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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-149949

    Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 105 是一种基于噻吩嘧啶支架的化合物,具有良好的安全性和抗癌性能。Anticancer agent 105 对黑色素瘤具有选择性毒性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 105 在肺转移性黑色素瘤小鼠模型中也能显著抑制转移性结节。
    Anticancer agent 105
  • HY-108711

    Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    GPR120 Agonist 1 是一种有效、选择性的 GPR120 激动剂,具有良好的抗糖尿病作用和安全性,可作为开发候选活性分子。
    GPR120 Agonist 1
  • HY-123922

    Bacterial Infection
    NOSO-502 是一种细菌翻译 (bacterial translation) 抑制剂。NOSO-502 对肠杆菌科显示出抑制活性。NOSO-502 具有良好的安全性和抗菌性。
    NOSO-502
  • HY-149253

    Others Neurological Disease
    OY-201 是一种潜在的可透过血脑屏障的抗缺血性中风剂。OY-201 在体外和体内模型中均显示出良好的安全性和神经保护活性。
    OY-201
  • HY-146883A

    Filovirus Infection
    As-358 (hydrochloride) 对埃博拉病毒 (Ebola virus) 和马尔堡病毒 (Marburg virus) 具有抑制活性,IC50 分别为 9.1 μM 和 18.1 μM,同时也具有良好的体内安全性。
    As-358 hydrochloride
  • HY-P5126

    Somatostatin Receptor Cancer
    DOTA-LM3是一种生长抑素受体 (SSTR) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2,也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 常被同位素标记用于体内肿瘤示踪,如 177Lu-DOTA-LM3 和 68 Ga-DOTA-LM3。68 Ga-DOTA-LM3 具有良好的生物分布、高肿瘤摄取、良好的肿瘤保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究,例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤血栓形成。
    DOTA-LM3
  • HY-P5126A

    Somatostatin Receptor Cancer
    DOTA-LM3 TFA是一种生长抑素受体 (SSTR) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2,也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 TFA 常被同位素标记用于体内肿瘤示踪,如 177Lu-DOTA-LM3 TFA 和 68 Ga-DOTA-LM3 TFA。68 Ga-DOTA-LM3 TFA 具有良好的生物分布、高肿瘤摄取、良好的肿瘤保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 TFA 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究,例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤血栓形成。
    DOTA-LM3 TFA
  • HY-161178

    Bacterial Infection
    LK-60 是一种有效的DprE1 抑制剂。LK-60 能有效抑制结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis) 的增殖。LK-60 对肠道菌群和人体细胞具有良好的安全性。
    LK-60
  • HY-153618

    Fungal Infection
    Antifungal agent 53 (A03) 是一种有效的白色念珠菌 CYP51 抑制剂,具有抗真菌活性。Antifungal agent 53 阻止真菌生物膜的形成。Antifungal agent 53 也显示出良好的安全性。
    Antifungal agent 53
  • HY-115494

    Neladenoson bialanate hydrochloride; BAY-1067197 hydrochloride

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    Neladenoson dalanate (Neladenoson bialanate; BAY-1067197) 盐酸盐是部分腺苷 A1 受体激动剂的前体,具有口服活性。Neladenoson dalanate hydrochloride 具有良好的药代动力学和安全性,可用于慢性心脏疾病的研究。
    Neladenoson dalanate hydrochloride
  • HY-123353

    Neladenoson bialanate; BAY-1067197

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    Neladenoson dalanate (Neladenoson bialanate; BAY-1067197) 是部分腺苷 A1 受体激动剂的前体,具有口服活性。Neladenoson dalanate 具有良好的药代动力学和安全性,可用于慢性心脏疾病的研究。
    Neladenoson dalanate
  • HY-153192

    BI 1015550

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    Nerandomilast (BI 1015550) 是一种具有口服活性的 PDE4B 抑制剂,IC50 值为 7.2 nM。Nerandomilast 具有良好的安全性,在炎症、过敏疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中有潜在应用。是是
    Nerandomilast
  • HY-162420

    Others Others
    PPO-IN-9 (compound(rac)-7as) 是一类 原卟啉原氧化酶(PPO) 抑制剂(IC50=0.3 μM)。 PPO-IN-9具有良好的安全性, 可用于 PPO 抑制剂除草剂的研究。
    PPO-IN-9
  • HY-153192A

    BI 1015550 dihydrate

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    Nerandomilast (BI 1015550) dihydrate 是一种具有口服活性的 PDE4B 抑制剂,IC50 值为 7.2 nM。Nerandomilast (dihydrate) 具有良好的安全性,在炎症、过敏疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中有潜在应用。
    Nerandomilast dihydrate
  • HY-114300

    Others Neurological Disease
    DSP-0565 (compound 17a) 是一种强效广谱的抗癫痫活性分子 (AED),具有γ-氨基丁酸的活性。DSP-0565 在不同动物模型中均表现出抗惊厥活性及安全性。
    DSP-0565
  • HY-115989

    HCV Infection
    HCV-IN-38 是一种有效、具有选择性与口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) 抑制剂 (EC50=15 nM, SI=431)。HCV-IN-38 有较高的抗 HCV 活性和较低的细胞毒性。HCV-IN-38 具有良好的安全性和口服药代动力学。
    HCV-IN-38
  • HY-147657

    GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor modulator-2 (Compound 20) 是一种选择性的、具有口服活性的 α5-GABAAR 负向变构调节剂,Ki 值为 4.1 nM。GABAA receptor modulator-2 具有高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性。
    GABAA receptor modulator-2
  • HY-157121

