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U2OS

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75

抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

3

多肽产品

8

天然产物

1

同位素标记物

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-169053
    SU1261

    		IKK NF-κB Cancer
    SU1261 是一种 IKK 抑制剂，对 IKKα 和 IKKβ 的 Ki 值分别为 10 nM 和 680 nM。SU1261 可以抑制 U2OS 骨肉瘤细胞中非经典 NF-κB 信号传导。
    SU1261
  • HY-I0450
    Anticancer agent 265

    		Drug Derivative Cancer
    2-[(1S,2S)-1-乙基-2-苄氧基丙基]-2,4-二氢-4-[4-[4-(4-羟基苯基)-1-哌嗪基]苯基]-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮 Anticancer agent 265 (compound 1) 是一种抗癌化合物。Anticancer agent 265 对三种人类骨癌系 U2OS、Saos-2 和 GC9811 具有体外抗癌活性，IC50 值分别为 13.1，11.7 和 14.6 μM。
    Anticancer agent 265
  • HY-P10426
    cyclo(CLLFVY)

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR Cancer
    cyclo(CLLFVY) 是缺氧诱导因子-1 (HIF-1) 的抑制剂，IC50 为 19 μM (在 U2OS 中) 和 16 μM (在 MCF-7 中)。cyclo(CLLFVY) 与 HIF-1α 的 PAS-B 结构域结合，抑制 HIF-1 二聚化和转录活性。cyclo(CLLFVY) 下调缺氧反应基因 (如 VEGF 和 CAIX) 的表达，对 HIF-1 相关癌症表现出抗肿瘤作用。
    cyclo(CLLFVY)
  • HY-124132
    Autophagy-IN-4

    		Autophagy Cancer
    Autophagy-IN-4 (Compound 34) 是一种自噬 (Autophagy) 抑制剂，在 U2OS 细胞中的 EC50 为 0.5 μM，LD50 为 27 μM。
    Autophagy-IN-4
  • HY-N10073
    Eupahualin C

    		Others Cancer
    Eupahualin C 是一种倍半萜内酯，可以从花莲泽兰中分离出来。Eupahualin C 对 K562 和 U2OS 癌细胞具有细胞毒性。
    Eupahualin C
  • HY-P3731
    Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide II

    		CDK Cancer
    Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide II (Tat-LDL) 是一种 CDK2 抑制剂，能以剂量依赖的方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。
    Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide II
  • HY-P3730
    Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I

    		CDK Cancer
    Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I (Tat-LFG) 是一种 CDK2 抑制剂，能以剂量依赖的方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。
    Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I
  • HY-163499
    NAMPT activator-7

    		NAMPT Cancer
    NAMPT activator-7 (Compound 232) 是烟酰胺磷酸基转移酶 (NAMPT) 的激活剂，EC50 <0.5 μM。NAMPT activator-7 在 U2OS 细胞中激活 NAMPT，cellular EC50 <0.5 μM。
    NAMPT activator-7
  • HY-163500
    NAMPT activator-8

    		NAMPT Cancer
    NAMPT activator-8 (Compound 278) 是烟酰胺磷酸基转移酶 (NAMPT) 的激活剂，EC50 <0.5 μM。NAMPT activator-8 在 U2OS 细胞中激活 NAMPT，cellular EC50 <0.5 μM。
    NAMPT activator-8
  • HY-161863
    Tubulin polymerization-IN-67

    		Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-67 (Compound 5h) 是秋水仙碱结合位点上微管蛋白聚合的抑制剂，IC50 为 2.92 μM。Tubulin polymerization-IN-67 抑制癌细胞 HT29、A549、U2OS、MG-63 和 HeLa 的增殖，IC50为 0.12-4.13 μM。Tubulin polymerization-IN-67 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 U2OS 细胞凋亡 (apoptosis)，抑制 A549 的细胞迁移。Tubulin polymerization-IN-67 降低线粒体膜电位 (MMP) 并增加细胞内 ROS，抑制 HUVEC 中的血管生成。Tubulin polymerization-IN-67 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
    Tubulin polymerization-IN-67
  • HY-169418
    Tubulin polymerization-IN-71

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-71 (Compound 4k) 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 的抑制剂，IC50 为 3.06 μM。Tubulin polymerization-IN-71 抑制癌细胞 MG-63 和 U2OS 的增殖，IC50 为 0.08-0.14 μM。Tubulin polymerization-IN-71 在 G2/M 期阻滞细胞周期，并在 MG-63 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tubulin polymerization-IN-71
  • HY-103453
    (R)-DPN

