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demethylases " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-W173146
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ALKBH5-IN-4 (compound 3) 是一种抑制 RNA m6A 脱甲基酶 ALKBH5 的抑制剂, IC50 为 0.84 μM。ALKBH5-IN-4 对白血病细胞显示抑制作用。
HY-139348
HY-151106
HY-147697
HY-W017132
Histone Demethylase
Cancer
2,4-PDCA (2,4 pyridine dicarboxylic acid) 是一种广谱的 2OG 氧合酶 (2OG oxygenase ) 抑制剂,包括含 JmjC 结构域的组蛋白去甲基化酶家族 (JHDMs )。2,4-PDCA 是生物塑料领域的目标化学品。
HY-15648F
Histone Demethylase
Cancer
GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。
HY-127103
Apoptosis
Cancer
FB23-2 是一种有效、选择性的 mRNA N6 - 甲基腺嘌呤脱甲基酶 FTO 抑制剂,IC50 值为 2.6 μM。FB23-2 具有抗增殖作用。FB23-2 能用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-N2560R
Senecionan-11,16-dione, 12-hydroxy- (Standard); Aureine (Standard); Senecionin (Standard)
Reference Standards
Others
Metabolic Disease
Senecionine (Standard) 是 Senecionine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Senecionine (Senecionan-11,16-dione,12-hydroxy-) 是一种可以从 Senecio vulgaris 中分离出来的吡咯里西啶生物碱。Senecionine 会降低谷胱甘肽-S-转移酶、氨基比林脱甲基酶和 AHH 的活性。
HY-141677B
Histone Demethylase
Cancer
INCB059872 tosylate是一种强效、选择性且口服活性的赖氨酸特异性去甲基化酶1抑制剂。INCB059872通过结合并抑制LSD1,增强H3K4的甲基化,进而增加肿瘤抑制基因的表达。INCB059872的抑制作用还促进了H3K9的甲基化,从而减少肿瘤促进基因的转录。
HY-146670
Histone Demethylase
Cancer
KDM5B-IN-3 (Compound 5) 是一种组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶 5B (KDM5B/JARID1B ) 抑制剂,IC50 为 9.32 μM。KDM5B-IN-3可用于胃癌的研究。
HY-15648B
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15648FR
Histone Demethylase
Cancer
GSK-J4 (hydrochloride) (Standard) 是 GSK-J4 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TN
HY-152032
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-23 是赖氨酸特异性脱甲基酶 1 LSD1 的竞争性/非竞争性混合抑制剂。LSD1-IN-23 具有 LSD1 抑制活性,IC50 值为 0.58 μM。LSD1-IN-23 可用于神经母细胞瘤 (NB) 的研究。
HY-113038AR
2-Hydroxyglutarate disodium (Standard); 2-Hydroxyglutaric acid disodium (Standard); 2-Hydroxypentanedioic acid disodium (Standard)
Reference Standards
Histone Demethylase
Endogenous Metabolite
Cancer
α-Hydroxyglutaric acid (disodium) (Standard)是 α-Hydroxyglutaric acid (disodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基
HY-15648BR
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
GSK-J4 (Standard) 是 GSK-J4 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。GSK-J4
HY-131970
Histone Demethylase
HDAC
Cancer
LSD1/HDAC6-IN-1 是一种具有口服活性的组蛋白去甲基化酶 LSD1 和组蛋白去乙酰酶 HDAC6 (LSD1/HDAC6 ) 双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。LSD1/HDAC6-IN-1 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
HY-156405
HY-119730
HY-125796
HY-112308
HY-122635A
HY-15774A
HY-15774
HY-136522
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。
HY-122635
HY-12635
HY-103085
HY-117226
HY-117226A
HY-108706
Histone Demethylase
Cancer
KDM2A/7A-IN-1 是一种首创、选择性、细胞通过性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂,对 KDM2A 的 IC50 值为 0.16 μM,对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍,同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。
