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c-Met kinase inhibitor

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By Targets:	c-Met/HGFR (40) Apoptosis (14) Autophagy (2) c-Kit (6) FGFR (1) FLT3 (5) PDGFR (3) Polo-like Kinase (PLK) (1) RAD51 (2) Raf (1) RET (3) RIP kinase (1) TAM Receptor (6) VEGFR (11)
By Research Areas:	Cancer (45) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (1)
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Targets Recommended: c-Met/HGFR

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-50686

Tivantinib 5 篇以上引用文献 ARQ 197; (3R,4R)-ARQ 198	c-Met/HGFR Apoptosis	Cancer
Tivantinib 是一种高选择性 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂，K_i 为 355 nM。

HY-153831

c-Met-IN-17	c-Met/HGFR	Cancer
c-Met-IN-17 是一种高效的 c-Met 激酶抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.031μM。c-Met-IN-17 可用于抗癌研究。c-Met-IN-17 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-147695

c-Met-IN-12	c-Met/HGFR	Cancer
c-Met-IN-12 (化合物 4r) 是一种口服有效和选择性的 II 型 c-Met 激酶抑制剂，其 IC₅₀ 值为 10.6 nM。c-Met-IN-12 对 AXL、Mer 和TYRO3 激酶表现出较高的抑制作用 (1 μM 抑制率 > 80%)。c-Met-IN-12 可作为一种支架进一步增强激酶选择性。c-Met-IN-12具有抗肿瘤作用。

HY-148279

c-Met-IN-15	c-Met/HGFR	Cancer
c-Met-IN-15 (compound S3) 是一种 c-Met 激酶抑制剂。c-Met-IN-15 在浓度为 10 μM 时可抑制 21.1% 的 c-Met 激酶活性。

HY-124267

Zgwatinib SOMG-833	c-Met/HGFR	Cancer
Zgwatinib (SOMG-833) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 c-MET 抑制剂，对 c-MET 的 IC₅₀ 为 0.93 nM，比 19 种酪氨酸激酶 (包括 c-MET 家族成员和高度同源的激酶) 强 10000 倍以上。Zgwatinib 有效抑制 c-MET 驱动的细胞增殖。Zgwatinib 将成为 c-MET 驱动的人类癌症研究的潜在候选药物。

HY-116000

Glumetinib 1 篇文献验证 Gumarontinib; SCC244	c-Met/HGFR	Cancer
Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、口服生物利用度、ATP 竞争性 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 为0.42 nM。Glumetinib 对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶，包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。Glumetinib 具有抗肿瘤活性。

HY-12017

PF-04217903 2 篇文献验证	c-Met/HGFR	Cancer
PF-04217903 是一种高效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂，K_i 为 4.8 nM。PF-04217903 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。

HY-12017A

PF-04217903 mesylate 2 篇文献验证	c-Met/HGFR	Cancer
PF-04217903 mesylate 是一种高效的ATP竞争性 c-Met 激酶抑制剂，K_i 为 4.8 nM。PF-04217903 mesylate 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。

HY-12017B

PF-04217903 phenolsulfonate	c-Met/HGFR	Cancer
PF-04217903 phenolsulfonate 是一种高效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂，K_i 为 4.8 nM。PF-04217903 phenolsulfonate 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。

HY-147259

Dalmelitinib	c-Met/HGFR	Cancer
Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC₅₀: 2.9 nM)，可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸化，部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖，可用于癌症的研究，如非小细胞肺癌。

HY-50683

JNJ-38877605 3 篇文献验证	c-Met/HGFR	Metabolic Disease Cancer
JNJ-38877605 是一种具有口服活性 c-Met 的 ATP 竞争性抑制剂，IC₅₀ 为 4 nM ，对 c-Met 的选择性是其他 200 种酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶的 600 倍。JNJ-38877605 抑制 c-Met 磷酸化并调节脂质积累，可用于肿瘤和代谢疾病研究。

HY-150582

c-Met-IN-14	c-Met/HGFR c-Kit FLT3 Apoptosis	Cancer
c-Met-IN-14 (compound 26af) 是 N- 磺酰胺基衍生物，是一种 c-Met 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 2.89 nM。c-Met-IN-14 通过阻断 c-Met 的磷酸化表现出抗癌活性，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。c-Met-IN-14 呈剂量依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-133083

BAY-474	c-Met/HGFR	Cancer
BAY-474 是一种酪氨酸蛋白激酶 c-MET 抑制剂。BAY-474 可用作表观遗传学探针。

HY-13404

Capmatinib 5 篇以上引用文献 INC280; INCB28060	c-Met/HGFR Apoptosis	Cancer
卡马替尼 Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC₅₀=0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。

HY-13404B

Capmatinib hydrochloride INC280 hydrochloride; INCB-28060 hydrochloride	c-Met/HGFR Apoptosis	Cancer
卡马替尼盐酸盐 Capmatinib (INC280; INCB28060) hydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC₅₀=0.13 nM)。Capmatinib hydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib hydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib hydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。

