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CDK2 activity " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-144810
CDK
Cancer
CDK2 -IN-8 是一种有效的 CDK2 IC50 为 1.74 µM。CDK2 -IN-8 显示出抗增殖活性。CDK2 -IN-8 具有研究黑色素瘤的潜力。
HY-130001
CDK
Cancer
CDK9-IN-9 (example 2) 是有效的，选择性 CDK9 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。CDK9-IN-9 抑制 CDK2 ，IC50 为 155 nM。CDK9-IN-9 具有抗肿瘤活性。
HY-170441
CDK
Cancer
CDK2 -IN-36 (compound1) 是 CDK2
HY-144811
CDK Apoptosis
Cancer
CDK2 -IN-9 是一种有效的 CDK2 IC50 为 0.63 µM。CDK2 -IN-9 显示出抗增殖活性。CDK2 -IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。CDK2 -IN-9 具有研究黑色素瘤的潜力。
HY-163357
CDK MDM-2/p53
Cancer
CDK2 /MDM2-IN-1 (III-13) 是一种 CDK2 /MDM2CDK2 的 IC50 值为 2.60 nM。CDK2 /MDM2-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-155966
CDK
Cancer
CDK2 -IN-19 (Compound 32) 是一种选择性的、具有口服活性的 CDK2 Ki : 0.18 nM)。CDK2 -IN-19 在携带 OVCAR3 肿瘤的小鼠中显示出抗癌活性。
HY-170442
CDK
Cancer
CDK2 -IN-37 (COMPOUND 2) 是一种细胞周期依赖性激酶 (CDK2 ) 抑制剂，具有抗癌活性。
HY-150573
CDK Carbonic Anhydrase
Cancer
CDK2 -IN-12 (compound 10b) 是一种有效的 CDK2 IC50 为 11.6 μM。CDK2 -IN-12 抑制 hCA 亚型 I、II、IX 和 XII，KI 值分别为 3534、638.4、44.3 和 48.8 nM。CDK2 -IN-12 具有抗癌活性。
HY-164827
CDK
Cancer
CDK2 degrader 3 可选择性降解 CDK2
HY-173224
CDK Pim
Cancer
CDK2 /PIM1-IN-1 是 CDK2 IC50 : 0.27 μM) 和 PIM1 (IC50 : 0.67 μM) 激酶的抑制剂。CDK2 /PIM1-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并降低促进肿瘤的 TNF-α 表达。CDK2 /PIM1-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-173310
CDK
Cancer
CDK2 -IN-44 (Compound 46) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2 CDK2 -IN-44 能有效抑制癌细胞增殖，通过使细胞周期停滞、促进细胞凋亡 (Apoptosis ) 和诱导细胞衰老，从而发挥抑制癌细胞生长的活性。CDK2 -IN-44 有望用于卵巢癌和乳腺癌的研究。
HY-172153
HY-143497
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
HDAC1/2 and CDK2 -IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1 ，HDAC2 和 CDK2 IC50 分别为 70.7，23.1 和 0.80 μM。HDAC1/2 and CDK2 -IN-1 可阻断细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1/2 and CDK2 -IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。
HY-168845
CDK Apoptosis
Cancer
CDK2 /9-IN-1 (compound 20a) 是一种具有口服活性的 CDK2 CDK9 双重抑制剂，对 CDK2 和 CDK9 的 IC50 值分别为 0.004 μM 和 0.009 μM。CDK2 /9-IN-1 通过调节 G2/M 细胞周期阻滞诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK2 /9-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-123045
CDK
Cancer
PNU-292137 是一种口服有效的 CDK2 CDK2 /cyclin A 和 CDK2 /cyclin E 的 IC50 分别为 37 nM 和 92 nM。PNU-292137 与 CDK2 ATP 口袋背面的疏水口袋相互作用。PNU-292137 可有效抑制人类结肠和前列腺肿瘤细胞系中的肿瘤细胞增殖。PNU-292137 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性 (TGI>50%)。
HY-15004
K03861
CDK
Cancer
AUZ 454 (K03861) 是一个 type II CDK2 Kd 值是 8.2 nM。
HY-120497
