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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-12031
    U0126-EtOH
    最多引用文献
    331 篇文献验证

    		 MEK Autophagy Mitophagy Influenza Virus Cancer
    U0126-EtOH 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
    U0126-EtOH
  • HY-11007
    GNF-2
    2 篇文献验证

    		 Bcr-Abl SARS-CoV Cancer
    GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖， IC50 为 138 nM。
    GNF-2
  • HY-12134
    Poloxin
    3 篇文献验证

    		 Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非竞争性抑制剂，靶作用于 polo-box 结构域，IC50 值约为 4.8 μM。
    Poloxin
  • HY-111184
    PIK-108

    		PI3K Cancer
    PIK-108 是一种非 ATP 竞争性的，变构的 p110β/p110δ 选择性抑制剂。
    PIK-108
  • HY-15663
    IPA-3
    10 篇以上引用文献

    		 PAK Cancer
    IPA-3 是一种选择性的，ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂，IC50 值为 2.5 μM，对 PAKs 4-6 没有抑制作用。
    IPA-3
  • HY-124330
    Tripolin A

    (E)-Tripolin A

    		 Aurora Kinase Others
    Tripolin A ((E)-Tripolin A) 是特异性的，非ATP 竞争性的 Aurora A 激酶抑制剂，其对Aurora A 和Aurora B 的 IC50 分别为1.5 μM 和7 μM。
    Tripolin A
  • HY-12031A
    U0126
    最多引用文献
    331 篇文献验证

    		 MEK Autophagy Mitophagy Influenza Virus Cancer
    U0126 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
    U0126
  • HY-18237
    KX1-004

    		Src Others
    KX1-004 是一种有效的，非 ATP 竞争性 Src-PTK 抑制剂，IC50 为 40 μM。KX1-004 可以保护耳蜗免受有害噪音的影响，并防止噪音引起的听力损失 (NIHL)。
    KX1-004
  • HY-111383
    LX2343

    		Beta-secretase PI3K Amyloid-β Autophagy Neurological Disease
    LX2343 是一种 BACE1 酶抑制剂，IC50 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂，IC50 为 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 Aβ 清除。
    LX2343
  • HY-12062
    PD318088
    1 篇文献验证

    		 MEK Cancer
    PD318088 是一种有效的、变构的、非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂，PD184352 (HY-50295) 的结构类似物。PD318088 在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合。PD318088 可用于癌症研究。
    PD318088
  • HY-N4042
    Hirsutenone

    		PI3K ERK Inflammation/Immunology Cancer
    Hirsutenone 是桤木中含有的一种活性二庚酮，具有抗炎、抗肿瘤和抗特应性皮炎等多种生物活性。Hirsutenone 减弱脂肪形成，可以直接与 PI3K 和 ERK1 以非 ATP 竞争的方式结合。Hirsutenone 可用于肥胖的研究。
    Hirsutenone
  • HY-153089
    GSK3-IN-3
    1 篇文献验证

    		 GSK-3 Mitophagy Neurological Disease
    GSK3-IN-3 是一种线粒体自噬 (mitophagy) 诱导剂，可诱导帕金依赖性线粒体自噬。GSK3-IN-3 也是一种 GSK-3 抑制剂，IC50 值为 3.01 μM。 GSK3-IN-3 具有非 ATP 和非底物竞争性，对 6-OHDA 有神经保护作用。
    GSK3-IN-3
  • HY-101544
    ARQ 069

    		FGFR Cancer
    ARQ 069 是 ARQ 523 的类似物，以对映体特异的方式抑制 FGFR 活性。ARQ 069 靶向非磷酸化，非活性形式的 FGFR1/FGFR2 激酶，IC50 分别为 0.84 μM 和 1.23 μM。ARQ 069 通过非 ATP 竞争的方式抑制 FGFR1/FGFR2 自磷酸化，IC50 分别为 2.8 μM 和 1.9 μM。
    ARQ 069
  • HY-101513
    eIF4A3-IN-1
    3 篇文献验证

