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By Targets:	Histone Demethylase (127) AMPK (2) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (2) Antibiotic (5) Apoptosis (24) Autophagy (5) Bacterial (7) Biochemical Assay Reagents (2) CD38 (1) CFTR (2) Cholecystokinin Receptor (1) CMV (1) Cytochrome P450 (12) DNA/RNA Synthesis (3) Dopamine Receptor (3) Dopamine β-hydroxylase (1) Drug Isomer (1) E1/E2/E3 Enzyme (1) Endogenous Metabolite (13) Estrogen Receptor/ERR (1) Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) (7) Ferroportin (1) Fungal (24) HDAC (5) Hedgehog (4) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (2) Histone Methyltransferase (5) HMG-CoA Reductase (HMGCR) (1) HSV (1) Isotope-Labeled Compounds (3) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) MDM-2/p53 (1) Mitochondrial Metabolism (5) MMP (1) Monoamine Oxidase (13) PD-1/PD-L1 (1) Phytohormone (1) PROTACs (1) Reactive Oxygen Species (ROS) (2) Reference Standards (11) SOD (1) TGF-beta/Smad (1) TNF Receptor (1) Vasopressin Receptor (1) Virus Protease (1)
By Research Areas:	Cancer (138) Cardiovascular Disease (6) Endocrinology (1) Infection (31) Inflammation/Immunology (8) Metabolic Disease (5) Neurological Disease (11)

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Histone Demethylase (127)

AMPK (2)

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L-2-Hydroxyglutaric acid (S)-2-Hydroxyglutaric acid	Histone Demethylase Mitochondrial Metabolism Endogenous Metabolite	Cancer
L-2-羟基戊二酸 L-2-Hydroxyglutaric acid ((S)-2-Hydroxyglutaric acid) 是一种表观遗传修饰因子，可用于肾癌研究。L-2-Hydroxyglutaric acid 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases)，从而促进组蛋白甲基化。

L-2-Hydroxyglutaric acid disodium (S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium	Histone Demethylase Mitochondrial Metabolism Endogenous Metabolite	Cancer
L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子，可用于肾癌的相关研究。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases)，从而促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK) 活性，K_m 和 K_i 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。

Fenoldopam mesylate 4 篇文献验证 Fenoldopam methanesulfonate; SKF-82526 mesylate	Dopamine Receptor Apoptosis	Cardiovascular Disease Cancer
非诺多泮甲磺酸盐 Fenoldopam mesylate (SKF-82526) 是一种 D₁ receptor 激动剂和新型的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂 (IC₅₀=0.8974 μM)。Fenoldopam mesylate 具有抗高血压和抗癌细胞增殖的活性，并能诱导细胞凋亡。

Bomedemstat 2 篇文献验证 IMG-7289	Histone Demethylase Apoptosis	Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。

Bomedemstat dihydrochloride 2 篇文献验证 IMG-7289 dihydrochloride	Histone Demethylase Apoptosis	Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) dihydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat dihydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat dihydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。

Bomedemstat hydrochloride 2 篇文献验证 IMG-7289 hydrochloride	Histone Demethylase Apoptosis	Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) hydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat hydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat hydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。

Azalanstat RS-21607	Cytochrome P450 Reactive Oxygen Species (ROS)	Infection Inflammation/Immunology
Azalanstat 是一种咪唑-二氧戊环衍生物，是一种 lanosterol 14-α demethylase 抑制剂。Azalanstat 也是一种 HO-1 (IC₅₀ = 5.5 µM) 和 HO-2 (IC₅₀ = 24.5 µM) 抑制剂。

*14α-Demethylase/DNA Gyrase-IN-1*	Bacterial DNA/RNA Synthesis	Infection
14α-Demethylase/DNA Gyrase-IN-1 (Compound 7c) 是一种有效的 14α-Demethylase/DNA Gyrase 抑制剂。14α-Demethylase/DNA Gyrase-IN-1 具有抗菌活性。

