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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-155359

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-55 是 Tubulin Polymerization 的有效抑制剂。Tubulin polymerization-IN-55 对 A549、K562、HepG2、MDA-MB-231 和 HFL-1 具有抗增殖活性,其 IC50 分别为 8、3、9、24 和 62 nM。
    Tubulin polymerization-IN-55
  • HY-176201

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-80 (Compound 32) 是一种强效的微管聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,具有抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-80 可破坏微管形成,导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-80 有望用于癌症的研究。
    Tubulin polymerization-IN-80
  • HY-155841

    Microtubule/Tubulin Mitosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-46 (compound 9q) 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂,抑制微管蛋白的聚合和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-46 抑制有丝分裂,将 MCF-7 细胞阻滞于 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-46 对 MCF-7 乳腺癌细胞具有抗增殖活性,IC50 为 10 nM。
    Tubulin polymerization-IN-46
  • HY-176171

    Microtubule/Tubulin Hippo (MST) YAP Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-79 (Compound C20) 是一种微管聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-79 对食管癌细胞 (例如 KYSE450,IC50=0.36 μM;EC-109,IC50=0.63 μM) 具有显著的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-79 在食管癌细胞中占据秋水仙碱结合位点,破坏微管网络的完整性,激活 Hippo 信号通路,下调致癌蛋白 YAP 的表达,诱导 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-79 有望用于食管癌的研究。
    Tubulin polymerization-IN-79
  • HY-122151

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    MPT0B002 是一种具有抗癌活性的强效微管 (microtubule) 抑制剂。MPT0B002 可破坏微管蛋白聚合、诱导细胞凋亡 (apoptosis),并将细胞周期停滞在 G2/M 期。
    MPT0B002
  • HY-106265

    P-glycoprotein Cancer
    9,10-trans-Dehydroepothilone D 对过表达 P-glycoprotein 的紫杉醇耐药细胞系显示出抗增殖活性。9,10-trans-Dehydroepothilone D 还具有微管聚合活性。9,10-trans-Dehydroepothilone D 是 Seco acid 通过内酯化反应获得的,有望用于癌症的研究。
    9,10-trans-Dehydroepothilone D
  • HY-13657

    KOS-1584

    Microtubule/Tubulin Cancer
    cis-9,10-Dehydroepothilone D (KOS-1584) 是一种环氧化物衍生物,具有抗增殖活性和微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 活性。cis-9,10-Dehydroepothilone D 可用于研究肺癌、结肠癌、前列腺癌和乳腺癌。
    cis-9,10-Dehydroepothilone D
  • HY-168565

    Apoptosis Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Tubulin polymerization-IN-70 (compound Q19) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-70 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-70 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-70 诱导线粒体膜电位降低并增加活性氧 (reactive oxygen species (ROS)) 水平。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗血管生成和抗癌活性。
    Tubulin polymerization-IN-70
  • HY-172611

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-78 (compound 10a) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,其 IC50 值为 2.69 μM。Tubulin polymerization-IN-78 显示抗增殖活性。
    Tubulin polymerization-IN-78
  • HY-147896

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-29 (化合物 6g) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-29 表现出有效的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-29 可诱导 HeLa 细胞停滞于 G2/M 期。
    Tubulin polymerization-IN-29
  • HY-146164

    Microtubule/Tubulin Metabolic Disease Cancer
    Tubulin polymerization-IN-21 (化合物 9a) 是一种微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-21 通过破坏细胞完整性和影响葡萄糖代谢表现出抗癌活性。
    Tubulin polymerization-IN-21
  • HY-147981

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-31 (Compound 4c) 是一种微管蛋白聚合(tubulin polymerization)抑制剂,IC50 为 3.64 μM。Tubulin polymerization-IN-31 诱导癌细胞凋亡(apoptosis),具有抗肿瘤活性。
    Tubulin polymerization-IN-31
  • HY-146211

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-14 (Compound 20a) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,IC50 为 3.15 μM。Tubulin polymerization-IN-14 具有抗血管和抗癌活性,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tubulin polymerization-IN-14
  • HY-146209