HY-13404C

Capmatinib dihydrochloride hydrate 5 篇以上引用文献 INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate	c-Met/HGFR Apoptosis	Cancer
卡马替尼盐酸盐水合物 Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC₅₀=0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。

HY-13404A

Capmatinib dihydrochloride INC280 dihydrochloride; INCB28060 dihydrochloride	c-Met/HGFR Apoptosis	Cancer
卡马替尼二盐酸盐 Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC₅₀=0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。

HY-13068

Golvatinib 4 篇文献验证 E-7050	c-Met/HGFR VEGFR	Cancer
Golvatinib (E-7050) 是 c-Met 和 VEGFR2 的双重抑制剂，IC₅₀值分别为14 和 16 nM。

HY-76688

(Rac)-Tivantinib (Rac)-ARQ 197; (Rac)-ARQ 198	Others	Cancer
(Rac)-Tivantinib 是 Tivantinib (HY-50686) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。Tivantinib 是一种高选择性 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂，K_i 为 355 nM。

HY-13404R

Capmatinib (Standard)	c-Met/HGFR Apoptosis	Cancer
卡马替尼(Standard) Capmatinib (Standard)是 Capmatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC₅₀=0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。

HY-11107

PHA-665752 10 篇以上引用文献	c-Met/HGFR Autophagy Apoptosis	Cancer
PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂，K_i 为 4 nM，IC₅₀为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，具有细胞还原性抗肿瘤活性。

HY-107145

Ningetinib Tosylate	TAM Receptor VEGFR c-Met/HGFR	Cancer
对甲苯磺酸宁格替尼 Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met，VEGFR-2 和 Axl 的 IC₅₀ 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。

HY-107145A

Ningetinib	TAM Receptor VEGFR c-Met/HGFR	Cancer
宁格替尼 Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met，VEGFR2 和 Axl 的 IC₅₀ 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。

HY-125017

Bozitinib 1 篇文献验证 PLB-1001; CBT-101; Vebreltinib	c-Met/HGFR	Cancer
Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂，与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。

HY-10991

MGCD-265 analog 1 篇文献验证	c-Met/HGFR VEGFR Apoptosis	Cancer
MGCD-265 analog 是一种高效的，具有口服活性的酪氨酸激酶 c-Met 和 VEGFR2 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 29 nM 和 10 nM。MGCD-265 analog 具有显著的抗肿瘤活性。

HY-13299

MK-8033 2 篇文献验证	c-Met/HGFR	Cancer
MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 *c-Met/Ron* 双重抑制剂 (IC₅₀s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-13299A

MK-8033 hydrochloride 2 篇文献验证	c-Met/HGFR	Cancer
MK-8033 hydrochloride 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 *c-Met/Ron* 双重抑制剂 (IC₅₀s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 hydrochloride 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-147218

PF-07265807	c-Met/HGFR TAM Receptor	Cancer
PF-07265807 是一种有效的 TAM 和 c-Met 抑制剂，对 AXL、MER 和 TYRO3 的 IC₅₀ 分别为 6.1 nM、13.2 nM 和 21.6 nM。PF-07265807 可用于抗癌研究。

HY-146274

c-Met-IN-10	c-Met/HGFR Apoptosis	Cancer
c-Met-IN-10 (compound 26a) 是一种高效的 *c-Met* 激酶抑制剂，IC₅₀** 为 16 nM。c-Met-IN-10 对癌细胞 A549、H460 和 HT-29 有抑制活性。c-Met-IN-10 抑制 HT-29 细胞集落形成，诱导 HT-29 和 A549 细胞凋亡 apoptosis，抑制 A549 细胞移动。c-Met-IN-10 可用于抗癌研究。

HY-114356

BPI-9016M	c-Met/HGFR	Cancer
BPI-9016M是一种有效的，口服活性的，选择性的双重 c-Met 和 AXL 酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长，迁移和侵袭。

HY-12044

Cabozantinib S-malate 最多引用文献 38 篇文献验证 XL184 S-malate; BMS-907351 S-malate	VEGFR Apoptosis	Cancer
卡博替尼苹果酸盐 Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC₅₀ 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

HY-155544

Antitumor agent-111	c-Met/HGFR	Cancer
Antitumor agent-111 (compound 46) 是一种 c-Met 激酶抑制剂 (IC₅₀=46 nM)，具有抗肿瘤和抗增殖活性。Antitumor agent-111 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-13016S1

Cabozantinib-d4 XL184-d₄; BMS-907351-d₄	VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis	Cancer
卡博替尼-d₄ Cabozantinib-d₄ 是 Cabozantinib 氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC₅₀ 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

HY-77493

(rel)-Tivantinib (rel)-ARQ 197; (rel)-(3R,4R)-ARQ 198	Others	Cancer
(rel)-Tivantinib (Compound 9) 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(rel)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β，它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。