*14α-Demethylase/DNA Gyrase-IN-2*	Bacterial DNA/RNA Synthesis	Infection
14α-Demethylase/DNA Gyrase-IN-2 (Compound 6a) 是一种有效的 14α-Demethylase/DNA Gyrase 抑制剂。14α-去甲基化酶/DNA Gyrase-IN-2 具有抗菌活性。

*14α-Demethylase-IN-1*	Fungal	Infection
14α-Demethylase-IN-1 (compound 2e) 是一种 14α-脱甲基酶 (14α-demethylase) 抑制剂，可用作抗真菌剂。14α-Demethylase-IN-1 (48 小时) 对白色念珠菌、近平滑念珠菌、克柔念珠菌和光滑念珠菌的 MIC50 值分别为 2.47 μM、1.23 μM、19.70 μM 和 19.70 μM。

Bomedemstat ditosylate 2 篇文献验证 IMG-7289 ditosylate	Histone Demethylase Apoptosis	Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) ditosylate 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat ditosylate 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat ditosylate 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。

Fenoldopam mesylate (Standard) Fenoldopam methanesulfonate (Standard); SKF-82526 mesylate (Standard)	Reference Standards Dopamine Receptor Apoptosis	Cardiovascular Disease Cancer
非诺多泮甲磺酸盐 (Standard) Fenoldopam (mesylate) (Standard) 是 Fenoldopam (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fenoldopam mesylate (SKF-82526) 是一种 D₁ receptor 激动剂和新型的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂 (IC₅₀=0.8974 μM)。Fenoldopam mesylate 具有抗高血压和抗癌细胞增殖的活性，并能诱导细胞凋亡。

GSK-J1 10 篇以上引用文献	Histone Demethylase	Cancer
GSK-J1 是 *H3K27me3/me2-demethylases* JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC₅₀** 值为 60 nM。

GSK-J1 lithium salt 10 篇以上引用文献	Histone Demethylase	Cancer
GSK-J1 lithium salt 是一种有效的 *H3K27me3/me2-demethylases* JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC₅₀** 值为 60 nM。

GSK-J1 sodium	Histone Demethylase	Cancer
GSK-J1 sodium 是 *H3K27me3/me2-demethylases* JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC₅₀** 值为 60 nM。

2-(3-Pyridyl)-benzimidazole	Cytochrome P450
2-(3-Pyridyl)-benzimidazole 是一种 Aminopyrine N-Demethylase 抑制剂。

GSK-J2 2 篇文献验证	Histone Demethylase	Cancer
GSK-J2 是 GSK-J1 的对映异构体，没有特殊活性。GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂。

AFK-108	Antibiotic Fungal	Infection
AFK-108 是一种有效的抗真菌剂。AFK-108 抑制 14 alpha-demethylase 的活性。

Dapaconazole	Cytochrome P450	Infection
Dapaconazole 作为一种抗真菌化合物，抑制 sterol 14α-demethylase cytochrome P450 活性的 IC₅₀ 值为 1.4 μM。

Antifungal agent 42	Fungal	Infection
Antifungal agent 42 是一种抗真菌剂。Antifungal agent 42 对 C.alb. 的 lanosterol 14α-demethylase (CYP51) 具有抑制作用。Antifungal agent 42 抑制生物膜形成。

Antifungal agent 40	Fungal	Infection
Antifungal agent 40 是一种抗真菌剂，可延伸到 C.alb.CYP51 的狭窄疏水口袋 II 中。Antifungal agent 40 对 lanosterol 14α-demethylase (CYP51) 具有抑制作用。Antifungal agent 40 抑制生物膜形成。

α-Hydroxyglutaric acid 2-Hydroxyglutarate; 2-Hydroxyglutaric acid; 2-Hydroxypentanedioic acid	Histone Demethylase Endogenous Metabolite	Cancer
α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。

