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PD-1/PD-L1 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-103048A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN 3 TFA,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD -1/PD -L1 和 CD80/PD -L1 的相互作用抑制剂。PD -1/PD -L1 -IN 3 TFA 通过与 PD -L1 结合来干扰 PD -L1 与 PD -1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD -1/PD -L1 -IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-155959
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-33 (Compound N11) 是一种 PD -1/PD -L1 抑制剂。PD -1/PD -L1 -IN-33 抑制 PD -1 和 PD -L1 相互作用,IC50 为 6.3 nM。PD -1/PD -L1 -IN-33 促进 T 细胞增殖、激活和浸润到肿瘤球中。PD -1/PD -L1 -IN-33 具有免疫调节和抗癌活性。
HY-145774
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-23 是一种有效的、具有口服活性的 PD -1/PD -L1 抑制剂。PD -1/PD -L1 -IN-23 是 L7 的酯类前体。L7 是一种苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物,在生物学上被评估为 PD -L1 的抑制剂。PD -1/PD -L1 -IN-23 在同基因和 PD -L1 人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显着的抗肿瘤作用。
HY-162343
HY-103048
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN 3,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD -1/PD -L1 和 CD80/PD -L1 的相互作用抑制剂。PD -1/PD -L1 -IN 3 通过与 PD -L1 结合来干扰 PD -L1 与 PD -1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD -1/PD -L1 -IN 3 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-158052
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 antagonist 1 (Compound A5) 是程序性细胞死亡受体 1 (PD -1) 和程序性细胞死亡配体 1 (PD -L1 ) 相互作用的拮抗剂,IC50 为 23.78 nM。
HY-159892
PD-1/PD-L1
IFNAR
Interleukin Related
PI3K
Akt
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-54 (Compound 6) 是一种中等亲和力的 PD -1/PD -L1 抑制剂 (KD : PD -1, 55.8 μM; PD -L1 , 46.4 μM; IC50 : 88.6 μM)。其抑制 PD -1/PD -L1 相互作用,且通过激活 CD8+ T 细胞,上调 PD -1 表达和提高 IFN-γ 和 IL-2 的分泌展现出抗癌活性。PD -1/PD -L1 -IN-54 抑制癌细胞增殖并促进凋亡 (Apoptosis )。PD -1/PD -L1 -IN-54 也通过与 PD -1/PD -L1 相关的 PI3K/Akt 通路调节 T 细胞免疫。
HY-163534
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-43 (化合物 Z13) 是一种 PD -1/PD -L1 相互作用的小分子靶向抑制剂。PD -1/PD -L1 -IN-43 对 B16-F10 黑色素瘤具有较强的体内抗肿瘤作用。PD -1/PD -L1 -IN-43 通过阻断 PD -1 和 PD -L1 的相互作用抑制肿瘤生长。PD -1/PD -L1 -IN-43 可用于抗肿瘤研究。
HY-154869
HY-163307
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-39 (X 14) 是一种具有口服活性的 PD -1/PD -L1 抑制剂,其 IC50 值为 15.73 nM。PD -1/PD -L1 -IN-39 对人和小鼠 PD -L1 有好的结合亲和力,KD 值分别为 14.62 和 392 nM。PD -1/PD -L1 -IN-39 具有抗肿瘤活性。
HY-168081
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-52 (Compound Ⅲ-5) 是一种具有口服活性的 PD -1/PD -L1 抑制剂,可抑制 PD -1/PD -L1 的相互作用,IC50 为 109.9 nM。PD -1/PD -L1 -IN-52 在异种移植表达人源 PD -1 的 MC38 结肠癌细胞系的 C57BL/6 小鼠模型中具有抗肿瘤活性 (TGI = 49.6 %)。
HY-152240
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-29(S4-1)是一种有效的 PD -1/PD -L1 抑制剂,其 IC50 值为 6.1 nM。 PD -1/PD -L1 -IN-29 可以结合 PD -L1 并破坏 PD -1/PD -L1 相互作用,诱导 PD -L1 二聚化和内化,改善其对内质网的定位,促进 PD -L1 进入内质网。 PD -1/PD -L1 -IN-29 具有抗癌活性。
HY-157811
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-40 (Compound EP16) 是一种 PD -1/PD -L1 抑制剂。PD -1/PD -L1 -IN-40 抑制外泌体 PD -L1 的产生,IC50 = 0.108 μM。PD -1/PD -L1 -IN-40 可以作为消除外泌体 PD -L1 的先导化合物。PD -1/PD -L1 -IN-40 可用于癌症研究。
HY-144258
HY-173464
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-55 (compound D6) 是一种有效的 PD -1/PD -L1 抑制剂,其IC50 为 4.8 nM。PD -1/PD -L1 -IN-55 能够促进 IFN-γ 的分泌,并减少 PD -L1 晚期凋亡的比例。
HY-159125
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-47 (MolPort-001-742-690) 是一种 PH 选择性 PD -1/PD -L1 信号通路抑制剂,在酸性条件下对 PD -L1 具有显著的亲和力,毒性更低。PD -1/PD -L1 -IN-47 可用于肿瘤的研究。
HY-168080
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-51 (Compound III-4) 是一种 PD -1/PD -L1 抑制剂 (IC50 : hPD -L1 为 2.9 nM)。PD -1/PD -L1 -IN-51 直接与 PD -L1 结合,阻断 PD -1/PD -L1 之间的相互作用并增强 IFN-γ 释放。PD -1/PD -L1 -IN-51 具有肿瘤抑制活性。
HY-P10217
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-42 (Compound B8.4) 是一种 PD -1/PD -L1 相互作用抑制剂,EC50 为 0.1 μM。PD -1/PD -L1 -IN-42 可以用于癌症免疫疗法的研究。
HY-144447
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-17 (Compound P20) 是一种有效的 PD -1 /PD -L1 抑制剂,具有 IC 50 值为 26.8 nM。PD -1/PD -L1 -IN-17 是一种很有前途的先导化合物,可用于开发 PD -1/PD -L1 相互作用的抑制剂。PD -1/PD -L1 -IN-17 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-132192
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD -1/PD -L1 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。PD -1/PD -L1 -IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD -1/PD -L1 -IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
HY-132192A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-9 盐酸盐是一种有效和具有口服活性的 PD -1/PD -L1 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。PD -1/PD -L1 -IN-9 盐酸盐可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD -1/PD -L1 -IN-9 盐酸盐在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
HY-144442
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-15 (Compound M17) 是一种有效的 PD -1 /PD -L1 抑制剂,具有 IC 50 值为 60.1 nM。PD -1/PD -L1 -IN-15 具有肿瘤免疫研究的潜力。
HY-144443
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-16 (Compound M23) 是一种有效的 PD -1 /PD -L1 抑制剂,具有 IC 50 值为 53.2 nM。PD -1/PD -L1 -IN-16 具有肿瘤免疫研究的潜力。
HY-144746
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-26 (Compound II-14) 是一种有效的 PD -1 /PD -L1 抑制剂,具有 IC< sub>50 的 0.0380 μM。PD -1/PD -L1 -IN-26 通过促进 CD4+ T 细胞浸润到肿瘤组织中来激活免疫微环境。PD -1/PD -L1 -IN-26 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-129172
HY-153064
PD -1/PD -L1 -IN-30
PD-1/PD-L1
Cancer
MAX-10181 (PD -1/PD -L1 -IN-30) 是一种 PD -1/PD -L1 结合抑制剂,IC50 值为 0.018 μM。MAX-10181 可用于癌症及其他相关疾病的研究。
HY-N12537
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-38 是 PD -1/PD -L1 抑制剂,可抑制肿瘤细胞增殖、促进 CD8+ T 细胞分泌 INF-γ、抑制 PD -1/PD -L1 信号转导的能力。PD -1/PD -L1 -IN-38 具有抗肿瘤活性。
HY-138407
GS-4224; PD -1/PD -L1 -IN 7
PD-1/PD-L1
HBV
Infection
Cancer
Evixapodlin (GS-4224) 是一种人 PD -1/PD -L1 蛋白/蛋白相互作用的抑制剂,IC50 为 0.213 nM。Evixapodlin 具有抗癌和抗病毒功能。
HY-130625
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN 6 (compound A13) 是一种有效的 PD -1/PD -L1 相互作用抑制剂,其 IC50 为 132.8 nM。PD -1/PD -L1 -IN 6 具有显著的免疫调节活性。PD -1/PD -L1 -IN 6 在 Hep3B/OS-8/hPD -L1 与 CD3 T细胞共培养模型中显著提高干扰素 -γ 分泌,且无明显毒性作用。PD -1/PD -L1 -IN 6 在 T 细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫应答。
HY-145771
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-20 (Example 21) 是一种 PD -1/PD -L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD -1/PD -L1 -IN-20 阻断 PD -1/PD -L1 相互作用,IC50 为 5.29 nM。PD -1/PD -L1 -IN-20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-145770
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-19 (Example 22) 是一种 PD -1/PD -L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD -1/PD -L1 -IN-19 阻断 PD -1/PD -L1 相互作用,IC50 为 62.3 nM。PD -1/PD -L1 -IN-19 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-145773
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-22 (Example 2) 是一种 PD -1/PD -L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD -1/PD -L1 -IN-22 阻断 PD -1/PD -L1 相互作用,IC50 为 0.732 μM。PD -1/PD -L1 -IN-22 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-145772
