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PI3Kα Inhibitor

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By Targets:	Akt (3) Apoptosis (30) ATM/ATR (3) Autophagy (9) Bcl-2 Family (1) Bcr-Abl (1) Casein Kinase (2) CDK (2) DNA-PK (6) Dopamine Receptor (3) EGFR (2) Epigenetic Reader Domain (2) HDAC (6) Isotope-Labeled Compounds (1) MEK (2) mTOR (47) PARP (2) PERK (2) PI3K (137) PI4K (2) PPAR (1) Reactive Oxygen Species (ROS) (3) Reference Standards (4) Syk (1) Virus Protease (1) Wnt (1)
By Research Areas:	Cancer (137) Infection (3) Inflammation/Immunology (5) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (4)

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抑制剂 & 激动剂

天然产物

同位素标记物

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-118712

mTOR inhibitor WYE-23	mTOR	Cancer
mTOR inhibitor WYE-23 是 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 0.45 nM。mTOR 对 PI3Kα 具有选择性，IC₅₀ 为 661 nM。mTOR inhibitor WYE-23 具有抗肿瘤活性。

HY-B1550

Benzoin DL-Benzoin; Desyl alcohol; (±)-2-Hydroxy-2-phenylacetophenone	PI3K	Cancer
安息香 Benzoin (DL-Benzoin) 是一种天然香脂，是一种具有抗癌作用的 *PI3Kα* 抑制剂。Benzoin 抑制结肠癌细胞系 (HCT-116) 的生长。Benzoin 可用作食品添加剂。

HY-156681A

(S)-STX-478	PI3K	Cancer
(S)-STX-478 是 STX-478 的 S 型异构体。STX-478 是一种选择性的 *PI3Kα* 突变体的抑制剂，可避免代谢功能障碍，并在异种移植 *PI3Kα* 突变体肿瘤的小鼠模型显示出抗肿瘤活性。

HY-13864

PF-4989216 1 篇文献验证	PI3K Apoptosis	Cancer
PF-4989216 是一种有效的选择性 *PI3Kα* 抑制剂，K_i 为 0.6 nM。

HY-101272

GDC-0326 1 篇文献验证	PI3K	Cancer
GDC-0326是有效，选择性的 *PI3Kα* 抑制剂，K_i 值为0.2 nM。

HY-19763

Ifupinostat BEBT-908	PI3K	Cancer
Ifupinostat 是一种选择性的 *PI3Kα* 抑制剂，IC₅₀<0.1 μM, 也抑制 HDAC (0.1 μM≤IC₅₀≤1 μM) ，详细信息请参考专利文献 US/20120088764A1 中的化合物 243。

HY-116563

PI3Kα-IN-24	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-24 (WR23) 是一种 *PI3Kα* 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.025 μM，并表现出显著抑制 pAkt^Ser473 的效果。PI3Kα-IN-24 可用于癌症研究。

HY-159852

BBO-10203	PI3K Akt	Cancer
BBO-10203 (Compound 758) 与 *PI3Kα* 的 RBD 区域结合，并抑制 K-、H- 和 N-Ras 与 PI3Kα 的结合。BBO-10203 抑制 pAKT，在 BT474 细胞中 IC₅₀ < 0.1 pM。

HY-163360

PI3Kα-IN-19	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-19 (Compound 1) 是一种 *PI3Kα* 抑制剂，其靶向结合位点位于 p110α 催化亚基。PI3Kα 是最常见的失调激酶之一，能够用于癌症研究。

HY-157125

PI3Kα-IN-14	PI3K Apoptosis	Cancer
PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 *PI3Kα* 抑制剂，IC₅₀ 为 0.14 nM。PI3Kα-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少，导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis)。PI3Kα-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3：IC₅₀ 为 0.28 μM；HCT-116：IC₅₀ 为 0.57 μM；U87-MG：IC₅₀ 为 1.37 μM)。

HY-U00326

PI3Kα/mTOR-IN-1	PI3K mTOR	Cancer
PI3Kα/mTOR-IN-1 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 双重抑制剂，在细胞实验中对 *PI3Kα* 的 IC₅₀ 值为 7 nM，在体外酶实验中对 mTOR 和 *PI3Kα* 的 K_i 值分别为 10.6 nM 和 12.5 nM。

