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RNA targets " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-157603
HY-157610
HY-157604
HY-113138
N3-Methyluridine
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
3-甲基尿苷
3-Methyluridine (m3 U;N3-Methyluridine) 是一种存在于核糖体 RNA (rRNA ) 中的甲基化修饰核苷酸,主要靶向 23S rRNA 等 RNA 分子的特定碱基位点。3-Methyluridine 可在尿嘧啶的 N3 位引入甲基基团,影响 RNA 的二级结构稳定性和碱基配对能力,调控核糖体功能。如,影响核糖体亚基结合及 tRNA 相互作用。3-Methyluridine 常作为合成修饰核苷酸的关键原料,用于构建含甲基化修饰的 RNA 寡核苷酸,研究 RNA 甲基化对基因表达和抗药性的影响。
HY-155110
Influenza Virus
Infection
Antiviral agent 34 是一种强效且口服有效的抗甲型和乙型流感亚型抗病毒药物,对 H1N1 增殖的 EC50 值为 0.8 nM。Antiviral agent 34 通过靶向流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶来抑制流感病毒的增殖。Antiviral agent 34 可用于流感病毒的研究。
HY-163147
Influenza Virus
Infection
PAN endonuclease-IN-1 (Compound 23) 是有效的 PAN 内切酶的抑制剂,其对 WT、I38T 和 E23K PAN 内切酶的 Kd 值分别为 277 μM、384 μM 和 328 μM。RNA 依赖性的 RNA 聚合酶 N 端内切酶是流感病毒复制机制的关键组成部分,是抗病毒靶点。
HY-107745
HY-148688
DNA/RNA Synthesis
Others
ASO 556089 是一种 16 核苷酸长度的寡核苷酸,靶向人类和小鼠长链非编码 RNA MALAT1,其序列为: 5 ' -GmCATTmCTAATAGmCAGmC-3 ' 。
HY-157602
HY-139682
HY-132607A
HY-75800
VX-222
DNA/RNA Synthesis
HCV
Infection
Lomibuvir (VX-222) 是一种选择性的非核苷聚合酶抑制剂,靶向丙型肝炎病毒 NS5B 聚合酶 (RdRp) 的拇指口袋 2,Kd 为 17 nM。Lomibuvir 抑制 1b/Con1 型 HCV 亚基因组复制子,EC50 为 5.2 nM。Lomibuvir 优先抑制延长的 RNA 合成,而非从头合成的 RNA 。
HY-139682A
HY-113138R
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
3-甲基尿苷 (Standard)
3-Methyluridine (Standard) 是 3-Methyluridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Methyluridine (m3 U;N3-Methyluridine) 是一种存在于核糖体 RNA (rRNA ) 中的甲基化修饰核苷酸,主要靶向 23S rRNA 等 RNA 分子的特定碱基位点。3-Methyluridine 可在尿嘧啶的 N3 位引入甲基基团,影响 RNA 的二级结构稳定性和碱基配对能力,调控核糖体功能。如,影响核糖体亚基结合及 tRNA 相互作用。3-Methyluridine 常作为合成修饰核苷酸的关键原料,用于构建含甲基化修饰的 RNA 寡核苷酸,研究 RNA 甲基化对基因表达和抗药性的影响。
HY-W003943
HY-174276
DNA/RNA Synthesis
Metabolic Disease
Deglycobleomycin 是一种靶向 r(CUG) 重复序列的 RNA 切割剂。Deglycobleomycin 与识别 r(CUG)exp 的小分子结合后,能选择性地切割 r(CUG)exp 。Deglycobleomycin 对 DNA 的切割效率远低于Bleomycin A5 (Pingyangmycin) (HY-N10470)。但 Deglycobleomycin 具有增强的对 r(CUG)exp 的选择性切割活性。Deglycobleomycin 可用于 r(CUG) 重复序列扩张引起的相关疾病 (如 1 型强直性肌营养不良) 的研究;并用于精准靶向切割致病 RNA 的药物研发。
HY-132606
HY-132606A
HY-106312A
LY122772
Enterovirus
Infection
Enviroxime (LY122772) 是一种抗病毒化合物,可抑制鼻病毒和肠道病毒的复制。 Enviroxime 通过靶向病毒 3A 编码区来阻断正链病毒 RNA 的复制。 Enviroxime 可成为研究 3A 蛋白天然功能的有用工具。
HY-153238
Parasite
Infection
AN15368 是一种具有口服活性的小分子前药,可以被寄生虫羧肽酶激活,产生一种靶向T. cruzi. 中信使 RNA 加工途径的化合物cruzi . AN15368 具有预防和研究南美锥虫病的潜力。
HY-132613
HY-N14351
SARS-CoV
Bacterial
Antibiotic
Infection
Ferrocin A 是一种靶向 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (nsp12 ) 的脂肽类化合物。Ferrocin A 可与 nsp12 稳定结合,作为螯合铁的肽类,Ferrocin A 能通过络合作用降低环境中游离铁的浓度,从而通过抑制细菌对必需金属阳离子的获取来抑制其生长。作为一种铁螯合型抗病毒分子,Ferrocin A 可用于研究新冠肺炎 (COVID-19) 和细菌感染领域的研究。
HY-170395
RSV
DNA/RNA Synthesis
Infection
GHP-88309 是一种广谱的、口服有效抗副黏病毒 (paramyxoviruses ) 剂,靶向病毒聚合酶 (viral polymerase ),中断病毒 RNA 合成,并抑制呼吸道合胞病毒 (RSV )、麻疹病毒 (MeV ) 和犬瘟热病毒 (CDV ),EC50 为 0.06-1.2 μM。GHP-88309 在小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-76667
Drug Intermediate
Infection
3-(Boc-amino)propyl bromide (Compound 13) 是一种烷基化结构单元。3-(Boc-amino)propyl bromide 可用于合成靶向病毒 TAR RNA 序列的抗 HIV 活性乙氨酸-精氨酸缀合物。
HY-75800R
DNA/RNA Synthesis
HCV
Infection
Lomibuvir (Standard) 是 Lomibuvir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lomibuvir (VX-222) 是一种选择性的非核苷聚合酶抑制剂,靶向丙型肝炎病毒 NS5B 聚合酶 (RdRp) 的拇指口袋 2,Kd 为 17 nM。Lomibuvir 抑制 1b/Con1 型 HCV 亚基因组复制子,EC50 为 5.2 nM。Lomibuvir 优先抑制延长
HY-161946
Apoptosis
Cancer
GBM CSCs-IN-1 (Compound (−)-20),rocaglate 的衍生物,是胶质母细胞瘤干细胞 (GBM CSCs) 的强效抑制剂 (EC50 = 45 nM),通过靶向 RNA 解旋酶 DDX3 来发挥作用。此外 GBM CSCs-IN-1 还能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B1828
HY-B0438
Bacterial
Antibiotic
Infection
盐酸大观霉素
Spectinomycin dihydrochloride 是一种广谱抗生素,可以抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。Spectinomycin dihydrochloride 通过特异靶向细菌核糖体,干扰蛋白质合成。Spectinomycin dihydrochloride 也是 td 内含子 RNA 的非竞争性抑制剂,Ki 为 7.2 mM。
HY-114977
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
Avenanthramide A 是一种植物防御素,存在于燕麦 (Avena sativa L. ) 中。Avenanthramide A 靶向 RNA 解旋酶 DDX3 ,导致线粒体肿胀和 ROS 生成增加,并诱导 CRC 细胞凋亡 (apoptosis )。Avenanthramide A 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Avenanthramide A 具有口服活性。
