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Wnt/β-catenin signal inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-115539

    Wnt β-catenin Histone Acetyltransferase Cancer
    Windorphen 是一种 Wnt/β-catenin 信号抑制剂,专门针对 β-catenin-1 但不针对 β-catenin-2 的 C 端反式激活结构域的功能。Windorphen 选择性地靶向 p300,破坏哺乳动物 β-catenin 与 p300 的关联,但不破坏 CBP。
    Windorphen
  • HY-120697
    MSAB
    10 篇以上引用文献

    Wnt β-catenin Cancer
    MSAB 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效和选择性抑制剂。MSAB 与 β-catenin 结合,促进其降解,并特别下调 Wnt/β-catenin 靶基因。MSAB 对 Wnt 依赖性癌细胞显示出有效的抗肿瘤作用。
    MSAB
  • HY-121118
    Coronaridine
    1 篇文献验证

    Wnt Neurological Disease Cancer
    Coronaridine,一种生物碱,通过降低 β-catenin 表达来抑制 wnt 信号传导通路。
    Coronaridine
  • HY-160489

    β-catenin Cancer
    PTK7/β-catenin-IN-2 (compound 04967) 是 PTK7/β-catenin 的抑制剂,它抑制 PTK7 与 β-catenin 的结合 (IC50: 5.6 μM),从而抑制 Wnt/β-catenin 通路的信号传导。PTK7/β-catenin-IN-2 可靶向依赖于 Wnt 信号通路的细胞生长,具有抗癌特性。PTK7/β-catenin-IN-2 对 p53MDM2 的结合也表现出抑制效力,IC50 为 157.1 μM。
    PTK7/β-catenin-IN-2
  • HY-160493

    Wnt β-catenin Cancer
    PTK7/β-catenin-IN-6 (Compound 03653) 是一种 PTK7/β-catenin 相互作用的抑制剂,可抑制 Wnt 信号通路,并对结直肠癌 (CRC) 表现出抗癌活性。
    PTK7/β-catenin-IN-6
  • HY-13815
    KY02111
    5 篇文献验证

    Wnt Cardiovascular Disease
    KY02111 是一种典型的 WNT 信号 (WNT signaling/β-catenin) 抑制剂,可促进人多潜能干细胞向心肌细胞分化。KY02111 可用于人类心肌细胞再生的研究。
    KY02111
  • HY-163409

    β-catenin Inflammation/Immunology Cancer
    CKG012 是 Wntcatenin 信号通路抑制剂。CGK012 抑制 HMGB1 的释放和 β-catenin 的转录,对改善盲肠结扎和穿刺引发的脓毒症和多发性骨髓瘤癌症具有活性。
    CGK012
  • HY-112799

    Wnt β-catenin Cancer
    DK419 是一种有效、可口服的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,IC50 值为 0.19 μM。DK419 能降低 Axin2,β-catenin,c-Myc,Cyclin D1 和 Survivin 能够改变细胞内耗氧率,诱导 pAMPK 的产生。
    DK419
  • HY-133180

    Wnt β-catenin Metabolic Disease
    YW1128 (compound 3a) 是一种有效的 Wnt/β-Catenin 抑制剂。 YW1128 诱导 β-catenin 的蛋白酶体降解,随后抑制细胞中的 Wnt/β-catenin 信号传导。YW1128 显着降低肝脏脂质积累。YW1128 提高了喂食高脂肪饮食的小鼠的葡萄糖耐量,而没有明显的毒性。YW1128 下调参与葡萄糖 (PEPCK,G6PASE) 和脂肪酸合成代谢 (FASN, ACAA1A, ACOT4, SCD1) 的基因。
    YW1128
  • HY-18959
    CWP232228
    4 篇文献验证

    β-catenin Wnt Cancer
    CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
    CWP232228
  • HY-108442
    JW67
    1 篇文献验证

    Wnt Cancer
    JW67 抑制典型 Wnt 信号,其 IC50 值为 1.17 μM。JW67 影响由 β- 连环蛋白/GSK-3β/AXIN/APC/CK1 组成的多蛋白复合物,该复合物可快速降低活性 β- 连环蛋白,随后下调 Wnt 靶基因。JW67 也抑制结直肠癌细胞生长。
    JW67
  • HY-160709

    Wnt β-catenin Cancer
    Wnt/β-catenin-IN-2 (Compound 3235-0367) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,IC50KD 值分别为 7.1 和 2.5 μM。Wnt/β-catenin-IN-2 可用于癌症研究。
    Wnt/β-catenin-IN-2
  • HY-138301

