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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-109968
    Irdabisant

    CEP-26401

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
    Irdabisant
  • HY-110176
    ASP2535

    		GlyT Neurological Disease
    ASP-2535 是一种高效、有口服活性、选择性的，脑渗透性和中心活性的 GlyT1 抑制剂。ASP-2535 能改善精神分裂症和阿尔茨海默病动物模型的认知障碍。
    ASP2535
  • HY-17612
    Evenamide

    NW-3509

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    Evenamide (NW-3509)，一种有效的，具有口服活性的电压门控钠通道 (sodium channel, VGSC) 阻滞剂，Ki 为 0.4 µM，可用于用于精神分裂症研究。在精神病，躁狂症，抑郁和攻击性的各种啮齿动物模型中具有显著功效。
    Evenamide
  • HY-103423
    PAOPA

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    PAOPA 是一种 L-脯氨酸-L-亮氨酸-甘氨酸酰胺 (PLG) 肽模拟物，是多巴胺 D2 受体的变构调节剂。PAOPA 可有效减轻精神分裂症啮齿动物模型的行为异常。PAOPA 增加高亲和力多巴胺 D2 受体，促其进激动剂结合而发挥作用。
    PAOPA
  • HY-149651
    GPR139 agonist-2

    		GPR139 Neurological Disease
    GPR139 agonist-2 (compound 20a) 是一种有效的 GPR139 激动剂，EC50 为 24.7 nM。GPR139 agonist-2 可挽救小鼠精神分裂症模型的社交互动缺陷并减轻认知缺陷。GPR139 agonist-2 具有用于抗精神分裂症药物研究的潜力。
    GPR139 agonist-2
  • HY-176141
    ZH8965

    		Trace Amine-associated Receptor (TAAR) Neurological Disease
    ZH8965 是一种具有口服活性的 TAAR1-Gs/Gq 激动剂 (EC50: 6.1/14.8 nM)。ZH8965 在 MK-801 诱发的小鼠精神病模型中可改善抗精神病药样表型和认知障碍。ZH8965 可用于精神分裂症的研究。
    ZH8965
  • HY-109968A
    Irdabisant hydrochloride

    CEP-26401 hydrochloride

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
    Irdabisant hydrochloride
  • HY-17612A
    Evenamide hydrochloride

    NW-3509 hydrochloride

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    Evenamide (NW-3509) hydrochloride，一种有效的，具有口服活性的电压门控钠通道 (sodium channel, VGSC) 阻滞剂，Ki 为 0.4 μM，可用于用于精神分裂症研究。在精神病，躁狂症，抑郁和攻击性的各种啮齿动物模型中具有显著功效。
    Evenamide hydrochloride
  • HY-138830A
    (S,S)-TAK-418

    		Histone Demethylase Neurological Disease
    (S,S)-TAK-418 是一种强效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，可显著恢复神经发育障碍中异常基因表达的正常化。 (S,S)-TAK-418 还可改善受母体接触丙戊酸或聚肌氨酸：胞苷酸影响的啮齿动物模型中的 ASD 样行为。 (S,S)-TAK-418 在不同模型和年龄中以不同的方式调节基因表达，表明其具有作为自闭症谱系障碍和精神分裂症等疾病的抑制剂的潜力。
    (S,S)-TAK-418
  • HY-105670A
    PHA-543613 hydrochloride

    		nAChR Neurological Disease
    PHA-543613 hydrochloride 是一种具有口服或活性、脑透过性的 α7 nAChR 激动剂，对 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体具有选择性。PHA-543613 hydrochloride 影响精神分裂症体内模型的感觉门控和记忆。
    PHA-543613 hydrochloride
  • HY-111066
    JNJ-37822681

