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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-152245

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    Physachenolide C 是一种有效的选择性 BET 抑制剂,可诱导细胞凋亡(apoptosis),使细胞周期停滞在 G0-G1 期,具有抗肿瘤活性。
    Physachenolide C
  • HY-155552

    Apoptosis Cancer
    GSPT1 degrader-1 (compound 9q) 是一种通过泛素蛋白酶体系统进行 G1 至 S 相变 1 (GSPT1) 的有效降解剂。GSPT1 degrader-1 还会诱导细胞 G0/G1 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    GSPT1 degrader-1
  • HY-13768C

    SKF 104864A hydrochloride hydrate; NSC 609669 hydrochloride hydrate

    Topoisomerase Apoptosis Autophagy Cancer
    Topotecan hydrochloride hydrate 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂。Topotecan hydrochloride hydrate 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期,促进凋亡 (apoptosis)。Topotecan hydrochloride hydrate 具有抗癌活性。
    Topotecan hydrochloride hydrate
  • HY-13768

    SKF 104864A; NSC 609669

    Topoisomerase Autophagy Apoptosis Cancer
    拓扑替康 Topotecan (SKF 104864; NSC 609669) 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂。Topotecan 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期,促进凋亡 (apoptosis)。Topotecan 具有抗癌活性。
    Topotecan
  • HY-162416

    CDK Cancer
    CDK7-IN-27 (Compound 37) 是细胞周期蛋白依赖激酶 7 (CDK7) 的选择性抑制剂,Ki 为 3 nM。CDK7-IN-27 在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
    CDK7-IN-27
  • HY-13680

    Dian III; N-Methylisoindigotin; Natura-α

    Apoptosis Cancer
    甲异靛 Meisoindigo (Dian III) 是 Indirubin (HY-N0117) 的衍生物,可以造成急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞周期在 G0/G1 期停滞,并诱导凋亡。Meisoindigo 具有很高的抗肿瘤活性。
    Meisoindigo
  • HY-145762

    Apoptosis Histone Methyltransferase Cancer
    YM281 是一种有效的 EZH2 抑制剂。YM281 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。YM281 在体内显示出抗肿瘤作用。YM281 具有研究淋巴瘤的潜力。
    YM281
  • HY-147801

    Topoisomerase Apoptosis Cancer
    Topoisomerase IIα-IN-3 (Compound 12c) 是一种 DNA 插入型 topoisomerase-IIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-3 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Topoisomerase IIα-IN-3
  • HY-155544

    c-Met/HGFR Cancer
    Antitumor agent-111 (compound 46) 是一种 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=46 nM),具有抗肿瘤和抗增殖活性。Antitumor agent-111 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Antitumor agent-111
  • HY-155503

    Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-103 (compound 24l) 是一种具有抗增殖和抗克隆形成活性的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Antitumor agent-103 将细胞周期阻滞于 G0/G1 期,促进 NO 生成,具有抗肿瘤活性。
    Antitumor agent-103
  • HY-149063

    Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-92 是一种淫羊藿素 (HY-N0678) 衍生物,可导致细胞周期停滞在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡。Antitumor agent-92 具有用于肝细胞癌 (HCC) 研究的潜力。
    Antitumor agent-92
  • HY-144733

    Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer
    ERα antagonist 1 (Compound 19d) 是一种有效的、选择性的、共价 雌激素受体 α (ERα) 拮抗剂。ERα antagonist 1 诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期G0/G1期阻滞。
    ERα antagonist 1
  • HY-144394

    Apoptosis c-Met/HGFR Cancer
    Antitumor agent-45 (Compound 21) 可诱导 A549 细胞凋亡并将细胞阻滞在 G0/G1 和 G2/M期。Antitumor agent-45 (Compound 21) 抑制c-Met 表达。
    Antitumor agent-45
  • HY-146063

    Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 54 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 54 显示出抗增殖活性。 Anticancer agent 54 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 54 的抗癌活性取决于 DNA 嵌入和 ROS 生成。
    Anticancer agent 54
  • HY-146040

    Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 47 (compound 4j) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 47 显示出抗增殖活性。Anticancer agent 47 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 47 在体内显示出抗肿瘤活性。
    Anticancer agent 47
  • HY-W014940

    Reactive Oxygen Species Apoptosis Others
    乙二醇二(甲基丙烯酸)酯 Ethylene glycol dimethacrylate 是一种甲基丙烯酸酯单体,对人牙龈成纤维细胞 (HGF) 具有细胞毒性和基因毒性作用。Ethylene glycol dimethacrylate 会增加细胞内活性氧 (ROS) 的产生,导致 DNA 损伤,增加细胞凋亡 (apoptosis) 并导致细胞周期停滞在 G1/G0 期。
    Ethylene glycol dimethacrylate
  • HY-129592

