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cardiovascular responses " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-109590A
HY-109590
HY-121609A
Drug Metabolite
Cardiovascular Disease
Pholedrine hydrochloride是甲基苯丙胺 (methamphetamine) 的主要代谢物，是一种间接作用的拟交感神经胺。Pholedrine hydrochloride 是一种具有血压升高活性和肾上腺素能作用的心血管剂。Pholedrine hydrochloride 可产生瞳孔反应，并可定位眼交感神经通路的中断部位。Pholedrine hydrochloride 可作为局部滴眼液和用于霍纳氏综合征 (Horner's syndrome) 的诊断剂。
HY-P3117
Pituitary adenylate cyclase-activating peptide (6-27)
Adenylate Cyclase
Neurological Disease
PACAP (6-27) (human, ovine, rat) 是一种 PACAP 受体拮抗剂，能阻断犬肾上腺儿茶酚胺对外源性血管活性肠肽 (VIP) 的反应。PACAP (6-27) (human, ovine, rat) 有研究心血管疾病和神经系统疾病的潜力。
HY-109590S3
HY-121609
HY-107095
R317573; CRA5626; TAI041
CRFR
Neurological Disease
JNJ19567470 (R317573) 是一种选择性非肽能 CRF 1 型受体 (CRF1) 拮抗剂。JNJ19567470 可阻断 NaLac 诱发的恐慌样行为和心血管反应。JNJ19567470 可降低杏仁核中的区域葡萄糖利用率，并减轻焦虑反应。
HY-114761
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
Prostaglandin F2α dimethyl amine 是 PGF2α (HY-12956) 衍生物。Prostaglandin F2α dimethyl amine 是前列腺素 F 受体 (FP ) 的拮抗剂。Prostaglandin F2α dimethyl amine 可阻断食欲素和 Arachidonic acid (HY-109590) 诱导的心血管反应。
HY-155297
FLA-136
Histamine Receptor
Cardiovascular Disease
Nebidrazine是一种中枢作用的降压试剂，通过脑室注射可引起剂量依赖性的低血压和心动过缓，其心血管效应较可乐定弱。Nebidrazine 的作用机制与中枢 α-自受体 (α-autoreceptor) 和组胺受体 (Histamine Receptor) 有关，且不受外周 α-肾上腺素受体影响。
HY-E70418
HY-153452
HY-P0084
HY-167636
HY-18211
HY-119379
HOE-720 free acid
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Fonsartan (HOE-720) free acid 是一种具有口服活性的血管紧张素 II 受体 (AT1R ) 拮抗剂，IC50 值为 0.48 nM，具有高效的抗高血压活性。Fonsartan free acid 可在大鼠体内剂量依赖性地抑制血管紧张素 II 诱导的升压反应 (ID50 为 0.11 mg/kg)，并在高肾素动物模型中显示出显著的持久降压效果。Fonsartan free acid 主要用于抗高血压和心血管疾病的研究。
HY-169555
HY-113469A
STING Endogenous Metabolite
Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
Cyclic GMP (cGAMP) sodium 是内源性第二信使，可触发干扰素的产生以响应胞浆 DNA。Cyclic GMP sodium 可激活干扰素基因刺激因子 (STING )，激活导致产生 I 型干扰素和其他免疫介质的信号级联。Cyclic GMP sodium 和 AMP 的偶联物 Cyclic-GMP-AMP，能够诱导 IRF3 磷酸化和核转位，增强抗病毒免疫应答。Cyclic GMP sodium 还可能激活 PDE 降解 cAMP，抑制心肌细胞钙电流 ICa ，调节心肌收缩力。Cyclic GMP sodium 的衍生物 8-Br-cGMP 具有抗血小板的活性，Cyclic GMP sodium 可用于抗病毒免疫及心血管疾病的研究。
HY-113469R
HY-113469B
HY-113469
HY-W040055
HY-168770
RIP kinase TNF Receptor Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cl-Necrostatin-1 是一种 RIPK1 抑制剂。Cl-Necrostatin-1 还能在缺乏与 Fas 相关的死亡结构域蛋白 (FADD ) 的 Jurkat 细胞中抑制 TNF-α 引发的坏死性凋亡 (EC50 为 180 nM)，这种改变防止了死亡域受体信号激活凋亡酶。 Cl-Necrostatin-1 还可以在大脑动脉闭塞 (MCAO) 的小鼠模型中减少梗死面积。Cl-Necrostatin-1 可用于心脑血管疾病研究。
