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抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

3

生化试剂

5

多肽产品

2

天然产物

1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-41189

    ADC Linker Cancer
    Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。 Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP 的血浆稳定性优于不可降解连接剂。
    Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP
  • HY-150719

    Aminoacyl-tRNA Synthetase Cancer
    AIMP2-DX2-IN-1 (Compound 35) 是一种有效的 AIMP2-DX2 抑制剂,IC50 值为 0.1063 μM。
    AIMP2-DX2-IN-1
  • HY-P6053

    Opioid Receptor Neurological Disease
    KK-103 是亮氨酸脑啡肽 (Leu-ENK) 的前体,克服了 Leu-ENK 的高蛋白水解不稳定性,可以显着提高在小鼠血浆稳定性,具有镇痛作用。
    KK-103
  • HY-143255

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Enpp-1-IN-11 (compound 23) 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂,Ki 为 45 nM。Enpp-1-IN-11 在人和小鼠肝脏微粒体中的清除能力较低,在人和小鼠血浆中具有良好的血浆稳定性。Enpp-1-IN-11 可用于抗癌研究。
    Enpp-1-IN-11
  • HY-13611

    BN 80915

    Topoisomerase Cancer
    Diflomotecan (BN 80915) 是一种有效且具有口服活性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。与其他已建立的化合物相比,Diflomotecan (BN 80915) 能增强血浆稳定性,同时具有优越的临床前抗肿瘤活性。
    Diflomotecan
  • HY-163004

    Trk Receptor Cancer
    Type II TRK inhibitor 2 (compound 40l) 是选择性的 II 型 TRK 抑制剂,具有血浆稳定性和中等肝微粒体稳定性。Type II TRK inhibitor 2 显着抑制 Km-12、Ba/F3-TRKAG595R 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞增殖 (IC50: 4.1 nM,41.5 nM,1.4 nM)。Type II TRK inhibitor 2 可用于 NTRK 融合癌症的研究。
    Type II TRK inhibitor 2
  • HY-150681

    SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2 nsp14-IN-2 是一种有效的SARS-CoV-2 Nsp14 甲基转移酶 (SARS-CoV-2 Nsp14 methyltransferase) 抑制剂,IC50 值为 0.093 µM。SARS-CoV-2 nsp14-IN-2 显示出抗病毒活性 SARS-CoV-2 nsp14-IN-2 显示血浆和肝脏 S9 稳定性。SARS-CoV-2 nsp14-IN-2 具有研究 COVID-19 的潜力。
    SARS-CoV-2 nsp14-IN-2
  • HY-159564

    COX NO Synthase Inflammation/Immunology
    iNOS/COX-2-IN-3 (compound 7d) 是一种 iNOSCOX-2 的双重抑制剂,对 LPS (HY-D1056) 诱导的 RAW 264.7 细胞具有潜在的抗炎活性 (IC50=3.48 μM)。iNOS/COX-2-IN-3 具有良好的血浆稳定性,口服活性和胃安全性,对 iNOSCOX-2 表达的抑制活性分别为 Indomethacin (HY-14397) 的 5.43 倍和 2.37 倍。
    iNOS/COX-2-IN-3
  • HY-107749

    Opioid Receptor Neurological Disease
    ML 190 是一种选择性 κ 阿片受体 (KOR) 拮抗剂,IC50 为120 nM,EC50 为 129 nM。
    ML 190
  • HY-163291

    Bacterial Infection
    AM4085 是一种口服有效的 FmlH 拮抗剂,IC50 为 0.19 μM。AM4085 在小鼠肝微粒体和血浆中具有稳定性。
    AM4085
  • HY-160031

    GLP Receptor Cardiovascular Disease
    GLP-1R agonist 19 (M3190) 是一种有效的 GLP-1R 选择性激动剂。GLP-1R agonist 19 具有良好的血浆稳定性、肝微粒体稳定性和低 hERG 毒性。
    GLP-1R agonist 19
  • HY-156188

