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抑制剂 & 激动剂

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生化试剂

2

多肽产品

4

天然产物

1

点击化学

2

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112301A

    trans-BLU-667

    RET Cancer
    trans-Pralsetinib (trans-BLU-667) 是一个 RET 抑制剂,详细信息请参考专利文献 US20170121312A1 中的化合物 129。
    trans-Pralsetinib
  • HY-34595

    RET Cancer
    Pyrazoloadenine 是一种有效的 RET 肺癌癌蛋白抑制剂。Pyrazoloadenine 具有抗癌活性。
    Pyrazoloadenine
  • HY-151902

    PROTACs JAK Cancer
    SJ988497 是一种 PROTAC JAK2 降解剂。SJ988497 可有效地抑制 CRLF2 重排 (CRLF2r) 细胞的增殖并降解 CRBN 新底物 GSPT1。SJ988497 由 Ruxolitinib (HY-50856) 衍生物、连接子和 CRBN 配体 Pomalidomide 组成。 SJ988497 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
    SJ988497
  • HY-136360
    MI-3454
    2 篇文献验证

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    MI-3454 是一种具有口服活性,高效和选择性的 Menin-MLL1 相互作用抑制剂,IC50 为 0.51 nM。MI-3454 通过下调涉及白血病发生的关键基因,在 MLL1 重排或 NPM1 突变的白血病小鼠模型中抑制细胞增殖,诱导分化并完全缓解或消退白血病。
    MI-3454
  • HY-112301AR

    RET Cancer
    trans-Pralsetinib (Standard) 是 trans-Pralsetinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。trans-Pralsetinib (trans-BLU-667) 是一个 RET 抑制剂,详细信息请参考专利文献 US20170121312A1 中的化合物 129。
    trans-Pralsetinib (Standard)
  • HY-W318343

    2,2,2-Triphenylacetophenone; 1,2,2,2-Tetraphenylethanone

    Biochemical Assay Reagents Others
    2,2,2-三苯基苯乙酮 Benzopinacolone (2,2,2-Triphenylacetophenone; 1,2,2,2-Tetraphenylethanone) 可由苯并频哪酮与中等强度的酸反应,引发频哪醇重排而合成。Benzopinacolone 可以通过适当的环氧物与酸反应进行开环重排。
    Benzopinacolone
  • HY-N3458A

    (-)-Isosalvipuberulin; (-)-Isopuberulin

    Others Others
    Dugesin B ((-)-Isosalvipuberulin) 是一种重排的氯代二萜类化合物,可从 Salvia dugesii 的地上部分分离得到。
    Dugesin B
  • HY-145024

    RET Cancer
    RET-IN-6 是一种有效的 RET 抑制剂,IC50 为 4.57 nM (CN113461670A, compound 321)。
    RET-IN-6
  • HY-159861

    Liposome Others
    Ionizable Lipid 4是一种可离子化的阳离子脂质,也是阳离子脂质 CA-lipid 5 在过氧化氢诱导下发生重排后的产物。
    Ionizable Lipid 4
  • HY-170494

    Histone Methyltransferase Cancer
    AS-254s 是 absent, small, or homeotic-like 1 protein (ASH1L) 的抑制剂,IC50 为 94 nM(FP 测定)。AS-254s 对 MLL1 重排的白血病细胞表现出抗增殖活性,GI50 <1 μM。AS-254s 可以诱导 MLL1-r 白血病细胞分化。
    AS-254s
  • HY-N1770

    3,4-Didehydrosapriparaquione

    Others Others
    12-Hydroxysapriparaquinone (compound 8) 是一种重排的 4,5-seco-松香二萜,从 Salvia rhytidea根的石油醚提取物中分离出来。
    12-Hydroxysapriparaquinone
  • HY-122698

    Apoptosis Cancer
    CCI-007 是一种具有细胞毒性的小分子,在MLL 重排的敏感系婴幼儿白血病细胞中,IC50 为2.5-6.2 μM。
    CCI-007
  • HY-144422

    RET Cancer
    RET-IN-15 是一种转染期间重排激酶 (RET) 的抑制剂,可用于研究癌症,详细信息请参考专利文献 WO2021115457A1 中的化合物 51。
    RET-IN-15
  • HY-145023

    RET Cancer
    RET-IN-5 是一种有效的 RET 抑制剂,IC50 为 4.57 nM (WO2021213476A1, compound 18)。
    RET-IN-5
  • HY-120937

    Biochemical Assay Reagents Others
    DC4 Crosslinker 是一种稳定的交联剂,具有更高的活性和溶解度。DC4 Crosslinker 可通过碰撞诱导解离 (CID) 进行不稳定裂解,从而分裂成四个含有移动质子的重组产物。
    DC4 Crosslinker
  • HY-143545

    RET Cancer
    RET-IN-8 是一种转染期间重排激酶 (RET) 的抑制剂,可用于研究癌症,详细信息请参考专利文献 WO2021093720A1 中的化合物 I-1。
    RET-IN-8
  • HY-114410

