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NAM

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By Targets:	5-HT Receptor (1) Amine N-methyltransferase (1) Apoptosis (1) Bacterial (1) Cannabinoid Receptor (2) Dopamine Receptor (1) ERK (2) Estrogen Receptor/ERR (1) Free Fatty Acid Receptor (1) GABA Receptor (4) GCGR (1) LPL Receptor (1) mAChR (4) mGluR (18) nAChR (1) Small Interfering RNA (siRNA) (1) Src (1) Toll-like Receptor (TLR) (1) Wnt (1) β-catenin (1)
By Research Areas:	Cancer (3) Cardiovascular Disease (1) Endocrinology (1) Infection (1) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (3) Neurological Disease (30)
Click Chemistry:	叠氮化物 (1)
Oligonucleotides:	小干扰RNA (1) 小干扰RNA套装（人源） (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-108710

VU0650786 2 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
VU0650786 是一种有效的，能透过中枢神经系统的，选择性谷氨酸受体亚型 3 的负变构调节剂 (mGlu3 NAM)，IC₅₀ 值为 392 nM。VU0650786 在啮齿动物中具有抗抑郁和抗焦虑活性。

HY-110278

ADX71743	mGluR	Neurological Disease
ADX71743 是一种高度选择性，非竞争性且透过血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 7 负变构调节剂 (mGlu7 NAM)。ADX71743 具有抗焦虑活性。

HY-117959

TAK-615	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
TAK-615 是一种 LPA1 受体的负变构调节剂 (NAM)，用于研究肺纤维化。TAK-615 高亲和力结合 LPA1 受体 (K_d 高亲和力为 1.7 nM，K_d 低亲和力为 14.5 nM)。

HY-12567

ML375 VU0483253	mAChR	Neurological Disease
ML375 (VU0483253) 是一种有效、高选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 M5 mAChR 负变构调节剂 (NAM)，对人和大鼠 M5 的 IC₅₀ 分别为 300 nM 和 790 nM。ML375 对人和大鼠的 M1-M4 无活性。

HY-114403

VU6012962	mGluR	Neurological Disease
VU6012962 是一种口服生物可利用的，可渗透 CNS 的，代谢型谷氨酸受体 7 阴性变构调节剂 (mGlu₇ NAM)，IC₅₀ 为 347 nM。

HY-RS13865

STAC3 Human Pre-designed siRNA Set A NAM; MYPBB; CMYO13; CMYP13	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
STAC3 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 STAC3 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

STAC3 Human Pre-designed siRNA Set A STAC3 Human Pre-designed siRNA Set A

HY-157573

N-Acetylmuramic acid-azide	Bacterial	Infection
N-Acetylmuramic acid-azide (Compound 2) 是细菌肽聚糖中 N-乙酰氨基乙酸 (NAM) 成分的衍生物。在生物合成过程中并入细菌肽聚糖中。

HY-176122

VU6024945	mGluR	Neurological Disease
VU6024945 是一种具有口服活性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 的负变构调节剂 (mGlu5 NAM)，IC₅₀ 值为 110 nM。VU6024945 可用于抗焦虑、抗抑郁和帕金森等神经系统性疾病的研究。

HY-163174

II399	Amine N-methyltransferase	Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
II399 是一种有效和选择性的 NNMT 双底物抑制剂，包含非常规 SAM 模拟物，K_i 值为 5.9 nM。II399 对 NAM 表现出明显的竞争性抑制模式。II399 可以占据底物和辅因子结合口袋。 II399 有潜力用于癌症、代谢、心血管和神经退行性疾病的研究。

HY-129636A

(E/Z)-CLH304a GABAB receptor antagonist 1	GABA Receptor ERK	Neurological Disease
(E/Z)-CLH304a (GABAB receptor antagonist 1) 是 (E)-CLH304a 和 (Z)-CLH304a 的混合物。(E)-CLH304a (CLH304a；HY-129636) 是一种特异性、非竞争性的 GABA_B 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。

HY-124393

GRN-529	mGluR	Neurological Disease
GRN-529 是 mGluR5 的负向变构调节剂 (NAM)。GRN-259 可以在大鼠体内调节睡眠-清醒活动，并表现出抗焦虑活性。

HY-101281B

(R)-VU 6008667	mAChR	Neurological Disease
(R)-VU 6008667，VU 6008667 的 (R)-对映体，不能抑制乙酰胆碱受体 5 亚型 (M5 NAM) 活性 (IC₅₀>10 μM)。

HY-129946

Dopamine D2 receptor antagonist-1	Dopamine Receptor	Neurological Disease
Dopamine D2 receptor antagonist-1 是一种多巴胺 D2 受体 (D2R) 的负变构调节剂 (NAM)，具有亚毫摩尔级别的亲和力。

HY-129636

CLH304a (E)-GABAB receptor antagonist 1	GABA Receptor ERK	Neurological Disease
CLH304a (compound 14) 是一种特异性、非竞争性的 GABA_B 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 诱导的 IP3 生成，IC₅₀ 为 37.9 μM。CLH304a 对其他 GPCR C 类成员，如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5，没有影响。CLH304a 作用于 GB2 亚基的七螺旋结构域，具有反向激动剂特性。CLH304a 可抑制过表达 GABA_B 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。

