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MDA-MB-231 TNBC cell

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-101567
    BMS-986158
    2 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    BMS-986158 是一种有效的 BET 抑制剂，在 NCI-H211 小细胞肺癌 (SCLC) 细胞和 MDA-MB231 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中，对 BET 的 IC50 分别为 6.6 和 5nM。
    BMS-986158
  • HY-144638
    JMX0293

    		Apoptosis Cancer
    JMX0293 是一种 O-烷基氨基连接的水杨酰胺衍生物化合物。JMX0293 对 MDA-MB-231 细胞系保持良好的效力 (IC50 = 3.38 μM)，同时对人非致瘤性乳腺上皮细胞系 MCF-10A 的毒性非常低 (IC50> 60 μM)。JMX0293 抑制 STAT3 磷酸化并促进 TNBC MDA-MB-231 细胞中的凋亡 (apoptosis)。JMX0293 在体内显着抑制 MDA-MB-231 异种移植肿瘤的生长而没有显着毒性。
    JMX0293
  • HY-156077
    anti-TNBC agent-2

    		Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    anti-TNBC agent-2 (3j) 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC)的嘌呤衍生物。anti-TNBC agent-2 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)，抑制其迁移和血管生成，抑制 TNBC 异种移植模型的肿瘤生长和转移，降低 Ki67 和 CD31 蛋白的表达。anti-TNBC agent-2 可用于三阴性乳腺癌的研究。
    anti-TNBC agent-2
  • HY-158439
    anti-TNBC agent-7

    		JAK STAT Cancer
    anti-TNBC agent-7 (Compound 13c) 具有抗癌活性，能作为分子探针来识别和调节 USP21/JAK2/STAT3 轴的信号传导，对 MDA-MB-231 和 HCC-1806 癌细胞具有纳摩尔水平的细胞毒性，有效对抗三阴性乳腺癌 (TNBC)。
    anti-TNBC agent-7
  • HY-149354
    Aurora Kinases-IN-4

    		Aurora Kinase Cancer
    Aurora Kinases-IN-4 (Compound 11c) 是一种共价 ATP 竞争性 aurora kinase A 抑制剂 (IC50: 1.7 nM)。Aurora Kinases-IN-4 抑制 SJSA-1、MDA-MB-231、A54、HeLa 细胞的细胞增殖，IC50s 为 4.27、1.54、3.08、6.99 μM。Aurora Kinases-IN-4 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
    Aurora Kinases-IN-4
  • HY-146452
    Anticancer agent 57

    		Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 57 (compound 14) 对 MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MCF-7 细胞具有较强的抑制作用，IC50 为 6.43 ~ 8.00 μM。Anticancer agent 57 诱导细胞周期阻滞，显著促进细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 57 可抑制 MADMB-231 异种移植裸鼠的肿瘤生长。Anticancer agent 57 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
    Anticancer agent 57
  • HY-150597
    HDAC-IN-46

    		HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-46 (compound 12c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.21 μM 和 0.021 μM。HDAC-IN-46 在 MDA-MB-231 细胞中上调 p-p38，下调 Bcl-xL 和 cyclin D1。HDAC-IN-46诱导细胞周期 G2 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC-IN-46 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
    HDAC-IN-46
  • HY-156296
    CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1

    		CDK Apoptosis Cancer
    CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC50: 0.044 μM)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性，减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
    CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1
  • HY-146751
    PI3K/Akt/mTOR-IN-2
    2 篇文献验证

    		 PI3K Akt mTOR Apoptosis Cancer
    PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用，并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性，IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    PI3K/Akt/mTOR-IN-2
  • HY-162352
    SDU-071

    		Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    SDU-071 是有效的，有口服活性的 BRD4-p53 抑制剂。SDU-071 抑制 MDA-MB-231 细胞增殖，其IC50 为 10.5 μM。SDU-071 诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
    SDU-071
  • HY-146285
    LSD1-IN-20

    		Histone Demethylase Histone Methyltransferase Cancer
    LSD1-IN-20 (compound 1) 是一种有效的双重非共价 LSD1/G9a 抑制剂，其 Ki 值分别为 0.44 和 0.68 μM。LSD1-IN-20 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 (72 h) 分别为 0.51 和 1.60 μM。
    LSD1-IN-20
  • HY-146283
    LSD1-IN-18

    		Histone Demethylase Cancer
    LSD1-IN-18 (compound 7) 是一种有效的，非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂，其 Ki 值为 0.156 μM，KD 为 0.075 μM。LSD1-IN-18 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 (72 h) 分别为 0.16 和 0.21 μM。
    LSD1-IN-18
  • HY-N10457
    Norstictic acid

    		Bacterial Infection Cancer
    Norstic acid 是一种有效的选择性 变构转录 调节剂。Norstic acid 显示出抗癌活性。Norstic acid 具有抗氧化活性和抗菌活性。
    Norstictic acid
  • HY-146284
    LSD1-IN-19

    		Histone Demethylase Cancer
    LSD1-IN-19 (compound 29) 是一种有效的，非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂，其 Ki 值为 0.108 μM，KD 为 0.068 μM。LSD1-IN-19 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 (72 h) 分别为 0.17 和 0.40 μM。
    LSD1-IN-19
  • HY-138071
    8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate

    8αTGH

    		 STAT Pyroptosis Apoptosis Reactive Oxygen Species c-Myc Bcl-2 Family TrxR Cancer
    8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate (8αTGH) 是一种口服有效的 STAT3 抑制剂。8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate 在 TNBC 细胞中诱导早期氧化应激和细胞焦亡 (pyroptosis)，以及晚期 DNA 损伤、细胞周期停滞、细胞凋亡 (apoptosis)。 8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate 在体外和体内可抑制肿瘤细胞生长。
    8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate

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