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PPAR Agonist " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-106278
PPAR
Metabolic Disease
GW 590735 是一种有效的选择性 PPAR α 激动剂。GW 590735 显示 PPAR α 上的 EC50 =4 nM,与 PPAR δ 和 PPAR γ 相比,选择性至少为 500 倍。GW 590735 可用于血脂异常的研究。
HY-19937A
HY-19383
HY-14792
Efatutazone; CS-7017; RS5444
PPAR
Cancer
伊诺他酮二盐酸盐
Inolitazone(RS5444; CS-7017)是新型PPAR γ高亲和性激动剂,EC50为rosiglitazone的五十分之一,对于不表达PPAR γ的RIE细胞无抑制性。
HY-14601
HY-111775
HY-17633
HY-17618
HY-148351
PPAR
Cancer
BAY-0069 是一种有效且具有选择性的 PPAR γ 反向激活剂,对人 PPAR γ 和鼠 PPAR γ 的 IC50 分别为 6.3 nM 和 24 nM。BAY-0069 可用于癌症的研究。
HY-147757
PPAR
Metabolic Disease
PPAR γ/δ modulator 1 (化合物 3e) 是一种有效的 PPAR 调节剂。PPAR γ/δ modulator 1 是 PPAR δ 拮抗剂和 PPAR γ 部分激动剂,其 Ki 值分别为 14.4 nM 和 5.31 μM。PPAR γ/δ modulator 1 对 PPAR δ 共抑制作用和脂联素生成作用的 EC50 值分别为 7.3和12.6 μM。
HY-14792B
Efatutazone dihydrochloride; CS-7017 dihydrochloride; RS5444 dihydrochloride
PPAR
Cancer
盐酸伊诺他酮
Inolitazone dihydrochloride (Efatutazone dihydrochloride) 是一种高亲和力的 PPAR γ 激动剂,活性依赖于 PPAR γ,抑制生长,IC50 为 0.8 nM。
HY-110118
PPAR
依格列宗
Edaglitazone 是一种有效,选择性和具有口服活性的 PPAR γ 激动剂,对 PPAR α 和 PPAR γ 的 EC50 值分别为 35.6 nM 和 1053 nM。Edaglitazone 显示出抗血小板、抗糖尿病和抗高血糖活性。
HY-116521
HY-19522A
MBX-8025 sodium salt; RWJ-800025 sodium salt
PPAR
Metabolic Disease
Seladelpar sodium salt (MBX-8025) 是一种具有口服活性的、选择性的 PPAR δ 激动剂,EC50 值为 2 nM。它对 PPAR δ 的选择性分别是对 PPAR α 和 PPAR γ 的 750 和 2500 多倍。
HY-17445
BMS-298585
PPAR
Metabolic Disease
Muraglitazar是一种PPAR α/γ 的双激动剂,用于研究 2 型糖尿病及相关血脂异常。Muraglitazar对人PPAR α (EC50 = 320 nM)和PPAR γ(EC50 = 110 nM)具有较强的体外活性。
HY-117761
HY-116247
HY-117196
HY-50935S
HY-111068
HY-15655
HY-17444
PPAR
Metabolic Disease
Cancer
Tesaglitazar 是一种过氧物酶体 PPAR alpha/gamma 受体的双重激动剂,对 PPAR γ 的作用比 PPAR α 强,对大鼠和人类 PPAR α 作用的 EC50 分别为 13.4 μM 和 3.6 μM,对大鼠和人类 PPAR γ 作用的 EC50 为 0.2 μM。Tesaglitazar 在大鼠皮下组织中,诱导间质间充质细胞 DNA 合成和纤维肉瘤形成。
HY-16421
(-)-DRF 2725; NNC 61-0029
PPAR
Metabolic Disease
Ragaglitazar是一种PPAR α 和PPAR γ 激动剂,在动物模型中具有有效的降脂和胰岛素增敏作用。Ragaglitazar可改善2型糖尿病患者的血糖控制和血脂水平。
HY-10838
HY-106181
HY-103034
HY-151963
HY-50665
LY-674
PPAR
Metabolic Disease
LY518674 (LY-674) 是高效、选择性的 PPAR α 激动剂,对人 human PPAR α 作用的 EC50 值为 42 nM。LY518674 能降低甘油三酸酯,增加 HDL-C,可用于研究动脉粥样硬化。
HY-13956S
HY-112813
HY-50935
HY-119248
MK-0767
PPAR
Metabolic Disease
KRP-297是a PPAR α 和PPAR γ 激动剂,有潜力用于 2 型糖尿病和血脂异常的研究。KRP-297可以恢复降低的脂质氧化作用,也可以抑制肝脏内脂肪生成和甘油三酯积累。
HY-19937S1
HY-17386S
HY-14728
R1439; RO0728804
PPAR
Metabolic Disease
阿格列扎
Aleglitazar (R1439;RO0728804) 是一种高效的 PPAR α/γ 双重激动剂,对人 PPAR α 和 PPAR γ 作用的 IC50 分别为 38 nM 和 19 nM。Aleglitazar 可用于 II 型糖尿病的研究。
HY-113473
HY-13956
U 72107
PPAR
Ferroptosis
Metabolic Disease
Cancer
吡格列酮
Pioglitazone (U 72107) 是一种具有口服活性的选择性 PPAR γ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂,高亲和力结合到 PPAR γ 配体结合域,作用于人和鼠 PPAR γ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。
