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Immune microenvironment

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-131347
    PD-1/PD-L1-IN-NP19

    		PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-NP19 是 PD-1/PD-L1 的抑制剂，抑制人类 PD-1/PD-L1 相互作用的 IC50 值为 12.5 nM。PD-1/PD-L1-IN-NP19 可以激活肿瘤的免疫微环境，这可能有助于其抗肿瘤作用。
    PD-1/PD-L1-IN-NP19
  • HY-159127
    HRS-4642

    		Ras Cancer
    HRS-4642 是选择性的 KRAS(G12D) 抑制剂 (Kd=0.083 nM)，具有抗癌活性。HRS-4642 与 Carfilzomib (HY-10455) 具有协同作用，在表现出显著的体内效力，能够将肿瘤微环境重塑为免疫激活微环境。
    HRS-4642
  • HY-156677
    STC-15

    		METTL3 Cancer
    STC-15 是一种具有口服活性的 RNA 甲基转移酶 METTL3 抑制剂，具有激活抗肿瘤免疫，重塑肿瘤微环境的活性。STC-15 通过激活与干扰素信号传导增加相关的抗癌免疫反应来抑制肿瘤生长，并与 T 细胞检查点阻断协同作用。STC-15 可用于增殖性疾病，如癌症和自身免疫性疾病的研究。
    STC-15
  • HY-154869
    PD-1/PD-L1-IN-34

    		PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-34 (Compound (1S,2S)-A25) 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用 (IC50=0.029 μM)，对 PD-L1 具有选择性的结合亲和力 (KD=0.1554 μM)。PD-1/PD-L1-IN-34 通过激活免疫微环境抑制肿瘤生长。
    PD-1/PD-L1-IN-34
  • HY-N15169
    BG-136

    		IFNAR CD74 NO Synthase Arginase Cancer
    BG-136 是一种可以从南极丛梗藻 (Durvillaea Antarctica) 中分离得到的先天性免疫刺激剂，能够在肿瘤微环境 (TME) 中同时刺激先天性免疫细胞和适应性免疫细胞的激活，从而发挥广谱抗肿瘤作用。
    BG-136
  • HY-168088
    DNMT1/HDAC-IN-1

    		HDAC DNA Methyltransferase Cancer
    DNMT1/HDAC-IN-1 (compound (R)-23a) 是一种 DNMT1/HDAC 双重抑制剂 (HDAC1:IC50=0.05 μM)，HDAC1 是一种主要的 HDAC 异构体，在多种蛋白复合物中与 DNMT1 相互作用，用于 TSGs 的转录沉默。DNMT1/HDAC-IN-1 可重塑肿瘤免疫微环境和诱导肿瘤消退，并有效逆转癌症特异性的表观遗传异常。
    DNMT1/HDAC-IN-1
  • HY-157157
    PAD4-IN-3

    		Protein Arginine Deiminase Cancer
    PAD4-IN-3 (compound 4B) 是一种 PAD4 抑制剂，具有体内外抗肿瘤活性。PAD4-IN-3 共价连接 RGD 序列肽修饰的壳聚糖 (K-CRGDV)，得到一种增强的氧化应激反应性纳米剂。K-CRGDV-PAD4-IN-3 可以主动靶向肿瘤，抑制 PAD4 活性，阻断中性粒细胞胞外陷阱（NET）的形成，以及改善肿瘤免疫微环境来响应肿瘤微环境。
    PAD4-IN-3
  • HY-168887
    ZSA-51

    		STING Cancer
    ZSA-51 是一种有效的和具有口服活性的 STING 激动剂。ZSA-51 具有抗癌活性。ZSA-51 可重塑肿瘤和淋巴结中的免疫微环境。
    ZSA-51
  • HY-151559
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1

    		Checkpoint Kinase (Chk) STAT CXCR CCR Cancer
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 是一种类美坦素偶联物，靶向小分子免疫检查点。Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 可诱导肿瘤生长持续消退，使肿瘤微环境 (TME) 恢复活力、变成“发炎热肿瘤”。
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1
  • HY-P991403
    BC011

    		TNF Receptor Cancer
    BC011 是一种靶向 TNFRSF1B 的人类单克隆抗体 (mAb)。BC011 能促进 CD8+T 细胞增殖，耗竭 Treg 细胞，从而增加肿瘤微环境中效应 T 细胞的比例。BC011 可用于肿瘤免疫的研究。
    BC011
  • HY-N6985
    Baccatin III
    1 篇文献验证