HY-136523
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。S2157 有效地透过血脑屏障,几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
HY-100546A
HY-148807
QC8222 free base; TACH 101 free base
Histone Demethylase
Cancer
Zavondemstat (QC8222; TACH 101) 是一种组蛋白赖氨酸脱甲基酶 4D (KDM4D ) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-129388C
CC-90011 hydrochloride; LSD1-IN-7 hydrochloride
Histone Demethylase
Cancer
Pulrodemstat (CC-90011) hydrochloride 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 值为 0.25 nM。Pulrodemstat hydrochloride 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat hydrochloride 诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
HY-129388A
CC-90011; LSD1-IN-7
Histone Demethylase
Cancer
Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
HY-12725
Histone Demethylase
HSV
CMV
Cancer
ML324是一种 JMJD2 去甲基酶抑制剂,具有抗病毒作用。ML324 对 KDM4B 组蛋白脱甲基酶也有抑制作用,其 IC50 值为 4.9 μM。ML324 通过抑制病毒 IE 基因表达抑制单纯疱疹病毒 (HSV) 和人巨细胞病毒 (hCMV) 感染。
HY-129388B
CC-90011 benzenesulfonate; LSD1-IN-7 benzenesulfonate
Histone Demethylase
Cancer
CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
HY-P10828
HY-12782T
ORY-1001 dihydrochloride; RG6016 dihydrochloride; RO 7051790 dihydrochloride
Histone Demethylase
Cancer
Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride 是一种不可逆的选择性赖氨酸特异性脱甲基酶 1A (KDM1A /LSD1 ) 抑制剂。
HY-148807A
HY-112623
HY-18632
HY-148807B
(S)-QC8222 free base; (S)-TACH 101 free base
Histone Demethylase
Others
(S)-Zavondemstat 是 Zavondemstat (HY-148807) 的 S-对映体。Zavondemstat 是具有抗肿瘤活性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 4D (KDM4D ) 抑制剂。
HY-129388
CC-90011 Methylbenzenesulfonate; LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate
Histone Demethylase
Cancer
CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
HY-110277
HY-160191
HY-19612B
HY-111048
HY-19612A
HY-101928
HY-18632A
HY-15648I
Histone Demethylase
Cancer
GSK-J2 sodium 是 GSK-J2 (HY-15648A) 的钠盐形式。GSK-J2 是 GSK-J1 的异构体,不具有任何特定活性。GSK-J1 (HY-15648) 是 H3K27me3/me2 去甲基酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的有效抑制剂。
HY-A0278
HY-N10340
Clauszoline I
Others
Cancer
Clausine E 是一种生物碱,能够从假黄皮中分离得到,是脂肪量和肥胖相关蛋白去甲基化酶的抑制剂。Clausine E 具有抑制滑膜细胞和肿瘤细胞增殖的活性。
HY-173136
HY-151191
HY-10445
Azoline; R126638
Fungal
Infection
Pramiconazole 是一种具有口服活性的广谱抗真菌剂。Pramiconazole 对 14α-去甲基化酶有较好的亲和力。Pramiconazole 可以用于局部皮肤、头发、指甲、口腔和生殖器粘膜的真菌感染的研究。
HY-149145
HY-139560
HY-P1108A
CFTR
Others
Astressin 2B TFA 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2) ) 拮抗剂,对 CRF2 和 CRF1 的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B TFA 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
HY-P1108
CFTR
Others
Astressin 2B 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2) ) 拮抗剂,对 CRF2 和 CRF1 的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
HY-146440
HY-17447B
HY-12645
Histone Demethylase
Cancer
NCL1 是一种基于苯基环丙胺 (PCPA) 的 赖氨酸特异性去甲基酶1 (LSD1) 抑制剂。NCL1 对 LSD1 的选择性抑制优于 LSD2,对 LSD1 和 LSD2 的 IC50 值分别为 2.5 μM 和 26 μM。