α-Hydroxyglutaric acid disodium 2-Hydroxyglutarate disodium; 2-Hydroxyglutaric acid disodium; 2-Hydroxypentanedioic acid disodium	Histone Demethylase Endogenous Metabolite	Cancer
α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。

Domatinostat tosylate 3 篇文献验证 4SC-202	HDAC Apoptosis	Cancer
Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂，能够抑制 HDAC1，HDAC2，和 HDAC3 的活性，IC₅₀ 值分别为 1.20 μM，1.12 μM 和 0.57 μM；同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。

Domatinostat 3 篇文献验证 4SC-202 free base	HDAC Apoptosis	Cancer
Domatinostat (4SC-202 free base) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂，能够抑制 HDAC1，HDAC2，和 HDAC3 的活性，IC₅₀ 值分别为 1.20 μM，1.12 μM 和 0.57 μM；同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。

Tranylcypromine hydrochloride 4 篇文献验证 SKF 385 hydrochloride	Monoamine Oxidase	Neurological Disease
Tranylcypromine hydrochloride (SKF 385 hydrochloride) 是 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/BHC110) 和 monoamine oxidase (MAO) 的不可逆抑制剂。Tranylcypromine hydrochloride 抑制 LSD1，MAO A 和 MAO B 的 IC₅₀ 值分别为 20.7，2.3 和 0.95 μM。Tranylcypromine hydrochloride 可用于忧郁症的研究。

JIB-04 10 篇以上引用文献	Histone Demethylase Apoptosis	Cancer
JIB-04 是 Jumonji 组蛋白去甲基酶 (Jumonji histone demethylase) 广谱抑制剂，能抑制 JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C 和 JMJD2D 的活性，其 IC₅₀ 值分别为 230，340，855，445，435，1100 和 290 nM。

Methylstat 1 篇文献验证	Apoptosis Histone Demethylase MDM-2/p53	Cardiovascular Disease Cancer
Methylstat 是一种有效的组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases) 抑制剂。Methylstat 具有抗增殖活性，低细胞毒性。Methylstat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Methylstat 增加 p53 和 p21 蛋白水平的表达。Methylstat 抑制由各种细胞因子诱导的血管生成。Methylstat 可用作化学探针以解决其在血管生成中的作用。

α-Hydroxyglutaric acid-13C5 disodium 2-Hydroxyglutarate-¹³C₅ disodium; 2-Hydroxyglutaric acid-¹³C₅ sodium; 2-Hydroxypentanedioic acid-¹³C₅ disodium	Histone Demethylase Endogenous Metabolite	Cancer
α-Hydroxyglutaric acid-¹³C₅ (sodium) 是 ¹³C 标记的 α-Hydroxyglutaric acid sodium。 α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) sodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid sodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。

CYP51-IN-24	Fungal Cytochrome P450	Infection
CYP51-IN-24 (Compound 22) 是一种 Sterol 14α-Demethylase (CYP51) 抑制剂。CYP51-IN-24 对野生型和耐药真菌表现出强效抑制活性。CYP51-IN-24 通过与真菌 CYP51 酶结合，抑制麦角甾醇的生物合成。CYP51-IN-24 可用于抗耐药真菌感染的研究和药物开发。

L-2-Hydroxyglutaric acid (Standard) (S)-2-Hydroxyglutaric acid (Standard)	Reference Standards Histone Demethylase Mitochondrial Metabolism Endogenous Metabolite	Cancer
L-2-Hydroxyglutaric acid (Standard)是L-2-Hydroxyglutaric acid的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-2-Hydroxyglutaric acid ((S)-2-Hydroxyglutaric acid) 是一种表观遗传修饰因子，可用于肾癌研究。L-2-Hydroxyglutaric acid 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases)，从而促进组蛋白甲基化。