HY-13016S

Cabozantinib-d6 XL184-d₆; BMS-907351-d₆	VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis	Cancer
卡博替尼 d₆ Cabozantinib-d₆ 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC₅₀ 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

HY-131064

RIPK3-IN-1 1 篇文献验证	RIP kinase	Inflammation/Immunology
RIPK3-IN-1 是 II 型 RIPK3 DFG-out 位点抑制剂，IC₅₀ 为 9.1 nM。RIPK3-IN-1 抑制 RIPK1 和 RIPK2，IC₅₀ 为 5.5 和 >10 μM。RIPK3-IN-1 还是 c-Met 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 1.1 μM。

HY-10206

Amuvatinib 5 篇以上引用文献 MP470; HPK 56	c-Kit PDGFR RAD51 FLT3 c-Met/HGFR RET Apoptosis	Cancer
Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。

HY-10206A

Amuvatinib hydrochloride MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride	c-Kit PDGFR RAD51 FLT3 c-Met/HGFR RET	Cancer
Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。

HY-50687

(3S,4S)-Tivantinib (3S,4S)-ARQ 197; ARQ 198	Others	Cancer
(3S,4S)-Tivantinib 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(3S,4S)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β，它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。

HY-124761

Poloppin	Polo-like Kinase (PLK) Autophagy	Cancer
Poloppin 是一种有效的细胞渗透抑制剂，可抑制有丝分裂的 polo 样激酶 (PLK) (IC₅₀=26.9 μM)，并可通过Polo-box 结构域 (PBD) 阻止蛋白之间的相互作用 (K_d= 29.5 μM)。Poloppin 选择性地杀死表达突变 KRAS 的细胞，增强有丝分裂中的死亡。Poloppin 可用作 KRAS 突变型癌症的研究，可作为单一试剂，或与 c-MET 抑制剂联合使用。

HY-12076

BMS 777607 5 篇以上引用文献 BMS 817378	c-Met/HGFR TAM Receptor	Cancer
BMS 777607 (BMS 817378) 是一种 Met-related 抑制剂，能够抑制 c-Met，Axl，Ron 和 Tyro3 的活性，IC₅₀ 值为 3.9 nM，1.1 nM，1.8 nM 和 4.3 nM。

HY-12423

Pamufetinib TAS-115	VEGFR c-Met/HGFR	Cancer
Pamufetinib (TAS-115) 是一种有效的 VEGFR 和 *c-Met/HGFR* 抑制剂，能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性，IC₅₀ 值分别为 30 和 32 nM。

HY-12423A

Pamufetinib mesylate TAS-115 mesylate	VEGFR c-Met/HGFR	Cancer
Pamufetinib (TAS-115) mesylate是一种有效的 VEGFR 和肝细胞生长因子受体 (*c-Met/HGFR) 的靶向激酶抑制剂，能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性，IC₅₀* 值分别为 30 和 32 nM。

HY-118269

OSI-296	c-Met/HGFR	Cancer
OSI-296是一种有效的口服选择性cMET和RON激酶抑制剂。OSI-296在MKN45肿瘤异种移植模型中显示出体内有效性，并且耐受性良好。

HY-147694

c-Met-IN-11	c-Met/HGFR VEGFR	Cancer
c-Met-IN-11 (化合物 3) 是一种有效的 c-MET 和 VEGFR-2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 41.4 和 71.1 nM。

HY-149415

Multi-kinase-IN-5	RET FGFR VEGFR c-Kit c-Met/HGFR PDGFR Raf	Cancer
Multi-kinase-IN-5 (compound 15c) 是一种有前途的多激酶抑制剂。Multi-kinase-IN-5 可抑制一组蛋白激酶（RET、KIT、cMet、VEGFR1,2、FGFR1、PDGFR 和 BRAF），显示抑制百分比为 74%、31%、62%、40%、73%、74%、59% 和 69%。针对 FGFR1、VEGFR 和 RET 激酶 IC₅₀ 分别为 1.287、0.117 和 1.185 μM。

Cat. No.	Product Name

HY-L016

蛋白酪氨酸激酶化合物库

1,064 compounds

蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子，也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶：受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体，如 EGFR、FGFR、VEGFR、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白，可以被相应配体激活，通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基，将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中，酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色，包括糖尿病和癌症。

MCE 收录了 1,064 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品，可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-13016S

Cabozantinib-d6
Cabozantinib-d₆ 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC₅₀ 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

HY-13016S1

Cabozantinib-d4
Cabozantinib-d₄ 是 Cabozantinib 氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC₅₀ 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-153831

c-Met-IN-17		炔烃
c-Met-IN-17 是一种高效的 c-Met 激酶抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.031μM。c-Met-IN-17 可用于抗癌研究。c-Met-IN-17 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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c-Met kinase inhibitor

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