HY-113469AR
STING Endogenous Metabolite
Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
Cyclic GMP (sodium) (Standard） 是 Cyclic GMP (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclic GMP (cGAMP) sodium 是内源性第二信使，可触发干扰素的产生以响应胞浆 DNA。Cyclic GMP sodium 可激活干扰素基因刺激因子 (STING )，激活导致产生 I 型干扰素和其他免疫介质的信号级联。Cyclic GMP sodium 和 AMP 的偶联物 Cyclic-GMP-AMP，能够诱导 IRF3 磷酸化和核转位，增强抗病毒免疫应答。Cyclic GMP sodium 还可能激活 PDE 降解 cAMP，抑制心肌细胞钙电流 ICa ，调节心肌收缩力。Cyclic GMP sodium 的衍生物 8-Br-cGMP 具有抗血小板的活性，Cyclic GMP sodium 可用于抗病毒免疫及心血管疾病的研究。
HY-W767865
HY-15574
SB-207266
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
哌波色罗
5-HT4 受体的选择性拮抗剂，对人 5-HT4 受体的 Ki 值约为 0.1 nM。Piboserod 能竞争性地与 5-HT4 受体结合，阻断 5-HT4 受体的激活。Piboserod 可抑制 5-HT 对人膀胱逼尿肌神经介导收缩反应的增强作用。Piboserod 主要用于泌尿系统疾病（如膀胱过度活动症）和心血管疾病（如慢性心力衰竭）等领域的研究。
HY-15574R
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
哌波色罗 (Standard)
5-HT4 受体的选择性拮抗剂，对人 5-HT4 受体的 Ki 值约为 0.1 nM。Piboserod 能竞争性地与 5-HT4 受体结合，阻断 5-HT4 受体的激活。Piboserod 可抑制 5-HT 对人膀胱逼尿肌神经介导收缩反应的增强作用。Piboserod 主要用于泌尿系统疾病（如膀胱过度活动症）和心血管疾病（如慢
HY-113324
Endogenous Metabolite
Cancer
NADPH 是谷胱甘肽还原酶 (Glutathione reductase，GR )、硫氧还蛋白还原酶 (Thioredoxin reductase，TrxR ) 及 NADPH 氧化酶 (NADPH oxidase，NOX ) 等的辅酶，作为氢供体参与氧化还原反应。NADPH 具有选择性参与细胞氧化还原稳态调控的特性。NADPH 通过为谷胱甘肽 (GSH) 和硫氧还蛋白 (Trx) 再生提供还原当量，发挥抗氧化活性，抵御活性氧 (ROS) 损伤；同时作为 NOX 的底物生成超氧阴离子，介导氧化应激和免疫反应。NADPH 参与维持细胞内还原环境、生物合成及调控基因表达 (如 Nrf2 通路)，主要用于氧化应激相关疾病 (如心血管疾病、神经退行性疾病、癌症) 及免疫调节机制的研究。
HY-N7064
HY-W753956
HY-W016409
HY-134440
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
α,β-Methylene-ATP dilithium 是 P2X1 和 P2X3 受体的激动剂，能够透过血脑屏障。α,β-Methylene-ATP dilithium 可通过激活外周肌肉和中枢蓝斑核 (LC) 的 P2X 受体，引发反射性升压反应；该效应可被 P2X 拮抗剂 PPADS (HY-108960) 阻断。α,β-Methylene-ATP dilithium 还激活中枢蓝斑核的去甲肾上腺素能神经元，介导抗伤害作用；该效应可被蓝斑核损伤剂 DSP-4 (HY-103210/HY-121602) 削弱。α,β-Methylene-ATP dilithium 可用于研究神经性疼痛病理机制、心血管反射调节及中枢神经系统的抗伤害作用。
HY-108652
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
α,β-Methylene-ATP trisodium 是 P2X1 和 P2X3 受体的激动剂，能够透过血脑屏障。α,β-Methylene-ATP trisodium 可通过激活外周肌肉和中枢蓝斑核 (LC) 的 P2X 受体，引发反射性升压反应；该效应可被 P2X 拮抗剂 PPADS (HY-108960) 阻断。α,β-Methylene-ATP trisodium 还激活中枢蓝斑核的去甲肾上腺素能神经元，介导抗伤害作用；该效应可被蓝斑核损伤剂 DSP-4 (HY-103210/HY-121602) 削弱。α,β-Methylene-ATP trisodium 可用于研究神经性疼痛病理机制、心血管反射调节及中枢神经系统的抗伤害作用。
HY-134440A
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
α,β-Methylene-ATP 是 P2X1 和 P2X3 受体的激动剂，能够透过血脑屏障。α,β-Methylene-ATP 可通过激活外周肌肉和中枢蓝斑核 (LC) 的 P2X 受体，引发反射性升压反应；该效应可被 P2X 拮抗剂 PPADS (HY-108960) 阻断。α,β-Methylene-ATP 还激活中枢蓝斑核的去甲肾上腺素能神经元，介导抗伤害作用；该效应可被蓝斑核损伤剂 DSP-4 (HY-103210/HY-121602) 削弱。α,β-Methylene-ATP 可用于研究神经性疼痛病理机制、心血管反射调节及中枢神经系统的抗伤害作用。
