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T790M

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By Targets:	Ack1 (1) Akt (3) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Apoptosis (28) Autophagy (7) Bcl-2 Family (1) BMX Kinase (1) Btk (5) c-Met/HGFR (5) Caspase (1) CDK (1) Discoidin Domain Receptor (1) EGFR (139) Isotope-Labeled Compounds (2) JNK (1) MEK (1) p38 MAPK (4) PROTACs (3) Raf (1)
By Research Areas:	Cancer (141) Inflammation/Immunology (1)
Click Chemistry:	炔烃 (5)

142

抑制剂 & 激动剂

同位素标记物

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-157994

*EGFR WT/T790M-IN-2*	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR WT/T790M-IN-2 (Compound 7c) 是一种 *EGFR T790M/WT* 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.08 和 0.13 μM。EGFR WT/T790M-IN-2 通过阻滞 G0-G1 期诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR WT/T790M-IN-2 具有抗肿瘤活性。

HY-163371

*EGFR WT/T790M-IN-1*	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR WT/T790M-IN-1 (Compound 16h) 是一种 EGFR WT 和 EGFR T790 双重抑制剂。EGFR WT/T790M-IN-1 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR WT/T790M-IN-1 具有抗癌活性。

HY-157398

*EGFR T790M/L858R-IN-3*	EGFR	Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-3 (compound B1) 是 EGFR^L858R/T790M 抑制剂，其 IC₅₀值为13 nM。EGFR T790M/L858R-IN-3 在 H1975 细胞中表现出抗肿瘤活性，其 IC₅₀ 值为0.087 μΜ。EGFR T790M/L858R-IN-3 抑制 A549 细胞的细胞迁移，诱导 H1975 细胞凋亡 ( cell apoptosis)。

HY-162062

*EGFR WT/T790M/L858R-IN-1*	EGFR	Cancer
EGFR WT/T790M/L858R-IN-1 (compound 10d) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，抑 EGFR^WT，EGFR^T790M 和 EGFR^L858R 的 IC₅₀ 值分别为 0.097，0.280 和 0.051?μM。EGFR WT/T790M/L858R-IN-1 可用于癌症研究。

HY-142519

EGFR-IN-27	EGFR	Cancer
EGFR-IN-27 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR Del, L858R, Del/T790M, L858R/T790M, Del/T790M/C797S, L858R/T790M/C797S 的 IC₅₀ 为 <50 nM。

HY-112823B

Almonertinib hydrochloride 3 篇文献验证 HS-10296 hydrochloride	EGFR	Cancer
盐酸阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。

HY-112823

Almonertinib 3 篇文献验证 HS-10296	EGFR	Cancer
阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。

HY-112823A

Almonertinib mesylate 3 篇文献验证 HS-10296 mesylate	EGFR	Cancer
盐酸阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) mesylate 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。

HY-142512

EGFR-IN-24	EGFR	Cancer
EGFR-IN-24 是一种有效的 EGFR 抑制剂，分别对 EGFR (del19/T790M/C797S) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 有抑制作用。

HY-138072

EMI1	EGFR	Cancer
EMI1 是 EGFR 三重突变体 *EGFR ex19del/T790M/C797S* 和 *EGFR L858R/T790M/C797S* 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-162254

EGFR/ACK1-IN-1	EGFR Ack1	Cancer
EGFR T790M/L858R/ACK1-IN-1 (Compound 21a) 是 *EGFR T790M/L858R* 和 ACK1 双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 23 和 263 nM。EGFR T790M/L858R/ACK1-IN-1 可抑制细胞增殖，具有抗肿瘤活性。

HY-12026

WZ4002 5 篇以上引用文献	EGFR	Cancer
WZ4002是突变选择性的 EGFR 抑制剂；对EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^E746_A750，EGFR^{E746_A750/T790M} 的 IC₅₀ 值分别为2，8，3，2 nM。

HY-139920

Oritinib SH-1028	EGFR	Cancer
SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI，可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFR^WT、EGFR^L858R、EGFR^L861Q、EGFR^L858R/T790M、EGFR^d746-750 和 EGFR^{d746-750/T790M} 激酶，IC₅₀ 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。