    		 Others Cancer
    巴卡亭 Ⅲ Baccatin III 是一种口服有效、选择性 TGF-β1 信号通路及髓源性抑制细胞 (MDSC) 激活抑制剂，是合成 Paclitaxel (HY-B0015) 的无活性前体。Baccatin III 靶向 AKT/STAT6 和 Smad2/3 通路，阻断 TGF-β1 诱导的成纤维细胞分化及 MDSC 介导的免疫抑制。Baccatin III 通过抑制巨噬细胞活化和细胞外基质沉积发挥抗炎抗纤维化作用，在调节肿瘤免疫微环境方面显示出治疗肺纤维化和癌症的潜力。
    Baccatin III
  • HY-119367
    ODM-203

    		FGFR VEGFR Cancer
    ODM-203 是一种口服有效的，具有选择性的 FGFR/VEGFR 抑制剂，其对 FGFR3/1/2 和 VEGFR3/2/1/4 的 IC50 值分别为 6, 11, 16, 5, 9, 26 和 35 nM。ODM-203 具有很强的抗肿瘤活性，并能激活肿瘤微环境中的免疫反应。
    ODM-203
  • HY-172396
    PD-L1/VISTA-IN-2

    		PD-1/PD-L1 VISTA Cancer
    PD-L1/VISTA-IN-2 (Compound S8) 是一种口服有效的双功能 PD-L1/VISTA 抑制剂，对 PD-L1 的 IC50 为 1.4 μM，对 VISTA 的 KD 为 2.1 μM。PD-L1/VISTA-IN-2 可激活肿瘤免疫微环境，发挥抗癌作用。
    PD-L1/VISTA-IN-2
  • HY-135748
    Polyinosinic-polycytidylic acid sodium
    最多引用文献
    26 篇文献验证

    Poly(I:C) sodium

    		 Toll-like Receptor (TLR) Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Polyinosinic-polycytidylic acid sodium (Poly(I:C)) sodium 是双链 RNA 的合成类似物，是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid sodium 可以用作疫苗佐剂，以增强先天性和适应性免疫反应，并改变肿瘤的微环境，还可以直接触发癌细胞发生凋亡。
    Polyinosinic-polycytidylic acid sodium
  • HY-107202
    Polyinosinic-polycytidylic acid
    最多引用文献
    26 篇文献验证

    Poly(I:C)

    		 Toll-like Receptor (TLR) PKD HSP Bcl-2 Family Interleukin Related Apoptosis Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly(I:C)) 是双链 RNA 的合成类似物，是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid 可以用作疫苗佐剂，以增强先天性和适应性免疫反应，并改变肿瘤的微环境，还可以直接触发癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。
    Polyinosinic-polycytidylic acid
  • HY-134958
    Polyinosinic-polycytidylic acid potassium

    Poly(I:C) potassium

    		 Toll-like Receptor (TLR) Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    卡那霉素-聚肌胞钾盐复合物 Polyinosinic-polycytidylic acid potassium (Poly(I:C) potassium) 是双链 RNA 的合成类似物，是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid potassium 可以用作疫苗佐剂，以增强先天性和适应性免疫反应，并改变肿瘤的微环境，还可以直接触发癌细胞发生凋亡 (Apoptosis)。
    Polyinosinic-polycytidylic acid potassium
  • HY-162494
    PAD4-IN-4

    		Protein Arginine Deiminase Cancer
    PAD4-IN-4 (compound 28) 是一种有效的 PAD4 抑制剂 (IC50=0.79±0.09 μM)。 PAD4-IN-4 通过重塑中性粒细胞表型，上调树突状细胞和 M1 巨噬细胞的比例，减少髓源性抑制细胞的数量，改善肿瘤免疫微环境。PAD4-IN-4 可用于三阴性乳腺癌的研究。
    PAD4-IN-4
  • HY-P991444
    IPH5201

    		NTPDase Cancer
    IPH5201 是一种靶向 ENTPD1/CD39 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。IPH5201 可积累联合化疗 (CT) 处理的肿瘤细胞释放的免疫刺激 ATP 和降低肿瘤微环境 (TME) 中的免疫抑制性 Ado 水平。IPH5201 可用于抗肿瘤免疫的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
    IPH5201
  • HY-145601
    Tinengotinib

