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By Targets:	ADC Linker (1) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Antibiotic (1) Apoptosis (6) Bacterial (1) c-Kit (1) CDK (1) DNA-PK (1) DNA/RNA Synthesis (1) Epigenetic Reader Domain (2) ERK (2) Fungal (1) Histone Methyltransferase (1) iGluR (1) JAK (1) JNK (1) Mitochondrial Metabolism (1) NF-κB (1) p38 MAPK (1) PKA (1) PROTACs (1) RET (7) ROS Kinase (3) TRP Channel (1) VEGFR (1)
By Research Areas:	Cancer (22) Infection (1) Inflammation/Immunology (2) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (1)
Click Chemistry:	叠氮化物 (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-112301A

trans-Pralsetinib trans-BLU-667	RET	Cancer
trans-Pralsetinib (trans-BLU-667) 是一个 RET 抑制剂，详细信息请参考专利文献 US20170121312A1 中的化合物 129。

HY-34595

Pyrazoloadenine	RET	Cancer
Pyrazoloadenine 是一种有效的 RET 肺癌癌蛋白抑制剂。Pyrazoloadenine 具有抗癌活性。

HY-151902

SJ988497	PROTACs JAK	Cancer
SJ988497 是一种 PROTAC JAK2 降解剂。SJ988497 可有效地抑制 CRLF2 重排 (CRLF2r) 细胞的增殖并降解 CRBN 新底物 GSPT1。SJ988497 由 Ruxolitinib (HY-50856) 衍生物、连接子和 CRBN 配体 Pomalidomide 组成。 SJ988497 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。

HY-N3458A

Dugesin B (-)-Isosalvipuberulin; (-)-Isopuberulin	Others	Others
Dugesin B ((-)-Isosalvipuberulin) 是一种重排的氯代二萜类化合物，可从 Salvia dugesii 的地上部分分离得到。

HY-145024

RET-IN-6	RET	Cancer
RET-IN-6 是一种有效的 RET 抑制剂，IC₅₀ 为 4.57 nM (CN113461670A, compound 321)。

HY-136360

MI-3454 2 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain	Cancer
MI-3454 是一种具有口服活性，高效和选择性的 Menin-MLL1 相互作用抑制剂，IC₅₀ 为 0.51 nM。MI-3454 通过下调涉及白血病发生的关键基因，在 MLL1 重排或 NPM1 突变的白血病小鼠模型中抑制细胞增殖，诱导分化并完全缓解或消退白血病。

HY-N1770

12-Hydroxysapriparaquinone 3,4-Didehydrosapriparaquione	Others	Others
12-Hydroxysapriparaquinone (compound 8) 是一种重排的 4,5-seco-松香二萜，从 Salvia rhytidea根的石油醚提取物中分离出来。

HY-122698

CCI-007	Apoptosis	Cancer
CCI-007 是一种具有细胞毒性的小分子，在MLL 重排的敏感系婴幼儿白血病细胞中，IC₅₀ 为2.5-6.2 μM。

HY-144422

RET-IN-15	RET	Cancer
RET-IN-15 是一种转染期间重排激酶 (RET) 的抑制剂，可用于研究癌症，详细信息请参考专利文献 WO2021115457A1 中的化合物 51。

HY-145023

RET-IN-5	RET	Cancer
RET-IN-5 是一种有效的 RET 抑制剂，IC₅₀ 为 4.57 nM (WO2021213476A1, compound 18)。

HY-120937

DC4 Crosslinker	Others	Others
DC4 Crosslinker 是一种稳定的交联剂，具有更高的活性和溶解度。DC4 Crosslinker 可通过碰撞诱导解离 (CID) 进行不稳定裂解，从而分裂成四个含有移动质子的重组产物。

HY-143545

RET-IN-8	RET	Cancer
RET-IN-8 是一种转染期间重排激酶 (RET) 的抑制剂，可用于研究癌症，详细信息请参考专利文献 WO2021093720A1 中的化合物 I-1。

HY-114410

CCI-006	Mitochondrial Metabolism	Cancer
CCI-006 是 MLL-重组白血病细胞的选择性抑制剂和化学增敏剂，通过抑制线粒体呼吸，导致 MLL-重组白血病细胞中不可克服的线粒体去极化和促凋亡的未折叠蛋白反应。

HY-151672

Biotin-TEG-ATFBA	ADC Linker	Others
Biotin-TEG-ATFBA 是一种含有全氟苯基叠氮基团的点击化学试剂。Biotin-TEG-ATFBA 光解后形成高度稳定的氮烯中间体，其以中等至良好的产率进行插入和加成反应 (非分子间重排)。

HY-145574

Iruplinalkib WX-0593	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase	Cancer
Iruplinalkib (WX-0593) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 ALK 和 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂。Iruplinalkib (WX-0593) 在伴有 ALK 或 ROS1 重排的晚期 NSCLC 中显示出良好的安全性和有希望的抗肿瘤活性。