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-21 (Example 22) 是一种 PD -1/PD -L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD -1/PD -L1 -IN-21 阻断 PD -1/PD -L1 相互作用,IC50 为 4.99 μM。PD -1/PD -L1 -IN-21 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-145768
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-18 (Compound L31) 是一种 PD -1/PD -L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD -1/PD -L1 -IN-18 阻断 PD -1/PD -L1 相互作用,IC50 为 1.054 μM。具有抗肿瘤活性。
HY-163844
HY-143305
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-25 (compound D2) 是 PD -1/PD -L1 互作的抑制剂,IC50 值为 16.17 nM。PD -1/PD -L1 -IN-25 能够激活 PBMCs 中 T 细胞的抗肿瘤免疫。PD -1/PD -L1 -IN-25 可用于癌症的研究。
HY-146740
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-27 是一种有效的 PD -1/PD -L1 抑制剂,IC50 值为 134 nM。 PD -1/PD -L1 -IN-27 具有低 T 细胞毒性的抗肿瘤作用。PD -1/PD -L1 -IN-27 具有激活 CD8+ T 细胞和减少 T 细胞耗竭的能力。
HY-144649
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-24 是一种高效的 PD -1/PD -L1 抑制剂,IC50 为 1.57 nM。PD -1/PD -L1 -IN-24 通过提高 IFN-γ 来在细胞水平上恢复 T 细胞功能。PD -1/PD -L1 -IN-24 对 PBMCs 具有较低的细胞毒性。
HY-169190
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-53 (compound B3) 是靶向 PD -1/PD -L1 和 VISTA 信号通路的抑制剂。PD -1/PD -L1 -IN-53 可用于抗癌研究。
HY-163041
HY-163837
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-48 (compound HD10) 是 PD -1/PD -L1 相互作用的有效抑制剂,IC50 为 3.1 nM。PD -1/PD -L1 -IN-48 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-129172A
HY-131347
HY-145239
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-13 (Compound 43) 是一种有效的免疫检查点 PD -1/PD -L1 抑制剂,对 PD -1/PD - L1 相互作用的 IC50 值为 10.2 nM。PD -1/PD -L1 -IN-13 在 Hepa1-6 同系小鼠模型中促进 CD8+ T 细胞活化并延缓肿瘤生长。
HY-168078
HY-148305
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-28 (化合物 3) 是一种 PD -1/PD -L1 信号通路的免疫检查点抑制剂 (IC50 =0.744 µM)。PD -1/PD -L1 -IN-28 在肿瘤免疫方面具有较好的研究潜力。
HY-149356
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-31 是一种 PD -1/PD -L1 抑制剂 (IC50 =2.2 nM)。PD -1/PD -L1 -IN-31 促进 IFN-γ 的分泌,并诱导外周血单核细胞(PBMC)的免疫活性以抑制肿瘤细胞。
HY-161518
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-44 (Compound 22) 选择性的抑制 PD -1/PD -L1 蛋白 (IC50 =1.21 nM)。PD -1/PD -L1 -IN-44 在动物模型中抑制了肿瘤生长,增强 CD8+ 细胞浸润,且没有毒性。
HY-161713
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-45 (Compound 2) 是 PD -1/PD -L1 相互作用的抑制剂,EC50 为 21.8 nM。
HY-161748
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-46(compound (R)-C27 )是一种 PD -1/PD -L1 拮抗剂,其 IC50 值为 18.66 nM。
HY-155740
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-32 (compound A56) 是一种有效的 PD -1/PD -L1 抑制剂 (IC50 =2.4 nM),具有抗癌活性。PD -1/PD -L1 -IN-32 能显著抑制 hPD -L1 MC38 人源化小鼠模型的肿瘤生长,对小鼠无明显毒性。
HY-132202
HY-P10826
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 inhibitory peptide C8 is 抑制 PD -1/PD -L1 相互作用,促进 CD8+ 和 CD4+ T 细胞活化,增加 IFN-γ 分泌。PD -1/PD -L1 inhibitory peptide C8 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-W457085
HY-48934
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-29 intermediate-1 是 PD -1/PD -L1 抑制剂的中间体,可用于合成抗体药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
HY-19991
HY-134884
PD -1/PD -L1 -IN-8
PD-1/PD-L1
Cancer
INCB086550 是一种强效的口服小分子 PD -L1 抑制剂,其对人、食蟹猴和大鼠的 PD -L1 IC50 值分别为 3.1, 4.9 和 1.9 nM。INCB086550 促进细胞表面 PD -L1 二聚化,并诱导 PD -L1 进入高尔基囊泡,随后转运到细胞核。INCB086550 可用于多种癌症疾病的研究。
HY-116274
PD-1/PD-L1
Cancer
BMS-8 抑制 PD -1/PD -L1 相互作用,其 IC50 值为 7.2 μM。BMS-8 直接与 PD -L1 结合,可诱导 PD -L1 同源二聚体的形成,从而阻止其与 PD -1 的相互作用。
HY-P2478
HY-P2478A
HY-P99833
CK-301; TG-1501
PD-1/PD-L1
Cancer
柯希利单抗
Cosibelimab(CK-301; TG-1501) 是一种高亲和力、全人源 PD -L1 阻断单克隆抗体,可结合 PD -L1 并阻断其与 PD -1 的相互作用。Cosibelimab 具有抗肿瘤活性。
HY-P99544
HBM-9167; KL-A167
PD-1/PD-L1
Cancer
泰特利单抗
Tagitanlimab (HBM-9167) 是一种 人源化抗 PD -L1 抗体 (IgG1κ 型)。Tagitanlimab 可选择性地阻断 PD -L1 和 PD -1 的相互作用。Tagitanlimab 具有研究复发性或转移性鼻咽癌 (NPC) 的潜力。
HY-P1812
NP-12
PD-1/PD-L1
Cancer
AUNP-12 (NP-12) 是 PD -1 信号通路的一种多肽拮抗剂,在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD -L1 和 PD -L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性,具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
HY-P1812A
NP-12 TFA
PD-1/PD-L1
Cancer
AUNP-12 (NP-12) TFA 是 PD -1 信号通路的一种多肽拮抗剂,在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD -L1 和 PD -L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 TFA 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性,具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
HY-P9972
PD R001
PD-1/PD-L1
Cancer
斯巴达珠单抗
Spartalizumab (PD R001) 是一种人源化的免疫球蛋白 4 单克隆抗体,以亚纳摩尔活性结合 PD -1 ,并阻断与 PD -L1 和 PD -L2 的相互作用。Spartalizumab 可用于甲状腺未分化癌 (ATC) 的研究。
HY-155101
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -L1 -IN-3 (Compound 4a) 是一种靶向 PD -1/PD -L1 的化合物,抑制 PD -L1 的 IC50 值为 4.97nM,对 Jurkat T 细胞的 EC50 值为 2.70 μM。PD -L1 -IN- 3可以结合PD -L1 二聚体,阻止 PD -1 与 PD -L1 结合,从而阻断 PD -1 的信号传导。PD -L1 -IN-3 可用于肺癌和黑色素瘤等疾病的研究。
HY-101058
HY-101058A
HY-P99048
IBI308
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
信迪利单抗
Sintilimab (IBI308) 是一种安全有效的人源的 IgG4 单克隆抗体,与 PD -1 结合,其 KD 值为 74 pM。Sintilimab 阻断 PD -1 与其配体 (PD -L1 和 PL-L2) 的相互作用,从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积,调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。
HY-P9971
SHR-1210
PD-1/PD-L1
Cancer
卡瑞利珠单抗
Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD -1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD -1 结合,抑制 PD -1 和 PD -L1 的结合作用的 IC50 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD -1/PD -L1 活性分子,可用于癌症研究,包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。
HY-P99499
JNJ 63723283; JNJ 3283
PD-1/PD-L1
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
西利单抗
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD -1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD -1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD -1 与 PD -L1 和 PD -L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ , IL-2 , TNF-α ) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
HY-P2477
HY-157569
PD-1/PD-L1
Cancer
PD 1-PD L1 -IN 2 是一种有效的、选择性的 PD -1/PD -L1 抑制剂,其在体内表现出较强的抗肿瘤活性。PD 1-PD L1 -IN 2 促进细胞毒性 T 细胞肿瘤浸润并诱导 IL-2 表达。此外,PD 1-PD L1 -IN 2 对 TGF-β mRNA 表达有较强的抑制作用。
HY-P99633
BGB-A333
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
Garivulimab (BGB-A333) 是一种人源化 IgG1 变体单克隆抗体,可特异性靶向并结合 PD -L1 。Garivulimab 选择性地阻断 PD -L1 和 PD -1 的相互作用,具有抗肿瘤活性。
HY-P99610
BI-754091
PD-1/PD-L1
Cancer
埃本利单抗
Ezabenlimab (BI-754091) 是一种抗 PD -1 单克隆抗体,结合 PD -1 的 Kd 为 6 nM (CHO 细胞)。Ezabenlimab 能够阻断 PD -1 与 PD -L1 和 PD -L2 的相互作用。Ezabenlimab 还增加 T 细胞内的 γ 干扰素分泌,抑制体内肿瘤生长。
HY-P99489
ABBV 181; PR 1648817
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
布格利单抗
Budigalimab (ABBV 181; PR 1648817) 是一种人源化、重组的 IgG1 单克隆抗体,靶向程序性细胞死亡 1 (PD -1 ) 受体。Budigalimab 具有 Fc 突变,减少了 Fc 受体相互作用和效应因子的抑制作用。Budigalimab 可以阻断 PD -1 与 PD -L1 的结合,具有抗肿瘤的活性。Budigalimab 可用于实体瘤的研究。
HY-P99109
GLS-010; AB-122; WBP-3055
PD-1/PD-L1
Cancer
赛帕利单抗
Zimberelimab (GLS-010) 是一种全人 IgG4 抗 PD -1 单克隆抗体,对人 PD -1 的 EC50 为 210 pM。Zimberelimab 可有效阻断 CHO-S 细胞中 PD -L1 和 PD -L2 与细胞表面 PD -1 的结合,IC50 值分别为 580 pM 和 670 pM。Zimberelimab 具有抗肿瘤活性,可用于多种癌症研究,包括宫颈癌、非小细胞肺癌和经典霍奇金淋巴瘤。
HY-P99345
TSR-042
PD-1/PD-L1
