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HT1080

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抑制剂 & 激动剂

11

天然产物

2

抗体

2

点击化学

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-50908
    Ridaforolimus
    5 篇以上引用文献

    MK-8669; Deforolimus; AP23573

    		 mTOR Autophagy Bacterial Cancer
    Ridaforolimus (MK-8669) 是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂，在 HT-1080 细胞中抑制 S6 磷酸化的 IC50 值为 0.2 nM。
    Ridaforolimus
  • HY-W047478
    3-Methylcarbazole

    NSC 10154

    		 Interleukin Related Cancer
    3-甲基咔唑 3-Methylcarbazole 是具有抗癌作用的咔唑生物碱化合物。3-Methylcarbazole 对人纤维肉瘤 HT-1080 细胞具有生长抑制活性 (IC50 为 25 μg/mL)。
    3-Methylcarbazole
  • HY-133887
    Methotrexate α-tert-butyl ester

    		Antifolate DNA/RNA Synthesis Cancer
    Methotrexate α-tert-butyl ester，经 OtBu 修饰，显著降低 HT1080 荷瘤小鼠的肿瘤生长。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶叶酸剂，也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤活性分子。
    Methotrexate α-tert-butyl ester
  • HY-N9596
    Stigmasta-4,22-dien-3-one

    		Bacterial Infection Cancer
    Stigmasta-4,22-dien-3-one 是一种抗结核（antitubercular）剂。Stigmasta-4,22-dien-3-one 对人 HT1080 肿瘤细胞系表现出细胞毒性，IC50 为 0.3 mM。
    Stigmasta-4,22-dien-3-one
  • HY-156879
    Antiproliferative agent-40

    		Drug Derivative Cancer
    Antiproliferative agent-40 (Compound 9) 抑制 HT1080、MCF-7 的增殖，IC50 分别为 52 和 8.2 μM。
    Antiproliferative agent-40
  • HY-161930
    PROTAC GPX4 degrader-3

    		PROTACs Ferroptosis Cancer
    PROTAC GPX4 degrader-3 是一种强效的 PROTAC GPX4 降解剂，在 HT1080 细胞中具有 0.019 μM 的 DC50 (24 h) 和 0.024 μM 的 IC50 值。
    PROTAC GPX4 degrader-3
  • HY-162718
    GPX4-IN-12

    		Ferroptosis Cancer
    GPX4-IN-12 (compound I22) 是一种非共价结合的 GPX4 抑制剂。GPX4-IN-12 诱导铁死亡，并抑制 HT1080 细胞的生长。
    GPX4-IN-12
  • HY-162716
    GPX4-IN-10

    		Ferroptosis Cancer
    GPX4-IN-10 (compound I20) 是一种非共价结合的 GPX4 抑制剂。GPX4-IN-10 (compound I20) 诱导铁死亡，并抑制 HT1080 细胞的生长。
    GPX4-IN-10
  • HY-156878
    Antiproliferative agent-39

    		Others Cancer
    Antiproliferative agent-39 (Compound 12) 抑制 A549、SNU-638、Col2、HT1080、MCF-7 的增殖，IC50 分别为 11、25、14、11 , 6.3 μM。
    Antiproliferative agent-39
  • HY-121085
    CID-663143

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    CID-663143 靶向微管相关蛋白，而不是微管蛋白本身，以抑制细胞内的聚合过程。CID-663143 抑制癌细胞生长 (对 HT-1080, BJeLR, MCF10A 细胞的 IC50 <100 nM)。
    CID-663143
  • HY-159567
    Ferroptosis-IN-11

    		Ferroptosis Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Ferroptosis-IN-11 (compound 43) 是一种铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。Ferroptosis-IN-11 可以抑制 Erastin (HY-15763) 诱导的 HT-1080 人纤维细胞铁死亡 (EC50=36 nM)。Ferroptosis-IN-11 可用于心血管疾病和神经变性的研究。
    Ferroptosis-IN-11
  • HY-153698
    CC-3060

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    CC-3060 是促进 ZBTB16 降解的 Cereblon 调节剂。CC-3060 在 HT-1080 细胞中降解 ZBTB16 的 DC50 为 0.47 nM。CC-3060 主要通过不同锌指结构域上的不同结构来靶向降解 ZBTB16。
    CC-3060
  • HY-N10158
    1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-3-hydroxy-1,3-heptadien-5-one