HY-116699
HY-13956B
U 72107 potassium
PPAR
Ferroptosis
Metabolic Disease
Cancer
吡格列酮钾盐
Pioglitazone (U 72107) potassium 是一种具有口服活性的选择性 PPAR γ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂,高亲和力结合到 PPAR γ 配体结合域,作用于人和鼠 PPAR γ 的 EC50 分别为 0.93 μM 和 0.99 μM。Pioglitazone potassium 可用于糖尿病研究。
HY-110022
HY-16737
HY-107542
HY-105074
HY-148352
PPAR
Cancer
BAY-4931 是一种有效的、共价的、选择性的 PPAR γ 反向激动剂,IC50 为 0.17 nM。
HY-108572
HY-118514
PPAR
Metabolic Disease
CAY10514 是 8(S)-HETE 的芳香族化合物。CAY10514 是过氧化物酶体增殖物激活受体 α (PPAR α) 和 PPAR γ 的双重激动剂,IC50 分别为 0.173 和 0.642 μM。
HY-14601R
U 72107A (Standard); AD 4833 (Standard)
PPAR
Ferroptosis
Metabolic Disease
Cancer
盐酸吡格列酮 (标准品)
Pioglitazone (hydrochloride) (Standard) 是 Pioglitazone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Pioglitazone 是一种有效,选择性的 PPAR γ 激动剂,高亲和力结合到 PPAR γ 配体结合域。作用于人和鼠 PPAR γ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
HY-N6869
HY-13956S1
HY-108523
UVI 2112
RAR/RXR
Metabolic Disease
LG100754 (UVI 2112) 是一种 RXR 二聚体 的调节剂。LG100754 作为同源二聚体 RXR:RXR 的拮抗剂,但作为异源二聚体 RXR: PPAR α 和 RXR: PPAR γ 的激动剂。LG100754 是一种通过 RXR 起作用的胰岛素增敏剂。
HY-117103
INT131
PPAR
Metabolic Disease
AMG131 (INT131) 是一种有效且高度选择性的 PPAR γ 部分激动剂,可与 PPAR γ 结合,取代罗格列酮,Ki 为~10 nM。 AMG131 可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM)。
HY-108571
PPAR
Metabolic Disease
CP-775146 是一种新的选择性 PPAR α 激动剂,与 PPAR α 配体强烈结合。CP-775146 有效缓解肥胖引起的肝损伤,通过激活肝脏脂肪酸 β-氧化途径防止脂质积累。
HY-N2025
PPAR
Glucosidase
Metabolic Disease
Oroxin A 是 Oroxylum indicum (L.)Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPAR γ 的部分激动剂,可激活 PPAR γ 转录。Oroxin A 通过对接 PPAR γ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性,具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。
HY-117727
MIN-102; Hydroxypioglitazone
PPAR
Metabolic Disease
Leriglitazone (MIN-102; Hydroxypioglitazone),吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone 是 PPAR γ 激动剂,通过稳定 PPAR γ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。Leriglitazone 与 PPAR γC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPAR γ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。
HY-117727A
MIN-102 hydrochloride; Hydroxypioglitazone hydrochloride
PPAR
Metabolic Disease
Leriglitazone (MIN-102; Hydroxypioglitazone) hydrochloride,吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone hydrochloride是 PPAR γ 激动剂,通过稳定 PPAR γ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。Leriglitazone hydrochloride 与 PPAR γC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPAR γ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。
HY-111254
PPAR
Metabolic Disease
GQ-16 是 PPAR γ 的中等亲和力配体,Ki 值为 160 nM。GQ-16 有效抑制 Cdk5 介导的 PPAR γ 磷酸化。GQ-16 也是 PPAR γ 的部分激动剂,可减少脂肪生成。GQ-16 促进胰岛素增敏作用而不会增加体重。
