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69

抑制剂 & 激动剂

3

天然产物

5

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-124702
    ICA-105574

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    ICA-105574 是一种有效的 hERG 通道激活剂。ICA-105574 增强 hERG 通道活性的主要机制是通过消除 hERG 通道失活。ICA-105574 将电流幅度急剧增强 10 倍以上，EC50 值为 0.5 +/- 0.1 μM，Hill 斜率 (n(H)) 为 3.3 +/- 0.2。
    ICA-105574
  • HY-17508
    Clarithromycin
    10 篇以上引用文献

    		 Bacterial Cytochrome P450 Autophagy Antibiotic Infection Cancer
    克拉霉素 Clarithromycin 具有广谱的抗菌 (antimicrobial) 活性。Clarithromycin 抑制 CYP3A4 催化的三唑仑 α-羟基化，IC50 (Ki) 值为 56 (43) μM。Clarithromycin 抑制 HERG 钾电流。Clarithromycin 通过削弱连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路来影响自噬流 (autophagic flux)。
    Clarithromycin
  • HY-17508S1
    Clarithromycin-d3

    		Isotope-Labeled Compounds Bacterial Antibiotic Autophagy Cytochrome P450 Others
    克拉霉素-d3 Clarithromycin-d3 是氘代标记的 Clarithromycin (HY-17508)。Clarithromycin 具有广谱抗菌活性。Clarithromycin 抑制 CYP3A4 催化的三唑仑 α-羟基化，IC50 (Ki) 值为 56 (43) μM。Clarithromycin 显着抑制 HERG 钾电流。Clarithromycin 通过损害连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路来影响自噬通量。
    Clarithromycin-d3
  • HY-17508R
    Clarithromycin (Standard)
    10 篇以上引用文献

    		 Reference Standards Bacterial Cytochrome P450 Autophagy Antibiotic Infection Cancer
    克拉霉素 (Standard) Clarithromycin (Standard)是 Clarithromycin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clarithromycin 具有广谱的抗菌 (antimicrobial) 活性。Clarithromycin 抑制 CYP3A4 催化的三唑仑 α-羟基化，IC50 (Ki) 值为 56 (43) μM。Clarithromycin 抑制 HERG 钾电流[3]
    Clarithromycin (Standard)
  • HY-14149
    Cisapride
    1 篇文献验证

    R 51619; (±)-Cisaprid

    		 5-HT Receptor Potassium Channel Neurological Disease
    西沙比利 Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT4 受体激动剂，EC50 值为 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻断剂，IC50 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂，可刺激胃肠运动活动。
    Cisapride
  • HY-149013
    Anti-MRSA agent 5

    		Bacterial Infection
    Anti-MRSA agent 5 是一种有效的MRSA拮抗剂，MIC50为0.38 μg/mL，hERG活性较低，其IC50值大于40μM。Anti-MRSA agent 对哺乳动物细胞的毒性也很低，不太可能获得细菌的耐药性。
    Anti-MRSA agent 5
  • HY-146158
    Fudapirine

    WX-081

    		 Bacterial Potassium Channel Antibiotic Infection
    Fudapirine，一种抗结核剂 (anti-tuberculosis)，对 M. tuberculosis H37Rv 具有优异的抗分枝杆菌活性。Fudapirine 对活性分子敏感结核病 (DS-TB) 和耐多药结核病 (MDR-TB) 菌株都具有活性，MIC50 分别为 0.083 和 0.11 μg/mL。Fudapirine 还抑制 hERG 通道，IC50 为 1.89 μM。
    Fudapirine
  • HY-120713
    MK-8325 dihydrochloride

    		HCV Infection
    MK-8325 (dihydrochloride) 是一种 HCV NS5A 抑制剂，具有口服活性。 MK-8325 在 30 mM 浓度下对 hERG 表现出最小的抑制作用。
    MK-8325 dihydrochloride
  • HY-103399R
    Trovafloxacin mesylate (Standard)

    		Reference Standards Bacterial Topoisomerase Antibiotic Infection
    曲伐沙星甲磺酸盐 (Standard) Trovafloxacin (mesylate) (Standard)是 Trovafloxacin (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trovafloxacin mesylate 是一种广谱喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性，革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin mesylate 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin mesy
    Trovafloxacin mesylate (Standard)
  • HY-153240
    ACT-672125