    Cholinesterase (ChE) Others
    AChE-IN-41 (Compound 2) 是加兰他敏-美金刚杂交体的一种化合物。AChE-IN-41 具有胆碱酯酶的抑制能力。AChE-IN-41 在体外显示出更高的血浆稳定性和相当的微粒体稳定性,同时在体内显示出更低的半衰期和更快的清除率。
    AChE-IN-41
  • HY-168118

    Ferroptosis Cancer
    Ferroptosis-IN-14 (compund 36) 展现出强效的抗铁死亡活性,EC50 值为 0.58 μM,具备卓越的抗铁死亡活性、微粒体和血浆稳定性。
    Ferroptosis-IN-14
  • HY-100432
    LOC14
    2 篇文献验证

    PDI Neurological Disease Inflammation/Immunology
    LOC14 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂 (EC50=500 nM; Kd=62 nM)。LOC14 在小鼠肝微粒体和血浆中表现出高稳定性,低内在微粒体清除率和低血浆蛋白结合。LOC14 抑制 PDIA3 活性,降低肺上皮细胞中 HA 的分子内二硫键和随后的寡聚化。
    LOC14
  • HY-155047

    Bacterial Infection
    BDM91514 通过抑制 AcrB 提高抗生素 (antibiotic) 效力。BDM91514 可抑制 8 μg/mL 吡啶霉素条件下大肠杆菌 BW25113 的生长 (EC90: 8 μM)。BDM91514 具有适当的血浆和微粒体稳定性。
    BDM91514
  • HY-145842

    Virus Protease Infection Neurological Disease
    Encephalitic alphavirus-IN-1 对委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV) 和东部马脑炎病毒 (EEEV) 有抑制活性,EC50s 分别为 0.24 μM 和 0.16 μM。Encephalitic alphavirus-IN-1 具有较强的小鼠血浆稳定性,没有明显的细胞毒性。
    Encephalitic alphavirus-IN-1
  • HY-172093

    HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-80 (compound M44) 是一种 HIV-1 抑制剂,EC50 为 5-148 nM。HIV-1 inhibitor-80 在人血浆和人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性和细胞毒性。
    HIV-1 inhibitor-80
  • HY-170546

    Haspin Kinase Cancer
    MU1920 是一种 ATP 竞争性、选择性的 haspin 抑制剂,IC50 为 6 nM。MU1920 在小鼠血浆和微粒体中表现出良好的药代动力学特性和代谢稳定性,无明显的抗癌作用,可用于化学探针的开发。
    MU1920
  • HY-P10502

    LDLR Others
    L57 对低密度脂蛋白受体相关蛋白 1 (LRP1) 具有高亲和力,Ki 为 45 nM。L57 具有血脑屏障 (BBB) 通透性和血浆稳定性。L57 可用作中枢神经系统药物输送的载体。
    L57
  • HY-126254
    BI-4924
    1 篇文献验证

    Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH) Cancer
    BI-4924 是一种亲脂性,与血浆蛋白高度结合的选择性磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂 (IC50=3 nM),具有优异的微粒体和肝细胞稳定性。胞内捕获 BI-4924 可破坏丝氨酸生物合成,作用 72 小时的 IC50 为 2200 nM。
    BI-4924
  • HY-153715

    Mitochondria modulator-1

    Biochemical Assay Reagents Metabolic Disease
    Mitochondria modulator-1 是一种线粒体调节剂,能刺激线粒体产生 ATP。Mitochondria modulator-1 具有良好的口服生物利用度、血脑屏障渗透性以及良好的血浆稳定性。Mitochondria modulator-1 有研究线粒体疾病的潜力。
    NV-354
  • HY-W190925

    Biochemical Assay Reagents Others
    APN-C3-biotin 是一种异双功能接头,含有 APN 部分,对半胱氨酸和生物素具有极好的化学选择性。APN-半胱氨酸结合物在水性介质、人血浆和活细胞中的优异稳定性使这种新的硫醇点击反应成为生物结合应用的一种有前途的方法。
    APN-C3-biotin
  • HY-155011

