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LRRK2

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-111493
    LRRK2 inhibitor 1

    		LRRK2 Neurological Disease
    LRRK2 inhibitor 1 是有效，选择性的 LRRK2 抑制剂，IC50 为 6.8。
    LRRK2 inhibitor 1
  • HY-152107
    LRRK2-IN-7

    		LRRK2 Neurological Disease
    LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂，IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
    LRRK2-IN-7
  • HY-RS07835
    Lrrk2 Rat Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Lrrk2 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Lrrk2 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Lrrk2 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Lrrk2 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS07833
    LRRK2 Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    LRRK2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 LRRK2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    LRRK2 Human Pre-designed siRNA Set A
    LRRK2 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS07834
    Lrrk2 Mouse Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Lrrk2 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Lrrk2 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Lrrk2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Lrrk2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-153058
    LRRK2-IN-8

    		LRRK2 JAK AMPK Neurological Disease Cancer
    LRRK2-IN-8 是一种 LRRK2 抑制剂。LRRK2-IN-8 抑制 LRRK2 (wt) 和 LRRK2 (G2019) 的 IC50 低于 10 nM，抑制 TYK2 和 NUAK1 的 IC50 为 10-100 nM。
    LRRK2-IN-8
  • HY-151444
    LRRK2-IN-6

    		LRRK2 Neurological Disease
    LRRK2-IN-6 (compound 22) 是一种口服有效的选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2) 抑制剂，抑制 GS LRRK2 和 WT LRRK2 的 IC50 值分别为 4.6 和 49 μM。LRRK2-IN-6 抑制 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化。LRRK2-IN-6 可以通过血脑屏障。
    LRRK2-IN-6
  • HY-151441
    LRRK2-IN-5

    		LRRK2 Neurological Disease
    LRRK2-IN-5 (compound 25) 是一种口服有效的选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2) 抑制剂，抑制 GS LRRK2 和 WT LRRK2 的 IC50 值分别为 1.2 和 16 μM。LRRK2-IN-5 抑制 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化。LRRK2-IN-5 可以通过血脑屏障。
    LRRK2-IN-5
  • HY-168041
    LRRK2-IN-15

    		LRRK2 BCRP Neurological Disease
    LRRK2-IN-15 是一种 LRRK2 抑制剂。LRRK2-IN-15 对 PBMC 细胞的 IC50 值为 5 nM，对 BCRP 的 IC50 值为 1.5 μM。LRRK2-IN-15 可用于帕金森病的研究。
    LRRK2-IN-15
  • HY-161570
    LRRK2-IN-12

    		LRRK2 Neurological Disease
    LRRK2-IN-12 (compound 1) 抑制 LRRK2 G20195 (IC50=0.45 nM)， LRRK2 WT (IC50=1.1 nM) 和 LRRK2 WT ADP-Glo (IC50=0.46 nM) 的活性。 LRRK2-IN-12 可用于阿尔茨海默病的研究。
    LRRK2-IN-12
  • HY-161571
    LRRK2-IN-13

    		LRRK2 Neurological Disease
    LRRK2-IN-13 (Compound 13) 是 LRRK2 的抑制剂 (IC50=0.57 nM)。LRRK2-IN-13 具有脑穿透性。
    LRRK2-IN-13
  • HY-169576
    LRRK2-IN-16

    		LRRK2 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    LRRK2-IN-16 (compound 25) 是一种 LRRK2 激酶抑制剂，IC50 值小于 5 μM。LRRK2-IN-16 可用于神经退行性疾病和自身免疫性疾病研究。
    LRRK2-IN-16
  • HY-10875
    LRRK2-IN-1
    5 篇以上引用文献

    		 LRRK2 Apoptosis Neurological Disease Cancer
    LRRK2-IN-1 是一种有效的，选择性的 LRRK2 抑制剂，作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT)，IC50 值分别为 6 nM 和 13 nM。
    LRRK2-IN-1
  • HY-158365
    LRRK2-IN-14

