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A549 xenograft

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156110
    IGF2BP1-IN-1

    		Insulin Receptor Cancer
    IGF2BP1-IN-1 (Compound A11) 是一种 IGF2BP1 抑制剂，可抑制下游信号传导。IGF2BP1-IN-1 与 IGF2BP1 蛋白结合，KD 值为 2.88 nM。IGF2BP1-IN-1 抑制癌细胞增殖 (IC50: 对 A549 细胞为 9 nM，HCT116 为 34 nM)。IGF2BP1-IN-1 诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。GF2BP1-IN-1 抑制 A549 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    IGF2BP1-IN-1
  • HY-146462
    Anticancer agent 59

    		Apoptosis ROS Kinase Cancer
    Anticancer agent 59 (compound 11) 对多种癌细胞具有抑制活性，特别是在 A549 细胞中 (IC50 = 0.2 μM)，Anticancer agent 59 诱导肿瘤细胞凋亡，也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高，能显著降低线粒体膜电位。Anticancer agent 59 在 A549 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
    Anticancer agent 59
  • HY-168300
    Antiangiogenic agent 7

    		Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Antiangiogenic agent 7 (Compound 1) 可诱导细胞凋亡，使活性氧 (Reactive Oxygen Species) 升高，并抑制胞内酶硫氧还蛋白还原酶。Antiangiogenic agent 7 具有抗癌活性，对宫颈癌细胞 HeLa，前列腺癌细胞 PC-3，非小细胞肺癌 A549 的 IC50 为 0.08-3.5 μM。Antiangiogenic agent 7 在小鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长。
    Antiangiogenic agent 7
  • HY-146461
    Anticancer agent 58

    		Apoptosis Caspase ROS Kinase Cancer
    Anticancer agent 58 (compound 16) 对多种癌细胞具有抑制活性，特别是在 A549 和 T24 细胞中，IC50 分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase 3/8/9 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis)，也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
    Anticancer agent 58
  • HY-P10988
    LVTX-8

    		Apoptosis MDM-2/p53 Integrin Cancer
    LVTX-8 是一种从 Lycosa vittata 中提取的肽毒素。LVTX-8 对肺癌具有强效的抗癌和抗转移活性，且具有强的细胞毒性。LVTX-8 通过 P53 缺氧通路和整合素信号传导显著诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制肺癌细胞的增殖、侵袭和迁移。LVTX-8 显著抑制 A549/H460 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长和转移。
    LVTX-8
  • HY-163363
    β-AR antagonist 2

    		Adrenergic Receptor Cancer
    β-AR antagonist 2 (compound 43) 是 β-AR 的拮抗剂 (IC50: 0.17 μM)。β-AR-IN-1 能抑制小鼠 A549 异种移植肿瘤的生长，在 C57 小鼠中显示 DOX 诱导的 HF 的心脏保护功效。
    β-AR antagonist 2
  • HY-149352
    DG1

    		Thymidylate Synthase Cancer
    DG1 (化合物 8Nc) 是一种 Thymidylate Synthase (TS) 抑制剂，可影响 NSCLC 细胞中的癌症血管生成和代谢重编程。DG1 能有效抑制 CD26、ET-1、FGF-1 和 EGF 的表达。DG1 在 A549 异种移植小鼠模型中，还能有效抑制癌组织的增殖。
    DG1
  • HY-126180
    BAY-866

    		MEK Cancer
    BAY-866 是一种磺酰胺化合物，是一种变构 MEK1 抑制剂，IC50 为 14 nM。BAY-866 抑制 A375 (BRAF) 和 HCT116 (K-Ras) 细胞生长，IC50 分别为 13 nM 和 277 nM。BAY-866 可抑制 K-Ras 突变的 A549 异种移植模型中的肿瘤生长。
    BAY-866
  • HY-125158
    HOI-07

    		Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    HOI-07 是一种选择性 Aurora B 激酶 抑制剂。HOI-07 可阻断肺癌细胞中组蛋白 H3 的 Ser10 位点磷酸化。HOI-07 可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。HOI-07 具有抗肿瘤活性，可抑制 A549、143B 和 KHOS 异种移植瘤的肿瘤生长。
    HOI-07
  • HY-158156
    NF-κB-IN-16