    		Others Cancer
    1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-3-hydroxy-1,3-heptadien-5-one (化合物 39) 是一种二芳基庚烷类化合物，对人 HT-1080 纤维肉瘤和鼠结肠 26-L5 癌细胞具有抗增殖活性。
    1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-3-hydroxy-1,3-heptadien-5-one
  • HY-149236
    PROTAC GPX4 degrader-1

    		PROTACs Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cancer
    PROTAC GPX4 degrader-1 (DC-2) 是 GPX4 的 PROTAC 降解剂，其在HT1080 细胞中的DC50 值为 0.03 μM。
    PROTAC GPX4 degrader-1
  • HY-100579
    Ferrostatin-1
    最多引用文献
    884 篇文献验证

    Fer-1

    		 Ferroptosis Fungal Cancer
    Ferrostatin-1 (Fer-1) 是一种有效的、选择性的 ferroptosis 抑制剂，抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 细胞铁死亡 (EC50=60 nM)。Ferrostatin-1 是一种人工合成的抗氧化剂，通过还原机制来防止膜脂的损伤，从而抑制细胞死亡。Ferrostatin-1 具有抗真菌活性。
    Ferrostatin-1
  • HY-173029
    UAMC-4821

    		Ferroptosis Cancer
    UAMC-4821 是一种铁死亡抑制剂，IC50 为 5.2 nM。UAMC-4821 可清除自由基，抑制脂质过氧化，抑制 ML162 (HY-100002) 诱导的铁死亡，并对 HT-1080 细胞具有保护作用。UAMC-4821 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性，口服生物利用度为 63%。UAMC-4821 具有血脑屏障通透性。
    UAMC-4821
  • HY-161948
    Ferroptosis inducer-4

    		Ferroptosis Cancer
    Ferroptosis inducer-4 (Compound 5) 是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂，结构上属于在 sn-2 位点引入了末端双键的磷脂。Ferroptosis inducer-4 对 HT-1080 细胞具有显著细胞毒性，IC50 为 18 μM，这种毒性机制涉及末端双键引发的脂质过氧化物生成和细胞膜氧化损伤。Ferroptosis inducer-4 可用于铁死亡调节的研究。
    Ferroptosis inducer-4
  • HY-170959
    NYY-6a

    		Ferroptosis Neurological Disease Metabolic Disease
    NYY-6a 是一种铁死亡 (Ferroptosis) 抑制剂。NYY-6a 在 786-O 和 HT-1080 细胞中对 RSL3 诱导的铁死亡表现出显著的抑制活性，其 EC50 值分别为 52 和 50 nM。NYY-6a 作为一种自由基捕获抗氧化剂 (RTA)，在减少脂质过氧化方面的效果与 ferrostatin-1 和 liproxtatin-1 相当。NYY-6a 可用于铁死亡相关病理学研究。
    NYY-6a
  • HY-114459
    Mutant IDH1-IN-4

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1-IN-4 (compound 434) 是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH 1) 的抑制剂，其对R132H、HT1080 和U87R132H细胞中的突变型IDH 1 的IC50 值 ≤ 0.5 μM。
    Mutant IDH1-IN-4
  • HY-169133
    GDCNF-11

    		PROTACs Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cancer
    GDCNF-11 是一种基于伴侣蛋白 HSP90 的 HIM-PROTAC GPX4 降解剂。GDCNF-11 通过 HSP 90 伴侣复合物促进 GPX4 的泛素化和降解，降低内源性 GPX4 来诱导 HT-1080 细胞铁死亡 (ferroptosis)，DC50 值为 0.08 μM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-153748); 蓝色：HSP90 配体 (HY-10212); 黑色：Linker (HY-W169526))
    GDCNF-11
  • HY-111844
    PROTAC RAR Degrader-1

    		PROTACs SNIPERs RAR/RXR Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    PROTAC RAR Degrader-1 (化合物 9) 是一种有效的和选择性的 RAR PROTAC 降解剂，结构包括凋亡蛋白抑制剂 (IAPs) 配体。基于 IAPs 的降解剂也被称为 SNIPERs。PROTAC RAR Degrader-1 在 HT1080 细胞中，以浓度依赖的方式降低 RARα 水平，但可被蛋白酶体抑制剂 MG132 阻断 (HY-13259)。PROTAC RAR Degrader-1 可用于与核受体相关疾病的研究。(粉色: RAR 配体 1 (HY-111843); 黑色: 连接子 (HY-140189); 蓝色: IAPs 配体 (HY-B0134))
    PROTAC RAR Degrader-1
  • HY-143234
    mIDH1-IN-1