HY-14831
HY-129683
PPAR
Metabolic Disease
AM3102 是一种油酰乙醇酰胺 (OEA) 类似物。AM3102 是一种内源性高亲和力 PPAR -α 激动剂。AM3102 可抵抗酶水解,在体外高效激活 PPAR -α,并在体内非肠道或口服给药时持续减少摄食。
HY-19522
MBX-8025; RWJ-800025
PPAR
Metabolic Disease
Seladelpar (MBX-8025) 是一种有效的,具有口服活性的, 特异性 PPAR -δ 激动剂,EC50 为 2 nM。
HY-N6807S
HY-124581
PPAR
Metabolic Disease
DS-6930 是一种有效的和选择性的 PPAR γ 激动剂,EC50 值为 41 nM。DS-6930 可有效降低血浆葡萄糖 (PG),并且比 Rosiglitazone 具有更少的 PPAR γ 相关不良反应。DS-6930 可用于糖尿病研究。
HY-117422
11-Oxo-prosta-5Z,12E,14Z-trien-1-oic acid
PPAR
Cancer
9,10-二氢-15-脱氧-δ12,14-前列腺素J2
CAY10410 (11-Oxo-prosta-5Z) 是一种 15d-PGJ2 类似物,是一种有效的 PPAR γ 激动剂。CAY10410 能够在不杀死 B 淋巴细胞的情况下激活人 B 细胞中的 PPAR γ。
HY-101292
PPAR
Metabolic Disease
FK614 是一种口服活性非噻唑烷二酮 (TZD) 型选择性 PPAR γ 调节剂 (SPPAR M) 。FK614 是一种 PPAR γ 激动剂,显示出强大的抗糖尿病活性。FK614 在脂肪细胞分化的各个阶段对 PPAR γ 的激活有不同的影响。FK614 可用于研究高血糖、高甘油三酯血症、糖耐量异常和 2 型糖尿病。
HY-123654
HY-156977
PPAR
Cardiovascular Disease
Sitofibrate 是 Clofibrate (HY-B0287) 衍生物。 Sitofibrate 是过氧化物酶体增殖物激活受体-α (PPAR -α) 激动剂。Sitofibrate 是一种降血脂药。
HY-N0783
HY-107542S
HY-107542S2
HY-16737A
(E/Z)-GFT505
PPAR
Metabolic Disease
(E/Z)-Elafibranor ((E/Z)-GFT505) 是 PPAR α/δ 的激动剂,EC50 分别为 45 和 175 nM。
HY-117727S
MIN-102-d4 ; Hydroxypioglitazone-d4
Isotope-Labeled Compounds
PPAR
Metabolic Disease
Leriglitazone-d4 (MIN-102-d4 ; Hydroxypioglitazone-d4 ) 是 Leriglitazone 氘代物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone),吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPAR γ 激动剂,通过稳定 PPAR γ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。Leriglitazone(Hydroxypioglitazone) 与 PPAR γC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPAR γ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。
HY-B1415
Chlorofibrinic acid
PPAR
Drug Metabolite
Others
氯贝酸
Clofibric acid (Chlorofibrinic acid),一种脂质纤维调节剂 Clofibrate,Etofibrate 和 Etofyllinclofibrate 活性代谢物,是 PPAR α 的激动剂,具有降血脂作用。Clofibric acid 也是一种除草剂。
HY-U00450
HY-N7624
3-Oxoolean-12-en-28-oic acid methyl ester
PPAR
Cancer
3-Keto-齐墩果酸-28-甲酯
Methyl oleanonate 是从 Pistacia lentiscus var. Chia 中分离得到的三萜类 PPAR γ 激动剂。Methyl oleanonate 是齐墩果酸衍生物,具有抗癌作用。
HY-160161
PPAR
Cancer
BAY-5094 是一种 PPAR gamma (PPAR G) 反向激动剂。 BAY-5094 具有口服 活性。 BAY-5094 可用于腔内膀胱癌的研究。
HY-N0163
HY-U00036A
LY519818
PPAR
Metabolic Disease
Naveglitazar (LY519818) 是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR ) α-γ 双重,γ 显性激动剂,在动物模型具有降低葡萄糖潜力。
HY-121900
PPAR
Metabolic Disease
Endocrinology
LT175 是一种双重 PPAR α/γ 配体,是口服有效 PPAR γ 的部分激动剂 (hPPAR α:EC50 =0.22 μM; mPPAR α:EC50 =0.26 μM; hPPAR γ:EC50 =0.48 μM)。LT175 与 PPAR γ 相互作用并影响辅助调节因子环 AMP 反应元件结合蛋白结合蛋白和核辅助抑制因子 1 (NCoR1) 的募集。LT175 在“二苯口袋”的疏水区域中与 PPAR γ 相互作用。LT175 具有强大的胰岛素增敏作用和降低的脂肪生成特性。
HY-120160
HY-U00036
LY519818 racemate
PPAR
Metabolic Disease
那格列扎 (外消旋体)