    		NF-κB Apoptosis Cancer
    NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物)，具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN-16 可引起 DNA 损伤，诱导线粒体功能障碍，产生活性氧，并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K/AKT 信号转导。NF-κB-IN-16 还在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。
    NF-κB-IN-16
  • HY-12757
    YHO-13177
    2 篇文献验证

    		 BCRP Cancer
    YHO-13177，一种腈类衍生物，是具有口服活性、强效且特异性的乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 和ABCG2 抑制剂，IC50 值为 10 nM。YHO-13177 增强了在表达 BCRP 的 HCT116 和 A549 细胞中 SN-38 的细胞毒性。YHO-13177 与 Irinotecan (HY-16562) 联合使用显著抑制了 HCT116/BCRP 异种移植模型中的肿瘤生长。
    YHO-13177
  • HY-161628
    Tapcin

    		Topoisomerase Cancer
    Tapcin 是拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II 的双重抑制剂，IC50 分别为 203 和 71 nM。Tapcin 抑制癌细胞 A-375、HeLa、Huh7.5、U2-OS、A549、Caco-2 和 HT29 的增殖，IC50 分别为 441、1.04、40.5、0.002、0.006、0.287 和 0.842 nM。Tapcin 在 HT29 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    Tapcin
  • HY-146432
    Antitumor agent-60

    		Apoptosis Raf Ras ROS Kinase MDM-2/p53 Cancer
    Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子，靶向 RAS-RAF 信号通路，能与 CRAF 结合，Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平，造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
    Antitumor agent-60
  • HY-163434
    PRMT5/EGFR-IN-1

    		EGFR Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5/EGFR-IN-1 (Compound 10p) 是一种具有口服活性的双重 PRMT5/EGFR 抑制剂，IC50 分别为 15.47 和 19.31 μM。PRMT5/EGFR-IN-1 对 A549、MCF7、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞系表现出抗增殖活性。PRMT5/EGFR-IN-1 具有良好的体内 PK 和 PD 特性。PRMT5/EGFR-IN-1 可显著抑制 MCF7 原位异种移植肿瘤的生长。
    PRMT5/EGFR-IN-1
  • HY-175206
    P-gp-IN-30

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp-IN-30 (Compound 13) 是一种靶向 YB-1 的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp-IN-30 通过降低总 YB-1 蛋白和核 YB-1 蛋白表达，抑制下游 P-gp 的表达和功能，进而抑制紫杉醇的外排速率，从而显著增强对紫杉醇的敏感性。P-gp-IN-30 与紫杉醇 (HY-B0015) 联合使用，可有效抑制 A549/Taxol 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。P-gp-IN-30 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
    P-gp-IN-30
  • HY-P10819
    S9-CMC1 TFA

    		Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性，增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平，导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
    S9-CMC1 TFA
  • HY-170968
    EGFR-IN-150

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-150 是一种 EGFR 抑制剂，可有效抑制突变型表皮生长因子受体 (EGFR) 及其下游 AKT 信号通路的磷酸化，从而发挥抗肿瘤作用，并诱导 HMOX1 表达以触发铁死亡反应。EGFR-IN-150 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H1975 的 IC50 为 0.386 μM，并可显著抑制 H1975 和 A549 细胞的克隆形成及迁移能力，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。此外，EGFR-IN-150 可在 H1975 荷瘤小鼠 CDX 模型中显著抑制肿瘤生长。EGFR-IN-150 有望用于非小细胞肺癌的相关研究。
    EGFR-IN-150
  • HY-149092
    Anticancer agent 109

    		TAM Receptor Cancer
    Anticancer agent 109 (compound 6-15)是 Gas6-Axl 轴的抑制剂，具有抑癌活性。Anticancer agent 109 抑制 Gas6和 Axl 的表达，抑制 p-PI3K 和 p-AKT 的表达，导致肿瘤细胞周期 G1 期阻滞进而促进细胞凋亡 ( apoptosis ) 并在裸鼠荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长。
    Anticancer agent 109
  • HY-158331
    Gal-ARV-771

