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聚甲基丙烯酸羟乙酯 (Mv 20000)
" in MCE Product Catalog:
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-W1048843C
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HY-W1048547E
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HY-W1049092C
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HY-D2845C
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Fluorescent Dye
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Others
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4-arm-PEG-FITC (MW 20000) 是一种由 FITC (HY-66019) 和四臂聚乙二醇 (4-Arm PEG)的荧光染料。4-arm-PEG-FITC (MW 20000) 可以用来修饰蛋白质、多肽和其他带有活性基团的材料 (Ex/Em = 488/525 nm)。
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HY-W1048555E
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Biochemical Assay Reagents
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Others
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Mal-PEG-SCM (MW 20000) 是一种具有马来酰亚胺和琥珀酰亚胺基 NHS 酯基的线性异端双官能团 PEG 产品。Mal-PEG-SCM (MW 20000) 是一种重要的带有 PEG 链的交联剂。马来酰亚胺与硫醇、SH、巯基或巯基反应,SCM 代表琥珀酰亚胺羧基甲酯,可与伯胺反应。马来酰亚胺含有反应性 C=C 双键,对光或氧敏感。
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HY-140709
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mPEG-SH (MW 20000)
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PROTAC Linkers
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Cancer
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m-PEG-thiol (MW 20000) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
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HY-W243303O
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HY-W243303M
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HY-140679
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HY-140667
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PROTAC Linkers
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Cancer
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Azide-PEG-azide (MW 20000) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Azide-PEG-azide (MW 20000) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-140685
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PROTAC Linkers
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Cancer
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m-PEG-azide (MW 20000) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。m-PEG-azide (MW 20000) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-176509E
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Biochemical Assay Reagents
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Others
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DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 20000) 是一种与 DSPE 磷脂和醛基的线性杂双功能聚乙二醇化试剂。PEG 连接剂具有良好的亲水性和水溶性。醛基聚乙二醇 (DSPE) 是一种最常用的反应性磷脂,可将抗体、多肽或其他配体结合到脂质体和其他脂质聚乙二醇纳米颗粒表面。DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 20000) 可用于药物递送。
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HY-140692
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HY-W250308A
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Epsilon-polylysine hydrochloride (Mv 2000-5000); ε-Polylysine hydrochloride (Mv 2000-5000); ε-PL hydrochloride (Mv 2000-5000)
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Bacterial
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Infection
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ε-聚-L-赖氨酸盐酸盐(MV 2000-5000)
Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 是能够由细菌 (如链霉菌) 产生的抗菌肽。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 能够抑制细菌、酵母菌和霉菌等微生物的生长,因此常被用作各种食品和饮料产品中的绿色食品添加剂和防腐剂。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 具有多种特性,包括热稳定性、耐酸性条件和广谱抗菌活性。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 可负载在其他材料上,形成纳米颗粒或形成纳米纤维膜,用于靶向递送,发挥持续抗菌功效。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 还可用于脂质体稳定剂。
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HY-144000J
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HY-147206F
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Fluorescent Dye
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Others
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Biotin-PEG-Alk (MW 20000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 20000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-147205E
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HY-112531B
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HY-140694
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HY-140672
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HY-113534
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HY-W1048567D
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HY-W1048509A
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HY-W1048508A
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HY-140649
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Poly(ethylene glycol)-bis-amine (MW 20000)
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PROTAC Linkers
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Cancer
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聚氧乙烯双胺 (MW 20000)
PEG-bis-amine (Poly(ethylene glycol)-bis-amine) (MW 20000) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
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HY-140722
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PROTAC Linkers
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Cancer
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Mal-PEG-Succinimidyl Valerate (MW 20000) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
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HY-W110540L
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HY-130809I
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HY-140680
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PROTAC Linkers
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Cancer
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m-PEG-Lys-NHS ester (MW 20000) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
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HY-W1048855C
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HY-W1048512A
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HY-172377B
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HY-W1049071C
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HY-140688
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HY-W1049091C
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HY-W441014B
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HY-D2858A
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HY-174364E
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HY-125924A
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HY-155923
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mPEG-Aldehyde (MW 20000)
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Biochemical Assay Reagents
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Others
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mPEG-CHO (MW 20000) 参与形成三维多孔支架,而携带活性物质形成递送载体。其中 -CHO 官能团与壳聚糖链的 -NH2 官能团相互作用,形成戊二醛型加合物,使 mPEG 功能化。这种功能化和交联可影响递送系统的刚性,使交联共轭系统具备缓慢释放功能。
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HY-W1048860C
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HY-U00190
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HY-112624U
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Dextran 20; Dextran D20; Dextran T20(MW 16000-24000)
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Biochemical Assay Reagents
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Others
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Dextran T20 MW 20,000 (Dextran 20; Dextran D20; Dextran T20 MW 16000-24000) 是平均分子量为 20000 的脱水葡萄糖聚合物。Dextran T20 MW 20,000 具有良好的生物降解性和良好的生物相容性,可用于食品、药品、 化妆品和研究领域。
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HY-140696C
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mPEG-Hydroxy (MW 20000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 20000)
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PROTAC Linkers
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Cancer
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聚乙二醇单甲醚 (MW 20000)
m-PEG-OH (MW 20000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
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HY-174359E
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HY-128868C
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Biochemical Assay Reagents
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Others
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FITC-Dextran (MW 20000) 是一种属于荧光染料类的化合物。它通常在生物医学研究中用作示踪分子来标记和跟踪细胞或其他生物物质。FITC-Dextran 由异硫氰酸荧光素 (FITC) 和葡聚糖组成,葡聚糖是一种从淀粉中提取的复杂碳水化合物。两者的结合创造了一种稳定的荧光示踪剂,可以在显微镜下观察或使用专门的检测仪器进行量化。
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HY-W1049075C
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HY-W1048553E
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HY-147207E
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Liposome
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Others
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Phospholipid-PEG-Biotin (MW 20000) 是一种磷脂聚乙二醇衍生物,生物素和磷脂由线性 PEG 连接剂桥接。Phospholipid-PEG-Biotin (MW 3400) 可以与亲和抗体相互作用。Phospholipid-PEG-Biotin (MW 3400) 可用于修饰脂质体和细胞表面,以及胰岛细胞移植。
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HY-174365H
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HY-D2709
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Fluorescent Dye
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Others
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Cy3 Dextran (MW 20000) 是一种结合 Cy3 (HY-D0822) 荧光染料和 Dextran (HY-112624) 的荧光标记试剂。Cy3 荧光团通常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Dextran 对血小板聚集和凝血因子有抑制作用,用作血浆体积扩张剂 (Ex/Em = 550/570 nm)。
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HY-W1048918C