HY-163299
Ras
Apoptosis
Cancer
pan-KRAS-IN-5 (compound 15a) 是一种泛 KRAS 翻译抑制剂,靶向 5'-UTR RNA G 四联体 (rG4s)。pan-KRAS-IN-5 诱导细胞周期停滞,促进 KRAS 驱动的癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14776
CX-3543
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Quarfloxin (CX-3543) 是一种具有抗肿瘤活性的氟喹诺酮类衍生物,其靶向抑制RNA pol I的活性,在神经母细胞瘤中的IC50 值在纳摩尔级别。Quarfloxin 干扰核糖体DNA中核蛋白与G-四重DNA结构的相互作用。
HY-15176
RR82
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM),可靶向细胞中的 DNA 和 RNA G4s。Pyridostatin 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-15176A
RR82 hydrochloride
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) hydrochloride 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM),可靶向细胞中的 DNA 和 RNA G4s。Pyridostatin hydrochloride 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin hydrochloride 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin hydrochloride 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-132608
ISIS-420915 sodium
Transthyretin (TTR)
Neurological Disease
Inotersen (ISIS-420915) sodium 是一种 2'-O-甲氧基乙基修饰的反义寡核苷酸。Inotersen sodium 通过靶向 TTR RNA 转录物并降低 TTR 转录物的水平来抑制转甲状腺素蛋白 (TTR) 蛋白的产生。Inotersen sodium 可用于遗传性 TTR 淀粉样变性多发性神经病的研究。
HY-B1828A
Spectinomycin hydrochloride hydrate
Bacterial
Antibiotic
Infection
盐酸大观霉素五水合物
Spectinomycin dihydrochloride pentahydrate 是一种广谱抗生素,可以抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。Spectinomycin dihydrochloride pentahydrate 通过特异靶向细菌核糖体,干扰蛋白质合成。Spectinomycin dihydrochloride pentahydrate 也是 td 内含子 RNA 的非竞争性抑制剂,Ki 为 7.2 mM。
HY-W928617
Antibiotic
Bacterial
Infection
Spectinomycin sulfate hydrate 是一种广谱抗生素,可以抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。Spectinomycin sulfate hydrate 通过特异靶向细菌核糖体,干扰蛋白质合成。Spectinomycin sulfate hydrate 也是 td 内含子 RNA 的非竞争性抑制剂,Ki 为 7.2 mM。
HY-78574
HY-15176B
RR82 TFA
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) TFA 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM),可靶向细胞中的 DNA 和 RNA G4s。Pyridostatin TFA 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin TFA 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin TFA 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-176027
Liposome
Others
CP-LC-1422 是一种基于同型半胱氨酸衍生的可电离氨基脂质,具有高效的 RNA 递送能力,可在体内介导高水平蛋白表达。CP-LC-1422 在脂质纳米颗粒 (LNP) 制剂中, 通过静脉注射展现出显著的脾脏靶向性,且未观察到明显毒性。
HY-126327
HY-118874A
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Oblimersen sodium 是一种针对 BCL-2 RNA 的抑制剂。Oblimersen sodium 与 BCL-2 mRNA 序列的前六个密码子特异性结合,导致BCL-2 mRNA 降解,并通过下调 BCL-2 的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen sodium 可用于癌症研究。
HY-118874
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Oblimersen 是一种针对 BCL-2 RNA 的抑制剂。Oblimersen 与 BCL-2 mRNA 序列的前六个密码子特异性结合,导致BCL-2 mRNA 降解,并通过下调 BCL-2 的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen 可用于癌症研究。
HY-163325A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Fli-1-IN-1 (compound 21) 是 FLI1 靶向剂,可直接结合并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用。EWS-FLI1 能够与 RNA 解旋酶 A 的结合,Fli-1-IN-1 抑制 EWS-FLI1 而具有潜在抗癌活性。
HY-163325
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Fli-1-IN-1 (compound 21) fumarate 是 FLI1 靶向剂,可直接结合并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用。EWS-FLI1 能够与 RNA 解旋酶 A 的结合,Fli-1-IN-1 fumarate 抑制 EWS-FLI1 而具有潜在抗癌活性。
HY-122668
SARS-CoV
Infection
K22 是冠状病毒 RNA 合成 抑制剂,可特异性靶向膜结合的冠状病毒 RNA 合成,通过抑制病毒复制复合体锚定宿主细胞膜形成双膜囊泡的关键步骤,从而有效阻断多种冠状病毒的复制。K22 对包括中东呼吸综合征冠状病毒 (MERS-CoV)、严重急性呼吸综合征冠状病毒 (SARS-CoV)、猫冠状病毒 (FCoV)、鼠肝炎病毒 (MHV) 和禽传染性支气管炎病毒 (IBV) 等在内的多种冠状病毒均表现出广谱抗病毒活性。
HY-147918
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 73 (compound CIB-3b) 是一种抗癌剂,靶向 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 并破坏其与 Dicer 的相互作用。Anticancer agent 73 可以重新平衡致癌或肿瘤抑制 miRNA s 的表达谱。Anticancer agent 73 对体外和体内的肝癌细胞 (HCC) 增殖和转移均有抑制作用。
HY-114977R
Reference Standards
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
Avenanthramide A (Standard)是 Avenanthramide A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avenanthramide A 是一种植物防御素,存在于燕麦 (Avena sativa L. ) 中。Avenanthramide A 靶向 RNA 解旋酶 DDX3 ,导致线粒体肿胀和 ROS 生成增加,并诱导 CRC 细胞凋亡 (apoptosis )。Avenanthramide A 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Avenanthramide A 具有口服活性。