Cancer
多塔利单抗
Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD -1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD -1 具有高亲和力,并竞争性地抑制其与其配体 PD -L1 和 PD -L2 的相互作用,IC50 s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
HY-P9919
MEDI 4736
PD-1/PD-L1
Cancer
德瓦鲁单抗
Durvalumab (MEDI 4736) 是一种人源的抗 PD -L1 蛋白单克隆抗体。Durvalumab (MEDI 4736) 完全阻断 PD -L1 与 PD -1 和 CD80 结合, IC50 分别为 0.1 和 0.04 nM。
HY-102011A
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
BMS-1166 hydrochloride 是一种有效的 PD -1/PD -L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 hydrochloride 诱导 PD -L1 二聚化并阻断其与 PD -1 的相互作用,IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 hydrochloride 拮抗 PD -1/PD -L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
HY-102011
HY-P99115
ASC 22; KN 035
PD-1/PD-L1
Cancer
恩沃利单抗
Envafolimab (ASC 22; KN 035) 是人源化的单域抗 PD -L1 抗体的重组蛋白。Envafolimab 是由抗 PD -L1 结构域与人 IgG1 抗体的 Fc 片段融合而成。Envafolimab 阻断 PD -L1 和 PD -1 之间的相互作用,IC50 值为 5.25 nM。Envafolimab 具有研究实体瘤的潜力。
HY-P9919A
MEDI 4736 (anti-PD -L1 )
PD-1/PD-L1
Cancer
Durvalumab (anti-PD -L1 )(MEDI 4736) 是一种人源的抗 PD -L1 蛋白单克隆抗体。Durvalumab (anti-PD -L1 ) 完全阻断 PD -L1 与 PD -1 和 CD80 结合,IC50 分别为 0.1 和 0.04 nM,具有抗肿瘤活性。
HY-P9902A
MK-3475 (anti-PD -1); Lambrolizumab (anti-PD -1)
PD-1/PD-L1
Cancer
Pembrolizumab (anti-PD -1) 是一种人源化 IgG4 抗体和 PD -1 抑制剂。Pembrolizumab 可产生 PD -1 阻断,防止 PD -L1 、PD -L2 连接 PD -1 。这避免了 T 细胞对正常表达 PD -1 细胞的调节失控。
HY-131183
PROTACs
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
PROTAC PD -1/PD -L1 degrader-1,基于 Cereblon E3配体的 PD -1/PD -L1 PROTAC,抑制 PD -1/PD -L1 相互作用,IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD -1/PD -L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD -L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD -1/PD -L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD -L1 的蛋白质水平。
HY-P99048A
IBI308 (Anti-PD -1)
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
信迪利 (Anti-PD-1)
Sintilimab (Anti-PD -1) (IBI308 (Anti-PD -1)) 是一种安全有效的人源的 IgG4 单克隆抗体,与 PD -1 结合,其 KD 值为 74 pM。Sintilimab (Anti-PD -1) 阻断 PD -1 与其配体 (PD -L1 和 PL-L2) 的相互作用,从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab (Anti-PD -1) 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积,调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab (Anti-PD -1) 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究
HY-P10424
PD-1/PD-L1
Cancer
OPBP-1 是一种通过噬菌体展示筛选、分子对接以及分子动力学模拟得到的 D 肽。OPBP-1 具有高稳定性和强大的抗肿瘤活性和口服活性。OPBP-1 能够选择性地结合 PD -L1 蛋白,显著阻断 PD -1/PD -L1 之间的相互作用,这种阻断作用有助于恢复和提高 T 淋巴细胞的功能,并减少骨髓源抑制细胞 (MDSCs) 的比例,从而对抗肿瘤诱导的免疫逃逸。OPBP-1 能够用于癌症免疫疗法的研究。
HY-P99052
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
替雷利珠单抗
Tislelizumab 是一种能特异性结合细胞程序性死亡受体 1 (PD -1) 的单克隆抗体,阻断其与程序性死亡配体 1 (PD -L1 ) 和程序性死亡配体 2 (PD -L2) 的相互作用。Tislelizumab 可使 T 淋巴细胞等免疫细胞重新激活,增强抗肿瘤的活性。Tislelizumab 被用于经典型霍奇金淋巴瘤、尿路上皮癌、非小细胞肺癌和肝细胞癌等多种肿瘤的研究。
HY-P991356
LAE-005
PD-1/PD-L1
Cancer
FAZ-053 是一种靶向 B7-H1/PD -L1 /CD274 的人类单克隆抗体 (mAb)。FAZ-053 可抑制 PD -L1 与单核细胞、树突状细胞和 B 细胞上的 PD -1 和 B7-1 的相互作用。FAZ-053 增强白细胞介素 2 的产生。FAZ-053 可用于晚期肺泡软组织肉瘤 (ASPS)、脊索瘤和三阴性乳腺癌的研究。
HY-128605
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1-IN-22 是一种有效的程序性细胞死亡 1 (PD -1)/程序性细胞死亡配体1 (PD -L1 ) 相互作用的抑制剂,IC50 为 92.3 nM。
HY-P99144
HY-P99144A
HY-P991079
PD-1/PD-L1
Cancer
Anti-Mouse PD -1 Antibody (D265A) Antibody 是小鼠来源的、抗小鼠 PD -1 的 IgG2a, κ 抗体抑制剂。
HY-P990824
PD-1/PD-L1
Others
Anti-Mouse PD -1 Antibody (J43) 是美国仓鼠来源的 IgG 小鼠来源的抗体,靶向 PD -1 。Anti-Mouse PD -1 Antibody (J43) 的同型对照为 Armenian hamster IgG, Isotype Control (HY-P990305)。
HY-P991078
PD-1/PD-L1
Cancer
Anti-Mouse PD -1 (LALA-PG) Antibody (RMP1-14) 是小鼠来源的、抗小鼠 PD -1 的 IgG2a, κ 抗体抑制剂。
HY-P99203
PD-1/PD-L1
Cancer
西米普利单抗
Cemiplimab (Anti-Human PD -1) 是一种具有高亲和力的程序性死亡受体-1 (PD -1 ) 单克隆 IgG4 抗体,可阻断 PD -1/PD -L1 介导的 T 细胞抑制。常用于鳞状细胞皮肤癌研究。
HY-P99895
HY-P99639
Genolimzumab; APL-501; CBT-501; GB-226
PD-1/PD-L1
Cancer
杰洛利单抗
Geptanolimab (CBT-501) 是一种针对程序性死亡-1 (PD -1 ) 的人源化 IgG4k 单克隆抗体。Geptanolimab 通过竞争作用抑制 PD -L1 /L2 与 PD -1 的结合。Geptanolimab 可用于癌症研究。
HY-P99166
HY-P9978
PD-1/PD-L1
Cancer
特瑞普利单抗
Toripalimab 是一种靶向 PD -1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD -1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用,可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
HY-P9997
HY-P99618
HY-160585
HY-134886
HY-P10838
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Inflammation/Immunology
PL1 20131 是一种 PD -1/PD -L1 抑制肽, 可以通过与 PD -1 结合来干扰 PD -1/PD -L1 的相互作用。PL1 20131 能够抑制 PD -1 介导的凋亡信号通路,使 Jurkat 细胞和原发性淋巴细胞免于凋亡 (apoptosis )。PL1 20131 有助于细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 发挥抗肿瘤活性。
HY-P99457
HY-P99106
HY-P99641
PD-1/PD-L1
Cancer
吉维单抗
Gilvetmab 是一种有效的犬源化抗 PD -1 单克隆抗体。Gilvetmab 阻断 PD -1 与其配体 PD -L1 /L2 之间的相互作用。Gilvetmab 可用于恶性黑色素瘤和肥大细胞瘤研究。
HY-P99573
MGD-013
LAG-3
Inflammation/Immunology
Cancer
特泊利单抗
Tebotelimab (MGD-013) 是一种人源化的 IgG4κ 双特异性 PD -1/LAG-3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Tebotelimab 结合 NS0 细胞表面表达的 PD -1 和 LAG-3,EC50 分别为 1.65 nM 和 0.41 nM。Tebotelimab 阻断 PD -1/PD -L1 、PD -1/PD -L2 和 LAG-3/HLA (MHC-II) 相互作用和 PD -1 信号。Tebotelimab 可恢复耗尽的 T 细胞功能并增强抗肿瘤免疫力。
HY-163958
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -L1 -IN-7 (compound CB31) 是 PD -L1 的抑制剂,可以诱导 PD -L1 内化、PD -L1 在细胞内滞留。PD -L1 -IN-7 能够抑制 PD -1/PD -L1 的相互作用 (IC50 : 0.2 nM),改变糖基化模式,并促进 PD -L1 降解。PD -L1 -IN-7 还能够增强 T 细胞浸润,放大 T 细胞功能和杀伤肿瘤细胞的能力。
HY-P99679
HY-P990072
LZM-009
PD-1/PD-L1
Cancer
利普苏拜单抗
Lipstobart 是一种 IgG4-kappa,抗 PD CD1 (程序性细胞死亡1, PD 1, PD -1, CD279)人源化单克隆抗体。Lipstobart 显示免疫刺激和抗肿瘤活性。
HY-P99887
JTX-4014
PD-1/PD-L1
Cancer
Pimivalimab (JTX-4014) 是一种 PD -1 抑制剂。Pimivalimab 可用于实体瘤的研究。
HY-P99957
HY-P4072
PD-1/PD-L1
Cancer
(D)-PPA 1 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 是一种有效的 PD -1/PD -L1 抑制剂。(D)-PPA 1 与 PD -1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
HY-120646
PD-1/PD-L1
Others
BMS-242 是一种小分子PD -1/PD -L1 抑制剂,具有抑制PD -1/PD -L1 相互作用的活性。BMS-242可结合在PD -L1 分子间的疏水通道口袋,抑制PD -1/PD -L1 免疫检查点通路,为癌症抑制提供了新的途径。
HY-P10908
HY-162356
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -L1 -IN-4 (Compound X18) 是一种具有口服活性的 PD -L1 抑制剂,对 PD -1/PD -L1 相互作用表现出显著的抑制活性 (IC50 = 1.3 nM),并增强 PD -L1 对 T 细胞的抑制作用 (EC50 = 152.8 nM)。PD -L1 -IN-4可用于癌症的研究。
HY-P4072A
PD-1/PD-L1
Cancer
(D)-PPA 1 TFA 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 TFA 是一种有效的 PD -1/PD -L1 抑制剂。(D)-PPA 1 TFA 与 PD -1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
HY-101454
HY-P9902
HY-P99619
HY-101097
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1-IN-17 是一种有效的程序性细胞死亡-1 (PD -1 ) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2015033301A1 中的化合物 12,浓度为 100 nM 时抑制 92% 脾细胞增殖。
HY-101093B
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1-IN-20是 PD -1-IN-1 活性较低的对映体。PD -1-IN-1 是 PD -1 的抑制剂, 来自专利 WO2015033299A1,化合物实例 4。
HY-120402
HY-101097A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1-IN-17 TFA 是一种有效的程序性细胞死亡-1 (PD -1 ) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2015033301A1 中的化合物 12,浓度为 100 nM 时抑制 92% 脾细胞增殖。
HY-150879