HY-139601
HY-139600
HY-123037
Fungal
Infection
三唑酮
Triadimefon 是一种三唑类杀菌剂 (fungicide ),用于防治谷物、果蔬作物、草坪、灌木和树木上的白粉病、锈病和其他真菌害虫。Triadimefon 可抑制羊毛甾醇 14α-去甲基化酶,干扰真菌麦角甾醇生物合成途径的氧化去甲基化反应,并可阻断赤霉素的生物合成。
HY-100860
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-in-2 (Compound 4m) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 值为 123 nM。LSD1-in-2 (4m) 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化,但对 LSD1 的表达无作用。
HY-100859
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-in-1 (Compound 4e) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 值为 121 nM。LSD1-in-1 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化,但对 LSD1 的表达无作用。
HY-139561
HY-17447SA
SKF 385-d5 hydrochloride
Monoamine Oxidase
Histone Demethylase
Neurological Disease
Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,用于研究抑郁症。Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
HY-110021
HY-B1496
HY-155710
Fungal
Infection
Antifungal agent 68 (compound 10) 是一种针对念珠菌和格特隐球菌的抗真菌剂。Antifungal agent 68 抑制真菌麦角甾醇生物合成,可能针对羊毛甾醇 14α-去甲基酶 (CYP51)。 Antifungal agent 68 的咪唑环与 CYP51 的血红素基团之间存在相互作用。
HY-110130
HY-14282
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Lanoconazole 是一种强效口服咪唑类抗真菌 (antifungal ) 试剂,具有广谱的体内外抗真菌活性。Lanoconazole 通过抑制 sterol 14-alpha 去甲基酶,阻断真菌膜上的 ergosterol 生物合成,从而干扰 ergosterol 的生物合成。Lanoconazole 可用于皮肤真菌病和甲真菌病的研究。
HY-168527
Histone Demethylase
Cancer
Acaricide agent 1 (Compound 7l) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1 对 T. cinnabarinus 的卵表现出良好的杀螨活性,LC50 为 0.0035 mg/L。
HY-P2252
HY-P2592
HY-151192
Histone Demethylase
Cancer
LSD1/2-IN-3 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 的选择性抑制剂,Ki 为 11 nM,而对 LSD2 的 Ki 值为 7 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达,LSD1/2-IN-3 能够抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。
HY-147919
Fungal
Infection
Antifungal agent 33 (compound 4e) 是一种有效的抗真菌剂。Antifungal agent 33 对白念珠菌表现出显著的抗真菌活性, MIC 为 16 μg/mL。Antifungal agent 33 对羊毛甾醇 14α- 去甲基化酶 (CYP51 ) 有较强的抑制活性,IC50 为 0.19 μg/mL。
HY-121522
Histone Demethylase
Cancer
SD-70 是去甲基酶 JMJD2C 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。SD-70 抑制癌细胞 CWR22Rv1 (10 μM,9% 细胞存活率), PC3 (2 μM,14% 细胞存活率) 和 DU145 (2 μM,26% 细胞存活率) 的增殖。
HY-P4521
MMP
Others
Ac-Pro-Leu-Gly-[(S)-2-mercapto-4-methyl-pentanoyl]-Leu-Gly-OEt 是 MMP12 底物,可用于检测 MMP12 酶活性。
HY-W706180
HY-119397A
KDOAM-20 hydrochloride
Histone Demethylase
Cancer
KDM5-C49 (KDOAM-20) hydrochloride 是一种有效和选择性的 KDM5 去甲基化酶抑制剂,抑制 KDM5A ,KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 40 nM,160 nM 和 100 nM。KDM5-C49 hydrochloride 可用于癌症的研究。
HY-119397
KDOAM-20
Histone Demethylase
Cancer
KDM5-C49 (KDOAM-20) 是一种有效和选择性的 KDM5 去甲基化酶抑制剂,抑制 KDM5A ,KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 40 nM,160 nM 和 100 nM。KDM5-C49 可用于癌症的研究。
HY-14282A
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
(Z)-Lanoconazole 是 Lanoconazole 的 Z 构型形式。Lanoconazole 是一种强效口服咪唑类抗真菌 (antifungal ) 试剂,具有广谱的体内外抗真菌活性。Lanoconazole 通过抑制 sterol 14-alpha 去甲基酶,阻断真菌膜上的 ergosterol 生物合成,从而干扰 ergosterol 的生物合成。Lanoconazole 可用于皮肤真菌病和甲真菌病的研究。
