2. Cell Cycle/DNA Damage Metabolic Enzyme/Protease PI3K/Akt/mTOR Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling
  3. HSP Akt EGFR
  4. Gamendazole

Gamendazole 是一种吲唑羧酸 (ICA)，一种具有口服活性的，选择性 HSP90AB1 (HSP90BETA) 和 EEF1A1 (eEF1A) 抑制剂。Gamendazole 与 HSP90 的 C 端核苷酸结合口袋结合，导致 AKT1 和 ERBB2 下调，但稳定 HSP90 异源复合物。Gamendazole 特异性抑制 EEF1A1 的肌动蛋白捆绑功能，但不与核苷酸对接口袋结合，也不抑制 EEF1A1 的核糖体充电或蛋白质翻译功能。Gamendazole 是一种可以抗精子发生的化合物，具有抗生育作用，有用于可逆性非激素男性避孕药研究的潜力。

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Gamendazole Chemical Structure

Gamendazole Chemical Structure

CAS No. : 877773-32-5

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1460
In-stock
5 mg ￥3650
In-stock
10 mg ￥5850
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Gamendazole, an indazole carboxylic acid (ICA), is an orally active, selective HSP90AB1 (HSP90BETA) and EEF1A1 (eEF1A) inhibitor. Gamendazole binds to the C-terminal nucleotide binding pocket of HSP90 and cause downregulation of clients AKT1 and ERBB2, but stabilizes the HSP90 heterocomplex. Gamendazole specifically inhibits the actin bundling function of EEF1A1, but does not bind to the nucleotide docking pocket nor inhibits the ribosome charging or protein translation functions of EEF1A1. Gamendazole, an antispermatogenic compound with antifertility effects, has the potential for reversible non-hormonal male contraceptive agent research[1][2].

IC50 & Target[1]

HSP90AB1

 

EEF1A1

 

Akt1

 

ErbB2

 

分子量

415.19

Formula

C18H11Cl2F3N2O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (120.43 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4085 mL 12.0427 mL 24.0854 mL
5 mM 0.4817 mL 2.4085 mL 4.8171 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

Gamendazole 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4085 mL 12.0427 mL 24.0854 mL 60.2134 mL
5 mM 0.4817 mL 2.4085 mL 4.8171 mL 12.0427 mL
10 mM 0.2409 mL 1.2043 mL 2.4085 mL 6.0213 mL
15 mM 0.1606 mL 0.8028 mL 1.6057 mL 4.0142 mL
20 mM 0.1204 mL 0.6021 mL 1.2043 mL 3.0107 mL
25 mM 0.0963 mL 0.4817 mL 0.9634 mL 2.4085 mL
30 mM 0.0803 mL 0.4014 mL 0.8028 mL 2.0071 mL
40 mM 0.0602 mL 0.3011 mL 0.6021 mL 1.5053 mL
50 mM 0.0482 mL 0.2409 mL 0.4817 mL 1.2043 mL
60 mM 0.0401 mL 0.2007 mL 0.4014 mL 1.0036 mL
80 mM 0.0301 mL 0.1505 mL 0.3011 mL 0.7527 mL
100 mM 0.0241 mL 0.1204 mL 0.2409 mL 0.6021 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Gamendazole877773-32-5HSPAktEGFRHeat shock proteinsPKBProtein kinase BEpidermal growth factor receptorErbB-1HER1indazole carboxylic acidICAHSP90AB1EEF1A1AKT1ERBB2antispermatogenicantifertilitycontraceptive agentInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
Gamendazole
目录号：
HY-123035
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