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    mIDH1-IN-1 (compound 43) 是一种有效且选择性的 mIDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1 突变体)抑制剂，其 IC50 为 961.5 nM。在 HT1080 细胞中，mIDH1-IN-1 能有效抑制细胞内 2-HG (2-hydroxyglutarate) 的产生，其 EC50 为 208.6±8.0 nM。 mIDH1-IN-1 对 IDH1 突变体 U-87 细胞具有显著的抗增殖活性，其 IC50 为 41.8 nM。 mIDH1-IN-1 是一种抗肿瘤剂，可用于 IDH1 突变实体瘤的研究。
    mIDH1-IN-1
  • HY-169382
    Melatonin-Tamoxifen Conjugate

    		Melatonin Receptor Cancer
    Melatonin-Tamoxifen Conjugate (compound 16c) 是一种由 Melatonin (HY-B0075) 和 Tamoxifen (HY-13757A) 组成的抗癌药物偶联物，是 ERα 的有效拮抗剂 (IC50=863 nM)。Melatonin-Tamoxifen Conjugate 在表达 hMT1 受体的细胞中，可结合 MLT 受体 (Ki=3.1 nM)，发挥出促进 β-arrestin (EC50=914 nM) 和 ERK 激活 (EC50=98 nM) 的效力。Melatonin-Tamoxifen Conjugate 对几种常见细胞系 MCF-7、MDA-MB-231，和 HT-1080 的 IC50s 分别为 6.8 μM，6.4 μM，和 1.7 μM。
    Melatonin-Tamoxifen Conjugate
  • HY-N0998
    1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one

    		Melanocortin Receptor Cancer
    1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one （compound 6） 显示出抗增殖活性，26-L5 和 HT-1080 细胞的 ED50 值分别为 57.7 和 78.8 μM。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 抑制 B16 黑色素瘤4A5 细胞中的黑色素形成。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 具有研究皮肤性疾病的潜能。
    1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one
  • HY-145669
    DIF-3
    2 篇文献验证

    		 Wnt CDK GSK-3 Infection Cancer
    DIF-3 是一个有口服活性的抗癌剂。DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进细胞周期蛋白 D1 和 c-Myc 的降解，从而降低其表达水平。DIF-3 抑制细胞中 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 诱导活性氧 (ROS) 和细胞自噬 (autophagy)。DIF-3 在 HT1080 细胞中抑制克氏锥虫生长。DIF-3 在体外和体内均发挥抗肿瘤作用。
    DIF-3
  • HY-149359
    IHMT-IDH1-053

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂，对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50=28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
    IHMT-IDH1-053
  • HY-149670
    Ferroptosis-IN-3

    		Ferroptosis Inflammation/Immunology
    Ferroptosis-IN-3 (Compound 25) 是一种铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。Ferroptosis-IN-3 抑制 RSL3 诱导的铁死亡 (HT-1080 细胞中 EC50: 8.6nM)。Ferroptosis-IN-3 清除 DPPH 和 ABTS 自由基 (EC50 分别为 3.94 和 6.3 μM)。Ferroptosis-IN-3 减少脂质过氧化。
    Ferroptosis-IN-3
  • HY-161972
    ZX782

    		PROTACs Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cancer
    ZX782 是靶向 GPX4 的 Hty 类 PROTAC 和铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂，通过泛素蛋白酶体和自噬溶酶体消耗 GPX4。ZX782 诱导 GPX4 降解后，可显著增加 HT1080 细胞中脂质活性氧 (ROS) 的积累。ZX782 由靶蛋白配体 (red part) ML-210 (HY-100003)，PROTAC linker (black part) Bromo-PEG2-CH2-Boc (HY-141371) 和 Hty 分子 (blue part) Adamantan-1-ylmethanamine (HY-W037848) 组成。其中 Hyt 和 linker 部分组成的偶联物是 Adamantan-C-amide-PEG2-C-Br (HY-161974)，靶蛋白配体的活性对照是 Hydroxyl-ML-210 (HY-161973)。
    ZX782
  • HY-139248
    Paclitaxel octadecanedioate