HY-136175

Revumenib 5 篇以上引用文献 SNDX-5613	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Revumenib (SNDX-5613) 是一种有效的特异性 Menin-MLL 抑制剂，结合 K_i 为 0.149 nM，细胞实验中，抑制 Menin-MLL 的 IC₅₀ 为 10-20 nM。Revumenib 可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究，包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)。

HY-131003A

Taletrectinib free base DS-6051b free base; AB-106 free base; IBI-344 free base	ROS Kinase	Cancer
Taletrectinib (DS-6051b) free base 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC₅₀ 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib free base还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。

HY-131003

Taletrectinib 1 篇文献验证 DS-6051b; AB-106; IBI-344	ROS Kinase	Cancer
Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC₅₀ 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。

HY-124906

JAMI1001A	iGluR	Neurological Disease
JAMI1001A 是 AMPA 受体的正变构调节剂。JAMI1001A 有效地调节了 flip 和 flop 受体亚型的 AMPA 受体失活和脱敏。

HY-P3245

HXR9	Apoptosis	Cancer
HXR9 是一种细胞渗透性肽，是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用，PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞，例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-P3245A

HXR9 hydrochloride	Apoptosis	Cancer
HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽，是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用，PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞，例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-16993

OICR-9429 最多引用文献 7 篇文献验证	Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂，通过结合 WDR5 的中心肽结合袋，竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化，可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。

HY-N10771

(R)-2-Isopropyl-8,8,8a-trimethyl-6,7,8,8a-tetrahydrophenanthrene-3,4-diol	Others	Others
(R)-2-Isopropyl-8,8,8a-trimethyl-6,7,8,8a-tetrahydrophenanthrene-3,4-diol (化合物 48) 是儿茶酚化合物。(R)-2-Isopropyl-8,8,8a-trimethyl-6,7,8,8a-tetrahydrophenanthrene-3,4-diol 参与吡甘酸相关的重排枞烷二萜的生物激发合成。

HY-N12561

Pestanoid A	ERK p38 MAPK JNK	Others
Pestanoid A 是一种重排的二萜类破骨细胞生成抑制剂 IC₅₀ 为 4.2 μM。Pestanoid A 可以从海洋中层带鞘氨醇盒菌海绵相关真菌，拟盘多毛孢菌 (Pestalotiopsis sp.) NBUF145 中分离得到。Pestanoid A 通过抑制 ERK1/2-JNK1/2-p38 MAPKs 的磷酸化和 NF-κB 核转位，来抑制 NF-kB 配体诱导的 MAPK 和 NF-κB 信号通路的受体激活剂。Pestanoid A? 可以用于骨质疏松的研究。

HY-144429

TRPC5-IN-4	TRP Channel	Metabolic Disease
TRPC5-IN-4 是一种有效且安全的 TRPC 抑制剂，对 TRPC5 和 TRPC4 的 IC₅₀ 分别为 14.07 nM 和 65 nM。TRPC5-IN-4 对肝、肾细胞成分无损伤。TRPC5-IN-4 可用于慢性肾脏病的研究 (CKD)。

HY-100707

IC 86621	DNA-PK Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
IC 86621 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 120 nM。IC 86621 还可作为选择性和可逆的 ATP 竞争性抑制剂。IC 86621 可抑制 DNA-PK 介导的细胞 DNA 双链断裂 (DSB) 修复 (EC₅₀=68 µM)。IC 86621 可增加 DSB 诱导的抗肿瘤活性，但没有细胞毒性作用。IC 86621 可防止类风湿关节炎 (RA) T 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-N6727

Gliotoxin Aspergillin	Apoptosis PKA NF-κB Bacterial Fungal Antibiotic	Infection Inflammation/Immunology Cancer
Gliotoxin 是一种次生代谢产物，是 A. fumigatus 分泌的最丰富的霉菌毒素，抑制巨噬细胞的吞噬作用和其他免疫细胞的免疫功能。Gliotoxin 通过阻止 IκB 降解来抑制诱导型 NF-κB 活性，从而诱导宿主细胞凋亡 (apoptosis)。 Gliotoxin 可以激活 PKA 并增加细胞内 cAMP 浓度，调节肌动蛋白细胞骨架重排以促进 A. fumigatus 内化到肺上皮细胞。Gliotoxin 也是 NOTCH2 反激活抑制剂，可有效诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡。

HY-12843

Bohemine 1 篇文献验证	CDK ERK	Cancer
Bohemine 是一种嘌呤类似物，也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂，对 Cdk2/cyclin E，Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC₅₀ 分别为 4.6 μM，83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2，IC₅₀ 为 52 μM，对 CDK1，CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。

