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HT-1080

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43

抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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抗体

1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153698
    CC-3060

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    CC-3060 是促进 ZBTB16 降解的 Cereblon 调节剂。CC-3060 在 HT-1080 细胞中降解 ZBTB16 的 DC50 为 0.47 nM。CC-3060 主要通过不同锌指结构域上的不同结构来靶向降解 ZBTB16。
    CC-3060
  • HY-50908
    Ridaforolimus
    5 篇以上引用文献

    MK-8669; Deforolimus; AP23573

    		 mTOR Autophagy Bacterial Cancer
    Ridaforolimus (MK-8669) 是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂，在 HT-1080 细胞中抑制 S6 磷酸化的 IC50 值为 0.2 nM。
    Ridaforolimus
  • HY-W047478
    3-Methylcarbazole

    NSC 10154

    		 Interleukin Related Cancer
    3-甲基咔唑 3-Methylcarbazole 是具有抗癌作用的咔唑生物碱化合物。3-Methylcarbazole 对人纤维肉瘤 HT-1080 细胞具有生长抑制活性 (IC50 为 25 μg/mL)。
    3-Methylcarbazole
  • HY-100579
    Ferrostatin-1
    最多引用文献
    1016 篇文献验证

    Fer-1

    		 Ferroptosis Fungal Cancer
    Ferrostatin-1 (Fer-1) 是一种有效的、选择性的 ferroptosis 抑制剂，抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 细胞铁死亡 (EC50=60 nM)。Ferrostatin-1 是一种人工合成的抗氧化剂，通过还原机制来防止膜脂的损伤，从而抑制细胞死亡。Ferrostatin-1 具有抗真菌活性。
    Ferrostatin-1
  • HY-159567
    Ferroptosis-IN-11

    		Ferroptosis Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Ferroptosis-IN-11 (compound 43) 是一种铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。Ferroptosis-IN-11 可以抑制 Erastin (HY-15763) 诱导的 HT-1080 人纤维细胞铁死亡 (EC50=36 nM)。Ferroptosis-IN-11 可用于心血管疾病和神经变性的研究。
    Ferroptosis-IN-11
  • HY-173029
    UAMC-4821

    		Ferroptosis Cancer
    UAMC-4821 是一种铁死亡抑制剂，IC50 为 5.2 nM。UAMC-4821 可清除自由基，抑制脂质过氧化，抑制 ML162 (HY-100002) 诱导的铁死亡，并对 HT-1080 细胞具有保护作用。UAMC-4821 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性，口服生物利用度为 63%。UAMC-4821 具有血脑屏障通透性。
    UAMC-4821
  • HY-121085
    CID-663143

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    CID-663143 靶向微管相关蛋白，而不是微管蛋白本身，以抑制细胞内的聚合过程。CID-663143 抑制癌细胞生长 (对 HT-1080, BJeLR, MCF10A 细胞的 IC50 <100 nM)。
    CID-663143
  • HY-169133
    GDCNF-11

    		PROTACs Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cancer
    GDCNF-11 是一种基于伴侣蛋白 HSP90 的 HIM-PROTAC GPX4 降解剂。GDCNF-11 通过 HSP 90 伴侣复合物促进 GPX4 的泛素化和降解，降低内源性 GPX4 来诱导 HT-1080 细胞铁死亡 (ferroptosis)，DC50 值为 0.08 μM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-153748); 蓝色：HSP90 配体 (HY-10212); 黑色：Linker (HY-W169526))
    GDCNF-11
  • HY-156879
    Antiproliferative agent-40

    		Drug Derivative Cancer
    Antiproliferative agent-40 (Compound 9) 抑制 HT1080、MCF-7 的增殖，IC50 分别为 52 和 8.2 μM。
    Antiproliferative agent-40
  • HY-N10158
    1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-3-hydroxy-1,3-heptadien-5-one

    		Others Cancer
    1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-3-hydroxy-1,3-heptadien-5-one (化合物 39) 是一种二芳基庚烷类化合物，对人 HT-1080 纤维肉瘤和鼠结肠 26-L5 癌细胞具有抗增殖活性。
    1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-3-hydroxy-1,3-heptadien-5-one
  • HY-161948
    Ferroptosis inducer-4

    		Ferroptosis Cancer
    Ferroptosis inducer-4 (Compound 5) 是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂，结构上属于在 sn-2 位点引入了末端双键的磷脂。Ferroptosis inducer-4 对 HT-1080 细胞具有显著细胞毒性，IC50 为 18 μM，这种毒性机制涉及末端双键引发的脂质过氧化物生成和细胞膜氧化损伤。Ferroptosis inducer-4 可用于铁死亡调节的研究。
    Ferroptosis inducer-4
  • HY-149236
    PROTAC GPX4 degrader-1