    		Drug Derivative Cancer
    Paclitaxel octadecanedioate (compound PTX-FA18) 由紫杉醇 (HY-B0015) 与 1,18-octadecanedioic acid (HY-W005178) 缀合组成。Paclitaxel octadecanedioate 与人血清白蛋白 (HAS) 混合对 HT-1080、PANC-1、HT-29 和 Hela 细胞具有毒性作用 (IC50s = 12, 2.48, 分别为 8.62 和 64.42 nM)。
    Paclitaxel octadecanedioate
  • HY-168093
    Cetzole

    		Ferroptosis Cancer
    Cetzole (Compound 1) 是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂，可通过 ROS 积累诱导细胞死亡。Cetzole 对 NCI-H522、NCI-H522 GFP-SCL7A11 #8、NCI-H522 RV-GFP、HT-1080、NARF2 和 MDA-MB-231 的 CC50 分别为 2.56、10.31、2.71、3.07、14.9 和 6.28 μM。Cetzole 有望用于抗癌领域的研究。
    Cetzole
  • HY-168236
    PROTAC SMARCA2 degrader-28

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-28 (Compound 158) 是 SMARCA2 PROTAC 降解剂，可以在 HiBiT A549 细胞中降解 SMARCA2，DC50 为 3 nM。(Pink: Ligand for target protein (HY-168237); Black: Linker (HY-168238); Blue: Ligand for E3 ligase (HY-W087383))
    PROTAC SMARCA2 degrader-28
  • HY-162449
    GIC-20

    		Apoptosis Ferroptosis Cancer
    GIC-20 是细胞凋亡 (apoptosis) 和铁死亡 (ferroptosis) 的双重诱导剂。GIC-20 对纤维肉瘤具有抗肿瘤活性。
    GIC-20
  • HY-170349
    SMARCA2 ligand-11

    		Ligands for Target Protein for PROTAC SWI/SNF Complex Cancer
    SMARCA2 ligand-11 是 SMARCA2 的配体，可以作为靶蛋白配体用于合成 PROTAC SMARCA2 degrader-32 (HY-170343)。
    SMARCA2 ligand-11
  • HY-170343
    PROTAC SMARCA2 degrader-32

    		PROTACs SWI/SNF Complex Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-32 (Compound 27) 是 SMARCA2 的降解剂，DC50 为 1.3 nM。PROTAC SMARCA2 degrader-32 抑制肺癌细胞 NCI-H838 的增殖，GI50 为 34 nM。(Pink: ligand for target protein SMARCA2 ligand-11 (HY-170349); Black: linker (HY-W895794); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-170348))
    PROTAC SMARCA2 degrader-32
  • HY-B1645
    Ammonium iron(III) citrate
    5 篇以上引用文献

    Ammonium ferric citrate; FAC

    		 Ferroptosis Cancer
    柠檬酸铁 (III) 铵 Ammonium iron(III) citrate (Ammonium ferric citrate) 是一种非运铁蛋白结合的铁的生理形式，会引起的细胞内铁超负荷从而导致细胞铁死亡 (ferroptosis)。Ammonium iron(III) citrate 可以增强蛋白质的产生。
    Ammonium iron(III) citrate
  • HY-162717
    GPX4-IN-11

    		Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cancer
    GPX4-IN-11 (compound I14) 是 GPX4 的有效抑制剂，KD 为 45.7 μM。GPX4-IN-11 在铁死亡 (ferroptosis) 研究中起着重要作用。
    GPX4-IN-11
  • HY-170352
    E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 150

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 150 是 E3 连接酶 VHL 的配体和连接子的偶联物，可以用于合成 PROTAC SMARCA2 degrader-32 (HY-170343)。
    E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 150
  • HY-162106
    PROTAC GPX4 degrader-2

    		Ferroptosis PROTACs Glutathione Peroxidase Cancer
    PROTAC GPX4 degrader-2 (compound 18a) 是一种可降解谷胱甘肽过氧化物酶 4 (glutathione peroxidase 4 (GPX4)) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，DC50, 48h 值为 1.68 μM。PROTAC GPX4 degrader-2 诱导脂质过氧化物的积累和线粒体去极化，随后引发铁死亡 (ferroptosis)。PROTAC GPX4 degrader-2 有抗增殖活性。
    PROTAC GPX4 degrader-2
  • HY-161764
    α-Glucosidase-IN-67

    		Amylases Glycosidase Metabolic Disease
    α-Glucosidase-IN-67 (compound 5k) 是一种有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-Glucosidase) 抑制剂，对 α-葡萄糖苷酶和 α-淀粉酶的 IC50 值分别为 0.31、4.51 µM。α-Glucosidase-IN-67 具有用于 2 型糖尿病研究的潜力。
    α-Glucosidase-IN-67
  • HY-N2117
    Isoginkgetin
    10 篇以上引用文献