    Bacterial Antibiotic Others
    MB076 是一种改善血浆稳定性的新型杂环三唑,可抑制 7 种C类 Acinetobacter 衍生的 Cephalosporinases (ADCs) β-内酰胺酶变异体,其 Ki < 1 μM。 MB076 与多种头孢菌素协同作用,恢复 pBCSK(−) 对多种 Cephalosporinases 的易感性。
    MB076
  • HY-170945

    iGluR Serotonin Transporter Neurological Disease
    Antidepressant agent 9 (Compound 24) 是一种具有口服活性的和能透过血脑屏障的 NMDARSERT 抑制剂,IC50 分别为 3.50 μM 和 1044 nM。Antidepressant agent 9 具有良好的代谢稳定性和血浆暴露量。Antidepressant agent 9 可在小鼠强迫游泳试验中发挥抗抑郁样活性。
    Antidepressant agent 9
  • HY-143458

    FAK PROTACs Cancer
    FAK PROTAC B5 (Compound B5) 是 FAK PROTAC 降解剂,IC50 值为14.9 nM。FAK PROTAC B5 具有很强的 FAK 降解活性,抗增殖活性,血浆稳定性。FAK PROTAC B5 抑制细胞迁移与侵袭。
    FAK PROTAC B5
  • HY-173120

    HBV Infection
    HBV-IN-51 (Compound 17e) 是一种有效的乙型肝炎病毒 (HBV) 衣壳组装调节剂。HBV-IN-51 表现出显著的抗乙型肝炎病毒活性,在 HepAD38 细胞中的 EC50 值为 0.033 μM。HBV-IN-51 在血浆中表现出良好的代谢稳定性,并可在人肝微粒体中快速代谢。
    HBV-IN-51
  • HY-118147

    Fatty Acid Synthase (FASN) Cancer
    ML356 (Compound 16) 是脂肪酸合酶 (FAS) 的抑制剂,可抑制 FAS 的硫酯酶结构域 (FAS TE),IC50 为 0.334 μM,并可阻断 PC-3 细胞中的棕榈酸从头合成,IC50 为 20 μM。ML356 表现出良好的膜通透性,并在人和小鼠血浆中表现出良好的稳定性。
    ML356
  • HY-117187

    CFTR Others
    Corr4A 是一种化学校正剂,可用于治疗囊性纤维化。Corr4A 直接与囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR) 相互作用或间接影响其折叠过程。Corr4A 可增加细胞表面 CFTR ΔF508 的表达,从而改善其向质膜的运输,并增加获救突变蛋白的稳定性。
    Corr4A
  • HY-147547

    Amyloid-β Neurological Disease
    SV5 是一种有效的抗阿尔茨海默剂。SV5 能显著保护 SHSY-5Y  细胞免受 1-42 诱导的死亡。SV5 表现出适度的抗氧化和良好的神经保护活性。SV5 在人血浆中表现出高度的稳定性和最佳的药理学特征。
    SV5
  • HY-161247

    5-HT Receptor Metabolic Disease
    5HT2A antagonist 2 是一种具有选择性的,口服有效的 5HT2A 拮抗剂,IC50 为 14 nM。5-HT2A antagonist 2 具有良好的化学、肝细胞和血浆稳定性,在细胞系 VERO,HFL-1,L929,NIH3T3 和 CHO-K1 中不具备明显的细胞毒性。
    5-HT2A antagonist 2
  • HY-168562

    Sigma Receptor Neurological Disease Cancer
    σ1 Receptor ligand 1 (compound 5I) 是一种 σ1 受体配体,Ki 值为 3.9 nM。σ1 Receptor ligand 1 具有较高的血浆蛋白结合率 (89%),并且在小鼠肝微粒体和 NADPH 存在下展现出良好的代谢稳定性。σ1 Receptor ligand 1 可用于神经科学和癌症研究。
    σ1 Receptor ligand 1
  • HY-170956