HY-126327A
HY-B0438R
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
盐酸大观霉素 (Standard)
Spectinomycin (dihydrochloride) (Standard)是 Spectinomycin (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Spectinomycin dihydrochloride 是一种广谱抗生素,可以抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。Spectinomycin dihydrochloride 通过特异靶向细菌核糖体,干扰蛋白质合成。Spectinomycin dihydrochloride 也是 td 内含子 RNA 的非竞
HY-N8188
HCV
HCV Protease
Infection
Dehydrojuncusol 是一种有效的丙型肝炎 (HCV ) 病毒抑制剂,以丙型肝炎病毒 NS5A 为靶点,能够抑制带有抗 NS5A 直接作用抗病毒活性分子抗性突变的复制子的 RNA 复制。Dehydrojuncusol 可抑制 HCV 基因型 2a 的病毒感染 (EC50 =1.35 μM)。
HY-173081
SARS-CoV
Infection
4"-(2-(p-Chlorophenyl)acetoxyl)spiramycin (Compound 2d) 是一种通过靶向移码元件 (FSE) 的广谱抗冠状病毒剂。4"-(2-(p-Chlorophenyl)acetoxyl)spiramycin 抑制 HCoV-OC43 和 HCoV-229E,EC50 值分别为 0.85 μM 和 1.45 μM。4"-(2-(p-Chlorophenyl)acetoxyl)spiramycin 具有双靶向作用机制,可同时作用于病毒 FSE RNA 和宿主 DIS3L2。
HY-114571
cis-VX-222
DNA/RNA Synthesis
HCV
Infection
cis-Lomibuvir (cis-VX-222) 是 Lomibuvir 的顺式异构体。Lomibuvir (VX-222) 是一种选择性的非核苷聚合酶抑制剂,靶向丙型肝炎病毒 NS5B 聚合酶 (RdRp ) 的拇指口袋 2,Kd 为 17 nM。Lomibuvir 抑制 1b/Con1 型 HCV 亚基因组复制子,EC50 为 5.2 nM。Lomibuvir 优先抑制延长的 RNA 合成,而非从头合成的 RNA 。
HY-19972
Wnt
Cancer
ML243 是一种选择性的小分子乳腺癌干细胞抑制剂。ML243 在乳腺癌干细胞系 HMLE_shECad 中的选择性抑制是对照细胞系 HMLE_shGFP 的 32 倍。ML243 还可能靶向 Wnt 通路的蛋白表达,但不改变 RNA 表达水平。
HY-160061
Biochemical Assay Reagents
Cancer
P12FR2 aptamer sodium 是靶向人 PAUF、2'-氟嘧啶修饰的 RNA 适体,估计表观 KD 为 77 nM。在伤口愈合试验中,P12FR2 aptamer sodium 抑制 PAUF 诱导的 PANC-1(人胰腺癌细胞)迁移,并在小鼠 CFPAC-1 胰腺癌模型中抑制肿瘤生长。
HY-168999
HY-B1828AR
Spectinomycin hydrochloride hydrate (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
盐酸大观霉素五水合物 (标准品)
Spectinomycin (dihydrochloride pentahydrate) (Standard) 是 Spectinomycin (dihydrochloride pentahydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Spectinomycin dihydrochloride pentahydrate 是一种广谱抗生素,可以抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。Spectinomycin dihydrochloride pentahydrate 通过特异靶向细菌核糖体,干扰蛋白质合成。Spectinomycin dihydrochloride pentahydrate 也是 td 内含子 RNA 的非竞争性抑制剂,Ki 为 7.2 mM。
HY-163759
Molecular Glues
HuR
Cancer
HuR degrader 2 (Compound 3) 是一种分子胶,可以靶向降解 RNA 结合蛋白 Hu 抗原 R (HuR ),在 0.1 μM 时可降解 30% 的 HuR。HuR degrader 2 抑制癌细胞 Colo-205 的增殖,IC50 ≤200 nM。HuR degrader 2 与 cereblon 具有高亲和力,HTRF 比率 < 0.02。
HY-D1719A
Fluorescent Dye
Cancer
Cypate 是一种近红外荧光染料,属于光敏剂家族。Cypate 具有较高的光稳定性和光学特性,常用于近红外光学成像,以及光学显影、肿瘤标记、药物输送等方面。此外,Cypate 也被用作分子探针,并与靶向分子结合 (例如 CBT 或小干扰 RNA ),实现对特定的细胞或组织进行高效检测和成像。
HY-154974
Liposome
Cancer
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的单尾多头脂质,可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 对 T 细胞的选择性高于肝细胞等其他细胞类型。LNP Lipid-8 通过内源性脂质转运途径选择性递送 siRNA /sgRNA 至 T 细胞 (尤其是 CD8+ T细胞),可通过内吞作用进入细胞并释放 RNA ,实现基因沉默。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP) 在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。LNP Lipid-8 在细胞和动物体内均表现出良好的功效和安全性,无明显肝靶向性及毒性。LNP Lipid-8 可用于肿瘤免疫治疗、T 细胞介导的自身免疫性疾病等领域的 RNA 递送研究。
HY-148503
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 是一种用于合成锁核酸 (LNA ) 类似物寡核苷酸的核苷亚磷酰胺单体,可作为反义寡核苷酸 (ASO) 的结构单元靶向互补 RNA 序列。5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 通过 2',4'-constrained ethyl (cEt) 修饰锁定呋喃糖环为 N 型构象,增强与 RNA 的杂交亲和力和错配鉴别能力,同时显著提升寡核苷酸对核酸外切酶消化的抗性。5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 通过与 RNA 形成稳定的杂交体,介导 RNa se H 依赖的 mRNA 降解或抑制翻译,从而实现基因表达调控。5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 主要应用于反义药物研发、基因功能研究及疾病治疗相关的寡核苷酸合成。
HY-153235
SARS-CoV
Liposome
Infection
COVID-19 Spike Protein mRNA -LNP是一种含有 COVID-19 刺突蛋白 mRNA 的脂质纳米颗粒 (LNP )。COVID-19 Spike Protein mRNA -LNP 中的 COVID-19 刺突蛋白承担病毒与宿主细胞受体结合的功能,从而介导 COVID-19 病毒进入细胞。COVID-19 刺突蛋白是宿主中和抗体的重要作用位点,也是疫苗设计的关键靶点。COVID-19 Spike Protein mRNA -LNP可用于 RNA 递送、针对 SARS-CoV-2 的 RNA 递送、疫苗配制和设计。
HY-173274
Molecular Glues
Cancer
CB039 是一种靶向 RBM39 (RNA 结合蛋白 39) 的选择性分子胶降解剂。CB039 促进 RBM39 与 E3 泛素连接酶 CUL4-DCAF15 之间三元复合物的形成,导致 RBM39 的蛋白酶体降解。CB039 有望用于急性髓性白血病 (AML)、卵巢癌等依赖 RBM39 的癌症的研究。
HY-171148
PROTACs
Cancer
F1-RIBOTAC 是一种核糖核酸酶靶向嵌合体 (RIBOTAC)。F1-RIBOTAC 以 RNa se L 依赖的方式降低 QSOX1-a mRNA 表达水平。F1-RIBOTAC 可用于癌症研究。 (Pink: RNA ligand (HY-168460); Black: linker (HY-W008005); Blue: RNa se L ligand (HY-168452))
HY-162289
DNA/RNA Synthesis
Cancer