HY-107842
NSC693627
Drug Isomer
Cancer
(Z)-JIB-04 (NSC693627) 是 JIB-04 的 Z 异构体。JIB-04 有 E (HY-13953) 和 Z 异构体两种形式。(Z)-JIB-04 在表观遗传分析中无活性。
HY-112105
HY-112105R
HY-112105A
BX-112 free acid
Phytohormone
Others
Prohexadione (BX-112 free acid) 是一种植物生长调节剂。Prohexadione 抑制植物赤霉素的生物合成。
HY-123037R
Reference Standards
Fungal
Infection
三唑酮 (Standard)
Triadimefon (Standard) 是 Triadimefon 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triadimefon 是一种三唑类杀菌剂 (fungicide ),用于防治谷物、果蔬作物、草坪、灌木和树木上的白粉病、锈病和其他真菌害虫。Triadimefon 可抑制羊毛甾醇 14α-去甲基化酶,干扰真菌麦角甾醇生物合成途径的氧化去甲基化反应,并可阻断赤霉素的生物合成。
HY-170668
HY-159901
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-37 (Compound 5g) 是一种赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 抑制剂,通过采用含六氟异丙基基团的高效合成策略构建得到。该方法无需金属催化剂,具有优良的反应稳定性和适应性。LSD1-IN-37 显示出优异的 LSD1 抑制活性,具有进一步研究的潜力。
HY-101451
Histone Demethylase
Cancer
PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1 ) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5B 或 PLU1 ) 组蛋白去甲基化酶, IC50 值约为 3 μM。 PBIT 还抑制 JARID1A 和 JARID1C ,IC50 分别为 6 μM 和 4.9 μM。
HY-168708
HY-P3066
HY-17514S
HY-100764
Histone Demethylase
Cancer
YUKA1 是一种有效、可透过细胞的赖氨酸脱甲基化酶 (KDM5A ) 抑制剂,IC50 值为 2.66 μM,对 KDM5C 的作用较弱,IC50 值为 7.12 μM,对 KDM5B,KDM6A 或 KDM6B 无作用。YUKA1 可增加人细胞中 H3K4me3 的水平,具有抗肿瘤活性。
HY-17514
HY-W422288
(Rac)-Ketoconazol; (Rac)-R 41400
Fungal
Cytochrome P450
Infection
(Rac)-Ketoconazole ((Rac)-R 41400) 是一种具有口服活性的抗真菌咪唑类化合物。(Rac)-Ketoconazole 通过抑制真菌细胞膜上的一种关键酶——细胞色素 P450 依赖的 14α-甾醇去甲基化酶 (CYP51 ),从而干扰真菌的麦角固醇合成,导致细胞膜的功能障碍,最终抑制真菌的生长和繁殖。(Rac)-Ketoconazole 可用于真菌感染的研究。
HY-14282R
Reference Standards
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Lanoconazole (Standard)是 Lanoconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lanoconazole 是一种强效口服咪唑类抗真菌 (antifungal ) 试剂,具有广谱的体内外抗真菌活性。Lanoconazole 通过抑制 sterol 14-alpha 去甲基酶,阻断真菌膜上的 ergosterol 生物合成,从而干扰 ergosterol 的生物合成。Lanoconazole 可用于皮肤真菌病和甲真菌病的研究。
HY-120400
Histone Demethylase
Cancer
KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物,是一种有效的,细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用,从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。
HY-B1496R
HY-117766
Fungal
Cytochrome P450
Infection
PC945 是一种有效的抗真菌 (antifungal ) 三唑类活性分子,对多种敏感和耐药的烟曲霉菌株都具有抗药性。PC945 是烟曲霉甾醇 14α-去甲基酶 (CYP51A/CYP51B ) 活性的有效、紧密结合的抑制剂,IC50 s 分别为 0.23 μM 和 0.22 μM。
HY-P2253
Histone Demethylase
Cancer
H3K27(Me2) (15-34) 是一种组蛋白肽,是一种源自人类组蛋白的抑制性染色质标记。Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) 是一种多蛋白复合物,可催化 H3K27(Me) 的甲基化。
HY-102047
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-102047A
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 trihydrochloride 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 trihydrochloride 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-125628
HY-102047B
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 citrate 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-169131
AMPK
Cancer