HY-12001

WZ-3146	EGFR	Cancer
WZ3146是突变选择性的 EGFR 抑制剂；对EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^E746_A750，EGFR^{E746_A750/T790M} and EGFR 的 IC₅₀ 值分别为2，2，5，14 和 66 nM。

HY-130608

Mutated EGFR-IN-3	EGFR	Cancer
Mutated EGFR-IN-3，化合物 3，是 *EGFR(L858R/T790M)* 和 *EGFR(L858R/T790M/C797S)* 突变体的有效，具有 ATP 竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂，抑制 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC₅₀ 值分别为 12 nM 和 13 nM。

HY-150610

EGFR-IN-69	EGFR	Cancer
EGFR-IN-69 (compound 17g) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFR^{L858R/T790M/C797S}、EGFR^L858R/T790M 和 EGFR^{19del/T790M/C797S} 的 IC₅₀ 值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

HY-162299

EGFR kinase inhibitor 3	EGFR	Cancer
EGFR kinase inhibitor 3 (compound 2) 是一种二价 ATP-变构 EGFR 激酶抑制剂，对于 WT EGFR、EGFR 激活突变 L858R、L858R/T790M 和 L858R/T790M/C797S 的 IC₅₀ 分别为 <10 nM、1.5 nM、0.059 nM、0.064 nM。EGFR kinase inhibitor 3 是一种 C 连接抑制剂。

HY-128860

Mutated EGFR-IN-2	EGFR	Cancer
Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂，有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC₅₀=＜1nM) 和 ex19del/T790M)，并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。

HY-15772

Osimertinib 最多引用文献 90 篇文献验证 AZD-9291; Mereletinib	EGFR	Cancer
奥希替尼 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-137191

CH7233163	EGFR	Cancer
CH7233163 是一种 EGFR-Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR-Del19/T790M/C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19/T790M/C797S_NIH3T3 细胞中的 EGFR 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。

HY-111415

EGFR-IN-5	EGFR	Cancer
EGFR-IN-5是 EGFR 的抑制剂，对EGFR，EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M和EGFR^{L858R/T790M/C797S}的IC₅₀分别为10.4，1.1，34，7.2 nM。

HY-163094

EGFR-IN-95	EGFR	Cancer
EGFR-IN-95 是一种 2,4-二氨基烟酰胺衍生物。 EGFR-IN-95 有效抑制 EGFR del19/T790M/C797S 和 L858R/T790M/C797S 活性。

HY-15772S

Osimertinib-d6 AZD-9291-d₆; Mereletinib-d₆	EGFR	Cancer
奥斯替尼 d₆ Osimertinib-d₆ 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-112870

Firmonertinib Alflutinib; Furmonertinib; AST2818	EGFR	Cancer
伏美替尼 Firmonertinib (Alflutinib) 是一种有效的 EGFR 抑制剂。Firmonertinib 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib 在癌症疾病的研究中具有潜力，特别是非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-12972

Mavelertinib PF-06747775	EGFR	Cancer
Mavelertinib 是一种选择性的，口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI)，对 Del，L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC₅₀ 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-112870A

Firmonertinib mesylate 2 篇文献验证 Alflutinib mesylate; Furmonertinib mesylate; AST2818 mesylate	EGFR	Cancer
甲磺酸伏美替尼 Firmonertinib (Alflutinib) mesylate 是一种有效的 EGFR 抑制剂。Firmonertinib mesylate 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib mesylate 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-161126

EGFR-IN-98	EGFR	Cancer
EGFR-IN-98 (Compound 4c) 是 EGFR 抑制剂，对 L858R/T790M/C797S 和 Del19/T790M/C797S 两种酶的 IC₅₀ 值分别为 0.277 和 0.089 μM。EGFR-IN-98 可用于肿瘤的研究。

HY-161319

EGFR-IN-104	EGFR	Cancer
EGFR-IN-104 (Compound A23) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，其对 EGFR^L858R/T790M 和EGFR^{Del19/T790M/C797S} 的 IC₅₀ 值分别为 0.33 μM 和 0.133 μM。EGFR-IN-104 具有体内和体外抗癌活性。