    TT 00420

    		 Aurora Kinase FGFR VEGFR Cancer
    Tinengotinib (TT 00420) 是一种口服有效、光谱选择性小分子激酶抑制剂，靶向 Aurora A/B (IC50=1.2-3.3 nM)、FGFR1/2/3 (IC50=1.5-3.5 nM)、VEGFRs、JAK1/2 及 CSF1R 等。Tinengotinib 阻断 Aurora 激酶介导的细胞周期进程 (诱导 G2/M 期阻滞)、抑制 FGFR/JNK-JUN 信号通路及激活 MEK/ERK 依赖的凋亡途径。Tinengotinib 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis)、抑制血管生成及调节肿瘤微环境的活性。Tinengotinib 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)、胆囊癌、肿瘤免疫微环境的研究。
    Tinengotinib
  • HY-151427
    TGFβ1-IN-1
    1 篇文献验证

    		 TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    TGFβ1-IN-1 (compound 42) 是一种有效的、具有口服活性的 TGF-β1 抑制剂。TGFβ1-IN-1 可以抑制 TGF-β1 诱导的纤维化标志物（α-SMA 和纤连蛋白）的上调，可用于肝纤维化疾病研究。
    TGFβ1-IN-1
  • HY-B0722
    Histamine dihydrochloride
    5 篇以上引用文献

    		 Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species (ROS) Metabolic Disease Cancer
    组胺二盐酸盐 Histamine dihydrochloride 是一种活性氧 (ROS) 抑制剂。Histamine dihydrochloride 可以抑制 ROS 生成并协同 IL-2 激活 T 细胞和 NK 细胞，引起肿瘤微环境的免疫激活，从而杀死急性髓系白血病 (AML) 细胞。Histamine dihydrochloride 可以在卵巢切除小鼠中引起阴道内四氮唑减少、上皮生长和角质化增加。Histamine dihydrochloride 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素瘤和肾细胞癌的研究。
    Histamine dihydrochloride
  • HY-171331
    AB-3PRGD2

    		PD-1/PD-L1 Integrin Cancer
    AB-3PRGD2 是一种靶向整合素 αvβ3 的放射研究剂。AB-3PRGD2 可促进肿瘤摄取并延长肿瘤滞留时间，从而显著增强肿瘤生长抑制效果。AB-3PRGD2 可以通过上调 PD-L1 表达和增加肿瘤浸润 CD8+ T 细胞来重塑肿瘤免疫微环境。
    AB-3PRGD2
  • HY-148029
    Dazostinag disodium

    TAK-676

    		 STING Cancer
    Dazostinag disodium (TAK-676) 是一种干扰素基因刺激因子激动剂 (STING)，触发 STING 信号通路激活和 I 型干扰素激活。Dazostinag disodium 也是一种免疫系统调节剂，具有完全消退和持久记忆的 T 细胞免疫功能。Dazostinag disodium 能够促进持久的干扰素依赖性抗肿瘤免疫反应。
    Dazostinag disodium
  • HY-16961A
    Sitravatinib malate

    MGCD516 malate; MG-516 malate

    		 VEGFR c-Kit FLT3 Discoidin Domain Receptor Trk Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
    Sitravatinib malate
  • HY-16961
    Sitravatinib
    5 篇文献验证

    MGCD516; MG-516

    		 VEGFR c-Kit FLT3 Discoidin Domain Receptor Trk Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
    Sitravatinib
  • HY-144746
    PD-1/PD-L1-IN-26

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-26 (Compound II-14) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，具有 IC< sub>50 的 0.0380 μM。PD-1/PD-L1-IN-26 通过促进 CD4+ T 细胞浸润到肿瘤组织中来激活免疫微环境。PD-1/PD-L1-IN-26 具有研究癌症疾病的潜力。
    PD-1/PD-L1-IN-26
  • HY-168491
    Enpp-1-IN-25

    		Phosphodiesterase (PDE) STING PD-1/PD-L1 Cancer
    Enpp-1-IN-25 (Compound 30) 是一种 ENPP1 抑制剂，IC50 为 8.05 nM，口服生物利用度低。Enpp-1-IN-25 可通过抑制 cGAMP 降解有效激活细胞内 STING 途径。Enpp-1-IN-25 能够增强肿瘤微环境中免疫细胞浸润和 I 型干扰素应答，提高抗 PD-L1 抗体的抗肿瘤效力。Enpp-1-IN-25 可用于癌症免疫疗法的研究。
    Enpp-1-IN-25
  • HY-107202GL
    Polyinosinic-polycytidylic acid (GMP Like)

    Poly(I:C) (GMP Like)

    		 Toll-like Receptor (TLR) PKD HSP Bcl-2 Family Interleukin Related Apoptosis Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly(I:C)) (GMP Like) 是类 GMP 级别的 Polyinosinic-polycytidylic acid (HY-107202)，可用作药用辅料。Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly(I:C)) 是双链 RNA 的合成类似物，是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid 可以用作疫苗佐剂，以增强先天性和适应性免疫反应，并改变肿瘤的微环境，还可以直接触发癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。
    Polyinosinic-polycytidylic acid (GMP Like)
  • HY-B0722R
    Histamine dihydrochloride (Standard)