    		 MMP Akt NF-κB Proteasome Apoptosis Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    异银杏素 Isoginkgetin 是一种 pre-mRNA splicing 抑制剂。Isoginkgetin 也抑制 Akt、NF-κB 和 MMP-9 的活性。Isoginkgetin 抑制 20S proteasome，诱导细胞凋亡（apoptosis），激活自噬（autophagy）。
    Isoginkgetin
  • HY-N2117R
    Isoginkgetin (Standard)

    		Reference Standards MMP Akt NF-κB Proteasome Apoptosis Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    异银杏素 (Standard) Isoginkgetin (Standard) 是 Isoginkgetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoginkgetin 是一种 pre-mRNA splicing 抑制剂。Isoginkgetin 也抑制 Akt、NF-κB 和 MMP-9 的活性。Isoginkgetin 抑制 20S proteasome，诱导细胞凋亡（apoptosis），激活自噬（autophagy）。
    Isoginkgetin (Standard)
  • HY-157788
    ZX703

    		PROTACs Reactive Oxygen Species (ROS) Ferroptosis Glutathione Peroxidase Cancer
    ZX703 (化合物 5I) 是一种 PROTAC，可通过泛素-蛋白酶体和自噬-溶酶体途径以剂量和时间依赖性方式显著降解 GPX4 (DC50=0.315 µM)。ZX703 通过诱导细胞中的 Reactive Oxygen Species (ROS) 积累，从而诱导铁死亡 (Ferroptosis)。ZX703 可用于癌症的研究。
    ZX703
  • HY-149923
    GPX4-IN-4

    		Glutathione Peroxidase Cancer
    GPX4-IN-4 (Compound 24) 是一种有效的 GPX4 抑制剂。GPX4-IN-4 可用于癌症的研究。
    GPX4-IN-4
  • HY-155602
    CDK2-IN-18

    		CDK Cancer
    CDK2-IN-18 (compound 8q) 是 CDK2/E 和 CDK4/D1的有效抑制剂，IC50 分别为 8 nM 和 46 nM。CDK2-IN-18 抑制肿瘤细胞的增殖。
    CDK2-IN-18
  • HY-147173
    FAPI-74

    		FAP Cancer
    FAPI-74 是一种针对成纤维细胞激活蛋白的 PET (正电子发射断层扫描) 示踪剂。FAPI-74 可用于 FAP 阳性肿瘤研究。
    FAPI-74
  • HY-168879
    GPX4-IN-16

    		Glutathione Peroxidase Cancer
    GPX4-IN-16 ((R)-9i) 是一种有效的 GPX4 抑制剂，其 Kd 值为 20.4 nM。GPX4-IN-16 具有细胞毒性。GPX4-IN-16 具有抗癌活性。
    GPX4-IN-16
  • HY-169350
    EA-B2L

    		Glutathione S-transferase Cancer
    EA-B2L 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 (glutathione S-transferase (GSTP)) 降解剂，其 DC50 为 48 μM。EA-B2L 是一种 Boc2Lys 连接的 Ethacrynic acid (HY-B1640)。EA-B2L 在癌症研究中起着重要作用。
    EA-B2L
  • HY-161929
    GPX4 activator 2

    		Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cardiovascular Disease
    GPX4 activator 2 (Compound C3) 是 GPX4 激活剂。GPX4 activator 2 具有心肌保护作用，可以抑制细胞铁死亡 (ferroptosis) (EC50=7.8 μM)。GPX4 activator 2 能用于心肌损伤的研究。
    GPX4 activator 2
  • HY-137175
    TMBIM6 antagonist-1

    		mTOR Cancer
    TMBIM6 antagonist-1 是一个有潜力的 TMBIM6 拮抗剂，抑制 TMBIM6 与 mTORC2 结合，降低 mTORC2 活性，调节TMBIM6 释放 Ca2+。
    TMBIM6 antagonist-1
  • HY-172896
    FSP1-IN-1

    		Ferroptosis Cancer
    FSP1-IN-1 (compound 39) 是一种高效的 FSP1 抑制剂，其IC50 为35 nM。FSP1-IN-1 能够增强 RSL3 (HY-100218A) 诱导的脂质过氧化物积累，并使癌细胞对铁死亡更为敏感。
    FSP1-IN-1

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