HY-176281

PI3Kα-IN-26	PI3K CDK	Cancer
PI3Kα-IN-26 (Compound 11e) 是一种 *PI3Kα* 抑制剂，IC₅₀ 为 75.31 nM。PI3Kα-IN-26 具有广谱抗癌活性，例如对白血病、结肠癌和乳腺癌有效，且对正常 Vero 细胞无显著细胞毒性 (平均 IC₅₀ 分别为 2.74、3.50、3.34 和 85.29 μM)。

HY-16596

CNX-1351	PI3K	Cancer
CNX-1351 是一种有效的选择性 *PI3Kα* 抑制剂，IC₅₀ 为 6.8 nM。

HY-100470

NSC781406 2 篇文献验证	PI3K mTOR	Cancer
NSC781406是高效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，对PI3Kα的 IC₅₀ 值为2 nM。

HY-160458

PI3Kα-IN-17	PI3K	Others
PI3Kα-IN-17 (example 4) 是 PI3Kα 的有效抑制剂。

HY-153915

PI3Kα-IN-11	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-11是一种有效的*PI3Kα* 抑制剂，具有抗癌活性。

HY-163361

PI3Kα-IN-20	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-20 (compound 2) 是一种选择性 *PI3Kα* 抑制剂。

HY-124647

PI3Kα-IN-1	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-1 是一种 *PI3Kα* 抑制剂 (IC₅₀ < 0.5 nM)，并且还抑制 mTOR (IC₅₀: 104 nM)。

HY-10683

PKI-402 5 篇以上引用文献	PI3K mTOR	Cancer
PKI-402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC₅₀ 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。

HY-101562

Inavolisib 4 篇文献验证 GDC-0077; RG6114	PI3K Apoptosis	Cancer
Inavolisib (GDC-0077) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 *PI3Kα* 抑制剂 (IC₅₀=0.038 nM)。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，Inavolisib 对突变体的选择性更高。Inavolisib 可用于 PIK3CA 突变、HR⁺、HER^2- 乳腺癌的研究。

HY-11105

Pilaralisib analogue 2 篇文献验证 XL147 analogue	PI3K Apoptosis	Cancer
Pilaralisib analogue (XL147 analogue) 是一种代表性的选择性 *PI3Kα* 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中 Table 1 中的化合物 147。

HY-12869

AZD-8835 1 篇文献验证	PI3K	Cancer
AZD8835 是一种有效的选择性 *PI3Kα* 和 PI3Kδ 抑制剂，IC₅₀ 分别为 6.2 和 5.7 nM。

HY-12340

ETP-46321	PI3K	Cancer
ETP-46321 是一种有效的 *PI3Kα* 和 PI3Kδ 抑制剂，K_iapp 分别为 2.3 和 14.2 nM。

HY-15466

Izorlisib 3 篇文献验证 CH5132799	PI3K	Cancer
Izorlisib (CH5132799) 是一种选择性的 I 类 PI3K 抑制剂。抑制 PI3Kα, IC₅₀ 为 14 nM。

HY-161968

EGFR/PI3Kα-IN-1	EGFR PI3K	Cancer
EGFR/PI3Kα-IN-1 (compound 30k) 是双重 EGFR/PI3Kα 抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.6 nM (EGFR^L858R/T790M) 和 30 nM (PI3Kα)。EGFR/PI3Kα-IN-1 可抑制肿瘤细胞增殖，具有抗癌活性。

HY-131972

PF-06843195	PI3K	Cancer
PF-06843195 是一种高度选择性的 *PI3Kα* 抑制剂，在 Rat1 成纤维细胞中，其 IC₅₀ 为 18 nM。PF-06843195 作用于 *PI3Kα* 和 PI3Kδ 的 K_i 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用，且具有持久的抗肿瘤作用。

HY-12338

ON 146040	PI3K Bcr-Abl	Cancer
ON 146040 是一种有效的 *PI3Kα* 和 PI3Kδ 抑制剂，IC₅₀ 分别约为 14 和 20 nM。ON 146040 也抑制 Abl1 (IC₅₀<150 nM)。

HY-111058

D-106669	PI3K	Cancer
D-106669 (comppun 150) 是 *PI3Kα* 的有效抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.129 μM。D-106669 在癌症研究中发挥着重要作用。