FAZ-3780 (compound G3Ib) 是一种与 G3BP1/2 的 NTF2L 结构域结合的抑制剂,与 G3BP1 结合的 Kd 为 0.54 μM。FAZ-3780 靶向 G3BP1/2 的蛋白质-蛋白质相互作用结构域,并在体外特异性抑制 G3BP1、caprin 1 和 RNA 的共缩合。
HY-124828
HuR
Cancer
CMLD-2 是一种 HuR-ARE 相互作用 的抑制剂。CMLD-2 竞争性结合 HuR 蛋白,破坏其与富含腺嘌呤-尿苷元素 (ARE) 的 mRNA 靶标的相互作用 (Ki =350 nM)。CMLD-2 可诱导凋亡并在结肠癌,胰腺癌,甲状腺癌和肺癌细胞系中表现出抗肿瘤活性。Hu 抗原 R (HuR) 是一种 RNA 结合蛋白,可以调节靶标 mRNA 的稳定性和翻译。
HY-172885
DNA/RNA Synthesis
MicroRNA
Apoptosis
Pyroptosis
Cancer
TRBP-IN-1 (Compound 13j) 是一种口服有效的 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP ) 抑制剂 (IC50 : 12.72 μM)。TRBP-IN-1 具有显著的抗肝细胞癌 (HCC) 活性,能够抑制 HCC 细胞 (HCCLM3 细胞 (IC50 : 18.96 μM);SK-Hep-1 细胞 (IC50 : 16.45 μM)) 的增殖和转移。TRBP-IN-1 通过靶向 TRBP 调节 miRNA 生物合成,抑制致癌 miRNA 表达。TRBP-IN-1 通过抑制 miRNA 的水平,诱导 HCC 细胞凋亡 (apoptosis ) 和焦亡 (pyroptosis )。TRBP-IN-1 可用于 HCC 的靶向治疗研究。
HY-W416291
Poly(A)
Biochemical Assay Reagents
Cancer
聚腺苷酸钾盐
Polyadenylic acid (Poly(A)) potassium 在真核细胞中被酶加到信使RNA (mRNA )中以稳定mRNA 。Poly(A) 用于评估掺杂有非离子型核脂的阳离子脂质体上的结合情况。 在小分子mRNA 靶向药物的开发中,Poly(A) 用于评估潜在小分子药物(如异喹啉类生物碱)的结合情况。一些异喹啉类生物碱已被发现能与 Poly(A) 形成具有极高亲和力的结合,导致自组装结构的形成,从而影响并可能抑制细胞内 mRNA 的功能以及后续蛋白质的生成。
HY-103019E
BAY-1251152; VIP152
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Others
Enitociclib (BAY-1251152; VIP152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
HY-174228
Insulin Receptor
Apoptosis
Cancer
I3IN-002是一种小分子 RNA 结合蛋白 IGF2BP3 抑制剂,在 SEM 细胞中的IC50 值约为 2 μM。I3IN-002 可干扰与 m6A 修饰的 mRNA 的相互作用,破坏靶基因 (如 CDK6、MYC 和 BCL2) 的稳定状态,从而抑制白血病细胞的生长、诱导细胞周期停滞并促进细胞凋亡。I3IN-002 有望用于 B 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-160053
PDGFR
Cancer
Gint4.T aptamer sodium 是基于抗核酸酶 RNA 适体、靶向血小板衍生生长因子受体 β (PDGFRβ) 的拮抗剂 (Kd: 9.6 nM)。Gint4.T aptamer sodium 抑制 PDGFRβ 异二聚化和 EGFR 反式激活。在体内可显着抑制细胞迁移和增殖、诱导分化并阻止肿瘤生长。Gint4.T aptamer sodium 可特异性抑制 PDGFRβ 介导的间充质干细胞 (MSC) 对肿瘤微环境的趋向性。
HY-100008
NIK333
RAR/RXR
SphK
Autophagy
HCV
Infection
Cancer
Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXR 和 RAR 。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放,EC50 为 9 μM。
HY-173511
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp13-IN-7 (Compound 6r) 是一种 SARS-CoV-2 nsp13 抑制剂 (IC50 : 0.28 μM)。SARS-CoV-2 nsp13-IN-7 通过结合 nsp13 的 5' RNA 位点和 ATP 结合位点,干扰其解旋酶功能。SARS-CoV-2 nsp13-IN-7 可作为靶向 SARS-CoV-2 nsp13 的抗病毒药物开发的先导化合物。
HY-122046
Endogenous Metabolite
Infection
Amb123203是一种抗病毒化合物,具有抑制病毒出芽的活性。Amb123203通过阻断mVP40和Nedd4蛋白之间的相互作用来发挥其作用。Amb123203对Marburg(MARV)和Ebola病毒的VP40病毒样颗粒(VLPs)出芽具有显著的抑制效果。Amb123203能有效针对依赖于PPxY L结构域进行高效出芽的RNA 病毒,显示出广谱抗病毒活性。Amb123203的发现为开发新的广谱抗病毒化合物提供了重要依据。
HY-131089
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MC-VC-PABC-C6-α-Amanitin 是一种抗体活性分子偶联物 (ADC ),由抗癌毒素 α-Amanitin (HY-19610) 和单克隆抗体 MC-VC-PABC-C6 组成。其中 α-Amanitin 是强效的 RNA 聚合酶 IIα 抑制剂。MC-VC-PABC-C6-α-Amanitin 可准确靶向 HER2 受体,特异性识别 HER2 阳性的肿瘤细胞,广泛用于乳腺癌和胃癌研究。
HY-148062
PROTACs
CDK
AAK1
Cyclin G-associated Kinase (GAK)
Salt-inducible Kinase (SIK)
LIM Kinase (LIMK)
Wee1
Others
RSS0680 是一种靶向 mRNA 核糖体结合位点 (RBS ) 的小非编码 RNA (sRNA ),是具有蛋白激酶降解活性的PROTAC (Pink: FLT3-IN-17 (HY-148070);Black: Linker (HY-W041970);Blue: E3 ligase Ligand (HY-112078))。RSS0680 通过保守的 CCUCCUCCC 反 Shine-Dalgarno (aSD) 序列与 RBS 竞争性结合,抑制靶基因的翻译起始。RSS0680 可与 DUF1127 蛋白 CcaF1 相互作用,调节自身稳定性并参与细菌氧化应激防御,通过影响 C1 代谢和丙酮酸脱氢酶复合体等途径增强宿主对热激和氧化损伤的抗性。RSS0680 可降解 AAK1 、CDK1 、CDK16 、CDK2 、CDK4 、CDK6 、EIF2AK4 、GAK 、LATSl 、LIMK2 、MAPK6 、MAPKAPK5 、MARK2 、MARK4 、MKNK2 、NEK9 、RPS6KB1 、SIK2 、SNRK 、STK17A 、STK17B 、STK35 和 WEEl 。RSS0680 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱,以及α-变形菌中非编码 RNA 的调控机制。
HY-103019A
(±)-BAY-1251152; (±)-VIP152
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的消旋混合物。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
HY-103019
(+)-BAY-1251152; (+)-VIP152; (S)-Enitociclib
Drug Isomer
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体,旋光性为 (+)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
HY-153083
SARS-CoV
Infection
COVID-19 Spike Protein mRNA 可以表达 COVID-19 刺突蛋白,适用于 RNA 传递、翻译效率、细胞活力等检测。COVID-19 spike protein 是新型冠状病毒肺炎刺突蛋白,位于膜表面。COVID-19 spike proteinn 承担病毒与宿主细胞膜受体结合及膜融合的功能,从而介导 COVID-19 病毒进入细胞。COVID-19 spike protein 是宿主中和抗体的重要作用位点以及疫苗设计的关键靶点。
HY-103019B
(R)-Enitociclib; (-)-BAY-1251152; (-)-VIP152
Drug Isomer