    DS37262926

    β-catenin Cancer
    Miclxin (DS37262926) 是突变体 β-catenin 的有效抑制剂,参与 Wnt 信号通路。Miclxin 可诱导 β-catenin 依赖性凋亡,导致线粒体损伤,线粒体膜丢失。Miclxin 通过靶向 MIC60 杀伤肿瘤,MIC60 是线粒体接触位点和嵴组织系统 (MICOS) 复合体的主要组成部分。
    Miclxin
  • HY-157990

    Wnt β-catenin Cancer
    Wnt/β-catenin-IN-1 (compounds 17) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂。Wnt/β-catenin-IN-1 可诱导结肠癌细胞凋亡,具有广谱抗癌活性,可用于多种实体肿瘤研究。
    Wnt/β-catenin-IN-1
  • HY-155391

    Carbonic Anhydrase P-glycoprotein Wnt β-catenin Cancer
    hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 (Compd 15) 是 hCA 的抑制剂 (Ki: 对 hCA II、hCA IX、hCA XII 为 33.6, 24.1, 6.8 nM)。hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 降低 P-gp 活性。hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 还抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 抑制癌细胞活力,包括 NCI/ADR-RES DOX 耐药细胞系。
    hCA/Wnt/β-catenin-IN-1
  • HY-12238
    IWR-1
    30 篇以上引用文献

    endo-IWR 1; IWR-1-endo

    Organoid Wnt Cancer
    IWR-1是端锚聚合酶抑制剂,抑制Wnt/β-catenin信号传导途径。
    IWR-1
  • HY-16910
    WIKI4
    2 篇文献验证

    PARP β-catenin Cancer
    WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂,其对 TNKS2IC50 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导,其 EC50 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt/β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性,其 IC50 值为 0.02 μM。
    WIKI4
  • HY-137454

    Wnt β-catenin Inflammation/Immunology
    Teplinovivint 是一种有效的 wnt/β-catenin 信号通路抑制剂。Teplinovivint 具有抗炎活性,具有用于肌腱病研究的潜力。
    Teplinovivint
  • HY-115543

    β-catenin Cancer
    β-catenin-IN-37 是 β-Catenin/T-cell factor 蛋白互作的选择性抑制剂 (β-catenin/Tcf PPI)。β-catenin-IN-37 抑制典型 Wnt 信号的传导和结直肠癌细胞 SW480HCT116 的生长,IC50 值分别为 20 μM 和 31 μM。
    β-catenin-IN-37
  • HY-111460

    NC 043

    Wnt Cancer
    15-Oxospiramilactone 是一种二萜衍生物。15-Oxospiramilactone 具有抑制 Wnt/β-catenin 信号传导和结肠癌细胞肿瘤发生的作用。
    15-Oxospiramilactone
  • HY-145267

    PARP Wnt Cancer
    OM-153 是一种有效的,具有口服活性的 tankyrase 抑制剂,对 tankyrase 1tankyrase 2 (TNKS1/2) 的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。OM-153 抑制基于荧光素酶的 Wnt/β-catenin 信号转导报告基因活性,IC50 值为 0.63 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 Wnt/β-catenin 信号转导和增殖。
    OM-153
  • HY-153214

    Wnt β-catenin Cancer
    YW2036 (compound 2a) 是一种有效的 Wnt/β-Catenin 信号通路抑制剂,IC50 值为 637 nM。YW2036 可用于癌症研究。
    YW2036
  • HY-108441

    β-catenin Cancer
    CCT 031374 氢溴酸盐是 β-catenin/transcription factor (TCF) 复合信号传导的有效抑制剂。CCT 031374 抑制 Wnt 信号通路基因的 TCF 依赖性转录。CCT 031374 具有抗肿瘤活性。
    CCT031374 hydrobromide
  • HY-N0020
    Echinacoside
    5 篇以上引用文献

    Wnt Reactive Oxygen Species Neurological Disease
    松果菊苷 Echinacoside 是从 Cistanche deserticola 中分离得到的一种苯乙醇类化合物,有效抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。Echinacoside 通过激活 Trk 受体及其下游信号通路而起到神经保护作用。Echinacoside 还具有显著的抗骨质疏松活性。
    Echinacoside
  • HY-117233
    UU-T02
    1 篇文献验证

    β-catenin Wnt Metabolic Disease Cancer
    UU-T02 是一种新型强效的 β-Catenin/T-cell factor 蛋白互作的选择性小分子抑制剂 (β-catenin/Tcf PPI)Ki 为 1.36 μM。UU-T02 抑制典型 Wnt 信号的传导和结直肠癌细胞的生长。
    UU-T02
  • HY-17439
    Salinomycin sodium salt
    25 篇以上引用文献