    Apoptosis Cancer
    p-Tolylmaleimide (compound 9) 是萘酰亚胺衍生物,对癌细胞具有细胞毒作用。p-Tolylmaleimide 可将人急性髓系白血病细胞 K562 的细胞周期阻滞在 sub-G0/G1 期,并诱导细胞凋亡。
    p-Tolylmaleimide
  • HY-143490

    PAK Apoptosis Cancer
    PAK4-IN-2 是一种高效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 2.7 nM。PAK4-IN-2 能将 MV4-11 细胞周期阻滞在 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PAK4-IN-2 可用于癌症研究。
    PAK4-IN-2
  • HY-146445

    Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Cancer
    P300 bromodomain-IN-1 (Compoun 1u) 是一种有效的 p300 (EP300) bromodomain 抑制剂,IC50 值为 49 nM。P300 bromodomain-IN-1 抑制 c-Myc 的表达,诱导 OPM-2 细胞 G1/G0 期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
    P300 bromodomain-IN-1
  • HY-146203

    FAK Cancer
    化合物26f不仅优化了有效抑制酶(IC50= 28.2 nM),也表现出相对较少的细胞毒性(IC50= 3.32 μM),并以剂量依赖性方式诱导MDA-MB-231细胞凋亡,有效阻断G0/G1期MDA-MB-231细胞。
    FAK inhibitor 6
  • HY-N7844

    Benzyladenosine

    Apoptosis Adenosine Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    N6-Benzyladenosine 是一种腺苷受体激动剂,具有细胞分裂素 (cytokinin) 活性。N6-Benzyladenosine 能将细胞周期阻滞在 G0/G1,并诱导凋亡 (apoptosis)。N6-Benzyladenosine 显示出对弓形虫腺苷激酶和胶质瘤 (glioma) 的抑制作用。
    N6-Benzyladenosine
  • HY-N1930

    Hinesol

    Apoptosis Cancer
    茅苍术醇 (-)-Hinesol (Hinesol) 是一种有效的抗癌剂。(-)-Hinesol 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期 (-)-Hinesol 下调 MEK/ERK 通路和 NF-κB 通路并介导 cyclin D1、Bax 和 Bcl-2 的表达。(-)-Hinesol 具有研究非小细胞肺癌的潜力。
    (-)-Hinesol
  • HY-17408
    Mevastatin
    5 篇以上引用文献

    Compactin; ML236B

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Bacterial Autophagy Apoptosis Antibiotic Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    美伐他汀 Mevastatin (Compactin) 是第一个属于他汀类的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Mevastatin 是一种降脂药,可诱导细胞凋亡,将癌细胞阻滞在 G0/G1 期。Mevastatin 还可以增加内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 mRNA 和蛋白质水平。Mevastatin 具有抗肿瘤活性,并可用于心血管疾病的研究。
    Mevastatin
  • HY-10815
    σ1 Receptor antagonist-1
    1 篇文献验证

    Sigma Receptor Apoptosis Neurological Disease Cancer
    σ1 Receptor antagonist-1 是一种高效且选择性的 sigma 1 受体拮抗剂 (pKi=10.28)。σ1 Receptor antagonist-1 抑制细胞生长,在 G0/G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡 (apoptosis)。
    σ1 Receptor antagonist-1
  • HY-146132

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-55 (Compound 8a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFRWTEGFRL858R/T790MIC50 值分别为 70 nM 和 3.9 nM。EGFR-IN-55 阻滞 NCI-H1975 细胞 G0/G1 期,具有抗癌活性。
    EGFR-IN-55
  • HY-120654

    Apoptosis Cancer
    [1,1′:4′,1′′-Terphenyl]-3,4′′,5-triol (compound 13g) 是一种三联苯衍生物,可阻断细胞周期在 G0-G1 期并诱导白血病细胞分化。[1,1′:4′,1′′-Terphenyl]-3,4′′,5-triol 显示出有效的细胞凋亡 (apoptotic) 作用。
    [1,1′:4′,1′′-Terphenyl]-3,4′′,5-triol
  • HY-149891

    HSP Cancer
    HSP90-IN-23 (Comp 12-1) 是 热休克蛋白 90 (HSP90) 的抑制剂,IC50为 9 nM。HSP90-IN-23 诱导肿瘤细胞凋亡,抑制 G0/G1 期肿瘤细胞周期阻滞。HSP90-IN-23 可用于肿瘤研究。
    HSP90-IN-23
  • HY-N12044

