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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-144290
    ARN25068

    		GSK-3 DYRK Neurological Disease
    ARN25068 是三种蛋白激酶 GSK-3β、FYN 和 DYRK1A的亚微摩尔抑制剂，可解决 tau 蛋白过度磷酸化。
    ARN25068
  • HY-151424
    Vimentin-IN-1

    		Proteasome Mitosis Cancer
    Vimentin-IN-1 是 FiVe1 衍生物，是一种口服有效的选择性抗癌剂。FiVe1 能够结合 III 型中间丝蛋白 vimentin (VIM)，诱导 Ser56 过度磷酸化，导致有丝分裂的选择性中断和转化表达 VIM 的间充质癌细胞的多核化。Vimentin-IN-1 比 FiVe1 表现出更好的口服利用度和药代动力学特征。
    Vimentin-IN-1
  • HY-139142B
    Simufilam hydrochloride
    1 篇文献验证

    PTI-125 hydrochloride

    		 mTOR iGluR Amyloid-β Tau Protein Neurological Disease
    Simufilam hydrochloride (PTI-125 hydrochloride) 是一种口服活性 FLNA 调节剂。Simufilam hydrochloride 恢复 NMDAR 信号传导和 Arc 表达。Simufilam hydrochloride 通过恢复 FLNA 的正常构象抑制过度活跃的 mTOR 信号传导，改善胰岛素敏感性，减少 Aβ42 引发的神经炎症和 tau 蛋白过度磷酸化。Simufilam hydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。
    Simufilam hydrochloride
  • HY-139142
    Simufilam
    1 篇文献验证

    PTI-125

    		 mTOR iGluR Amyloid-β Tau Protein Neurological Disease
    Simufilam (PTI-125) 是一种口服活性 FLNA 调节剂。Simufilam 恢复 NMDAR 信号传导和 Arc 表达。Simufilam 通过恢复 FLNA 的正常构象抑制过度活跃的 mTOR 信号传导，改善胰岛素敏感性，减少 Aβ42 引发的神经炎症和 tau 蛋白过度磷酸化。Simufilam 可用于阿尔茨海默症的研究。
    Simufilam
  • HY-151873
    SZM679

    		RIP kinase Inflammation/Immunology
    SZM679 是一种口服有效的选择性 RIPK1 抑制剂，对 RIPK1 和 RIPK3 的 Kd 值分别为 8.6 nM 和 >5000 nM。SZM679 逆转肿瘤坏死因子诱导的全身炎症反应。SZM679 可降低海马和皮质中 Tau 蛋白的过度磷酸化、神经炎症和 RIPK1 磷酸化水平。SZM679 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    SZM679
  • HY-174272
    GSK-3β inhibitor 27

    		GSK-3 Amyloid-β Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 27 (Compound 1c) 是一种可逆的竞争性 GSK-3β 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM。GSK-3β inhibitor 27 抑制 tau 过度磷酸化，减少 Aβ 蛋白聚集，具有金属螯合和神经保护潜力。GSK-3β inhibitor 27 有望用于神经退行性疾病 (如阿尔茨海默病) 的研究。
    GSK-3β inhibitor 27
  • HY-170389
    BChE-IN-39

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    BChE-IN-39 (Compound 7c) 是丁酰胆碱酯酶（BChE）的选择性抑制剂，IC50为 0.08 μM (抑制 AChE 的 IC50=3.98 μM)。BChE-IN-39 下调 GSK-3β 表达，抑制 tau 蛋白的过度磷酸化。
    BChE-IN-39
  • HY-172176
    RA-PR058

    		Beta-secretase Tau Protein Neurological Disease
    RA-PR058 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的 Ramalin 衍生物，具有多靶点调控作用和良好的药代动力学特性。RA-PR058 通过降低 BACE1 表达、tau 蛋白过度磷酸化和类焦虑行为，显示出作为阿尔茨海默病多靶点调节剂的潜力。
    RA-PR058
  • HY-139142A
    Simufilam dihydrochloride