    		Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    (R)-DPN (compound 3) 是一种选择性 ERβ 配体，对于 ERα 和 ERβ 的EC50s 分别为 2.9 和 0.8 nM。(R)-DPN 对 ERβ 比 ERα 显示出非常高的亲和力和效力偏好。(R)-DPN 对 HEC-1 和 U2OS 细胞具有细胞毒性，EC50s 分别为 286、205 nM。
    (R)-DPN
  • HY-170301
    Keap1-IN-1

    		Quinone Reductase Keap1-Nrf2 Others
    Keap1-IN-1 (Compound 27) 是 Keap1 的抑制剂，通过共价修饰 KEAP1 中 BTB 结构域上的 Cys151 位点，干扰 Keap-Nrf 之间的相互作用。Keap1-IN-1 上调抗氧化应激元件 (ARE) 依赖性基因 NQO1 的 mRNA 表达，EC50 为 160 nM。Keap1-IN-1 在细胞 U2OS 中表现出细胞毒性，EC50 为 527 nM。
    Keap1-IN-1
  • HY-19979
    RCM-1
    4 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    RCM-1 是一种 forkhead box M1 (FOXM1) 抑制剂，在 U2OS 细胞中的 EC50 为 0.72 μM。RCM-1 阻止了核定位并增加了 FOXM1 的蛋白酶体降解。RCM-1 可用于哮喘和其他慢性气道疾病的研究。
    RCM-1
  • HY-163518
    Antitumor agent-153

    		E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Antitumor agent-153 (compound 11b) 是基于 PRT4165 (HY-19817) 优化的 H2A 组蛋白泛素化抑制剂。Antitumor agent-153 可抑制人骨肉瘤 U2OS 细胞的活力并减少组蛋白 H2A 单泛素化，具有抗癌活性。
    Antitumor agent-153
  • HY-161860
    Antibacterial agent 233

    		Bacterial Cancer
    Antibacterial agent 233 (Compound 7c) 对 Helicobacter pylori 具有抑制作用，MIC 为 0.4-1.6 μg/mL。Antibacterial agent 233 抑制刀豆脲酶 (jack bean urease，IC50 为 0.27 μg/mL)，改变 H. pylori 细胞膜通透性，导致细胞内容物渗漏。Antibacterial agent 233 在全血和人工胃液中表现出代谢稳定性。Antibacterial agent 233 在小鼠体内表现出对 U2OS 的抗肿瘤活性。
    Antibacterial agent 233
  • HY-14229
    TGR5 Receptor Agonist
    2 篇文献验证

    CCDC

    		 G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Calcium Channel Metabolic Disease
    TGR5 Receptor Agonist (CCDC) 是一种有效的 Takeda G蛋白偶联受体 (TGR5; GPCR19) 激动剂，在 U2-OS 细胞和黑色素细胞中显示了良好的效力，pEC50 分别为 6.8 和 7.5。TGR5 Receptor Agonist 可诱导小鼠外周和中枢对膀胱膨胀的超敏反应，增加细胞内 Ca2+ 浓度。在饮食诱导的肥胖小鼠中，TGR5 Receptor Agonist 还可以减少食物摄入，改善胰岛素反应性。TGR5 Receptor Agonist 可用于糖尿病、膀胱超敏反应和抗肥胖的研究。
    TGR5 Receptor Agonist
  • HY-W018158
    DHICA

    5,6-Dihydroxyindole-2-carboxylic acid

    		 Endogenous Metabolite GPR35 Arrestin Others
    DHICA (5,6-Dihydroxyindole-2-carboxylic acid) 是黑色素合成的中间体和真黑色素的组成部分，也是一种中等效力的 GPR35 激动剂。DHICA 在 U2OS 细胞系中以 23.2 μM 的 EC50 值表现出促使 β-arrestin 转位信号的能力。DHICA 在促进和保护 DNA 损伤方面有重要作用。
    DHICA
  • HY-128221
    SGK1-IN-5