HY-P9903
BMS-936558; ONO-4538; MDX-1106
PD-1/PD-L1
Cancer
纳武单抗
Nivolumab 是一种 PD -1 人源类 IgG4 抗体类抑制剂,用于晚期(转移性)非小细胞肺癌的研究。
HY-169363
PD-1/PD-L1
Autophagy
AUTACs
Cancer
PD -L1 degrader-2 (Compound B3) 是口服有效的 AUTAC 降解剂,可以通过自噬-溶酶体途径降解 PD -L1 ,DC50 为 0.5 μM。PD -L1 degrader-2 可以抑制 PD -1/PD -L1 的相互作用,IC50 为 22.8 nM。PD -L1 degrader-2 上调 Atg9b、Lamp1 和 Mitf 的表达,并激活自噬溶酶体系统。PD -L1 degrader-2 在 CT26 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: autophagy-lysosome activator (HY-159894); Black: linker (HY-W015088); Blue: PD -L1 ligand (HY-169365))
HY-P99884
HY-161604
HY-19745B
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
BMS-202 hydrochloride 是一种有效的非肽类 PD -1/PD -L 复合物抑制剂,其 IC50 为 18 nM,KD 为 8 μM。BMS-202 hydrochloride 与 PD -L1 直接结合并阻断人类 PD -1/PD -L 的相互作用。BMS-202 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
HY-19745
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
BMS-202 是一种有效的非肽类 PD -1/PD -L 复合物抑制剂,其 IC50 为 18 nM,KD 为 8 μM。BMS-202 与 PD -L1 直接结合并阻断人类 PD -1/PD -L 的相互作用。BMS-202 具有抗肿瘤活性。
HY-P99422
HY-P99687
AMG 256
PD-1/PD-L1
Cancer
Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白,包含靶向 PD -1 的抗体和 IL-21 突变蛋白,旨在向 PD -1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。Latikafusp 可导致免疫原性介导的反应的产生。
HY-169434
Lon-TK-BMS-1
PD-1/PD-L1
Cancer
LTB 是由糖酵解抑制剂 (Lonidamine (HY-B0486)) 与 PD 1/PD L1 阻断剂 (BMS-1 (HY-19991)) 通过硫缩酮键偶联形成的前药。LTB 可以进一步包覆光敏剂氯 e6 (Ce6) (HY-13594),通过自组装构建共递送光动力纳米平台 (LTB-6 NPs)。
HY-P991122
HY-169392
PD-1/PD-L1
Cancer
D5B 是一种有效的和选择性的 PD -L1 抑制剂。D5B 已被 DBCO 修饰。D5B 在 4T1 和 B16-F10 肿瘤细胞中降解 PD -L1 的 EC50 分别为 5.4 μM 和 6.2 μM。D5B 可阻断 PD -L1 /PD -1 相互作用,具有抗肿瘤活性。
HY-P9993
HY-N12537A
HY-172167
PD-1/PD-L1
HDAC
Inflammation/Immunology
Cancer
PD -L1 /HDAC-IN-1 (Compound 14) 是 PD -L1 和 HDAC 的抑制剂,可抑制 PD -1/PD -L1 相互作用、HDAC2 和 HDAC3 ,IC50 分别为 88.10、27.98 和 14.47 nM。PD -L1 /HDAC-IN-1 在 MCF-7 中表现出轻微的细胞毒性(IC50 =19.34 μM)。PD -L1 /HDAC-IN-1 上调 PD -L1 和 CXCL1 0 的表达,通过招募 T 细胞浸润到 TME 来促进抗肿瘤免疫反应。
HY-153793
DGK
Cancer
DGK z-IN-1 (compound 9) 是 DGK z 的抑制剂。DGKζ-IN-1 可用于与免疫细胞激活相关的癌症或抗 PD -1 抗体/抗 PD -L1 抗体耐药的癌症的研究。
HY-W400801
G-749 hydrochloride
TAM Receptor
Cancer
Denfivontinib (G-749) hydrochloride 是一种 AXL 抑制剂,与 PD -1 抑制剂 Pembrolizumab (HY-P9902) 有协同抗肿瘤效应。Denfivontinib 能够增强 NOD 样受体通路,从而促进了 NLRP3 炎症小体的形成。
HY-170793
PD-1/PD-L1
VISTA
Cancer
PD -L1 /VISTA-IN-1 (Compound P17) 是一种具有口服活性的 PD -L1 和 VISTA 双靶点抑制剂。PD -L1 /VISTA-IN-1 可阻断 PD -1/PD -L1 相互作用 (IC50 : 0.1492 μM) 和 VISTA 通路 (KD : 0.2723 μM),进而重新激活T细胞。PD -L1 /VISTA-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-P99714
MGD019
PD-1/PD-L1
CTLA-4
Cancer
洛瑞格利单抗
Lorigerlimab (MGD019) 是一种双特异性 IgG4 双亲和力再靶向抗体 (DART)。Lorigerlimab 可以阻断 PD -1 和 CTLA-4,并改善 T 细胞反应。Lorigerlimab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究
HY-156573
DGK
Cancer
DGKα&ζ-IN-1 (Compound II) 是一种DGK靶点抑制剂。DGKα&ζ-IN-1 能增强 T 细胞功能,与 PD -1 联用具有协同作用,在免疫和肿瘤方面都有治疗效果。
HY-P991344
PD-1/PD-L1
Cancer
AMP-224 是一种靶向 PD -L2 的融合蛋白。AMP-224 可特异性地与 PD -1 T 细胞 (长期刺激/耗竭的 T 细胞) 结合。AMP-224 可用于结直肠癌和实体肿瘤的研究。
HY-P99419
GEN1046
PD-1/PD-L1
Cancer
Acasunlimab (GEN1046) 是一种双特异性抗体 (bsAb),靶向 PD -L1 和 4-1BB 。Acasunlimab 通过有条件的 4-1BB 刺激增强 T 细胞和 NK 细胞功能,同时构成性地阻断 PD -1/PD -L1 抑制轴。Acasunlimab 可用于癌症的研究。
HY-169480
Liposome
Infection
Cancer
Lipid C2 是一种可电离的阳离子脂质,已用于形成脂质纳米颗粒 (LNP ),用于体内递送 mRNA。含有 Lipid C2 并封装 mRNA 报告基因的 LNP 选择性地聚集在小鼠的肝脏和脾脏中,但不聚集在心脏、肺或肾脏中。含有 Lipid C2 并包裹编码 Epstein-Barr 病毒 (EBV ) 蛋白潜伏膜蛋白 2 (LMP-2) 的 mRNA 的 LNP 与抗程序性细胞死亡蛋白 1 (PD -1) 抗体结合,可减小肿瘤体积、逆转 T 细胞耗竭,并增加 CT26 小鼠 EBV 感染结肠癌模型脾脏中 CD3+ CD8+ 中心 T 细胞和 CD3+ CD8+ 效应记忆 T 细胞的百分比,并降低表达 Pd -1 的 CD3+ T 细胞的百分比。
HY-P3143A
PD-1/PD-L1
Cancer
BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD -1/PD -L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD -L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
HY-P3143
PD-1/PD-L1
Cancer
BMSpep-57 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD -1/PD -L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 与 PD -L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
HY-P3139
PD-1/PD-L1
Cancer
TPP-1 是 PD -1/PD -L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD -L1 特异性高亲和力结合 (KD =95 nM)。动物模型中,TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
HY-P99117
AK104
PD-1/PD-L1
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Cancer
卡度尼利单抗
Cadonilimab (AK104) 是一种人源化四价 IgG1 双特异性抗体,靶向 PD 1/CTLA4 。Cadonilimab 阻断 PD -1 和 CTLA-4 通路,从而缓解其相应的免疫抑制作用,逆转肿瘤特异性 T 细胞衰竭。Cadonilimab 显著下调 FC 介导的效应功能,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬 (ADCP)、补体依赖性细胞毒性 (CDC)。Cadonilimab 可用于转移性宫颈癌,其他恶性肿瘤如胃癌、GEJ 腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-158050
c-Fms
Cancer
PXB17 可以通过阻断 PI3K/ AKT/mTORC1 信号的激活抑制 CSF1R (IC50 = 1.7 nM), 口服有效,明显抑制 CRC 的生长,提高 PD -1 mAb 的疗效并且减少 CRC 的肿瘤复发。
HY-P3139A
PD-1/PD-L1
Cancer
TPP-1 TFA 是 PD -1/PD -L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 TFA 与 PD -L1 特异性高亲和力结合 (KD =95 nM)。动物模型中,TPP-1 TFA 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
HY-144501
HY-169436
PD-1/PD-L1
Lon-TK 是 LTB (HY-169434) 的糖酵解抑制剂 + linker 偶联物。LTB 是一种通过硫代缩酮 (thioketal) 连接的 Lonidamine (Lon) (HY-B0486) 和 PD -L1 抑制剂 (BMS-1,HY-19991) 的智能响应型前药,能够显著抑制肿瘤细胞的糖酵解代谢并阻断 PD -1/PD -L1 免疫逃逸通路。Lon-TK 有望应用于光动力增强免疫研究。
HY-P99100
CTL-002
TGF-beta/Smad
PD-1/PD-L1
Cancer
Visugromab (CTL-002) 是一种中和 GDF-15 的 IgG4 mAb。Visugromab 与抗 PD 1 抗体 Nivolumab (HY-P9903) 具有协同抗癌活性,可以有效作用于 PD -1/PD -L1 复发/难治性转移性实体瘤。推荐同型对照为:Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-108691
Itk
Btk
CXCR
PD-1/PD-L1
LAG-3
Cancer
PF-06465469 是 ITK 的共价抑制剂,IC50 值为 2 nM。PF-06465469 也抑制 BTK 。PF-06465469 抑制细胞响应 CXCL1 2 的迁移。PF-06465469 降低 PD -1 和 LAG-3 表达。PF-06465469 可用于研究白血病和 T 细胞淋巴瘤。
HY-128679
IKK
Cancer
TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种口服有效的 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 1 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-5 能增强对 PD -1 的阻断反应,与 anti-PD -L1 联用时能诱导大鼠的免疫记忆。TBK1/IKKε-IN-5 可用于癌症,尤其是肿瘤免疫的研究。
HY-W771599
HY-172200
PD-1/PD-L1
HDAC
Cancer
PD -L1 /HDAC6-IN-1 (Compound HP29) 是 PD -L1 和 HDAC6 的抑制剂,可抑制 PD -L1 /PD -1 相互作用和 HDAC6 活性,IC50 为 26.8 nM 和 69 nM。PD -L1 /HDAC6-IN-1 可以增强 Jurkat T 细胞对 HepG2 细胞的杀伤能力,IC50 为 3.4 μM。PD -L1 /HDAC6-IN-1 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征,药物暴露度为 871.62 ng·h/mL,并在小鼠 B16-F10 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-162644
PD-1/PD-L1
PARP
Cancer
Antitumor agent-170 (Compound C6) 对 PD -1/PD -L1 相互作用和 PARP7 表现出抑制活性,IC50 分别为 0.342 μM 和 7.05 nM。Antitumor agent-170 对人 PD -L1 表现出高亲和力,Ki 为 9.31 nM。Antitumor agent-170 可恢复 T 细胞功能并增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-170 在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
HY-12964
TAM Receptor
Cancer
SGI-7079 是一种选择性、ATP-竞争性、口服有效的受体酪氨酸激酶 Axl 抑制剂。SGI-7079 阻断 Axl 介导的 NF-κB 活化、MMP-9 表达等信号通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。SGI-7079 主要用于炎症性乳腺癌、膀胱癌等恶性肿瘤的研究及联合免疫 (与 PD -1 疗法联用)。
HY-168086
HY-P99963
HS636
PD-1/PD-L1
Cancer
Sudubrilimab (HS636) 是一种针对 PD L1 的 Ig G1-kappa 单克隆抗体。Sudubrilimab 在重链的 C 末端与 TGF-β1 受体 Ⅱ 胞外域 (TGFBR2-ECD) 融合,可在免疫抑制性肿瘤微环境中隔离 PD -1/PD -L1 通路和 TGF-β 生物活性。