Naveglitazar racemate (LY519818 racemate) 是 Naveglitazar 的外消旋体。Naveglitazar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR ) α-γ 双重,γ 显性激动剂,在动物模型具有降低葡萄糖潜力。
HY-128344
HY-120160A
HY-113631
HY-15027
HY-N7687
HY-N0783R
HY-B1415S
Chlorofibrinic acid-d4
PPAR
Drug Metabolite
Others
氯贝酸 d4
Clofibric acid-d4 是 Clofibric acid 的氘代物。Clofibric acid (Chlorofibrinic acid),一种脂质纤维调节剂 Clofibrate,Etofibrate 和 Etofyllinclofibrate 活性代谢物,是 PPAR α 的激动剂,具有降血脂作用。Clofibric acid 也是一种除草剂。
HY-113827
HY-112597
REN001 free acid; HPP593 free acid; PPAR δ Agonist
PPAR
Metabolic Disease
Mavodelpar free acid 是 PPAR δ 的激动剂,来自专利US20180071304, 化合物实例10。
HY-131265
HY-111616
PPAR
Angiotensin Receptor
Others
GSK1820795A 作为替米沙坦类似物是 hGPR132a 的选择性拮抗剂。GSK1820795A阻断了 N-acylamides 对表达 hGPR132a 的酵母细胞的活化。GSK1820795A也是血管紧张素 II 拮抗剂和部分 PPAR γ 激动剂 (compound 38) 。
HY-B1415R
Chlorofibrinic acid (Standard)
PPAR
Drug Metabolite
Others
氯贝酸(标准品)
Clofibric acid (Standard) 是 Clofibric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clofibric acid (Chlorofibrinic acid),一种脂质纤维调节剂 Clofibrate,Etofibrate 和 Etofyllinclofibrate 活性代谢物,是 PPAR α 的激动剂,具有降血脂作用。Clofibric acid 也是一种除草剂。
HY-15027S
HY-17386
HY-N6642
HY-17386A
HY-17386B
HY-B0205
HY-15027S1
HY-130120
HY-15027S2
Mesalamine-13 C6 ; 5-ASA-13 C6 ; Mesalazine-13 C6
PPAR
PAK
NF-κB
Endogenous Metabolite
美沙拉嗪-13 C6
5-Aminosalicylic acid-13 C6 是 13 C 标记的 5-Aminosalicylic Acid。 5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPAR γ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1 ) 和 NF-κB 。
HY-108568
HY-N9768
9-oxo-ODA
Fungal
PPAR
Infection
(10E,12E)-9-Oxo-10,12-octadecadienoic acid (9-oxo-ODA) 是一种 PPAR α 激动剂,可以从 the basidiomycete Gomphus floccosus 分离得到。(10E,12E)-9-Oxo-10,12-octadecadienoic acid 通过 PPAR α 激活增强脂肪酸氧化,从而抑制甘油三酯积累。(10E,12E)-9-Oxo-10,12-octadecadienoic acid 还具有抗真菌 (Fungal ) 活性。
HY-14649
HY-128872
HY-128932
HY-139230
HY-17386S1
HY-112597A
REN001; HPP593
PPAR
Inflammation/Immunology
Mavodelpar (REN001) 是一种选择性的 PPAR δ 激动剂。Mavodelpar 抑制肾小球损伤和肾纤维化。Mavodelpar 可用于原发性线粒体肌病 (PMM) 和长链脂肪酸氧化障碍 (LC-FAOD) 的研究。
HY-154985
HY-B0205R
HY-15027S3
HY-17356
HY-W011220
ADD-3878; U-63287
PPAR
Cardiovascular Disease
Cancer
环格列酮
Ciglitazone 是一种有效的选择性 PPAR γ 激动剂 (EC50 =3 μM)。Ciglitazone 抑制 th17 细胞的增殖和分化。Ciglitazone 是一种口服降糖剂,在肥胖高血糖动物模型中具有活性。Ciglitazone 诱导负鼠肾上皮细胞凋亡 (apoptosis ),同时激活 p38 MAPK 和凋亡诱导因子 (AIF) 的核转位。
HY-120327
HY-W010983
HY-14649R
Vitamin A acid (Standard); all-trans-Retinoic acid (Standard); ATRA (Standard)
RAR/RXR
PPAR
Endogenous Metabolite
Autophagy
Cancer
视黄酸(标准品)
Retinoic acid (Standard) 是 Retinoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Retinoic acid 是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPAR β/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-17356S
HY-155525
PPAR