    		SGK Inflammation/Immunology
    SGK1-IN-5 (Compound 1) 是血清和糖皮质激素调节激酶 (SGK 1) 的抑制剂，IC50 为 3 nM。SGK1-IN-5 可抑制 U2OS 细胞中 SGK-1 依赖的 GSK3β 磷酸化，IC50 为 1.4 μM。SGK1-IN-5 可用于骨关节炎或风湿病的研究。
    SGK1-IN-5
  • HY-103455
    ZK164015

    		Estrogen Receptor/ERR Others
    ZK164015 是一种雌激素-糖皮质激素受体嵌合体，可作为一种化合物筛选工具用于评估组织选择性雌激素活性。ZK164015在基于绿色荧光蛋白（GFP）-受体嵌合体的研究中被用于评估其对成骨细胞中ER功能的影响。在成骨细胞样（ROS和U2OS）和乳腺癌（MCF7）细胞中，ZK164015对ER激动剂的反应表现出不同的影响，包括对ERE-luc活性的调节以及对核移动性的影响。
    ZK164015
  • HY-111083
    ML191

    CID23612552

    		 GPR55 Others
    ML-191 是 GPR55 的拮抗剂。它抑制溶血磷脂酰肌醇诱导的 GPR55 信号传导（在过度表达 GPR55 的 U2OS 细胞中 EC50=1.076 µM）。ML-191 抑制 LPI 诱导的 ERK1/2 磷酸化 (IC50=328 nM) 。当使用浓度为 30 µM 时，ML-191 抑制 PKCβII 的受体依赖性易位。
    ML191
  • HY-157251A
    UNC8153

    		Histone Methyltransferase Cancer
    UNC8153 是一种强效且选择性的核受体结合 SET 结构域 2（NSD2）的降解剂，Kd 为 24 nM。UNC8153 可降低 NSD2 蛋白（U2OS 细胞中的 DC50 为 0.35 μM）和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 含有一个简单的弹头，可实现蛋白酶体依赖的 NSD2 降解。
    UNC8153
  • HY-157251
    UNC8153 TFA

    		Histone Methyltransferase Cancer
    UNC8153 TFA 是一种强效且选择性的核受体结合 SET 结构域 2（NSD2）的降解剂，Kd 为 24 nM。UNC8153 TFA 可降低 NSD2 蛋白（U2OS 细胞中的 DC50 为 0.35 μM）和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 TFA 含有一个简单的弹头，可实现蛋白酶体依赖的 NSD2 降解。
    UNC8153 TFA
  • HY-146080
    Antitumor agent-61

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-61 (Compound 9b)是 Irinotecan (Ir) 衍生物，是一种潜在的抗肿瘤剂。Antitumor agent-61 对肿瘤细胞 SK-OV-3、SK-OV-3/CDDP、U2OS、MCF-7、A549 和 MG-63 的 IC50 分别为 0.92, 1.39, 1.75, 2.20，3.05 和 3.23 μM。Antitumor agent-61 通过线粒体途径诱导 SK-OV-3 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Antitumor agent-61
  • HY-114208
    BI-9321

    		Histone Methyltransferase Cancer
    BI-9321 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC50 为 1.2 μM。
    BI-9321
  • HY-114208A
    BI-9321 trihydrochloride

    		Histone Methyltransferase Cancer
    BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC50 为 1.2 μM。
    BI-9321 trihydrochloride
  • HY-136726
    CGP-82996

    CINK4

    		 CDK Cancer
    GP-82996 (CINK4) 是 CDK4/6 的药理学抑制剂。GP-82996 对 CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 Cdk5/p35 的 IC50s 分别为 1.5、5.6 和 25 μM。GP-82996 诱导肿瘤细胞 U2OS 的凋亡 (apoptosis)。GP-82996可用于癌症研究。
    CGP-82996
  • HY-161628
    Tapcin

    		Topoisomerase Cancer
    Tapcin 是拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II 的双重抑制剂，IC50 分别为 203 和 71 nM。Tapcin 抑制癌细胞 A-375、HeLa、Huh7.5、U2-OS、A549、Caco-2 和 HT29 的增殖，IC50 分别为 441、1.04、40.5、0.002、0.006、0.287 和 0.842 nM。Tapcin 在 HT29 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    Tapcin
  • HY-122645
    SMARCA2-IN-4