    		PROTACs Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cancer
    PROTAC GPX4 degrader-1 (DC-2) 是 GPX4 的 PROTAC 降解剂，其在HT1080 细胞中的DC50 值为 0.03 μM。
    PROTAC GPX4 degrader-1
  • HY-156878
    Antiproliferative agent-39

    		Others Cancer
    Antiproliferative agent-39 (Compound 12) 抑制 A549、SNU-638、Col2、HT1080、MCF-7 的增殖，IC50 分别为 11、25、14、11 , 6.3 μM。
    Antiproliferative agent-39
  • HY-N0998
    1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one

    		Melanocortin Receptor Cancer
    1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one （compound 6） 显示出抗增殖活性，26-L5 和 HT-1080 细胞的 ED50 值分别为 57.7 和 78.8 μM。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 抑制 B16 黑色素瘤4A5 细胞中的黑色素形成。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 具有研究皮肤性疾病的潜能。
    1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one
  • HY-133887
    Methotrexate α-tert-butyl ester

    		Antifolate DNA/RNA Synthesis Cancer
    Methotrexate α-tert-butyl ester，经 OtBu 修饰，显著降低 HT1080 荷瘤小鼠的肿瘤生长。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶叶酸剂，也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤活性分子。
    Methotrexate α-tert-butyl ester
  • HY-149670
    Ferroptosis-IN-3

    		Ferroptosis Inflammation/Immunology
    Ferroptosis-IN-3 (Compound 25) 是一种铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。Ferroptosis-IN-3 抑制 RSL3 诱导的铁死亡 (HT-1080 细胞中 EC50: 8.6nM)。Ferroptosis-IN-3 清除 DPPH 和 ABTS 自由基 (EC50 分别为 3.94 和 6.3 μM)。Ferroptosis-IN-3 减少脂质过氧化。
    Ferroptosis-IN-3
  • HY-161930
    PROTAC GPX4 degrader-3

    		PROTACs Ferroptosis Cancer
    PROTAC GPX4 degrader-3 是一种强效的 PROTAC GPX4 降解剂，在 HT1080 细胞中具有 0.019 μM 的 DC50 (24 h) 和 0.024 μM 的 IC50 值。
    PROTAC GPX4 degrader-3
  • HY-162718
    GPX4-IN-12

    		Ferroptosis Cancer
    GPX4-IN-12 (compound I22) 是一种非共价结合的 GPX4 抑制剂。GPX4-IN-12 诱导铁死亡，并抑制 HT1080 细胞的生长。
    GPX4-IN-12
  • HY-162716
    GPX4-IN-10

    		Ferroptosis Cancer
    GPX4-IN-10 (compound I20) 是一种非共价结合的 GPX4 抑制剂。GPX4-IN-10 (compound I20) 诱导铁死亡，并抑制 HT1080 细胞的生长。
    GPX4-IN-10
  • HY-170959
    NYY-6a

    		Ferroptosis Neurological Disease Metabolic Disease
    NYY-6a 是一种铁死亡 (Ferroptosis) 抑制剂。NYY-6a 在 786-O 和 HT-1080 细胞中对 RSL3 诱导的铁死亡表现出显著的抑制活性，其 EC50 值分别为 52 和 50 nM。NYY-6a 作为一种自由基捕获抗氧化剂 (RTA)，在减少脂质过氧化方面的效果与 ferrostatin-1 和 liproxtatin-1 相当。NYY-6a 可用于铁死亡相关病理学研究。
    NYY-6a
  • HY-N9596
    Stigmasta-4,22-dien-3-one

    		Bacterial Infection Cancer
    Stigmasta-4,22-dien-3-one 是一种抗结核（antitubercular）剂。Stigmasta-4,22-dien-3-one 对人 HT1080 肿瘤细胞系表现出细胞毒性，IC50 为 0.3 mM。
    Stigmasta-4,22-dien-3-one
  • HY-114459
    Mutant IDH1-IN-4

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1-IN-4 (compound 434) 是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH 1) 的抑制剂，其对R132H、HT1080 和U87R132H细胞中的突变型IDH 1 的IC50 值 ≤ 0.5 μM。
    Mutant IDH1-IN-4
  • HY-169382
    Melatonin-Tamoxifen Conjugate

    		Melatonin Receptor Cancer
    Melatonin-Tamoxifen Conjugate (compound 16c) 是一种由 Melatonin (HY-B0075) 和 Tamoxifen (HY-13757A) 组成的抗癌药物偶联物，是 ERα 的有效拮抗剂 (IC50=863 nM)。Melatonin-Tamoxifen Conjugate 在表达 hMT1 受体的细胞中，可结合 MLT 受体 (Ki=3.1 nM)，发挥出促进 β-arrestin (EC50=914 nM) 和 ERK 激活 (EC50=98 nM) 的效力。Melatonin-Tamoxifen Conjugate 对几种常见细胞系 MCF-7、MDA-MB-231，和 HT-1080 的 IC50s 分别为 6.8 μM，6.4 μM，和 1.7 μM。
    Melatonin-Tamoxifen Conjugate
  • HY-139248
    Paclitaxel octadecanedioate

