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PI3K-α

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By Targets:	PI3K (143) Akt (6) Apoptosis (30) ATM/ATR (3) Autophagy (9) Bacterial (2) Bcl-2 Family (1) Bcr-Abl (1) Casein Kinase (2) CDK (2) DNA-PK (6) Dopamine Receptor (3) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1) EGFR (2) Epigenetic Reader Domain (2) HDAC (4) Isotope-Labeled Compounds (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) MEK (2) mTOR (47) PARP (1) PERK (2) PI4K (2) PPAR (1) PROTACs (2) Reactive Oxygen Species (ROS) (3) Reference Standards (5) Syk (1) Virus Protease (1) Wnt (1)
By Research Areas:	Cancer (141) Cardiovascular Disease (1) Infection (5) Inflammation/Immunology (5) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (5)

By Targets:

PI3K (143)

Akt (6)

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Targets Recommended: PI3K

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-U00326

PI3Kα/mTOR-IN-1	PI3K mTOR	Cancer
PI3Kα/mTOR-IN-1 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 双重抑制剂，在细胞实验中对 PI3Kα 的 IC₅₀ 值为 7 nM，在体外酶实验中对 mTOR 和 PI3Kα 的 K_i 值分别为 10.6 nM 和 12.5 nM。

HY-153915

PI3Kα-IN-11	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-11是一种有效的PI3Kα 抑制剂，具有抗癌活性。

HY-150618

PI3Kα-IN-9 1 篇文献验证	PI3K Apoptosis	Cancer
PI3Kα-IN-9 (compound 27) 是一种有选择性的口服长效 PI3Kα 抑制剂 (PI3Kα inhibitor)，对于 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ，其 IC₅₀ 值分别为 4.4、128、146 和 153 nM。PI3Kα-IN-9 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡。PI3Kα-IN-9 可用于癌症研究。

HY-131345

PI3Kα-IN-4	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-4 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.8 nM。PI3Kα-IN-4 具有抗肿瘤活性。

HY-174798

PI3Kα Ligand-1	PI3K Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
PI3Kα Ligand-1 是 PI3Kα 的配体，可以用于合成 PROTACs，如 PROTAC PI3Kα degrader-1 (HY-174461)。

HY-163360

PI3Kα-IN-19	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-19 (Compound 1) 是一种 PI3Kα 抑制剂，其靶向结合位点位于 p110α 催化亚基。PI3Kα 是最常见的失调激酶之一，能够用于癌症研究。

HY-163361

PI3Kα-IN-20	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-20 (compound 2) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂。

HY-124647

PI3Kα-IN-1	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-1 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC₅₀ < 0.5 nM)，并且还抑制 mTOR (IC₅₀: 104 nM)。

HY-158029

PI3Kα-IN-21	PI3K Apoptosis	Cancer
PI3Kα-IN-21 (compound 8) 是 PI3Kα 抑制剂，对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ/γ/δ 高出 10.41/16.99/37.53 倍 (IC₅₀: 96.89/568.24/397.48 nM)。PI3Kα-IN-21 可抑制癌细胞活性、增殖和迁移，并通过 PI3K/Akt/mTOR 途径诱导线粒体凋亡。PI3Kα-IN-21 在非小细胞肺癌小鼠模型中表现出体内抗肿瘤效力。

HY-172139

PI3Kα-IN-25	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-25 (Compound Djh1) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂。PI3Kα-IN-25 可用于三阴性乳腺癌研究。

HY-116563

PI3Kα-IN-24	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-24 (WR23) 是一种 PI3Kα 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.025 μM，并表现出显著抑制 pAkt^Ser473 的效果。PI3Kα-IN-24 可用于癌症研究。

HY-147983

PI3Kα-IN-8	PI3K Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis	Cancer
PI3Kα-IN-8 (Compound 9g) 是一种选择性的 PI3Kα 抑制剂，IC₅₀ 为 0.012 μM。PI3Kα-IN-8 增加细胞内活性氧（reactive oxygen species）水平，降低线粒体膜电位，诱导细胞凋亡（apoptosis）。