    Salinomycin sodium; Sodium salinomycin

    Wnt β-catenin Bacterial Autophagy Apoptosis Antibiotic Parasite Cancer
    盐霉素钠 Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium),一种钾离子载体抗生素,是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 作用于 Wnt/Fzd/LRP 复合物,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化,导致 LRP6 蛋白降解。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 选择性抑制人肿瘤干细胞。
    Salinomycin sodium salt
  • HY-15597
    Salinomycin
    25 篇以上引用文献

    Procoxacin

    Bacterial Wnt β-catenin Mitophagy Autophagy Apoptosis Antibiotic Parasite Cancer
    盐霉素 Salinomycin (Procoxacin),一种钾离子载体抗生素,选择性抑制革兰氏阳性菌的生长 (gram-positive bacteria)。Salinomycin 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化。Salinomycin (Procoxacin) 选择性抑制人肿瘤干细胞。
    Salinomycin
  • HY-W010995

    Wnt Survivin β-catenin Cancer
    2,5-Dimethylcelecoxib 是具有抗癌活性的 Celecoxib (HY-14398) 类似物,但不具有 COX-2 的抑制活性。2,5-Dimethylcelecoxib 通过抑制 Wnt/β-catenin 信号通路这一核心机制而发挥抗癌细胞增殖的作用。2,5-Dimethylcelecoxib 还抑制 T 细胞因子依赖性转录活性,并抑制 Wnt/β-catenin 靶基因产物 cyclin D1 和 survivin 的表达。
    2,5-Dimethylcelecoxib
  • HY-141891

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    M435-1279 是 UBE2T 抑制剂。M435-1279 通过阻断 UBE2T 介导的 RACK1 降解来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的过度激活。
    M435-1279
  • HY-18285

    Casein Kinase ERK CDK Cancer
    Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂,通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1αCK1δCDK7ERK2, 对 CK1α,CK1δ,CDK7,ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM,8.8 µM,29 µM,52 µM。
    Longdaysin
  • HY-108437

    Wnt Infection Cancer
    exo-IWR-1 是IWR-1 (HY-12238) 的阴性对照无活性异构体。IWR-1是端锚聚合酶抑制剂,抑制Wnt/β-catenin信号传导途径。
    exo-IWR-1
  • HY-151463

    CDK β-catenin Cancer
    CDK8-IN-11 是一种有效的、选择性的 CDK8 抑制剂,IC50 值为 46 nM。CDK8-IN-11 可抑制 WNT/β-catenin 信号通路。CDK8-IN-11 可用于结肠癌的研究。
    CDK8-IN-11
  • HY-151463A

    CDK β-catenin Cancer
    CDK8-IN-11 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 CDK8 抑制剂,IC50 值为 46 nM。CDK8-IN-11 hydrochloride 可抑制 WNT/β-catenin 信号通路。CDK8-IN-11 hydrochloride 可用于结肠癌的研究。
    CDK8-IN-11 hydrochloride
  • HY-119711

    MMP Cancer
    NNGH 是一种基质分解素-1 (MMP-3) 抑制剂。 MMP-3 既是直接转录靶蛋白,也是 Wnt/β-catenin 信号通路的必要组成。 基质金属蛋白酶 (MMP) 在肿瘤进展的后期发挥着重要作用。
    NNGH
  • HY-P2272

    Wnt β-catenin Cancer
    NLS-StAx-h 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
    NLS-StAx-h
  • HY-12762
    QS11
    1 篇文献验证

    Others Cancer
    QS11 是一种 ARFGAP1 抑制剂,其 EC50为 1.5 µM。QS11 通过影响蛋白质运输来增强 Wnt/β-catenin 信号。QS11 能抑制 ARFGAP 过表达的乳腺癌细胞迁移。
    QS11
  • HY-N3149A

    Wnt β-catenin STAT Apoptosis Inflammation/Immunology
    2-羟基肉桂醛 2-Hydroxycinnamaldehyde 是一种苯丙素,可以从 Cinnamomum cassia 的树皮中分离出来。2-Hydroxycinnamaldehyde抑制 Wnt/β-连环蛋白STAT3 信号传导。2-Hydroxycinnamaldehyde 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 2-Hydroxycinnamaldehyde 具有抗炎,抗肿瘤活性。
    2-Hydroxycinnamaldehyde
  • HY-P2272A

    Wnt β-catenin Cancer
    NLS-StAx-h TFA 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h TFA 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
    NLS-StAx-h TFA
  • HY-N0279
    Cardamonin
    5 篇以上引用文献

