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抑制剂 & 激动剂

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生化试剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-41189

    ADC Linker Cancer
    Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。 Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP 的血浆稳定性优于不可降解连接剂。
    Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP
  • HY-P6053

    Opioid Receptor Neurological Disease
    KK-103 是亮氨酸脑啡肽 (Leu-ENK) 的前体,克服了 Leu-ENK 的高蛋白水解不稳定性,可以显着提高在小鼠血浆稳定性,具有镇痛作用。
    KK-103
  • HY-143255

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Enpp-1-IN-11 (compound 23) 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂,Ki 为 45 nM。Enpp-1-IN-11 在人和小鼠肝脏微粒体中的清除能力较低,在人和小鼠血浆中具有良好的血浆稳定性。Enpp-1-IN-11 可用于抗癌研究。
    Enpp-1-IN-11
  • HY-13611

    BN 80915

    Topoisomerase Cancer
    Diflomotecan (BN 80915) 是一种有效且具有口服活性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。与其他已建立的化合物相比,Diflomotecan (BN 80915) 能增强血浆稳定性,同时具有优越的临床前抗肿瘤活性。
    Diflomotecan
  • HY-163004

    Trk Receptor Cancer
    Type II TRK inhibitor 2 (compound 40l) 是选择性的 II 型 TRK 抑制剂,具有血浆稳定性和中等肝微粒体稳定性。Type II TRK inhibitor 2 显着抑制 Km-12、Ba/F3-TRKAG595R 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞增殖 (IC50: 4.1 nM,41.5 nM,1.4 nM)。Type II TRK inhibitor 2 可用于 NTRK 融合癌症的研究。
    Type II TRK inhibitor 2
  • HY-150681

    SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2 nsp14-IN-2 是一种有效的SARS-CoV-2 Nsp14 甲基转移酶 (SARS-CoV-2 Nsp14 methyltransferase) 抑制剂,IC50 值为 0.093 µM。SARS-CoV-2 nsp14-IN-2 显示出抗病毒活性 SARS-CoV-2 nsp14-IN-2 显示血浆和肝脏 S9 稳定性。SARS-CoV-2 nsp14-IN-2 具有研究 COVID-19 的潜力。
    SARS-CoV-2 nsp14-IN-2
  • HY-107749

    Opioid Receptor Neurological Disease
    ML 190 是一种选择性 κ 阿片受体 (KOR) 拮抗剂,IC50 为120 nM,EC50 为 129 nM。
    ML 190
  • HY-150719

    Others Cancer
    AIMP2-DX2-IN-1 (Compound 35) 是一种有效的 AIMP2-DX2 抑制剂,IC50 值为 0.1063 μM。
    AIMP2-DX2-IN-1
  • HY-163291

    Bacterial Infection
    AM4085 是一种口服有效的 FmlH 拮抗剂,IC50 为 0.19 μM。AM4085 在小鼠肝微粒体和血浆中具有稳定性。
    AM4085
  • HY-100432
    LOC14
    2 篇文献验证

    PDI Neurological Disease Inflammation/Immunology
    LOC14 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂 (EC50=500 nM; Kd=62 nM)。LOC14 在小鼠肝微粒体和血浆中表现出高稳定性,低内在微粒体清除率和低血浆蛋白结合。LOC14 抑制 PDIA3 活性,降低肺上皮细胞中 HA 的分子内二硫键和随后的寡聚化。
    LOC14
  • HY-160031

    GLP Receptor Metabolic Disease
    GLP-1R agonist 19 (M3190) 是一种有效的 GLP-1R 选择性激动剂。GLP-1R agonist 19 具有良好的血浆稳定性、肝微粒体稳定性和低 hERG 毒性。
    GLP-1R agonist 19
  • HY-156188

    Others Others
    AChE-IN-41 (Compound 2) 是加兰他敏-美金刚杂交体的一种化合物。AChE-IN-41 具有胆碱酯酶的抑制能力。AChE-IN-41 在体外显示出更高的血浆稳定性和相当的微粒体稳定性,同时在体内显示出更低的半衰期和更快的清除率。
    AChE-IN-41
  • HY-145842

    Virus Protease Infection Neurological Disease
    Encephalitic alphavirus-IN-1 对委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV) 和东部马脑炎病毒 (EEEV) 有抑制活性,EC50s 分别为 0.24 μM 和 0.16 μM。Encephalitic alphavirus-IN-1 具有较强的小鼠血浆稳定性,没有明显的细胞毒性。
    Encephalitic alphavirus-IN-1
  • HY-155047

    Bacterial Infection
    BDM91514 通过抑制 AcrB 提高抗生素 (antibiotic) 效力。BDM91514 可抑制 8 μg/mL 吡啶霉素条件下大肠杆菌 BW25113 的生长 (EC90: 8 μM)。BDM91514 具有适当的血浆和微粒体稳定性。
    BDM91514
  • HY-126254
    BI-4924
    1 篇文献验证

    Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH) Cancer
    BI-4924 是一种亲脂性,与血浆蛋白高度结合的选择性磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂 (IC50=3 nM),具有优异的微粒体和肝细胞稳定性。胞内捕获 BI-4924 可破坏丝氨酸生物合成,作用 72 小时的 IC50 为 2200 nM。
    BI-4924
  • HY-153715

    Mitochondria modulator-1

    Biochemical Assay Reagents Metabolic Disease
    Mitochondria modulator-1 是一种线粒体调节剂,能刺激线粒体产生 ATP。Mitochondria modulator-1 具有良好的口服生物利用度、血脑屏障渗透性以及良好的血浆稳定性。Mitochondria modulator-1 有研究线粒体疾病的潜力。
    NV-354
  • HY-155011

