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HT-1080

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抑制剂 & 激动剂

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抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-116087
    SRS11-92

    		Ferroptosis Neurological Disease Cancer
    SRS11-92 是一种 Ferrostatin-1 (Fer-1) 类似物，是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SRS11-92 抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 人纤维肉瘤细胞铁致细胞死亡 (EC50=6 nM)。
    SRS11-92
  • HY-50908
    Ridaforolimus
    5 篇以上引用文献

    MK-8669; Deforolimus; AP23573

    		 mTOR Autophagy Bacterial Cancer
    Ridaforolimus (MK-8669) 是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂，在 HT-1080 细胞中抑制 S6 磷酸化的 IC50 值为 0.2 nM。
    Ridaforolimus
  • HY-W047478
    3-Methylcarbazole

    NSC 10154

    		 Others Cancer
    3-甲基咔唑 3-Methylcarbazole 是具有抗癌作用的咔唑生物碱化合物。3-Methylcarbazole 对人纤维肉瘤 HT-1080 细胞具有生长抑制活性 (IC50 为 25 μg/mL)。
    3-Methylcarbazole
  • HY-153698
    CC-3060

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    CC-3060 是促进 ZBTB16 降解的 Cereblon 调节剂。CC-3060 在 HT-1080 细胞中降解 ZBTB16 的 DC50 为 0.47 nM。CC-3060 主要通过不同锌指结构域上的不同结构来靶向降解 ZBTB16。
    CC-3060
  • HY-156879
    Antiproliferative agent-40

    		Others Cancer
    Antiproliferative agent-40 (Compound 9) 抑制 HT1080、MCF-7 的增殖，IC50 分别为 52 和 8.2 μM。
    Antiproliferative agent-40
  • HY-N10158
    1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-3-hydroxy-1,3-heptadien-5-one

    		Others Cancer
    1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-3-hydroxy-1,3-heptadien-5-one (化合物 39) 是一种二芳基庚烷类化合物，对人 HT-1080 纤维肉瘤和鼠结肠 26-L5 癌细胞具有抗增殖活性。
    1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-3-hydroxy-1,3-heptadien-5-one
  • HY-100579
    Ferrostatin-1
    最多引用文献
    522 篇文献验证

    Fer-1

    		 Ferroptosis Fungal Cancer
    Ferrostatin-1 (Fer-1) 是一种有效的、选择性的 ferroptosis 抑制剂，抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 细胞铁死亡 (EC50=60 nM)。Ferrostatin-1 是一种人工合成的抗氧化剂，通过还原机制来防止膜脂的损伤，从而抑制细胞死亡。Ferrostatin-1 具有抗真菌活性。
    Ferrostatin-1
  • HY-149236
    PROTAC GPX4 degrader-1

    		PROTACs Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cancer
    PROTAC GPX4 degrader-1 (DC-2) 是 GPX4 的 PROTAC 降解剂，其在HT1080 细胞中的DC50 值为 0.03 μM。
    PROTAC GPX4 degrader-1
  • HY-156878
    Antiproliferative agent-39

    		Others Cancer
    Antiproliferative agent-39 (Compound 12) 抑制 A549、SNU-638、Col2、HT1080、MCF-7 的增殖，IC50 分别为 11、25、14、11 , 6.3 μM。
    Antiproliferative agent-39
  • HY-N0998
    1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one

    		Others Cancer
    1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one （compound 6） 显示出抗增殖活性，26-L5 和 HT-1080 细胞的 ED50 值分别为 57.7 和 78.8 µM。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 抑制 B16 黑色素瘤4A5 细胞中的黑色素形成。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 具有研究皮肤性疾病的潜能。
    1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one
  • HY-133887
    Methotrexate α-tert-butyl ester

    		Antifolate DNA/RNA Synthesis Cancer
    Methotrexate α-tert-butyl ester，经 OtBu 修饰，显著降低 HT1080 荷瘤小鼠的肿瘤生长。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶叶酸剂，也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤活性分子。
    Methotrexate α-tert-butyl ester
  • HY-149670
    Ferroptosis-IN-3

    		Ferroptosis Inflammation/Immunology
    Ferroptosis-IN-3 (Compound 25) 是一种铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。Ferroptosis-IN-3 抑制 RSL3 诱导的铁死亡 (HT-1080 细胞中 EC50: 8.6nM)。Ferroptosis-IN-3 清除 DPPH 和 ABTS 自由基 (EC50 分别为 3.94 和 6.3 μM)。Ferroptosis-IN-3 减少脂质过氧化。
    Ferroptosis-IN-3
  • HY-N9596
    Stigmasta-4,22-dien-3-one

    		Bacterial Infection Cancer
    Stigmasta-4,22-dien-3-one 是一种抗结核（antitubercular）剂。Stigmasta-4,22-dien-3-one 对人 HT1080 肿瘤细胞系表现出细胞毒性，IC50 为 0.3 mM。
    Stigmasta-4,22-dien-3-one
  • HY-N9942
    Physalin A