    Mitochondrial Metabolism Cancer
    CCI-006 是 MLL-重组白血病细胞的选择性抑制剂和化学增敏剂,通过抑制线粒体呼吸,导致 MLL-重组白血病细胞中不可克服的线粒体去极化和促凋亡的未折叠蛋白反应。
    CCI-006
  • HY-114162B

    Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    VTP50469 mesylate 是一种、强效且选择性的 Menin-MLL1 抑制剂,可有效靶向 MLL 重排和 NPM1c+ 白血病。VTP50469 mesylate 选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系。VTP50469 mesylate 从蛋白质复合物中取代 Menin,并抑制 MLL 在特定基因上的染色质占有率,从而导致基因表达、分化和细胞凋亡发生显著变化。VTP50469 mesylate 在患者来源的 MLL-r 急性髓细胞白血病和 MLL-r 急性淋巴细胞白血病异种移植模型中显示出白血病负担的显著降低,一些小鼠在抑制后一年多内仍无病。
    VTP50469 mesylate
  • HY-160764

    Drug Derivative Others
    N6-Carboxymethyl-ATP 是 ATP 在 pH 6.5 下与碘乙酸的烷基化产物,在这个反应中 ATP 在 pH 6.5 下与碘乙酸烷基化产生 1-carboxymethyl-ATP,在碱性重排后产生 N6-carboxymethyl-ATP。
    N6-Carboxymethyl-ATP
  • HY-136175
    Revumenib
    5 篇以上引用文献

    SNDX-5613

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    Revumenib (SNDX-5613) 是一种有效的特异性 Menin-MLL 抑制剂,结合 Ki 为 0.149 nM,细胞实验中,抑制 Menin-MLL 的 IC50 为 10-20 nM。Revumenib 可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究,包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)。
    Revumenib
  • HY-131003
    Taletrectinib
    1 篇文献验证

    DS-6051b; AB-106; IBI-344

    ROS Kinase Cancer
    Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
    Taletrectinib
  • HY-124906

    iGluR Neurological Disease
    JAMI1001A 是 AMPA 受体的正变构调节剂。JAMI1001A 有效地调节了 flip 和 flop 受体亚型的 AMPA 受体失活和脱敏。
    JAMI1001A
  • HY-131003A

    DS-6051b free base; AB-106 free base; IBI-344 free base

    ROS Kinase Cancer
    Taletrectinib (DS-6051b) free base 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib free base还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
    Taletrectinib free base
  • HY-W042557

    Biochemical Assay Reagents Others
    Tetrabutylammonium trifluoromethanesulfonate,通常称为 TBAOTf。TBAOTf 在有机合成中被广泛用作强酸催化剂和相转移剂,尤其适用于涉及亲核取代、消除和重排的反应,此外,它还被用作可充电电池的电解质添加剂和超临界流体的稳定剂,由于其高稳定性、溶解度和选择性,TBAOTf 被认为是各种应用中的高效和多功能试剂。
    Tetrabutylammonium trifluoromethanesulfonate
  • HY-P3245

    Apoptosis Cancer
    HXR9 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。
    HXR9
  • HY-P3245A

    Apoptosis Cancer
    HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。
    HXR9 hydrochloride
  • HY-148033

    N,N,N-Trimethylchitosan

    Drug Derivative Others
    Trimethyl chitosan (N,N,N-Trimethylchitosan) 是一种多功能多聚物,是 Chitosan (HY-B2144A) 的衍生物。Trimethyl chitosan 靶向肠道及黏膜上皮细胞紧密连接的吸收增强蛋白,诱导紧密连接蛋白重排,增加细胞间通透性。Trimethyl chitosan 可激发促进亲水性药物 (如多肽、蛋白质) 跨膜转运的活性,可用于药物递送和合成纳米颗粒。
    Trimethyl chitosan
  • HY-16993
    OICR-9429
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂,通过结合 WDR5 的中心肽结合袋,竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化,可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。
    OICR-9429
  • HY-151672

    ADC Linker Others
    Biotin-TEG-ATFBA 是一种含有全氟苯基叠氮基团的点击化学试剂。Biotin-TEG-ATFBA 光解后形成高度稳定的氮烯中间体,其以中等至良好的产率进行插入和加成反应 (非分子间重排)。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Biotin-TEG-ATFBA
  • HY-N10771

    Others Others
    (R)-2-Isopropyl-8,8,8a-trimethyl-6,7,8,8a-tetrahydrophenanthrene-3,4-diol (化合物 48) 是儿茶酚化合物。(R)-2-Isopropyl-8,8,8a-trimethyl-6,7,8,8a-tetrahydrophenanthrene-3,4-diol 参与吡甘酸相关的重排枞烷二萜的生物激发合成。
    (R)-2-Isopropyl-8,8,8a-trimethyl-6,7,8,8a-tetrahydrophenanthrene-3,4-diol
  • HY-N12561