    		Drug Derivative Cancer
    Paclitaxel octadecanedioate (compound PTX-FA18) 由紫杉醇 (HY-B0015) 与 1,18-octadecanedioic acid (HY-W005178) 缀合组成。Paclitaxel octadecanedioate 与人血清白蛋白 (HAS) 混合对 HT-1080、PANC-1、HT-29 和 Hela 细胞具有毒性作用 (IC50s = 12, 2.48, 分别为 8.62 和 64.42 nM)。
    Paclitaxel octadecanedioate
  • HY-N9596S
    Stigmasta-4,22-dien-3-one-d5

    		Isotope-Labeled Compounds Bacterial Cancer
    Stigmasta-4,22-dien-3-one-d5 是 Stigmasta-4,22-dien-3-one (HY-N9596) 的氘代物。Stigmasta-4,22-dien-3-one 是一种抗结核（antitubercular）剂。Stigmasta-4,22-dien-3-one 对人 HT1080 肿瘤细胞系表现出细胞毒性，IC50 为 0.3 mM。
    Stigmasta-4,22-dien-3-one-d5
  • HY-145669
    DIF-3
    3 篇文献验证

    		 Wnt CDK GSK-3 Infection Cancer
    DIF-3 是一个有口服活性的抗癌剂。DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进细胞周期蛋白 D1 和 c-Myc 的降解，从而降低其表达水平。DIF-3 抑制细胞中 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 诱导活性氧 (ROS) 和细胞自噬 (autophagy)。DIF-3 在 HT1080 细胞中抑制克氏锥虫生长。DIF-3 在体外和体内均发挥抗肿瘤作用。
    DIF-3
  • HY-143234
    mIDH1-IN-1

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    mIDH1-IN-1 (compound 43) 是一种有效且选择性的 mIDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1 突变体)抑制剂，其 IC50 为 961.5 nM。在 HT1080 细胞中，mIDH1-IN-1 能有效抑制细胞内 2-HG (2-hydroxyglutarate) 的产生，其 EC50 为 208.6±8.0 nM。 mIDH1-IN-1 对 IDH1 突变体 U-87 细胞具有显著的抗增殖活性，其 IC50 为 41.8 nM。 mIDH1-IN-1 是一种抗肿瘤剂，可用于 IDH1 突变实体瘤的研究。
    mIDH1-IN-1
  • HY-111844
    PROTAC RAR Degrader-1

    		PROTACs SNIPERs RAR/RXR Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    PROTAC RAR Degrader-1 (化合物 9) 是一种有效的和选择性的 RAR PROTAC 降解剂，结构包括凋亡蛋白抑制剂 (IAPs) 配体。基于 IAPs 的降解剂也被称为 SNIPERs。PROTAC RAR Degrader-1 在 HT1080 细胞中，以浓度依赖的方式降低 RARα 水平，但可被蛋白酶体抑制剂 MG132 阻断 (HY-13259)。PROTAC RAR Degrader-1 可用于与核受体相关疾病的研究。(粉色: RAR 配体 1 (HY-111843); 黑色: 连接子 (HY-140189); 蓝色: IAPs 配体 (HY-B0134))
    PROTAC RAR Degrader-1
  • HY-149359
    IHMT-IDH1-053

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂，对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50=28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
    IHMT-IDH1-053
  • HY-161972
    ZX782

    		PROTACs Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cancer
    ZX782 是靶向 GPX4 的 Hty 类 PROTAC 和铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂，通过泛素蛋白酶体和自噬溶酶体消耗 GPX4。ZX782 诱导 GPX4 降解后，可显著增加 HT1080 细胞中脂质活性氧 (ROS) 的积累。ZX782 由靶蛋白配体 (red part) ML-210 (HY-100003)，PROTAC linker (black part) Bromo-PEG2-CH2-Boc (HY-141371) 和 Hty 分子 (blue part) Adamantan-1-ylmethanamine (HY-W037848) 组成。其中 Hyt 和 linker 部分组成的偶联物是 Adamantan-C-amide-PEG2-C-Br (HY-161974)，靶蛋白配体的活性对照是 Hydroxyl-ML-210 (HY-161973)。
    ZX782
  • HY-168093
    Cetzole