    Drug Intermediate Inflammation/Immunology
    BTN3A1 ligand-1 (Compound 26b) 是一种含三唑的芳基/酰氧基烷基膦酸酯前药。BTN3A1 ligand-1 可以刺激 T 细胞增殖 (EC50: 0.49 nM) 和干扰素 γ 分泌。BTN3A1 ligand-1 具有一定的血浆稳定性,可用于相关免疫治疗的研究。
    BTN3A1 ligand-1
  • HY-160023

    D3S-001

    Ras Cancer
    Elisrasib 是口服有效的 KRAS 抑制剂。Elisrasib 抑制 KRASG12C 突变体 H358 和 MIA-PA-CA-2 的增殖,IC50 分别为 0.6 和 0.44 nM。Elisrasib 在多物种的肝细胞、肝微粒体、血浆和全血中表现出良好的代谢稳定性。Elisrasib 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性。
    Elisrasib
  • HY-163403

    VEGFR Cardiovascular Disease Cancer
    VEGFR-2-IN-43 (compound 16) 是一种具有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为 39.91 μM。VEGFR-2-IN-43 可用于湿性年龄相关性黄斑变性 (w-AMD) 疾病研究。
    VEGFR-2-IN-43
  • HY-144771

    SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2-IN-14 (compound 6) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂,IC50 为 0.39 μM。SARS-CoV-2-IN-14 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN-14 在人血浆和肝 S9 酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性,口服给药可提高生物利用度和半衰期。
    SARS-CoV-2-IN-14
  • HY-144772

    SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2-IN-15 (compound 11) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂,IC50 为 0.49 μM。SARS-CoV-2-IN-15 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN-15 在人血浆和肝 S9 酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性,口服给药可提高生物利用度和半衰期。
    SARS-CoV-2-IN-15
  • HY-144770

    SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2-IN-13 (compound 6) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂,IC50 为 0.057 μM。SARS-CoV-2-IN-13 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN-13 在人血浆和肝S9酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性,口服给药可提高生物利用度和半衰期。
    SARS-CoV-2-IN-13
  • HY-143877

    HDAC Cancer
    NN-390 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 9.8 nM。NN-390 可穿透血脑屏障。NN-390 在转移性第 3 组成神经管细胞瘤中显示出研究潜力。
    NN-390
  • HY-128943

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MAC glucuronide phenol-linked SN-38 是一种对 pH 敏感的内酯化合物,由 ADC 毒物 SN-38 (DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂) 和 MAC 葡糖醛酸苷苯酚组成。MAC glucuronide phenol-linked SN-38 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 113 和 67 ng/mL。白蛋白偶联的 MAC 葡糖苷酚连接的 SN-38 在小鼠血浆中均具有较好的稳定性。
    MAC glucuronide phenol-linked SN-38
  • HY-170509

    Ferroptosis Glutathione Peroxidase Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    Ferroptosis-IN-17 (Compound 18) 是一种铁死亡 (Ferroptosis) 抑制剂,EC50 值为 0.57 μM。 Ferroptosis-IN-17 可减少细胞内亚铁离子积累、脂质过氧化,并有效恢复了谷胱甘肽 (GSH) 和谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 水平。Ferroptosis-IN-17 在大鼠血浆中表现出良好的溶解度和显著的代谢稳定性。Ferroptosis-IN-17 有望用于肿瘤抑制、神经退行性疾病以及心血管疾病领域研究。
    Ferroptosis-IN-17
  • HY-172090

    Ser/Thr Protease Potassium Channel Inflammation/Immunology
    MASP-2-IN-1 (Compound 77) 是甘露聚糖结合凝集素相关丝氨酸蛋白酶 (mannan-binding lectin-associated serine proteaseMASP) 的抑制剂,可抑制 MASP2MASP3IC50 分别为 11.4 nM 和 13.2 µM。MASP-2-IN-1 对 hERG 表现出弱抑制活性,IC50 为 175 µM。MASP-2-IN-1 在小鼠血浆中的稳定性较差,半衰期为 4.4 小时。
    MASP-2-IN-1
  • HY-158082
    TRITC-dextran, MW 4000
    1 篇文献验证

    Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 4000

    Fluorescent Dye Others
    TRITC-葡聚糖,MW 4000 TRITC-dextran MW 4000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 4000) 是一种荧光染料,分子量为 4 kD。TRITC-dextran MW 4000 的激发波长为 555 nm。TRITC-dextran MW 4000 具有血管穿透性,可以标记血浆以可视化脉管系统。TRITC-dextran MW 4000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
    TRITC-dextran, MW 4000
  • HY-169064

    HIV Reverse Transcriptase Infection
    HIV-1 inhibitor-75 是一种人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 抑制剂,EC50 值为 0.0039-0.338 μM。HIV-1 inhibitor-75 的结合靶标为逆转录酶,IC50 值为 0.055 μM。HIV-1 inhibitor-75 具有良好的体外代谢稳定性,在人血浆和肝脏微粒体中具有适中的清除率和较长的半衰期。
    HIV-1 inhibitor-75
  • HY-158082B

    Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 40000

    Fluorescent Dye Others
    TRITC-葡聚糖,MW 40000 TRITC-dextran MW 40000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 40000) 是一种荧光染料,分子量为 40 kD。TRITC-dextran MW 40000 的激发波长为 555 nm。TRITC-dextran MW 40000 具有血管穿透性,可以标记血浆以可视化脉管系统。TRITC-dextran MW 40000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
    TRITC-dextran, MW 40000
  • HY-158082A

    Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 20000

    Fluorescent Dye Others
    TRITC-葡聚糖,MW 20000 TRITC-dextran MW 20000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 20000) 是一种荧光染料,分子量为 20 kD。TRITC-dextran MW 20000 的激发波长为 555 nm。TRITC-dextran MW 20000 具有血管穿透性,可以标记血浆以可视化脉管系统。TRITC-dextran MW 20000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
    TRITC-dextran, MW 20000
  • HY-161819

    Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-29 (Compound B31) 是第二代 TRK 抑制剂 (对 TRKAG595R、TRKAF589L、TRKAG667C、TRKA 和 TRKC 的 IC50 分别为 9 nM、0.6 nM、18 nM、5 nM、6 nM)。TRK-IN-29 抑制 TRKA 的磷酸化。TRK-IN-29 对 NTRK 融合阳性细胞具有良好的抗增殖活性。TRK-IN-29 具有出色的血浆稳定性和适中的药代动力学特性。
    TRK-IN-29
  • HY-P2161B
    TAK-683 acetate
    1 篇文献验证

    Kisspeptin Receptor Cancer
    TAK-683 acetate 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 acetate 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆 FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
    TAK-683 acetate
  • HY-P2161

    Kisspeptin Receptor Cancer
    TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
    TAK-683
  • HY-161823

    Bacterial Infection
    Anti-MRSA agent 13 (Compound 9b) 是一种抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 剂,对临床分离的 MRSA 菌的最低抑菌浓度 (MIC) 为 0.5–2 μg/mL。Anti-MRSA agent 13 具有良好的生物安全性、血浆耐受稳定性和较低的耐药倾向性。Anti-MRSA agent 13 能够破坏细胞壁和细胞膜,降低代谢活性,造成氧化损伤,影响 DNA 功能,最终通过多靶点协同作用导致 MRSA 死亡。
    Anti-MRSA agent 13
  • HY-159563

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    Mal-va-mac-SN38 是一种 ADC 药物-连接子偶联物。Mal-va-mac-SN38 结构中含有 ADC 细胞毒素 SN-38 (HY-13704) 和连接子 (HY-126364)。Mal-va-mac-SN38 可在体内快速与内源性白蛋白共价结合,形成 HSA-va-mac-SN38。Mal-va-mac-SN38 在人血浆中表现出卓越的稳定性,并具有抗肿瘤和抗转移作用。
    Mal-va-mac-SN38

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