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TrkA/TrkB

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抑制剂 & 激动剂

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抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-151948
    TrkA-IN-3

    		Trk Receptor Neurological Disease
    TrkA-IN-3 是一种有效和亚选择性的 TrkA 变构抑制剂，IC50 值为 22.4 nM。TrkA-IN-3 对 TrkA 的选择性超过 TrkB 和 TrkC 8000 倍。TrkA-IN-3 可用于研究疼痛。
    TrkA-IN-3
  • HY-17603
    Belizatinib
    1 篇文献验证

    TSR-011

    		 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Trk Receptor Cancer
    Belizatinib 是一种有效的，可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。
    Belizatinib
  • HY-15590
    AZ-23
    3 篇文献验证

    AZ23; AZ 23

    		 Trk Receptor Cancer
    AZ-23是ATP-竞争型，有口服活性的Trk激酶 A/B/C抑制剂，IC50值分别为2 nM (TrkA)，8 nM (TrkB)，24 nM (FGFR1)，52 nM (Flt3)，55 nM (Ret)，84 nM (MuSk)，99 nM (Lck)。
    AZ-23
  • HY-12327
    Trk-IN-1

    		Trk Receptor Neurological Disease Cancer
    Trk-IN-1 (example 9) 是一种有效的原肌球蛋白相关激酶 (Trk) 抑制剂，对 TrkA 和 TrkB 的效力分别为 3.7 和 94 nM。
    Trk-IN-1
  • HY-137465
    CG428

    		Trk Receptor Cancer
    CG428 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 降解剂，具有抗肿瘤活性。CG428 降低 KM12 结直肠癌细胞中原肌球蛋白 3 (TPM3)-TRKA 融合蛋白的水平 (DC50 = 0.36 nM)，并抑制下游 PLCγ1 磷酸化 (IC50 = 0.33 nM）。CG428 对 TRKA 的结合亲和力高于 TRKB 和 TRKC（Kd 分别为 1 nM、28 nM 和 4.2 nM）。此外，CG428 能有效抑制 KM12 细胞生长 (IC50 = 2.9 nM)。
    CG428
  • HY-16961
    Sitravatinib
    1 篇文献验证

    MGCD516; MG-516

    		 VEGFR c-Kit FLT3 Discoidin Domain Receptor Trk Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
    Sitravatinib
  • HY-16961A
    Sitravatinib malate

    MGCD516 malate; MG-516 malate

    		 VEGFR c-Kit FLT3 Discoidin Domain Receptor Trk Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
    Sitravatinib malate
  • HY-112437
    PF-06737007

    		Trk Receptor Neurological Disease
    PF-06737007 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂，抑制 TrkA，TrkB 和 TrkC 细胞，IC50 分别为 7.7 nM，15 nM 和 3.9 nM。具有抗痛觉过敏作用。
    PF-06737007
  • HY-112434
    PF-06733804

    		Trk Receptor Neurological Disease
    PF-06733804 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂，抑制 TrkA，TrkB 和 TrkC 细胞，IC50 分别为 8.4 nM，6.2 nM 和 2.2 nM。具有抗痛觉过敏作用。
    PF-06733804
  • HY-144069
    Pan-Trk-IN-3

    		Trk Receptor Apoptosis Cancer
    Pan-Trk-IN-3 (Compound 11g) 是一种有效的广谱 Trk 及其耐药突变体抑制剂。对 TrkA、TrkB、TrkC、TrkAG595R、TrkAG667C、TrkAG667S、TrkAF589L 和 TrkCG623R 的 IC50 分别为 2、3、2、21、26、5、7 和 6 nM。Pan-Trk-IN-3 表现出极好的抗肿瘤活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Pan-Trk-IN-3
  • HY-112436
    PF-6683324

    Trk-IN-4

    		 Trk Receptor Neurological Disease
    PF-6683324 (Trk-IN-4) 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂，抑制 TrkA，TrkB 和 TrkC 细胞，IC50 分别为 1.9 nM，2.6 nM 和 1.1 nM。具有抗痛觉过敏作用。
    PF-6683324
  • HY-13491
    GNF-5837
    3 篇文献验证

    		 Trk Receptor Cancer
    GNF-5837 是一种有效的，选择性的，口服生物利用的泛 TRK 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对 Tel-TrkC, Tel-TrkB 和 Tel-TrkA 的 IC50 值分别为 7 nM，9 nM 和 11 nM)。 .
    GNF-5837
  • HY-20878
    Tyrphostin AG 879
    1 篇文献验证

    AG 879

    		 Trk Receptor EGFR Apoptosis Cancer
    Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和 TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 1 μM，对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
    Tyrphostin AG 879
  • HY-10200
    BMS-754807
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    		 IGF-1R Insulin Receptor Endocrinology Cancer
    BMS-754807 是有效、可逆的 IGF-1R/IR 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM，Ki 值均小于 2 nM。BMS-754807 同时也抑制 Met，RON，TrkA，TrkB，AurA 和 AurB 的活性，IC50 值分别为 6，44，7，4，9 和 25 nM。
    BMS-754807
  • HY-143557
    Trk-IN-7

    		Trk Receptor Cancer
    Trk-IN-7 (compound I-6) 是一种有效的 Trk 抑制剂，对 TRKA、TRKB 和 TRKC的 IC50 分别为0.25-10 nM。Trk-IN-7 对 EML4-ALK (IC50<15 nM)、ALK G1202R、ALK C1156Y、ALK R1275Q、ALK F1174L、ALK L1197M 和 ALK G1269A (IC50=5-50 nM) 有抑制作用。
    Trk-IN-7
  • HY-163366
    TRK-IN-28

    		Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-28 (compound 30f) 是一种 TRK 抑制剂，对 TRKWT、TRKG595R 和TRKG667C的 IC50 值分别为 0.55 nM、25.1 nM 和 5.4 nM。TRK-IN-2 抑制 Ba/F3 - ETV6 -TRKAWT、Ba/F3-ETV6-TRKBWT、Ba/F3-LMNA-TRKG595R 和 Ba/F3-LMNA-TRKAG667C 细胞的增殖，IC50 值分别为 9.5、3.7、205.0 和 48.3 nM。
    TRK-IN-28
  • HY-119933
    RIPK1-IN-7

    		RIP kinase Cancer
    RIPK1-IN-7 是受体相互作用的蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂，Kd 值为 4 nM，IC50 值为 11 nM。RIPK1-IN-7 在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中具有良好的抗转移活性。
    RIPK1-IN-7
  • HY-B0527A
    Amitriptyline hydrochloride
    3 篇文献验证

    		 Serotonin Transporter 5-HT Receptor Histamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Sodium Channel Trk Receptor Neurological Disease Cancer
    盐酸阿米替林 Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline hydrochloride
  • HY-135096
    Amitriptyline-d3 hydrochloride

    		Serotonin Transporter 5-HT Receptor Histamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Sodium Channel Trk Receptor Neurological Disease
    Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline-d3 hydrochloride
  • HY-B0527AS
    Amitriptyline-d6 hydrochloride

    		Serotonin Transporter 5-HT Receptor Histamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Sodium Channel Trk Receptor Neurological Disease
    盐酸阿米替林 d6 (盐酸盐) Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline-d6 hydrochloride
  • HY-B0527AR
    Amitriptyline hydrochloride (Standard)

    		Serotonin Transporter 5-HT Receptor Histamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Sodium Channel Trk Receptor Neurological Disease Cancer
    盐酸阿米替林（标准品） Amitriptyline (hydrochloride) (Standard) 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline hydrochloride (Standard)

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