HY-P991353
PD-1/PD-L1
Cancer
Sym-021 是一种靶向 PD CD1/PD -1/CD279 的人类单克隆抗体 (mAb)。Sym-021 可阻断 PD -L1 和 PD -L2 配体的结合,诱导干扰素 IFN-γ 和 IL-2 分泌以及 T 细胞的增殖。Sym-021 在 PD X 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
HY-162643
PD-1/PD-L1
PARP
Cancer
Antitumor agent-169 (Compound B3) 是 PD -1/PD -L1 相互作用和 PARP7 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.426 μM 和 2.50 nM。Antitumor agent-169 对人 PD -L1 具有亲和力,Ki 为 20.2 nM。Antitumor agent-169 可恢复 T 细胞功能,增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-169 可抑制 MDA-MB-231 和 Jurkat T 的细胞活力,在小鼠模型中对黑色素瘤表现出抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
HY-145240
HY-16961
HY-16961A
HY-153543
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR7/8 agonist 8 (compound 24m) 是一种有效的 Toll 样受体 7/8 (TLR7/8 ) 双重激动剂,对于 hTLR7 和 hTLR8 的 EC50 分别为 27 和 12 nM。TLR7/8 agonist 8 可提高 PD -1/PD -L1 阻断的抗肿瘤活性。
HY-131386A
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 包含靶蛋白 PD -1/PD -L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可用于合成 PROTAC PD -1/PD -L1 degrader-1?(HY-131183)。PROTAC PD -1/PD -L1 degrader-1 抑制 PD -1/PD -L1 相互作用,IC50 值为 39.2 nM。
HY-131386
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 包含靶蛋白 PD -1/PD -L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 可用于合成 PROTAC PD -1/PD -L1 降解剂 (HY-131183)。PROTAC PD -1/PD -L1 degrader-1 抑制 PD -1/PD -L1 相互作用,IC50 值为 39.2 nM。
HY-131187
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
BMS-1166-N-piperidine-COOH,以 BMS-1166 为基础结构,通过一个 linker 与 E3 连接酶配体结合形成 PROTAC PD -1/PD -L1 degrader-1 (HY-131183) 来降解 PD -1/PD -L1 。BMS-1166 是 PD -1/PD -L1 相互作用的有效抑制剂,其 IC50 值为 1.4 nM。BMS-1166 可拮抗 PD -1/PD -L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
HY-161818
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
LLW-018 是一种有效的 PD -1/PD -L1 抑制剂,IC50 值为 2.61 nM。LLW-018 可以中断 PD -1/PD -L1 相互作用,通过基于细胞的 PD -1/PD -L1 阻断生物测定 IC50 值为 0.88 μM。LLW-018 具有用于免疫疾病研究的潜力。
HY-157055
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1-IN-25 (compound 43) 是一种有效的 PD -1/PD -L1 相互作用抑制剂,在 HTRF 测定中 IC50 值为 10.2 nM。PD -1-IN-25 可通过抑制 PD -1/PD -L1 细胞信号传导促进 CD8+ T 细胞活化。PD -1-IN-25 延迟肿瘤生长。
HY-155847
Phosphatase
Cancer
LYP-IN-3 (compound D34) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的选择性抑制剂 (Ki=0.93 μM),在肿瘤进展中调节 T 细胞受体 (TCR) 信号通路。LYP-IN-3 激活 T 细胞并抑制 M2 巨噬细胞极化,但它也上调 PD -1/PD -L1 表达。LYP-IN-3 可以与 PD -1/PD -L1 抑制剂联用,用于进一步的癌症免疫治疗。
HY-173558
PD-1/PD-L1
HDAC
Cancer
PD -L1 /HDAC3-IN-1 (PH3) 是一种双重 PD -L1 /HDAC3 抑制剂,对 PD -1/PD -L1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 89.4 nM 和 107 nM。 PD -L1 /HDAC3-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),使细胞周期停留在 G0/G1 期。PD -L1 /HDAC3-IN-1 在体内外均显示出抗癌活性。
HY-P9996
LY3434172
PD-1/PD-L1
Cancer
Reozalimab 是一种靶向 PD -1/PD -L1 的双特异性抗体。Reozalimab 在癌症研究中介导抗体依赖性细胞毒性。
HY-161605
HY-19745A
PD-1/PD-L1
Cancer
N-deacetylated BMS-202 是 BMS-202 的脱乙酰基化。BMS-202 是 PD -1/PD -L1 相互作用的抑制剂,主要用于癌症研究。
HY-162519
HY-30105
PROTAC Linkers
Cancer
N-Boc-piperazine 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC PD -1/PD -L1 degrader-1 (HY-131183)。
HY-132212
HY-W004701
PROTAC Linkers
Cancer
Br-C3-methyl ester 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC PD -1/PD -L1 degrader-1 (HY-131183)。
HY-132223
HY-P10375
HY-P99108
HY-P99709
HY-121799
HY-P99758
CS1003
PD-1/PD-L1
Cancer
诺法利单抗
Nofazinlimab (CS1003) 是一种人源 IgG4 抗 PD -1 单克隆抗体。Nofazinlimab 可用于不可切除肝细胞癌 (uHCC) 的研究。
HY-121799A
THCA sodium salt
Endogenous Metabolite
Others
Taurohyocholic acid (THCA) sodium salt 是一种牛磺酸结合的胆酸。Taurohyocholic acid 是评估酪氨酸激酶抑制剂与 PD -1 抑制剂联合抵抗肝细胞癌 (HCC) 药效的预测因子。
HY-P99118
HLX 10
PD-1/PD-L1
Akt
STAT
Cancer
斯鲁利单抗
Serplulimab (HLX 10) 是一种人源化抗 PD -1 单克隆抗体。Serplulimab 可抑制肿瘤生长、调节肿瘤微环境,具有抗肿瘤的活性。Serplulimab 可用于肺癌、结肠癌等肿瘤的研究。
HY-P99807
BCD-100
PD-1/PD-L1
Cancer
帕洛利单抗
Prolgolimab (BCD-100) 是一种人 IgG1 抗 PD -1 单克隆抗体,含有 Fc 沉默 “LALA” 突变。Prolgolimab 可用于晚期黑色素瘤的研究。
HY-P990077
CT-011; MDV9300
PD-1/PD-L1
Cancer
匹地利珠单抗
Pidilizumab (CT-011) 是一种人源化 IgG1k 抗 PD -1 单克隆抗体。Pidilizumab 是 DLL1 拮抗剂。Pidilizumab 具有用于血液恶性肿瘤研究的潜力。
HY-120635
HY-120647
HY-131184
HY-168147
HY-P99540
PSB-205; QL1 706 (iparomlimab/tuvonralimab); PBS105
PD-1/PD-L1
CTLA-4
Cancer
托沃瑞利单抗
Tuvonralimab (PSB-205; QL1 706) 是一种双重免疫检查点阻断剂,包含有抗 PD -1 IgG4 和抗 CTLA-4 IgG1 抗体、Iparomlimab 和 Tuvonralimab。
HY-N0460
HY-131186
HY-P991193
MMP
NGM-438是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向 LAIR1 。NGM438 逆转了髓细胞中胶原诱导的免疫抑制,并在基于免疫细胞的功能试验中促进抗 PD -1 单抗驱动的T细胞反应。
HY-P99922
LAG-3
Cancer
安沙利单抗
Encelimab 是一种抗 LAG3 抗体。Encelimab 阻断 LAG-3 和 MHC II 之间的相互作用,并增强 T 细胞激活。Encelimab 单独使用或与抗 PD -1 抗体联合使用可减小淋巴瘤小鼠模型 (A20 细胞异种移植瘤) 中的肿瘤大小。
HY-156773
Apoptosis
METTL3
Cancer
STM3006 是一种高效的、选择性的和具有口服活性的 METTL3 抑制剂 (IC50 : 5 nM)。 STM3006 能降低 m6A 水平,促使 dsRNA 形成并引发细胞内干扰素反应,增强 T 细胞对肿瘤的杀伤作用。STM3006 具有抗肿瘤活性,与抗 PD -1 免疫疗法联用效果更好。
HY-P991395
Tim3
Cancer
TQB2618 是一种靶向 TIM-3/HAVCR2/CD366 的人类 IgG4 单克隆抗体 (mAb)。TQB2618 与抗 PD -1 药物联合使用时,可激活免疫细胞功能并诱导显著的抗肿瘤活性。
HY-128481
STING
Cancer
SB24011 是一种 STING-TRIM29 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.85 μM。SB24011 通过上调 STING 蛋白水平增强 STING 免疫,从而通过全身抗癌免疫增强 STING 激动剂和抗 PD -1 抗体的免疫治疗效果。
HY-156574
DGK
Cancer
DGKζ-IN-4 是一种 DGKζ 抑制剂。DGKζ-IN-4 可用作药物组合物的活性成分。DGKζ-IN-4 用于治疗与免疫细胞活化相关的癌症或对抗 PD -1 抗体/抗 PD -11 抗体治疗具有抗性的癌症。
HY-153358
HDAC
Cancer
TNG260 是一种选择性、口服有效的 HDAC1 与 CoREST 复合物的抑制剂,对 HDAC1 的选择性较 HDAC3 高 10 倍,对 CoREST 复合物的选择性较 NuRD、Sin3 复合物高 500 倍。TNG260 通过抑制 CoREST-HDAC1 复合物活性,重塑肿瘤免疫微环境,减少免疫抑制性中性粒细胞浸润,促进效应 T 细胞募集,逆转因 STK11 缺失导致的抗 PD -1 耐药性。TNG260 在 STK11 突变的 MC38 荷瘤小鼠中与 α-PD 1 联合诱导持久肿瘤消退,且对骨髓细胞毒性低于非选择性 HDAC 抑制剂。
HY-168528
P-glycoprotein
Cancer
WS-917 是一种有效且具有口服活性的 ABCB1 调节剂。WS-917 可增强 ABCB1 ATPase 活性。WS-917 可显著增强紫杉醇与抗 PD -1 抗体联合使用的抗肿瘤作用。WS-917 可促进 CD8+ T 细胞活化。
HY-144497
HY-P10091
PD-1/PD-L1
Cancer
CD24/Siglec-10 blocking peptide, CSBP 不仅可以阻断 CD24/Siglec-10 的相互作用,还可以阻断 PD -1/PD -L1 。CD24/Siglec-10 blocking peptide, CSBP 可诱导肿瘤细胞的吞噬作用。
HY-P991456
Mesothelin
Cancer
LMB-100 是一种靶向 MSLN/Mesothelin 的人类免疫毒素。LMB-100 可引起全身炎症反应和 CD8 T 细胞募集。LMB-100 在人外周血单核细胞移植间皮瘤小鼠模型和人表达间皮素的同基因肺腺癌小鼠模型中可增强抗 PD -1 抗体的抗肿瘤作用。LMB-100 可用于间皮瘤的研究。推荐同型对照:Fab Fused with a fragment of Pseudomonas exotoxin A。
HY-128355A
HY-136927
STING
Inflammation/Immunology
Cancer
MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂,以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫,并与抗 PD -1 协同作用。
HY-156570
DGK
Inflammation/Immunology
Cancer
DGKα-IN-3 (example 25) 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 283 nM,源于专利WO2021105115。DGKα-IN-2 通过增加 T细胞的增殖和功能,显著增强抗 PD -1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
HY-156571
DGK
Cancer
DGKα-IN-4 (example 432) 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 0.1 nM,源于专利 WO2021105117。DGKα-IN-3 通过增加 T细胞的增殖和功能,显著增强抗 PD -1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
HY-156569
DGK
Inflammation/Immunology
Cancer
DGKα-IN-2 (example 48) 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,源于专利WO2021105115。DGKα-IN-2 (example 48) 通过增加 T细胞的增殖和功能,显著增强抗 PD -1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
