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auto-phosphorylation

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By Targets:	DYRK (1) Akt (1) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (3) Antibiotic (1) Apoptosis (29) ATM/ATR (1) Autophagy (16) Bcr-Abl (6) BCRP (1) Btk (2) c-Fms (2) c-Kit (3) CaMK (1) Caspase (3) CDK (2) Checkpoint Kinase (Chk) (2) Discoidin Domain Receptor (3) DNA-PK (1) Drug Metabolite (3) EGFR (24) Endogenous Metabolite (1) Ephrin Receptor (1) ERK (2) FAK (6) FGFR (4) FLT3 (13) Fungal (2) GDNF Receptor (4) Hippo (MST) (1) IGF-1R (3) Insulin Receptor (1) IRE1 (10) Isotope-Labeled Compounds (7) JAK (5) Ligands for Target Protein for PROTAC (4) LRRK2 (3) MHC (1) Mitophagy (6) Nucleoside Antimetabolite/Analog (1) Organoid (2) Orthopoxvirus (4) PDGFR (12) Phosphatase (2) Prostaglandin Receptor (1) Reference Standards (9) RET (4) RIP kinase (1) ROS Kinase (1) Src (7) STAT (2) TGF-beta/Smad (1) TGF-β Receptor (5) VEGFR (9) YAP (1)
By Research Areas:	Cancer (89) Cardiovascular Disease (6) Infection (6) Inflammation/Immunology (5) Metabolic Disease (6) Neurological Disease (12)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

116

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Targets Recommended: Oxidative Phosphorylation DYRK

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-P3744

*pp60v-src Autophosphorylation* site**	EGFR	Others
pp60v-src Autophosphorylation site 是一种合成肽。pp60v-src Autophosphorylation site 可用于各种生化研究。

HY-133669

DDR1-IN-5	Discoidin Domain Receptor	Cancer
DDR1-IN-5 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂，IC₅₀ 为 7.36 nM。DDR1-IN-5 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化，IC₅₀ 为 4.1 nM。DDR1-IN-5 具有抗癌活性。

HY-133670

DDR1-IN-6	Discoidin Domain Receptor	Cancer
DDR1-IN-6 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂，IC₅₀ 为 9.72 nM。DDR1-IN-6 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化，IC₅₀ 为 9.7 nM。DDR1-IN-6 具有抗癌活性。

HY-103248

Toyocamycin 5 篇以上引用文献 Vengicide	IRE1 Fungal Antibiotic Apoptosis CDK	Infection Cancer
丰加霉素 Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物，是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，并诱导凋亡 (apoptosis)。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC₅₀=80 nM)，不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 CDK9，IC₅₀ 为 79 nM。

HY-156618

Irpagratinib ABSK011	FGFR	Cancer
Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服有效的 FGFR4 抑制剂 (IC₅₀<10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量，在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。

HY-P2548

*pp60 (v-SRC) Autophosphorylation* Site, Phosphorylated**	EGFR	Others
pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量，pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。

HY-162309

CSF1R-IN-20	c-Fms	Cancer
CSF1R-IN-20 (compound 7a) 是一种 CSF-1R 抑制剂，IC₅₀ 值为 467 nM。CSF1R-IN-20 抑制 CSF-1R 自身磷酸化。

HY-101521

CHMFL-BTK-01	Btk	Cancer
CHMFL-BTK-01 (compound 9) 高度选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂，IC₅₀ 值为 7 nM。CHMFL-BTK-01 (compound 9) 可有效抑制BTK Y223 的自磷酸化。

HY-157996

CSF1R-IN-21	c-Fms	Neurological Disease
CSF1R-IN-21 (compound 7e) 是一种 CSF-1R 抑制剂，IC₅₀ 值为 31 nM。CSF1R-IN-21 可用作神经退行性疾病的研究。

HY-162413

(R)-LW-Srci-8	Src	Cancer
(R)-LW-Srci-8 是一种选择性的 c-Src 共价抑制剂 (IC₅₀= 35.83 nM)，可以通过靶向 c-Src 激酶的自磷酸化位点 (Y419) 来破坏 c-Src 的自磷酸化。

HY-101957

AG 1295 3 篇文献验证	PDGFR	Cardiovascular Disease
AG 1295 是一种选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。AG1295 能抑制 PDGFR 的自磷酸化，对 EGF 受体的自磷酸化无效。