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(-)-Enitociclib ((R)-Enitociclib) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体,旋光性为(-)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
HY-P1291
PKA
Epigenetic Reader Domain
Flavivirus
Infection
Neurological Disease
PKI 14-22 amide, myristoylated 是选择性、cAMP 依赖的 PKA 竞争型抑制剂 (Ki =~36 nM)。PKI 14-22 amide, myristoylated 的肉豆蔻酰化修饰使其具有比前体分子更强的细胞膜通透性和血脑屏障透过性。PKI 14-22 amide, myristoylated 可阻断 cAMP 依赖的下游靶点 (如 CREB ) 磷酸化。PKI 14-22 amide, myristoylated 可预防小鼠吗啡镇痛耐受的发展,同时还抑制 Zika 病毒的蛋白翻译和负链 RNA 合成。PKI 14-22 amide, myristoylated 可应用于阿片类药物耐受机制、抗病毒等研究领域。
HY-100008R
NIK333 (Standard)
Reference Standards
RAR/RXR
SphK
Autophagy
HCV
Infection
Cancer
Peretinoin (Standard)是 Peretinoin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXR 和 RAR 。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Pereti
HY-P1291A
PKA
Epigenetic Reader Domain
Flavivirus
Infection
Neurological Disease
PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 是选择性、cAMP 依赖的 PKA 竞争型抑制剂 (Ki =~36 nM)。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 的肉豆蔻酰化修饰使其具有比前体分子更强的细胞膜通透性和血脑屏障透过性。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可阻断 cAMP 依赖的下游靶点 (如 CREB ) 磷酸化。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可预防小鼠镇痛耐受的发展,同时还抑制 Zika 病毒的蛋白翻译和负链 RNA 合成。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可应用于阿片类药物耐受机制、抗病毒等研究领域。
HY-153228
PBI-0451
SARS-CoV
Infection
Pomotrelvir 是一种选择性、竞争性、口服有效的 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 共价抑制剂,对野生型 SARS-CoV-2 Mpro 的 IC50 为 24 nM。Pomotrelvir 可抑制病毒多聚蛋白的加工,从而阻止病毒复制。Pomotrelvir 在细胞水平实验中对多种 SARS-CoV-2 变体 (包括 Omicron) 显示出广泛的抗病毒活性,且与靶向病毒 RNA 合成的核苷类似物联用具有相加作用。Pomotrelvir 主要用于 COVID-19 抗病毒药物的研究与开发,特别是针对SARS-CoV-2及其变体引起的感染。
HY-153918
Androgen Receptor
Cancer
(R)-SKBG-1 是一种靶向 RNA 结合蛋白 NONO 的共价抑制剂。(R)-SKBG-1 可降低雄激素受体(AR)及其剪接变体的表达,抑制癌细胞增殖。(R)-SKBG-1 抑制雄激素受体表达,对 AR-FL mRNA 和 AR-V7 mRNA 的 IC50 分别为 3.1 μM 和 5.5 μM。(R)-SKBG-1 通过稳定 NONO 与 mRNA 的相互作用,干扰癌细胞的基因调控网络,抑制癌细胞生长。(R)-SKBG-1 可用于前列腺癌等与 NONO 功能异常相关的癌症研究。
HY-136797
Dengue Virus
Infection
BP13944是一种通过高通量筛选发现的潜在小分子抑制剂。它能有效抑制登革热病毒(DENV)复制子的表达,EC50值为1.03±0.09 μM。BP13944可以抑制所有四种血清型DENV的复制或病毒RNA 合成,但对日本脑炎病毒无效。BP13944可能以DENV NS3蛋白酶为靶点,对NS3蛋白酶区域的E66G氨基酸替换会导致病毒对BP13944产生抗性。BP13944没有明显的细胞毒性。由于目前还没有有效的登革热疫苗和抑制方法,BP13944作为一种有效的小分子抑制剂,未来可能成为抑制登革热的潜在试剂。
HY-L0116V
1,065 compounds
Macrocycles are promising scaffolds for the design of novel RNA targeting molecules. This collection of macrocycles for RNA consists of very diverse, drug-like molecules which incorporate certain known RNA -recognition elements (e.g. nucleobase ring systems and analogs) distributed within macrocyclic rings or peripheral fragments. As macrocyclic molecules tend to be larger than traditional screening molecules, it is vital to carefully assess and control their physicochemical properties. All macrocycles have been tested for aqueous and DMSO solubility with cutoffs applied at 10 mM in DMSO and 50 µM in PBS (pH 7.4); PAMPA permeability has also been tested for representative set of macrocycles.
HY-L073
350 compounds
丙型肝炎病毒(HCV)是一种包膜、阳性单链 RNA 病毒,属于黄病毒科。HCV 至少分为 6 个基因亚型,其易错聚合酶可产生 50 多个亚型。编码 HCV 多蛋白的长开放阅读框被宿主和病毒蛋白酶处理,生成 3 种结构蛋白(衣壳蛋白核心和包膜糖蛋白 E1 和 E2)和 7 种非结构(NS)蛋白(p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B)。
HCV 感染为社会带来重大的公共卫生负担。全球估计有 7100 万人感染了慢性丙肝病毒。相当数量的慢性感染者会发展为肝硬化或肝癌。由于丙型肝炎病毒高突变性,疫苗研制难度较大,还没有开发出有效的 HCV 疫苗。目前,以 HCV 病毒生命周期中关键组分为靶点开发出一些新的治疗方法,包括特异性阻断病毒酶及功能蛋白的直接抗病毒药物及阻断宿主蛋白与病毒相互作用的宿主靶向药物。但是由于 HCV 病毒的高突变性及不同阶段肝病的复杂性,为肝炎的有效治疗带来挑战,目前仍需要不断发现和开发新的 HCV 抑制剂。
MCE 收录了 350 个具有明确及潜在抗 HCV 活性的化合物,是开发新的抗 HCV 药物及抗感染研究的有用工具。
HY-L917
5,000 compounds
RNA 在生命活动调控的各个方面发挥着重要作用。随着对疾病机制的深入研究,RNA 的表达、剪切、翻译、稳定性调控等过程已成为疾病干预的新型靶点。通过小分子药物调节这些过程,可以为代谢疾病、遗传疾病和肿瘤患者提供新的治疗模式。
MCE 计算团队收集了 PDB、R-BIND、ROBIN 和内部数据库中的已知 RNA 靶向小分子作为阳性数据集,并从 ROBIN 中收集了非靶向 RNA 的小分子作为阴性数据集。基于 GeminiMol 预训练模型,对这些分子进行编码,并通过 Mordred 计算了 1700+ 分子描述符作为模型的输入。接着用 13 个深度学习模型对这些数据进行学习,所有模型都取得了良好的训练结果,AUROC均超过0.75。选择分类效果最好的 Finetune 模型(AUROC值:0.82,预测准确率:0.76)对 HY-L901P 进行筛选。进一步基于StaR Rules(cLogP≥1.5,Molar Refractivity≥4,Relative Polar Surface Area≤0.3)进行再过滤,最终获得 5,000 个具有潜在 RNA 相互作用活性的小分子化合物。该库同时具备结构多样性,是 RNA 靶向药物开发的有利工具。
HY-L0084V
15,520 compounds
A library of 15,520 compounds capable of binding to RNA has been offered.