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    SMARCA2-IN-4 (Compound 26) 是一种 SWI/SNF 染色质重塑复合物 SMARCA 的抑制剂，其靶向作用于溴结构域。SMARCA2-IN-4 对 PB1(5)、SMARCA2B 和 SMARCA4 表现出高亲和力，Kd 分别为 124、262 和 417 nM。
    SMARCA2-IN-4
  • HY-153660
    Bivamelagon

    MC-4R Agonist 2

    		 Melanocortin Receptor Metabolic Disease
    Bivamelagon (MC-4R Agonist 2) 是一种口服有效且能透过血脑屏障的 MC4R 激动剂，EC50 为 0.562 nM (Luci 检测) 和 36.5 nM (cAMP 检测)，Ki 为 65 nM。Bivamelagon 可用于肥胖、糖尿病等疾病的研究。
    Bivamelagon
  • HY-153660A
    Bivamelagon hydrochloride

    MC-4R Agonist 2 hydrochloride

    		 Melanocortin Receptor Metabolic Disease
    Bivamelagon (MC-4R Agonist 2) hydrochloride 是一种口服有效且能透过血脑屏障的 MC4R 激动剂，EC50 为 0.562 nM (Luci 检测) 和 36.5 nM (cAMP 检测)，Ki 为 65 nM。Bivamelagon hydrochloride 可用于肥胖、糖尿病等疾病的研究。
    Bivamelagon hydrochloride
  • HY-158318
    NUDT5/14 antagonist 1

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    NUDT5/14 antagonist 1 (Compound 9) 是核苷酸二磷酸激酶 NUDT5 和 NUDT14 的双重选择性拮抗剂，IC50 为 0.27 和 0.16 μM。NUDT5/14 antagonist 1 与 Bruton’s tyrosine kinase (BTK) 结合，IC50 为 0.377 μM。
    NUDT5/14 antagonist 1
  • HY-W011215
    Dihexyl phthalate

    		Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Inflammation/Immunology
    2-苯二甲酸二己酯 Dihexyl phthalate 是各种塑料和消费品中常用的邻苯二甲酸酯之一。被归类为优先污染物和内分泌干扰物。Dihexyl phthalate 能诱导活性氧 (ROS) 积累，促进炎症，并导致细胞凋亡 (apoptosis) 和炎症相关基因表达水平显著增加。Dihexyl phthalate 会导致睾丸萎缩，是一种生殖毒物。
    Dihexyl phthalate
  • HY-144650
    Hsp90-Cdc37-IN-3

    		Apoptosis HSP Cancer
    Hsp90-Cdc37-IN-3 (Compound 9) 是一种具有抗癌活性 (anticancer) 的新型 celastrol−imidazole 衍生物。Hsp90-Cdc37-IN-3 通过共价结合抑制 Hsp90−Cdc37，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Hsp90-Cdc37-IN-3
  • HY-117846
    MLAF50

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    MLAF50 是一种有效的 REV1 UBM2-泛素 (REV1 UBM2-Ubiquitin) 相互作用抑制剂。MLAF50 可抑制 DNA 损伤诱导后 REV1 与 PCNA 的染色质共定位。
    MLAF50
  • HY-P10286
    Phage-derived 12/1 peptide

    		MDM-2/p53 Cancer
    Phage-derived 12/1 peptide 通过靶向 MDM2 和 MDMX 发挥抗肿瘤活性，从而破坏 MDM2-p53 和 MDMX-p53 相互作用，IC50 为 0.15 和 1.25 μM。
    Phage-derived 12/1 peptide
  • HY-163460
    MS8535

    		Epigenetic Reader Domain Others
    MS8535 是一个选择性的 SPIN1 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 μM。
    MS8535
  • HY-115570
    GW406108X
    1 篇文献验证

    GW108X

    		 Kinesin ULK Autophagy Cancer
    GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂，IC50 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1，pIC50 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬，而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。
    GW406108X
  • HY-124754
    Navacaprant

    BTRX-335140; CYM-53093

    		 Opioid Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    Navacaprant (BTRX-335140) 是一种选择性的，具有口服活性的 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂，对 κOR，μOR 和 δOR 具有拮抗活性，IC50 值分别为 0.8 nM，110 nM 和 6500 nM。Navacaprant 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。Navacaprant 可以很好地分布到 CNS 中，可用于神经病变类的研究。
    Navacaprant
  • HY-115570A
    (Z/E)-GW406108X