PKC CDK
Cancer
PKCζ-IN-1 是一种抑制 PKCζ 和 CDK2 的化合物，显示出对 PKCζ 的 IC50 值为 5.18 nM，对 CDK2 的 IC50 值为 1.04 μM，具有显著的选择性，选择性比率达到 200 倍。PKCζ-IN-1 在抑制 PKCζ 的同时，还能减少 CDK2 的活性。
HY-173147
CDK
Cancer
CDK2 -IN-42 (Compound H63) 是一种 CDK12 抑制剂，IC50 为 10 nM。CDK2 -IN-42 具有抗 ESCC 细胞活性，可阻断转录延伸，下调 G1 期核心基因以诱导细胞周期停滞，并改变 CDK12-ATM/ATR-CHEK1/CHEK2 信号轴导致 DNA 损伤。CDK2 -IN-42 可有效抑制人 ESCC KYSE150 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。CDK2 -IN-42 有望用于癌症领域的研究。
HY-111932
CDK GSK-3
Cancer
Indirubin-5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK) 的抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2 /cyclin A、CDK2 /cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。Indirubin-5-sulfonate 同样能抑制GSK-3β 的活性。
HY-12843
CDK ERK
Cancer
Bohemine 是一种嘌呤类似物，也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂，对 Cdk2 /cyclin ECdk2 /cyclin ACdk9/cyclin T1 的 IC50 分别为 4.6 μM，83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2 ，IC50 为 52 μM，对 CDK1，CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。
HY-W011428
CDK
Others Cancer
Olomoucine 是 ATP 竞争性的 CDK s 的抑制剂。Olomoucine 是一种嘌呤 (HY-34431) 衍生物，可抑制 CDC2/cyclin B, Cdk2 /cyclin a, Cdk2 /cyclin E (IC50 =7 μM)，CDK/p35 激酶 (IC50 =3 μM) 和 ERK1/p44 MAPK 激酶的活性 (IC50 =25 μM)。Olomoucine 也具有调节细胞周期和抗黑色素肿瘤的能力。
HY-115943
CDK
Cancer
Anticancer agent 30 (compound 6f-Z) 是一种 3-arylidene-2-oxindole 衍生物，一种选择性 CDK2
HY-50914
CDK
Cancer
AZD5597 是一种 CDK 的抑制剂，对 CDK1 和 CDK2 IC50 均为 2 nM。AZD5597 可抑制肿瘤细胞增殖，具有抗肿瘤的活性。
HY-108359
9-Nitropaullone; NSC 705701
CDK GSK-3 Apoptosis
Cancer
Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂，作用于 CDK1/cyclin B 、CDK2 /cyclin ACDK2 /cyclin ECDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂，且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-153221
CDK
Cancer
QR-6401 是一种口服有效的、选择性的大环 CDK2 CDK2 /E1CDK9/T1 、CDK1/A2 、CDK6/D3 以及 CDK4/D1 的 IC50 值分别为 0.37、10、 22、34 以及 45 nM。QR-6401 在 OVCAR3 卵巢癌异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性。QR-6401 有用于研究癌症的潜力。
HY-170507
CDK
Cancer
CDK-IN-16 (Compound 5g) 是一种 CDK2 /cyclin A2IC50 为 1.67 μM。CDK-IN-16 具有抗癌活性。 CDK-IN-16 对 AGS 细胞系的 IC50 为 3.5 μM。
HY-W844558
HY-112358
HY-137894A
PF-07104091 hydrate
CDK GSK-3
Cancer
PF-07104091 hydrate 是一种高效选择性的 CDK2 /cyclin E1 GSK3β 抑制剂，其 Ki 分别为 1.16 和 537.81 nM。PF-07104091 hydrate 对细胞周期素扩增的癌症具有抗肿瘤活性，来自专利 WO2020157652A2。
HY-162683
HY-151436
CDK Cholinesterase (ChE) Apoptosis
Cancer
ZLMT-12 (compound 35) 是他克宁衍生物，是一种有效的 CDK2 /9CDK2 的 IC50 值分别为 0.002 和 0.011 μM。ZLMT-12 对 AChE (IC50 =19.023 μM) 和 BuChE (IC50 =2.768 μM) 有弱抑制作用。ZLMT-12 具有低毒和抗增殖活性。ZLMT-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，阻滞细胞周期在 S 期和 G2/M 期。