HY-147767

PI3Kα-IN-6	PI3K Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)	Cancer
PI3Kα-IN-6 (Compound 5b) 是一种 PI3Kα 抑制剂。PI3Kα-IN-6 具有抗癌活性且对正常细胞无毒性。PI3Kα-IN-6 增加 ROS 的产生，减少线粒体膜电位，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-149000

PI3Kα-IN-7	PI3K Apoptosis	Cancer
PI3Kα-IN-7 (Compound A12) 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂。PI3Kα-IN-7 也抑制 PI3Kβ。PI3Kα-IN-7 降低癌细胞线粒体膜电位，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-176281

PI3Kα-IN-26	PI3K CDK	Cancer
PI3Kα-IN-26 (Compound 11e) 是一种 PI3Kα 抑制剂，IC₅₀ 为 75.31 nM。PI3Kα-IN-26 具有广谱抗癌活性，例如对白血病、结肠癌和乳腺癌有效，且对正常 Vero 细胞无显著细胞毒性 (平均 IC₅₀ 分别为 2.74、3.50、3.34 和 85.29 μM)。

HY-161140

PI3Kα-IN-16	PI3K Wnt	Cancer
PI3Kα-IN-16 (Z86) 是一种新型 PI3Kα 抑制剂，IC₅₀ 值为 4.28 μM。PI3Kα-IN-16 对 PI3K 介导的 CRC 生长和迁移具有有效的抑制效率。PI3Kα-IN-16 还会抑制 Wnt 信号通路。

HY-149427

PI3Kα-IN-12	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-12 (compound 13) 是高选择性的 PI3Kα 抑制剂 (IC₅₀: 1.2 nM)。PI3Kα-IN-12 抑制 HCT-116 和 U87-MG，IC₅₀s 值分别为 0.83 和 1.25 μM。PI3Kα-IN-12 (40 mg/kg; IP) 可在 U87-MG 细胞系异种移植小鼠模型中导致肿瘤消退。

HY-156018

PI3Kα-IN-13	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-13 (Compound 18a) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC₅₀: 2.5 nM)。PI3Kα-IN-13 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PI3Kα-IN-13 抑制癌细胞增殖，IC₅₀s 分别为 0.75 μM (MCF-7)、3.79 μM (HCT-116)、13.71 μM (MDA-MB) -231), 9.85 μM (SW620)。PI3Kα-IN-13 抑制肿瘤细胞集落形成、迁移和侵袭。

HY-157125

PI3Kα-IN-14	PI3K Apoptosis	Cancer
PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂，IC₅₀ 为 0.14 nM。PI3Kα-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少，导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis)。PI3Kα-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3：IC₅₀ 为 0.28 μM；HCT-116：IC₅₀ 为 0.57 μM；U87-MG：IC₅₀ 为 1.37 μM)。

HY-157319

PI3Kα-IN-15	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-15 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂，IC₅₀ 为 0.15 μM。PI3Kα-IN-15 也具有良好的抗增殖活性(抑制SKOV-3、T47D、NCI-H1975、NCI-H460 和 MCF-7 的生长，IC₅₀ 值分别为 26.6 μM、7.9 μM、32.1 μM、17.7 μM 和9.4 μM。PI3Kα-IN-15可用于癌症研究。

HY-160458

PI3Kα-IN-17	PI3K	Others
PI3Kα-IN-17 (example 4) 是 *PI3K*α 的有效抑制剂。

HY-161373

PI3Kα-IN-22	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-22 (Compound 17) 是一种具有口服活性、有效的、选择性的 PI3Kα^H1047R 抑制剂，pAKT T47D AlphaLISA 的 IC₅₀ 为 1 nM。PI3Kα-IN-22 可诱导小鼠 HCC1954 肿瘤模型中的肿瘤消退。

HY-109633

PI3K-IN-18	mTOR PI3K	Cancer
PI3K-IN-18 (Compound 1) 是一种 *PI3K* 抑制剂，也能够有效的抑制同源酶 mTOR。PI3K-IN-18 对 mTOR 和 PI3K-α 的 IC₅₀ 值分别为 49 nM 和 41 nM。