HY-L158
5,438 compounds
据报道,大部分已知的激酶抑制剂都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活,但是大多数激酶是多结构域蛋白,其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂比非选择性抑制剂具有更高的效能,对靶标的选择性至少高100倍。因此,确保用最具选择性的抑制剂验证靶标,这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂库包含 5,438 种化合物,涵盖多个靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L090
1,874 compounds
转录是 DNA 中遗传信息转化为蛋白质的第一步,也是调控基因表达的重要环节。蛋白编码基因的转录是由 RNA 聚合酶 II 和被称为转录因子 (TFs) 的一系列辅助蛋白完成。转录因子在细胞生长、分化和对环境信号的响应的长期调控中发挥重要的作用。转录因子调节失调与多种疾病发生有关,如糖尿病,炎症相关疾病及癌症等。因此这些转录因子作为药物靶点具有较高疾病治疗价值。
MCE 收录了 1,874 种靶向转录因子的小分子化合物,MCE 转录因子化合物库是研究转录因子作为治疗靶点及转录因子在疾病调控中的作用机制的有用工具。
HY-L048
436 compounds
由真菌感染引起的高发病率和死亡率与目前有限的抗真菌药物和化合物的高毒性有关。此外,由于真菌和人类细胞之间相似度较高,使鉴定新的药物靶点充满挑战。新的抗真菌靶点还在进一步研究中,目前最常见的抗真菌靶点包括靶向真菌 RNA 合成过程及细胞壁和细胞膜成分等。真菌已经发展出多种耐药机制,如外排泵蛋白的过表达,药物靶点的过表达及改变,以及生物膜的形成等,这也强调了开发新的抗真菌药物和治疗方法的重要性。由于抗真菌药物种类有限,研究人员寻求通过不同的途径来改善治疗效果,如抗真菌药物联合给药以降低药物毒性,开发新的抗真菌药物剂型,改变传统抗真菌药物的化学结构以提高药效等。
MCE 提供 436 种具有明确抗真菌活性的化合物,MCE 抗真菌化合物库是药物再利用,联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L004
2,715 compounds
DNA 容易受到多种形式的损伤,为了应对 DNA 损伤,细胞已经进化出一系列的修复机制。不断生长和增殖的细胞受到到 DNA 损伤的几率会更高。细胞周期检查点代表 DNA 修复的整体组成部分,通过协调细胞周期及其他生化途径,以应对损伤,恢复 DNA 结构。通过延迟细胞周期的进展,检查点在 DNA 复制的关键阶段 (基因组复制时) 和有丝分裂 (基因组分离时) 之前提供了更多的修复时间。检查点功能的缺失或衰减可以通过降低 DNA 修复的效率而增加自发性和诱导性基因突变和染色体畸变。
MCE 收录 2,715 个细胞周期调控及 DNA 损伤及修复相关的化合物,可以用于细胞周期调控、DNA 损伤及修复相关的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0971
Pyronine G; C.I. 45005
Fluorescent Dyes/Probes
派洛宁Y
Pyronin Y (Pyronine G) 是一种可插入 RNA 的阳离子染料,可以靶向包括 RNA ,DNA 和细胞器的细胞结构。Pyronin Y 与双链核酸(尤其是 RNA ) 形成荧光复合物,可以对细胞 RNA 进行半定量分析。Pyronin Y 可用于鉴定活细胞中核糖核蛋白复合物的特定 RNA 亚种。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-153235
Drug Delivery
COVID-19 Spike Protein mRNA -LNP是一种含有 COVID-19 刺突蛋白 mRNA 的脂质纳米颗粒 (LNP )。COVID-19 Spike Protein mRNA -LNP 中的 COVID-19 刺突蛋白承担病毒与宿主细胞受体结合的功能,从而介导 COVID-19 病毒进入细胞。COVID-19 刺突蛋白是宿主中和抗体的重要作用位点,也是疫苗设计的关键靶点。COVID-19 Spike Protein mRNA -LNP可用于 RNA 递送、针对 SARS-CoV-2 的 RNA 递送、疫苗配制和设计。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-126327A
HY-P1291
PKA
Epigenetic Reader Domain
Flavivirus
Infection
Neurological Disease
PKI 14-22 amide, myristoylated 是选择性、cAMP 依赖的 PKA 竞争型抑制剂 (Ki =~36 nM)。PKI 14-22 amide, myristoylated 的肉豆蔻酰化修饰使其具有比前体分子更强的细胞膜通透性和血脑屏障透过性。PKI 14-22 amide, myristoylated 可阻断 cAMP 依赖的下游靶点 (如 CREB ) 磷酸化。PKI 14-22 amide, myristoylated 可预防小鼠吗啡镇痛耐受的发展,同时还抑制 Zika 病毒的蛋白翻译和负链 RNA 合成。PKI 14-22 amide, myristoylated 可应用于阿片类药物耐受机制、抗病毒等研究领域。
HY-P1291A
PKA
Epigenetic Reader Domain
Flavivirus
Infection
Neurological Disease
PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 是选择性、cAMP 依赖的 PKA 竞争型抑制剂 (Ki =~36 nM)。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 的肉豆蔻酰化修饰使其具有比前体分子更强的细胞膜通透性和血脑屏障透过性。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可阻断 cAMP 依赖的下游靶点 (如 CREB ) 磷酸化。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可预防小鼠镇痛耐受的发展,同时还抑制 Zika 病毒的蛋白翻译和负链 RNA 合成。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可应用于阿片类药物耐受机制、抗病毒等研究领域。
HY-P2548
EGFR
Others
pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量,pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。
HY-126327
HY-P10449
Peptides
Cancer
M2 Peptide 是一种针对 M2 样肿瘤相关巨噬细胞 (TAMs ) 的靶向肽。M2 Peptide 用于携带药物或小干扰RNA (siRNA ),以促进 M2 样巨噬细胞向 M1 样巨噬细胞的重极化,从而改变肿瘤微环境中的免疫抑制状态,增强抗肿瘤免疫反应。M2 Peptide 可用于对巨噬细胞极化状态的影响,以及这种极化状态变化如何影响肿瘤生长和转移的研究。
HY-K2025