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HY-149474
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FLT3
HDAC
Apoptosis
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Cancer
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HDAC-IN-63 (Compound 63) 是一种双重 FLT3/HDAC 抑制剂 (IC50: 对 FLT3 和 HDAC1 分别为 0.844 和 30.0 nM)。HDAC-IN-63 抑制 MV4-11 细胞增殖 (IC50: 92 nM。HDAC-IN-63在 MV4-11 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并阻滞细胞周期。HDAC-IN-63 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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HY-W1048851C
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HY-169075
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HDAC
CDK
Apoptosis
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Cancer
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CDK/HDAC-IN-4 是一种高选择性的双重细胞周期依赖性激酶 (CDK) /组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,其 IC50 值分别为 88.4 和 168.9 nM。CDK/HDAC-IN-4 对血液肿瘤和实体瘤细胞表现出抗增殖能力。CDK/HDAC-IN-4 还诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (Apoptosis) 和 S 期细胞周期停滞。CDK/HDAC-IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤效能。
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HY-111858
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SNIPERs
Bcr-Abl
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Cancer
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SNIPER(ABL)-050,由 Imatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白。
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HY-155226
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FLT3
Apoptosis
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Cancer
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FLT3-IN-21 (compound LC-3) 是有效的 FLT3 抑制剂 (IC50: 8.4 nM),诱导细胞凋亡。FLT3-IN-21 能够将细胞周期阻滞在 G1 期,抑制 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞 MV-4-11 增殖 (IC50: 5.3 nM)。在小鼠中,FLT3-IN-21 (10 mg/kg/d) 可抑制 MV-4-11 异种移植模型的肿瘤生长 (TGI=92.16%)。
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HY-163834
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HDAC
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Cancer
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HDAC6-IN-47 (Compound S-29b) 是 HDAC 的抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 具有高亲和力,Ki 分别为 60、56、162、0.44、362 和 849 nM。HDAC6-IN-47 可导致 MV4-11 中的微管蛋白过度乙酰化,抑制 MV4-11 的增殖,EC50 为 0.50 µM。HDAC6-IN-47 可以用于白血病研究。
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HY-173123
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Histone Demethylase
Apoptosis
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Cancer
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LSD1-IN-40 (Compound 9e) 是一种有效的 LSD1 抑制剂,IC50 值为 9.85 nM。LSD1-IN-40 对 LSD1 表现出比 MAO 和 hERG 更高的选择性。LSD1-IN-40 对白血病细胞 (MV-4-11, HL-60 和 THP-1 细胞) 表现出显著的抑制活性。LSD1-IN-40 可诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (apoptosis)。LSD1-IN-40 具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
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HY-116588
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HY-170403
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Histone Demethylase
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Cancer
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LSD1-IN-38 (Compound 23e) 是一种可逆的口服有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,IC50 为 1.2 nM。LSD1-IN-38 可抑制癌细胞 MV4-11、Kasumi-1 和 NCI-H526 的增殖,IC50 为 5、4 和 11 nM。LSD1-IN-38 可激活 CD86 表达,EC50 为 0.034 μM,并诱导 MV4-11 细胞分化。LSD1-IN-38 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
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HY-157295
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PI3K
HDAC
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Cancer
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PI3K/HDAC-IN-3 (36) 是PI3K 和 HDAC 的双抑制剂,其对PI3Kα和 HDAC1 的IC50 的值分别为0.23 nM 和 172 nM。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11细胞中抑制AKT磷酸化和增加H3乙酰化。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11异种移植物模型中显示出显著的剂量依赖性抗癌效果。
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HY-146615
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TAM Receptor
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Cancer
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Axl-IN-6 是一种口服有效的 AXL 抑制剂。在 MV-4-11 皮下异种移植瘤模型中,Axl-IN-6 具有良好的耐受性和显著的抑制肿瘤生长的作用。
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HY-D2858
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HY-111873
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SNIPERs
Bcr-Abl
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Cancer
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SNIPER(ABL)-019,由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (cIAP1 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 0.3 μM。
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HY-111854
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SNIPERs
Bcr-Abl
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Cancer
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SNIPER(ABL)-015,由 GNF5 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 5μM。
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HY-147572
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HY-13907
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FLT3
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Cancer
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TCS 359 是一种 2-酰基氨基噻吩-3-甲酰胺,是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 为 42 nM。TCS 359 抑制 MV4-11 细胞增殖,IC50 为 340 nM。
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HY-161280
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PROTACs
FLT3
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Cancer
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PROTAC FLT-3 degrader 3 (compound 35) 是 FLT 的 PROTAC 降解剂。PROTAC FLT-3 degrader 3 具有抗增殖活性,在 MV4-11 细胞中 IC50 为 7.55 nM。
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HY-111863
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SNIPERs
Bcr-Abl
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Cancer
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SNIPER(ABL)-047,由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 2 μM。
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HY-161883
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HY-146741
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HY-144755
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Histone Demethylase
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Cancer
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MC2652 (compound 1a) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。MC2652 对 MV4-11 和 NB4 白血病细胞表现出较高的抑制作用。MC2652 对前列腺癌 LNCaP 细胞具有抗增殖活性。
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HY-X0009A
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CDK
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Cancer
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JSH-009 dimaleate (Compound 1) 是一种有效的、高选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 0.928 nM。JSH-009 可有效抑制皮下肿瘤 (急性髓性白血病 MV4-11) 小鼠的肿瘤生长。
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HY-143889
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CDK
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Cancer
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Senexin C 是一种选择性和具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂。Senexin C 显示出强烈的肿瘤富集药代动力学 (PK) 谱和肿瘤药效学 (PD) 标志物反应。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长具有良好的耐受性。
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HY-117055
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HY-176428
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PROTACs
MNK
Apoptosis
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
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Cancer
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ROTAC MNK1 degrader-1 是一种选择性 MNK1 PROTAC 降解剂,其在 MV4-11 细胞中的 DC50 为 11.92 nM,Dmax > 96%。PROTAC MNK1 degrader-1 显著降低 p-eIF4E 水平 (IC50 为 22.07 nM),诱导细胞凋亡 (apoptosis),并将细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC MNK1 degrader-1 具有强效的抗肿瘤活性。PROTAC MNK1 degrader-1 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中表现出强大的抗白血病功效,且具有可接受的药物安全性。粉色:MNK1 ligand (HY-176429);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-A0003);黑色:linker (HY-Y1139);CRBN + linker:HY-176430
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HY-143585
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CDK
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Cancer
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CDK9-IN-14 是一种有效且具有选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 6.92 nM。CDK9-IN-14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用,选择性好,毒性低,副作用少。
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HY-159454
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PROTACs
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Cancer
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SMARCA2/4-degrader-3 (compound I-433) 是一种基于 VH032-NH2 的 PROTAC SMARCA2/4 降解剂,在 MV4-11 细胞中具有 <100 nM 的 DC50。
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HY-120028
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HY-168240
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iGluR
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Neurological Disease
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NMDAR antagonist 2 (compound 3I) 是一种血脑屏障通透性的 NMDAR 拮抗剂,对 hGluN1/hGluN2A 在 - 60 mV 和 40 mV 膜电位下的 IC50 值分别为 4.42 μM 和 214.75 μM。NMDAR antagonist 2 可以减轻海马损伤。
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HY-P1419A
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HY-P1419
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HY-144369
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Proteasome