HY-P99744
TAK-573
CD38
Inflammation/Immunology
Cancer
Modakafusp alfa (TAK-573) 是一种融合人源化的抗 CD38 的 IgG4 单克隆抗体与 2 个减毒的 IFNα2b 分子的融合蛋白,可向表达 CD38 的细胞递送干扰素α。Modakafusp alfa 在体外对多发性骨髓瘤 (MM) 癌细胞具有直接的抗增殖活性,并在 MM 异种移植肿瘤模型中诱导强大和持久的抗肿瘤反应。Modakafusp alfa 与抗 PD -1 抗体联合使用在小鼠中诱导免疫调节和抗肿瘤反应,并具有良好的耐受性。
HY-N0460R
HY-172874
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
Cancer
TDO-IN-2 (Compound 5c) 是一种具有口服活性的 TDO 抑制剂 (IC50 : 1.25 μM)。TDO-IN-2 在 Hepa1-6 肝细胞癌同种异体移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。TDO-IN-2 与 PD -1/PD -L1 抑制剂 BMS-202 (HY-19745) 有协同作用,可用于肿瘤免疫耐受的研究。
HY-156085
PD-1/PD-L1
Cancer
LP23 是非芳基甲胺的 PD -1/PD -L1 抑制剂 (IC50 : 16.7 nM),具有抗肿瘤活性。LP23 可恢复 HepG2/Jurkat T 细胞中免疫细胞功能,促进 HepG2 细胞死亡。LP23 在 B16-F10 肿瘤模型中具有体内活性 (30 mg/kg 时 TGI=88.6%)。
HY-153544
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR7/8 agonist 9 (Compound 25a) 是一种 TLR7/8 激动剂,对 hTLR7/8 的 EC50 为 40 nM 和 23 nM. TLR7/8 agonist 9 具有抗肿瘤活性,并提高 PD -1/PD -L1 阻断疗法的抗肿瘤活性。TLR7/8 agonist 9 可用于癌症免疫疗法相关的研究。
HY-172107
HY-155848
Phosphatase
Cancer
LYP-IN-4 (compound D14) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的可逆和特异性的抑制剂 (Ki=1.34 μM,IC50=3.52μM)。LYP-IN-4 抑制 LYP 来调节 TCR 信号传导,上调 PD -1/PD -L1 表达,增强抗肿瘤免疫。LYP-IN-4 激活 T 细胞和抑制 M2 巨噬细胞极化,抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-159905
MAP4K
Inflammation/Immunology
HPK1-IN-54 (Compound 16) 是一种高效的 HPK1 (造血祖细胞激酶 1) 抑制剂,通过抑制 HPK1 活性来增强 T 细胞的激活和增殖,从而发挥抗肿瘤作用。其对 HPK1 的 IC50 为 2.67 nM,显示出对 MAP4K 家族(>100 倍)和其他选定激酶(>300 倍)的优异选择性。HPK1-IN-54 在小鼠和大鼠中表现出中等的体内清除率和合理的口服暴露度。此外,HPK1-IN-54 在 CT26 小鼠结肠癌模型中展现了良好的抗肿瘤效果,并与抗 PD -1 (HY-P9902A) 联合使用时表现出协同作用。HPK1-IN-54 有望用于免疫领域的研究。
HY-169859
Prostaglandin Receptor
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) 是前列腺素 E2 (PGE2 ) 受体亚型 EP4 的拮抗剂,IC50 值为 1.1 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 HEK293 细胞中抑制 PGE2 诱导的 β-阻滞蛋白募集,IC50 值为 0.9 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 RAW 264.7 巨噬细胞中降低 PGE2 诱导的 IL-4、巨噬细胞甘露糖受体 1 (Mrc1)、几次质酶样蛋白 3 (Chil3)、趋化因子 (C-X-C) 基序配体 1 (Cxcl1 )、髓样细胞上表达的触发受体 2 (Trem2) 和精氨酸酶1 (Arg1) mRNA的表达。在 CT26 小鼠结肠癌模型中,EP4 receptor antagonist 7 联合抗 PD -1 抗体抑制肿瘤生长并增加 CD8+ T 细胞向肿瘤的浸润。
HY-P991147
PD-1/PD-L1
Cancer
Ledostomig 是一种免疫球蛋白 (H-γ1-scFv-L-κ) 二聚体单克隆抗体,靶向人神经毡蛋白-5 (NTS5 ) 和程序性死亡-1 (PD -1 )。Ledostomig 有望用于多种癌症的研究。
HY-W033277
NSC 307191; Palladium(II) tetrafluoroborate tetraacetonitrile complex
Drug Intermediate
Endogenous Metabolite
Others
四乙腈四氟硼酸钯
Tetrakis(acetonitrile)palladium(II) tetrafluoroborate (NSC 307191) 是一种强效的路易斯酸,可通过 Sonogashira 交叉偶联反应促进 2:1 复合物 [Pd (1,2-双(2′-吡啶基乙炔基)苯)2](BF4)2 的形成。
HY-138742
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC50 =2.6 nM),具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD 1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。
HY-144088
HPK1-IN-22
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞激酶 HPK1 抑制剂,基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应,降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+ CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加,但导致 T 细胞、PD -1+ CD8+ T 细胞、TIM-3+ CD8+ T 细胞和 LAG3+ CD8+ T 细胞的浸润减少。
HY-149830
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -L1 -IN-2 抑制PD -L1 ,是有潜力的肿瘤免疫剂。PD -L1 -IN-2 是 Naamidine J 衍生物,在体内通过降低 PD -L1 表达和增强肿瘤浸润性 T 细胞免疫发挥抗肿瘤作用。PD -L1 -IN-2 用于结直肠癌研究。
HY-136220
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
AHR antagonist 5 是有效的,具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 联合检测点抑制剂 anti-PD -1 对肿瘤生长有抑制作用,详细信息请参见专利 WO2018195397,example 39。
HY-L031
630 compounds
肿瘤免疫(Immuno-oncology,I-O)是一种专门针对癌症的免疫疗法。该疗法通过刺激我们的免疫系统对肿瘤细胞产生抵抗。正常情况下,我们的免疫系统能够清除体内的肿瘤细胞,但有时肿瘤细胞可以适应体内环境并产生变异,有效地逃逸免疫系统的监视。这时,肿瘤就会进一步发展并威胁到我们的健康。肿瘤免疫疗法可以利用免疫系统,调动淋巴细胞识别和清除肿瘤细胞。目前有多种可利用的肿瘤免疫疗法,包括免疫细胞治疗(CAR-T)、单克隆抗体和免疫检查点抑制剂、细胞因子及癌症疫苗等。
MCE 提供 630 种肿瘤免疫相关化合物,主要靶向 PD 1/PD -L1 、CXCR、Sting、IDO、TLR 等重要免疫检查点,是研究肿瘤免疫的有用工具。
HY-L188
1,736 compounds
尽管脑癌只占所有肿瘤发病人数的2%,但由于存在预后差、死亡率高、复发率高等问题,被临床重视。脑癌可被分为原发性脑癌和继发性脑癌。根据发病部位不同,脑癌还可被分为:脑胶瘤、垂体腺瘤、神经鞘瘤、颅咽管瘤,脑膜瘤等。其中胶质瘤是最常见的原发性脑肿瘤,约占所有脑部肿瘤的 1/3。目前,脑癌缺乏精准靶向治疗药,仍存在着极大的临床需求并未被满足。随着高通量筛选技术的不断发展,通过筛选靶向 PKC、PD -1、c-Met、PARP 等靶点化合物,或许能够帮助开发出有效的抗脑癌药物。
MCE 收录了 1,736 个具有明确或潜在抗脑癌活性的小分子化合物,是研究脑癌相关病理机制或进行抗脑癌药物开发的重要工具。
HY-L109
663 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明,异常的PPI与多种疾病相关,包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体,PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此,靶向PPI是治疗疾病的一个新方向,是开发新药的重要策略。
然而,针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战,如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展,高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定,但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率,MCE精心挑选了 663 PPI抑制剂,主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD -1/PD -L1 、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L184
864 compounds
胃癌 (Gastric Cancer, GC) 的是全球最常见的恶性肿瘤之一,其死亡率在全球排名第四。胃癌的早期症状通常不太明显,大多数胃癌患者在体内发现肿瘤时已经是晚期,且在 5 年内的相对生存率非常低。随着对胃癌病理特征的进一步了解,许多治疗靶点已被明确,CTLA-4、HER2 和免疫检查点抑制剂等分子靶向治疗取得了快速进展。尽管在过去几十年中,胃癌患者的存活率已经有所提高,但其预后仍然令人担忧。因此,迫切需要开发新的药物来治疗胃癌。
MCE 收录了 864 个具有明确或潜在抗胃癌活性的小分子化合物,是研究胃癌病理机制及进行抗胃癌药物开发的重要工具。
HY-L0067V
52,935 compounds
A unique collection of 52,935 diverse compounds designed for discovery of novel hits in immuno-oncology therapeutic area has been offered.
HY-L079
3,386 compounds
血液肿瘤是指发生在血液系统中的恶性肿瘤,主要发病机理为异常血细胞生长失去控制,正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受限。大多数血液肿瘤开始于骨髓。临床上常见的血液肿瘤主要有三种类型:白血病、淋巴瘤和骨髓瘤,这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人,而且往往是致命的。
一些常见的血液肿瘤治疗方法包括干细胞移植、化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗或几种治疗方法的结合。随着我们对血液疾病恶性转化的关键信号通路和分子驱动因素的逐步了解,新的血液肿瘤治疗策略将不断被开发。
MCE 提供 3,386 个具有明确或潜在抗血液肿瘤活性的化合物,这些化合物靶向血液肿瘤治疗中的关键靶点及信号通路,是筛选抗血液肿瘤活性化合物及其他相关研究的重要工具。
HY-L007
6,370 compounds
免疫系统是一个宿主防御系统,由机体内的许多生物结构和进程组成,用以防御疾病。为了机体的正常工作,免疫系统必须检测到各种各样的病原体,从病毒到寄生虫,并将它们与机体自身的健康组织区分开来。炎症也是身体自我保护的尝试,以消除有害的刺激,并开始愈合的过程。炎症反应是身体免疫反应的一部分。免疫系统识别受损细胞、刺激物和病原体,炎症开始愈合过程。炎症反应失调是机体的一大类疾病,它是人类多种疾病的基础。免疫系统与炎症反应失调有关,表现为过敏反应和某些肌病,许多免疫系统紊乱导致异常炎症。
MCE 收录了 6,370 种免疫炎症相关产品,可以用于免疫炎症研究及自身免疫炎症疾病的药物开发。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-103048A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN 3 TFA,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD -1/PD -L1 和 CD80/PD -L1 的相互作用抑制剂。PD -1/PD -L1 -IN 3 TFA 通过与 PD -L1 结合来干扰 PD -L1 与 PD -1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD -1/PD -L1 -IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-P10217
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-42 (Compound B8.4) 是一种 PD -1/PD -L1 相互作用抑制剂,EC50 为 0.1 μM。PD -1/PD -L1 -IN-42 可以用于癌症免疫疗法的研究。
HY-P2478
HY-P1812
NP-12
PD-1/PD-L1
Cancer
AUNP-12 (NP-12) 是 PD -1 信号通路的一种多肽拮抗剂,在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD -L1 和 PD -L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性,具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
HY-P1812A
NP-12 TFA
PD-1/PD-L1
Cancer
