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α-tubulin

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  • HY-116446
    Pironetin

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Pironetin 是从链霉菌属物种分离的 α/β 不饱和内酯。Pironetin 与 α-tubulin 结合，是微管聚合的有效抑制剂，具有细胞周期停滞和抗肿瘤活性。
    Pironetin
  • HY-155956
    GM-90257

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    GM-90257 是一种微管乙酰化 (microtubule acetylation) 抑制剂，可直接与 α-微管蛋白结合。GM-90257 可防止 α-微管蛋白乙酰转移酶 1 (αTAT1) 募集至 α-微管蛋白中的 K40 残基。GM-90257 会导致 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)，对微管乙酰化水平相对较低的 MCF-10A 或 MCF-7 细胞影响较弱。
    GM-90257
  • HY-152089
    SB26019

    		Microtubule/Tubulin Neurological Disease Inflammation/Immunology
    SB26019 是一种有效的抗神经炎症剂。SB26019 通过诱导单体 α-微管蛋白 (α-tubulin) 形成来调节 NF-κB 激活。SB26019 诱导的 α-微管蛋白单体抑制 p65 易位。
    SB26019
  • HY-D1710
    Anti-α-Tubulin Antibody, AF555 conjugate

    		Microtubule/Tubulin Others
    Anti-α-Tubulin Antibody, AF555 conjugate 是小鼠抗 α-tubulin 单抗和红色荧光染料 Alexa Fluor 555 的偶联物，可用于检测微管蛋白 (Ex/Em: 554/567 nm)。
    Anti-<em>α-Tubulin</em> Antibody, AF555 conjugate
  • HY-151153
    HDAC1-IN-5

    		HDAC Microtubule/Tubulin Caspase Apoptosis Cancer
    HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂，对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化，促进 caspase 3 的活化，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
    HDAC1-IN-5
  • HY-152134
    HDAC6 degrader-3

    		HDAC PROTACs Cancer
    HDAC6 degrader-3 是一种有效的选择性 HDAC6 降解剂，通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径，IC50 值为 19.4 nM。HDAC6 degrader-3 对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.54 nM 和 0.647 μM。HDAC6 degrader-3 引起 α-微管蛋白的强烈高度乙酰化。
    HDAC6 degrader-3
  • HY-151953
    Antitubulin agent 1

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Antitubulin agents-1 是一种抗微管蛋白剂，可诱导微管 (microtubules) (Microtubule/Tubulin) 破坏并增加 α-微管蛋白乙酰化。Antitubulin agents-1 具有抗癌作用。Antitubulin agent 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Antitubulin agent 1
  • HY-146013
    Sirt1/2-IN-1

    		Sirtuin Microtubule/Tubulin Cancer
    Sirt1/2-IN-1 (Compound 7) 是一种 SIRT1 和 SIRT2 抑制剂，对 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 的 IC50 值分别为 1.81、2.10 和 20.5 µg/mL。Sirt1/2-IN-1 表现出 α-微管蛋白的超乙酰化活性，IC50 值为 32.05 µg/mL。Sirt1/2-IN-1 具有明显抗癌活性。
    Sirt1/2-IN-1
  • HY-132242
    DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine

    SFN-NAC

    		 HDAC Apoptosis Drug Metabolite Cancer
    DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine (SFN-NAC) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂，也是sulforaphane (HY-13755) 代谢物且具有更长的半衰期和更好的血脑屏障通透性。DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine 通过 ERK 途径激活自噬介导的 α-微管蛋白表达下调，可用于癌症的研究。
    DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine
  • HY-158308
    HDAC6-IN-41

    		HDAC Cancer
    HDAC6-IN-41 (Compound E24) 是组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 的选择性抑制剂，可以抑制 HDAC6 和 HDAC8 活性，IC50 为 14 和 422 nM。HDAC6-IN-41 上调 α-微管蛋白和组蛋白位点 SMC3 的乙酰化。
    HDAC6-IN-41
  • HY-133147
    HDAC3/6-IN-2

    		HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC3/6-IN-2 (化合物 15) 是一种有效的 HDAC6 和 HDAC3 抑制剂，其 IC50 的值分别为 0.368 和 0.635 μM。HDAC3/6-IN-2 具有抗肿瘤活性，诱导癌细胞凋亡。HDAC3/6-IN-2 降低了 HDAC6 和 HDAC3 的水平，与乙酰化 H3 和 α- 微管蛋白上调相关
    HDAC3/6-IN-2
  • HY-155727
    Sirt1/2-IN-2

    		Sirtuin Apoptosis Cancer
    Sirt1/2-IN-2 (compound hsa55) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.8 μM (SIRT1) 和 2.4 μM (SIRT2)。 Sirt1/2-IN-2 完全阻断 p53 脱乙酰化，并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-2 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
    Sirt1/2-IN-2
  • HY-155728
    Sirt1/2-IN-3

    		Sirtuin Apoptosis Cancer
    Sirt1/2-IN-3 (compound PS9) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.4 μM (SIRT1) 和 2.0 μM (SIRT2)。Sirt1/2-IN-3 完全阻断 p53 脱乙酰化，并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-3 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
    Sirt1/2-IN-3
  • HY-156091
    PI3Kα/HDAC6-IN-1