HY-176487

SARM1-IN-6	Toll-like Receptor (TLR)	Neurological Disease
SARM1-IN-6 (Compound 17a) 是一种脑渗透性 SARM1 正构抑制剂。SARM1-IN-6 对 *NAM* 的 IC₅₀ 为 14 nM，对 HEK 细胞的 IC₅₀ 为 74 nM。

HY-124622

NNC-0640	GCGR	Metabolic Disease
NNC-0640 是一种有效的人类胰高血糖素受体 (GCGR) 阴性变构调节剂 (NAM)，IC₅₀ 值为 69.2 nM。NNC-0640 有望用于糖尿病领域的研究。

HY-110180

VU0409106	mGluR	Neurological Disease
VU0409106 是一种有效的选择性 mGlu₅ 负变构调节剂 (NAM), 其 IC₅₀ 值为 24 nM。VU0409106 在小鼠模型中具有浓度依赖性的抗焦虑作用。VU0409106 还可穿过血脑屏障。

HY-101281

VU 6008667	mAChR	Neurological Disease
VU 6008667 是 M5 NAM 毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型 5 的选择性负变构调节剂，对人 M5 和大鼠 M5 的 IC₅₀ 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。

HY-101281A

(Rac)-VU 6008667	mAChR	Neurological Disease
(Rac)-VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 (M5 NAM) 的选择性负变构调节剂 (IC₅₀=1.8 μM, pIC₅₀=5.75)。(Rac)-VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。

HY-147558

CB1R Allosteric modulator 1	Cannabinoid Receptor	Others
CB1R Allosteric modulator 1 (compound 11) 是一种有效的 CB1R 变构调节剂。CB1R Allosteric modulator 1 对 CB1Rs 的正构配体 (NAM) 的功能活性产生负面影响。

HY-147559

CB1R Allosteric modulator 2	Cannabinoid Receptor	Others
CB1R Allosteric modulator 2 (compound 18) 是一种有效的 CB1R 变构调节剂。CB1R Allosteric modulator 2 对 CB1Rs 的正构配体 (NAM) 的功能活性产生负面影响。

HY-103575

MFZ 10-7	mGluR	Neurological Disease
MFZ 10-7 是一种高效选择性的 mGluR5 负变构调节剂 (NAM)，对大鼠 mGluR5 作用的 K_i 值为 0.67 nM。

HY-103575A

MFZ 10-7 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
MFZ 10-7 hydrochloride 是一种高效选择性的 mGluR5 负变构调节剂 (NAM)，对大鼠 mGluR5 作用的 K_i 值为 0.67 nM。

HY-164764

ADX61623	Estrogen Receptor/ERR	Endocrinology
ADX61623 是一种有效的促卵泡激素受体 (FSHR) 的负变构调节剂 (NAM)。ADX61623 显示出促黄体激素受体 (LH-R) 活性，对促甲状腺激素 (TSH) 受体无活性。ADX61623 可用于雌激素依赖性疾病的研究。

HY-120527

VU0463841	mGluR	Neurological Disease
VU0463841 是一种强效、选择性和可穿过血脑屏障的 mGlu5 负变构调节剂 (NAM)，IC₅₀ 为 13 nM。VU0463841 对 mGlu1-4 和 mGlu7-8 无效。VU0463841 具有可卡因成瘾研究的潜力。

HY-107509

LY2389575 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
LY2389575 hydrochloride 是一种选择性和非竞争性的 mGlu3 负变构调节剂 (NAM)，IC₅₀ 值为 190 nM。LY2389575 hydrochloride 能诱导 Mrc1 水平升高。LY2389575 hydrochloride 还能放大 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 的毒性，可用于阿尔兹海默症的研究。

HY-14859

Dipraglurant ADX48621	mGluR	Neurological Disease
Dipraglurant (ADX48621) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的负变构调节剂 (NAM)，IC₅₀ 值为 21 nM。Dipraglurant 可以减少左旋多巴诱发的运动障碍 (LID)。

HY-129274

RO4988546	mGluR	Neurological Disease
RO4988546 是一种负性别构调节剂 (*NAM)，主要针对代谢型谷氨酸受体 2 和 3 (mGlu2, mGlu3*)。RO4988546 能够减少 [³h]-LY354740 在正性结合位点的结合，同时影响受体的 G 蛋白偶联和细胞内信号传导。RO4988546 可用于开发抗抑郁药和认知增强剂的研究。

HY-116553

FzM1	Wnt β-catenin	Cancer
FzM1 是卷曲蛋白受体 FZD4 的负变构调节剂 (NAM)。FzM1 减少 WNT5A 依赖的 WNT 反应元件 (WRE) 活性 (log EC_50inh=-6.2)。FzM1 与位于 FZD4 细胞内环 3 (ICL3) 的变构结合位点结合并改变受体的构象，最终抑制 WNT/β-连环蛋白级联反应。