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Cancer
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Proteasome-IN-4 是一种良好的非共价 proteasome 抑制剂 (IC50= 8.39 nM)。Proteasome-IN-4 对 RPMI-8226、MM-1S 和 MV-4-11 细胞系具有较强的抗增殖活性。Proteasome-IN-4 可用于癌症研究。
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HY-157213
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Apoptosis
PROTACs
FLT3
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Cancer
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LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC50=0.64 nM),以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖,并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。LWY713 由靶蛋白配体 (red part) Gilteritinib (HY-12432)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC linker (black part) Glycolic acid (HY-W015967) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 Lenalidomide-Glycolic acid (HY-169373);靶蛋白配体的活性对照为:Naproxen Gilteritinib (HY-169374)。
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HY-169270
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Epigenetic Reader Domain
PROTACs
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Cancer
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PROTAC SMARCA2 degrader-19 (Compound 46) 是 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂,在 A549 和 MV411 细胞中降解 SMARCA2,DC50 < 100 nM。PROTAC SMARCA2 degrader-19 在 MV411 细胞中降解 SMARCA4,DC50 > 1000 nM。
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HY-172911
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SHP2
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Cancer
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SHP2-IN-37 (compound C5) 是一种有效的 SHP2 选择性别构抑制剂,其IC50 为 0.023 μM。SHP2-IN-37 对 KYSE-520 和 MV-411 细胞展现出抗增殖作用,其 IC50 分别为 6.97 和 0.67 μM。
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HY-143238
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Histone Demethylase
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Cancer
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FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC50=42 nM),比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化,具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。
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HY-173141
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mTOR
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Cancer
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mTOR inhibitor-26 (Compound HPT-11) 是一种 mTOR 抑制剂, IC50 为 0.7 nM。mTOR inhibitor-26 可有效抑制 AML 细胞系 Molm-13 和 MV-4-11 的增殖。mTOR inhibitor-26 具有抗肿瘤活以及良好的代谢稳定性,有望用于癌症领域的研究。
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HY-168962
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HY-162651
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PROTACs
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Inflammation/Immunology
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PROTAC BRD9 Degrader-8 (compound E5) 是一种基于 PROTAC 的 BRD9 降解剂,DC50 值为 16 pM。PROTAC BRD9 Degrader-8 在 MV4–11 细胞(IC50 = 0.27 nM)和 OCI-LY10 细胞(IC50= 1.04 nM)中具有抗增殖作用。
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HY-122623A
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Apoptosis
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Cancer
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DB818 dihydrochloride 是 DB818 (HY-122623) 的二盐酸盐形式。DB818 dihydrochloride 是同源框 A9 (HOXA9) 的抑制剂。DB818 dihydrochloride 可减少 HOXA9-DNA 复合物的形成,抑制 AML 细胞系 OCI/AML3、MV4-11 和 THP-1 的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-153751
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HY-143490
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PAK
Apoptosis
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Cancer
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PAK4-IN-2 是一种高效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 2.7 nM。PAK4-IN-2 能将 MV4-11 细胞周期阻滞在 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PAK4-IN-2 可用于癌症研究。
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HY-140656F
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Fluorescent Dye
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Others
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Biotin-PEG-azide (MW 2000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物。
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HY-12461
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HY-170558
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FLT3
Apoptosis
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Cancer
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FW-1 是 FLT3 的 I 型抑制剂,IC50 约为 1 μM。FW-1 在 FLT3 突变的 AML 细胞中表现出细胞毒性。FW-1 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,并诱导细胞 MV4-11 和 MOLM-13 凋亡 (apoptosis)。
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HY-149595
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Histone Demethylase
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Cancer
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LSD1-UM-109 是一种强效且可逆的 LSD1 抑制剂,IC50 为 3.1 nM。LSD1-UM-109 抑制细胞生长,在 MV4;11 急性白血病细胞系中的 IC50 值为 0.6 nM,在 H1417 小细胞肺癌细胞系中的 IC50 值为 1.1 nM。
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HY-109068A
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INCB050465 hydrochloride; IBI-376 hydrochloride
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PI3K
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Cancer
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Parsaclisib hydrochloride (INCB050465 hydrochloride) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 1 nM。Parsaclisib hydrochloride 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib hydrochloride 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。
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HY-109068
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INCB050465; IBI-376
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PI3K
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Cancer
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Parsaclisib (INCB050465) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 1 nM。Parsaclisib 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。
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HY-168082
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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Dot1L-IN-8 (Compound 15) 是一种有效的 Dot1L 抑制剂。Dot1L-IN-8 抑制 HL-60、K562、MV4-11、HH 和 KG-1 细胞活力,其 IC50 分别为 0.45、1.03、0.68、1.66 和 1.12 μM。
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HY-125236
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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BET-IN-19 (Compound 146) 是一种 BET 抑制剂。BET-IN-19 抑制人 AML MV4-11 细胞中的 hIL-6 mRNA 转录 (IC50 ≤0.3 uM) 和 c-myc 活性 (IC50 ≤0.3 uM) 。BET-IN-19 抑制四乙酰化组蛋白 H4 与 BRD4 溴结构域 1 的结合 (IC50 ≤ 0.3 uM)。
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HY-172416
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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Balomenib 是 menin-MLL 相互作用的抑制剂,可以抑制 men1-MLL4-43 相互作用,IC50 < 0.075 μM。Balomenib 抑制 MV4-11 (CC50 < 0.1 μM),MOLM-13 (CC50 0.1~0.5 μM) 和 HEK293 (CC50 < 2 μM) 细胞生长。Balomenib 具有抗肿瘤活性。
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HY-161733
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Bcl-2 Family
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Cancer
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GQN-B37-Me 是一种 MCL-1 抑制剂。GQN-B37-Me 可诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。GQN-B37-Me 在 H929 (IC50 = 3.71 μM) 和 MV-4-11 (IC50 = 5.57 μM) 细胞中表现出显著的细胞毒性。GQN-B37-Me 可用于白血病的研究。
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HY-157516
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CDK
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Cancer
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CDK2-IN-22 (compound 7I) 是一种有效的 CDK2 抑制剂,IC50 为 64.42 nM。CDK2-IN-22 对多种癌细胞 MV4-11、HT-29、MCF-7 和 HeLa 表现出广泛的抗增殖功效,IC50 值分别为 0.83 μM、2.12 μM、3.12 μM 和 8.61 μM。
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HY-150562
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CDK
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Cancer
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CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
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HY-159460
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 (Compound I-502) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA。PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 在 A549 和 MV411 中降解 SMARCA2,DC50 为 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W063924);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
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HY-170237
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Salt-inducible Kinase (SIK)
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Cancer
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SIK2/3-IN-1 (Compound 7S) 是一种具有口服活性的 SIK2/3 的选择性抑制剂;SIK2/3-IN-1 在 MV4-11 AML 小鼠 CDX 模型中可显著抑制肿瘤生长 (且无体重减轻现象)。SIK2/3-IN-1 可用于 MEF2C 依赖型急性髓系白血病领域的研究。
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HY-133754
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HY-143327
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC BRD4 Degrader-16 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,IC50 值为 34.58 nM (BRD4 (BD1) ) 和 40.23 nM (BRD4 (BD2))。PROTAC BRD4 Degrader-16 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1) 表达。PROTAC BRD4 Degrader-16 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-172873
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HDAC
Caspase
Apoptosis
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Cancer