HY-107594

Benzene hexabromide	JAK	Cancer
Benzene hexabromide 是一种溴代烃，是一种有效的 JAK2 酪氨酸激酶自磷酸化抑制剂。

HY-10255A

Sunitinib 60 篇以上引用文献 SU 11248	VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis	Cancer
舒尼替尼 Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-101957R

AG 1295 (Standard)	Reference Standards PDGFR	Cardiovascular Disease
AG 1295 (Standard)是 AG 1295 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AG 1295 是一种选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。AG1295 能抑制 PDGFR 的自磷酸化，对 EGF 受体的自磷酸化无效。

HY-10255

Sunitinib Malate 60 篇以上引用文献 SU 11248 Malate	PDGFR VEGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis	Cancer
苹果酸舒尼替尼 Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-101429

RG13022 1 篇文献验证 Tyrphostin RG13022	EGFR	Cancer
RG13022是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂; 抑制EGF受体自身磷酸化的IC₅₀值为4 μM。

HY-145565

Enbezotinib TPX-0046	RET	Cancer
Enbezotinib 是一种 RET 的抑制剂，可抑制 RET 的自磷酸化。Enbezotinib 可用于癌症的研究。

HY-103471

Y11	FAK	Cancer
Y11 通过阻断 Y397 的磷酸化来抑制 FAK1的自身磷酸化，并抑制肿瘤生长。

HY-10255AS

Sunitinib-d10 SU 11248-d₁₀	VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis	Cancer
舒尼替尼 d₁₀ Sunitinib-d₁₀ 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-P10840

Tkip	JAK MHC	Inflammation/Immunology
Tkip 是一种 JAK2 特异性抑制剂。Tkip 能够结合 JAK2 自磷酸化位点，抑制 JAK2 自磷酸化及 IFN-γ 受体亚基 IFNGR-1 的磷酸化。Tkip 可抑制 IFN-γ 的抗病毒活性和 MHC I 类分子的表达。Tkip 可用于 IFN-γ 信号通路相关的研究。

HY-10255AS1

Sunitinib-d4	Isotope-Labeled Compounds VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis	Cancer
舒尼替尼 d₄ Sunitinib-d₄ 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-10255AR

Sunitinib (Standard) SU 11248 (Standard)	Reference Standards VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis	Cancer
舒尼替尼(Standard) Sunitinib (Standard)是 Sunitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-10327

GW-6604	TGF-β Receptor	Metabolic Disease
GW-6604 是一种 ALK5 抑制剂，抑制其自磷酸化的 IC₅₀ 值为140 nM，可用于肝纤维化疾病研究。

HY-10255R

Sunitinib Malate (Standard) SU 11248 Malate (Standard)	Reference Standards PDGFR VEGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis	Cancer
苹果酸舒尼替尼(Standard) Sunitinib (Malate) (Standard)是 Sunitinib (Malate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-15002

AST 487 5 篇文献验证 NVP-AST 487	RET FLT3 VEGFR c-Kit Bcr-Abl	Cancer
AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 880 nM，抑制 RET 自磷酸化，及下游效应器激活，也抑制 Flt-3，IC₅₀ 为 520 nM。

HY-12444

Y15 20 篇以上引用文献 FAK Inhibitor 14	FAK	Cancer
Y15是一种有效，特异性的粘着斑激酶抑制剂 (FAK)，可抑制其自身磷酸化活性，降低癌细胞的活力，阻断肿瘤生长。

HY-13258A

NVP-BHG712 5 篇文献验证 BHG712	Ephrin Receptor	Cancer
NVP-BHG712 是具有口服活性的EphB4 激酶自身磷酸化的抑制剂，其对EphA2 和EphB4 的 IC₅₀ 值分别为 3.3 nM 和 3 nM。

HY-149413

FHND5071	RET	Others Cancer
FHND5071 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂。FHND5071 可通过抑制 RET 自磷酸化发挥抗肿瘤作用。FHND5071 可用于肿瘤疾病的研究。

HY-144131

RET-IN-11	Apoptosis RET	Cancer
RET-IN-11 是一种有效的选择性 RET 抑制剂，RET 和RET^V804M 的 IC₅₀s 分别为 6.20 nM 和 18.68 nM。RET-IN-11 在 LC-2/ad 细胞中显示出抗增殖和迁移活性。RET-IN-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-103443