    		Apoptosis Autophagy Cancer
    Physalin A 是一种从 Physalis alkekengi var franchetii 中分离出来的 withanolide。 Physalin A 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 与 caspase-3 和 caspase-8 表达上调相关的。Physalin A 诱导自噬，发现可拮抗 HT1080 细胞的凋亡。Physalin A具有研究癌症疾病的潜力。
    Physalin A
  • HY-114459
    Mutant IDH1-IN-4

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1-IN-4 (compound 434) 是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH 1) 的抑制剂，其对R132H、HT1080 和U87R132H细胞中的突变型IDH 1 的IC50 值 ≤ 0.5 μM。
    Mutant IDH1-IN-4
  • HY-111844
    PROTAC RAR Degrader-1

    		SNIPERs PROTACs RAR/RXR Cancer
    PROTAC RAR Degrader-1 包含 IAP 配体结合基团，linker 和 RAR 配体结合基团。在 HT1080 细胞中，PROTAC RAR Degrader-1 降低 RAR 水平，30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时，基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。
    PROTAC RAR Degrader-1
  • HY-151964
    FA16

    		Ferroptosis Cancer
    FA16 是一种特异、代谢稳定的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂 (IC50=1.26 μM; HT1080 cells)，是 2-(三氟甲基) 苯并咪唑的衍生物。胱氨酸/谷氨酸反转运蛋白 (system Xc-) 介导了细胞内谷氨酸和细胞外胱氨酸的交换，FA16 通过抑制 system Xc- 行使功能。FA16 也能够在 HepG2 异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长。
    FA16
  • HY-139248
    Paclitaxel octadecanedioate

    		Others Cancer
    Paclitaxel octadecanedioate (compound PTX-FA18) 由紫杉醇 (HY-B0015) 与 1,18-octadecanedioic acid (HY-W005178) 缀合组成。Paclitaxel octadecanedioate 与人血清白蛋白 (HAS) 混合对 HT-1080、PANC-1、HT-29 和 Hela 细胞具有毒性作用 (IC50s = 12, 2.48, 分别为 8.62 和 64.42 nM)。
    Paclitaxel octadecanedioate
  • HY-143234
    mIDH1-IN-1

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    mIDH1-IN-1 (compound 43) 是一种有效且选择性的 mIDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1 突变体)抑制剂，其 IC50 为 961.5 nM。在 HT1080 细胞中，mIDH1-IN-1 能有效抑制细胞内 2-HG (2-hydroxyglutarate) 的产生，其 EC50 为 208.6±8.0 nM。 mIDH1-IN-1 对 IDH1 突变体 U-87 细胞具有显著的抗增殖活性，其 IC50 为 41.8 nM。 mIDH1-IN-1 是一种抗肿瘤剂，可用于 IDH1 突变实体瘤的研究。
    mIDH1-IN-1
  • HY-149359
    IHMT-IDH1-053

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂，对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50=28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
    IHMT-IDH1-053
  • HY-103464
    5'-Fluoroindirubinoxime

    5'-FIO

    		 FLT3 Cancer
    5'-Fluoroindirubinoxime (compound 13) 是Indirubin (HY-N0117) 的衍生物，是FLT3 的抑制剂，其IC50 值为15 nM。
    5'-Fluoroindirubinoxime
  • HY-129457
    FINO2
    1 篇文献验证

    		 Ferroptosis Cancer
    INO2 是一种有效的 ferroptosis 诱导剂。FINO2 抑制 GPX4 活性。FINO2 是一种稳定的氧化剂，将铁氧化为氧化亚铁并在不同的 pH 值下保持稳定。FINO2 引起广泛的脂质过氧化。
    FINO2
  • HY-100887
    Piperazine Erastin
    5 篇以上引用文献

    		 Ferroptosis Cancer
    Piperazine erastin 是erastin 的类似物，其诱导铁离子依赖形式的非凋亡性细胞死亡，称为铁死亡。Piperazine erastin 可用于癌症的研究。
    Piperazine Erastin
  • HY-148595
    Antitumor agent-88

    		Cytochrome P450 Cancer
    Antitumor agent-88 表现出有效的抗有丝分裂活性并使细胞停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-88 扰乱表达 CYP1A1 的乳腺癌细胞中的微管和细胞骨架。Antitumor agent-88 也是 CYP1A1 的竞争性抑制剂 (Ki: 1.4 μM)。
    Antitumor agent-88
  • HY-14913
    Apricitabine

    SPD754; AVX754

    		 Nucleoside Antimetabolite/Analog HIV DNA/RNA Synthesis Infection
    Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体，是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki=0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ，Ki 值分别为 300 μM，12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效，良好的耐受性，并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。
    Apricitabine
  • HY-151424
    Vimentin-IN-1

    		Proteasome Cancer
    Vimentin-IN-1 是 FiVe1 衍生物，是一种口服有效的选择性抗癌剂。FiVe1 能够结合 III 型中间丝蛋白 vimentin (VIM)，诱导 Ser56 过度磷酸化，导致有丝分裂的选择性中断和转化表达 VIM 的间充质癌细胞的多核化。Vimentin-IN-1 比 FiVe1 表现出更好的口服利用度和药代动力学特征。
    Vimentin-IN-1

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