    Apoptosis Cancer
    Asparanin A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌活性。Asparanin A 通过线粒体和 PI3K/AKT 信号通路诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,抑制癌细胞生长。Asparanin A 还在小鼠 Ishikawa 子宫内膜癌的异种移植模型中表现出体内效力,显著抑制肿瘤生长。
    Asparanin A
  • HY-110293

    FLT3 Apoptosis Cancer
    CHMFL-FLT3-122 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶,IC50 为 40 nM。CHMFL-FLT3-122 对 FLT3 的选择性优于 BTK (IC50 为 421 nM) 和 c-KIT (IC50 为 559 nM) 激酶。CHMFL-FLT3-122 通过将细胞周期阻滞至 G0/G1 期来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    CHMFL-FLT3-122
  • HY-15221
    Methylstat
    1 篇文献验证

    Apoptosis Histone Demethylase MDM-2/p53 Cardiovascular Disease Cancer
    Methylstat 是一种有效的组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases) 抑制剂。Methylstat 具有抗增殖活性,低细胞毒性。Methylstat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Methylstat 增加 p53 和 p21 蛋白水平的表达。Methylstat 抑制由各种细胞因子诱导的血管生成。Methylstat 可用作化学探针以解决其在血管生成中的作用。
    Methylstat
  • HY-149735

    Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    BET-IN-20 (compound 10) 是 BRD4 BD1 的抑制剂 (IC50=1.9 nM),具有抗癌活性。BET-IN-20 可促急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡,将细胞周期阻滞在 G0/G1 期。BET-IN-20 还抑制 c-Myc 和 CDK6,增强 PARP 裂解。
    BET-IN-20
  • HY-156453

    PAK Apoptosis Cancer
    PAK4-IN-3 (compound 27e) 是一种 PAK4 抑制剂,其IC50为10 nM。PAK4-IN-3 对 A549 细胞表现出抗增殖活性,IC50 值为 0.61 μM,并呈浓度依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis),阻断细胞周期于 G0/G1 期。
    PAK4-IN-3
  • HY-157814

    Apoptosis Epigenetic Reader Domain Cancer
    Menin-MLL inhibitor-25 (compound A6) 是一种有效的 Menin-MLL 相互作用抑制剂,IC50 值为0.38 µM。Menin-MLL inhibitor-25 显示出抗增殖活性。Menin-MLL inhibitor-25 诱导细胞凋亡G0/G1期细胞周期停滞。Menin-MLL inhibitor-25 可逆转分化停滞。
    Menin-MLL inhibitor-25
  • HY-163535

    HDAC DNA Methyltransferase Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    J208 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双重抑制剂。J208 抑制癌细胞的增殖以及三阴乳腺癌 (TNBC) 细胞的迁移/侵袭。J208 诱导细胞凋亡 (apoptosis),在 G0/G1 期阻滞细胞周期。J2008 通过诱导内源性逆转录病毒 (ERV) 的表达,激活 TNBC 中的先天免疫信号通路。
    J208
  • HY-15485

    Phosphodiesterase (PDE) Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    扎达维林 Zardaverine是一种口服有效的和具有选择性的 PDE3/4 抑制剂 (IC50)=0.58 uM/0.17 uM),具有强大的支气管扩张活性。Zardaverine 还可选择性地抑制 HCC 细胞增殖,并诱导细胞凋亡和周期停滞 (G0/G1 期)。Zardaverine 具有较好的抗肿瘤潜力,并且在哮喘中的支气管松弛和减少炎症方面均有效。
    Zardaverine
  • HY-114414
    HDACs/mTOR Inhibitor 1
    1 篇文献验证

    HDAC mTOR Apoptosis Cancer
    HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACsmTOR 抑制剂,对 HDAC1, HDAC6, mTOR 的 IC50s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡,且 in vivo 毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    HDACs/mTOR Inhibitor 1
  • HY-147935

    Akt Cancer
    NTQ1062 是一种有效且具有口服活性的 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的IC50 分别为 0.4 nM、6.3 nM 和 0.1 nM。NTQ1062 诱导细胞凋亡 (apoptosis),使细胞周期阻滞在 G0/G1 期。NTQ1062 对多种癌细胞具有抗增殖活性。NTQ1062 在 LNCap 异种移植瘤小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
    NTQ1062
  • HY-151630

    Carbonic Anhydrase Cancer
    hCAIX-IN-16 (化合物 12d) 是一种 hCA IX 抑制剂,其对 hCA IXhCA XIIKi 值分别为 190.0 和 187.9 nM。hCAIX-IN-16 能使乳腺癌 MDA-MB-468 细胞周期停滞在 G0-G1 和 S 期,并诱导其凋亡。hCAIX-IN-16 具有较好的广谱抗癌活性,可用于癌症的研究。
    hCAIX-IN-16
  • HY-155406