    PTI-125 dihydrochloride

    		 Tau Protein Amyloid-β mTOR iGluR Neurological Disease
    Simufilam dihydrochloride (PTI-125 dihydrochloride) 是一种口服活性 FLNA 调节剂。Simufilam dihydrochloride 恢复 NMDAR 信号传导和 Arc 表达。Simufilam dihydrochloride 通过恢复 FLNA 的正常构象抑制过度活跃的 mTOR 信号传导，改善胰岛素敏感性，减少 Aβ42 引发的神经炎症和 tau 蛋白过度磷酸化。Simufilam dihydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。
    Simufilam dihydrochloride
  • HY-122704
    Surfen

    Aminoquinuride

    		 FGFR HSV Tau Protein Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Surfen 是一种有效的硫酸肝素 (heparan sulfate) 拮抗剂。Surfen 抑制 FGF2 结合和信号转导。Surfen 结合糖胺聚糖、降低 tau 过度磷酸化。Surfen 抑制重组 uronyl 2-O-sulfotransferase 的活性，IC50 约为 2 μM。Surfen 抑制 HSV-1 病毒感染。Surfen 抑制神经分化、延缓髓鞘再生、缓解 EAE。
    Surfen
  • HY-122704A
    Surfen dihydrochloride

    Aminoquinuride dihydrochloride

    		 FGFR HSV Tau Protein Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Surfen dihydrochloride 是一种有效的硫酸肝素 (heparan sulfate) 拮抗剂。Surfen 抑制 FGF2 结合和信号转导。Surfen 结合糖胺聚糖、降低 tau 过度磷酸化。Surfen dihydrochloride 抑制重组 uronyl 2-O-sulfotransferase 的活性，IC50 约为 2 μM。Surfen dihydrochloride 抑制 HSV-1 病毒感染。Surfen dihydrochloride 抑制神经分化、延缓髓鞘再生、缓解 EAE。
    Surfen dihydrochloride
  • HY-124757
    FiVe1

    		Proteasome Mitosis Cancer
    FiVe1 是一种 vimentin (VIM) 抑制剂。FiVe1 结合 VIM 的杆状结构域，促使中期 VIM 发生解聚和 Ser56 位点的过度磷酸化，最终导致细胞有丝分裂灾难、多核化及干性丧失。FiVe1 对软组织肉瘤具有抗癌活性。FiVe1 提高卵巢癌对 Cisplatin (HY-17394) 的敏感性。FiVe1 可用于间充质癌症 (包括乳腺癌和软组织肉瘤) 和卵巢癌研究。
    FiVe1
  • HY-172171
    GSK3β-IN-2

    		GSK-3 β-catenin Neurological Disease
    GSK3β-IN-2 (Compound S01) 是 GSK3β 的抑制剂，IC50 为 0.35 nM。GSK3β-IN-2 激活 Wnt/β-catenin 信号通路，促进神经发生和神经突生长。GSK3β-IN-2 降低 Aβ 诱导的 tau 蛋白在 Ser396 位点的磷酸化水平Ser396，减少神经原纤维缠结的形成。GSK3β-IN-2 可在斑马鱼模型中改善阿尔茨海默病。
    GSK3β-IN-2
  • HY-149542
    GSK-3β inhibitor 15

    		Tau Protein Apoptosis GSK-3 Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 15 (Compound 54) 是一种 GSK-3β 抑制剂 (IC50: 3.4 nM)。GSK-3β inhibitor 15 抑制 Aβ1-42 诱导的 GSK-3β 和 tau 蛋白 磷酸化GSK-3β inhibitor 15 抑制 LPS 诱导的 iNOS 表达。GSK-3β inhibitor 15 对 Aβ1-42 诱导的神经毒性具有神经保护作用。GSK-3β inhibitor 15 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    GSK-3β inhibitor 15
  • HY-136726
    CGP-82996

    CINK4

    		 CDK Cancer
    GP-82996 (CINK4) 是 CDK4/6 的药理学抑制剂。GP-82996 对 CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 Cdk5/p35 的 IC50s 分别为 1.5、5.6 和 25 μM。GP-82996 诱导肿瘤细胞 U2OS 的凋亡 (apoptosis)。GP-82996可用于癌症研究。
    CGP-82996
  • HY-173371
    BRI-50460