HY-174461

*PROTAC PI3Kα degrader-1*	PROTACs PI3K	Cancer
PROTAC PI3Kα degrader-1 是一种 PI3Kα 的 PROTAC 降解剂 (DC₅₀ = 0.08 μM)，其对 PI3Kα 的降解作用表现出显著的选择性，相较于 PI3Kβ、PI3Kγ 和PI3Kδ 亚型具有明显优势。PROTAC PI3Kα degrader-1 以时间和浓度依赖性方式有效降解 PI3Kα，并有效抑制 Ser473 位点 AKT 的磷酸化。 PROTAC PI3Kα degrader-1 在 HGC-27 和 DOHH2 异种移植模型中显示出显著的体内抗癌功效。(粉色：PI3Kα 配体：(HY-174798)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-10984)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-接头偶联物：HY-W940885)。

HY-155211

mTOR inhibitor-13	mTOR PI3K	Cancer
mTOR inhibitor-13（化合物 9g）是一种芳基脲基化合物，是一种有效的选择性 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 0.29 nM。mTOR inhibitor-13 还抑制 PI3K-α，IC₅₀ 为 119 nM。

HY-10683

PKI-402 5 篇以上引用文献	PI3K mTOR	Cancer
PKI-402 是一种有效的 *PI3K* 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC₅₀ 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。

HY-164662

mTOR inhibitor-24	mTOR PI3K	Cancer
mTOR inhibiter-24 (comounp 9d) 是一种 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.34 nM (mTOR) 和 324 nM (PI3K-α)。mTOR inhibiter-24 抑制 LNCaP 细胞增殖 (IC₅₀: 180 nM)。

HY-162023

mTOR inhibitor-10	mTOR PI3K	Cancer
mTOR inhibitor-10 (Compound 9c) 是 mTOR 的选择性抑制剂。mTOR inhibitor-10 抑制 mTOR 和 PI3K-α，IC₅₀分别为 0.7 和 825 nM。mTOR inhibitor-10 抑制 LNCaP 增殖，IC₅₀为 87 nM。

HY-162024

mTOR inhibitor-16	mTOR PI3K	Cancer
mTOR inhibitor-16 (Compound 9f) 是 mTOR 的选择性抑制剂。mTOR inhibitor-10 抑制 mTOR 和 PI3K-α，IC₅₀ 分别为 1.25 和 82 nM。mTOR inhibitor-10 抑制 LNCaP 细胞增殖，IC₅₀ 为 140 nM。

HY-162025

mTOR inhibitor-17	mTOR PI3K	Cancer
mTOR inhibitor-17 (Compound 9e) 是 mTOR 的选择性抑制剂。mTOR inhibitor-10 抑制 mTOR 和 PI3K-α，IC₅₀ 分别为 0.68 和 1359 nM。mTOR inhibitor-10 抑制 LNCaP 细胞增殖，IC₅₀ 为 40 nM。

HY-11080

PKI-179 1 篇文献验证	PI3K mTOR	Cancer
PKI-179 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3K-α，PI3K-β，PI3K-γ，PI3K-δ 和 mTOR 的 IC₅₀ 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC₅₀ 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 在体内显示出抗肿瘤活性。

HY-11080A

PKI-179 hydrochloride 1 篇文献验证	PI3K mTOR	Cancer
PKI-179 hydrochloride 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3K-α，PI3K-β，PI3K-γ，PI3K-δ 和 mTOR 的 IC₅₀ 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 hydrochloride 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC₅₀ 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 hydrochloride 在体内显示出抗肿瘤活性。

HY-150034

PI3K-IN-38	PI3K	Inflammation/Immunology Cancer
PI3K-IN-38 (化合物 123) 是一种口服有效的 *PI3K* 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.541 µM (PI3K-α)。PI3K-IN-38 具有抗癌和抗炎的活性，可以抑制体内肿瘤的生长。

HY-143275

HL-8	PROTACs PI3K Akt	Cancer
HL-8 是一种 PI3Kα PROTAC 降解剂。HL-8 能促进 PI3Kα 的泛素化和降解。HL-8 降低 pAKT 水平。HL-8 对结肠癌和宫颈癌具有抗癌活性 (Pink: PI3Kα 配体 (HY-143277); Blue: E3 连接酶 VHL 配体 (HY-138678); Black: 连接子 (HY-W002042))。