ALKBH1-IN-4 prodrug (Compound 29E) 是一种 DNA N6-甲基腺嘌呤去甲基化酶 ALKBH1 抑制剂的前药,能够通过显著增加细胞 6mA 的丰度,并上调 AMPK 信号通路,来抑制胃癌细胞的活力。ALKBH1-IN-4 prodrug 具有优异的细胞活性和在体内良好的代谢暴露,有望用于胃癌相关的研究领域。
HY-169919
Histone Demethylase
Fungal
Infection
HDM-IN-1 (Compound A4) 是真菌组蛋白去甲基化酶(HDM )抑制剂,可抑制 Cryptococcus neoformans 和 Candida auris 中的 H3K27me3 ,IC50 分别为 134 和 12 nM。HDM-IN-1 通过抑制生物膜和荚膜形成,对 Cryptococcus neoformans 和 Candida auris 表现出抑制作用,MIC80 为 0.5-2 μg/mL。HDM-IN-1 在 ICR 小鼠模型中表现出抗真菌活性。
HY-17514R
HY-17514S2
HY-168044
AMPK
Cancer
ALKBH1-IN-3 是一种有效的 DNA N6-甲基腺苷 (6mA) 去甲基化酶 ALKBH1 抑制剂。ALKBH1-IN-3 可以增加胃癌细胞系 HGC27 和 AGS 中的 6mA 丰度,并抑制细胞活力和上调 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 信号通路。ALKBH1-IN-3 有望用于癌症,包括胃癌的研究。
HY-150619
Histone Demethylase
Cancer
KDM4-IN-4 (compound 47) 是一种有效的组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶 4 (KDM4) 抑制剂,与 KDM4A-Tudor 结构域的结合亲和力约为 80 μM。KDM4-IN-4 可以抑制细胞内 H3K4Me3 与 Tudor 结构域的结合,EC50 为 105 μM。KDM4-IN-4 可用于抗癌研究。
HY-146285
HY-145452
5-Octyl 2-oxopentanedioate
E1/E2/E3 Enzyme
Histone Methyltransferase
Cancer
5-Octyl-α-ketoglutarate (5-Octyl 2-oxopentanedioate) 是赖氨酸脱甲基酶的底物,具有细胞渗透性。5-Octyl-α-ketoglutarate 与蛋白质去甲基化相关,可抑制 wtCRBN 表达细胞的细胞增殖,并且还增强 Lenalidomide (HY-A0003) 诱导的敏感性,抑制骨髓瘤 (MM) 细胞的耐药性。当骨髓瘤 (MM) 细胞处于谷氨酰胺依赖的增殖过程中,会使谷氨酰胺分解代谢的 α-ketoglutarate 增加来促进蛋白质去甲基化。
HY-12304
Histone Demethylase
Cancer
IOX1,是 2OG 氧合酶 (2OG oxygenases) 的有效广谱抑制剂,包括 JmjC 去甲基酶。IOX1 抑制 KDM4C,KDM4E,KDM2A,KDM3A 和 KDM6B 的 IC50 值分别为 0.6 μM,2.3 μM,1.8 μM,0.1 μM 和 1.4 μM。IOX1 抑制 ALKBH5。
HY-P10272
PTG-300
Ferroportin
Others
Rusfertide 是天然铁调素的肽模拟物,靶向并降解 ferroportin ,降低血清铁和转铁蛋白饱和度,从而调节红细胞的产生。Rusfertide 可改善真性红细胞增多症、β-地中海贫血和遗传性血色素沉着症。
HY-107573
Histone Demethylase
Cancer
KDM2/7-IN-1 (TC-E 5002) 是一种选择性组蛋白去甲基酶 KDM2/7 亚家族抑制剂 (对于KDM7A、KDM7B、KDM2A、KDM5A、KDM4C、KDM6A和KDM4A,其 IC50 值分别为 0.2、1.2、6.8、55、83、>100 和 >120 μM)。KDM2/7-IN-1 在体外抑制 HeLa 和 KYSE-150 癌细胞的生长。
HY-138830A
Histone Demethylase
Neurological Disease
(S,S)-TAK-418 是一种强效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可显著恢复神经发育障碍中异常基因表达的正常化。 (S,S)-TAK-418 还可改善受母体接触丙戊酸或聚肌氨酸:胞苷酸影响的啮齿动物模型中的 ASD 样行为。 (S,S)-TAK-418 在不同模型和年龄中以不同的方式调节基因表达,表明其具有作为自闭症谱系障碍和精神分裂症等疾病的抑制剂的潜力。
HY-156202
Histone Demethylase
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
Geranylgeranoic acid (Compound 5) 抑制赖氨酸特异性去甲基酶1 (LSD1 ),IC50 值为 46.97 µM。Geranylgeranoic acid 在 Huh7 和 PLC/PRF/5 人肝癌细胞和 MLE-10 转化小鼠肝细胞中通过线粒体膜电位丧失和白细胞介素-1β转换酶 (ICE) 和半胱氨酸蛋白酶前体32 (CPP32) 的激活诱导凋亡 (apoptosis )。Geranylgeranoic acid 是一种具有抗癌活性的类异戊二烯类化合物,发现于 S. chinensis 。
HY-A0248A
Bacterial
Infection
多粘菌素 B1
Polymyxin B1 是一种有效的抗菌脂肽,衍生自多头芽孢杆菌。Polymyxin B1 是 Polymyxin B (HY-A0248) 的主要成分。Polymyxin B1 可以通过与细菌细胞膜的相互作用来诱导细菌细胞裂解。Polymyxin B1 可用于多重耐药性革兰氏阴性菌感染的研究。
HY-158432
Histone Demethylase
PROTACs
Cancer
GT-653 是赖氨酸特异性脱甲基酶 5B (KDM5B ) 的 PROTAC 降解剂。GT-653 泛素蛋白酶依赖地降解 KDM5B (10 μM 时降解率为 68.35%),上调 H3K4me3 水平,并激活前列腺癌细胞 22RV1 中的 I 型干扰素信号通路。(Pink: KDM5B ligand (HY-158433); Black: Linker (HY-W004896); Blue: E3 ligase ligand (HY-103596))
HY-100014
Histone Demethylase
Cancer
