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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-14267
    Lersivirine

    UK-453061

    		 HIV Reverse Transcriptase Infection
    Lersivirine (UK-453061) 是非核苷逆转录的抑制剂 (NNRTI; IC50=119 nM)，对 NNRTI 耐药病毒具有优异的抑制效果。Lersivirine 对野生型人类免疫缺陷病毒 (HIV) 和临床相关 NNRTI 耐药菌株显示出强大的抗逆转录病毒活性。
    Lersivirine
  • HY-103038
    ML327
    4 篇文献验证

    		 c-Myc Autophagy Cancer
    ML327 是 MYC 的阻断剂，也可以去阻遏 E-钙粘蛋白转录和逆转上皮-间质转化 (EMT)。
    ML327
  • HY-W008661
    Deoxyguanosine triphosphate trisodium salt

    dGTP trisodium salt; 2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate trisodium salt

    		 DNA/RNA Synthesis Others
    2'-脱氧鸟苷-5'-三磷酸三钠盐 Deoxyguanosine triphosphate (dGTP) trisodium salt 是细胞中用于 DNA 合成的核苷酸前体。Deoxyguanosine triphosphate trisodium salt 用于逆转录聚合酶链反应 (RT-PCR) 中以进行 DNA 扩增。
    Deoxyguanosine triphosphate trisodium salt
  • HY-146352
    HIV-1 inhibitor-28

    		HIV Infection Inflammation/Immunology
    HIV-1 inhibitor-28 (compound 14j2) 是一种高效且具有选择性的 HIV-1 抑制剂，对野生型 HIV-1 的 EC50 为 58 nM，对野生型 HIV-1 逆转录的 IC50 为 3.37 μM。HIV-1 inhibitor-28 对 MT-4 细胞有相对较低的毒性 (CC50 = 38.6 μM)。HIV-1 inhibitor-28 可用于艾滋病的研究。
    HIV-1 inhibitor-28
  • HY-162461
    HIV-1 inhibitor-66

    		Reverse Transcriptase HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-66 是一种具有口服活性的非核苷逆转录抑制剂 (NNRTI)。HIV-1 inhibitor-66 对野生型 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 reverse transcriptase) 具有抑制活性，IC50 为 40 nM。
    HIV-1 inhibitor-66
  • HY-142066
    4′-Demethylnobiletin

    		PKA ERK iGluR Neurological Disease
    4′-Demethylnobiletin 是一种生物活性代谢物，可以激活 PKA/ERK/CREB 信号通路，增强海马神经元中 CRE 介导的转录，并通过刺激 ERK 信号逆转与 NMDA 受体拮抗相关的记忆障碍。
    4′-Demethylnobiletin
  • HY-138657
    NCGC00378430

    		Phosphatase Cancer
    NCGC00378430 是一种有效的 SIX1/EYA2 相互作用抑制剂。NCGC00378430 部分逆转 SIX1 过表达介导的转录和代谢谱，并逆转 SIX1 诱导的 TGF-β 信号传导和上皮-间质转化 (EMT)。NCGC00378430 在小鼠模型中抑制 SIX1 介导的乳腺癌转移。
    NCGC00378430
  • HY-114268
    BRD-K98645985
    2 篇文献验证

    		 HIV Infection
    BRD-K98645985 是一种 BAF (mammalian SWI/SNF) 转录阻遏的抑制剂，EC50 为 ~2.37 µM。BRD-K98645985 结合 ARID1A 特异的 BAF 复合物，防止核小体定位，并有效逆转 HIV-1 潜伏期，并且无 T 细胞毒性。
    BRD-K98645985
  • HY-119490
    UMB-136

    		Epigenetic Reader Domain HIV Infection
    UMB-136 是一种 bromodomain 抑制剂。UMB-136 是一种有前景的 HIV-1 潜伏逆转剂 (LRA)，可用于 HIV-1 根除。UMB-136 可以在多种细胞模型中重新激活 HIV-1。UMB-136 通过释放 P-TEFb 增强HIV-1 转录，并增加病毒产量。
    UMB-136
  • HY-120072
    PF-3450074
    3 篇文献验证

    PF-74

    		 HIV Infection
    PF-3450074 (PF-74) 是 HIV-1 衣壳蛋白 (HIV-1 CA) 的特异性抑制剂，对 HIV 分离株表现出广谱抑制作用，显示出亚微摩尔级别的效价 (EC50=8-640 nM)。PF-3450074 (PF-74) 在 HIV-1 感染的早期阶段起作用，通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制，并阻断病毒生命周期的脱膜，组装和逆转录步骤。CPSF6：核宿主因子裂解和聚腺苷酸特异性因子 6；NUP153：核孔蛋白 153。
    PF-3450074
  • HY-126781
    Fozivudine tidoxil

    BM-211290

    		 HIV DNA/RNA Synthesis Infection
    Fozivudine tidoxil (BM-211290) 是具有口服活性的硫醚脂质-齐多夫定 (lipid-zidovudine) 偶联物，具有抗 HIV 活性的。Fozivudine tidoxil 是 NRTI 家族成员，在细胞内病毒复制过程中被掺入到新合成的 DNA 链中，并且不可逆地结合病毒 RT，从而破坏病毒的逆转录。Fozivudine tidoxil 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Fozivudine tidoxil

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