    Cardamomin; Alpinetin chalcone

    NF-κB STAT Wnt β-catenin Bcl-2 Family Apoptosis Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    豆蔻明 Cardamonin 是一种黄酮类化合物,并针对各种信号分子、转录因子、细胞因子和酶,可抑制 mTORNF-κBAktSTAT3Wnt/β-cateninCOX-2,其表现出抗癌、抗炎、抗微生物和抗糖尿病的活性。
    Cardamonin
  • HY-14930A

    SK-3530 dihydrochloride

    Phosphodiesterase (PDE) Glucocorticoid Receptor Wnt β-catenin Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    米罗那非二盐酸盐 Mirodenafil (SK3530) dihydrochloride 是一种口服有效、可逆的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的抑制剂。Mirodenafil dihydrochloride 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil dihydrochloride 通过下调 Dkk1 的表达,激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc)。
    Mirodenafil dihydrochloride
  • HY-14930

    SK3530

    Phosphodiesterase (PDE) Glucocorticoid Receptor Wnt β-catenin Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    米罗那非 Mirodenafil (SK3530) 是一种口服有效、可逆的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的抑制剂。Mirodenafil 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil 通过下调 Dkk1 的表达,激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc)。
    Mirodenafil
  • HY-N0665
    Specnuezhenide
    1 篇文献验证

    (8E)-Nuezhenide

    NF-κB Wnt Inflammation/Immunology
    特女贞苷 Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 是从女贞子的果实中分离出来的。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 可通过抑制 NF-κBwnt/β-catenin 信号传导来抑制 IL-1β 诱导的软骨细胞炎症。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 可在骨关节炎 (OA) 大鼠模型中发挥抗炎作用。
    Specnuezhenide
  • HY-10456
    TAK-715
    10 篇以上引用文献

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    TAK-715 是一种具有口服活性,有效的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 7.1 nM,200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε),从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。
    TAK-715
  • HY-131447
    KY19382
    1 篇文献验证

    A3051

    GSK-3 Wnt β-catenin Metabolic Disease
    KY19382 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVLGSK3β 的双重抑制剂,IC50 值分别为 19 和 10 nM。KY19382 通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt/β-catenin 信号传导。KY19382 可用于高脂饮食 (HFD) 诱发的代谢性疾病的研究。
    KY19382
  • HY-12637
    Hexachlorophene
    2 篇文献验证

    Hexachlorofen

    Bacterial Potassium Channel SARS-CoV Wnt Fungal Infection Cardiovascular Disease Cancer
    六氯芬 Hexachlorophene (Hexachlorofen) 是一种有效的抗菌 (antibacterial) 剂, 抗真菌 (antifungal) 剂。Hexachlorophene可导致原生质体的裂解和细菌内容物的渗漏。Hexachlorophene 是 SARS-CoV 3CL 蛋白酶抑制剂,其 IC50 值为 5 μM。Hexachlorophene 也是一种有效的 KCNQ1/KCNE1 钾通道激活剂,其 EC50 值为 4.61 μM。Hexachlorophene 还可抑制 Wnt/β-catenin 信号通路,可用于心律失常,细菌,癌症等方面的研究。
    Hexachlorophene
  • HY-145669
    DIF-3
    1 篇文献验证

    CDK GSK-3 Cancer
    DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进cyclin D1 和 c-Myc 的降解,从而降低 cyclin D1 和 c-Myc 的表达水平。DIF-3 抑制 DLD-1 细胞中的 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3通过诱导 cyclin D1 降解和抑制 cyclin D1 mRNA 表达对人宫颈癌细胞系HeLa发挥强大的抗增殖作用。
    DIF-3
  • HY-10182
    Laduviglusib
    最多引用文献
    147 篇文献验证

    CHIR-99021; CT99021

    Organoid GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy Metabolic Disease Cancer
    Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Laduviglusib
  • HY-10182B
    Laduviglusib trihydrochloride
    最多引用文献
    147 篇文献验证

    CHIR-99021 trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride

    Organoid GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy Cancer
    Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Laduviglusib trihydrochloride
  • HY-10182A
    Laduviglusib monohydrochloride
    最多引用文献
    147 篇文献验证

    CHIR-99021 monohydrochloride; CT99021 monohydrochloride

    Organoid GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy Cancer
    Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Laduviglusib monohydrochloride
  • HY-139254

    IDR3O; I3O

    CDK GSK-3 JNK Neurological Disease
    Indirubin-3′-oxime (IDR3O) 是 indirubin 的合成衍生物,是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 和糖原合成酶激酶3β (GSK3β) 的有效抑制剂。Indirubin-3′-oxime 直接抑制JNK的所有三种亚型 (JNK1,JNK2,JNK3) 的活性,IC50s 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1 μM。Indirubin-3′-oxime 可通过激活软骨细胞中的 Wnt/β-catenin 信号来促进身高增长。
    Indirubin-3′-oxime

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