    		PI3K HDAC Cancer
    PI3Kα/HDAC6-IN-1 (compound 21j) 是 PI3Kα/HDAC6 双重抑制剂，IC50 分别为 2.9 和 26 nM。PI3Kα/HDAC6-IN-1 还抑制 AKT(Ser473) 磷酸化，诱导乙酰化 α-微管蛋白的积累，不影响乙酰化组蛋白 H3 和 H4。PI3Kα/HDAC6-IN-1 高效抑制 L-363 细胞系 (IC50=0.17 μM)，抗癌活性好。
    PI3Kα/HDAC6-IN-1
  • HY-157323
    HDAC6-IN-28

    		HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC6-IN-28 (compound 10C) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 261 nM。HDAC6-IN-28 显著诱导 B16-F10 细胞凋亡和 S 期阻滞。HDAC6-IN-28 在体内外均能有效提高乙酰化-α-微管蛋白的表达。
    HDAC6-IN-28
  • HY-110264
    MI-192

    		HDAC Apoptosis Neurological Disease Cancer
    MI-192 是一种选择性 HDAC2 和 HDAC3 抑制剂，IC50 分别为 30 nM 和 16 nM。MI-192 对 HDAC2/3 的选择性比其他 HDAC 异构体更高。MI-192 诱导髓系白血病细胞凋亡 (apoptosis)。抗癌和神经保护活性。
    MI-192
  • HY-151519
    SIRT2-IN-9

    		Sirtuin Cancer
    SIRT2-IN-9 (compound 12) 是 SRIT2 的选择性抑制剂，IC50 值为 1.3 μM。SIRT2-IN-9 抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的增殖活性。SIRT2-IN-9 可用于癌症的研究。
    SIRT2-IN-9
  • HY-151896
    HDAC6-IN-14

    		HDAC Cancer
    HDAC6-IN-14 是一种高选择性 HDAC6 (HDAC) 抑制剂，IC50 为 42 nM。HDAC6-IN-14 的选择性是 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC4 的 100 倍以上。
    HDAC6-IN-14
  • HY-151897
    HDAC-IN-49

    		HDAC Cancer
    HDAC-IN-49 是一种有效的非选择性 HDAC (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 13 nM、14 nM、21 nM、1880 nM 和 10 nM 。HDAC-IN-49 表现出显着的抗白血病活性， 但对健康细胞具有低细胞毒性。
    HDAC-IN-49
  • HY-18700
    BRD73954
    3 篇文献验证

    		 HDAC Cancer
    BRD73954 是一种有效的 HDAC 抑制剂，可选择性抑制 HDAC6 和 HDAC8，抑制 HDAC6、HDAC8、HDAC2、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 0.0036、0.12、9、12 和 23 µM。BRD73954 降低 HDAC6 的水平，与 Ac-Tubulin 的上调有关。
    BRD73954
  • HY-15994
    Citarinostat
    3 篇文献验证

    ACY241

    		 HDAC Cancer
    Citarinostat (ACY241) 是第二代有效的，口服活性，高选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 2.6 nM (HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC8 的 IC50 分别为 35 nM，45 nM，46 nM 和 137 nM)。Citarinostat 具有抗癌作用。
    Citarinostat
  • HY-120448
    QTX125

    		HDAC Apoptosis Cancer
    QTX125 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比，QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 具有抗肿瘤作用。
    QTX125
  • HY-120448A
    QTX125 TFA
    1 篇文献验证

    		 HDAC Apoptosis Cancer
    QTX125 TFA 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比，QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 TFA 具有抗肿瘤作用。
    QTX125 TFA
  • HY-13265
    AR-42
    2 篇文献验证

    HDAC-42; OSU-HDAC42

    		 HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    AR-42 (HDAC-42; OSU-HDAC42) 是一种口服生物有效的泛 HDAC 抑制剂 (IC50=16 nM)。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 促进 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙酰化，并上调 p21。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。
    AR-42
  • HY-142706
    MAO A/HDAC-IN-1

    		Monoamine Oxidase HDAC Cancer
    MAO A/HDAC-IN-1 是单胺氧化酶 A (MAO A) 和 HDAC 的双重抑制剂。MAO A/HDAC-IN-1 可用于胶质瘤研究。MAO A/HDAC-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    MAO A/HDAC-IN-1
  • HY-146153
    HDAC-IN-40

    		HDAC Cancer
    HDAC-IN-40 是一种有效的基于烷氧基酰胺的 HDAC 抑制剂，对 HDAC2 和 HDAC6 的 Ki 值分别为 60 nM 和 30 nM。HDAC-IN-40 具有抗肿瘤作用。
    HDAC-IN-40
  • HY-146160
    PARP-1/HDAC-IN-1

    		PARP HDAC Cancer
    PARP-1/HDAC-IN-1 是一种 PARP-1/HDAC6 双重靶向抑制剂，IC50 值分别为 68.90 nM 和 510 nM。PARP-1/HDAC-IN-1 显示出显着的抗癌、抗迁移和抗血管生成活性。
    PARP-1/HDAC-IN-1
  • HY-147892
    HDAC-IN-42

    		HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-42 (compound 14f) 是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.19 和 4.98 µM。HDAC-IN-42 显示出抗癌和抗增殖活性。HDAC-IN-42 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
    HDAC-IN-42

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