    		LRRK2 Neurological Disease
    LRRK2-IN-14 (Compound 8) 是一种口服有效的 LRRK2 抑制剂。LRRK2-IN-14 对 LRRK2 (G2019S) 细胞活性影响的 IC50 为 6.3 nM。LRRK2-IN-14 对 hERG 有抑制效果 (IC50 = 22 μM)。具有血脑屏障穿透性。
    LRRK2-IN-14
  • HY-172952
    LRRK2-IN-17

    		LRRK2 RET Neurological Disease Cancer
    LRRK2-IN-17 (Compound 6) 是一种具有口服活性的 LRRK2 抑制剂 (对于 WT 和 G2019S 的 IC50 分别为 3.5 和3.3 nM)。LRRK2-IN-17 可抑制 RET 激酶 (IC50: 59 nM)。LRRK2-IN-17 可用于癌症和帕金森病 (PD) 的研究。
    LRRK2-IN-17
  • HY-156167
    LRRK2-IN-10

    		LRRK2 Neurological Disease
    LRRK2-IN-10 (compound 34) 是一种有效的、突变选择性的、脑渗透性 G2019S-LRRK2 激酶抑制剂，对 G2019S-LRRK2 pS935 和 G2019S-LRRK2 pS1292 的 IC50 分别为 11 nM 和 5.2 nM。LRRK2-IN-10 具有用于帕金森病研究的潜力。
    LRRK2-IN-10
  • HY-145317
    LRRK2-IN-2

    		LRRK2 Neurological Disease
    LRRK2-IN-2 (化合物 22) 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。LRRK2-IN-2 可用于帕金森氏病的研究。
    LRRK2-IN-2
  • HY-177016
    LRRK2-IN-19

    		Ligands for Target Protein for PROTAC LRRK2 Neurological Disease
    LRRK2-IN-19 是一种 PROTAC 靶蛋白配体，可用于合成 PROTAC JH-XII-03-02 (HY-155150)。JH-XII-03-02 是一种有效的和选择性的 LRRK2 PROTAC 降解剂，可用于帕金森疾病研究。
    LRRK2-IN-19
  • HY-145318
    LRRK2-IN-3

    		LRRK2 Neurological Disease
    LRRK2-IN-3 (化合物 24) 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，在 hPBMCs 中的 IC50 值为 0.6 nM。LRRK2-IN-3 可用于帕金森氏病的研究。
    LRRK2-IN-3
  • HY-144074
    LRRK2-IN-4

    		LRRK2 Neurological Disease
    LRRK2-IN-4 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障和具有口服活性的富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂，其 IC50 值为2.6 nM。LRRK2-IN-4 具有研究帕金森病的潜力。
    LRRK2-IN-4
  • HY-153103
    LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1

    		LRRK2 JAK AMPK Inflammation/Immunology
    LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1 (conpound 226) 显示出对 LRRK2 (Wt)、LRRK2 (G2019)、TYK2 和 NUAK1 的抑制活性，其 IC50 值小于 10 nM。LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1 可用于自身免疫性疾病研究。
    LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1
  • HY-152107A
    (R,R)-LRRK2-IN-7

    		LRRK2 Neurological Disease
    (R,R)-LRRK2-IN-7 是 LRRK2-IN-7 (HY-152107) 的异构体。LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂，IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
    (R,R)-LRRK2-IN-7
  • HY-B0792
    CZC-54252

    		LRRK2 Neurological Disease
    CZC-54252 是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂，对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ，EC50 约为 1 nM，具有神经保护活性。
    CZC-54252
  • HY-B0792A
    CZC-54252 hydrochloride

    		LRRK2 Neurological Disease
    CZC-54252 hydrochloride 是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂，对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 hydrochloride 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ，EC50 约为 1 nM，具有神经保护活性。
    CZC-54252 hydrochloride
  • HY-75368
    SRI-31255

    		LRRK2 Neurological Disease
    SRI-31255 是一种口服有效的 LRRK2 抑制剂，对人类野生型 (WT) 和突变型 G2019S 的IC50 值分别为 520 和 427 nM。SRI-31255 通过与 LRRK2 的 ATP 结合口袋结合，抑制激酶活性，发挥神经保护作用。SRI-31255 可作为先导化合物，用于开发治疗帕金森病的 LRRK2 靶向药物研究。
    SRI-31255
  • HY-162699
    LY2023-001