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HDSI-18 是一种具有口服活性的 HDAC6 选择性抑制剂 (IC50: 1.6 nM)。HDSI-18 对 K562、MV4-11、MOLM-13、THP-1 和 Jurkat 细胞均具有细胞毒性 (IC50 分别为 0.48、0.58、0.91、1.79 和 4.31 μM)。HDSI-18 可激活 Caspase-3,诱导线粒体去极化和细胞凋亡 (Apoptosis),具有抗肿瘤活性。
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HY-146660
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HY-155195
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FLT3
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Cancer
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FLT3/CHK-IN-1 (Compound 18) 是一种FLT3/CHK1双抑制剂。FLT3/CHK-IN-1 对 c-KI T的选择性超过1700倍,并大大降低了 hERG 亲和力,IC50值为58.4 μM。FLT3/CHK-IN-1 抑制了 MV-4-11 细胞接种小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
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HY-162769
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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HDAC3-IN-5 (9c) 是选择性的 HDAC3 抑制剂,其对 HDAC3、HDAC2 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.2 nM、1629 nM 和 298.2 nM。HDAC3-IN-5 (9c) 在体外有效诱导 MV4-11 细胞凋亡并降低抗凋亡蛋白的表达,HDAC3 选择性抑制剂的开发可能作为逆转 Venetoclax 耐药的潜在先导化合物。
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HY-170576
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FLT3
STAT
Apoptosis
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Cancer
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FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 FLT3 抑制剂,具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28 可选择性抑制 FLT3 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞,对 BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13、MOLM-14 细胞系的 IC50 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外,FLT3-IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 FLT3 和 STAT5 的磷酸化水平,并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis)。FLT3-IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度,并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28 有望用于 FLT3-ITD 相关的癌症领域研究。
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HY-170380
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HY-Y0258
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HY-161710
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HY-158031
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HY-143328
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC BRD4 Degrader-17 (compound 13i) 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,IC50 值为 29.54 nM (BRD4 (BD1) ) 和 3.82 nM (BRD4 (BD2))。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1) 表达。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-155245
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CDK
Bcl-2 Family
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Cancer
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A09-003 是一种 CDK-9 抑制剂 (IC50: 16 nM)。A09-003 抑制白血病细胞增殖(对BDCM、Molm-14、THP-1、U937、MV4-11 细胞 的 IC50 为 1.90、0.86、2.49、1.84、0.48 μM)。A09-003 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并通过 Thr163 去磷酸化降低 Mcl-1 表达。
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HY-149539
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FLT3
RET
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Cancer
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PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂,对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET,继而诱导 FLT3 自噬降解;并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路,而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。
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HY-148561
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CDK
GSK-3
PKC
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Cancer
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CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂,Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用,Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。
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HY-115906
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FLT3
MNK
Apoptosis
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Cancer
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K783-0308 是一种有效且选择性的 FLT3 和 MNK2 双重抑制剂,IC50 值分别为 680 和 406 nM。 K783-0308 抑制 MOLM-13 (IC50=10.5 µM) 和 MV-4-11 (IC50=10.4 µM) 细胞的生长。K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis) 并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。
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HY-162642
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Bcl-2 Family
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Cancer
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Bfl-1-IN-3 (Compound 56) 是 BID 结合位点上 Bfl-1 的选择性竞争性抑制剂,Ki 为 105 nM。Bfl-1-IN-3 抑制 pfeiffer 细胞和 MV4-11 细胞的增殖,IC50 分别为 6.92 μM 和 12.6 μM。Bfl-1-IN-3 诱导 pfeiffer 细胞凋亡 (apoptosis)。Bfl-1-IN-3 在细胞水平上克服了 Venetoclax (HY-15531) 的耐药性,并与 Venetoclax 显示出协同增强的抗肿瘤活性。
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HY-147716
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CDK
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Cancer
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CDK8-IN-6 (compound 9) 是一种有效的 细胞周期蛋白依赖性激酶8 (CDK8) 抑制剂,Kd 为 13 nM。CDK8-IN-6 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性,IC50s 分别为 11.2、7.5、8.6、20.5、12.5-25 µM。CDK8-IN-6 具有研究 AML 癌症的潜力。
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HY-143895
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FLT3
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Cancer
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FLT3-IN-12 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂,对 FLT3-WT 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 1.48 nM 和 2.87 nM。FLT3-IN-12 具有比 c-KIT 高的选择性 (>1000 倍)。FLT3-IN-12 具有出色的抗急性髓性白血病活性 (MV4-11细胞,IC50 为 0.75 nM)。
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HY-135258
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HY-155529
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Pim
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Cancer
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FD1024 是 PIM 抑制剂 (对 PIM1、2、3 的 IC50s 为 1.96、38.9、4.17 nM)。FD1024 可用于急性髓系白血病的研究。FD1024 对所测试的 AML 细胞系具有很强的抗增殖活性,对EOL-1、MV-4-11、KG-1、MOLM-16 细胞的抑制作用为 0.16 μM、0.12 μM、1.05 μM、1.39μM。FD1024 对小鼠也具有抗肿瘤功效。
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HY-147717
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CDK
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Cancer
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CDK8-IN-7 (compound 12) 是一种有效的选择性 细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 抑制剂,Kd 为 3.5 nM。CDK8-IN-7 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性,IC50s 分别为 5.9、4.8、5.4、16.2、12.5-25 µM。CDK8-IN-7 具有研究AML-癌症的潜力。
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HY-12981
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HY-143894
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FLT3
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Cancer
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FLT3-IN-11 (compound 30) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂,对野生型 FLT3 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 7.22 nM 和 4.95 nM。FLT3-IN-11 对 FLT3 的选择性高于 c-KIT (>1000 倍)。FLT3-IN-11 具有出色的抗急性髓性白血病 (AML) 活性 (MV4-11 细胞,IC50 为 3.2 nM)。
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HY-169076
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FLT3
HDAC
Apoptosis
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Cancer
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FLT3/HDAC-IN-1 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂,对 FLT3、HDAC1/3 的 IC50 值分别为 30.4、52.4、14.7 nM。FLT3/HDAC-IN-1 在 MV-4-11 细胞中具有细胞凋亡 (apoptosis) 诱导能力,并且对 FLT3 突变体转化的 BaF3 细胞具有抗增殖能力。FLT3/HDAC-IN-1 可用于难治性实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。
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HY-155112
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Microtubule/Tubulin
FLT3
Bcr-Abl
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Cancer
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Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白组装并抑制 FLT3 和 Abl1。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
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HY-155302
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FLT3
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Cancer
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FLT3-IN-22 (compound 22f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC50 值分别为 0.941 nM 和 0.199 nM。FLT3-IN-22 对 MV4-11 细胞和表达突变 FLT 激酶的 Ba/F3 细胞系 (包括 FLT-D835Y 和 FLT3-F691L) 表现出强大的抗增殖活性。
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HY-162293
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CDK
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Cancer
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CDK8-IN-14 (compound 12) 对 CDK8 的抑制活性,IC50 值为 39.2 nM,并具有抗 AML 细胞增殖活性(molm-13 GC50 = 0.02±0.01μM,MV4-11 GC50 = 0.03±0.01μM)。
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HY-W740048
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HY-100388
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SHP2
Phosphatase
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Cancer
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SHP099 是一种变构 SHP2 抑制剂,对 SHP2, SHP2D61Y, SHP2E69K, SHP2A72V, SHP2E76K 的 IC50s 为 0.690, 1.241, 0.416, 1.968, 2.896 μM。SHP099 抑制癌细胞生长,例如 MV4-11 和 TF-1 细胞 (IC50: 0.32 和 1.73 μM)。SHP099 抑制 RAS-ERK 信号传导并抑制肿瘤生长。
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HY-B0433AR
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HY-173422
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PROTACs
Histone Methyltransferase
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Cancer
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MS2133 是一种 DOT1L PROTAC 降解剂。MS2133 在 THP-1 和 MV4-11 细胞中能促进 DOT1L 的泛素化和降解 (DC50 分别为: 56 nM 和 25 nM),并降低 H3K79 甲基化。MS2133 可抑制 MLL-r 白血病细胞的生长,具有抗癌活性。(粉色:DOT1L 配体 (HY-173423);蓝色:E3 连接酶 VHL 配体 (HY-47070);黑色:连接子 (HY-79577);E3 连接酶 VHL 配体-连接子结合物 (HY-173424))。