    		CXCR Inflammation/Immunology
    ACT-672125 是一种有效的 CXCR3 拮抗剂，在人血液中的 IC50 值为 239 nM。 ACT-672125 对 hERG 具有活性，IC50 值为 18μM。 ACT-672125 可用于自身免疫性疾病的研究。
    ACT-672125
  • HY-173278
    AIC263282

    		HBV Potassium Channel Infection
    AIC263282 是一种有效的乙型肝炎病毒 (HBV) 衣壳组装调节剂，EC50 为 3.8 nM。AIC263282 对 hERG 的 IC50 为 61 nM。AIC263282 对原代人肝细胞中的病毒复制和乙肝表面抗原 (HBsAG) 具有抑制作用。
    AIC263282
  • HY-116838
    TAM-16

    		Bacterial Infection
    TAM-16 是一种有效的口服活性聚酮合酶 13 (Pks13) 抑制剂，IC50 值为 0.32 μM。TAM-16 对 Mycobacterium tuberculosis 具有抗结核分枝杆菌活性。TAM-16 抑制 hERG 心脏离子通道。
    TAM-16
  • HY-W157689
    IDE-IN-2

    		Proteolytic Enzyme IDE Infection Metabolic Disease Cancer
    IDE-IN-3 (Compound 4) 是胰岛素降解酶 (IDE) 的抑制剂。根据计算机预测，IDE-IN-3 预计具有 CYP3A4、CYP2C19、hERG、NADP+、HIF1α 和组氨酸激酶的抑制活性，并在抗糖尿病、抗肿瘤、抗菌方面具有潜在的生物活性。
    IDE-IN-2
  • HY-172953
    Insecticidal agent 24

    		Parasite Infection
    Insecticidal agent 24 是一种具有口服活性的吡啶基螺吲哚啉先导化合物。Insecticidal agent 24 具有抗疟原虫活性 (Pf NF54 IC50: 0.08 μM)。Insecticidal agent 24 可抑制 hERG 活性 (IC50: 6.5 μM)。Insecticidal agent 24 在人源化免疫缺陷 NSG 小鼠恶性疟原虫感染模型中可减少寄生虫血症。
    Insecticidal agent 24
  • HY-N1934
    Dihydroberberine

    		Potassium Channel HSP Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    二氢小檗碱 Dihydroberberine 是一种天然存在的异喹啉生物碱，具有抗炎，抗动脉粥样硬化，降血脂和抗肿瘤活性。Dihydroberberine 可抑制人类以太相关基因 (hERG) 通道，显着降低热休克蛋白 90 (Hsp90) 的表达及其与 hERG 的相互作用。Dihydroberberine 还阻断 TLR4/MyD88/NF-κB 信号通路减少促炎细胞因子和免疫球蛋白，对 DSS (HY-116282C) 诱导的实验性结肠炎具有抑制作用。Dihydroberberine 还增加肺癌对 Sunitinib (HY-10255A) 的敏感性，具有协同效力。
    Dihydroberberine
  • HY-14356
    ADL5859

    		Opioid Receptor Potassium Channel Cytochrome P450 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    ADL5859 是选择性的、具有口服活性的 δ opioid receptor (DOR) 激动剂，Ki 值为 0.84 nM，EC50 值为 20 nM。ADL-5859 对 hERG 具有抑制活性，IC50 值为 78 μM。ADL-5859 可用于痛觉的研究。
    ADL5859
  • HY-13044
    ADL-5859 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 Opioid Receptor Potassium Channel Cytochrome P450 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    ADL-5859 hydrochloride (compound 20) 是选择性的、具有口服活性的 δ opioid receptor (DOR) 激动剂，Ki 值为 0.84 nM，EC50 值为 20 nM。ADL-5859 hydrochloride 对 hERG 具有抑制活性，IC50 值为 78 μM。ADL-5859 hydrochloride 可用于痛觉的研究。
    ADL-5859 hydrochloride
  • HY-12532
    Astemizole
    5 篇以上引用文献

    R 43512

    		 Histamine Receptor Potassium Channel Inflammation/Immunology Endocrinology
    阿司咪唑 Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺活性分子，是常用的抗过敏活性分子，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+ 通道的阻断活性，IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
    Astemizole
  • HY-14149R
    Cisapride (Standard)

    R 51619 (Standard); (±)-Cisaprid (Standard)

    		 Reference Standards 5-HT Receptor Potassium Channel Neurological Disease
    西沙比利(Standard) Cisapride (Standard)是 Cisapride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT4 受体激动剂，EC50 值为 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻断剂，IC50 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂，可刺激胃肠运动活动。
    Cisapride (Standard)
  • HY-14149A
    Cisapride monohydrate