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-13 (Compound 4f) 是一种微管蛋白聚集抑制剂 (IC50=0.37 μM) 。Tubulin polymerization-IN-13 表现出对癌细胞的抗增殖活性,可诱导细胞凋亡,具有潜在的抗血管活性。
    Tubulin polymerization-IN-13
  • HY-155043

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-42 (compound 10j) 是一种吲哚取代呋喃酮和一种微管蛋白聚合抑制剂,具有抗癌活性。
    Tubulin polymerization-IN-42
  • HY-146817

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,IC50 值为 3.4 µM。Tubulin polymerization-IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl-2 蛋白表达并增加 cleaved PARP 的表达。
    Tubulin polymerization-IN-11
  • HY-151394

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-33 是一种 [1,2] 恶唑洛异吲哚微管蛋白聚合的抑制剂,对 NCI 系列癌细胞具有高抗增殖活性。
    Tubulin polymerization-IN-33
  • HY-162264

    Microtubule/Tubulin Proton Pump Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 (compound F10) 是微管蛋白聚合/V-ATPase (Tubulin polymerization/V-ATPase) 抑制剂。Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 对四种人类癌细胞表现出强大的抗增殖活性,并通过抑制微管蛋白和 V-ATPase 发挥抗增殖活性。Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和免疫原性死亡,并抑制 T 淋巴细胞浸润增强的 RM-1 同种移植物模型的肿瘤生长。
    Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1
  • HY-149016

    Microtubule/Tubulin Farnesyl Transferase Cancer
    Tubulin polymerization-IN-25 是一种针对 tubulin polymerizationfarnesyl transferase (FTase) 的双抑制剂,对应的 IC50 分别为 1.11 μM 和 0.39 μM。Tubulin polymerization-IN-25 对癌细胞显示出细胞毒性并阻止细胞增殖。
    Tubulin polymerization-IN-25
  • HY-170924

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Mitosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-76 (compound 20b) 是一种强效且具有口服活性的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-76 通过作用于秋水仙碱结合位点,抑制 微管蛋白 聚合,其 IC50 值为 2.505 μM,从而破坏细胞内 微管 网络并干扰细胞有丝分裂。Tubulin polymerization-IN-76 对 MGC-803 和 HGC-27 细胞表现出显著的抑制效果,其 IC50 值分别为 1.61 和 1.82 nM。Tubulin polymerization-IN-76 有效抑制 MGC-803 和 HGC-27 细胞的集落形成和细胞迁移活性,并诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-76 显示出广谱的抗增殖活性。
    Tubulin polymerization-IN-76
  • HY-161338

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-61 (Compound 9a) 是一种微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-61 破坏微管骨架,阻断细胞周期 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (Apoptosis),抑制癌细胞迁移和集落形成。Tubulin polymerization-IN-61 在 in vivo 4T1 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    Tubulin polymerization-IN-61
  • HY-170778

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-77 (Compound 15c) 是一种微管蛋白聚合抑制剂,通过抑制微管蛋白聚合发挥抗胶质母细胞瘤活性。Tubulin polymerization-IN-77 表现出显著的血脑屏障通透性,可有效诱导 GBM 细胞 G2/M 期阻滞并触发凋亡 (apoptosis),同时显著抑制肿瘤细胞迁移。
    Tubulin polymerization-IN-77
  • HY-163356

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-60 (BF3) 是一种具有抗癌活性的微管聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-60 (BF3) 属于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),会干扰细胞周期进程,导致G2/M期阻滞和细胞凋亡。
    Tubulin polymerization-IN-60
  • HY-146718

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-9 是一种有效的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,IC50 为 1.82 μM。Tubulin polymerization-IN-9 能引起细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导 K562 细胞凋亡 (apoptosis) 和线粒体去极化。Tubulin polymerization-IN-9 具有强效的抗血管和抗肿瘤活性。
    Tubulin polymerization-IN-9
  • HY-149021