    (Z/E)-GW108X

    		 Kinesin ULK Autophagy Cancer
    (Z/E)-GW406108X 是 GW406108X (HY-115570) 不同构型的混合物。GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂，IC50 为 0.82 uM。
    (Z/E)-GW406108X
  • HY-171035
    PRL-295

    		Quinone Reductase Keap1-Nrf2 Aminotransferases (Transaminases) Metabolic Disease
    PRL-295 是一种针对 Keap1-Nrf2 相互作用的口服活性抑制剂。PRL-295 提高 Keap1 的热稳定性并破坏其与 Nrf2 的相互作用，从而激活 Nrf2 依赖的转录靶标 NAD(P)H：醌氧化还原酶 1 (NQO1)。PRL-295 保护 Acetaminophen (HY-66005) 诱发的小鼠肝损伤。
    PRL-295
  • HY-148078
    PFM03
    1 篇文献验证

    		 Endonuclease Others
    PFM03 是 MRE11 核酸内切酶 的抑制剂。PFM03 通过非同源末端连接 (NHEJ) 调控 DNA 双链断裂修复 (DSBR)。
    PFM03
  • HY-N7385
    Nudol

    		MMP Apoptosis Cancer
    Nudol 是一种具有抗癌活性的菲 (phenanthrene) 化合物。Nudol 抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Nudol 抑制 MMP-2 和 MMP-9 活性 (Ki 值分别为 988.9 nM 和 1.76 μM)。Nudol 可用于骨肉瘤等癌症的研究。
    Nudol
  • HY-109015S
    Tucidinostat-d4

    Chidamide-d4; HBI-8000-d4; CS 055-d4

    		 Isotope-Labeled Compounds HDAC Cancer
    西达本胺 d4 Tucidinostat-d4 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC50 值分别为 95，160，67 和 78 nM。
    Tucidinostat-d4
  • HY-168890
    TRF2-IN-1

    		Telomerase Apoptosis Cancer
    TRF2-IN-1 (compound F2) 是一种有效的端粒重复结合因子 2 (telomere repeat-binding factor 2 (TRF2)) 抑制剂。TRF2-IN-1 具有抗增殖活性。TRF2-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TRF2-IN-1 直接结合 TRF2TRFH 结构域并选择性抑制 TRF2 蛋白表达和端粒定位。TRF2-IN-1 具有抗癌活性。TRF2-IN-1 具有研究骨肉瘤的潜力。
    TRF2-IN-1
  • HY-139149
    NiCur

    		Histone Acetyltransferase Cancer
    NiCur 是一种有效的选择性 CBP histone acetyltransferase (HAT) 抑制剂，其 IC50 值为 0.35 μΜ。NiCur 阻断 CBP HAT 活性，下调基因毒性应激时 p53 的激活。 NiCur 可用于不影响靶蛋白表达的机制研究。
    NiCur
  • HY-200129
    PCNA-IN-1

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    PCNA-IN-1 (Compound 11) 是一种 PCNA/PIP-box 相互作用抑制剂，IC50 为 >50 μM。PCNA-IN-1 可用于癌症研究。
    PCNA-IN-1
  • HY-W773183
    Methyl betulonate

    Betulonic acid methyl ester; Methyl 3-oxolup-20(29)-en-28-oate

    		 Others Cancer
    Methyl betulonate (Betulonic acid methyl ester) 是一种三萜系化合物。Methyl betulonate 抑制 8 种肿瘤(包括耐药)和 2 种正常成纤维细胞系的细胞生长，IC50s 值 >50.0 μM。
    Methyl betulonate
  • HY-110315
    Ischemin sodium

    		Apoptosis MDM-2/p53 Epigenetic Reader Domain Cardiovascular Disease
    Ischemin sodium 是一种 CBP 溴结构域抑制剂，能抑制 p53 与 CBP 的相互作用和细胞中的转录活性。Ischemin sodium salt 能抑制 p53 诱导的 p21 激活，其 IC50 值为 5 µM。Ischemin sodium salt 还能防止缺血心肌细胞凋亡 (apoptosis)。Ischemin sodium salt 可用于心血管疾病 (如心肌缺血) 的研究。
    Ischemin sodium
  • HY-134828
    AZ506
    2 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    AZ506 是有效的 SMYD2 抑制剂，IC50 为 17 nM。AZ506 抑制细胞中 SMYD2 甲基转移酶的活性，导致 SMYD2 介导的甲基化信号减少。
    AZ506

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