    		LRRK2 Neurological Disease
    LY2023-001 是一种有效的 G2019S LRRK2 抑制剂，IC50 为 12.9 nM。LY2023-001 与 G2019S LRRK2 蛋白中的 Glu1948 和 Ala1950 形成稳定的氢键。
    LY2023-001
  • HY-112855
    PF-06454589

    		LRRK2 Neurological Disease
    PF-06447475 是一种高效、选择性的，可通透血脑屏障的 LRRK2 激酶抑制剂，针对 WT LRRK 和 G2019S LRRK2 的IC50 值分别为 3 nM 和 11 nM。PF-06447475 可用于帕金森病 (PD) 研究。
    PF-06454589
  • HY-15800
    CZC-25146 hydrochloride

    		TNK1 LRRK2 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    CZC-25146 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM，也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 hydrochloride 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 hydrochloride 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 hydrochloride 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌，减少炎症细胞因子。CZC-25146 hydrochloride 可用于帕金森病和肝病的研究。
    CZC-25146 hydrochloride
  • HY-15800A
    CZC-25146

    		TNK1 LRRK2 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    CZC-25146 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌，减少炎症细胞因子。CZC-25146 可用于帕金森病和肝病的研究。
    CZC-25146
  • HY-148030
    XL01126

    		PROTACs LRRK2 Neurological Disease
    XL01126 是一种强效的 LRRK2 PROTAC (DC50: 14 nM (G2019S LRRK2) 和 32 nM (WT LRRK2))，由 VHL 配体 VH 101, thiol (HY-47851，蓝色部分) 和 LRRK2 抑制剂 HG-10-102-01 (HY-13488，红色部分) 组成。XL01126 可透过血脑屏障，并作为降解探针，用于帕金森疾病的研究。XL01126 能在 LRRK2 的非催化和框架功能的研究中发挥作用。
    XL01126
  • HY-16936
    JH-II-127

    		LRRK2 Neurological Disease
    JH-II-127一种口服有效的，具有高效力、选择性和脑渗透性的 LRRK2 抑制剂，其对野生型的 LRRK2 和LRRK2-G2019S 以及突变型的 LRRK2-A2016T 的 IC50 值分别为6、2 和 48 nM。JH-II-127 能够抑制小鼠包括大脑在内的所有组织中的 Ser935 磷酸化。JH-II-127 可用于帕金森综合征的研究。
    JH-II-127
  • HY-12282
    GNE-9605

    		LRRK2 Neurological Disease
    GNE-9605 是一种口服有效的选择性富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2) 抑制剂，其 IC50 值为 18.7 nM。GNE-9605 抑制 LRRK2 Ser1292 自磷酸化。GNE-9605 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
    GNE-9605
  • HY-174427
    RN341

    		LRRK2 Neurological Disease
    RN341 是 LRRK2 特异性 II 型激酶抑制剂 (IC50为 296 nM)。RN341 抑制 LRRK2 磷酸化，通过稳定开放构象避免 S935 去磷酸化。RN341 通过阻止微管结合挽救 LRRK2 介导的驱动蛋白运动阻滞。RN341 在细胞水平有效抑制 LRRK2 野生型及 G2019S 突变体。RN341 为帕金森病的研究提供了新方向。
    RN341
  • HY-P10636
    Nictide

    		LRRK2 Others
    Nictide 是 LRRK2（富含亮氨酸重复蛋白激酶 2）的肽底物。Nictide 可被活化的 LRRK2[G2019S] 磷酸化，Km 为 10 μM。
    Nictide
  • HY-174420
    RN277

    		LRRK2 Neurological Disease
    RN277 是 LRRK2 II型激酶 (LRRK2 type II kinase) 的抑制剂。RN277 可作为靶向 LRRK2 非活性状态的细胞工具。RN277 可在体外抑制 LRRK1 激酶活性。RN277 也可在体外抑制 LRRK2 激酶活性 (IC50 = 70 nM)。RN277 以剂量依赖性方式降低 Rab8a 的磷酸化。RN277 可用于研究帕金森病。
    RN277
  • HY-13237
    GSK2578215A
    2 篇文献验证