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HY-162748
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC SMARCA2/4-degrader-30 (Compound I-291) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-30 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-163926);黑色:连接子 (HY-159684);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W382038))
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HY-170832
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Epigenetic Reader Domain
Potassium Channel
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Cancer
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Menin–KMT2A-IN-1 (Compound 20) 是 menin–KMT2A 的抑制剂,可与 menin 结合(IC50 为 8 nM),并抑制 menin 与赖氨酸甲基转移酶 2A (KMT2A) 之间的相互作用。Menin–KMT2A-IN-1 可抑制 hERG,IC50 为 65 μM。Menin–KMT2A-IN-1 可抑制细胞 MV4-11,IC50 为 74 nM。Menin–KMT2A-IN-1 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特性,口服生物利用度为 74%。
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HY-157485
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HY-Y0258S
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HY-174302
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Pim
HDAC
PARP
Apoptosis
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Cancer
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PIM-1/HDAC-IN-2 是一种高效的 PIM/HDAC 抑制剂,其 IC50 值为 0.11 μM,通过抑制 PIM1 激酶 (IC50 为 2.6 nM) 和选择性抑制 HDAC6 (IC50 为 8 nM) 的双重机制发挥协同抗增殖作用。PIM-1/HDAC-IN-2 能显著诱导 PARP 裂解,从而促使细胞周期停滞在 G1 期,S 期细胞减少。PIM-1/HDAC-IN-2 在 MV4-11 肿瘤移植模型中显示出显著的抗癌效果,且无明显毒性[1]。
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HY-163877
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC SMARCA2/4-degrader-19 (Compound I-412) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-19 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-163949);黑色:连接子 (HY-W006635);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845))
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HY-163873
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC SMARCA2/4-degrader-20 (Compound I-405) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2。PROTAC SMARCA2/4-degrader-20 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4,DC50 为 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W006635);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-163932))
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HY-123825
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HY-171334
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PROTACs
PIN1
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Cancer
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PROTAC PIN1 degrader-2 (1) 是 PIN1 的 PROTAC 降解剂 (Pink: PIN1 ligand HY-171442, Blue: cereblon ligand Thalidomide (HY-14658), Black: linker HY-W014883)。PROTAC PIN1 degrader-2 (1) 对不同癌细胞的 IC50 值分别为 2248 nM (MV-4-11 cells)、3984 nM (MOLM-13)、3925 nM (HL-60)、3925 nM (HL-60)、3925 nM (HL-60)、3925 nM (HL-60) 和3925 nM (HL-60)。
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HY-159461
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 (Compound I-503) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W006635);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
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HY-Y0258S1
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HY-172399
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Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO)
Apoptosis
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Cancer
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FTO-IN-14 (Compound F97) 是 RNA 脱甲基酶 Fat mass and obesity-associated protein (FTO) 的抑制剂,IC50 为 0.45 μM。FTO-IN-14 调节 ASB2、RARA 和 MYC 蛋白的表达。FTO-IN-14 在 AML 癌细胞中表现出抗增殖活性(对 MOLM13、NB4、HEL、OCI-AML3、MV4-11 和 MONOMAC6 的 IC50 为 0.7-5.5 μM),诱导 NB4 细胞凋亡 (apoptosis)。FTO-IN-14 在小鼠 NB4 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
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HY-Y0258R
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HY-159456
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (Compound I-437) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4,DC50 为 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-159557);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
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HY-159455
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 (Compound I-434) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159472);黑色:连接子 (HY-159478);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
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HY-101472
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Bacterial
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Infection
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Closthioamide 是细菌 DNA 促旋酶的一个有效抑制剂,其对 Ec,MRSA,VRE,Mv 的最小抑菌浓度分别是 9.00 μM, 0.58 μM, 0.58 μM 和 72.03 μM。
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HY-161615
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Apoptosis
PROTACs
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Cancer
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PROTAC ATR degrader-2 (Compound 8i) 是一种 ATR PROTAC 降解剂。PROTAC ATR degrader-2 可降解急性髓系白血病 (AML) 细胞 MV-4-11 和 MOLM-13 中的 ATR,DC50 分别为 22.9 和 34.5 nM。APROTAC ATR degrader-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制 AML 细胞增殖。PROTAC ATR degrader-2 在小鼠体内展现出良好的药代动力学特征,以及对 AML 的抗肿瘤活性。(Pink: ATR ligand (HY-161616); Blue:E3 ligase ligand Lenalidomide (HY-A0003); Black: linker)
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HY-109024
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HY-18086
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SC 204330
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Pim
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Cancer
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TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种有效的,具有选择性和 ATP 竞争性的 Pim-1 激酶抑制剂,IC50 为 50 nM,对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 表现出良好的选择性 (IC50 >20000 nM)。
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HY-173631
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PROTACs
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Cancer
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(S)-dHTC1 是一种靶向转录共激活因子 ENL 的分子胶降解剂。 (S)-dHTC1 仅在形成 ENL:dHTC1 复合物后才能以高亲和力与连接酶结合,其 IC50 值为 93 nM。(S)-dHTC1 在 MV4; 11 细胞中降解 ENL 的 DC50 值为 26 nM。(S)-dHTC1 可用于急性髓系白血病研究。
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HY-100388R
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SHP2
Reference Standards
Phosphatase
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Cancer
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SHP099 (Standard)是 SHP099 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SHP099 是一种变构 SHP2 抑制剂,对 SHP2, SHP2D61Y, SHP2E69K, SHP2A72V, SHP2E76K 的 IC50s 为 0.690, 1.241, 0.416, 1.968, 2.896 μM。SHP099 抑制癌细胞生长,例如 MV4-11 和 TF-1 细胞 (IC50: 0.32 和 1.73 μM)。SHP099 抑制 RAS-ERK 信号传导并抑制肿瘤生长。
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HY-155770
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FLT3
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Cancer
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FLT3-IN-20 (compound 34f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对于 FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 1 和 4 nM。FLT3-IN-20 在 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞系 MV4-11 和 MOLM-13 (分别为 7 和 9 nM) 以及带有FLT3-ITD-D835Y 突变的 MOLM-13 变体中 (4 nM) 中具有抗增殖功效。FLT3-IN-20 可用于癌症研究。
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HY-156016
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HDAC
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Cancer
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HDAC/CD13-IN-1 (Compound 12) 是一种 HDAC/CD13 抑制剂 (IC50: hCD13 为 0.34 μM,猪 CD13 为 0.53 μM, HDAC1/2/3 分别为 0.03、0.06、0.02 μM)。HDAC/CD13-IN-1 抑制 MV4-11、K562、Jeko-1 和 HL60 细胞增殖 (IC50: 0.25-2.04 μM)。HDAC/CD13-IN-1 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC/CD13-IN-1 具有抗转移和抗侵袭功效。
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HY-128678
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HY-174322
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ERK
SHP2
Fluorescent Dye
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Cancer
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SHP2-IN-38 是一种新型绿色荧光 SHP2 抑制剂,其 IC50 值为:2.89 μM (SHP2)、8.73 μM (SHP1)、11.08 μM (PTP1B)、33.07 μM (TCPTP)。SHP2-IN-38 阻断 SHP2 介导的 ERK 信号通路,并在体外抑制 MV4-11 细胞增殖,其 IC50 为 7.90 μM。SHP2-IN-38 的激发波长是360 nm,其在 DMSO 中的最大发射波长为 550 nm,在DMF中的最大发射波长为 540 nm。SHP2-IN-38 在 HeLa 细胞和斑马鱼中显示绿色荧光成像[1]。
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HY-170900
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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SJ44236 是 BET 的 PROTAC 降解剂,可降解 BRD2 (DC50 = 0.127 nM)、BRD3 和 BRD4。SJ44236 在细胞 MV4-11 和 HD-MB03 中表现出细胞毒性,IC50s 分别为 0.12 nM 和 0.92 nM。SJ44236 下调 c-Myc 的表达,上调 p53 的表达。SJ44236 在小鼠体内表现出良好的口服生物利用度(45%)。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid (HY-78695); Black: linker (HY-W012935); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon E3 ligase Ligand 54 (HY-W890189))
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HY-13496
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c-Fms
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Inflammation/Immunology
Cancer
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JNJ-28312141 是一种集落刺激因子 1 受体 (CSF-1R 或 FMS) 抑制剂,IC50 为 0.69 nM。JNJ-28312141 可抑制 BDBM,MV-4-11,M-o7e 和 TF-1 细胞增殖,IC50 为 2.6,21,41 和 150 nM。JNJ-28312141 在小鼠关节炎模型中表现出抗炎活性。
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HY-50672
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Kinesin