    		Phospholipase Neurological Disease
    BRI-50460 是一种具有血脑屏障穿透性的胞质钙依赖性磷脂酶 A2 (cPLA2) 的抑制剂，IC50 为 0.88 nM。BRI-50460 通过抑制 cPLA2，调节下游炎症脂质信号通路，减轻淀粉样蛋白 β42 低聚物对 cPLA2 激活、tau 蛋白过度磷酸化以及突触和树突减少的影响，从而发挥调节神经炎症、恢复脂质稳态的活性。BRI-50460 可用于阿尔茨海默病及其他神经退行性疾病领域的研究。
    BRI-50460
  • HY-121035
    7BIO

    7-Bromoindirubin-3-Oxime

    		 CDK GSK-3 Neurological Disease
    7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 是靛玉红的衍生物。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 对细胞周期蛋白依赖性激酶5 (CDK5) 和糖原合酶激酶-3β (GSK3β) 具有抑制作用。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化，并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍[1]。
    7BIO
  • HY-139066
    Punicic acid

    Trichosanic acid

    		 TNF Receptor GLUT Proteasome Tau Protein PKC Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Punicic acid 是石榴籽油的一种生物活性化合物。Punicic acid 是共轭 α-亚麻酸和 ω-5多不饱和脂肪酸的异构体。Punicic acid 具有抗炎和抗氧化活性，能够抑制炎症介质如肿瘤坏死因子α (TNF-α) 的表达。Punicic acid 还可以通过增加 GLUT4 蛋白的表达和抑制 calpain 的过度激活来减少 β-淀粉样蛋白 (Amyloid-β) 沉积的形成和tau 的过度磷酸化，用于预防和治疗神经退行性疾病。此外，Punicic acid 也具有依赖于脂质过氧化和 PKC 途径的乳腺癌抑制剂特性。
    Punicic acid
  • HY-144316
    ZLWH-23

    		Cholinesterase (ChE) GSK-3 Neurological Disease
    ZLWH-23 是一种选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂(IC50=0.27 μM)，具有抑制 GSK-3β 的特性 (IC50=6.78 μM)。ZLWH-23 对 BChE (IC50=20.82 μM) 上的乙酰胆碱酯酶和对多种激酶以及 GSK-3β 具有选择性。ZLWH-23 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
    ZLWH-23
  • HY-168857
    GSK-3β inhibitor 24

    		GSK-3 Tau Protein β-catenin Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 24 (Compound 41) 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂，IC50 为 0.22 nM。GSK-3β inhibitor 24 能剂量依赖性地增加 GSK-3β 在 Ser9 位点的磷酸化。GSK-3β inhibitor 24 通过降低 p-tau-Ser396 的丰度来抑制 tau 蛋白的过度磷酸化。GSK-3β inhibitor 24 能上调 β-catenin 和神经发生相关标记物 (GAP43 and MAP-2)。GSK-3β inhibitor 24 具有显著的抗阿尔茨海默病 (AD) 作用。
    GSK-3β inhibitor 24
  • HY-162812
    H3R antagonist 4

    		Apoptosis Cholinesterase (ChE) Tau Protein Ferroptosis Histamine Receptor Neurological Disease
    H3R antagonist 4 (compound 11l) 是胆碱酯酶和组胺 H3 受体 (H3R) 的双重抑制剂，对应的 IC50 分别为 7.04 μM (eeAChE)，9.73 μM (hAChE)(可逆)，1.09 nM (H3R)。H3R antagonist 4 对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 聚集有良好的抑制作用 (95.48% 和 88.63%)，和对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维具有良好的降解作用 (80.16%和89.30%)。H3R antagonist 4 有螯合 Cu2+ (铜离子)、Zn2+ (锌离子)、Al3+ (铝离子) 和 Fe2+ (二价铁离子) 等生物金属的能力。H3R antagonist 4 显著降低了 Aβ1-42 诱导的 tau 蛋白过度磷酸化，抑制 RSL-3 诱导的 PC12 细胞凋亡和铁死亡。H3R antagonist 4 在 hCMEC/D3 和 hPepT1-MDCK 细胞中有最佳的血脑屏障通透性和肠道吸收特性。H3R antagonist 4 可改善利用东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的阿尔兹海默症小鼠模型的学习和记忆障碍。
    H3R antagonist 4

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