α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium 2-Hydroxyglutarate-d₄ disodium; 2-Hydroxyglutaric acid-d₄ disodium; 2-Hydroxypentanedioic acid-d₄ disodium	Histone Demethylase Endogenous Metabolite	Cancer
α-Hydroxyglutaric acid-d₄ (disodium) 是 α-Hydroxyglutaric acid disodium 的氘代物。 α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。

FB23 1 篇文献验证	Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO)	Cancer
FB23 是一种有效的，选择性的 FTO 去甲基化酶抑制剂，IC₅₀ 为 60 nM。FB23 直接与 FTO 结合并选择性抑制 FTO 的 mRNA N⁶-甲基腺嘌呤脱甲基酶活性。

N-Oxalylglycine N-Oxaloglycine	Histone Demethylase HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
N-草酰甘氨酸 N-Oxalylglycine (N-Oxaloglycine) 是一种 Jumonji C 结构域组蛋白赖氨酸去甲基化酶 (Jumonji C-domain-containing histone lysine demethylase) 抑制剂。N-Oxalylglycine 抑制 JMJD2A、JMJD2C 和 JMJD2D。N-Oxalylglycine 还抑制 HIF 脯氨酰羟化酶结构域-1 (PHD-1) 和 PHD-2，IC₅₀ 分别为 2.1 μM 和 5.6 μM。

Sodium 2-hydroxypentanedioate-2,3,3-d3	Isotope-Labeled Compounds Histone Demethylase Endogenous Metabolite	Cancer
Sodium 2-hydroxypentanedioate-2,3,3-d₃ 是 α-Hydroxyglutaric acid disodium (HY-113038A) 的氘代物。α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。

Arasertaconazole	Cytochrome P450 Bacterial Fungal	Infection
Arasertaconazole 是一种有效的 14α-羊毛甾醇去甲基酶抑制剂。Arasertaconazole 具有抗真菌和抗菌活性。

(1S,2R)-Tranylcypromine-d5 hydrochloride (1S,2R)-SKF 385-d₅ hydrochloride	Monoamine Oxidase	Neurological Disease
反式-2-苯基环丙胺盐酸盐-d₅ (1S,2R)-Tranylcypromine-d₅ (hydrochloride) 是 Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。 Tranylcypromine hydrochloride (SKF 385 hydrochloride) 是 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/BHC110) 和 monoamine oxidase (MAO) 的不可逆抑制剂。Tranylcypromine hydrochloride 抑制 LSD1，MAO A 和 MAO B 的 IC₅₀ 值分别为 20.7，2.3 和 0.95 μM。Tranylcypromine hydrochloride 可用于忧郁症的研究。

L-2-Hydroxyglutaric acid disodium (Standard) (S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium (Standard)	Reference Standards Histone Demethylase Mitochondrial Metabolism Endogenous Metabolite	Cancer
L-2-Hydroxyglutaric acid (disodium) (Standard)是L-2-Hydroxyglutaric acid (disodium)的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子，可用于肾癌的相关研究。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases)，从而促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK) 活性，K_m 和 K_i 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。

N-Oxalylglycine (Standard)	Histone Demethylase HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
N-草酰甘氨酸 (Standard) N-Oxalylglycine (Standard）是 N-Oxalylglycine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Oxalylglycine (N-Oxaloglycine) 是一种 Jumonji C 结构域组蛋白赖氨酸去甲基化酶 (Jumonji C-domain-containing histone lysine demethylase) 抑制剂。N-Oxalylglycine 抑制 JMJD2A、JMJD2C 和 JMJD2D。N-Oxalylglycine 还抑制 HIF 脯氨酰羟化酶结构域-1 (PHD-1) 和 PHD-2，IC₅₀ 分别为 2.1 μM 和 5.6 μM。