HY-15729

Rociletinib 10 篇以上引用文献 CO-1686; AVL-301; CNX-419	EGFR	Cancer
Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂，能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性，IC₅₀ 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。

HY-157432

EGFR-IN-97	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-97 (compound 6q) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-97 对 Ba/F3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 Ba/F3-EGFR^{Del19/T790M/C797S} 细胞显示出抑制活性，IC₅₀ 值分别为 0.42 μM 和 0.41 μM。EGFR-IN-97 在0.8 μM 浓度下可促进 NCI-H1975-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-15729A

Rociletinib hydrobromide 10 篇以上引用文献 CO-1686 hydrobromide; AVL-301 hydrobromide; CNX-419 hydrobromide	EGFR	Cancer
Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) 是一种可口服的 EGFR 突变型抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 K_i 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。

HY-155358

Os30	EGFR Apoptosis	Cancer
Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂，一种有效的 EGFRC797S-TK 抑制剂，对 EGFRDel19/T790M/C797S TK 和 EGFRL858R/T790M/C797S TK 的 IC₅₀ 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR磷酸化，将KC-0116细胞阻滞在G1期并诱导KC-0116（BaF3-EGFRDel19/T790M/C797S）细胞凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 显示出有效的抗肿瘤功效。

HY-19985

PF-06459988	EGFR	Cancer
PF-06459988 是一个具有口服活性、不可逆的和突变体选择性的 EGFR 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有较高的效价和特异性。PF-06459988 可用于癌症的研究。

HY-19617A

EGFR-IN-1 hydrochloride	EGFR	Cancer
EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 *L858R/T790M* EGFR** 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

HY-157166

EGFR kinase inhibitor 2	EGFR	Cancer
EGFR kinase inhibitor 2 (compound A-7) 是有效的 EGFR 抑制剂，靶向 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 EGFR^{Del19/T790M/C797S} 突变体。EGFR kinase inhibitor 2 有潜力应对非小细胞肺癌治疗中发生的获得性耐药。

HY-101450

PF-6274484	EGFR	Cancer
PF-6274484 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR，K_is 分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。PF-6274484 在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M自身磷酸化和EGFR-WT，IC₅₀ 分别为6.6和5.8 nM。

HY-15772A

Osimertinib mesylate 最多引用文献 90 篇文献验证 AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate	EGFR	Cancer
奥希替尼甲磺酸盐 Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFR^L858R 和EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为12 和 1 nM。

HY-19617

EGFR-IN-1	EGFR	Cancer
EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的，不可逆的突变体选择性 *L858R/T790M* EGFR** 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

HY-19617B

EGFR-IN-1 TFA	EGFR	Cancer
EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 *L858R/T790M* EGFR** 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

HY-135805

JBJ-04-125-02	EGFR	Cancer
JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。

HY-109189

Rezivertinib BPI-7711	EGFR	Cancer
Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效，高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力，并具有抗肿瘤活性。

HY-119944

JND3229	EGFR	Cancer
JND3229 是一种可逆性的 EGFR^C797S 抑制剂，对 EGFR^{L858R/T790M/C797S}、EGFR^WT 和 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性，能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症，尤其是非小细胞癌的研究。

HY-155537

YK-029A	EGFR	Cancer
YK-029A 是一种口服有效的突变 EGFR 抑制剂，靶向 T790M 突变 (EGFR^T790M) 和 EGFR 的 20 号外显子插入突变 (EGFRex20ins)。YK-029A 在驱动的 PDX 模型中引起肿瘤衰退，具有抗肿瘤活性。

HY-10346

AV-412 2 篇文献验证 MP412	EGFR	Cancer
AV-412 (MP412) 是 EGFR 抑制剂，抑制EGFR，EGFR^L858R，EGFR^T790M，EGFR^L858R/T790M 和 ErbB2的 IC₅₀ 值分别为0.75，0.5，0.79，2.3，19 nM。