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    Gal-ARV-771 是一种 PROTAC 前药，是半乳糖修饰的 ARV-771 (HY-100972)。Gal-ARV-771 可在表达 SA-β-Gal 的衰老癌症细胞中被激活，从而释放 ARV-771。Gal-ARV-771 通过泛素-蛋白酶体途径在衰老细胞中诱导 BRD4 蛋白选择性降解。Gal-ARV-771 促进衰老癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    Gal-ARV-771
  • HY-145828
    Microtubule inhibitor 2

    		Microtubule/Tubulin Ferroptosis Cancer
    Microtubule inhibitor 2 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 2 通过铁死亡 ferroptosis 触发细胞死亡。 Microtubule inhibitor 2 显示出抗肿瘤活性
    Microtubule inhibitor 2
  • HY-151504
    Engasertib
    1 篇文献验证

    ALM301

    		 Akt Cancer
    Engasertib 是一种具有口服活性的高特异性 AKT 抑制剂，对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 分别 0.13 μM、0.09 μM 和 2.75 μM。Engasertib 抑制 AKT 磷酸化，能在体外其调节下游信号 。Engasertib 可抑制癌细胞增殖和肿瘤生长。
    Engasertib
  • HY-156568B
    SMD-3040 formate

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SMD-3040 formate 是一种有效的和选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC50: 12 nM; Dmax: 91%)。SMD-3040 formate 可抑制肿瘤细胞增殖。SMD-3040 formate 具有抗肿瘤的活性，可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。(SMARCA2/4-ligand (HY-171765); HY-112078 VHL ligand (HY-112078))
    SMD-3040 formate
  • HY-156568
    SMD-3040

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SMD-3040 是一种有效的和选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC50: 12 nM; Dmax: 91%)。SMD-3040 可抑制肿瘤细胞增殖。SMD-3040 具有抗肿瘤的活性，可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。(SMARCA2/4-ligand (HY-171765); HY-112078 VHL ligand (HY-112078))
    SMD-3040
  • HY-156568A
    SMD-3040 TFA

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SMD-3040 TFA 是一种有效的和选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC50: 12 nM; Dmax: 91%)。SMD-3040 TFA 可抑制肿瘤细胞增殖。SMD-3040 TFA 具有抗肿瘤的活性，可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。(SMARCA2/4-ligand (HY-171765); HY-112078 VHL ligand (HY-112078))
    SMD-3040 TFA
  • HY-50683
    JNJ-38877605
    4 篇文献验证

    		 c-Met/HGFR Metabolic Disease Cancer
    JNJ-38877605 是一种具有口服活性 c-Met 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 为 4 nM ，对 c-Met 的选择性是其他 200 种酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶的 600 倍。JNJ-38877605 抑制 c-Met 磷酸化并调节脂质积累，可用于肿瘤和代谢疾病研究。
    JNJ-38877605
  • HY-149410
    MSN8C

    		Topoisomerase Cancer
    MSN8C 是曼索酮 E 的类似物，是一种新型人类 DNA 拓扑异构酶 II 催化抑制剂。MSN8C 诱导癌细胞凋亡。MSN8C 在体外表现出显着的抗肿瘤细胞增殖活性。
    MSN8C
  • HY-162227
    Antitumor agent-138

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-138 (compound 5b) 是一种作用在微管蛋白 (tubulin) colchicine 结合位点的微管蛋白聚合抑制剂，IC50 为 1.87 μM。Antitumor agent-138 在 G2/M 期阻滞细胞周期并且诱导 MCF-7 细胞自噬 (apoptosis)。Antitumor agent-138 抑制细胞迁移和血管形成。
    Antitumor agent-138
  • HY-151155
    ALK-IN-23

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂，对 ALKWT、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ALK-IN-23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN-23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。
    ALK-IN-23
  • HY-N2150
    Psammaplin A