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Anti-NASH agent 1 (compound 3d) 是 Elafibranor (HY-16737) 的衍生物,是一种强效的 PPAR -α/δ 激动剂,靶向非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。Anti-NASH agent 1 (3-10 mg/kg; 4 weeks) 可改善蛋氨酸胆碱缺乏 (MCD) 诱导的 NASH 小鼠模型的高脂血症、肝脏脂肪变性和肝脏炎症。Anti-NASH agent 1 具有低肝毒性和有效的肝保护作用。
HY-101676
HY-14649S2
RAR/RXR
PPAR
Endogenous Metabolite
Autophagy
Cancer
视黄酸 d5
11-cis-Retinoic Acid-d5 是 Retinoic acid 的氘代物。Retinoic acid 是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPAR β/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-17356S1
PPAR
Autophagy
Cytochrome P450
非诺贝特-d4
Fenofibrate-d4 是 Fenofibrate 的氘代物。 Fenofibrate 是一种选择性的 PPAR α 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
HY-14649S4
Vitamin A acid-d5 ; all-trans-Retinoic acid-d5 ; ATRA-d5
Isotope-Labeled Compounds
RAR/RXR
PPAR
Cancer
维生素A酸-d5
Retinoic acid-d5 是氘标记的视黄酸 (HY-14649)。Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物,在细胞生长、分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂,对 RARα/β/γ 的 IC50 为 14 nM。Retinoic acid 与 PPAR β/δ 结合,Kd 为 17 nM。Retinoic acid 通过激活 Retinoic acid 受体 α 作为转录因子 Nrf2 的抑制剂。
HY-17356R
HY-108568S
15d-PGJ2-d4 ; 15-Deoxy-Δ12,14-PGJ2-d4
PPAR
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2-d4 是 15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 的氘代物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPAR γ (EC50 为 2 µM) 和共价的 PPAR δ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化,EC50 为 7 μM。
HY-15589
HY-14649S3
Vitamin A acid-d6 ; all-trans-Retinoic acid-d6 ; ATRA-d6
RAR/RXR
PPAR
Autophagy
Endogenous Metabolite
Cancer
视黄酸-d6
Retinoic acid-d6 是 Retinoic acid 的氘代物。 Retinoic acid 是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPAR β/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-17356G
Cytochrome P450
PPAR
Autophagy
Cardiovascular Disease
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPAR α 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
HY-15697
HY-143704S
Mesalamine-13 C6 hydrochloride; 5-ASA-13 C6 hydrochloride; Mesalazine-13 C6 hydrochloride
PPAR
NF-κB
PAK
Metabolic Disease
5-Aminosalicylic acid-13C6 hydrochloride (Mesalamine-13C6 hydrochloride; 5-ASA-13C6 hydrochloride; Mesalazine-13C6 hydrochloride) 是一种 13C 标记的 5-氨基水杨酸盐酸盐,5-Aminosalicylic acid-13C6 hydrochloride 是一种特异性的 PPAR γ 激动剂,也抑制 p21活化激酶1 (PAK1)和NF-κB.
HY-148418
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
TUG-499 是一种选择性游离脂肪酸受体 1 (FFAR1 或 GPR40 ) (Free Fatty Acid Receptor) 激动剂,pEC50 为 7.39。TUG-499 的选择性超过相关受体 FFA2、FFA3 和核受体 PPAR γ 以及其他不同的受体、离子通道和转运蛋白。TUG-499 可用于 2 型糖尿病的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-17356G
Fluorescent Dye
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPAR α 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-17356G