MCE OptiLNP RNA 转染试剂(肺部靶向)一种基于脂质纳米粒 (LNP) 技术开发的即用型转染试剂,适用于实验动物的 mRNA 和短链 RNA 通过静脉注射给药的肺部靶向递送。
HY-K2024
MCE OptiLNP RNA 转染试剂(肝脏靶向)一种基于脂质纳米粒 (LNP) 技术开发的即用型转染试剂,适用于实验动物的 mRNA 和短链 RNA 通过静脉注射给药的肝脏靶向递送。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-15843
叠氮化物
MIR96-IN-1 靶向 miR-96 (miRNA -96, microRNA -96) 发夹前体结构中的 Drosha 位点,抑制其生物生成,及抑制下游靶标,并触发乳腺癌细胞的凋亡 (apoptosis )。MIR96-IN-1 结合到 RNA 1,RNA 2,RNA 3,RNA 4 和 RNA 5 的 Kd 分别为 1.3,9.4,3.4,1.3 和 7.4 μM。MIR96-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W115309
5'-DMT-2'-F-ibu-dG
核苷及其类似物
G
DMT-2'-F-iBu-G (5'-DMT-2'-F-ibu-dG) 是一种经过修饰的寡核苷酸。2'-deoxy-2'-fluoro 修饰的寡核苷酸表现出较高的核酸酶抗性,并保留了对 RNA 靶标的出色结合亲和力。
HY-164883
小干扰RNA
MetsiRNA -2 是一种小干扰 RNA ,靶向 Met 信使 RNA 。
HY-132587A
ALN-AT3SC sodium; SAR439774 sodium
小干扰RNA
siRNA drugs
Fitusiran sodium 是一种小干扰 RNA ,专门针对抗凝血酶 (AT) 信使 RNA ,以降低肝脏中 AT 的产生。Fitusiran sodium 增加凝血酶的生成,并可用于血友病的研究。
HY-132587
ALN-AT3SC; SAR439774
小干扰RNA
siRNA drugs
Fitusiran (ALN-AT3SC) 是一种小干扰 RNA ,专门针对抗凝血酶 (AT) 信使 RNA ,以降低肝脏中 AT 的产生。Fitusiran 增加凝血酶的生成,并可用于血友病的研究。
HY-150224
小干扰RNA
siRNA drugs
GalNAc unconjugated/naked Fitusiran (sodium)是一种没有偶联 GalNAc 的小干扰 RNA ,专门针对抗凝血酶 (AT) 信使 RNA ,以降低肝脏中 AT 的产生。Fitusiran 增加凝血酶的生成,并可用于血友病的研究。
HY-147217
ISIS 505358
反义寡核苷酸
Bepirovirsen 是一种反义寡核苷酸,靶向所有 HBV 信使 RNA s。Bepirovirsen 导致 HBV 来源的 RNA s、HBV DNA 和病毒蛋白的减少。Bepirovirsen 可用于慢性 HBV 感染的研究。Bepirovirsen 结合位点序列 (GCACTTCGCTTCACCTCTGC)。
HY-W009444
核苷及其类似物
U
5-Methyluridine (m5 U) 是一种由 RNA 甲基转移酶 (如 TrmA、RumA) 催化生成的 RNA 修饰核苷酸,主要靶向 tRNA 的 T 臂、rRNA 等 RNA 分子的特定尿嘧啶位点。5-Methyluridine 依赖酶对 RNA 二级/三级结构的识别 (如 tRNA 的 T 环或 rRNA 的特定茎环结构),通过稳定 RNA 折叠或调控碱基配对参与翻译精确性、核糖体功能等生理过程。
HY-132609
小干扰RNA
siRNA drugs
Patisiran sodium 是一种双链小干扰 RNA ,靶向 Transthyretin (TTR ) 信使 RNA 内的序列。Patisiran sodium 特异性抑制突变体和野生型 TTR 的肝脏合成。Patisiran sodium 可用于研究遗传性 TTR 淀粉样蛋白症的研究。
HY-153483A
SYL040012 sodium
小干扰RNA
siRNA drugs
Bamosiran sodium 是一种靶向 β-肾上腺素受体2 (β-adrenergic receptor 2 )的 siRNA ,用于降低眼压
HY-153483
SYL040012
小干扰RNA
siRNA drugs
Bamosiran 是一种靶向 β-肾上腺素受体2 (β-adrenergic receptor 2 )的 siRNA ,用于降低眼压
HY-171815
HY-171816
HY-171817
HY-132607
CEBPA-51
小激活RNA
MTL-CEPBA 是一种靶向 C/EBPα 上调的小活化 RNA 。MTL-CEPBA 具有抗炎和抗癌活性。
HY-132610A
ALN-AS1 sodium
小干扰RNA
siRNA drugs
Givosiran sodium 是一种小干扰 RNA ,靶向肝脏氨基纤维素合酶 1 (ALAS1 ) 信使 RNA 。Givosiran sodium 下调 ALAS1 mRNA 并阻止神经毒性 δ-氨基纤维酸和卟啉的积累。Givosiran sodium 可用于急性间歇性卟啉症的研究。
HY-147217A
ISIS 505358 sodium
反义寡核苷酸
Bepirovirsen sodium 是一种反义寡核苷酸,靶向所有 HBV 信使 RNA s。Bepirovirsen sodium 导致 HBV 来源的 RNA s、HBV DNA 和病毒蛋白的减少。Bepirovirsen sodium 可用于慢性 HBV 感染的研究。Bepirovirsen sodium 结合位点序列 (GCACTTCGCTTCACCTCTGC)。
HY-153609
小干扰RNA
siRNA drugs
AS-Patisiran sodium 是 Patisiran 的反义链。Patisiran 是一种双链小干扰 RNA ,靶向 Transthyretin (TTR ) 信使 RNA 内的序列。Patisiran 特异性抑制突变体和野生型 TTR 的肝脏合成。Patisiran 可用于研究遗传性 TTR 淀粉样蛋白症的研究。
HY-132610
ALN-AS1
小干扰RNA
siRNA drugs
Givosiran (ALN-AS1) 是一种小干扰 RNA ,靶向肝脏氨基纤维素合酶 1 (ALAS1 ) 信使 RNA 。Givosiran 下调 ALAS1 mRNA 并阻止神经毒性 δ-氨基纤维酸和卟啉的积累。Givosiran 可用于急性间歇性卟啉症的研究。
HY-148688
反义寡核苷酸
ASO 556089 是一种 16 核苷酸长度的寡核苷酸,靶向人类和小鼠长链非编码 RNA MALAT1,其序列为: 5 ' -GmCATTmCTAATAGmCAGmC-3 ' 。
HY-153496
QR 110
反义寡核苷酸
Sepofarsen (QR-110) 是一种反义寡核苷酸,靶向 CEP290基因中的 p.Cys998X突变(也称为 c.2991+1655A>G突变)。
HY-132607A
CEBPA-51 sodium
小激活RNA
MTL-CEBPA (sodium) 是 MTL-CEBPA 的钠盐形式。MTL-CEBPA (sodium) 是一种靶向 C/EBPα 上调的小活化 RNA 。MTL-CEBPA (sodium) 具有抗炎和抗癌活性。
HY-153496A
QR 110 sodium
反义寡核苷酸