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-28 (化合物-4) 是一种微管蛋白聚合抑制剂,具有高度选择性的抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-28 可被 NQO1 激活并有效释放 Combretastatin A-4 杀死肿瘤细胞。Tubulin polymerization-IN-28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),用于抗癌研究。
    Tubulin polymerization-IN-28
  • HY-163983

    Microtubule/Tubulin Apoptosis PARP Caspase Cancer
    Tubulin polymerization-IN-68 (compound 32) 是微管蛋白抑制剂,可以抑制微管蛋白聚合并破坏细胞微管网络。Tubulin polymerization-IN-68 可以上调 PARP-1 和 caspase-3 表达并诱导细胞凋亡,具有抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-68 能够有效抑制 HepG2 (IC50=93 nM),并通过灌胃给药显著抑制裸鼠的 HepG2 异种移植瘤的生长。
    Tubulin polymerization-IN-68
  • HY-144299

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-5 (化合物 20q) 是一种有效的具有潜在抗癌活性的微管蛋白抑制剂。Tubulin polymerization-IN-5 可以使 ESCC 细胞停滞在 G2/M 期,并导致细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tubulin polymerization-IN-5
  • HY-16777
    Entasobulin
    2 篇文献验证

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Entasobulin 是具有潜在抗癌活性的β-微管蛋白聚合抑制剂。
    Entasobulin
  • HY-143247

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-2 是一种靶向 β-微管蛋白的强效抗癌活性分子,IC50 为 0.92 μM。Tubulin polymerization-IN-2 对各种白血病、非小细胞肺癌、肾癌、前列腺癌和乳腺癌细胞系显示出良好的抑制活性。
    Tubulin polymerization-IN-2
  • HY-144748

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin inhibitor 17 (Compound 3b) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,IC50 为 12.38 µM。Tubulin inhibitor 17 具有抗癌活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tubulin inhibitor 17
  • HY-174411

    Microtubule/Tubulin MMP Bcl-2 Family Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Cancer
    Tubulin polymerization-IN-82 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。能够抑制细胞迁移和侵袭,并通过线粒体和内质网应激介导的途径引发细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-82 对耐药癌细胞具有抗肿瘤活性,并抑制肿瘤生长,可用于肝癌研究[1]
    Tubulin polymerization-IN-82
  • HY-112607

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin inhibitor 1 是 tubulin 抑制剂,靶作用于秋水仙素结合位点,抑制微管蛋白聚集。Tubulin inhibitor 1 具有抗肿瘤活性,能够导致细胞 G2/M 期有丝分裂停滞,诱导细胞凋亡。
    Tubulin inhibitor 1
  • HY-143251

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin inhibitor 13 (E27) 是一种有效的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,抑制微管蛋白聚合的 IC50 值为 16.1 μM。Tubulin inhibitor 13 可以抑制癌细胞迁移和侵袭,诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗癌活性。
    Tubulin inhibitor 13
  • HY-146711

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 24 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 24 抑制微管蛋白聚合。Tubulin inhibitor 24 以浓度依赖性方式诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin inhibitor 24 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
    Tubulin inhibitor 24
  • HY-149252

    Apoptosis Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 32 是一种有效的,具有口服活性的微管 (tubulin) 抑制剂。Tubulin inhibitor 32 显示出抗增殖活性并抑制微管聚合。Tubulin inhibitor 32 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin inhibitor 32 具有抗肿瘤活性。
    Tubulin inhibitor 32
  • HY-148022

    Microtubule/Tubulin Cancer
    NSC 330770 是一种去甲基化氢化分子,是一种强效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂 (IC50 为 2 μM)。NSC 330770 可诱导 GTP 酶活性并促进异常聚合物的形成。
    NSC 330770
  • HY-149364

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin inhibitor 34 (compound b5) 是一种有效的抗癌剂。Tubulin inhibitor 34 可以抑制微管蛋白聚合 (tubulin polymerization),诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin inhibitor 34 具有显着的抗血管和抗肿瘤活性。
    Tubulin inhibitor 34
  • HY-119548

