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H-460

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抑制剂 & 激动剂

10

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-121382
    Gypsogenin

    		Others Cardiovascular Disease
    Gypsogenin 具有明显的抗血管生成活性和对 H460 的细胞毒性。
    Gypsogenin
  • HY-147728
    Microtubule inhibitor 7

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    化合物17o（IC50= 14.0 nM，NCI-H460）和17p（IC50= 2.9 nM，NCI-H460）与呋喃基团在纳摩尔水平上对各种人类癌细胞系表现出有效的细胞毒性活性。
    Microtubule inhibitor 7
  • HY-147724
    Microtubule inhibitor 3

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    化合物17o（IC50= 14.0 nM，NCI-H460）和17p（IC50= 2.9 nM，NCI-H460）与呋喃基团在纳摩尔水平上对各种人类癌细胞系表现出有效的细胞毒性活性。
    Microtubule inhibitor 3
  • HY-116038
    Kulinone

    		Others Cancer
    Kulinone 对 A549、H460 和 HGC27 有细胞毒性作用，IC50值分别为 6.2±0.1、7.8±1.2、5.6±0.2 μg/ml。
    Kulinone
  • HY-N10877
    Chlorajapolide F

    		Others Cancer
    Chlorajapolide F 是一种天然产物，可以从 Chloranthus japonicas 的地上部分分离得到。 Chlorajapolide F 对 NCI-H460 和 SMMC-7721 细胞系具有低细胞毒性。
    Chlorajapolide F
  • HY-142094
    NSD3-IN-2

    		Histone Methyltransferase Cancer
    NSD3-IN-2 是一种有效的 NSD3 抑制剂 (IC50=17.97 μM)。NSD3-IN-2 具有抗癌活性，可抑制非小细胞肺癌细胞系 H460、H1299 和 H1650 的生长和增殖。
    NSD3-IN-2
  • HY-139882
    Anticancer agent 16

    		Others Cancer
    Anticancer agent 16 对 HCT-116、NCI-H460 和 SKOV3 细胞系显示出良好的细胞毒活性，IC50 分别为 8.55 μΜ、5.41 μΜ 和 6.4 μΜ。
    Anticancer agent 16
  • HY-N10562
    Mutabilol

    		P-glycoprotein Cancer
    Mutabilol (compound 1) 是一种有效的 p-糖蛋白 (P-gp) 调节剂。Mutabilol 是一种可以从Plectranthus mutabilis 叶中分离得到的天然产物。Mutabilol 增加 NCI-H460/R 细胞中P-gp 的表达。
    Mutabilol
  • HY-147726
    Microtubule inhibitor 5

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Microtubule inhibitor 5 (compound 17f) 是一种有效的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 5 显示出细胞毒性，对 NCI-H460 细胞的 IC50 值为 154.5 nM。Microtubule inhibitor 5 显示出良好的细胞通透性。
    Microtubule inhibitor 5
  • HY-157564
    Antitumor agent-135

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-135 (Compound 13) 是一种有效的抗肿瘤药物。Antitumor agent-135 诱导细胞凋亡，对 NSCLC 细胞株 (A549、H460、PC-9 和 PC-9/GR) 的 IC50 分别为 3.79、10.55、1.14 和 4.14 μM。
    Antitumor agent-135
  • HY-155039
    Antitumor agent-105

    		Others Cancer
    Antitumor agent-105 (Compound 37) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-105 对 A549、H1299、H460、HCT116、MDA-MB-231 细胞具有抗肿瘤活性，IC50 值分别为 6.7、8.3、4.3、4.4、6.7 μM。
    Antitumor agent-105
  • HY-144337
    DNA crosslinker 4 dihydrochloride

    		DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    DNA crosslinker 4 (dihydrochloride) 是一种有效的 DNA 小沟结合剂。DNA crosslinker 4 (dihydrochloride) 对癌细胞 NCI-H460、A2780 和 MCF-7 有一定的抑制活性。DNA crosslinker 4 (dihydrochloride) 可用于抗癌研究。
    DNA crosslinker 4 dihydrochloride
  • HY-142095
    NSD3-IN-3

    		Histone Methyltransferase Cancer
    NSD3-IN-3 是强效的 NSD3 抑制剂 (IC50=1.86 μM)。NSD3-IN-3 具有抗癌活性，显著抑制非小细胞肺癌细胞系 H460 的生长和增殖。
    NSD3-IN-3
  • HY-146454
    Antiproliferative agent-6