HY-162528
CDK
Cancer
CDK12-IN-7 (Compound 2) 是一种 CDK12 和 CDK2 IC50 值分别为 42 和 196 nM。CDK12-IN-7 具有抑制细胞增殖活性，可用于癌症的研究。
HY-132914
CDK
Cancer
CDK/HDAC-IN-1 显示出显著的 CDK2 /4/6HDAC6 抑制活性（IC50 = 60.9 ± 2.9, 276 ± 22.3, 27.2 ± 4.2, 和 128.6 ± 0.4 nM）。
HY-19316
O6-(Cyclohexylmethyl)guanine
CDK
Cancer
O6-环甲基己基鸟嘌呤
CDK 抑制剂, 抑制 CDK2 和 CDK1 的 IC50 值分别为 17 μM 和 26 μM。NU2058 具有抗癌活性。
HY-N5072
4',6,7-Trihydroxyisoflavone
CDK PI3K PKC
Cancer
4',6,7-三羟基异黄酮
Glycine max ，具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1 和 CDK2 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC )α 的直接抑制剂，抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1 )。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合，抑制 PI3K 和下游信号级联的活性，从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
HY-114177
PF-06873600
CDK
Cancer
PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 的选择性抑制剂，其对 CDK2 、CDK4 和 CDK6 的 Ki 值分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM. PF-06873600 具有潜在的抗肿瘤活性。
HY-118310
CDK
Cancer
Xylocydine 是 CDK1/2 的抑制剂，抑制各种细胞凋亡过程中的 CDK 功能。Xylocydine 可特异性阻断 CDK1 和 CDK2 活性，IC50 分别为 1.4 nM 和 61 nM。此外，Xylocydine 还可下调磷酸化核仁素和视网膜母细胞瘤蛋白水平。
HY-111361
LT-171-861
CDK FLT3
Cancer
FN-1501 是一种有效的 FLT3 和 CDK 抑制剂，对 CDK2 /cyclin A，CDK4/cyclin D1，CDK6/cyclin D1 和 FLT3 的 IC50 值分别为 2.47，0.85，1.96, 和 0.28 nM。FN-1501 具有抗肿瘤的活性。
HY-168067
CDK Caspase Apoptosis
Cancer
CDK-IN-14 (B34) 是一种 CDK2 IC50 =0.097 μM)，具有抗肝癌活性。CDK-IN-14 通过 caspase 介导的机制阻滞 HepG-2 癌细胞的细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-107419
CDK Aurora Kinase
Cancer
NU6140 是一种选择性的 CDK2 -cyclin AIC50 ，0.41 μM)，对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora A 和 Aurora B 的活性，IC50 值分别为 67 和 35 nM。增强诱导凋亡的作用，抗肿瘤作用。
HY-10012
CDK
Cancer
AZD-5438 是有效的 CDK1 , CDK2 CDK9 抑制剂，IC50 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK3β，CDK5，CDK6 的抑制作用较弱。
HY-163566
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 18 一种有效的凋亡诱导剂，对乳腺癌细胞系 MCF-7 显示出显著的细胞毒性 (IC50 =0.559 μM)。Apoptosis inducer 18 通过与 DNA 结合并引起损伤，且与 CDK-2 的活性位点结合，干扰其激酶活性，从而抑制细胞周期的进展并促进凋亡。Apoptosis inducer 18 可用于抗乳腺癌的研究。
HY-112450
CDK
Cancer
Olomoucine II 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK9/cyclin T, CDK2 /cyclin E, CDK7/cyclin H, CDK1/cyclin B, CDK4/cyclin D1 的 IC50 值分别为 0.06、0.1、0.45、7.6 和 19.8 µM。Olomoucine II 具有抗增殖活性。
HY-163856
Apoptosis CDK
Cancer
CDK7-IN-30 (Compound 22) 是 CDK7 抑制剂 (IC50 = 7.21 nM)，能有效抑制 RNA聚合酶 II 和 CDK2 apoptosis ) 并具有抗癌活性，可以用于癌症的研究。
HY-114302
Microtubule/Tubulin
Cancer
CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂，能够与 tubulin 结合，竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点，IC50 值为 689 nM，具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用，包括与细胞周期、中心体相关蛋白，同时对 Aurora A，Plk1，Plk2，CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。