HY-116116

Tafetinib SIM010603	c-Kit RET VEGFR	Cancer
Tafetinib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetinib 抑制干细胞因子受体(Kit)、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2)、血小板来源的生长因子受体-β (PDGFR-β)、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET)和 fms 样酪氨酸激酶3 (FLT3)，其 IC₅₀ 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetinib 抑制 PDGFR-β 和 VEGFR-2 的磷酸化。Tafetinib 抑制内皮细胞增殖、内皮细胞趋化和角膜血管生成。

HY-151292

Antitumor agent-74	DNA/RNA Synthesis	Cancer
Antitumor agent-74 是一种喹唑啉衍生物和抗肿瘤试剂。Antitumor agent-74 与区域同分异构体 Antitumor agent-75 (HY-151295, compound 14 da) (mriBIQ 13da/14da) 混合具有更强的肿瘤抑制作用。mriBIQ 13da/14da 能够抑制 DNA 合成，阻滞细胞周期在 S 期，并诱导线粒体凋亡。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P3245A

HXR9 hydrochloride	Apoptosis	Cancer
HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽，是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用，PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞，例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-P3245

HXR9	Apoptosis	Cancer
HXR9 是一种细胞渗透性肽，是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用，PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞，例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。

Gliotoxin Aspergillin	Structural Classification Anti-inflammation/Immunoregulatory Classification of Application Fields Source classification Antibacterial Disease Research Other Antibiotics Biological Pesticide Research Agricultural Research Infection Microorganisms Antibiotics Inflammation/Immunology Disease Research Fields	Apoptosis PKA NF-κB Bacterial Fungal Antibiotic
Gliotoxin 是一种次生代谢产物，是 A. fumigatus 分泌的最丰富的霉菌毒素，抑制巨噬细胞的吞噬作用和其他免疫细胞的免疫功能。Gliotoxin 通过阻止 IκB 降解来抑制诱导型 NF-κB 活性，从而诱导宿主细胞凋亡 (apoptosis)。 Gliotoxin 可以激活 PKA 并增加细胞内 cAMP 浓度，调节肌动蛋白细胞骨架重排以促进 A. fumigatus 内化到肺上皮细胞。Gliotoxin 也是 NOTCH2 反激活抑制剂，可有效诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡。

Dugesin B (-)-Isosalvipuberulin; (-)-Isopuberulin	Structural Classification Terpenoids Labiatae Source classification Stevia alpina Griseb. Diterpenoids Plants	Others
Dugesin B ((-)-Isosalvipuberulin) 是一种重排的氯代二萜类化合物，可从 Salvia dugesii 的地上部分分离得到。

(R)-2-Isopropyl-8,8,8a-trimethyl-6,7,8,8a-tetrahydrophenanthrene-3,4-diol	Structural Classification Flavonoids Terpenoids Gramineae Source classification Morus nigra Linn. Diterpenoids Plants Moraceae Other Flavonoids Saccharum officinarum	Others
(R)-2-Isopropyl-8,8,8a-trimethyl-6,7,8,8a-tetrahydrophenanthrene-3,4-diol (化合物 48) 是儿茶酚化合物。(R)-2-Isopropyl-8,8,8a-trimethyl-6,7,8,8a-tetrahydrophenanthrene-3,4-diol 参与吡甘酸相关的重排枞烷二萜的生物激发合成。

Pestanoid A	Structural Classification Microorganisms Terpenoids Source classification Diterpenoids	ERK p38 MAPK JNK
Pestanoid A 是一种重排的二萜类破骨细胞生成抑制剂 IC₅₀ 为 4.2 μM。Pestanoid A 可以从海洋中层带鞘氨醇盒菌海绵相关真菌，拟盘多毛孢菌 (Pestalotiopsis sp.) NBUF145 中分离得到。Pestanoid A 通过抑制 ERK1/2-JNK1/2-p38 MAPKs 的磷酸化和 NF-κB 核转位，来抑制 NF-kB 配体诱导的 MAPK 和 NF-κB 信号通路的受体激活剂。Pestanoid A? 可以用于骨质疏松的研究。

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source

HY-P701686

	FIP1L1 Protein, Human (Sf9, His, GST) FIP1L1; Pre-mRNA 3'-end-processing factor FIP1; hFip1; FIP1-like 1 protein; Factor interacting with PAP; rearranged in hypereosinophilia	Human	Sf9 insect cells
	FIP1L1 蛋白是 CPSF 复合物的重要组成部分，负责前体 mRNA 3' 端的形成。FIP1L1 Protein, Human (Sf9, His, GST) 是重组的 FIP1L1 蛋白，由 Sf9 insect cells 表达，带有 N-8*His, N-GST 标签。FIP1L1 Protein, Human (Sf9, His, GST) 全长 593 个氨基酸。

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Cat. No.	Product Name		Classification

HY-151672

Biotin-TEG-ATFBA		叠氮化物
Biotin-TEG-ATFBA 是一种含有全氟苯基叠氮基团的点击化学试剂。Biotin-TEG-ATFBA 光解后形成高度稳定的氮烯中间体，其以中等至良好的产率进行插入和加成反应 (非分子间重排)。

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