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XIAP Antagonist

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15

抑制剂 & 激动剂

1

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-16701
    BV6
    15 篇以上引用文献

    		 IAP Cancer
    BV6 是cIAP1 和 XIAP拮抗剂。
    BV6
  • HY-15989
    SM-164
    最多引用文献
    30 篇文献验证

    		 IAP Apoptosis Cancer
    SM-164 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合，IC50 值为 1.39 nM，SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。
    SM-164
  • HY-15989A
    SM-164 Hydrochloride
    最多引用文献
    30 篇文献验证

    		 IAP Apoptosis Cancer
    SM-164 Hydrochloride 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合，IC50 值为 1.39 nM，SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。
    SM-164 Hydrochloride
  • HY-157230
    XIAP antagonist 1

    		Others Cancer
    XIAP antagonist 1 是一种 XIAP 特异性拮抗剂，XIAP antagonist 1 通过泛素蛋白酶体途径降解 XIAP。
    <em>XIAP</em> <em>antagonist</em> 1
  • HY-102051
    XIAP/cIAP1 antagonist-1

    		IAP Cancer
    XIAP/cIAP1 antagonist-1 是一种有效的且具有口服活性的 XIAP/cIAP1 拮抗剂，XIAP 和 cIAP1 的 EC50 值分别为 5.1 nM 和 0.32 nM。XIAP/cIAP1 antagonist-1 在体内以剂量依赖方式抑制肿瘤生长。
    <em>XIAP</em>/cIAP1 <em>antagonist</em>-1
  • HY-109565
    Tolinapant
    1 篇文献验证

    ASTX660

    		 IAP Apoptosis Cancer
    Tolinapant (ASTX660) 是细胞凋亡蛋白抑制剂 (cIAP) 和 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 的口服生物可用的双重拮抗剂。
    Tolinapant
  • HY-15454
    Xevinapant
    5 篇文献验证

    AT-406; Debio 1143; SM-406

    		 IAP Apoptosis Cancer
    Xevinapant (AT-406) 是一种有效的，可口服的 Smac 模拟物，为 IAPs 的拮抗剂，能够抑制 XIAP，cIAP1 和 cIAP2 蛋白，Ki 值分别为 66.4，1.9 和 5.1 nM。
    Xevinapant
  • HY-12600
    AZD5582
    5 篇以上引用文献

    		 IAP Apoptosis Cancer
    AZD5582 是 IAP 拮抗剂，可以有效与 cIAP1，cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15，21，15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。
    AZD5582
  • HY-110346
    AZD5582 dihydrochloride
    5 篇以上引用文献

    		 IAP Apoptosis Cancer
    AZD5582 dihydrochloride 是 IAP 拮抗剂，可以有效与 cIAP1，cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15，21，15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。
    AZD5582 dihydrochloride
  • HY-125593
    Dasminapant

    APG-1387

    		 IAP Apoptosis Cancer
    Dasminapant (APG-1387) 是一种二价 SMAC 模拟物，是 IAP 拮抗剂，可阻断 IAP 家族蛋白 (XIAP，cIAP-1，cIAP-2 和 ML-IAP) 的活性。Dasminapant 诱导 cIAP-1 和 XIAP 蛋白降解以及 caspase-3 激活和 PARP 裂解，从而导致细胞凋亡。Dasminapant 可用于肝细胞癌，卵巢癌和鼻咽癌的研究。是
    Dasminapant
  • HY-13208
    Xevinapant hydrochloride
    5 篇文献验证

    AT-406 hydrochloride; Debio 1143 hydrochloride; SM-406 hydrochloride

    		 IAP Apoptosis Cancer
    Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物，也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合，Ki 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白，诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解，并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。
    Xevinapant hydrochloride
  • HY-124181
    SM-1295

    		IAP Apoptosis Cancer
    SM-1295 是凋亡蛋白 IAP 的拮抗剂，其对 XIAP-BIR3、c-IAP1-BIR3 和 c-IAP2-BIR3 的 Kd 值分别为 3077 nM、3.2 nM 和 9.5 nM。
    SM-1295
  • HY-111875
    SNIPER(BRD)-1

    		SNIPERs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SNIPER(BRD)-1 由 IAP 拮抗剂 LCL-161 衍生物和 BET 抑制剂 (+)-JQ-1，通过 linker 连接组成。SNIPER(BRD)-1 通过泛素-蛋白酶体系统诱导 BRD4 降解。SNIPER(BRD)-1 也降解 cIAP1，cIAP2 和 XIAP，IC50 分别为 6.8 nM，17 nM 和 49 nM。
    SNIPER(BRD)-1
  • HY-16591
    Birinapant
    20 篇以上引用文献

    TL32711

    		 IAP Apoptosis HIV Cancer
    比瑞那帕 Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂，Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解，从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物，caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP，并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。
    Birinapant
  • HY-107738
    Guggulsterone
    5 篇以上引用文献

    Z/E-Guggulsterone

    		 Apoptosis JNK Akt Caspase FXR Autophagy Cancer
    香胶甾酮 Guggulsterone 是一种植物甾醇，来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活 caspases，JNK，抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone，一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
    Guggulsterone

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