E67-2	Histone Methyltransferase	Cancer
E67-2 作为 E67 衍生物，是一种低毒、选择性 KIAA1718 Jumonji 结构域抑制剂，其 IC₅₀ 值为3.4 µM。E67-2 选择性抑制组蛋白 H3 赖氨酸 9 (H3K9) Jumonji 去甲基化酶，以及组蛋白 H3 赖氨酸 4 (H3K4) 去甲基化酶。

L-2-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium (2S)-2-Hydroxyglutaric acid-d₅ disodium	Isotope-Labeled Compounds Histone Demethylase Mitochondrial Metabolism Endogenous Metabolite	Cancer
L-2-Hydroxyglutaric acid-d₅ disodium ((2S)-2-Hydroxyglutaric acid-d₅ disodium) 是 L-2-Hydroxyglutaric acid disodium (HY-W015114) 的氘代物。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子，可用于肾癌的相关研究。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases)，从而促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK) 活性，K_m 和 K_i 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。

LSD1-IN-29	Histone Demethylase	Cancer
LSD1-IN-29 (compound 6) 是一种赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 抑制剂，IC₅₀值为 19 nM。

LSD1/2-IN-4	Histone Demethylase	Cancer
LSD1/2-IN-4 是 PCPA 衍生物，是 LSD1 和 LSD2 的抑制剂。LSD1/2-IN-4 对 LSD1 和 LSD2 具有抑制作用，其 K_i 值分别为 0.11 μM 和 130 μM。LSD1/2-IN-4 可用于多种癌症如 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (TALL) 的研究。

INCB059872 dihydrochloride	Histone Demethylase	Cancer
INCB059872 dihydrochloride 是一种有效、具有口服活性，选择性和不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 抑制剂。INCB059872 dihydrochloride 可用于髓系白血病的研究。

INCB059872	Histone Demethylase	Cancer
INCB059872是一种有效、具有口服活性，选择性和不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 抑制剂。INCB059872可用于髓系白血病的研究。

Namoline	Histone Demethylase	Cancer
萘莫胺 Namoline，一种 γ-pyrone，是选择性、可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，在 HRP 偶联酶测定中的 IC₅₀ 为 51 μM。Namoline 损害 LSD1 去甲基化酶活性并阻止细胞增殖。Namoline 具有雄激素依赖性前列腺癌研究的潜力。

Cat. No.	Product Name

HY-L024

组蛋白修饰化合物库

787 compounds

组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程，包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说，组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的，酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸，包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用，如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生，包括肿瘤、自身免疫性疾病等。

MCE 收录了 787 种生物活性化合物，主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等，是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。

HY-L203

甲基化化合物库

305 compounds

甲基化是一种表观遗传修饰机制，甲基化涉及向 DNA、组蛋白等分子添加甲基基团，可在不改变 DNA 序列的情况下改变基因表达。这一过程由 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases, DNMTs) 和组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferases, HMTs) 等酶催化，并可被去甲基化酶逆转。甲基化与去甲基化的平衡对于维持细胞功能和基因组稳定性至关重要。甲基化异常调节可能导致包括癌症、神经系统疾病和发展异常在内的多种疾病。深入理解甲基化代谢的分子机制对于开发与甲基化失调相关疾病的治疗策略至关重要。

MCE 收录了靶向甲基化酶/去甲基化酶的 305 个小分子化合物，该库对于研究甲基化代谢途径、探索其在疾病中的作用机制具有重要价值。

HY-L0078V

Epigenetics Library	38,080 compounds
A unique collection of 38,080 compounds focusing to hit on a number of epigenetic targets.