HY-156681A

(S)-STX-478	PI3K	Cancer
(S)-STX-478 是 STX-478 的 S 型异构体。STX-478 是一种选择性的 PI3Kα 突变体的抑制剂，可避免代谢功能障碍，并在异种移植 PI3Kα 突变体肿瘤的小鼠模型显示出抗肿瘤活性。

HY-159852

BBO-10203	PI3K Akt	Cancer
BBO-10203 (Compound 758) 与 PI3Kα 的 RBD 区域结合，并抑制 K-、H- 和 N-Ras 与 PI3Kα 的结合。BBO-10203 抑制 pAKT，在 BT474 细胞中 IC₅₀ < 0.1 pM。

HY-13864

PF-4989216 1 篇文献验证	PI3K Apoptosis	Cancer
PF-4989216 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂，K_i 为 0.6 nM。

HY-101272

GDC-0326 1 篇文献验证	PI3K	Cancer
GDC-0326是有效，选择性的 PI3Kα 抑制剂，K_i 值为0.2 nM。

HY-101562

Inavolisib 5 篇文献验证 GDC-0077; RG6114	PI3K Apoptosis	Cancer
Inavolisib (GDC-0077) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC₅₀=0.038 nM)。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，Inavolisib 对突变体的选择性更高。Inavolisib 可用于 PIK3CA 突变、HR⁺、HER^2- 乳腺癌的研究。

HY-131972

PF-06843195	PI3K	Cancer
PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂，在 Rat1 成纤维细胞中，其 IC₅₀ 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 K_i 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用，且具有持久的抗肿瘤作用。

HY-16596

CNX-1351	PI3K	Cancer
CNX-1351 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂，IC₅₀ 为 6.8 nM。

HY-100470

NSC781406 2 篇文献验证	PI3K mTOR	Cancer
NSC781406是高效的 *PI3K* 和 mTOR 抑制剂，对PI3Kα的 IC₅₀ 值为2 nM。

HY-19763

Ifupinostat BEBT-908	PI3K	Cancer
Ifupinostat 是一种选择性的 PI3Kα 抑制剂，IC₅₀<0.1 μM, 也抑制 HDAC (0.1 μM≤IC₅₀≤1 μM) ，详细信息请参考专利文献 US/20120088764A1 中的化合物 243。

HY-11105

Pilaralisib analogue 2 篇文献验证 XL147 analogue	PI3K Apoptosis	Cancer
Pilaralisib analogue (XL147 analogue) 是一种代表性的选择性 PI3Kα 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中 Table 1 中的化合物 147。

HY-12869

AZD-8835 1 篇文献验证	PI3K	Cancer
AZD8835 是一种有效的选择性 PI3Kα 和 *PI3Kδ 抑制剂，IC₅₀* 分别为 6.2 和 5.7 nM。

HY-12340

ETP-46321	PI3K	Cancer
ETP-46321 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂，K_iapp 分别为 2.3 和 14.2 nM。

HY-111058

D-106669	PI3K	Cancer
D-106669 (comppun 150) 是 PI3Kα 的有效抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.129 μM。D-106669 在癌症研究中发挥着重要作用。

HY-15466

Izorlisib 3 篇文献验证 CH5132799	PI3K	Cancer
Izorlisib (CH5132799) 是一种选择性的 I 类 *PI3K* 抑制剂。抑制 PI3Kα, IC₅₀ 为 14 nM。

HY-131345A

(S)-PI3Kα-IN-4	PI3K	Cancer
(S)-PI3Kα-IN-4 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂，IC₅₀ 为 2.3 nM。(S)-PI3Kα-IN-4 对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ 高38.3，4.25 和 4.93 倍。(S)-PI3Kα-IN-4 可用于癌症的研究。

HY-156681

Tersolisib 1 篇文献验证 STX-478	PI3K	Cancer
STX-478 (化合物 80) 是一种口服有效的、具有血脑屏障透过性的、突变选择性变构 PI3Kα 抑制剂。STX-478 能稳健且持久地使肿瘤消退，可用于癌症的研究。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-B1550