HY-15491
COX Apoptosis
Cancer
AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂，抑制 CDK1， CDK2 ， CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-132578
Phosphatase
Cancer
M5N36 是一种有效的选择性 Cdc25C 抑制剂，对 Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C 的 IC50 值分别为 0.15、0.19、0.06 µM。M5N36 显示出抗增殖活性并增加 p-CDK1 和 p-CDK2 的表达。
HY-12214A
CDK Apoptosis
Cancer
NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9 ) 探针，可抑制 CDK9/CycT 活性，IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB，CDK2 /CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用，其 IC50 值分别为 0.584 μM，0.706 μM 和 0.605 μM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10012R
Reference Standards CDK
Cancer
AZD-5438 (Standard)是 AZD-5438 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AZD-5438 是有效的 CDK1 , CDK2 CDK9 抑制剂，IC50 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK3β，CDK5，CDK6 的抑制作用较弱。
HY-150570
Carbonic Anhydrase CDK
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 14 (Compound 8b) 是一种碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 抑制剂，其对 hCA I、hCA II、hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 分别为 1203、99.7、9.4 和 27.7 nM。Carbonic anhydrase inhibitor 14 也能抑制 CDK2 IC50 为 20.3 μM。Carbonic anhydrase inhibitor 14 具有抗肿瘤活性。
HY-169296
VEGFR CDK
Cancer
IMPDH2-IN-4 (compound 2d) 是一种 Mycophenolic acid (HY-B0421) 类似物，是一种选择性 IMPDH2 抑制剂，Ki 为 1.8 μM。IMPDH2-IN-4 对骨肉瘤癌细胞系表现出良好的细胞毒活性。IMPDH2-IN-4 对 VEGFR-2、CDK2 和 IMPDH 具有高亲和力。
HY-138293
CDK 7-IN-3
CDK Apoptosis
Cancer
SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的，高选择性，非共价的 CDK7 抑制剂，KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki =2600 nM)，CDK9 (Ki =960 nM)，CDK12 (Ki =870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。
HY-151071
CDK
Cancer
TMX-3013 是一种 CDKs 抑制剂，可以抑制 CDK1 、CDK2 CDK4 、CDK5 、CDK6 的活性，其 IC50 值分别为 0.9 nM、<0.5 nM、24.5 nM、0.5 nM、15.6 nM。TMX-3013 可以用于合成以聚乙二醇 (PEG) 为连接子和以 Thalidomide (HY-14658) 为 CRBN-招募臂的 PROTACs。
HY-13650
E 7070
Molecular Glues Carbonic Anhydrase
Cancer
Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶 抑制剂，具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2 周期蛋白 E 的激活，引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 RBM39 降解来靶向剪接。
HY-119016
BML-258
SphK
Cancer
SK1-I (BML-258) 是鞘氨醇的类似物，是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂，Ki 值为 10 μM。SK1-I 对 SPHK2，PKCα，PKCδ，PKA，AKT1，ERK1，EGFR，CDK2 ，IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
HY-18981
HY-119715
CDK Apoptosis
Cancer