    		Others Cancer
    Antiproliferative agent-6 (compound 8a) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antiproliferative agent-6 对癌细胞系 HCT116、MCF-7、H460 和非肿瘤非整倍体永生角质细胞 HaCaT 具有抗增殖活性，GI50 分别为 0.5 μM、2 μM、0.7 μM 和 3.5 μM。
    Antiproliferative agent-6
  • HY-N10876
    8-epi-Chlorajapolide F

    		Others Others
    8-epi-Chlorajapolide F (化合物 1) 是一种倍半萜，能够从日本金花 (Chloranthus japonicus) 的地上部分分离得到。8-epi-Chlorajapolide F 对人类癌症细胞系 NCI-H460 和 SMMC-7721 无细胞毒性 (IC50>50 μg/mL)。
    8-epi-Chlorajapolide F
  • HY-144335
    DNA crosslinker 2 dihydrochloride

    		DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    DNA crosslinker 2 (dihydrochloride) 是一种有效的 DNA 小沟结合剂，与 DNA 的结合亲和力 (ΔTm) 为 1.2 °C。DNA crosslinker 2 (dihydrochloride) 对癌细胞 NCI-H460、A2780 和 MCF-7 有一定的抑制活性。DNA crosslinker 2 (dihydrochloride) 可用于抗癌研究。
    DNA crosslinker 2 dihydrochloride
  • HY-123298
    Chrysotoxine

    		Src Akt Apoptosis Cancer
    Chrysotoxine 是 Src 和 Akt 的双重抑制剂。Chrysotoxine 通过下调 Src/Akt 信号通路来抑制癌症干细胞 (CSCs) 表型。Chrysotoxine 降低 H460 和 H23 的细胞活力，增加细胞凋亡 (apoptosis) 水平，而对非肿瘤细胞系无作用。Chrysotoxine 在大鼠中显示出快速排泄和低生物利用度的特点。Chrysotoxine 可用于癌症研究。
    Chrysotoxine
  • HY-145312
    ATR-IN-4

    		ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-4 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR-IN-4 抑制人前列腺癌细胞 DU145 和人肺癌细胞 NCI-H460 的生长，IC50 分别为 130.9 nM 和 41.33 nM。(摘自专利 CN112142744A，化合物13)。
    ATR-IN-4
  • HY-147725
    Microtubule inhibitor 4

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Microtubule inhibitor 4 (compound 2) 是一种有效的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 4 对 NCI-H460、BxPC-3、HT-29 细胞具有细胞毒性，IC50s 分别为 4.0、3.2、2.1 nM。Microtubule inhibitor 4 显示对微管蛋白聚合的抑制作用。
    Microtubule inhibitor 4
  • HY-147727
    Microtubule inhibitor 6

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Microtubule inhibitor 6 (compound 17o) 是一种有效的 微管 抑制剂。Microtubule inhibitor 6 对 NCI-H460、BxPC-3、HT-29 细胞具有细胞毒性，IC50s 分别为 14.0、6.6、7.0 nM。Microtubule inhibitor 6 可有效抑制微管聚合。
    Microtubule inhibitor 6
  • HY-122552
    Chrysotobibenzyl

    		Integrin Cancer
    Chrysotobibenzyl 可以从石斛兰的茎中分离出来。Chrysotobibenzyl 通过抑制 Cav-1、整合素 β1、β3, αν 和 抑制 EMT 来抑制肺癌细胞 (H460 和 H292) 迁移、侵袭、丝状伪足形成以及 抑制。Chrysotobibenzyl 还可使顺铂 (Cisplatin (HY-17394)) 介导的肺癌细胞死亡变得敏感。
    Chrysotobibenzyl
  • HY-161313
    DYB-03

    		Histone Methyltransferase HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    DYB-03 是一种口服活性 HIF-1α/EZH2 抑制剂。DYB-03在体外和体内抑制肺癌细胞和 HUVEC 细胞的迁移、侵袭和血管生成。DYB-03 诱导 2-ME2 - 和 GSK126- 耐药的 A549 和 H460 细胞的细胞凋亡 (apoptosis)。
    DYB-03
  • HY-119694
    Rotenolone

    		Others Cancer
    Rotenolone 是一种抗增殖剂。Rotenolone 对卵巢癌 A2780，乳腺癌 BT-549，前列腺癌 DU 145，NSCLC NCI-H460 和结肠癌 HCC-2998 细胞系具有抗增殖活性，IC50 值分别为 0.95，1.6 ，2.7，2.0 和 2.9 μM。
    Rotenolone
  • HY-149265
    ROS-generating agent 1