    		Dopamine Receptor Others
    JNJ-37822681 是一种快速解离的D2拮抗剂，具有抑制精神分裂症的活性。JNJ-37822681对D2受体具有高特异性，在动物模型中有效，可诱导大鼠大脑皮层细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素水平升高，在小鼠悬尾实验中表现出抗抑郁活性，同时具有较好的脑部分布和较低的催乳素释放。
    JNJ-37822681
  • HY-103552
    LY487379 hydrochloride

    		mGluR Neurological Disease
    LY487379 hydrochloride 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 hydrochloride 增强谷氨酸刺激[35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 hydrochlorid 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 hydrochlorid 可用于精神分裂症研究。
    LY487379 hydrochloride
  • HY-122255
    LY487379

    		mGluR Neurological Disease
    LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
    LY487379
  • HY-107969
    Haloperidol decanoate

    		Dopamine Receptor COX NO Synthase Neurological Disease Cancer
    Haloperidol decanoate 是氟哌啶醇的缓释制剂，氟哌啶醇是一种常用的丁酰苯衍生物，具有抗精神病活性。Haloperidol decanoate 可以改善精神病 (主要是精神分裂症) 的症状。Haloperidol decanoate 可以增加大鼠纹状体 D2 受体。Haloperidol decanoate 可导致多巴胺代谢物高香草酸的积累增加。Haloperidol decanoate 可减少大鼠模型的肠道运输，增加胃排空并减少酸排出。
    Haloperidol decanoate
  • HY-107969R
    Haloperidol decanoate (Standard)

    		Dopamine Receptor Reference Standards COX NO Synthase Neurological Disease
    Haloperidol decanoate (Standard) 是 Haloperidol decanoate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Haloperidol decanoate 是氟哌啶醇的缓释制剂，氟哌啶醇是一种常用的丁酰苯衍生物，具有抗精神病活性。Haloperidol decanoate 可以改善精神病 (主要是精神分裂症) 的症状。Haloperidol decanoate 可以增加大鼠纹状体 D2 受体。Haloperidol decanoate 可导致多巴胺代谢物高香草酸的积累增加。Haloperidol decanoate 可减少大鼠模型的肠道运输，增加胃排空并减少酸排出。
    Haloperidol decanoate (Standard)
  • HY-B0530A
    Azacyclonol hydrochloride

    γ-pipradol hydrochloride

    		 Reactive Oxygen Species (ROS) mAChR NADPH Oxidase Cancer
    Azacyclonol (γ-pipradol) hydrochloride 是一种具有良好抗癌活性的化合物，可有效抑制 A549 人肺癌细胞中 NOX 衍生的 ROS。Azacyclonol hydrochloride 对雄激素抵抗性癌细胞系（特别是 DU145 和 PC-3）表现出增强的增殖抑制作用。Azacyclonol hydrochloride 在 DU145 异种移植绒毛尿囊膜肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。Azacyclonol hydrochloride 还可作为 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体的配体，该受体在 ARPC 中过度表达。Azacyclonol hydrochloride 可有效阻断 DU145 细胞中卡巴胆碱诱导的增殖和 NOX 活性。Azacyclonol hydrochloride 还可用于抑制慢性精神分裂症。
    Azacyclonol hydrochloride
  • HY-W115718
    Cuprizone
    2 篇文献验证

    		 Dopamine β-hydroxylase Neurological Disease
    Cuprizone 是一种铜螯合剂，可与铜 (II) 形成深蓝色铜酮络合物。 铜酮反应可用于比色测试中是否存在痕量铜。Cuprizone 可用于诱导小鼠的一些精神分裂症样行为。Cuprizone 作用于铜酶，包括 SOD1、细胞色素氧化酶和 DβH，从而导致氧化应激并增加某些大脑区域如内侧前额叶皮层 (PFC) 的 DA 水平。
    Cuprizone
  • HY-B2167R
    Docosahexaenoic acid (Standard)

    DHA (Standard); Cervonic acid (Standard)

    		 Reference Standards Endogenous Metabolite Neurological Disease Cancer
    二十二碳六烯酸 (Standard) Docosahexaenoic acid (Standard) 是 Docosahexaenoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Docosahexaenoic Acid (DHA) is an omega-3 fatty acid abundantly present brain and retina. It can be obtained directly from fish oil and maternal milk.
    Docosahexaenoic acid (Standard)

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