HY-P990294
HY-16677A
MDL72974A
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
盐酸莫非吉林
MAO-B ，酶激活不可逆的抑制剂，具有口服活性和选择性。Mofegiline hydrochloride 对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 680 nM 和 3.6 nM。Mofegiline hydrochloride 也是一种氨基脲敏感胺氧化酶 (SSAO ) 的抑制剂。
HY-W778057
Protocatechuic acid ethyl ester-13 C3
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Ethyl 3,4-Dihydroxybenzoate-13 C3 (Protocatechuic acid ethyl ester-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (HY-W016409)。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid ethyl ester) 是一种口服有效、可透过血脑屏障、竞争性的脯氨酰羟化酶 (PHD ) 抑制剂，抑制 PHD 对缺氧诱导因子 (HIF ) 的羟基化修饰。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过抑制 PHD 稳定 HIF-1α 蛋白，激活下游通路诱导肿瘤细胞自噬与凋亡，同时调节炎症反应，抑制 NF-κB 通路、改善血管通透性及促进成骨细胞分化。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 具有抗肿瘤、抗缺氧损伤及调节骨代谢作用，还可用于心血管保护 (如减轻心肌缺血损伤)、骨组织工程 (促进成骨/抑制破骨分化) 及高原脑水肿防治等领域的研究。
HY-W016409R
HY-L072
52 compounds
外泌体（Exosome）是由活细胞分泌的直径约为 30-150 nm 的小囊泡，具有典型的脂质双分子层结构；存在于细胞培养上清液、血清、血浆、唾液、尿液、羊水以及其它生物体液中；外泌体携带有多种蛋白质、脂类、RNA 等重要信息，外泌体将蛋白质、代谢物和核酸运送到受体细胞中，有效地改变了它们的生物反应。这种外泌体介导的反应可以促进或抑制疾病的发生发展。研究表明，外泌体与免疫反应、病毒致病性、妊娠、心血管疾病、中枢神经系统相关疾病和癌症等疾病的发展有关。
外泌体不仅在细胞与细胞间的物质和信息传递中起重要作用，更有望成为多种疾病的早期诊断标志物。外泌体在疾病中的生物学作用仍在不断研究中，针对其在各种病理诊断和治疗中的作用已成为学术界的研究热点。MCE 外泌体化合物库收录了 52 种具有激活或抑制外泌体分泌/合成的化合物，是外泌体研究的有用工具。
HY-L059
1,459 compounds
细胞焦亡（pyroptosis）是细胞程序性死亡的一种方式。与凋亡不同的是，细胞焦亡伴随着炎症反应，在形态学上同时具有坏死和凋亡的特征。焦亡最常发生在病原体感染的细胞中，可以通过刺激免疫反应快速清除细菌、真菌、病毒等的感染。细胞焦亡分为经典途径和非经典途径。炎症性caspases是细胞焦亡中起关键作用的蛋白酶，经典途径由caspase-1介导，而非经典途径中由 Caspase-4/5/11 介导。Caspases 可以诱导 gasdermin-D（GSDMD）的活化和炎症因子白介素 1β（interleukin-1β，IL-1β） 和 IL-18 的分泌，引起细胞肿胀、溶解和炎症反应。细胞焦亡在炎症及感染疾病中得到广泛研究，最近越来越多的研究表明，细胞焦亡在癌症，心血管疾病及代谢紊乱等疾病的发生发展中也发挥重要作用。
MCE 细胞焦亡库收录了 1,459 种细胞焦亡相关产品，主要靶向焦亡信号通路中主要靶点，可以用于细胞焦亡信号通路及相关疾病的研究。
HY-L090
1,879 compounds
转录是 DNA 中遗传信息转化为蛋白质的第一步，也是调控基因表达的重要环节。蛋白编码基因的转录是由 RNA 聚合酶 II 和被称为转录因子 (TFs) 的一系列辅助蛋白完成。转录因子在细胞生长、分化和对环境信号的响应的长期调控中发挥重要的作用。转录因子调节失调与多种疾病发生有关，如糖尿病，炎症相关疾病及癌症等。因此这些转录因子作为药物靶点具有较高疾病治疗价值。
MCE 收录了 1,879 种靶向转录因子的小分子化合物，MCE 转录因子化合物库是研究转录因子作为治疗靶点及转录因子在疾病调控中的作用机制的有用工具。
HY-L012
5,961 compounds
代谢是生物体内一系列化学反应的总称。代谢途径是酶介导的生化反应，可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢)。作为代谢中的催化剂，酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快，也能调节代谢反应的速率。蛋白酶在整个生物机体的各种代谢过程发挥重要作用。蛋白酶控制着对生命至关重要的各种生理过程，包括免疫反应、细胞周期、细胞死亡、伤口愈合、食物消化、蛋白质和细胞器循环。代谢活动的失调对多种疾病的发生发展至关重要，如心血管疾病、炎症、癌症及神经退行性疾病等。