HKI-357	EGFR	Cancer
HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068)，及 AKT 和 MAPK 磷酸化。

HY-103443A

HKI-357 dimaleate	EGFR	Cancer
HKI-357 dimaleate是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 dimaleate 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068)，及 AKT 和 MAPK 磷酸化。

HY-119910A

Aminoquinol (E/Z)-XIB4035	GDNF Receptor	Neurological Disease
Aminoquinol 是一种 GFRα-1 激动剂。Aminoquinol 具有类似于 GDNF 的神经营养作用，并诱导 Neuro-2A 细胞中的 Ret 自磷酸化。Aminoquinol 可用于帕金森病的研究。

HY-101962

HNMPA	Insulin Receptor	Metabolic Disease
HNMPA 是一种膜不可渗透的胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase) 抑制剂。HNMPA 抑制人胰岛素受体的丝氨酸和酪氨酸自磷酸化。HNMPA 对蛋白激酶 C 或环 AMP 依赖性蛋白激酶活性没有影响。

HY-114173

DDR1-IN-4	Discoidin Domain Receptor	Inflammation/Immunology
DDR1-IN-4 (Compound 2.45) 是有效、选择性的盘肽结构域受体 1 (DDR1) 自磷酸化的抑制剂，其对 DDR1 和 DDR2 的IC₅₀ 值分别为 29 nM 和 1.9 μM。

HY-18899

Nec-3a	RIP kinase	Cancer
Nec-3a 是一种 Necrostatin-3 类似物。Nec-3a 是一种 RIP1 抑制剂 (IC₅₀: 0.44 μM)。Nec-3a 抑制 RIP1 激酶结构域的自磷酸化活性。

HY-10367A

Canertinib dihydrochloride 5 篇以上引用文献 CI-1033 dihydrochloride; PD-183805 dihydrochloride	EGFR Orthopoxvirus	Infection Cancer
卡纽替尼二盐酸盐 Canertinib dihydrochloride (CI-1033;PD-183805) 是有效地，不可逆的 EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC₅₀ 值分别为 7.4 和 9 nM。Canertinib dihydrochloride 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。

HY-125203

PV-1019 1 篇文献验证 NSC 744039	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
PV-1019 (NSC 744039) 是一种有效的选择性 Chk2 抑制剂，IC₅₀ 值为 24 nM。PV-1019 抑制 Topotecan (HY-13768) 诱导的 Chk2 自磷酸化。PV-1019 抑制 IR 诱导的细胞凋亡。

HY-17537

APY29 5 篇以上引用文献	IRE1	Cancer
APY29 是 ATP 竞争性抑制剂，一种特异性的 IRE1α 别构调节剂，通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化，IC₅₀ 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。

HY-15841

CEP-37440	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) FAK	Cancer
CEP-37440 是一种口服有效的双重 FAK/ALK 抑制剂，抑制 FAK 和 ALK 的 IC₅₀ 值分别为 2.3 nM和 3.5 nM。CEP-37440 通过阻断 FAK1 (Tyr 397) 的自磷酸化激酶活性降低细胞增殖。

HY-119910B

Aminoquinol phosphate (E/Z)-XIB4035 phosphate	GDNF Receptor	Neurological Disease
Aminoquinol ((E/Z)-XIB4035) phosphate 是一种 GFRα-1 激动剂。Aminoquinol phosphate 具有类似于 GDNF 的神经营养作用，并诱导 Neuro-2A 细胞中的 Ret 自磷酸化。Aminoquinol phosphate 可用于帕金森病的研究。

HY-P1799

[pTyr5] EGFR (988-993)	Phosphatase	Others
[pTyr5] EGFR (988-993) 来源于表皮生长因子受体(EGFR 988-993)的自磷酸化位点(Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993)常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B)结合。

HY-119910

(E)-Aminoquinol XIB4035	GDNF Receptor	Neurological Disease
(E)-Aminoquinol (XIB4035) 是一种 GFRα-1 激动剂。(E)-Aminoquinol 具有类似于 GDNF 的神经营养作用，并诱导 Neuro-2A 细胞中的 Ret 自磷酸化。(E)-Aminoquinol 可用于帕金森病的研究。