    		Reactive Oxygen Species TrxR Ferroptosis Apoptosis Cancer
    ROS-generating agent 1 (Compound 2c) 共价修饰 TrxR 的 Sec-498 残基以生成 ROS。ROS-generating agent 1 降低细胞内 TrxR 蛋白水平。ROS-generating agent 1 导致 NCI-H460 细胞中 ROS 依赖的性细胞凋亡 (apoptosis) 和铁死亡 (ferroptosis)。ROS-generating agent 1 具有抗癌活性。
    ROS-generating agent 1
  • HY-155522
    WES-1

    		Carbonic Anhydrase Cancer
    WES-1 (Compound 8g) 是 碳酸酐酶 IX 的抑制剂 (Ki: 55.9 Μm)。WES-1 对癌细胞具有广谱抗增殖活性，例如白血病 (K-562 和 MOLT-4)、非小细胞肺癌 (NCI-H460)、结肠癌 (HCT 116 和 HCT-15) 和黑色素瘤 (LOX IMVI) 细胞系。
    WES-1
  • HY-146274
    c-Met-IN-10

    		c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    c-Met-IN-10 (compound 26a) 是一种高效的 c-Met 激酶抑制剂，IC50 为 16 nM。c-Met-IN-10 对癌细胞 A549、H460 和 HT-29 有抑制活性。c-Met-IN-10 抑制 HT-29 细胞集落形成，诱导 HT-29 和 A549 细胞凋亡 apoptosis，抑制 A549 细胞移动。c-Met-IN-10 可用于抗癌研究。
    c-Met-IN-10
  • HY-N10503
    Norartocarpetin

    		Tyrosinase Ras Raf MAPKAPK2 (MK2) Apoptosis Cancer
    Norartocarpetin 是一种酪氨酸酶抑制剂。Norartocarpetin 具有较强的酪氨酸酶抑制活性，其抑制活性 IC50 值为 0.47 μM。Norartocarpetin 作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究。Norartocarpetin 对肺癌细胞 (NCI-H460) 也具有显著的抗癌活性，其 IC50 值为 22 μM。Norartocarpetin 的抗增殖作用是通过靶向 Ras/Raf/MAPK 信号通路、线粒体介导的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞和抑制细胞迁移和侵袭实现的。
    Norartocarpetin
  • HY-138098
    Sartorypyrone B

    		Others Cancer
    Sartorypyrone B 是 Chevalone C 的 2β-乙酰氧基类似物。Sartorypyrone B 是从海绵相关真菌 Neosartorya tsunodae (KUFC 9213) 培养物的乙酸乙酯提取物中产生的。 Sartorypyrone B 具有很强的生长抑制活性，对于 MCF-7、NCI-H460 和 A375-C5 的 GI50s 分别为 17.8、20.5 和 25.0 μM。Sartorypyrone B 具有研究乳腺癌、非小细胞肺癌和黑色素瘤疾病的潜力。
    Sartorypyrone B
  • HY-N10564
    8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone

    		P-glycoprotein Cancer
    8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone (化合物 3) 是一种对癌细胞具有选择性 (SI=2.0) 的 p-糖蛋白 (P-gp) 调节剂。8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone 能有效抑制 NCI-H460/R 细胞中的 P-gp 活性，并在与 Doxorubicin (DOX) (HY-15142A) 联合后，逆转癌细胞对 DOX 的抗性，增强 DOX 的抗癌效果。
    8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone
  • HY-157319
    PI3Kα-IN-15

    		PI3K Cancer
    PI3Kα-IN-15 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 0.15 μM。PI3Kα-IN-15 也具有良好的抗增殖活性(抑制SKOV-3、T47D、NCI-H1975、NCI-H460 和 MCF-7 的生长，IC50 值分别为 26.6 μM、7.9 μM、32.1 μM、17.7 μM 和9.4 μM。PI3Kα-IN-15可用于癌症研究。
    PI3Kα-IN-15
  • HY-16446
    SAR125844

    		c-Met/HGFR PI3K Akt MEK Apoptosis Cancer
    SAR125844 是一种强效、选择性和 ATP 竞争性 MET 激酶抑制剂，其 IC50 的值为 4.2 nM，Ki 的值为 2.8 nM。SAR125844 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。
    SAR125844
  • HY-121537
    CAY10404

    		COX Akt Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    CAY10404 是一种有效且高度选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂，IC50 为 1 nM，选择性指数 (SI；COX-1 IC50/COX-2 IC50) 为 >500000。CAY10404 是有效的 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路抑制剂，可诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡 (apoptosis)。CAY10404 是一种二芳基异恶唑，具有良好的止痛，抗炎和抗癌活性。
    CAY10404

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