HY-L005

表观遗传化合物库

1,630 compounds

表观遗传学是指在不改变基因序列的情况下细胞表型发生变化的一种现象。许多类型的表观遗传过程已经被确认——包括 DNA 甲基化、组蛋白结构的改变和小的非编码 microRNAs 的基因调控等。在不改变 DNA、蛋白、RNA 序列的情况下，通过对其结构的修饰而改变其功能或调控机制，也揭示了细胞分化，胚胎学，基因表达调控，衰老，癌症及其他疾病复杂性。

MCE 表观遗传化合物库收录了 1,630 个表观遗传相关的产品，可以用于表观遗传学及相关疾病研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P2509

Histone H2A (1-20)	Peptides	Others
Histone H2A (1-20) 是一种含 35 个氨基酸的组蛋白 H2A 肽片段，是甲基转移酶/脱甲基酶 (methyltransferase/demethylase enzymes) 的底物。

HY-P1108A

Astressin 2B TFA	CFTR	Others
Astressin 2B TFA 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2)) 拮抗剂，对 CRF2 和 CRF1的 IC₅₀ 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B TFA 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。

HY-P3066

SKF 100398 d(CH2)5Tyr(Et)VAVP	Vasopressin Receptor	Metabolic Disease
SKF 100398 (d(CH2)5Tyr(Et)VAVP) 是一种精氨酸加压素 (AVP) 类似物，能作为外源性和内源性 AVP 抗利尿作用的特异性拮抗剂。

HY-P10828

MAPI	Virus Protease	Infection Inflammation/Immunology
MAPI 是一种多肽不可逆 3C 半胱氨酸蛋白酶 (SV3CP) 抑制剂。MAPI 通过将其 C 端迈克尔受体延伸物共价结合到 SV3CP Cys 139 的活性位点硫醇来抑制 SV3CP。MAPI 有望用于诺如病毒感染的研究。

HY-P4756

*N-(2-Carbamoyl-ethyl)-Val-Leu-anilide*	Peptides	Others
N-(2-Carbamoyl-ethyl)-Val-Leu-anilide 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。

HY-P1108

Astressin 2B	CFTR	Others
Astressin 2B 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2)) 拮抗剂，对 CRF2 和 CRF1的 IC₅₀ 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。

HY-P2252

H3K27(Me) (15-34)	Histone Methyltransferase	Cancer
H3K27(Me) (15-34) 是一种源自人组蛋白的组蛋白肽，也是一种阻遏标记。PRC2 可催化 H3K27(Me) 的甲基化。

HY-P2592

Ro 23-7014	Cholecystokinin Receptor	Others
Ro 23-7014 是一种食欲抑制剂。Ro 23-7014 是胆囊收缩素 (CCK-7) 的类似物。

HY-P4521

*Ac-Pro-Leu-Gly-[(S)-2-mercapto-4-methyl-pentanoyl]-Leu-Gly-OEt*	MMP	Others
Ac-Pro-Leu-Gly-[(S)-2-mercapto-4-methyl-pentanoyl]-Leu-Gly-OEt 是 MMP12 底物，可用于检测 MMP12 酶活性。

HY-P2253

H3K27(Me2) (15-34)	Histone Demethylase	Cancer
H3K27(Me2) (15-34) 是一种组蛋白肽，是一种源自人类组蛋白的抑制性染色质标记。Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) 是一种多蛋白复合物，可催化 H3K27(Me) 的甲基化。

HY-125628

Kahalalide A	Endogenous Metabolite	Infection
Kahalalide A是一种抗分枝分杆菌的化合物，具有抗微生物活性。Kahalalide A的来源为海洋软体动物 Elysia rufescens。Kahalalide A在天然产物研究中受到广泛关注，因其潜在的药用价值。

HY-P10272

Rusfertide PTG-300	Ferroportin	Others
Rusfertide 是天然铁调素的肽模拟物，靶向并降解 ferroportin，降低血清铁和转铁蛋白饱和度，从而调节红细胞的产生。Rusfertide 可改善真性红细胞增多症、β-地中海贫血和遗传性血色素沉着症。

