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MCF-10a

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-149431
    NDNA4

    		HSP Potassium Channel Cancer
    NDNA4 (compound 17) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50: 0.34 μM)。NDNA4 是永久带电类似物，具有低膜渗透性，对 Ovcar-8 和 MCF-10A 的细胞毒性较低 ((IC50 >100 μM))。NDNA4 可避免 hERG 通道成熟被破坏，不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
    NDNA4
  • HY-149432
    NDNA3

    		HSP Potassium Channel Cancer
    NDNA3 (compound 14) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50: 0.51 μM)。NDNA3 是永久带电类似物，具有低膜渗透性，对 Ovcar-8 (IC50: 12.66 μM) 和 MCF-10A (IC50: 11.72 μM) 细胞毒性较低。NDNA3 可避免 hERG 通道成熟被破坏，不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
    NDNA3
  • HY-145268
    SLEC-11

    		Others Cancer
    SLEC-11 可用于研究胃癌的潜在合成致死疗法。AL-GDa62 对同基因乳腺上皮细胞 MCF10A-WT（野生型）和 突变型 MCF10A-CDH1-/- 的 EC50 分别为 12.2 μM 和 8.2 μM。
    SLEC-11
  • HY-145269
    AL-GDa62

    		Others Cancer
    AL-GDa62 可用于研究胃癌的潜在合成致死疗法。AL-GDa62 对同基因乳腺上皮细胞 MCF10A-WT（野生型）和 突变型 MCF10A-CDH1-/- 的 EC50 分别为 3.2 μM 和 2 μM。
    AL-GDa62
  • HY-121085
    CID-663143

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    CID-663143 靶向微管相关蛋白，而不是微管蛋白本身，以抑制细胞内的聚合过程。CID-663143 抑制癌细胞生长 (对 HT-1080, BJeLR, MCF10A 细胞的 IC50 <100 nM)。
    CID-663143
  • HY-155382
    Lactate transportor 1

    		Monocarboxylate Transporter Others Cancer
    Lactate transportor 1 (compound 1) 是活细胞中活性的 lactate transporter。Lactate transportor 1 在 Hela、CAL27、MCF7 和 MCF10A 细胞中显示出毒性作用中，IC50 值分别为 3.36、3.27、5.58 和 7.66 μM。Lactate transportor 1 与 Cisplatin (HY-17394) 在 HeLa 细胞中具有叠加效应。
    Lactate transportor 1
  • HY-155956
    GM-90257

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    GM-90257 是一种微管乙酰化 (microtubule acetylation) 抑制剂，可直接与 α-微管蛋白结合。GM-90257 可防止 α-微管蛋白乙酰转移酶 1 (αTAT1) 募集至 α-微管蛋白中的 K40 残基。GM-90257 会导致 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)，对微管乙酰化水平相对较低的 MCF-10A 或 MCF-7 细胞影响较弱。
    GM-90257
  • HY-144638
    JMX0293

    		Apoptosis Cancer
    JMX0293 是一种 O-烷基氨基连接的水杨酰胺衍生物化合物。JMX0293 对 MDA-MB-231 细胞系保持良好的效力 (IC50 = 3.38 μM)，同时对人非致瘤性乳腺上皮细胞系 MCF-10A 的毒性非常低 (IC50> 60 μM)。JMX0293 抑制 STAT3 磷酸化并促进 TNBC MDA-MB-231 细胞中的凋亡 (apoptosis)。JMX0293 在体内显着抑制 MDA-MB-231 异种移植肿瘤的生长而没有显着毒性。
    JMX0293
  • HY-145432
    PI3K-IN-28

    		PI3K Cancer
    PI3K-IN-28 (Compound 6c) 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-28 显示出最有效的活性，对 MCF-10a 的毒性作用较低。PI3K-IN-28 的半数最大抑制浓度 (IC50, μM) 值为 5.8、2.3 和 7.9。PI3K-IN-28 是最有效的一种，选择性指数 (SI) 为 39，被认为是进一步优化抗癌活性分子的潜在先导。
    PI3K-IN-28
  • HY-156375
    PKM2 activator 6

    		Pyruvate Kinase PDK-1 Cancer
    PKM2 activator 6 (Compound Z10) 是一种 PKM2 激活剂和 PDK1 抑制剂 (KD 分别为 121 和 19.6 μM )。PKM2 activator 6 诱导结直肠细胞凋亡 ( apoptosis)，并抑制细胞增殖和迁移。PKM2 activator 6 抑制糖酵解。PKM2 activator 6 抑制 DLD-1、HCT-8、HT-29、MCF-10A 细胞增殖 (IC50: 10.04, 2.16, 3.57, 66.39 μM)。
    PKM2 activator 6
  • HY-155197
    ER degrader 7