HY-172236

Soclenicant BNC210; IW-2143	nAChR	Neurological Disease
Soclenicant (BNC210) 是具有口服活性的，无明显副作用的 α7 nAChR 负变构调节剂 (NAM)。Soclenicant 在焦虑的啮齿动物模型中表现出急性抗焦虑活性。Soclenicant 抑制由乙酰胆碱、尼古丁、胆碱以及一种特定于 α7 的激动剂 PNU-282987 (HY-12560A) 诱导的鼠和人类 α7 nAChR 电流 (在稳定转染的细胞系中)，其 IC₅₀ 值范围在 1.2 到 3 μM 之间。Soclenicant 可以用于焦虑、创伤和压力相关障碍的研究。

HY-157998

mG2N001	mGluR Src	Others
mG2N001 是代谢型谷氨酸受体 mGluR2 的负变构调节剂 (NAM) (IC₅₀: 93 nM)，并作为拮抗剂与 mGluR2 结合 (Ki: 63 nM)。mG2N001 具有微粒稳定性和血浆稳定性，其放射性同位素 ^[11C]mG2N001 可用于 PET 成像。^[11C]mG2N001 的脑异质性和脑渗透性好，能够选择性地积累在富含 mGluR2 的区域，产生高对比度的大脑图像。

HY-W062697

HTL14242 HTL0014242	mGluR	Neurological Disease
HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器，其 pK_i 和 pIC₅₀ 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。

HY-19623

VU0092273	mGluR	Neurological Disease
VU0092273 是 mGlu5 的阳性异构调节剂，可以结合 MPEP 位点，其 EC₅₀ 值为 0.27 μM。

HY-16766

Decoglurant RO4995819	mGluR	Neurological Disease
Decoglurant (RO4995819) 是 mGluR2 和 mGluR3 的一种负变构调制器。Decoglurant 是一种抗抑郁药。

HY-147657

GABAA receptor modulator-2	GABA Receptor	Neurological Disease
GABAA receptor modulator-2 (Compound 20) 是一种选择性的、具有口服活性的 α5-GABA_AR 负向变构调节剂，K_i 值为 4.1 nM。GABAA receptor modulator-2 具有高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性。

HY-16716

Basmisanil 1 篇文献验证 RG1662; RO5186582	GABA Receptor	Neurological Disease
Basmisanil (RG1662) 是一种高选择性含 α 亚基 GABAA 受体 (GABAAα5) 的负变构调节剂，具有口服活性。Basmisanil 可以抑制 GABAA-α5， K_i 值为 5 nM 和 IC₅₀ 值为 8 nM。Basmisanil 可用于多种认知和精神障碍的研究。

HY-103118

PU02	5-HT Receptor Apoptosis	Neurological Disease Cancer
PU02 是 6-MP (HY-13677) 的一个衍生物，是 5-HT₃ 受体的负变构调节剂，其在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT₃A 和 5-HT₃AB 受体后的 IC₅₀ 值分别为 0.36 和 0.73 μM。

HY-19996

AH-7614 5 篇文献验证	Free Fatty Acid Receptor	Metabolic Disease
AH-7614 是一种有效和选择性的 FFA4 (GPR120) 拮抗剂，对人，小鼠和大鼠 FFA4 的 pIC₅₀ 值分别为 7.1，8.1 和 8.1。AH-7614 对 FFA4 的选择性高于 FFA1 (pIC₅₀<4.6)。AH-7614 能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。

HY-114863

PHCCC(4Me) THCCC	mGluR	Neurological Disease
PHCCC(4Me) (THCCC) 是一种 PHCCC 类似物，是一种双重 mGluR2 (IC₅₀ 为 1.5 μM) 负变构调节剂和 mGluR3 (EC₅₀ 为 8.9 μM) 正变构调节剂。

HY-103574

Raseglurant hydrochloride ADX-10059 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
Raseglurant hydrochloride 是 mGluR5 的负变构调节剂。Raseglurant hydrochloride 可用于研究偏头痛。

Cat. No.	Product Name

HY-L170

变构调节剂化合物库	212 compounds
一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应，小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物（称为变构调节剂）将能够结合到变构位点并远程改变（或修改）生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体，通过与天然（正构）配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标，因为它们可以微调受体活性，同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征，从而使药物具有更少的靶向副作用，提高亚型选择性，并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。 MCE 收录了 212 种变构调节剂，可以用于代谢、癌症等疾病研究。

变构调节剂化合物库

212 compounds

一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应，小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物（称为变构调节剂）将能够结合到变构位点并远程改变（或修改）生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体，通过与天然（正构）配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标，因为它们可以微调受体活性，同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征，从而使药物具有更少的靶向副作用，提高亚型选择性，并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。

MCE 收录了 212 种变构调节剂，可以用于代谢、癌症等疾病研究。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-157573

N-Acetylmuramic acid-azide		叠氮化物
N-Acetylmuramic acid-azide (Compound 2) 是细菌肽聚糖中 N-乙酰氨基乙酸 (NAM) 成分的衍生物。在生物合成过程中并入细菌肽聚糖中。

STAC3 Human Pre-designed siRNA Set A NAM; MYPBB; CMYO13; CMYP13		小干扰RNA 小干扰RNA套装（人源）
STAC3 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 STAC3 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。