HY-119910C

Aminoquinol triphosphate (E/Z)-XIB4035 triphosphate	GDNF Receptor	Neurological Disease
Aminoquinol ((E/Z)-XIB4035) phosphate 是一种 GFRα-1 激动剂。Aminoquinol phosphate 具有类似于 GDNF 的神经营养作用，并诱导 Neuro-2A 细胞中的 Ret 自磷酸化。Aminoquinol phosphate 可用于帕金森病的研究。

HY-144448

FAK-IN-2	FAK Apoptosis	Cancer
FAK-IN-2 是一种有效且具有口服活性的黏着斑激酶 (FAK) 抑制剂，具有抗肿瘤活性 (FAK IC₅₀= 35 nM)。FAK-IN-2 以剂量依赖的方式共价抑制 FAK 的自磷酸化，也能抑制肿瘤细胞的形成和迁移，诱导其凋亡。

HY-10367

Canertinib 5 篇以上引用文献 CI-1033; PD-183805	EGFR Orthopoxvirus	Infection Cancer
卡奈替尼 Canertinib (CI-1033;PD-183805) 是有效的，不可逆的 EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC₅₀ 值分别为 7.4 和 9 nM。Canertinib 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。

HY-15480

NSC 42834 2 篇文献验证 JAK2 Inhibitor V; Z3	JAK	Cancer
NSC 42834 (JAK2 Inhibitor V) 是新型 Jak2 特异性抑制剂，能以剂量依赖的形式抑制 Jak2-V617F 和 Jak2-WT 的自磷酸化。

HY-112198

AZ31	ATM/ATR	Cancer
AZ31 是有效的、高选择性、具有口服活性的 ATM 的抑制剂，对 ATM 酶的 IC₅₀ 值 <1.2 nM，对细胞内 ATM 的 IC₅₀ 值为 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 (>500 倍) 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂，可用于癌症的研究。

HY-P1799A

[pTyr5] EGFR (988-993) (TFA)	Phosphatase	Others
[pTyr5] EGFR (988-993) TFA 来源于表皮生长因子受体 (EGFR 988-993) 的自磷酸化位点 (Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993) TFA常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B) 结合。

HY-P10609

Btk substrate peptide	Btk	Others
Btk substrate peptide 是一种人类 Bruton’s tyrosine kinase (Btk) 残基 217-229 相对应的肽底物，其中残基 223 的酪氨酸是 Btk 的主要自磷酸化位点。Btk substrate peptide 作为底物用于体外激酶测定，以评估 Btk 或其他酪氨酸激酶的活性。

HY-12282

GNE-9605	LRRK2	Neurological Disease
GNE-9605 是一种口服有效的选择性富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 18.7 nM。GNE-9605 抑制 LRRK2 Ser1292 自磷酸化。GNE-9605 可用于帕金森病 (PD) 的研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L016

蛋白酪氨酸激酶化合物库

1,304 compounds

蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子，也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶：受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体，如 EGFR、FGFR、VEGFR、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白，可以被相应配体激活，通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基，将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中，酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色，包括糖尿病和癌症。

MCE 收录了 1,304 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品，可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P3744

*pp60v-src Autophosphorylation* site**	EGFR	Others
pp60v-src Autophosphorylation site 是一种合成肽。pp60v-src Autophosphorylation site 可用于各种生化研究。

HY-P2548

*pp60 (v-SRC) Autophosphorylation* Site, Phosphorylated**	EGFR	Others
pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量，pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。

HY-P10840

Tkip	JAK MHC	Inflammation/Immunology
Tkip 是一种 JAK2 特异性抑制剂。Tkip 能够结合 JAK2 自磷酸化位点，抑制 JAK2 自磷酸化及 IFN-γ 受体亚基 IFNGR-1 的磷酸化。Tkip 可抑制 IFN-γ 的抗病毒活性和 MHC I 类分子的表达。Tkip 可用于 IFN-γ 信号通路相关的研究。

HY-P1799

[pTyr5] EGFR (988-993)	Phosphatase	Others
[pTyr5] EGFR (988-993) 来源于表皮生长因子受体(EGFR 988-993)的自磷酸化位点(Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993)常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B)结合。