    		Microtubule/Tubulin Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ER degrader 7 (Compound 35t) 是 ERα 和 ERβ 降解剂。ER degrader 7 抑制微管蛋白聚合。ER degrader 7 抑制 MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G 和 T47D Y537S 细胞的细胞活力，IC50s 分别为 0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。ER degrader 7 还可抑制乳腺癌肿瘤生长。
    ER degrader 7
  • HY-150775
    Nonsteroidal aromatase inhibitor 1

    		Cytochrome P450 Cancer
    Nonsteroidal aromatase inhibitor 1 (Compound 13h) 是一种非甾体芳香酶 (CYP19A1) 抑制剂 (IC50=0.09 nM)，有潜力用于乳腺癌研究。
    Nonsteroidal aromatase inhibitor 1
  • HY-144697
    p38 MAPK-IN-3

    		p38 MAPK Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    p38 MAPK-IN-3 (Compound 2c) 是一种 p38α MAPK 抑制剂。p38 MAPK-IN-3 具有抗肿瘤活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和活性氧 (ROS) 产生。
    p38 MAPK-IN-3
  • HY-161013
    Antiproliferative agent-44

    		Others Others
    Antiproliferative agent-44 (compound 3) 是一种有效的增殖 (proliferation) 抑制剂，IC50 值范围为 2.02 至 1.61 μM.
    Antiproliferative agent-44
  • HY-155492
    ERα degrader 7

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader 7 (化合物 B1) 是一种有效的 ERα 降解剂，其 IC50 为 14.6 nM， DC 50 为 9.7 nM。ERα degrader 7 展现出优秀的抗肿瘤活性，表明其有潜力成为一种可用于乳腺癌研究的选择性雌激素受体降解剂 (SERD) 。
    ERα degrader 7
  • HY-151799
    Antitumor agent-81

    		p62 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Antitumor agent-81 (化合物 5 a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168 激动剂，能促进 P62 与 RNF168 的相互作用。Antitumor agent-81 诱导 RNF168 介导的 H2A 泛素化减少，并损害同源重组介导的 DNA 修复。Antitumor agent-81 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。
    Antitumor agent-81
  • HY-136453
    CR-1-31-B
    5 篇文献验证

    		 Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis Cancer
    CR-1-31-B 是一种合成的 Rocaglate 和一种有效的 eIF4A 抑制剂。CR-1-31-B 通过干扰 eIF4A 和 RNA 之间的相互作用，依次阻碍蛋白质合成过程中的起始，从而对 eIF4A 表现出强大的抑制作用。CR-1-31-B 扰乱恶性疟原虫 eIF4A (PfeIF4A) 与 RNA 的关联。CR-1-31-B 导致神经母细胞瘤和胆囊癌细胞凋亡。
    CR-1-31-B
  • HY-149844
    S-F24

    		Fungal Infection
    S-F24 是一种具有良好广谱性的抗真菌剂(fungal)。S-F24 抑制 CYP3A4 的 IC50 为 0.4 μM。S-F24 具有安全性，高选择性，低溶血作用和低诱导耐药性的倾向。S-F24 可用于真菌感染的研究。
    S-F24
  • HY-138071
    8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate

    8αTGH

    		 STAT Pyroptosis Apoptosis Reactive Oxygen Species c-Myc Bcl-2 Family TrxR Cancer
    8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate (8αTGH) 是一种口服有效的 STAT3 抑制剂。8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate 在 TNBC 细胞中诱导早期氧化应激和细胞焦亡 (pyroptosis)，以及晚期 DNA 损伤、细胞周期停滞、细胞凋亡 (apoptosis)。 8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate 在体外和体内可抑制肿瘤细胞生长。
    8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate
  • HY-14543
    Sertindole
    2 篇文献验证

    Lu 23-174

    		 5-HT Receptor Dopamine Receptor Adrenergic Receptor Autophagy Neurological Disease Cancer
    舍吲哚 Sertindole (Lu 23-174) 是一种具有口服活性的 5-HT2A、5-HT2C、dopamine D2、和 αl-adrenergic 受体拮抗剂。Sertindole 表现出对多种癌症细胞的抗增殖活性并可用于抗精神病的研究。
    Sertindole

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