    Others Others
    MB076 是一种改善血浆稳定性的新型杂环三唑,可抑制 7 种C类 Acinetobacter 衍生的 Cephalosporinases (ADCs) β-内酰胺酶变异体,其 Ki < 1 μM。 MB076 与多种头孢菌素协同作用,恢复 pBCSK(−) 对多种 Cephalosporinases 的易感性。
    MB076
  • HY-143458

    FAK PROTACs Cancer
    FAK PROTAC B5 (Compound B5) 是 FAK PROTAC 降解剂,IC50 值为14.9 nM。FAK PROTAC B5 具有很强的 FAK 降解活性,抗增殖活性,血浆稳定性。FAK PROTAC B5 抑制细胞迁移与侵袭。
    FAK PROTAC B5
  • HY-163289

    Others Inflammation/Immunology
    TSLP binder-1 (化合物 46) 是一种双环肽,在 IL-7Rα 亚基使用的位点与胸腺基质淋巴细胞生成素 (TSLP) 结合,对 TSLP 表现出高亲和力,KD 为 13 nM。TSLP binder-1 在大鼠血浆和大鼠肺 S9 组分中表现出良好的稳定性。
    TSLP binder-1
  • HY-147547

    Amyloid-β Neurological Disease
    SV5 是一种有效的抗阿尔茨海默剂。SV5 能显著保护 SHSY-5Y  细胞免受 1-42 诱导的死亡。SV5 表现出适度的抗氧化和良好的神经保护活性。SV5 在人血浆中表现出高度的稳定性和最佳的药理学特征。
    SV5
  • HY-161247

    5-HT Receptor Metabolic Disease
    5HT2A antagonist 2 是一种具有选择性的,口服有效的 5HT2A 拮抗剂,IC50 为 14 nM。5-HT2A antagonist 2 具有良好的化学、肝细胞和血浆稳定性,在细胞系 VERO,HFL-1,L929,NIH3T3 和 CHO-K1 中不具备明显的细胞毒性。
    5-HT2A antagonist 2
  • HY-163403

    VEGFR Cardiovascular Disease Cancer
    VEGFR-2-IN-43 (compound 16) 是一种具有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为 39.91 μM。VEGFR-2-IN-43 可用于湿性年龄相关性黄斑变性 (w-AMD) 疾病研究。
    VEGFR-2-IN-43
  • HY-144771

    SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2-IN-14 (compound 6) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂,IC50 为 0.39 μM。SARS-CoV-2-IN-14 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN-14 在人血浆和肝 S9 酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性,口服给药可提高生物利用度和半衰期。
    SARS-CoV-2-IN-14
  • HY-144772

    SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2-IN-15 (compound 11) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂,IC50 为 0.49 μM。SARS-CoV-2-IN-15 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN-15 在人血浆和肝 S9 酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性,口服给药可提高生物利用度和半衰期。
    SARS-CoV-2-IN-15
  • HY-144770

    SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2-IN-13 (compound 6) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂,IC50 为 0.057 μM。SARS-CoV-2-IN-13 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN-13 在人血浆和肝S9酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性,口服给药可提高生物利用度和半衰期。
    SARS-CoV-2-IN-13
  • HY-143877

    HDAC Cancer
    NN-390 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 9.8 nM。NN-390 可穿透血脑屏障。NN-390 在转移性第 3 组成神经管细胞瘤中显示出研究潜力。
    NN-390
  • HY-128943

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MAC glucuronide phenol-linked SN-38 是一种对 pH 敏感的内酯化合物,由 ADC 毒物 SN-38 (DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂) 和 MAC 葡糖醛酸苷苯酚组成。MAC glucuronide phenol-linked SN-38 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 113 和 67 ng/mL。白蛋白偶联的 MAC 葡糖苷酚连接的 SN-38 在小鼠血浆中均具有较好的稳定性。
    MAC glucuronide phenol-linked SN-38
  • HY-158082

    Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 4000

    Fluorescent Dye Others
    TRITC-葡聚糖,MW 4000 TRITC-dextran MW 4000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 4000) 是一种荧光染料,分子量为 4 kD。TRITC-dextran MW 4000 的激发波长为 555 nm。TRITC-dextran MW 4000 具有血管穿透性,可以标记血浆以可视化脉管系统。TRITC-dextran MW 4000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
    TRITC-dextran, MW 4000
  • HY-158082A

    Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 20000

    Fluorescent Dye Others
    TRITC-葡聚糖,MW 20000 TRITC-dextran MW 20000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 20000) 是一种荧光染料,分子量为 20 kD。TRITC-dextran MW 20000 的激发波长为 555 nm。TRITC-dextran MW 20000 具有血管穿透性,可以标记血浆以可视化脉管系统。TRITC-dextran MW 20000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
    TRITC-dextran, MW 20000
  • HY-158082B

    Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 40000

    Fluorescent Dye Others
    TRITC-葡聚糖,MW 40000 TRITC-dextran MW 40000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 40000) 是一种荧光染料,分子量为 40 kD。TRITC-dextran MW 40000 的激发波长为 555 nm。TRITC-dextran MW 40000 具有血管穿透性,可以标记血浆以可视化脉管系统。TRITC-dextran MW 40000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
    TRITC-dextran, MW 40000
  • HY-P2161

    Kisspeptin Receptor Cancer
    TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
    TAK-683
  • HY-P2161B

    Kisspeptin Receptor Cancer
    TAK-683 acetate 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 acetate 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆 FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
    TAK-683 acetate
  • HY-P2161A

    Kisspeptin Receptor Cancer
    TAK-683 TFA 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 TFA 是一个九肽 metastin 的类似物,对 KISS1R 具有激动作用,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。 TAK-683 TFA 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆 FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
    TAK-683 TFA

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