AG-012986 是一种多靶点 CDK 抑制剂。AG-012986 对 CDK1/2/4/6/5/9 有活性，Ki 为 9.2 nM (CDK4/cyclin), 94 nM (CDK2 /cyclin A), and 44 nM (CDK1/cyclin B), IC50 为 4 nM (CDK9/cyclin T) 和 22 nM (CDK5/p35)。AG-012986 对癌细胞具有抗增殖活性。AG-012986 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-136841
CDK
Cancer
SLM6 是一种 Sangivamycin (HY-118384) 类似分子。SLM6 是一种 CDK9 抑制剂。SLM6 抑制 CDK9/细胞周期蛋白 K 和 CDK9/细胞周期蛋白 T1 激酶的活性，IC50 分别为 280 nM 和 133 nM。SLM6 还抑制 CDK1/细胞周期蛋白 B 和 CDK2 /
细胞周期蛋白 A 的活性，IC50 小于 300 nM。SLM6 诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-112158
ERGi-USU
Others
Cancer
NSC139021 (ERGi-USU) 是 RIOK2 抑制剂，具有抗癌活性。RIOK2 可高选择性地抑制 ERG 阳性癌细胞生长，对细胞系的 IC50 值为 30-400 nM。RIOK2 还通过诱导 Skp2 ，调控 Skp2-p27/p21-Cyclin E/CDK2 -pRb 信号，引起胶质母细胞瘤的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-N7045
Androgen Receptor Apoptosis CDK Caspase PSMA
Cancer
异水飞蓟宾B
Silybum marianum 中分离得到。Isosilybin B 可以调节细胞周期相关蛋白 (例如减少 cyclins (D3, D1, A, E)、Cdk4 、Cdk2 Cdc25A )，并激活 Caspases (Caspase-9 和Caspase-3 )。Isosilybin B 可以促进凋亡 (Apoptosis )，减少雄激素受体 (AR ) 和 PSA 。Isosilybin B 对前列腺癌具有抗癌活性。
HY-176736
CDK Apoptosis
CDK9-IN-40 是一种口服有效的 CDK9 抑制剂，其 IC50 为 5.5 nM。CDK9-IN-40 对 CDK1、CDK2 、CDK4和CDK6 的活性较弱。CDK9-IN-40 可阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制肿瘤生长。CDK9-IN-40 具有很强的抗癌活性。
HY-W019806
HY-18981R
HY-149636
EGFR CDK VEGFR Apoptosis
Cancer
Multi-target kinase inhibitor 2 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂，具有抑制 EGFR 、Her2 、VEGFR2 和 CDK2 IC50 值分别为 79 nM、40 nM、136 nM 和 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7 均有细胞毒作用，IC50 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-tarwith IC50 values of 79 nM, 40 nM,136 nM, and 204 nM, respectively.get kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-162619
Apoptosis CDK
Cancer
CDK9-IN-33 (compound C35) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CDK9、CDK7、CDK2 、CDK4、CDK6 的 IC50 值分别为 17.44、160、316.30、1771.00、>10000 nM。CDK9-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK9-IN-33 降低 RPB1 CTD Ser2、RPB1 和 MCL1 的蛋白表达。CDK9-IN-33 显示出抗肿瘤活性。
HY-146276
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂，对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2 , CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
HY-156470
HY-N7045R
HY-15504A
CDK GSK-3 MEK JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9 ，cyclin B1-CDK1 ，cyclin E-CDK2 ，cyclin D1-CDK4 ，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
HY-15504
CDK GSK-3 MEK JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9 ，cyclin B1-CDK1 ，cyclin E-CDK2 ，cyclin D1-CDK4 ，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
HY-170965