Benzoin DL-Benzoin; Desyl alcohol; (±)-2-Hydroxy-2-phenylacetophenone	Structural Classification Natural Products Human Gut Microbiota Metabolites Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Other Diseases Endogenous metabolite Disease Research Fields	PI3K
安息香 Benzoin (DL-Benzoin) 是一种天然香脂，是一种具有抗癌作用的 PI3Kα 抑制剂。Benzoin 抑制结肠癌细胞系 (HCT-116) 的生长。Benzoin 可用作食品添加剂。

HY-100385

Brevianamide F 2 篇文献验证 Cyclo(L-Pro-L-Trp)	Infection Alkaloids Structural Classification Human Gut Microbiota Metabolites Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Indole Alkaloids	PI3K Bacterial
Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) 是从 Colletotrichum gloeosporioides 中分离得到的一种真菌毒素，具有抗菌活性。Brevianamide F 具有 PI3Kα 抑制活性，IC₅₀ 值为 4.8 μM。

HY-B1550R

Benzoin (Standard) DL-Benzoin (Standard); Desyl alcohol (Standard); (±)-2-Hydroxy-2-phenylacetophenone (Standard)	Structural Classification Natural Products Human Gut Microbiota Metabolites Microorganisms Source classification Endogenous metabolite	Reference Standards PI3K
安息香 (Standard) Benzoin (Standard) (DL-Benzoin (Standard)) 是 Benzoin (HY-B1550) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzoin (DL-Benzoin) 是一种天然香脂，是一种具有抗癌作用的 PI3Kα 抑制剂。Benzoin 抑制结肠癌细胞系 (HCT-116) 的生长。Benzoin 可用作食品添加剂。

HY-100385R

Brevianamide F (Standard) Cyclo(L-Pro-L-Trp) (Standard)	Alkaloids Structural Classification Human Gut Microbiota Metabolites Microorganisms Source classification Endogenous metabolite Indole Alkaloids	Reference Standards PI3K Bacterial
Brevianamide F (Standard)是 Brevianamide F 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) 是从 Colletotrichum gloeosporioides 中分离得到的一种真菌毒素，具有抗菌活性。Brevianamide F 具有 PI3Kα 抑制活性，IC₅₀ 值为 4.8 μM

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-B1550S

Benzoin-d10
Benzoin-d₁₀ (DL-Benzoin-d₁₀) 是 Benzoin (HY-B1550) 的氘代物。 Benzoin (DL-Benzoin) 是一种天然香脂，是一种具有抗癌作用的 PI3Kα 抑制剂。Benzoin 抑制结肠癌细胞系 (HCT-116) 的生长。Benzoin 可用作食品添加剂。

Cat. No.	Compare	Product Name	Application	Reactivity

HY-P86078

	PI3-Kinase p110α Antibody (YA5770) 5-bisphosphate 3-kinase 110 kDa catalytic subunit alpha; 5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha isoform; caPI3K; CLOVE; CWS5; MCAP; MCM; MCMTC; MGC142161; MGC142163; p110 alpha; p110alpha; Phosphatidylinositol 3 kinase catalytic alpha polypeptide; Phosphatidylinositol 3 kinase catalytic 110 KD alpha; Phosphatidylinositol 4 5 bisphosphate 3 kinase catalytic subunit alpha; Phosphatidylinositol 4 5 bisphosphate 3 kinase catalytic subunit alpha isoform; Phosphatidylinositol 4,5 bisphosphate 3 kinase 110 kDa catalytic subunit alpha; Phosphatidylinositol-4; Phosphoinositide 3 kinase catalytic alpha polypeptide; PI 3 Kinase catalytic subunit alpha; PI3 kinase p110 subunit alpha; PI3-kinase subunit alpha; PI3K; PI3K-alpha; PI3KC A; PIK3C A; PIk3ca; PK3CA; PK3CA_HUMAN; PtdIns 3 kinase p110; PtdIns-3-kinase subunit alpha; PtdIns-3-kinase subunit p110-alpha; Serine/threonine protein kinase PIK3CA	WB, ICC/IF, IP, ELISA	Human, Mouse, Rat
	PI3-Kinase p110α Antibody (YA5770) is a rabbit-derived and non-conjugated IgG monoclonal antibody, targeting to PI3K(p110α). It can be applicated for WB, ICC/IF, IP, ELISA assays, in the background of human, mouse, rat.

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