Apoptosis
Lipoxygenase
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Cancer
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MK-0731 是一种选择的、非竞争性变构纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂,IC50 为 2.2 nM,pKa 为 7.6。MK-0731 对其他驱动蛋白的选择性 >20,000 倍。MK-0731 诱导有丝分裂停滞并诱导肿瘤细胞凋亡。MK-0731 具有显着的抗肿瘤功效。
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HY-D0143
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HY-110082
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HY-B0433A
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HY-D0143A
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HY-D0143B
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Parasite
Potassium Channel
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Infection
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硫酸奎宁水合物
Quinine hemisulfate hydrate 是一种从金鸡纳树皮中提取的生物碱,具有抗疟疾的作用。Quinine hemisulfate hydrate 是一种钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂,可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa5.1) 通道 +100 mV 电流, 其 IC50 值为 169 μM。
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HY-B0433B
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HY-169272
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC SMARCA2 degrader-21 (Compound I-5) 是 SMARCA 的 PROTAC 降解剂,在 A549 细胞中降解 SMARCA2,DC50 为 10-50 nM,在 MV411 细胞中降解 SMARCA2 和 SMARCA4,DC50 分别为 <1 nM 和 >100 nM。
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HY-111828
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Calcium Channel
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Neurological Disease
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TTA-A2 是一种强效、选择性和口服活性的 T 型电压门控钙通道 (calcium channel) 拮抗剂,可减少孕烷 X 受体 (PXR) 的激活。TTA-A2 对 Cav3.1 (a1G) 和 Cav3.2 (a1H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用,IC50 值分别为 89 nM 和 92 nM。TTA-A2 可用于多种人类神经系统疾病的研究,包括睡眠障碍和癫痫。
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HY-D0143R
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HY-159449
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC SMARCA2 degrader-5 (Compound I-425) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2。PROTAC SMARCA2 degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4,DC50 为 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159531);黑色:连接子 (HY-159538);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
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HY-W010668
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HY-Y0258A
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Bacterial
Sodium Channel
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Neurological Disease
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苯佐卡因碱
Benzocaine (hydrochloride) 是具有口服活性的局部活性剂,可抑制或缓解疼痛,可作用于电压门控 Na+ 通道的共同受体,其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为 0.8 mM。同时,Benzocaine (hydrochloride) 非竞争性抑制 Ca-ATPase 与 Ca2+ 结合,IC50 为 47.1 mM。Benzocaine (hydrochloride) 可用于神经-肌肉调节领域的研究。
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HY-122560A
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Potassium Channel
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Cardiovascular Disease
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VU0134992 hydrochloride 是第一个亚型偏好的,具有口服活性和选择性的内向整流钾通道 Kir4.1 阻滞剂,IC50 值为 0.97 μM。VU0134992 hydrochloride 在 -120 mV 时,对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC50=9 μM) 高出 9 倍的选择性。
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HY-122560
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HY-B1482A
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TPS-23
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Potassium Channel
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Neurological Disease
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硫利达嗪EP杂质B
Mesoridazine (TPS-23) 是硫唑嗪的活性代谢物,是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 通道的阻断剂,在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
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HY-B1482
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TPS-23 benzenesulfonate
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Potassium Channel
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Neurological Disease
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Mesoridazine (TPS-23) benzenesulfonate 是硫唑嗪的活性代谢物,是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine benzenesulfonate 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 通道的阻断剂,在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine benzenesulfonate 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
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HY-169093
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
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Cancer
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MS41 是一种选择性的 eleven-nineteen leukemia (ENL) PROTAC 降解剂,DC50s 分别为 3.50 nM(MV4;11)、2.84 nM (SEMK2)、3.03 nM (Jurkat) 和 26.58 nM (KASUMI1)。MS41 可有效抑制 ENL 依赖性白血病细胞的生长,诱导 G1 细胞周期停滞并增加细胞凋亡 (Apoptosis)。MS41 可降低 ENL 相关转录延长机制的染色质占有率,并抑制致癌基因表达和白血病进展。红色:ENL 配体 (HY-169094)。黑色:连接子 (HY-W105744)。蓝色:VHL 配体 (HY-112078)。
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HY-151451
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Calcium Channel
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Neurological Disease
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Cav 3.2 inhibitor 2 是 Cav3.2 T-type Ca2+ channels 的抑制剂,在 -80mV 恒定电位下的 IC50 值为 0.09339 μM。Cav 3.2 inhibitor 2 能有效抑制小鼠 T 通道依赖性的躯体和内脏疼痛。Cav 3.2 inhibitor 2 可用于顽固性疼痛的研究。
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HY-155489
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Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
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Cancer
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DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂,其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6A) 修饰的丰度,诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4 11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性,显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。
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HY-151595
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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Menin-MLL inhibitor-22 (compound C20) 是一种口服有效的针对 menin 和混合谱系白血病 (MLL) 相互作用的抑制剂 (IC50=7 nM)。Menin-MLL inhibitor-22 通过结合 menin 蛋白,抑制癌细胞生长 (MV4 细胞,IC50=0.3 μM)。Menin 是一种与多内分泌肿瘤 1 型 (MEN-1 综合征) 相关的肿瘤抑制因子。
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HY-B1482AS
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HY-168742
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Vasopressin Receptor
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Neurological Disease
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V1a/V2 antagonist 1 (Compound 18j) 是一种具有口服活性的双靶点的 V1a 和 V2 拮抗剂,对 V1a 和 V2 受体均具有很强的结合亲和力 (Ki: hV1a 为 0.13 nM, hV2 为 0.53 nM, mV1a 为 0.5 nM; IC50: hV1a为 2.2 nM )。V1a/V2 antagonist 1 可抑制 Oxytocin (HY-17571) 诱发的小鼠抓挠行为。
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HY-112531A
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HY-159451
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC SMARCA2 degrader-7 (Compound I-428) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2。PROTAC SMARCA2 degrader-7 在 MV411 中降解 SMARCA2 和 SMARCA4,DC50 为 <100 和 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159542);黑色:连接子 (HY-159538);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
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HY-172889
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PI3K
HDAC
Apoptosis
mTOR
Akt
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Cancer
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PI3K/HDAC-IN-4 (Compound 31f) 是一种 PI3K/HDAC 双重抑制剂 (IC50: 0.2μM)。PI3K/HDAC-IN-4 对 HDAC1-3 表现出较高的选择性 (IC50 值分别为 75.5 nM、70.9 nM 和 1.9 nM)。PI3K/HDAC-IN-4 是一个强效的 PIK3 广谱抑制剂,对 PI3Kα、β、δ 和 γ 的IC50 值分别为 2.5 nM、80.5 nM、10.0 nM 和 57.2 nM。PI3K/HDAC-IN-4 通过同时抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路和 HDAC1-3,显著诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K/HDAC-IN-4 在多种肿瘤细胞系 (如 MV4-11、Jeko-1、HL60 和 MCF-7,IC50 值分别为 0.2、0.9、0.8 和 1.5 μM) 中表现出强效的抗增殖活性。PI3K/HDAC-IN-4 可用于淋巴瘤和白血病的研究。
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HY-162743
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 (Compound I-279) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 在 A549 中降解 SMARCA2,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-163926);黑色:连接子(HY-159682);蓝色:E3 连接酶配体(HY-W382038))。
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HY-162744
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC SMARCA2/4-degrader-31 (Compound I-280) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-31 在 A549 中降解 SMARCA2,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-163926);黑色:连接子 (HY-159682);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W382038))
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HY-163871
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC SMARCA2/4-degrader-18 (Compound I-348) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-18 在 A549 中降解 SMARCA2,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159531);黑色:连接子 (HY-76547);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845))
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HY-163868
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC SMARCA2/4-degrader-15 (Compound I-335) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-15 在 A549 中降解 SMARCA2,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-N3024);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845))
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HY-163870