    		 Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cancer
    eIF4A3-IN-1 (compound 53a) 是一种选择性的真核起始因子 4A3 (eIF4A3) 抑制剂 (IC50=0.26 μM; Kd=0.043 μM)，eIF4A3-IN-1 与 eIF4A3 的非 ATP 结合位点结合，并在 10 μM 和 3 μM 时明显抑制细胞无义介导的 RNA 衰变 (NMD), 可作为进一步研究 eIF4A3、外显子连接复合体 (EJC) 和 NMD 的探针。
    eIF4A3-IN-1
  • HY-77195
    Poloxime

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    Poloxime 是 poloxin 的水解产物，为 ATP 非竞争性的 Plk1 抑制剂，可以适当地抑制 Plk1 的活性。
    Poloxime
  • HY-108643
    CMPD1

    		MAPKAPK2 (MK2) Cancer
    CMPD1 是一种选择性且非 ATP 竞争性的 p38 MAPK 介导的 MK2 磷酸化抑制剂，表观 Ki (Kiapp) 值为 330 nM。
    CMPD1
  • HY-50706
    Selumetinib
    55 篇以上引用文献

    AZD6244; ARRY-142886

    		 MEK Apoptosis Cancer
    司美替尼 Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂， 抑制 MEK1 的 IC50 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
    Selumetinib
  • HY-14691
    Refametinib
    10 篇以上引用文献

    BAY 869766; RDEA119

    		 MEK Cancer
    瑞法替尼 Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效，非ATP竞争的，选择性 MEK1/MEK2 变构抑制剂，IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
    Refametinib
  • HY-50706A
    Selumetinib sulfate
    55 篇以上引用文献

    AZD6244 sulfate; ARRY-142886 sulfate

    		 MEK Apoptosis Cancer
    Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂， 抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
    Selumetinib sulfate
  • HY-10254G
    Mirdametinib

    PD0325901; PD325901

    		 MEK Cancer
    Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。
    Mirdametinib
  • HY-136532
    ZT-1a

    		Others Neurological Disease
    ZT-1a 是一种有效的非 ATP 竞争性的选择性 SPAK 抑制剂。ZT-1a 抑制 SPAK 活性，在 ATP 浓度为 0.01、0.1 和 1 mM 时，IC50 分别为 44.3、35.0、46.7 μM。
    ZT-1a
  • HY-13024
    Rebastinib
    5 篇以上引用文献

    DCC-2036

    		 Bcr-Abl FLT3 Src Apoptosis Cancer
    Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I，IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制 SRC，KDR，FLT3 和 Tie-2，低活性作用于c-Kit。
    Rebastinib
  • HY-148318
    CK2α-IN-1

    		Casein Kinase Cancer
    CK2α-IN-1 (化合物 2) 是一种选择性的 CK2α 抑制剂 (IC50=7.0 µM; Ki=1.6 µM)，其表现出非 ATP 竞争的作用模式。CK2α-IN-1 具有较好的抗癌研究潜力。
    CK2α-IN-1
  • HY-10254
    Mirdametinib
    80 篇以上引用文献

    PD0325901; PD325901

    		 MEK Autophagy Apoptosis Cancer
    Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，IC50 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1 和 MEK2 的 Kiapp 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。
    Mirdametinib
  • HY-12037A
    Rigosertib
    5 篇文献验证

    ON-01910

    		 Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis Cancer
    瑞格色替 Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM。
    Rigosertib
  • HY-12037
    Rigosertib sodium
    5 篇文献验证

    ON-01910 sodium

    		 Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis Cancer
    瑞格色替钠 Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM。
    Rigosertib sodium
  • HY-131339
    SP-96

    		Aurora Kinase Cancer
    SP-96 是一种高效、选择性和 ATP 竞争性 Aurora B 抑制剂，IC50 为 0.316 nM，对 FLT3 和 KIT 具有 >2000 倍选择性。SP-96 在 NCI60 筛选中表现出选择性生长抑制，对 MDA-MD-468 等乳腺癌细胞具有选择性 (GI50=107 nM)。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。
    SP-96

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