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Bifidenone 是一种微管聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,对多种人类癌细胞系表现出抗增殖活性。
    Bifidenone
  • HY-159921

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd-介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍,但在 Pd 树脂存在下,其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明,其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
    Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug
  • HY-N2415
    Podophyllotoxone
    1 篇文献验证

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Podophyllotoxone 是从八角莲根中分离得到的,具有抗癌活性。Podophyllotoxone 能够抑制 tubulin 微管蛋白聚合。
    Podophyllotoxone
  • HY-N3950

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Glochidiol 是一种具有口服活性的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,其 IC50 值为 2.76 μM。Glochidiol 显示抗癌活性。
    Glochidiol
  • HY-N9842

    Microtubule/Tubulin Infection
    Violanone 是一种异黄烷酮化合物,可以抑制微管蛋白聚合。Violanone 还表现出对 A. aegypti 的杀幼虫活性。
    Violanone
  • HY-15482
    D-64131
    1 篇文献验证

    Microtubule/Tubulin Cancer
    D-64131 是一种具有口服活性的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,抑制微管蛋白聚合的 IC50 值为 0.53 μM。D-64131 具有抗丝分裂活性。D-64131 可用于癌症研究。
    D-64131
  • HY-146506

    Microtubule/Tubulin Cancer
    isoCA-4 是 Combretastatin A4 衍生物,是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。 isoCA-4 具有抗增殖活性。
    isoCA-4
  • HY-149578

    Microtubule/Tubulin HDAC Cancer
    Tubulin/HDAC-IN-3 (compound 12a) 是一种有效的 tubulin/HDAC 双重抑制剂。Tubulin/HDAC-IN-3 有效破坏微管蛋白聚合 (IC50:5.4 μM)。Tubulin/HDAC-IN-3 表现出有效的 HDAC1/8 抑制活性,IC50 值分别为 0.155 和 0.177 μM。 Tubulin/HDAC-IN-3 通过阻断细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制集落形成发挥作用。
    Tubulin/HDAC-IN-3
  • HY-152030

    Microtubule/Tubulin MMP Apoptosis Cancer
    Tubulin/MMP-IN-2 是微管蛋白和基质金属蛋白酶的双重抑制剂。Tubulin/MMP-IN-2 可强烈抑制微管蛋白聚合并诱导细胞凋亡。Tubulin/MMP-IN-2 对 MMP-2、MMP-3 和 MMP-9 具有抑制活性,IC50 值分别为 24.95 μM、31.60 μM 和 22.37 μM。Tubulin/MMP-IN-2 可用于癌症研究。
    Tubulin/MMP-IN-2
  • HY-N8745

    Fungal Others
    α-Peltatin 是一种芳基木脂素。α-Peltatin 具有抗癌症、抗真菌活性。α-Peltatin抑制 DNA 拓扑异构酶和微管蛋白聚合。
    α-Peltatin
  • HY-162319

    Apoptosis HDAC Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Tubulin/HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin) 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC7 的 IC50 值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin/HDAC-IN-4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin/HDAC-IN-4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。
    Tubulin/HDAC-IN-4
  • HY-33046

    (2R,3R)-BOC-dolaproine

    Microtubule/Tubulin Mitosis Cancer
    (2R,3R)-3-((S)-1-(叔丁氧基羰基)吡咯烷-2-基)-3-甲氧基-2-甲基丙酸 N-Boc-dolaproine (Dap) 是五肽 Dolastatin 10 (HY-15580) 的氨基酸残基。Dolastatin 10 可抑制微管蛋白聚合和有丝分裂,具有抗癌活性。
    N-Boc-dolaproine
  • HY-43304

    Microtubule/Tubulin Mitosis Cancer
    N-Boc-dolaproine-methyl 是五肽 Dolastatin 10 (HY-15580) 的氨基酸残基。Dolastatin 10 可抑制微管蛋白聚合和有丝分裂,具有抗癌活性。
    N-Boc-dolaproine-methyl

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