MCE 收录了 5,961 种代谢/酶相关的小分子化合物，是代谢相关疾病药物研发的有力工具。
HY-L193
1,006 compounds
从古至今，活血化瘀（Promoting blood circulation for removing blood stasis, PBCRBS）是传统中医药学和中西医结合药学领域中最活跃的研究内容之一。川芎、桃仁、红花、姜黄等都是常见的活血化瘀中药。已有研究表明，活血化瘀类中药的作用机制主要在于活其血脉（改善心脑血管功能、血液理化性状、血小板及凝血系统等生理功能）、化其瘀滞（抗心肌缺血、脑缺血，抑制血小板聚集，抗凝、抗血栓形成等）。 不仅如此，活血化瘀药物具有抗感染，抑制炎症反应，调节免疫功能，抑制免疫反应，抑制组织异常增殖等功能。因此，活血化瘀类中药在其他疾病研究领域也有极高的研究价值。
MCE 收录了 1,006 个来自于百余种活血化瘀中药来源的单体成分，可应用于中药成分研究、药物开发与机制类研究中。
HY-L166
1,424 compounds
离子通道的本质是膜结合酶，其催化位点是离子传导孔，经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性，离子通道一般被分类为钠 (Na+ )，钾 (K+ )，钙 (Ca2+ )， 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外，离子通道还具有许多功能：调节血管平滑肌舒缩，维持细胞正常体积，调节腺体分泌，蛋白激酶的激活等。因此，离子通道的功能障碍可导致许多疾病，其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1,424 种离子通道相关化合物，主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等，是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-109590S3
Arachidonic acid-13 C4 (Immunocytophyt-13 C4 ) 是 13 C 标记的 Arachidonic acid。Arachidonic acid (Immunocytophyt) 是一种多不饱和 omega-6 脂肪酸，是生物膜的主要成分。Arachidonic acid 还充当各种脂质介质的底物，例如前列腺素 (PG)。Arachidonic acid 可改善认知反应和心血管功能。
HY-W767865
Cyclic GMP sodium-13 C5 是 13 C 标记的 Cyclic GMP sodium (HY-113469A)。Cyclic GMP (cGAMP) sodium 是内源性第二信使，可触发干扰素的产生以响应胞浆 DNA。Cyclic GMP sodium 可激活干扰素基因刺激因子 (STING )，激活导致产生 I 型干扰素和其他免疫介质的信号级联。Cyclic GMP sodium 和 AMP 的偶联物 Cyclic-GMP-AMP，能够诱导 IRF3 磷酸化和核转位，增强抗病毒免疫应答。Cyclic GMP sodium 还可能激活 PDE 降解 cAMP，抑制心肌细胞钙电流 ICa ，调节心肌收缩力。Cyclic GMP sodium 的衍生物 8-Br-cGMP 具有抗血小板的活性，Cyclic GMP sodium 可用于抗病毒免疫及心血管疾病的研究。
HY-W753956
Iminostilbene-d10 是 Iminostilbene (HY-N7064) 的氘代物。Iminostilbene 是 carbamazepine 的化学前体。同时 Iminostilbene 也是一种具有口服活性的 PKM2 (丙酮酸激酶 M2 型) 和 COX2 (环氧合酶-2) 抑制剂。Iminostilbene 要通过抑制 PKM2 及其与 HIF-1α 和 STAT3 的互作，降低 COX2 和 iNOS 表达，减少 LPS 诱导的 IL-1β 、IL-6 、TNF-α 和 MCP-1 的释放，从而抑制巨噬细胞炎症反应并改善心肌缺血再灌注 (MI/R) 损伤。Iminostilbene 有望用于炎症调控、心血管疾病 (如心肌缺血再灌注损伤) 及巨噬细胞介导的免疫相关疾病研究。
HY-W778057
Ethyl 3,4-Dihydroxybenzoate-13 C3 (Protocatechuic acid ethyl ester-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (HY-W016409)。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid ethyl ester) 是一种口服有效、可透过血脑屏障、竞争性的脯氨酰羟化酶 (PHD ) 抑制剂，抑制 PHD 对缺氧诱导因子 (HIF ) 的羟基化修饰。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过抑制 PHD 稳定 HIF-1α 蛋白，激活下游通路诱导肿瘤细胞自噬与凋亡，同时调节炎症反应，抑制 NF-κB 通路、改善血管通透性及促进成骨细胞分化。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 具有抗肿瘤、抗缺氧损伤及调节骨代谢作用，还可用于心血管保护 (如减轻心肌缺血损伤)、骨组织工程 (促进成骨/抑制破骨分化) 及高原脑水肿防治等领域的研究。
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