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC SMARCA2/4-degrader-17 (Compound I-345) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-17 在 A549 中降解 SMARCA2,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W053507);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845))
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HY-RS20000
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Cntn5 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Cntn5 Mouse Pre-designed siRNA Set A
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HY-D0143AR
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HY-W010668R
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HY-117651R
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Reference Standards
Acyltransferase
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Cancer
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2-Fluoropalmitic acid (Standard)是 2-Fluoropalmitic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Fluoropalmitic acid, 是一种酰基辅酶 A 合成酶抑制剂,可用于抗神经胶质瘤的研究。 2-Fluoropalmitic acid 抑制胶质瘤干细胞 (GSC) 活力和干细胞样表型。 2-Fluoropalmitic acid 还抑制神经胶质瘤细胞系的增殖和侵袭。
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HY-13001
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AC220; AC708
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FLT3
Ligands for Target Protein for PROTAC
Apoptosis
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Cancer
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奎扎替尼
Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂,Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-144777
-
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FLT3
Apoptosis
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Cancer
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FLT3-IN-14 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT3-IN-14 降低 FLT3 (Y591) 磷酸化,将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-17436R
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HY-13001R
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HY-14217
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AC220 dihydrochloride
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FLT3
Apoptosis
Ligands for Target Protein for PROTAC
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Cancer
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Quizartinib dihydrochloride (AC220 dihydrochloride) 是 Quizartinib (HY-13001) 的二盐酸盐形式。Quizartinib dihydrochloride 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂,Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib dihydrochloride 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib dihydrochloride 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-17436S1
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-
-
HY-13001S
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HY-17436S4
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-
HY-17436S3
-
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-
HY-124663
-
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
-
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HY-158082A
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Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 20000
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Cell Assay Reagents
Fluorescent Dyes/Probes
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TRITC-葡聚糖,MW 20000
TRITC-dextran MW 20000 (Tetramethyl rhodamine isothiocyanate glucan, MW 20000) 是一种荧光染料,分子量为 20 kD。TRITC-dextran MW 20000 的激发波长为 555 nm。TRITC-dextran MW 20000 具有血管穿透性,可以标记血浆以可视化脉管系统。TRITC-dextran MW 20000 用于药物输送,因为 TRITC 在较宽的 pH 范围(即 pH 2–11)内保持稳定性并具有抗光漂白性。
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HY-128868C
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Dyes
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FITC-Dextran (MW 20000) 是一种属于荧光染料类的化合物。它通常在生物医学研究中用作示踪分子来标记和跟踪细胞或其他生物物质。FITC-Dextran 由异硫氰酸荧光素 (FITC) 和葡聚糖组成,葡聚糖是一种从淀粉中提取的复杂碳水化合物。两者的结合创造了一种稳定的荧光示踪剂,可以在显微镜下观察或使用专门的检测仪器进行量化。
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HY-D2826B
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Fluorescent Dyes/Probes
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FITC-Chitosan (MW 20000) 是一种由 FITC (HY-66019) 标记的 Chitosan。FITC-Chitosan (MW 20000) 可用于荧光标记和成像。
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HY-D2840I
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Fluorescent Dyes/Probes
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FITC-mPEG (MW 20000) 是一种由甲氧基聚乙二醇 (mPEG) 和 FITC (HY-66019) 组成的荧光染料。FITC-mPEG (MW 20000) 可用于荧光标记和成像。
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HY-D2845C
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Fluorescent Dyes/Probes
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4-arm-PEG-FITC (MW 20000) 是一种由 FITC (HY-66019) 和四臂聚乙二醇 (4-Arm PEG)的荧光染料。4-arm-PEG-FITC (MW 20000) 可以用来修饰蛋白质、多肽和其他带有活性基团的材料 (Ex/Em = 488/525 nm)。
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HY-D2858A
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HY-D2709
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Fluorescent Dyes/Probes
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Cy3 Dextran (MW 20000) 是一种结合 Cy3 (HY-D0822) 荧光染料和 Dextran (HY-112624) 的荧光标记试剂。Cy3 荧光团通常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Dextran 对血小板聚集和凝血因子有抑制作用,用作血浆体积扩张剂 (Ex/Em = 550/570 nm)。
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HY-D2858
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
-
HY-176509E
-
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Drug Delivery
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DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 20000) 是一种与 DSPE 磷脂和醛基的线性杂双功能聚乙二醇化试剂。PEG 连接剂具有良好的亲水性和水溶性。醛基聚乙二醇 (DSPE) 是一种最常用的反应性磷脂,可将抗体、多肽或其他配体结合到脂质体和其他脂质聚乙二醇纳米颗粒表面。DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 20000) 可用于药物递送。
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HY-W250308A
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Epsilon-polylysine hydrochloride (Mv 2000-5000); ε-Polylysine hydrochloride (Mv 2000-5000); ε-PL hydrochloride (Mv 2000-5000)
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Cell Assay Reagents
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ε-聚-L-赖氨酸盐酸盐(MV 2000-5000)
Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 是能够由细菌 (如链霉菌) 产生的抗菌肽。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 能够抑制细菌、酵母菌和霉菌等微生物的生长,因此常被用作各种食品和饮料产品中的绿色食品添加剂和防腐剂。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 具有多种特性,包括热稳定性、耐酸性条件和广谱抗菌活性。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 可负载在其他材料上,形成纳米颗粒或形成纳米纤维膜,用于靶向递送,发挥持续抗菌功效。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 还可用于脂质体稳定剂。
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HY-144000J
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Drug Delivery
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DSPE-PEG-PDP ammonium (MW 20000)?是一种磷脂 PEG 偶联物,可用于药物递送。
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HY-W1048567D
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Drug Delivery
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mPEG-SCM (MW 20000) 是一种高质量的胺反应性?PEG 产品,在 PEG 聚合链和 NHS 酯之间具有稳定的不可降解官能团。
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HY-W1048509A
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HY-W1048508A
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HY-140649
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Poly(ethylene glycol)-bis-amine (MW 20000)
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Drug Delivery
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聚氧乙烯双胺 (MW 20000)
PEG-bis-amine (Poly(ethylene glycol)-bis-amine) (MW 20000) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
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HY-W110540L
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HY-130809I
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HY-W1048855C
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HY-W1048512A
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Drug Delivery
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2-Arm PEG-NHS (MW 20000) 是一种多臂 PEG 衍生物,可用于肽修饰,并可用于药物递送。
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HY-172377B
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HY-W1049071C
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HY-W1049091C
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HY-W441014B
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Drug Delivery
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DSPE-PEG-NHS (ammonium) (MW 20000) 是一种最常用的反应性磷脂,用于将抗体、蛋白质、肽或其他底物偶联到脂质体和其他脂质 PEG 纳米颗粒表面。
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HY-174364E
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Drug Delivery
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Alkyne-PEG-COOH (MW 20000) 是一种异双官能团 PEG 交联剂,可用于将功能性 PEG 连接到生物分子、颗粒和其他材料表面。羧基可与胺基反应形成稳定的酰胺键。
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HY-125924A
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Drug Delivery
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DSPE-PEG-Amine, MW 20000 ammonium 是一种磷脂聚乙二醇的胺衍生物,用于合成固体脂质和热敏脂质体纳米颗粒,以递送抗癌剂。
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HY-155923
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mPEG-Aldehyde (MW 20000)
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Drug Delivery
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mPEG-CHO (MW 20000) 参与形成三维多孔支架,而携带活性物质形成递送载体。其中 -CHO 官能团与壳聚糖链的 -NH2 官能团相互作用,形成戊二醛型加合物,使 mPEG 功能化。这种功能化和交联可影响递送系统的刚性,使交联共轭系统具备缓慢释放功能。
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HY-W1048860C
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HY-112624U
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Dextran 20; Dextran D20; Dextran T20(MW 16000-24000)
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Thickeners