HY-100398

PF-04979064 2 篇文献验证	PI3K mTOR	Cancer
PF-04979064 是一种有效的选择性 PI3K/mTOR 双重激酶抑制剂，抑制 PI3Kα 和 mTOR，K_i 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。

HY-155211

mTOR inhibitor-13	mTOR PI3K	Cancer
mTOR inhibitor-13（化合物 9g）是一种芳基脲基化合物，是一种有效的选择性 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 0.29 nM。mTOR inhibitor-13 还抑制 PI3K-α，IC₅₀ 为 119 nM。

HY-156681

Tersolisib STX-478	PI3K	Cancer
STX-478 (化合物 80) 是一种口服有效的、具有血脑屏障透过性的、突变选择性变构 *PI3Kα* 抑制剂。STX-478 能稳健且持久地使肿瘤消退，可用于癌症的研究。

HY-164662

mTOR inhibitor-24	mTOR PI3K	Cancer
mTOR inhibiter-24 (comounp 9d) 是一种 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.34 nM (mTOR) 和 324 nM (PI3K-α)。mTOR inhibiter-24 抑制 LNCaP 细胞增殖 (IC₅₀: 180 nM)。

HY-162023

mTOR inhibitor-10	mTOR PI3K	Cancer
mTOR inhibitor-10 (Compound 9c) 是 mTOR 的选择性抑制剂。mTOR inhibitor-10 抑制 mTOR 和 PI3K-α，IC₅₀分别为 0.7 和 825 nM。mTOR inhibitor-10 抑制 LNCaP 增殖，IC₅₀为 87 nM。

HY-162024

mTOR inhibitor-16	mTOR PI3K	Cancer
mTOR inhibitor-16 (Compound 9f) 是 mTOR 的选择性抑制剂。mTOR inhibitor-10 抑制 mTOR 和 PI3K-α，IC₅₀ 分别为 1.25 和 82 nM。mTOR inhibitor-10 抑制 LNCaP 细胞增殖，IC₅₀ 为 140 nM。

HY-162025

mTOR inhibitor-17	mTOR PI3K	Cancer
mTOR inhibitor-17 (Compound 9e) 是 mTOR 的选择性抑制剂。mTOR inhibitor-10 抑制 mTOR 和 PI3K-α，IC₅₀ 分别为 0.68 和 1359 nM。mTOR inhibitor-10 抑制 LNCaP 细胞增殖，IC₅₀ 为 40 nM。

HY-15174

Dactolisib Tosylate 55 篇以上引用文献 BEZ235 Tosylate; NVP-BEZ 235 Tosylate	PI3K mTOR Autophagy	Cancer
Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是PI3K和mTOR的双重激酶抑制剂，对PI3Kα, β, γ, δ 的IC₅₀值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

HY-12046

PIK-93 4 篇文献验证	PI4K PI3K Virus Protease	Cancer
PIK-93 是一种合成的，有效的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC₅₀ 值为 19 nM，同时可抑制 PI3Kγ和 *PI3Kα* 的活性，IC₅₀ 值分别为 16 nM 和 39 nM。

HY-150618

PI3Kα-IN-9 1 篇文献验证	PI3K Apoptosis	Cancer
PI3Kα-IN-9 (compound 27) 是一种有选择性的口服长效 PI3Kα 抑制剂 (PI3Kα inhibitor)，对于 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ，其 IC₅₀ 值分别为 4.4、128、146 和 153 nM。PI3Kα-IN-9 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡。PI3Kα-IN-9 可用于癌症研究。

HY-124036

DS-7423	PI3K mTOR	Cancer
DS-7423 是 PI3K 和 mTOR 的双抑制剂，其对 PI3Kα 和 mTOR 的IC₅₀ 值分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423 具有抗癌活性。

HY-131345

PI3Kα-IN-4	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-4 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 *PI3Kα* 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.8 nM。PI3Kα-IN-4 具有抗肿瘤活性。

HY-136198

SRX3207	Syk PI3K	Cancer
SRX3207 是具有口服活性的、首创的 Syk/PI3K 双抑制剂，其对 Syk 和 PI3Kα 的 IC₅₀ 值分别为 10.7 nM 和 861 nM。SRX3207 缓解抗肿瘤免疫抑制。

HY-172139

PI3Kα-IN-25	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-25 (Compound Djh1) 是一种选择性 *PI3Kα* 抑制剂。PI3Kα-IN-25 可用于三阴性乳腺癌研究。