CDK DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 264 (Compound 5w) 是一种抗癌剂，在肿瘤细胞系中表现出显着的抗增殖活性，IC50 范围为 7.5-33.67 μM。Anticancer agent 264 显着诱导 MDA-MB-231 、 MIA PaCa-2 和 DU-145 细胞系的细胞周期在 G2/M 期停滞。Anticancer agent 264 以剂量依赖性方式降低关键细胞周期蛋白 CDK1 、 CDK2 Cyclin B1 ，且与分化抑制剂和 DNA 结合蛋白具有良好的结合活性。Anticancer agent 264 可用于癌症疾病领域的研究。
HY-149407
VEGFR CDK EGFR Necroptosis Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂，包括 VEGFR2 、EGFR 、HER2 和 CDK2 IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM)，但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis ) ，使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
HY-162802
Apoptosis PI3K Akt PARP CDK
Cancer
PI3K/AKT-IN-4 (compound 3) 是一种二萜类化合物，可以从 Salvia castanea Diels f 的根和根茎中分离得到。PI3K/AKT-IN-4 具有抗肿瘤活性，通过阻断 Hep3B 细胞周期的 G0/G1 期，诱导线粒体功能障碍和氧化应激，来抑制细胞的活力和增殖 (IC50 =4.72 μM)，并促进细胞凋亡 (apoptosis )。此外，PI3K/AKT-IN-4 通过抑制 PI3K-Akt 信号通路，并结合 PARP1 和 CDK2
HY-N8146
STAT Bcl-2 Family Ser/Thr Kinase Survivin c-Myc Apoptosis Necroptosis CDK
Infection Cancer
Bruceantinol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素，能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV )。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂，在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantinol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantinol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC50 = 2.4 pM)，阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活，并抑制 MCL-1 、PTTG1、Survivin 和 c-Myc 的转录。Bruceantinol 与 CDK2 /4/6necrosis ) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-173007
HY-148062
PROTACs CDK AAK1 Cyclin G-associated Kinase (GAK) Salt-inducible Kinase (SIK) LIM Kinase (LIMK) Wee1
Others
RSS0680 是一种靶向 mRNA 核糖体结合位点 (RBS ) 的小非编码 RNA (sRNA)，是具有蛋白激酶降解活性的PROTAC (Pink: FLT3-IN-17 (HY-148070)；Black: Linker (HY-W041970)；Blue: E3 ligase Ligand (HY-112078))。RSS0680 通过保守的 CCUCCUCCC 反 Shine-Dalgarno (aSD) 序列与 RBS 竞争性结合，抑制靶基因的翻译起始。RSS0680 可与 DUF1127 蛋白 CcaF1 相互作用，调节自身稳定性并参与细菌氧化应激防御，通过影响 C1 代谢和丙酮酸脱氢酶复合体等途径增强宿主对热激和氧化损伤的抗性。RSS0680 可降解 AAK1 、CDK1 、CDK16 、CDK2 CDK4 、CDK6 、EIF2AK4 、GAK 、LATSl 、LIMK2 、MAPK6 、MAPKAPK5 、MARK2 、MARK4 、MKNK2 、NEK9 、RPS6KB1 、SIK2 、SNRK 、STK17A 、STK17B 、STK35 和 WEEl 。RSS0680 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱，以及α-变形菌中非编码 RNA 的调控机制。
HY-170897
CDK
Cancer
CDK9-IN-40 是一种 CDK2 (Cyclin dependent kinase 2)CDK2 IC50 为 ≤ 10 nM。
HY-112346
CDK Apoptosis
Cancer
RGB-286147 是一种选择性和 ATP 竞争性 CDK 和 CDK 相关激酶 (CRK ) 抑制剂，IC50 值范围为 9-839 nM。RGB-286147 对其他非 CDK/CRK 激酶的活性较低。RGB-286147 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。
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