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-34 可有效对抗 JAKsIC50 值为 0.40、0.83、2.10、1.95 nM 分别靶标 JAK1 、JAK2、JAK3、TYK2。 JAK-IN-34 可减少关节肿胀,且安全性良好。
    JAK-IN-34
  • HY-107784

    Bacterial Inflammation/Immunology
    依克多因 Ectoine 是一种天然的细胞保护剂,是生活在极其恶劣的环境条件下的细菌所产生的氨基酸衍生物。Ectoine 用作渗透调节相容性溶质,可增加皮肤表面的水合作用并稳定脂质层,在皮肤护理中常用。Ectoine 具有良好的安全性,可用于研究过敏性鼻炎。
    Ectoine
  • HY-17552

    Choline Alfoscerate; Alpha-GPC; L-α-GPC

    Cholinesterase (ChE) Endogenous Metabolite Neurological Disease
    甘磷酸胆碱 sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 是脑磷脂生物合成的前体,可提高胆碱在神经组织中的生物利用度。sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 对认知功能有显著影响,具有良好的安全性和耐受性,可用于阿尔茨海默病和痴呆症的研究。
    sn-Glycero-3-phosphocholine
  • HY-147698

    CDK Topoisomerase Apoptosis Cancer
    ZLHQ-5f 是一种 CDK2Topo I 双重抑制剂,对 CDK2/CycA2 的 IC50 值为 0.145 μM。ZLHQ-5f 在 S 期阻滞细胞周期,诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis),具有良好安全性。
    ZLHQ-5f
  • HY-149957

    Parasite Infection
    Antileishmanial agent-16 (化合物 14c) 是一种抗利什曼原虫 (Leishmania) 剂。Antileishmanial agent-16 具有优越的抗 Leishmania major 前鞭毛体活性 (IC50 = 0.59 µM) 和抗 Leishmania major 无鞭毛体活性 (IC50 = 0.81 µM)。Antileishmanial agent-16 对哺乳动物细胞(VERO 细胞)具有较好的安全性。
    Antileishmanial agent-16
  • HY-143330

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    MAO-B-IN-4 (Compound 26) 是一种具有口服活性的,可逆的 MAO-B 抑制剂,其 IC50 为 9 nM。MAO-B-IN-4 具有良好的代谢稳定性,安全性并且可透过血脑屏障。MAO-B-IN-4 在大鼠和小鼠中显示抗抑郁的活性。MAO-B-IN-4 在星形胶质细胞有神经胶质保护作用。MAO-B-IN-4 可用于阿尔茨海默病相关研究。
    MAO-B-IN-4
  • HY-163110

    HIV Reverse Transcriptase Infection
    NNRT-IN-2 (compound 7w) 是一种口服有效的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI),对野生型 HIV-1 和突变菌株有广泛抑制作用。NNRT-IN-2 抑制 HIV-1 逆转录酶的 EC50 为 22 nM。NNRT-IN-2 对 CYP 和 hERG 不敏感、具有良好的安全性和药代动力学特征。
    NNRT-IN-2
  • HY-151389

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    BChE-IN-14 (compound 19c) 是 butyrylcholinesterase (BChE) 的选择性抑制剂,对 eqBChE 和 hBChE 的 IC50 值分别为 0.23 和 0.011 μM。BChE-IN-14 能够恢复认知障碍,可用于阿尔茨海默症的研究。
    BChE-IN-14
  • HY-149844

    Fungal Infection
    S-F24 是一种具有良好广谱性的抗真菌剂(fungal)。S-F24 抑制 CYP3A4 的 IC50 为 0.4 μM。S-F24 具有安全性,高选择性,低溶血作用和低诱导耐药性的倾向。S-F24 可用于真菌感染的研究。
    S-F24
  • HY-17552S

    Choline Alfoscerate-d9; Alpha-GPC-d9; L-α-GPC-d9

    Isotope-Labeled Compounds Cholinesterase (ChE) Endogenous Metabolite Neurological Disease
    甘磷酸胆碱 d9 sn-Glycero-3-phosphocholine-d9 是 sn-Glycero-3-phosphocholine 的氘代物。sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 是脑磷脂生物合成的前体,可提高胆碱在神经组织中的生物利用度。sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 对认知功能有显著影响,具有良好的安全性和耐受性,可用于阿尔茨海默病和
    sn-Glycero-3-phosphocholine-d9
  • HY-124623

    Parasite Infection
    DNDI-8219 (compound 58) 是一种有效且具有选择性和口服活性的杀锥虫剂,对克氏锥虫 (T. cruzi)IC50 为 0.4 μM。DNDI-8219 具有较低的细胞毒性 (L6 细胞 IC50 > 100 μM)。DNDI-8219 在小鼠模型中能有效研究慢性克氏锥虫感染,明显减少寄生虫负担。具有良好的溶解度、代谢稳定性和安全性。
    DNDI-8219
  • HY-146372

    CXCR Cancer
    CXCR4 antagonist 5 (compound 23) 是一种高效的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 8.8 nM。CXCR4 antagonist 5 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子增加 (IC50 = 0.02 nM),也能抑制 CXCR4/CXLC12 介导的趋化作用。CXCR4 antagonist 5 具有良好的理化性质和体外安全性,轻度或中度抑制 CYP 同工酶和 hERG。
    CXCR4 antagonist 5
  • HY-144122

    HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-15 (compound 9d) 是一种高效且具有广谱性的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-15 对HIV-1 WT、L100I、K103N、Y181C 和 E138K具有抑制活性,EC50 分别为 1.7 nM、4 nM、2 nM、6 nM 和 9 nM。HIV-1 inhibitor-15 具有良好的溶解度、安全性和良好的口服生物利用度。
    HIV-1 inhibitor-15

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