2. GPCR/G Protein
  3. PACAP Receptor
  4. PA-8

PA-8 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 PACAP I 型 (PAC1) 受体拮抗剂。PA-8 抑制 PAC1受体中 PACAP 诱导的 CREB 的磷酸化，但不抑制 VPAC1 或 VPAC2 受体。PA-8 还抑制 PACAP 诱导的 cAMP 升高，IC50 为 2 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PA-8 Chemical Structure

PA-8 Chemical Structure

CAS No. : 878437-15-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥900
In-stock
25 mg ￥1900
In-stock
50 mg ￥3300
In-stock
100 mg ￥5800
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

PA-8 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PA-8 is a potent, selective and orally active PACAP type I (PAC1) receptor antagonist. PA-8 inhibits the phosphorylation of CREB induced by PACAP in PAC1-, but not VPAC1- or VPAC2-receptor. PA-8 also inhibits PACAP-induced cAMP elevation with an IC50 of 2 nM[1][2].

体外研究
(In Vitro)

在 PAC1/CHO 细胞中，PA-8 (10 pM 至 10 nM；30 分钟) 剂量依赖性地抑制 PACAP (1 nM) 诱导的 CREB 磷酸化。在 VPAC1/CHO 和 VPAC2/CHO 细胞中，PACAP (1 nM) 也诱导 CREB 磷酸化；然而，PA-8 (10 pM 至 10 nM) 不会抑制 PACAP (1 nM) 诱导的 CREB 磷酸化[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PA-8 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

PA-8 (100 pmol/5 μL；鞘内注射；一次；雄性 ddY 小鼠) 处理在体内抑制 PACAP 诱导的厌恶反应和机械异常性疼痛[1]。
PA-8 (3-30 mg/kg，po) 处理导致福尔马林诱导的伤害性反应第二阶段的剂量依赖性减弱。PA-8 还抑制脊髓同侧背角的 c-fos 上调[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male ddY mice (6 weeks old) injected with PACAP (100 pmol)[1]
Dosage: 100 pmol/5 µL
Administration: Intrathecal injection; once
Result: Inhibited PACAP-induced aversive responses and mechanical allodynia in vivo.
分子量

342.35

Formula

C17H18N4O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (73.02 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9210 mL 14.6049 mL 29.2099 mL
5 mM 0.5842 mL 2.9210 mL 5.8420 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.30 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

PA-8 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9210 mL 14.6049 mL 29.2099 mL 73.0247 mL
5 mM 0.5842 mL 2.9210 mL 5.8420 mL 14.6049 mL
10 mM 0.2921 mL 1.4605 mL 2.9210 mL 7.3025 mL
15 mM 0.1947 mL 0.9737 mL 1.9473 mL 4.8683 mL
20 mM 0.1460 mL 0.7302 mL 1.4605 mL 3.6512 mL
25 mM 0.1168 mL 0.5842 mL 1.1684 mL 2.9210 mL
30 mM 0.0974 mL 0.4868 mL 0.9737 mL 2.4342 mL
40 mM 0.0730 mL 0.3651 mL 0.7302 mL 1.8256 mL
50 mM 0.0584 mL 0.2921 mL 0.5842 mL 1.4605 mL
60 mM 0.0487 mL 0.2434 mL 0.4868 mL 1.2171 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PA-8878437-15-1PA8PA 8PACAP ReceptorPituitary adenylyl cyclase activating polypeptide receptorPACAPcAMPanalgesicsPAC1CREBphosphorylationaversiveinflammatorypainInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
PA-8
目录号：
HY-133529
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