Biochemical Assay Reagents
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPAR α 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
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Chemical Structure
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Chemical Structure
HY-B0637S
Bezafibrate-d6 是 Bezafibrate 的氘代物。Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPAR α ,PPAR γ 和 PPAR δ 的 EC50 分别为 50 μM,60 μM,20 μM 和 90 μM,55 μM,110 μM;Bezafibrate 是一种降血脂剂。
HY-13956S
Pioglitazone-d4 是一种Pioglitazone 氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPAR γ 激动剂,高亲和力结合到 PPAR γ 配体结合域,作用于人和鼠 PPAR γ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
HY-B0287S
Clofibrate-d4 是 Clofibrate 的氘代物。Clofibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPAR α 和 PPAR γ 的 EC50 值分别为 55 μM,∼500 μM 和 50 μM,∼500 μM。
HY-B0637S1
Bezafibrate-d4 是 Bezafibrate 氘代物。Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPAR α ,PPAR γ 和 PPAR δ 的 EC50 分别为 50 μM,60 μM,20 μM 和 90 μM,55 μM,110 μM;Bezafibrate 是一种降血脂剂。
HY-50935S
Troglitazone-d4 是 Troglitazone 氘代物。Troglitazone 是 PPAR γ 的激动剂,对人和鼠 PPAR γ的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。
HY-19937S1
Saroglitazar-d4 是氘代标记的 Saroglitazar (HY-19937)。Saroglitazar-d4 是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR 的激动剂,具有显著PPAR α活性和中度PPAR γ活性, 在HepG2细胞中的EC50 值分别为0.65 pM and 3 nM。
HY-17386S
Rosiglitazone-d3 是 Rosiglitazone 的氘代物。Rosiglitazone (BRL 49653),是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,也是选择性的,具有口服活性 PPAR γ 激动剂,对 PPAR γ1、PPAR γ2 和 PPAR γ 的 EC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。Rosiglitazone 与 PPAR γ 结合,Kd 约为 40 nM。Rosiglitazone 也是 TRPC5 的激活剂 (EC50 =∼30 μM) 和 TRPM3 的抑制剂。
HY-13956S1
Pioglitazone-d4 (alkyl) 是 Pioglitazone 的氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPAR γ 激动剂,高亲和力结合到 PPAR γ 配体结合域。作用于人和鼠 PPAR γ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
HY-N6807S
Elemicin-d3 是氘代标记的 Pemafibrate (HY-17618)。Pemafibrate是高度选择性的 PPAR α 激动剂,EC50 为1 nM。
HY-107542S
Oleoylethanolamide-d4 是 Oleoylethanolamide 的氘代物。Oleoylethanolamide 是一种高亲和力的内源性 PPAR -α 激动剂,可用于肥胖和动脉硬化的相关研究。
HY-107542S2
Oleoylethanolamide-d2 是 Oleoylethanolamide 的氘代物。Oleoylethanolamide 是一种高亲和力的内源性 PPAR -α 激动剂,可用于肥胖和动脉硬化的相关研究。
HY-117727S
Leriglitazone-d4 (MIN-102-d4 ; Hydroxypioglitazone-d4 ) 是 Leriglitazone 氘代物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone),吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPAR γ 激动剂,通过稳定 PPAR γ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。Leriglitazone(Hydroxypioglitazone) 与 PPAR γC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPAR γ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。
HY-B1415S