    ERK p38 MAPK JNK Others
    Pestanoid A 是一种重排的二萜类破骨细胞生成抑制剂 IC50 为 4.2 μM。Pestanoid A 可以从海洋中层带鞘氨醇盒菌海绵相关真菌,拟盘多毛孢菌 (Pestalotiopsis sp.) NBUF145 中分离得到。Pestanoid A 通过抑制 ERK1/2-JNK1/2-p38 MAPKs 的磷酸化和 NF-κB 核转位,来抑制 NF-kB 配体诱导的 MAPK 和 NF-κB 信号通路的受体激活剂。Pestanoid A? 可以用于骨质疏松的研究。
    Pestanoid A
  • HY-100707

    DNA-PK Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    IC 86621 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,其 IC50 为 120 nM。IC 86621 还可作为选择性和可逆的 ATP 竞争性抑制剂。IC 86621 可抑制 DNA-PK 介导的细胞 DNA 双链断裂 (DSB) 修复 (EC50=68 µM)。IC 86621 可增加 DSB 诱导的抗肿瘤活性,但没有细胞毒性作用。IC 86621 可防止类风湿关节炎 (RA) T 细胞凋亡 (apoptosis)。
    IC 86621
  • HY-144429

    TRP Channel Metabolic Disease
    TRPC5-IN-4 是一种有效且安全的 TRPC 抑制剂,对 TRPC5TRPC4IC50 分别为 14.07 nM 和 65 nM。TRPC5-IN-4 对肝、肾细胞成分无损伤。TRPC5-IN-4 可用于慢性肾脏病的研究 (CKD)。
    TRPC5-IN-4
  • HY-W783254

    PA(18:0e/0:0)

    G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Calcium Channel Cardiovascular Disease Cancer
    C18 LPA (PA(18:0e/0:0)) 是一种水溶性磷脂,可作为信号分子发挥作用,通过 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 影响各种细胞反应。已知它可以促进平滑肌收缩、细胞骨架重排和趋化性,同时还在神经递质释放、细胞增殖、血小板聚集和 Ca2+ 动员中发挥作用。人血浆中 C18 LPA 水平升高与卵巢癌和动脉粥样硬化有关,表明其具有作为卵巢癌生物标志物的潜力。
    C18 LPA
  • HY-N6727

    Aspergillin

    Apoptosis PKA NF-κB Bacterial Fungal Antibiotic Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Gliotoxin 是一种次生代谢产物,是 A. fumigatus 分泌的最丰富的霉菌毒素,抑制巨噬细胞的吞噬作用和其他免疫细胞的免疫功能。Gliotoxin 通过阻止 IκB 降解来抑制诱导型 NF-κB 活性,从而诱导宿主细胞凋亡 (apoptosis)。 Gliotoxin 可以激活 PKA 并增加细胞内 cAMP 浓度,调节肌动蛋白细胞骨架重排以促进 A. fumigatus 内化到肺上皮细胞。Gliotoxin 也是 NOTCH2 转录激活抑制剂,可有效诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡。
    Gliotoxin
  • HY-12843
    Bohemine
    1 篇文献验证

    CDK ERK Cancer
    Bohemine 是一种嘌呤类似物,也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂,对 Cdk2/cyclin ECdk2/cyclin ACdk9/cyclin T1IC50 分别为 4.6 μM,83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2IC50 为 52 μM,对 CDK1,CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。
    Bohemine
  • HY-W339833

    Biochemical Assay Reagents
    1-肉豆蔻酰-2-羟基-sn-甘油-3-磷酸(钠盐) 1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium 是一种具有促进血小板聚集和刺激平滑肌收缩的活性。1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium 能够增强细胞的趋化性和细胞骨架重排。1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium 还可促使 Ca2+ (钙离子) 的动员和神经递质的释放。1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium 在细胞增殖方面也具有一定的作用。
    1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium
  • HY-164482

    RET Cancer
    HG-6-63-01 是一种二型 RET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。HG-6-63-01 还抑制了在转染过程中重排的 (RET) 激酶及其在携带致癌 RET 等位基因的人类甲状腺癌细胞系中的信号传导。HG-6-63-01 损害 RET 致癌突变体的磷酸化和信号传导。HG-6-63-01 抑制 RET/C634R 和 RET/M918T 转化的成纤维细胞以及 RET 突变的甲状腺癌细胞的增殖,有望用于 RET 致癌激活的癌症的研究。
    HG-6-63-01
  • HY-116116

    SIM010603

    c-Kit RET VEGFR Cancer
    Tafetinib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetinib 抑制干细胞因子受体(Kit)、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2)、血小板来源的生长因子受体-β (PDGFR-β)、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET)和 fms 样酪氨酸激酶3 (FLT3),其 IC50 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetinib 抑制 PDGFR-βVEGFR-2 的磷酸化。Tafetinib 抑制内皮细胞增殖、内皮细胞趋化和角膜血管生成。
    Tafetinib
  • HY-151292

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Antitumor agent-74 是一种喹唑啉衍生物和抗肿瘤试剂。Antitumor agent-74 与区域同分异构 体 Antitumor agent-75 (HY-151295, compound 14 da) (mriBIQ 13da/14da) 混合具有更强的肿瘤抑制作用。mriBIQ 13da/14da 能够抑制 DNA 合成,阻滞细胞周期在 S 期,并诱导线粒体凋亡。
    Antitumor agent-74

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