    		Reference Standards Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species (ROS) Metabolic Disease Cancer
    组胺二盐酸盐 (Standard) Histamine (dihydrochloride) (Standard) 是 Histamine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Histamine dihydrochloride 是一种活性氧 (ROS) 抑制剂。Histamine dihydrochloride 可以抑制 ROS 生成并协同 IL-2 激活 T 细胞和 NK 细胞，引起肿瘤微环境的免疫激活，从而杀死急性髓系白血病 (AML) 细胞。Histamine dihydrochloride 可以在卵巢切除小鼠中引起阴道内四氮唑减少、上皮生长和角质化增加。Histamine dihydrochloride 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素瘤和肾细胞癌的研究。
    Histamine dihydrochloride (Standard)
  • HY-107202A
    Poly (I:C):Kanamycin (1:1)
    最多引用文献
    26 篇文献验证

    		 Toll-like Receptor (TLR) PKD HSP Bcl-2 Family Interleukin Related Apoptosis Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Poly (I:C):Kanamycin (1:1) 是 Poly (I:C) (HY-107202) 和 Kanamycin (HY-16566) 的混合物。Poly (I:C) 是双链 RNA 的合成类似物，是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5) 的激动剂。poly (I:C) 可以用作疫苗佐剂，以增强先天性和适应性免疫反应，并改变肿瘤的微环境，还可以直接触发癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。Kanamycin 可以稳定 Poly (I:C)。
    Poly (I:C):Kanamycin (1:1)
  • HY-164529
    SJ-C1044

    		Raf Ras MEK ERK VEGFR Tie c-Fms Cancer
    SJ-C1044 是一种口服有效的泛 RAF 抑制剂，具有免疫调节和抗肿瘤活性。SJ-C1044 分别抑制野生型 BRAF、野生型 CRAF 和 BRAF (V600E)， IC50 值分别为 331, 257 和 187 nM。SJ-C1044 通过抑制 kras 激活和 MEK-ERK 磷酸化来抑制肿瘤细胞的增殖。此外，SJ-C1044 对 VEGFR2、TIE2 和 CSF1R 也具有一定的抑制作用，IC50 值分别为 100、23 和 235 nM。SJ-C1044 通过抑制血管生成和调节巨噬细胞功能来改善肿瘤免疫微环境。SJ-C1044 可用于结直肠癌的研究。
    SJ-C1044
  • HY-153358
    TNG260

    		HDAC Cancer
    TNG260 是一种选择性、口服有效的 HDAC1 与 CoREST 复合物的抑制剂，对 HDAC1 的选择性较 HDAC3 高 10 倍，对 CoREST 复合物的选择性较 NuRD、Sin3 复合物高 500 倍。TNG260 通过抑制 CoREST-HDAC1 复合物活性，重塑肿瘤免疫微环境，减少免疫抑制性中性粒细胞浸润，促进效应 T 细胞募集，逆转因 STK11 缺失导致的抗 PD-1 耐药性。TNG260 在 STK11 突变的 MC38 荷瘤小鼠中与 α-PD1 联合诱导持久肿瘤消退，且对骨髓细胞毒性低于非选择性 HDAC 抑制剂。
    TNG260
  • HY-158050
    PXB17

    		c-Fms Cancer
    PXB17 可以通过阻断 PI3K/ AKT/mTORC1 信号的激活抑制 CSF1R (IC50 = 1.7 nM)， 口服有效，明显抑制 CRC 的生长，提高 PD-1 mAb 的疗效并且减少 CRC 的肿瘤复发。
    PXB17
  • HY-168954
    CSF1R-IN-26

    		c-Fms Apoptosis Akt ERK STAT Inflammation/Immunology Cancer
    CSF1R-IN-26 (Compound III-1) 是 CSF-1R 的抑制剂，IC50 为 20.07 nM。CSF1R-IN-26 促进 M2 巨噬细胞向 M1 巨噬细胞极化，从而诱导 MC-38 癌细胞凋亡 (apoptosis)。CSF1R-IN-26 抑制 AKT/ERK/STAT3 信号通路的激活。CSF1R-IN-26 重塑肿瘤免疫微环境并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。CSF1R-IN-26 在 SD 大鼠中表现出良好的药代动力学特征，半衰期为 1.86 小时，口服生物利用度为 79.22%。
    CSF1R-IN-26

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