HY-P1799A

[pTyr5] EGFR (988-993) (TFA)	Phosphatase	Others
[pTyr5] EGFR (988-993) TFA 来源于表皮生长因子受体 (EGFR 988-993) 的自磷酸化位点 (Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993) TFA常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B) 结合。

HY-P10609

Btk substrate peptide	Btk	Others
Btk substrate peptide 是一种人类 Bruton’s tyrosine kinase (Btk) 残基 217-229 相对应的肽底物，其中残基 223 的酪氨酸是 Btk 的主要自磷酸化位点。Btk substrate peptide 作为底物用于体外激酶测定，以评估 Btk 或其他酪氨酸激酶的活性。

HY-P3226

JB-1	IGF-1R	Metabolic Disease
JB-1 是一种 IGF-1 肽类似物，是一种选择性强效的 IGF-1R 拮抗剂。JB-1 通过结合 IGF-1 受体与 IGF-1 竞争。JB-1 可阻止 IGF-1R 的自身磷酸化，对 IGF-II 无活性。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99284

Dalotuzumab 1 篇文献验证 MK-0646; h7C10	IGF-1R Apoptosis	Cancer
达罗托组单抗 Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子（如他汀类活性分子）共同使用，可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-103248

Toyocamycin 5 篇以上引用文献 Vengicide	Infection Structural Classification Microorganisms Classification of Application Fields Antibiotics Source classification Antibacterial Disease Research Disease Research Fields Other Antibiotics	IRE1 Fungal Antibiotic Apoptosis CDK
丰加霉素 Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物，是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，并诱导凋亡 (apoptosis)。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC₅₀=80 nM)，不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 CDK9，IC₅₀ 为 79 nM。

HY-108485

Damnacanthal	Structural Classification Classification of Application Fields Source classification Plants Infection Quinones Monophenols Anthraquinones Rubiaceae Morinda citrifolia Linn. Phenols Inflammation/Immunology Disease Research Fields	Src Apoptosis Fungal
Damnacanthal 是从 Morinda citrifolia 的根中分离出来的蒽醌。Damnacanthal 是一种强效选择性的 p56^lck 酪氨酸激酶活性的抑制剂。天然的 Damnacanthal 抑制 p56^lck 的自磷酸化和外源底物的磷酸化，IC₅₀ 分别为 46 nM 和 220 nM。Damnacanthal 是一种具有抗癌活性的有效凋亡诱导剂。Damnacanthal 在小鼠中也具有抗炎作用，也可用于缓解疼痛的研究，并且对白色念珠菌具有抗真菌活性。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-10255AS

Sunitinib-d10
Sunitinib-d₁₀ 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-50895S1

Gefitinib-d6
Gefitinib-d₆ 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC₅₀ 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。

HY-50895S2

Gefitinib-d3
Gefitinib-d₃ 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC₅₀ 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。

HY-10255AS1

Sunitinib-d4
Sunitinib-d₄ 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-149413

FHND5071
FHND5071 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂。FHND5071 可通过抑制 RET 自磷酸化发挥抗肿瘤作用。FHND5071 可用于肿瘤疾病的研究。

HY-108263S

3-Hydroxy Midostaurin-d5
3-Hydroxy Midostaurin-d₅ 是 3-Hydroxy Midostaurin 的氘代化合物标准品。3-Hydroxy Midostaurin 是 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC₅₀ 值分别约为 132 nM 和 9.8 μM。

HY-W751180

3-Hydroxy Midostaurin-13C6

3-Hydroxy Midostaurin-¹³C₆ (CGP52421-¹³C₆) 是 ¹³C 标记的 3-Hydroxy Midostaurin (HY-108263)。3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 ¹³C 标记的 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC₅₀ 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比，3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低，但细胞毒性更高。

HY-50896S3

Erlotinib-d8

Erlotinib-d₈ (CP-358774-d₈) 是氘代标记的 Erlotinib. Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC₅₀ 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-50896S2

Erlotinib-d4

Erlotinib-d₄ (CP-358774-d₄) 是氘代标记的 Erlotinib. Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC₅₀ 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-13001S

Quizartinib-d8

Quizartinib-d₈ (AC220-d₈) 是氘代标记的 Quizartinib. Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，K_d 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC₅₀ 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-50896

Erlotinib 100 篇以上引用文献 CP-358774; NSC 718781; OSI-774		炔烃
Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC₅₀ 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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