HY-161269

EGFR-IN-101	EGFR	Cancer
EGFR-IN-101 (I-10) 是一种 2-苯基氨基嘧啶衍生物。EGFR-IN-101 是 EGFR 抑制剂，对 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 Ba/F3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的 IC₅₀ 值分别为 33.26 和 106.4 nM。EGFR-IN-101 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-100213

EAI045 1 篇文献验证	EGFR	Cancer
EAI045是突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂，在10 μM ATP时抑制EGFR，EGFR^L858R，EGFR^T790M 和 EGFR^L858R/T790M 的IC₅₀ 值分别为1.9，0.019，0.19 和 0.002 μM。

HY-155005

EGFR mutant-IN-2	EGFR	Cancer
EGFR mutant-IN-2 (Compound D51) 是一种 EGFR 突变抑制剂。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 突变体的 IC₅₀ 值为 14 nM。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFR^{del19/T790M/C797S} 突变体的 IC₅₀ 值为 62 nM。EGFR mutant-IN-2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。

HY-149401

EGFR-IN-82	EGFR	Cancer
EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂，对EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 EGFR^{Del19/T790M/C797S}的 IC₅₀ 值分别为 0.09 和 0.06 nM，但对于 EGFR^WT 没有明显作用。EGFR-IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR-IN-82 可用于非小细胞肺癌研究。

HY-143246

EGFR kinase inhibitor 1	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR kinase inhibitor 1 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 WT, l885R/T790M, L858R/T790M/C797S 的 IC₅₀ 分别为 37、1.7、>300 nM。EGFR kinase inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR kinase inhibitor 1 抑制细胞转移。EGFR kinase inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。

HY-156457

EGFR-IN-90	EGFR	Cancer
EGFR-IN-90(compound 34)是一种具有口服活性EGFR抑制剂。EGFR-IN-90对EGFRL858R/T790M/C797S的抑制活性为IC₅₀ 5.1 nM，对含有EGFRL858R/T790M/C797S的H1975-TM细胞株的增殖抑制作用为IC₅₀ 0.05 μM。EGFR-IN-90在H1975-TM异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-15772S

Osimertinib-d6
Osimertinib-d₆ 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-15772S1

Osimertinib-13C,d3
Osimertinib-¹³C,d₃ 是 ¹³C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-15164AS

Icotinib-d4
Icotinib-d₄ 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d₄ (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib-d₄ 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-10261S1

Afatinib-d4
Afatinib-d₄ 是 Afatinib 的氘代物。Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制EGFR^wt，EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M 和 HER2的 IC₅₀ 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。

HY-10261AS

Afatinib-d6 dimaleate
Afatinib-d₆ (dimaleate) 是 Afatinib dimaleate 的氘代物。Afatinib dimaleate (BIBW 2992MA2) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制EGFR^wt，EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M 和 HER2的 IC₅₀ 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。

HY-B0793S1

AZ-5104-d2
AZ-5104-d₂ 是 AZ-5104 的氘代物。AZ-5104 是 EGFR 抑制剂；抑制 EGFR^L858R/T790M，EGFR^L858R，EGFR^L861Q，EGFR 和 ErbB4 的 IC₅₀ 值分别为 1 nM，6 nM，1 nM，25 nM 和 7 nM。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-15164

Icotinib Hydrochloride 5 篇以上引用文献 BPI-2009H		炔烃
Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-15164A

Icotinib 5 篇以上引用文献 BPI-2009		炔烃
Icotinib (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-104066

Theliatinib Xiliertinib; HMPL-309		炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，K_i 为 0.05 nM，IC₅₀ 为 3 nM。Theliatinib 对 *EGFR T790M/L858R* 突变体的 IC₅₀ 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-104066A

Theliatinib tartrate Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate		炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，K_i 为 0.05 nM，IC₅₀ 为 3 nM。Theliatinib 对 *EGFR T790M/L858R* 突变体的 IC₅₀ 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-147858

PROTAC EGFR degrader 7		炔烃
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFR^L858R/T790M 降解剂，其 DC₅₀ 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC₅₀ 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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