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Dextran T20 MW 20,000 (Dextran 20; Dextran D20; Dextran T20 MW 16000-24000) 是平均分子量为 20000 的脱水葡萄糖聚合物。Dextran T20 MW 20,000 具有良好的生物降解性和良好的生物相容性,可用于食品、药品、 化妆品和研究领域。
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HY-140696C
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mPEG-Hydroxy (MW 20000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 20000)
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Drug Delivery
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聚乙二醇单甲醚 (MW 20000)
m-PEG-OH (MW 20000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
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HY-174359E
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HY-W1049075C
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HY-W1048553E
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Drug Delivery
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Mal-PEG-NH2 TFA (MW 20000) 是一种具有马来酰亚胺和?NH2 基团的线性异双功能 PEG 产品,马来酰亚胺可以与硫醇、SH、巯基或巯基反应,胺可以与羧酸或活化的 NHS 酯反应。
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HY-147207E
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Drug Delivery
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Phospholipid-PEG-Biotin (MW 20000) 是一种磷脂聚乙二醇衍生物,生物素和磷脂由线性 PEG 连接剂桥接。Phospholipid-PEG-Biotin (MW 3400) 可以与亲和抗体相互作用。Phospholipid-PEG-Biotin (MW 3400) 可用于修饰脂质体和细胞表面,以及胰岛细胞移植。
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HY-174365H
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HY-W1048918C
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mPEG-COOH (MW 20000)
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Drug Delivery
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甲氧基聚乙二醇羧基 (MW 20000)
mPEG-CM (MW 10000) (mPEG-COOH (MW 10000)) 在结构末端位点附有反应性羧基 (-COOH),可与氨基形成稳定的酰胺键,也可以和羟基形成酯键。mPEG-CM (MW 10000) 可用于药物递送。
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HY-W1048851C
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Cat. No. |
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Research Area |
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Product Name |
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Free Sample |
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Product Name |
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- HY-Y0258S
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Benzocaine-d4 是 Benzocaine 的氘代物。Benzocaine 作用电压门控Na+通道的共同受体,其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为0.8 mM。
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- HY-Y0258S1
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Benzocaine-(ethyl-d5) 是 Benzocaine 的氘代物。Benzocaine 作用电压门控Na+通道的共同受体,其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为0.8 mM。
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- HY-W740048
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Quinine-d3 是 Quinine (HY-D0143) 的氘代物。Quinine 是一种从金鸡纳树皮中提取的生物碱,具有抗疟疾的作用。Quinine 是一种钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂,可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa5.1) 通道 +100 mV 电流, 其 IC50 值为 169 μM。
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- HY-B1482AS
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Mesoridazine-d3 是 Mesoridazine (HY-B1482A) 的氘代物。Mesoridazine (TPS-23) 是硫唑嗪的活性代谢物,是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 通道的阻断剂,在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
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- HY-17436S1
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Clevidipine-d7 是 Clevidipine 的氘代物。Clevidipine 是短效二氢吡啶钙离子通道拮抗剂,IC50为7.1 nM。
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- HY-13001S
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Quizartinib-d8 (AC220-d8) 是氘代标记的 Quizartinib. Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂,Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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- HY-17436S4
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Clevidipine-15N,d10 是 15N 和氘代标记的 Clevidipine (HY-17436)。Clevidipine 是短效二氢吡啶钙离子通道拮抗剂,IC50为7.1 nM。
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- HY-17436S3
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(R)-Clevidipine-13C,d3 是 13C 标记的 Clevidipine 的氘代物。 Clevidipine 是短效二氢吡啶钙离子通道拮抗剂,IC50为7.1 nM。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-167115
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叠氮化物
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PLLA-azide (MW 20000) 是一种聚乳酸衍生物,可在水中自组装。PLLA-azide (MW 20000) 可用于药物递送的研究。
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- HY-W1049092C
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叠氮化物
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mPEG-N3 (MW 20000) 可用于修饰蛋白质、肽和其他材料。叠氮基可与铜催化水溶液中的炔烃反应。也容易被还原成胺基。聚乙二醇化可以增加溶解度和稳定性并降低肽和蛋白质的免疫原性。mPEG-N3 (MW 20000) 还可以抑制带电分子与修饰表面的非特异性结合。
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- HY-140667
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叠氮化物
PROTAC合成
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Azide-PEG-azide (MW 20000) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Azide-PEG-azide (MW 20000) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-140685
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叠氮化物
PROTAC合成
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m-PEG-azide (MW 20000) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。m-PEG-azide (MW 20000) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-147206F
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炔烃
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Biotin-PEG-Alk (MW 20000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 20000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-W1049091C
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炔烃
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mPEG-Alkyne (MW 20000) 是一种 PEG 衍生物。炔基在一价铜催化作用下与水溶液中的叠氮可以发生化学反应。聚乙二醇衍生物能增加药物的溶解度和稳定性,降低多肽的免疫原性,具有很好的生物相容性。
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- HY-159454
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叠氮化物
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SMARCA2/4-degrader-3 (compound I-433) 是一种基于 VH032-NH2 的 PROTAC SMARCA2/4 降解剂,在 MV4-11 细胞中具有 <100 nM 的 DC50。
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- HY-159460
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叠氮化物
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PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 (Compound I-502) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA。PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 在 A549 和 MV411 中降解 SMARCA2,DC50 为 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W063924);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
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- HY-159461
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叠氮化物
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PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 (Compound I-503) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W006635);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
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- HY-159456
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叠氮化物
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PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (Compound I-437) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4,DC50 为 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-159557);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
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- HY-159455
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叠氮化物
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PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 (Compound I-434) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159472);黑色:连接子 (HY-159478);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
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- HY-159449
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叠氮化物
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PROTAC SMARCA2 degrader-5 (Compound I-425) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2。PROTAC SMARCA2 degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4,DC50 为 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159531);黑色:连接子 (HY-159538);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
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- HY-159451
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叠氮化物
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PROTAC SMARCA2 degrader-7 (Compound I-428) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2。PROTAC SMARCA2 degrader-7 在 MV411 中降解 SMARCA2 和 SMARCA4,DC50 为 <100 和 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159542);黑色:连接子 (HY-159538);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-155923
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mPEG-Aldehyde (MW 20000)
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聚合物
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mPEG-CHO (MW 20000) 参与形成三维多孔支架,而携带活性物质形成递送载体。其中 -CHO 官能团与壳聚糖链的 -NH2 官能团相互作用,形成戊二醛型加合物,使 mPEG 功能化。这种功能化和交联可影响递送系统的刚性,使交联共轭系统具备缓慢释放功能。
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- HY-147207E
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PEG化脂质
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Phospholipid-PEG-Biotin (MW 20000) 是一种磷脂聚乙二醇衍生物,生物素和磷脂由线性 PEG 连接剂桥接。Phospholipid-PEG-Biotin (MW 3400) 可以与亲和抗体相互作用。Phospholipid-PEG-Biotin (MW 3400) 可用于修饰脂质体和细胞表面,以及胰岛细胞移植。
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- HY-RS20000
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小干扰RNA
小干扰RNA套装(小鼠)
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Cntn5 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Cntn5 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
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