KDM5A-IN-1 是一种有效的,口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂,对 KDM5A ,KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 45 nM,56 nM 和 55 nM,对 PC9 H3K4Me3 的 EC50 值为 960 nM。KDM5A-IN-1 对其他 KDM 酶 (1A,2B,3B,4C,6A,7B) 的效力明显较低。
HY-117089
Fungal
Infection
氟醚唑
Tetraconazole 是一种手性三唑类杀菌剂,可广泛用于防治麦田病害。Tetraconazole 可竞争性结合该酶阻断真菌麦角甾醇合成,导致细胞膜损伤。Tetraconazole 对小麦病原菌的 EC50 为 0.382-0.802 mg/L,对洋葱根尖分生细胞生长的 EC50 为 6.7 mg/L,且 (R)-(+)-Tetraconazole 活性比 (S)-(-)-Tetraconazole 高 1.49-1.98 倍。Tetraconazole 还可诱导植物细胞氧化应激及染色体畸变。
HY-162729
HY-156094
HDAC
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂,靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1,IC50 =16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化,还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
HY-151190
S1024
Histone Demethylase
Cancer
cis-4-Br-2,5-F2-PCPA (S1024) 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 的选择性抑制剂,Ki 为 94 nM,而对 LSD2 的 Ki 值为 8.4 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达,cis-4-Br-2,5-F2-PCPA 能够通过增加 CCRF-CEM 细胞中二甲基化组蛋白 H3 的 K4 (H3K4) 水平,抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。
HY-P2254
HY-143238
Histone Demethylase
Cancer
FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC50 =42 nM),比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化,具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。
HY-172399
Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO)
Apoptosis
Cancer
FTO-IN-14 (Compound F97) 是 RNA 脱甲基酶 Fat mass and obesity-associated protein (FTO ) 的抑制剂,IC50 为 0.45 μM。FTO-IN-14 调节 ASB2、RARA 和 MYC 蛋白的表达。FTO-IN-14 在 AML 癌细胞中表现出抗增殖活性(对 MOLM13、NB4、HEL、OCI-AML3、MV4-11 和 MONOMAC6 的 IC50 为 0.7-5.5 μM),诱导 NB4 细胞凋亡 (apoptosis )。FTO-IN-14 在小鼠 NB4 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-170403
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-38 (Compound 23e) 是一种可逆的口服有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 为 1.2 nM。LSD1-IN-38 可抑制癌细胞 MV4-11、Kasumi-1 和 NCI-H526 的增殖,IC50 为 5、4 和 11 nM。LSD1-IN-38 可激活 CD86 表达,EC50 为 0.034 μM,并诱导 MV4-11 细胞分化。LSD1-IN-38 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-149091
Histone Demethylase
Cancer
KDM5B-IN-4 (compound 11ad) 是一种新的赖氨酸去甲基化酶 5B (KDM5B ) 抑制剂,对 KDM5B 的 IC50 为 0.025 μM。KDM5B-IN-4 通过抑制 PC-3 细胞内 KDM5B 增加底物 H3K4me1/2/3 浓度。KDM5B-IN-4 可将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。KDM5B-IN-4 能下调 PI3K/AKT 通路蛋白。KDM5B-IN-4 降低小鼠体内肿瘤体积且对脏器毒性较小。
HY-144673
HY-P10819
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性,增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平,导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
HY-144755
Histone Demethylase
Cancer
MC2652 (compound 1a) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。MC2652 对 MV4-11 和 NB4 白血病细胞表现出较高的抑制作用。MC2652 对前列腺癌 LNCaP 细胞具有抗增殖活性。
HY-144758
Histone Demethylase
Monoamine Oxidase
Cancer
LSD1-IN-17 (compound 5b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN-17 对LSD1-CoREST 、MAO-A 和 MAO-B 具有抑制作用,IC50 值分别为 0.005、0.028 和 0.820 μM。LSD1-IN-17 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞,IC50 为 17.2 μM。