HY-A0248A

Polymyxin B1 1 篇文献验证	Bacterial	Infection
多粘菌素 B1 Polymyxin B1 是一种有效的抗菌脂肽，衍生自多头芽孢杆菌。Polymyxin B1 是 Polymyxin B (HY-A0248) 的主要成分。Polymyxin B1 可以通过与细菌细胞膜的相互作用来诱导细菌细胞裂解。Polymyxin B1 可用于多重耐药性革兰氏阴性菌感染的研究。

HY-P2254

H3K27(Me3) (15-34)	Histone Methyltransferase	Cancer
H3K27(Me3) (15-34) 是一种组蛋白肽，是一种源自人类组蛋白的抑制性染色质标记。Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) 是一种多蛋白复合物，可催化 H3K27(Me) 的甲基化。

HY-P10819

S9-CMC1 TFA	Histone Demethylase Apoptosis	Cancer
S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性，增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平，导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。

HY-P10563

Noraramtide BHV-1100	CD38	Cancer
Noraramtide (BHV-1100) 是一种抗体招募分子。Noraramtide 能够特异性地结合到 CD38 分子上来招募自然杀伤 (NK) 细胞。Noraramtide 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 作用来增强 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤能力。这种机制允许 NK 细胞更有效地识别和消灭肿瘤细胞，同时避免了 NK 细胞之间的相互杀伤。Noraramtide 可用于自体癌症免疫的研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-113038AS

α-Hydroxyglutaric acid-13C5 disodium

α-Hydroxyglutaric acid-¹³C₅ (sodium) 是 ¹³C 标记的 α-Hydroxyglutaric acid sodium。 α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) sodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid sodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。

HY-113038AS1

α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium

α-Hydroxyglutaric acid-d₄ (disodium) 是 α-Hydroxyglutaric acid disodium 的氘代物。 α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。

HY-W706180

(±)-Triadimefon-d4
(±)-Triadimefon-d₄ 是氘代标记的 Triadimefon。Triadimefon 是一种三唑类杀菌剂 (fungicide)，用于防治谷物、果蔬作物、草坪、灌木和树木上的白粉病、锈病和其他真菌害虫。Triadimefon 可抑制羊毛甾醇 14α-去甲基化酶，干扰真菌麦角甾醇生物合成途径的氧化去甲基化反应，并可阻断赤霉素的生物合成。

HY-17514S

Itraconazole-d5

Itraconazole-d₅ 是 Itraconazole 的氘代物。Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药，也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂，IC₅₀ 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450) ，从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。

HY-17514S2

Itraconazole-d9

Itraconazole-d₉ 是 Itraconazole 的氘代物。 Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药，也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂，IC₅₀ 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450) ，从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 抑制剂。

HY-W704805

Sodium 2-hydroxypentanedioate-2,3,3-d3

Sodium 2-hydroxypentanedioate-2,3,3-d₃ 是 α-Hydroxyglutaric acid disodium (HY-113038A) 的氘代物。α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。

HY-17447AS

(1S,2R)-Tranylcypromine-d5 hydrochloride

(1S,2R)-Tranylcypromine-d₅ (hydrochloride) 是 Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。 Tranylcypromine hydrochloride (SKF 385 hydrochloride) 是 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/BHC110) 和 monoamine oxidase (MAO) 的不可逆抑制剂。Tranylcypromine hydrochloride 抑制 LSD1，MAO A 和 MAO B 的 IC₅₀ 值分别为 20.7，2.3 和 0.95 μM。Tranylcypromine hydrochloride 可用于忧郁症的研究。

HY-W744986

L-2-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium

L-2-Hydroxyglutaric acid-d₅ disodium ((2S)-2-Hydroxyglutaric acid-d₅ disodium) 是 L-2-Hydroxyglutaric acid disodium (HY-W015114) 的氘代物。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子，可用于肾癌的相关研究。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases)，从而促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK) 活性，K_m 和 K_i 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。

HY-17447SA

Tranylcypromine-d5 hydrochloride

Tranylcypromine-d₅ (hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，用于研究抑郁症。Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。

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