AUNP-12 (NP-12) TFA 是 PD -1 信号通路的一种多肽拮抗剂,在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD -L1 和 PD -L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 TFA 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性,具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
HY-P2477
HY-P10826
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 inhibitory peptide C8 is 抑制 PD -1/PD -L1 相互作用,促进 CD8+ 和 CD4+ T 细胞活化,增加 IFN-γ 分泌。PD -1/PD -L1 inhibitory peptide C8 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P2478A
HY-P10424
PD-1/PD-L1
Cancer
OPBP-1 是一种通过噬菌体展示筛选、分子对接以及分子动力学模拟得到的 D 肽。OPBP-1 具有高稳定性和强大的抗肿瘤活性和口服活性。OPBP-1 能够选择性地结合 PD -L1 蛋白,显著阻断 PD -1/PD -L1 之间的相互作用,这种阻断作用有助于恢复和提高 T 淋巴细胞的功能,并减少骨髓源抑制细胞 (MDSCs) 的比例,从而对抗肿瘤诱导的免疫逃逸。OPBP-1 能够用于癌症免疫疗法的研究。
HY-P10838
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Inflammation/Immunology
PL1 20131 是一种 PD -1/PD -L1 抑制肽, 可以通过与 PD -1 结合来干扰 PD -1/PD -L1 的相互作用。PL1 20131 能够抑制 PD -1 介导的凋亡信号通路,使 Jurkat 细胞和原发性淋巴细胞免于凋亡 (apoptosis )。PL1 20131 有助于细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 发挥抗肿瘤活性。
HY-P4072
PD-1/PD-L1
Cancer
(D)-PPA 1 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 是一种有效的 PD -1/PD -L1 抑制剂。(D)-PPA 1 与 PD -1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
HY-P10908
HY-P4072A
PD-1/PD-L1
Cancer
(D)-PPA 1 TFA 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 TFA 是一种有效的 PD -1/PD -L1 抑制剂。(D)-PPA 1 TFA 与 PD -1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
HY-P3143A
PD-1/PD-L1
Cancer
BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD -1/PD -L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD -L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
HY-P3143
PD-1/PD-L1
Cancer
BMSpep-57 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD -1/PD -L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 与 PD -L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
HY-P3139
PD-1/PD-L1
Cancer
TPP-1 是 PD -1/PD -L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD -L1 特异性高亲和力结合 (KD =95 nM)。动物模型中,TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
HY-P3139A
PD-1/PD-L1
Cancer
TPP-1 TFA 是 PD -1/PD -L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 TFA 与 PD -L1 特异性高亲和力结合 (KD =95 nM)。动物模型中,TPP-1 TFA 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
HY-P10375
HY-P10091
PD-1/PD-L1
Cancer
CD24/Siglec-10 blocking peptide, CSBP 不仅可以阻断 CD24/Siglec-10 的相互作用,还可以阻断 PD -1/PD -L1 。CD24/Siglec-10 blocking peptide, CSBP 可诱导肿瘤细胞的吞噬作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99833
CK-301; TG-1501
PD-1/PD-L1
Cancer
柯希利单抗
Cosibelimab(CK-301; TG-1501) 是一种高亲和力、全人源 PD -L1 阻断单克隆抗体,可结合 PD -L1 并阻断其与 PD -1 的相互作用。Cosibelimab 具有抗肿瘤活性。
HY-P99544
HBM-9167; KL-A167
PD-1/PD-L1
Cancer
泰特利单抗
Tagitanlimab (HBM-9167) 是一种 人源化抗 PD -L1 抗体 (IgG1κ 型)。Tagitanlimab 可选择性地阻断 PD -L1 和 PD -1 的相互作用。Tagitanlimab 具有研究复发性或转移性鼻咽癌 (NPC) 的潜力。
HY-P9972
PD R001
PD-1/PD-L1
Cancer
斯巴达珠单抗
Spartalizumab (PD R001) 是一种人源化的免疫球蛋白 4 单克隆抗体,以亚纳摩尔活性结合 PD -1 ,并阻断与 PD -L1 和 PD -L2 的相互作用。Spartalizumab 可用于甲状腺未分化癌 (ATC) 的研究。
HY-P99048
IBI308
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
信迪利单抗
Sintilimab (IBI308) 是一种安全有效的人源的 IgG4 单克隆抗体,与 PD -1 结合,其 KD 值为 74 pM。Sintilimab 阻断 PD -1 与其配体 (PD -L1 和 PL-L2) 的相互作用,从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积,调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。
HY-P9971
SHR-1210
PD-1/PD-L1
Cancer
卡瑞利珠单抗
Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD -1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD -1 结合,抑制 PD -1 和 PD -L1 的结合作用的 IC50 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD -1/PD -L1 活性分子,可用于癌症研究,包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。
HY-P99499
JNJ 63723283; JNJ 3283
PD-1/PD-L1
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
西利单抗
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD -1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD -1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD -1 与 PD -L1 和 PD -L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ , IL-2 , TNF-α ) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
HY-P99610
BI-754091
PD-1/PD-L1
Cancer
埃本利单抗
Ezabenlimab (BI-754091) 是一种抗 PD -1 单克隆抗体,结合 PD -1 的 Kd 为 6 nM (CHO 细胞)。Ezabenlimab 能够阻断 PD -1 与 PD -L1 和 PD -L2 的相互作用。Ezabenlimab 还增加 T 细胞内的 γ 干扰素分泌,抑制体内肿瘤生长。
HY-P99489
ABBV 181; PR 1648817
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
布格利单抗
Budigalimab (ABBV 181; PR 1648817) 是一种人源化、重组的 IgG1 单克隆抗体,靶向程序性细胞死亡 1 (PD -1 ) 受体。Budigalimab 具有 Fc 突变,减少了 Fc 受体相互作用和效应因子的抑制作用。Budigalimab 可以阻断 PD -1 与 PD -L1 的结合,具有抗肿瘤的活性。Budigalimab 可用于实体瘤的研究。
HY-145771
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1 -IN-20 (Example 21) 是一种 PD -1/PD -L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD -1/PD -L1 -IN-20 阻断 PD -1/PD -L1 相互作用,IC50 为 5.29 nM。PD -1/PD -L1 -IN-20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-P99633
BGB-A333
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
Garivulimab (BGB-A333) 是一种人源化 IgG1 变体单克隆抗体,可特异性靶向并结合 PD -L1 。Garivulimab 选择性地阻断 PD -L1 和 PD -1 的相互作用,具有抗肿瘤活性。
HY-P99109
GLS-010; AB-122; WBP-3055
PD-1/PD-L1
Cancer
赛帕利单抗
Zimberelimab (GLS-010) 是一种全人 IgG4 抗 PD -1 单克隆抗体,对人 PD -1 的 EC50 为 210 pM。Zimberelimab 可有效阻断 CHO-S 细胞中 PD -L1 和 PD -L2 与细胞表面 PD -1 的结合,IC50 值分别为 580 pM 和 670 pM。Zimberelimab 具有抗肿瘤活性,可用于多种癌症研究,包括宫颈癌、非小细胞肺癌和经典霍奇金淋巴瘤。
HY-P99345
TSR-042
PD-1/PD-L1
Cancer
多塔利单抗
Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD -1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD -1 具有高亲和力,并竞争性地抑制其与其配体 PD -L1 和 PD -L2 的相互作用,IC50 s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
HY-P9919
MEDI 4736
PD-1/PD-L1
Cancer
德瓦鲁单抗
Durvalumab (MEDI 4736) 是一种人源的抗 PD -L1 蛋白单克隆抗体。Durvalumab (MEDI 4736) 完全阻断 PD -L1 与 PD -1 和 CD80 结合, IC50 分别为 0.1 和 0.04 nM。
HY-P99115
ASC 22; KN 035
PD-1/PD-L1
Cancer
恩沃利单抗
Envafolimab (ASC 22; KN 035) 是人源化的单域抗 PD -L1 抗体的重组蛋白。Envafolimab 是由抗 PD -L1 结构域与人 IgG1 抗体的 Fc 片段融合而成。Envafolimab 阻断 PD -L1 和 PD -1 之间的相互作用,IC50 值为 5.25 nM。Envafolimab 具有研究实体瘤的潜力。
HY-P9919A
MEDI 4736 (anti-PD -L1 )
PD-1/PD-L1
Cancer
Durvalumab (anti-PD -L1 )(MEDI 4736) 是一种人源的抗 PD -L1 蛋白单克隆抗体。Durvalumab (anti-PD -L1 ) 完全阻断 PD -L1 与 PD -1 和 CD80 结合,IC50 分别为 0.1 和 0.04 nM,具有抗肿瘤活性。
HY-P9902A
MK-3475 (anti-PD -1); Lambrolizumab (anti-PD -1)
PD-1/PD-L1
Cancer
Pembrolizumab (anti-PD -1) 是一种人源化 IgG4 抗体和 PD -1 抑制剂。Pembrolizumab 可产生 PD -1 阻断,防止 PD -L1 、PD -L2 连接 PD -1 。这避免了 T 细胞对正常表达 PD -1 细胞的调节失控。
HY-P99048A
IBI308 (Anti-PD -1)
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
信迪利 (Anti-PD-1)
Sintilimab (Anti-PD -1) (IBI308 (Anti-PD -1)) 是一种安全有效的人源的 IgG4 单克隆抗体,与 PD -1 结合,其 KD 值为 74 pM。Sintilimab (Anti-PD -1) 阻断 PD -1 与其配体 (PD -L1 和 PL-L2) 的相互作用,从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab (Anti-PD -1) 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积,调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab (Anti-PD -1) 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究
HY-P99052
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
替雷利珠单抗