HY-144757
Histone Demethylase
Monoamine Oxidase
Cancer
LSD1-IN-16 (compound 4b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN-16 对LSD1-CoREST 、MAO-A 和 MAO-B 具有抑制作用,IC50 值分别为 0.015、0.024 和 0.366 μM。LSD1-IN-16 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞,IC50 为 15.2 μM。
HY-144756
Histone Demethylase
Monoamine Oxidase
Cancer
LSD1-IN-15 (compound 1b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN-15 对LSD1-CoREST 、MAO-A 和 MAO-B 具有抑制作用,IC50 值分别为 0.149、0.028 和 0.324 μM。LSD1-IN-15 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞,IC50 为 9.9 μM。
HY-117219
Cytochrome P450
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
SKF 104976是一种32-羧酸衍生物,具有强效的14α-脱甲基酶(14 alpha DM)抑制活性。SKF 104976以2 nM的浓度在Hep G2细胞提取物中抑制14 alpha DM活性达50%。SKF 104976在相似浓度下处理完整细胞时,抑制了[14C]乙 acetate在胆固醇中的掺入,并伴随有lanosterol的积累,同时导致3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMGR)活性降低40-70%。SKF 104976不会影响Hep G2细胞中低密度脂蛋白的摄取和降解,表明HMGR和低密度脂蛋白受体活性在这些条件下并未协调调节。即使在甾醇合成途径中碳单位的流量减少达80%时,SKF 104976对HMGR活性的抑制效果仍然未改变。在由lovastatin几乎完全阻断的甾醇合成条件下,SKF 104976并未抑制HMGR活性。
HY-P10563
BHV-1100
CD38
Cancer
Noraramtide (BHV-1100) 是一种抗体招募分子。Noraramtide 能够特异性地结合到 CD38 分子上来招募自然杀伤 (NK) 细胞。Noraramtide 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 作用来增强 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤能力。这种机制允许 NK 细胞更有效地识别和消灭肿瘤细胞,同时避免了 NK 细胞之间的相互杀伤。Noraramtide 可用于自体癌症免疫的研究。
HY-146283
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-18 (compound 7) 是一种有效的,非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂,其 Ki 值为 0.156 μM,KD 为 0.075 μM。LSD1-IN-18 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 (72 h) 分别为 0.16 和 0.21 μM。
HY-146284
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-19 (compound 29) 是一种有效的,非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂,其 Ki 值为 0.108 μM,KD 为 0.068 μM。LSD1-IN-19 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 (72 h) 分别为 0.17 和 0.40 μM。
HY-L024
787 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程,包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说,组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的,酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸,包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用,如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生,包括肿瘤、自身免疫性疾病等。
MCE 收录了 787 种生物活性化合物,主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等,是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。
HY-L203
305 compounds
甲基化是一种表观遗传修饰机制,甲基化涉及向 DNA、组蛋白等分子添加甲基基团,可在不改变 DNA 序列的情况下改变基因表达。这一过程由 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases, DNMTs) 和组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferases, HMTs) 等酶催化,并可被去甲基化酶逆转。
甲基化与去甲基化的平衡对于维持细胞功能和基因组稳定性至关重要。甲基化异常调节可能导致包括癌症、神经系统疾病和发展异常在内的多种疾病。深入理解甲基化代谢的分子机制对于开发与甲基化失调相关疾病的治疗策略至关重要。
MCE 收录了靶向甲基化酶/去甲基化酶的 305 个小分子化合物,该库对于研究甲基化代谢途径、探索其在疾病中的作用机制具有重要价值。
HY-L0078V
38,080 compounds
A unique collection of 38,080 compounds focusing to hit on a number of epigenetic targets.