    		HDAC DNA Methyltransferase DNA/RNA Synthesis Bacterial Aminopeptidase Farnesyl Transferase PPAR Apoptosis Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Psammaplin A 是一种海洋代谢产物。Psammaplin A 是一种选择性的 HDAC1 (IC50: 45 nM)、DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) (IC50: 18.6 nM)、氨基肽酶 N (APN) (IC50: 18 μM) 抑制剂。Psammaplin A 还能抑制 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase) 和法呢基蛋白转移酶 (farnesyl protein transferase)。Psammaplin A 是一种 PPARγ 激活剂并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Psammaplin A 具有抗肿瘤和抗炎活性。Psammaplin A 对革兰氏阳性菌具有抗菌作用，并抑制 DNA 合成和 DNA 旋转酶活性。Psammaplin A 可抑制血管的生成。
    Psammaplin A
  • HY-115941
    HDAC-IN-9

    		HDAC Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-9 是一种有效的选择性 tubulin 和 HDAC 双重抑制剂。HDAC-IN-9 抑制 A549 细胞的侵袭和迁移。HDAC-IN-9 在体外和体内均显示出有效的抗肿瘤和抗血管生成作用。
    HDAC-IN-9
  • HY-N3980R
    Guaiol (Standard)

    Champacol (Standard); Guaiac alcohol (Standard)

    		 Reference Standards Autophagy RAD51 Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    (-)-愈创醇 (Standard) Guaiol (Standard)是 Guaiol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Guaiol 是一种倍半萜醇，具有口服活性。Guaiol 在多种中药中均有发现，具有抗增殖、促进自噬、杀虫、抗焦虑、抗炎、利尿和降血压等生物活性。Guaiol 通过自噬调节 RAD51 的稳定性，从而诱导非小细胞肺癌细胞凋亡。Guaiol 可直接作用于寄生虫，通过影响寄生虫的动粒、线粒体基质和细胞膜抑制寄生虫生长，对利什曼原虫无鞭毛体的 IC50 为 0.01 µg/mL。Guaiol 可用于癌症、感染、心血管、炎症疾病领域研究。
    Guaiol (Standard)
  • HY-N3980
    Guaiol

    Champacol; Guaiac alcohol

    		 Autophagy RAD51 Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    (-)-愈创醇 Guaiol 是一种倍半萜醇，具有口服活性。Guaiol 在多种中药中均有发现，具有抗增殖、促进自噬、杀虫、抗焦虑、抗炎、利尿和降血压等生物活性。Guaiol 通过自噬调节 RAD51 的稳定性，从而诱导非小细胞肺癌细胞凋亡。Guaiol 可直接作用于寄生虫，通过影响寄生虫的动粒、线粒体基质和细胞膜抑制寄生虫生长，对利什曼原虫无鞭毛体的 IC50 为 0.01 µg/mL。Guaiol 可用于癌症、感染、心血管、炎症疾病领域研究。
    Guaiol
  • HY-N10447
    Kurzipene D

    		Apoptosis Cancer
    Kurzipene D 是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent)。Kurzipene D 诱导凋亡 (apoptosis)，使 HepG2 细胞周期阻滞在 S 期。Kurzipene D 通过体内斑马鱼模型显示出抗肿瘤作用。Kurzipene D 具有抑制肿瘤增殖和迁移的特性。
    Kurzipene D
  • HY-P10995
    TAT-327

    		EGFR IFNAR Interleukin Related TNF Receptor Complement System Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    TAT-327 是一种细胞穿透肽。TAT-327 可选择性插入癌细胞膜并表现出强效的抗肿瘤活性。TAT-327 可有效抑制癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并通过抑制下游信号 (如 IL-2, TNF-α 和 IFN-γ) 表达和 Eps8/EGFR 相互作用来破坏 EGFR 信号通路。TAT-327 显著抑制 HT-29 异种移植模型中的肿瘤生长。
    TAT-327
  • HY-P10994
    Eps8 peptide 327

    Eps8(327-335)

    		 EGFR IFNAR Interleukin Related TNF Receptor Complement System Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Eps8 peptide 327 是一种源自 Eps8 蛋白的 HLA-A*2402 限制性肽抗原。Eps8 peptide 327 具有强效的抗肿瘤活性和显著细胞毒性。Eps8 peptide 327 可有效抑制癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并通过抑制下游信号 (如 IL-2, TNF-α 和 IFN-γ) 表达和 Eps8/EGFR 相互作用来破坏 EGFR 信号通路。Eps8 peptide 327 显著抑制 HT-29 异种移植模型中的肿瘤生长。
    Eps8 peptide 327

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