    		 LRRK2 Autophagy Mitophagy Neurological Disease Cancer
    GSK2578215A 是 一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂，作用于野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型，IC50 值都约为 10 nM。
    GSK2578215A
  • HY-13488
    HG-10-102-01
    1 篇文献验证

    		 LRRK2 MNK Neurological Disease
    HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S]， IC50 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2 和 MLK1，其 IC50 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
    HG-10-102-01
  • HY-155150
    JH-XII-03-02

    		LRRK2 PROTACs Cancer
    JH-XII-03-02是一种有效的选择性LRRK2 PROTAC降解剂。JH-XII-03-02可用于帕金森研究。
    JH-XII-03-02
  • HY-108886
    JWG-071
    3 篇文献验证

    		 ERK Cancer
    JWG-071 是首次报道的 ERK5 激酶选择性化学探针。JWG-071 抑制 ERK5 和 LRRK2，IC50 值分别为 88 nM 和 109 nM。
    JWG-071
  • HY-156429
    MK-1468

    		LRRK2 Neurological Disease
    MK-1468 是一种口服有效的、选择性的和能透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂。MK-1468 可用于帕金森病的研究。
    MK-1468
  • HY-18163A
    GNE-7915 tosylate
    5 篇以上引用文献

    		 LRRK2 Neurological Disease
    GNE-7915 tosylate是高效选择性，可渗透大脑的LRRK2抑制剂，IC50值为9 nM。
    GNE-7915 tosylate
  • HY-18163
    GNE-7915
    5 篇以上引用文献

    		 LRRK2 Neurological Disease
    GNE-7915是高效选择性，可渗透大脑的LRRK2抑制剂，IC50值为9 nM。
    GNE-7915
  • HY-12477
    PF-06447475
    4 篇文献验证

    		 LRRK2 Neurological Disease
    PF-06447475是高效，选择性，能透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，IC50值为3 nM。
    PF-06447475
  • HY-134562
    PF-06371900

    		LRRK2 Neurological Disease
    PF-06371900 是一种有效的高选择性富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2) 抑制剂。
    PF-06371900
  • HY-142647
    EB-42486

    		LRRK2 Neurological Disease
    EB-42486 是一种新型有效、高选择性的 G2019S-LRRK2 抑制剂（IC50 < 0.2 nM）。
    EB-42486
  • HY-100411
    MLi-2
    5 篇以上引用文献

    		 LRRK2 Neurological Disease
    MLi-2 是一种具有口服活性的，高选择性 LRRK2 抑制剂，IC50 为 0.76 nM。MLi-2 具有用于帕金森氏病的潜力。
    MLi-2
  • HY-15796
    GNE0877
    2 篇文献验证

    		 LRRK2 Neurological Disease
    GNE0877是一种高选择性，具有口服活性以及脑渗透的 LRRK2 的抑制剂，其 IC50 值为 3 nM，Ki 值为 0.7 nM。GNE0877 可用于神经科学的研究。
    GNE0877
  • HY-14403
    ERK5-IN-1

    		ERK Cancer
    ERK5-IN-1 是一种有效的 ERK5 抑制剂，IC50 为 87±7 nM。ERK5-IN-1 也抑制 LRRK2 [G2019S]，IC50 为 26 nM。
    ERK5-IN-1
  • HY-120085
    PFE-360
    2 篇文献验证

    PF-06685360

    		 LRRK2 Neurological Disease
    PFE-360 (PF-06685360) 是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 LRRK2 的抑制剂，体内测得的平均IC50 值为 2.3 nM。
    PFE-360
  • HY-148353
    PF-06455943

    		LRRK2 Neurological Disease
    PF-06455943 是一种富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂，IC50 值为 3 nM。PF-06455943 可用于帕金森病（PD）的研究。
    PF-06455943

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