    		Ferroptosis Cancer
    Cetzole (Compound 1) 是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂，可通过 ROS 积累诱导细胞死亡。Cetzole 对 NCI-H522、NCI-H522 GFP-SCL7A11 #8、NCI-H522 RV-GFP、HT-1080、NARF2 和 MDA-MB-231 的 CC50 分别为 2.56、10.31、2.71、3.07、14.9 和 6.28 μM。Cetzole 有望用于抗癌领域的研究。
    Cetzole
  • HY-161573B
    BAY-593 hydrochloride

    		YAP Cancer
    BAY-593 (hydrochloride) 是一种口服有效的 GGTase-I 抑制剂。BAY-593 (hydrochloride) 在动物体内可阻断 YAP1/TAZ 信号传导，具有抗肿瘤的活性。
    BAY-593 hydrochloride
  • HY-161573
    BAY-593

    		YAP Cancer
    BAY-593 是一种口服有效的 GGTase-I 抑制剂。BAY-593 在动物体内可阻断 YAP1/TAZ 信号传导，具有抗肿瘤的活性。
    BAY-593
  • HY-103464
    5'-Fluoroindirubinoxime

    5'-FIO

    		 FLT3 Cancer
    5'-Fluoroindirubinoxime (compound 13) 是Indirubin (HY-N0117) 的衍生物，是FLT3 的抑制剂，其IC50 值为15 nM。
    5'-Fluoroindirubinoxime
  • HY-162631
    IDH1 Inhibitor 9

    		Apoptosis Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH1 Inhibitor 9 (compound 11S) 是一种有效的 IDH1 抑制剂，对 IDH1 R132H 和 IDH1 R132C 的 IC50 值分别为 124.4 nM 和 95.7 nM。IDH1 Inhibitor 9 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞于 S 期。IDH1 Inhibitor 9 具有抗肿瘤活性。
    IDH1 Inhibitor 9
  • HY-129457
    FINO2
    5 篇以上引用文献

    		 Ferroptosis Cancer
    INO2 是一种有效的 ferroptosis 诱导剂。FINO2 抑制 GPX4 活性。FINO2 是一种稳定的氧化剂，将铁氧化为氧化亚铁并在不同的 pH 值下保持稳定。FINO2 引起广泛的脂质过氧化。
    FINO2
  • HY-100887
    Piperazine Erastin
    5 篇以上引用文献

    		 Ferroptosis Cancer
    Piperazine erastin 是erastin 的类似物，其诱导铁离子依赖形式的非凋亡性细胞死亡，称为铁死亡。Piperazine erastin 可用于癌症的研究。
    Piperazine Erastin
  • HY-P991311
    GSK3178022

    		LPL Receptor Wnt Cancer
    GSK3178022 是一种靶向 LRP6 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。GSK3178022 抑制 WNT 靶基因 SP5 和 AXIN2 的表达。GSK3178022 在结直肠癌 RSPO 融合模型中具有抗肿瘤活性。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
    GSK3178022
  • HY-148595
    Antitumor agent-88

    		Cytochrome P450 Cancer
    Antitumor agent-88 表现出有效的抗有丝分裂活性并使细胞停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-88 扰乱表达 CYP1A1 的乳腺癌细胞中的微管和细胞骨架。Antitumor agent-88 也是 CYP1A1 的竞争性抑制剂 (Ki: 1.4 μM)。
    Antitumor agent-88
  • HY-161928
    GPX4 activator 1

    		Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cancer
    GPX4 activator 1 (Compound A9) 是一种 GPX4 变构激活剂 (Kd = 5.86 μM, EC50 = 19.19 μM)。GPX4 activator 1 可以选择性地作用于铁死亡，并阻止由铁死亡诱导剂引起的细胞内脂质过氧化物的积累。
    GPX4 activator 1
  • HY-14913
    Apricitabine

    SPD754; AVX754

    		 Nucleoside Antimetabolite/Analog HIV DNA/RNA Synthesis Infection
    Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体，是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki=0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ，Ki 值分别为 300 μM，12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效，良好的耐受性，并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。
    Apricitabine
  • HY-176404
    DDO-6691

    		HSP Cancer
    DDO-6691 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。DDO-6691 对多种肿瘤细胞具有的抗增殖作用，HCT-116 结肠癌细胞最敏感 (IC50: 1.08 μM)。DDO-6691 在 HCT-116 异种移植小鼠模型中表现出强效的肿瘤生长抑制作用。
    DDO-6691
  • HY-151424
    Vimentin-IN-1

    		Proteasome Mitosis Cancer
    Vimentin-IN-1 是 FiVe1 衍生物，是一种口服有效的选择性抗癌剂。FiVe1 能够结合 III 型中间丝蛋白 vimentin (VIM)，诱导 Ser56 过度磷酸化，导致有丝分裂的选择性中断和转化表达 VIM 的间充质癌细胞的多核化。Vimentin-IN-1 比 FiVe1 表现出更好的口服利用度和药代动力学特征。
    Vimentin-IN-1

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