Clofibric acid-d4 是 Clofibric acid 的氘代物。Clofibric acid (Chlorofibrinic acid),一种脂质纤维调节剂 Clofibrate,Etofibrate 和 Etofyllinclofibrate 活性代谢物,是 PPAR α 的激动剂,具有降血脂作用。Clofibric acid 也是一种除草剂。
HY-15027S
5-Aminosalicylic Acid-d3 (hydrochloride) 是 5-Aminosalicylic Acid hydrochloride 的氘代物。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) hydrochloride 是一种特异性的 PPAR γ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1 ) 和 NF-κB 。
HY-15027S1
5-Aminosalicylic acid-d3 是 5-Aminosalicylic Acid 的氘代物。 5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPAR γ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1 ) 和 NF-κB 。
HY-15027S2
5-Aminosalicylic acid-13 C6 是 13 C 标记的 5-Aminosalicylic Acid。 5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPAR γ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1 ) 和 NF-κB 。
HY-17386S1
Rosiglitazone-d4 是氘代标记的 Rosiglitazone (HY-17386)。Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPAR γ 选择性激动剂 (EC50 : 60 nM, Kd : 40 nM)。Rosiglitazone 是一种 TRPC5 激活剂 (EC50 : 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。
HY-15027S3
5-Aminosalicylic acid-d3 disodium 是氘代标记的 5-Aminosalicylic Acid (HY-15027)。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPAR γ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1 ) 和 NF-κB 。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。
HY-17356S
Fenofibrate-d6 是 Fenofibrate 的氘代物。Fenofibrate 是一种选择性的 PPAR α 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
HY-14649S2
11-cis-Retinoic Acid-d5 是 Retinoic acid 的氘代物。Retinoic acid 是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPAR β/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-17356S1
Fenofibrate-d4 是 Fenofibrate 的氘代物。 Fenofibrate 是一种选择性的 PPAR α 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
HY-14649S4
Retinoic acid-d5 是氘标记的视黄酸 (HY-14649)。Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物,在细胞生长、分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂,对 RARα/β/γ 的 IC50 为 14 nM。Retinoic acid 与 PPAR β/δ 结合,Kd 为 17 nM。Retinoic acid 通过激活 Retinoic acid 受体 α 作为转录因子 Nrf2 的抑制剂。
HY-108568S
15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2-d4 是 15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 的氘代物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPAR γ (EC50 为 2 µM) 和共价的 PPAR δ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化,EC50 为 7 μM。
HY-14649S3
Retinoic acid-d6 是 Retinoic acid 的氘代物。 Retinoic acid 是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPAR β/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-143704S
5-Aminosalicylic acid-13C6 hydrochloride (Mesalamine-13C6 hydrochloride; 5-ASA-13C6 hydrochloride; Mesalazine-13C6 hydrochloride) 是一种 13C 标记的 5-氨基水杨酸盐酸盐,5-Aminosalicylic acid-13C6 hydrochloride 是一种特异性的 PPAR γ 激动剂,也抑制 p21活化激酶1 (PAK1)和NF-κB.
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