Tislelizumab 是一种能特异性结合细胞程序性死亡受体 1 (PD -1) 的单克隆抗体,阻断其与程序性死亡配体 1 (PD -L1 ) 和程序性死亡配体 2 (PD -L2) 的相互作用。Tislelizumab 可使 T 淋巴细胞等免疫细胞重新激活,增强抗肿瘤的活性。Tislelizumab 被用于经典型霍奇金淋巴瘤、尿路上皮癌、非小细胞肺癌和肝细胞癌等多种肿瘤的研究。
HY-P991356
LAE-005
PD-1/PD-L1
Cancer
FAZ-053 是一种靶向 B7-H1/PD -L1 /CD274 的人类单克隆抗体 (mAb)。FAZ-053 可抑制 PD -L1 与单核细胞、树突状细胞和 B 细胞上的 PD -1 和 B7-1 的相互作用。FAZ-053 增强白细胞介素 2 的产生。FAZ-053 可用于晚期肺泡软组织肉瘤 (ASPS)、脊索瘤和三阴性乳腺癌的研究。
HY-P99144
HY-P99144A
HY-P991079
PD-1/PD-L1
Cancer
Anti-Mouse PD -1 Antibody (D265A) Antibody 是小鼠来源的、抗小鼠 PD -1 的 IgG2a, κ 抗体抑制剂。
HY-P990824
PD-1/PD-L1
Others
Anti-Mouse PD -1 Antibody (J43) 是美国仓鼠来源的 IgG 小鼠来源的抗体,靶向 PD -1 。Anti-Mouse PD -1 Antibody (J43) 的同型对照为 Armenian hamster IgG, Isotype Control (HY-P990305)。
HY-P991078
PD-1/PD-L1
Cancer
Anti-Mouse PD -1 (LALA-PG) Antibody (RMP1-14) 是小鼠来源的、抗小鼠 PD -1 的 IgG2a, κ 抗体抑制剂。
HY-P99203
PD-1/PD-L1
Cancer
西米普利单抗
Cemiplimab (Anti-Human PD -1) 是一种具有高亲和力的程序性死亡受体-1 (PD -1 ) 单克隆 IgG4 抗体,可阻断 PD -1/PD -L1 介导的 T 细胞抑制。常用于鳞状细胞皮肤癌研究。
HY-P99895
HY-P99639
Genolimzumab; APL-501; CBT-501; GB-226
PD-1/PD-L1
Cancer
杰洛利单抗
Geptanolimab (CBT-501) 是一种针对程序性死亡-1 (PD -1 ) 的人源化 IgG4k 单克隆抗体。Geptanolimab 通过竞争作用抑制 PD -L1 /L2 与 PD -1 的结合。Geptanolimab 可用于癌症研究。
HY-P99166
HY-P990788
Inhibitory Antibodies
Others
Anti-Mouse PD -1 Antibody (29F.1A12) 是大鼠来源的 IgG2a kappa 小鼠来源的抗体,靶向 PD -1 。Anti-Mouse PD -1 Antibody (29F.1A12) 的同型对照为 Rat IgG2a kappa, Isotype Control (HY-P990679)。
HY-P9978
PD-1/PD-L1
Cancer
特瑞普利单抗
Toripalimab 是一种靶向 PD -1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD -1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用,可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
HY-P9997
HY-P99618
HY-P99457
HY-P99106
HY-P99641
PD-1/PD-L1
Cancer
吉维单抗
Gilvetmab 是一种有效的犬源化抗 PD -1 单克隆抗体。Gilvetmab 阻断 PD -1 与其配体 PD -L1 /L2 之间的相互作用。Gilvetmab 可用于恶性黑色素瘤和肥大细胞瘤研究。
HY-P99573
MGD-013
LAG-3
Inflammation/Immunology
Cancer
特泊利单抗
Tebotelimab (MGD-013) 是一种人源化的 IgG4κ 双特异性 PD -1/LAG-3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Tebotelimab 结合 NS0 细胞表面表达的 PD -1 和 LAG-3,EC50 分别为 1.65 nM 和 0.41 nM。Tebotelimab 阻断 PD -1/PD -L1 、PD -1/PD -L2 和 LAG-3/HLA (MHC-II) 相互作用和 PD -1 信号。Tebotelimab 可恢复耗尽的 T 细胞功能并增强抗肿瘤免疫力。
HY-P99679
HY-P990072
LZM-009
PD-1/PD-L1
Cancer
利普苏拜单抗
Lipstobart 是一种 IgG4-kappa,抗 PD CD1 (程序性细胞死亡1, PD 1, PD -1, CD279)人源化单克隆抗体。Lipstobart 显示免疫刺激和抗肿瘤活性。
HY-P99887
JTX-4014
PD-1/PD-L1
Cancer
Pimivalimab (JTX-4014) 是一种 PD -1 抑制剂。Pimivalimab 可用于实体瘤的研究。
HY-P99957
HY-P9902
HY-P99619
HY-P9903
BMS-936558; ONO-4538; MDX-1106
PD-1/PD-L1
Cancer
纳武单抗
Nivolumab 是一种 PD -1 人源类 IgG4 抗体类抑制剂,用于晚期(转移性)非小细胞肺癌的研究。
HY-P99884
HY-P99422
HY-P99687
AMG 256
PD-1/PD-L1
Cancer
Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白,包含靶向 PD -1 的抗体和 IL-21 突变蛋白,旨在向 PD -1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。Latikafusp 可导致免疫原性介导的反应的产生。
HY-P991122
HY-P9993
HY-P99714
MGD019
PD-1/PD-L1
CTLA-4
Cancer
洛瑞格利单抗
Lorigerlimab (MGD019) 是一种双特异性 IgG4 双亲和力再靶向抗体 (DART)。Lorigerlimab 可以阻断 PD -1 和 CTLA-4,并改善 T 细胞反应。Lorigerlimab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究
HY-P991344
PD-1/PD-L1
Cancer
AMP-224 是一种靶向 PD -L2 的融合蛋白。AMP-224 可特异性地与 PD -1 T 细胞 (长期刺激/耗竭的 T 细胞) 结合。AMP-224 可用于结直肠癌和实体肿瘤的研究。
HY-P99419
GEN1046
PD-1/PD-L1
Cancer
Acasunlimab (GEN1046) 是一种双特异性抗体 (bsAb),靶向 PD -L1 和 4-1BB 。Acasunlimab 通过有条件的 4-1BB 刺激增强 T 细胞和 NK 细胞功能,同时构成性地阻断 PD -1/PD -L1 抑制轴。Acasunlimab 可用于癌症的研究。
HY-P99117
AK104
PD-1/PD-L1
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Cancer
卡度尼利单抗
Cadonilimab (AK104) 是一种人源化四价 IgG1 双特异性抗体,靶向 PD 1/CTLA4 。Cadonilimab 阻断 PD -1 和 CTLA-4 通路,从而缓解其相应的免疫抑制作用,逆转肿瘤特异性 T 细胞衰竭。Cadonilimab 显著下调 FC 介导的效应功能,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬 (ADCP)、补体依赖性细胞毒性 (CDC)。Cadonilimab 可用于转移性宫颈癌,其他恶性肿瘤如胃癌、GEJ 腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-P99100
CTL-002
TGF-beta/Smad
PD-1/PD-L1
Cancer
Visugromab (CTL-002) 是一种中和 GDF-15 的 IgG4 mAb。Visugromab 与抗 PD 1 抗体 Nivolumab (HY-P9903) 具有协同抗癌活性,可以有效作用于 PD -1/PD -L1 复发/难治性转移性实体瘤。推荐同型对照为:Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-P99963
HS636
PD-1/PD-L1
Cancer
Sudubrilimab (HS636) 是一种针对 PD L1 的 Ig G1-kappa 单克隆抗体。Sudubrilimab 在重链的 C 末端与 TGF-β1 受体 Ⅱ 胞外域 (TGFBR2-ECD) 融合,可在免疫抑制性肿瘤微环境中隔离 PD -1/PD -L1 通路和 TGF-β 生物活性。
HY-P991353
PD-1/PD-L1
Cancer
Sym-021 是一种靶向 PD CD1/PD -1/CD279 的人类单克隆抗体 (mAb)。Sym-021 可阻断 PD -L1 和 PD -L2 配体的结合,诱导干扰素 IFN-γ 和 IL-2 分泌以及 T 细胞的增殖。Sym-021 在 PD X 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
HY-P9996
LY3434172
PD-1/PD-L1
Cancer
Reozalimab 是一种靶向 PD -1/PD -L1 的双特异性抗体。Reozalimab 在癌症研究中介导抗体依赖性细胞毒性。
HY-P99108
HY-P99709
HY-P99758
CS1003
PD-1/PD-L1
Cancer
诺法利单抗
Nofazinlimab (CS1003) 是一种人源 IgG4 抗 PD -1 单克隆抗体。Nofazinlimab 可用于不可切除肝细胞癌 (uHCC) 的研究。
HY-P99118
HLX 10
PD-1/PD-L1
Akt
STAT
Cancer
斯鲁利单抗
Serplulimab (HLX 10) 是一种人源化抗 PD -1 单克隆抗体。Serplulimab 可抑制肿瘤生长、调节肿瘤微环境,具有抗肿瘤的活性。Serplulimab 可用于肺癌、结肠癌等肿瘤的研究。
HY-P99807
BCD-100
PD-1/PD-L1
Cancer
帕洛利单抗
Prolgolimab (BCD-100) 是一种人 IgG1 抗 PD -1 单克隆抗体,含有 Fc 沉默 “LALA” 突变。Prolgolimab 可用于晚期黑色素瘤的研究。
HY-P990077
CT-011; MDV9300
PD-1/PD-L1
Cancer
匹地利珠单抗
Pidilizumab (CT-011) 是一种人源化 IgG1k 抗 PD -1 单克隆抗体。Pidilizumab 是 DLL1 拮抗剂。Pidilizumab 具有用于血液恶性肿瘤研究的潜力。
HY-P99540
PSB-205; QL1 706 (iparomlimab/tuvonralimab); PBS105
PD-1/PD-L1
CTLA-4
Cancer
托沃瑞利单抗
Tuvonralimab (PSB-205; QL1 706) 是一种双重免疫检查点阻断剂,包含有抗 PD -1 IgG4 和抗 CTLA-4 IgG1 抗体、Iparomlimab 和 Tuvonralimab。
HY-P991193
MMP
NGM-438是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向 LAIR1 。NGM438 逆转了髓细胞中胶原诱导的免疫抑制,并在基于免疫细胞的功能试验中促进抗 PD -1 单抗驱动的T细胞反应。
HY-P99922
LAG-3
Cancer
安沙利单抗
Encelimab 是一种抗 LAG3 抗体。Encelimab 阻断 LAG-3 和 MHC II 之间的相互作用,并增强 T 细胞激活。Encelimab 单独使用或与抗 PD -1 抗体联合使用可减小淋巴瘤小鼠模型 (A20 细胞异种移植瘤) 中的肿瘤大小。
HY-P991395
Tim3
Cancer
TQB2618 是一种靶向 TIM-3/HAVCR2/CD366 的人类 IgG4 单克隆抗体 (mAb)。TQB2618 与抗 PD -1 药物联合使用时,可激活免疫细胞功能并诱导显著的抗肿瘤活性。
HY-P991456
Mesothelin
Cancer
LMB-100 是一种靶向 MSLN/Mesothelin 的人类免疫毒素。LMB-100 可引起全身炎症反应和 CD8 T 细胞募集。LMB-100 在人外周血单核细胞移植间皮瘤小鼠模型和人表达间皮素的同基因肺腺癌小鼠模型中可增强抗 PD -1 抗体的抗肿瘤作用。LMB-100 可用于间皮瘤的研究。推荐同型对照:Fab Fused with a fragment of Pseudomonas exotoxin A。
HY-P99744
TAK-573
CD38
Inflammation/Immunology
Cancer
Modakafusp alfa (TAK-573) 是一种融合人源化的抗 CD38 的 IgG4 单克隆抗体与 2 个减毒的 IFNα2b 分子的融合蛋白,可向表达 CD38 的细胞递送干扰素α。Modakafusp alfa 在体外对多发性骨髓瘤 (MM) 癌细胞具有直接的抗增殖活性,并在 MM 异种移植肿瘤模型中诱导强大和持久的抗肿瘤反应。Modakafusp alfa 与抗 PD -1 抗体联合使用在小鼠中诱导免疫调节和抗肿瘤反应,并具有良好的耐受性。
HY-P991147
PD-1/PD-L1
Cancer
Ledostomig 是一种免疫球蛋白 (H-γ1-scFv-L-κ) 二聚体单克隆抗体,靶向人神经毡蛋白-5 (NTS5 ) 和程序性死亡-1 (PD -1 )。Ledostomig 有望用于多种癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-162356
叠氮化物
PD -L1 -IN-4 (Compound X18) 是一种具有口服活性的 PD -L1 抑制剂,对 PD -1/PD -L1 相互作用表现出显著的抑制活性 (IC50 = 1.3 nM),并增强 PD -L1 对 T 细胞的抑制作用 (EC50 = 152.8 nM)。PD -L1 -IN-4可用于癌症的研究。
HY-169392
二苯并环辛炔
D5B 是一种有效的和选择性的 PD -L1 抑制剂。D5B 已被 DBCO 修饰。D5B 在 4T1 和 B16-F10 肿瘤细胞中降解 PD -L1 的 EC50 分别为 5.4 μM 和 6.2 μM。D5B 可阻断 PD -L1 /PD -1 相互作用,具有抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-121799A
THCA sodium salt
胆固醇
Taurohyocholic acid (THCA) sodium salt 是一种牛磺酸结合的胆酸。Taurohyocholic acid 是评估酪氨酸激酶抑制剂与 PD -1 抑制剂联合抵抗肝细胞癌 (HCC) 药效的预测因子。
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