Sepofarsen (QR-110) sodium 是一种反义寡核苷酸,靶向 CEP290基因中的 p.Cys998X突变(也称为 c.2991+1655A>G突变)。
HY-132606
DCR-PHXC
小干扰RNA
siRNA drugs
Nedosiran (DCR-PHXC) 是一种靶向乳酸脱氢酶 (LDH ) 的 RNA 干扰剂 (RNA i)。Nedosiran 可用于研究并发终末期肾病 (ESRD) 的原发性高草酸尿症 (PH)。Nedosiran 是一种 GalNAc-dsRNA 偶联物。
HY-132606A
DCR-PHXC sodium
小干扰RNA
siRNA drugs
Nedosiran sodium 是一种靶向乳酸脱氢酶 (LDH ) 的 RNA 干扰剂 (RNA i)。Nedosiran sodium 可用于研究并发终末期肾病 (ESRD) 的原发性高草酸尿症 (PH)。Nedosiran sodium 是一种 GalNAc-dsRNA 偶联物。
HY-132613
小干扰RNA
siRNA drugs
Lumasiran sodium 是一种研究性 RNA 干扰 (RNA i) 剂,通过靶向乙醇酸氧化酶(glycolate oxidase) 减少肝脏草酸的产生。Lumasiran sodium 减少尿草酸排泄,这是原发性高草酸尿 1 型 (PH1) 进行性肾衰竭的原因。
HY-132608
ISIS-420915 sodium
反义寡核苷酸
Inotersen (ISIS-420915) sodium 是一种 2'-O-甲氧基乙基修饰的反义寡核苷酸。Inotersen sodium 通过靶向 TTR RNA 转录物并降低 TTR 转录物的水平来抑制转甲状腺素蛋白 (TTR) 蛋白的产生。Inotersen sodium 可用于遗传性 TTR 淀粉样变性多发性神经病的研究。
HY-118874A
反义寡核苷酸
Oblimersen sodium 是一种针对 BCL-2 RNA 的抑制剂。Oblimersen sodium 与 BCL-2 mRNA 序列的前六个密码子特异性结合,导致BCL-2 mRNA 降解,并通过下调 BCL-2 的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen sodium 可用于癌症研究。
HY-118874
反义寡核苷酸
Oblimersen 是一种针对 BCL-2 RNA 的抑制剂。Oblimersen 与 BCL-2 mRNA 序列的前六个密码子特异性结合,导致BCL-2 mRNA 降解,并通过下调 BCL-2 的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen 可用于癌症研究。
HY-160061
核酸适配体
P12FR2 aptamer sodium 是靶向人 PAUF、2'-氟嘧啶修饰的 RNA 适体,估计表观 KD 为 77 nM。在伤口愈合试验中,P12FR2 aptamer sodium 抑制 PAUF 诱导的 PANC-1(人胰腺癌细胞)迁移,并在小鼠 CFPAC-1 胰腺癌模型中抑制肿瘤生长。
HY-160067
核酸适配体
T18.3 aptamer sodium 是靶向 FV/Va 的抗凝 RNA 适体,可消除 FV/FVa 与磷脂膜的相互作用。T18.3 aptamer sodium 在血浆和全血中表现出临床相关的抗凝活性,并与低分子量肝素有协同作用。T18.3 aptamer sodium 的抗凝活性可被硫酸鱼精蛋白有效且快速地逆转。
HY-154974
阳离子脂质
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的单尾多头脂质,可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 对 T 细胞的选择性高于肝细胞等其他细胞类型。LNP Lipid-8 通过内源性脂质转运途径选择性递送 siRNA /sgRNA 至 T 细胞 (尤其是 CD8+ T细胞),可通过内吞作用进入细胞并释放 RNA ,实现基因沉默。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP) 在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。LNP Lipid-8 在细胞和动物体内均表现出良好的功效和安全性,无明显肝靶向性及毒性。LNP Lipid-8 可用于肿瘤免疫治疗、T 细胞介导的自身免疫性疾病等领域的 RNA 递送研究。
HY-148503
亚磷酰胺单体
A
5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 是一种用于合成锁核酸 (LNA ) 类似物寡核苷酸的核苷亚磷酰胺单体,可作为反义寡核苷酸 (ASO) 的结构单元靶向互补 RNA 序列。5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 通过 2',4'-constrained ethyl (cEt) 修饰锁定呋喃糖环为 N 型构象,增强与 RNA 的杂交亲和力和错配鉴别能力,同时显著提升寡核苷酸对核酸外切酶消化的抗性。5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 通过与 RNA 形成稳定的杂交体,介导 RNa se H 依赖的 mRNA 降解或抑制翻译,从而实现基因表达调控。5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 主要应用于反义药物研发、基因功能研究及疾病治疗相关的寡核苷酸合成。
HY-153235
mRNA
COVID-19 Spike Protein mRNA -LNP是一种含有 COVID-19 刺突蛋白 mRNA 的脂质纳米颗粒 (LNP )。COVID-19 Spike Protein mRNA -LNP 中的 COVID-19 刺突蛋白承担病毒与宿主细胞受体结合的功能,从而介导 COVID-19 病毒进入细胞。COVID-19 刺突蛋白是宿主中和抗体的重要作用位点,也是疫苗设计的关键靶点。COVID-19 Spike Protein mRNA -LNP可用于 RNA 递送、针对 SARS-CoV-2 的 RNA 递送、疫苗配制和设计。
HY-160053
核酸适配体
Gint4.T aptamer sodium 是基于抗核酸酶 RNA 适体、靶向血小板衍生生长因子受体 β (PDGFRβ) 的拮抗剂 (Kd: 9.6 nM)。Gint4.T aptamer sodium 抑制 PDGFRβ 异二聚化和 EGFR 反式激活。在体内可显着抑制细胞迁移和增殖、诱导分化并阻止肿瘤生长。Gint4.T aptamer sodium 可特异性抑制 PDGFRβ 介导的间充质干细胞 (MSC) 对肿瘤微环境的趋向性。
HY-153083
mRNA
COVID-19 Spike Protein mRNA 可以表达 COVID-19 刺突蛋白,适用于 RNA 传递、翻译效率、细胞活力等检测。COVID-19 spike protein 是新型冠状病毒肺炎刺突蛋白,位于膜表面。COVID-19 spike proteinn 承担病毒与宿主细胞膜受体结合及膜融合的功能,从而介导 COVID-19 病毒进入细胞。COVID-19 spike protein 是宿主中和抗体的重要作用位点以及疫苗设计的关键靶点。
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