    Estrogen Receptor/ERR Caspase Bcl-2 Family Cancer
    Estrogen receptor modulator 10 (compound G-5b) 是雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50=6.7 nM) 和降解剂 (DC50=0.4 nM)。Estrogen receptor modulator 10 可以通过蛋白酶体途径迅速降解。Estrogen receptor modulator 10 可以诱导细胞凋亡。Estrogen receptor modulator 10 可以把细胞阻滞在G1/G0 期。Estrogen receptor modulator 10 能够用于癌症的研究。
    Estrogen receptor modulator 10
  • HY-17408R

    Compactin(Standard); ML236B (Standard)

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Bacterial Autophagy Apoptosis Antibiotic Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    洛伐他汀EP杂质A(标准品) Mevastatin (Standard) 是 Mevastatin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mevastatin (Compactin) 是第一个属于他汀类的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Mevastatin 是一种降脂药,可诱导细胞凋亡,将癌细胞阻滞在 G0/G1 期。Mevastatin 还可以增加内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 mRNA 和蛋白质水平。Mevastatin 具有抗肿瘤活性,并可用于心血管疾病的研究。
    Mevastatin (Standard)
  • HY-150688

    JNK Cancer
    JAK3-IN-13 是一种有效、选择性和口服活性的JAK3抑制剂,对 NK1、JNK2、JNK3、Tyk2 的 IC50 值分别为 4728、2039、8、365 nM。JAK3-IN-13 显示出抗增殖活性。JAK3-IN-13诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。JAK3-IN-13 具有抗肿瘤活性。
    JAK3-IN-13
  • HY-157994

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR WT/T790M-IN-2 (Compound 7c) 是一种 EGFR T790M/WT 抑制剂,IC50 值分别为 0.08 和 0.13 μM。EGFR WT/T790M-IN-2 通过阻滞 G0-G1 期诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR WT/T790M-IN-2 具有抗肿瘤活性。
    EGFR WT/T790M-IN-2
  • HY-115906

    FLT3 MNK Apoptosis Cancer
    K783-0308 是一种有效且选择性的 FLT3MNK2 双重抑制剂,IC50 值分别为 680 和 406 nM。 K783-0308 抑制 MOLM-13 (IC50=10.5 µM) 和 MV-4-11 (IC50=10.4 µM) 细胞的生长。K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis) 并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。
    K783-0308
  • HY-146887

    Deubiquitinase Apoptosis Cancer
    USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂,IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平,升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
    USP7-IN-9
  • HY-146442

    Raf Cancer
    BRAF V600E/CRAF-IN-1 (Compound 8b) 是一种有效的 BRAF V600E/CRAF 抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-1 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。
    BRAF V600E/CRAF-IN-1
  • HY-162456

    Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    Anticancer agent 205 (compound 9) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 205 与 G4-mtDNA 靶标结合并抑制 mtDNA (线粒体基因组) 的复制、转录和翻译。Anticancer agent 205 会导致线粒体功能障碍、增加 ROS 产生、诱导 DNA 损伤和细胞衰老。Anticancer agent 205 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 205 具有研究结直肠癌的潜力。
    Anticancer agent 205
  • HY-19350
    BML-210
    1 篇文献验证

    HDAC Apoptosis Cancer
    BML-210 是一种有效的 HDAC 抑制剂。BML-210 可以抑制 HDAC4-VP16 驱动的报告信号,IC50 为 ~5 µM。BML-210 对 HDAC4:MEF2 交互具有特定的破坏性影响。BML-210 导致 G0/G1 期增加。BML-210 诱导细胞凋亡,并在小鼠原位乳腺肿瘤中显示出抗肿瘤活性。
    BML-210
  • HY-131906

    JAK FLT3 Apoptosis Cancer
    JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂,对 JAK2,SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3,FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。
    JAK2-IN-7
  • HY-143246

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR kinase inhibitor 1 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 WT, l885R/T790M, L858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 37、1.7、>300 nM。EGFR kinase inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR kinase inhibitor 1 抑制细胞转移。EGFR kinase inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
    EGFR kinase inhibitor 1
  • HY-146443

    Raf Cancer
    BRAF V600E/CRAF-IN-2 (Compound 9c) 是一种有效的 BRAF V600E/CRAF 抑制剂,具有 IC 50s 分别为 0.888 和 0.229 μM。BRAF V600E/CRAF-IN-2 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。
    BRAF V600E/CRAF-IN-2

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