HY-101146

SF2523 2 篇文献验证	PI3K Epigenetic Reader Domain DNA-PK	Cancer
SF2523 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂，抑制 *PI3Kα，PI3Kγ，DNA-PK，BRD4 和 mTOR，IC₅₀* 分别为 34 nM，158 nM，9 nM，241 nM 和 280 nM。

HY-131345A

(S)-PI3Kα-IN-4	PI3K	Cancer
(S)-PI3Kα-IN-4 是一种有效的 *PI3Kα* 抑制剂，IC₅₀ 为 2.3 nM。(S)-PI3Kα-IN-4 对 *PI3Kα* 的选择性分别比 PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ 高38.3，4.25 和 4.93 倍。(S)-PI3Kα-IN-4 可用于癌症的研究。

HY-15177

PF-04691502 5 篇以上引用文献	PI3K mTOR Autophagy	Cancer
PF-04691502是有效和选择性的 PI3K 和 mTOR 的抑制剂。 PF-04691502与人PI3Kα，β，δ，γ和mTOR结合的 K_i 分别为1.8，2.1，1.6，1.9和16 nM。

HY-15271

WYE-687 3 篇文献验证	mTOR PI3K	Cancer
WYE-687 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC₅₀为 7 nM。WYE-687 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 *PI3Kα* 和 PI3Kγ，IC₅₀ 分别为 81 nM 和 3.11 μM。

HY-107365

PQR530	PI3K mTOR	Cancer
PQR530 是一种有效，ATP竞争性的，具有口服活性，可透过血脑屏障的，PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂，对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的 K_d 为亚摩尔。具有抗肿瘤活性。

HY-13333

NVP-BAG956 BAG 956	PI3K	Cancer
NVP-BAG956 是一种 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kδ，PI3Kα，PI3Kγ 和 PI3Kβ，IC₅₀ 分别为 34, 56, 112 和 444 nM。

HY-15271A

WYE-687 dihydrochloride	mTOR PI3K	Cancer
WYE-687 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 7 nM。WYE-687 dihydrochloride 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 *PI3Kα* 和 PI3Kγ，IC₅₀ 分别为 81 nM 和 3.11 μM。

HY-10681

Gedatolisib 4 篇文献验证 PKI-587; PF-05212384	PI3K mTOR	Cancer
Gedatolisib (PKI-587) 是一种高效的双重 *PI3Kα，PI3Kγ* 和 mTOR 抑制剂, IC₅₀ 分别为 0.4 nM，5.4 nM 和 1.6 nM。Gedatolisib 在 mTOR 复合物 mTORC1 和 mTORC2 中同样有效。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-B1550

Benzoin DL-Benzoin; Desyl alcohol; (±)-2-Hydroxy-2-phenylacetophenone	Structural Classification Natural Products Human Gut Microbiota Metabolites Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Other Diseases Endogenous metabolite Disease Research Fields	PI3K
安息香 Benzoin (DL-Benzoin) 是一种天然香脂，是一种具有抗癌作用的 *PI3Kα* 抑制剂。Benzoin 抑制结肠癌细胞系 (HCT-116) 的生长。Benzoin 可用作食品添加剂。

HY-B1550R

Benzoin (Standard) DL-Benzoin (Standard); Desyl alcohol (Standard); (±)-2-Hydroxy-2-phenylacetophenone (Standard)	Structural Classification Natural Products Human Gut Microbiota Metabolites Microorganisms Source classification Endogenous metabolite	Reference Standards PI3K
安息香 (Standard) Benzoin (Standard) (DL-Benzoin (Standard)) 是 Benzoin (HY-B1550) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzoin (DL-Benzoin) 是一种天然香脂，是一种具有抗癌作用的 *PI3Kα* 抑制剂。Benzoin 抑制结肠癌细胞系 (HCT-116) 的生长。Benzoin 可用作食品添加剂。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-B1550S

Benzoin-d10
Benzoin-d₁₀ (DL-Benzoin-d₁₀) 是 Benzoin (HY-B1550) 的氘代物。 Benzoin (DL-Benzoin) 是一种天然香脂，是一种具有抗癌作用的 *PI3Kα* 抑制剂。Benzoin 抑制结肠癌细胞系 (HCT-116) 的生长。Benzoin 可用作食品添加剂。