HY-L005
1,630 compounds
表观遗传学是指在不改变基因序列的情况下细胞表型发生变化的一种现象。许多类型的表观遗传过程已经被确认——包括 DNA 甲基化、组蛋白结构的改变和小的非编码 microRNAs 的基因调控等。在不改变 DNA、蛋白、RNA 序列的情况下,通过对其结构的修饰而改变其功能或调控机制,也揭示了细胞分化,胚胎学,基因表达调控,衰老,癌症及其他疾病复杂性。
MCE 表观遗传化合物库收录了 1,630 个表观遗传相关的产品,可以用于表观遗传学及相关疾病研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2509
Peptides
Others
Histone H2A (1-20) 是一种含 35 个氨基酸的组蛋白 H2A 肽片段,是甲基转移酶/脱甲基酶 (methyltransferase/demethylase enzymes) 的底物。
HY-P1108A
CFTR
Others
Astressin 2B TFA 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2) ) 拮抗剂,对 CRF2 和 CRF1 的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B TFA 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
HY-P3066
HY-P10828
HY-P4756
Peptides
Others
N-(2-Carbamoyl-ethyl)-Val-Leu-anilide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P1108
CFTR
Others
Astressin 2B 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2) ) 拮抗剂,对 CRF2 和 CRF1 的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
HY-P2252
HY-P2592
HY-P4521
MMP
Others
Ac-Pro-Leu-Gly-[(S)-2-mercapto-4-methyl-pentanoyl]-Leu-Gly-OEt 是 MMP12 底物,可用于检测 MMP12 酶活性。
HY-P2253
Histone Demethylase
Cancer
H3K27(Me2) (15-34) 是一种组蛋白肽,是一种源自人类组蛋白的抑制性染色质标记。Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) 是一种多蛋白复合物,可催化 H3K27(Me) 的甲基化。
HY-125628
HY-P10272
PTG-300
Ferroportin
Others
Rusfertide 是天然铁调素的肽模拟物,靶向并降解 ferroportin ,降低血清铁和转铁蛋白饱和度,从而调节红细胞的产生。Rusfertide 可改善真性红细胞增多症、β-地中海贫血和遗传性血色素沉着症。
HY-A0248A
Bacterial
Infection
多粘菌素 B1
Polymyxin B1 是一种有效的抗菌脂肽,衍生自多头芽孢杆菌。Polymyxin B1 是 Polymyxin B (HY-A0248) 的主要成分。Polymyxin B1 可以通过与细菌细胞膜的相互作用来诱导细菌细胞裂解。Polymyxin B1 可用于多重耐药性革兰氏阴性菌感染的研究。
HY-P2254
HY-P10819
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性,增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平,导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
HY-P10563
BHV-1100
CD38
Cancer
Noraramtide (BHV-1100) 是一种抗体招募分子。Noraramtide 能够特异性地结合到 CD38 分子上来招募自然杀伤 (NK) 细胞。Noraramtide 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 作用来增强 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤能力。这种机制允许 NK 细胞更有效地识别和消灭肿瘤细胞,同时避免了 NK 细胞之间的相互杀伤。Noraramtide 可用于自体癌症免疫的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-113038AS
α-Hydroxyglutaric acid-13 C5 (sodium) 是 13 C 标记的 α-Hydroxyglutaric acid sodium。 α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) sodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid sodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases ) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
HY-113038AS1
α-Hydroxyglutaric acid-d4 (disodium) 是 α-Hydroxyglutaric acid disodium 的氘代物。 α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases ) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
HY-W706180
(±)-Triadimefon-d4 是氘代标记的 Triadimefon。Triadimefon 是一种三唑类杀菌剂 (fungicide ),用于防治谷物、果蔬作物、草坪、灌木和树木上的白粉病、锈病和其他真菌害虫。Triadimefon 可抑制羊毛甾醇 14α-去甲基化酶,干扰真菌麦角甾醇生物合成途径的氧化去甲基化反应,并可阻断赤霉素的生物合成。
HY-17514S
Itraconazole-d5 是 Itraconazole 的氘代物。Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450 ) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。
HY-17514S2
Itraconazole-d9 是 Itraconazole 的氘代物。 Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450 ) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein (OSBP ) 抑制剂。
HY-W704805
Sodium 2-hydroxypentanedioate-2,3,3-d3 是 α-Hydroxyglutaric acid disodium (HY-113038A) 的氘代物。α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases ) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
HY-17447AS
(1S,2R)-Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。 Tranylcypromine hydrochloride (SKF 385 hydrochloride) 是 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/BHC110) 和 monoamine oxidase (MAO) 的不可逆抑制剂。Tranylcypromine hydrochloride 抑制 LSD1,MAO A 和 MAO B 的 IC50 值分别为 20.7,2.3 和 0.95 μM。Tranylcypromine hydrochloride 可用于忧郁症的研究。
HY-W744986
L-2-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium ((2S)-2-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium) 是 L-2-Hydroxyglutaric acid disodium (HY-W015114) 的氘代物。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子,可用于肾癌的相关研究。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases ),从而促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK ) 活性,Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。
HY-17447SA
Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,用于研究抑郁症。Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
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