    R 51619 monohydrate; (±)-Cisaprid monohydrate

    		 5-HT Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    西沙比利一水合物 Cisapride monohydrate 是一种口服有效的 5-HT4 受体激动剂和 hERG 抑制剂。Cisapride monohydrate 是一种促动力剂，促进或恢复整个胃肠道的运动。Cisapride monohydrate 通过肠肌间神经丛中节后神经末梢释放乙酰胆碱的间接机制刺激胃肠道运动活动。
    Cisapride monohydrate
  • HY-12962
    NMDA-IN-1

    		iGluR Neurological Disease
    NMDA-IN-1是NMDA受体NR2B亚类高效选择性拮抗剂，Ki值为0.85nM。
    NMDA-IN-1
  • HY-144341
    DprE1-IN-1

    		Bacterial Infection
    DprE1-IN-1 是一种有效且有口服活性的 DprE1 抑制剂，具有良好的肝细胞稳定性、低细胞毒性和低hERG通道抑制。DprE1-IN-1 对 DprE1-IN-1 对药敏和临床分离的耐药结核菌株均有有效抗性 (MICs<0.1 μg/mL)，以及在巨噬细胞内抗分支杆菌活性良好，能减少 1.29 log10CFU。
    DprE1-IN-1
  • HY-N1934R
    Dihydroberberine (Standard)

    		Reference Standards Potassium Channel HSP Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    二氢小檗碱 (Standard) Dihydroberberine (Standard) 是 Dihydroberberine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dihydroberberine 是一种天然存在的异喹啉生物碱，具有抗炎，抗动脉粥样硬化，降血脂和抗肿瘤活性。Dihydroberberine 可抑制人类以太相关基因 (hERG) 通道，显着降低热休克蛋白 90 (Hsp90) 的表达及其与 hERG 的相互作用。Dihydroberberine 还阻断 TLR4/MyD88/NF-κB 信号通路减少促炎细胞因子和免疫球蛋白，对 DSS (HY-116282C) 诱导的实验性结肠炎具有抑制作用。Dihydroberberine 还增加肺癌对 Sunitinib (HY-10255A) 的敏感性，具有协同效力。
    Dihydroberberine (Standard)
  • HY-153714
    BN-104

    BNM-1192; Menin-MLL inhibitor 27

    		 Epigenetic Reader Domain Potassium Channel Cancer
    BN-104 (BNM-1192) 是一种具有口服活性的选择性脑膜蛋白抑制剂，也是 Menin 抑制剂，能抑制 Menin-MLL 相互作用，并导致 Menin 蛋白降解，还是一种弱 hERG 抑制剂，IC50 大于 100 μM。BN-104 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究，如急性骨髓性白血病。
    BN-104
  • HY-12532S
    Astemizole-d3

    		Isotope-Labeled Compounds Histamine Receptor Potassium Channel Inflammation/Immunology Endocrinology
    阿司咪唑-d3 Astemizole-d3 是 Astemizole 的氘代物。Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺剂，是常用的抗过敏剂，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有 hERG K+ 通道的阻断活性，IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
    Astemizole-d3
  • HY-156759
    METTL3-IN-5

    		METTL3 Cancer
    METTL3-IN-5 (Compound 13) 是一种 METTL3 抑制剂。METTL3-IN-5 抑制 MOLM-13 生长，IC50 小于 2 μM。METTL3-IN-5 具有弱 hERG 抑制活性 (IC50 >30 μM)。METTL3-IN-5 可用于 AML 研究。
    METTL3-IN-5
  • HY-14149S
    Cisapride-d6

    R51619-d6; (±)-Cisaprid-d6

    		 Isotope-Labeled Compounds 5-HT Receptor Potassium Channel Neurological Disease
    西沙比利-d6 Cisapride-d6 (R51619-d6) 是氘代标记的 Cisapride。Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT4 受体激动剂，EC50 值为 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻断剂，IC50 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂，可刺激胃肠运动活动。
    Cisapride-d6
  • HY-107708
    threo-Ifenprodil hemitartrate

    		iGluR Sigma Receptor Potassium Channel Neurological Disease
    threo Ifenprodil hemitartrate 是一种 σ 受体激动剂，σ1 和 σ2 受体的 Kis 分别为 59.1 和 2 nM。threo Ifenprodil hemitartrate 也是一种 NR2B 亚基选择性的 NMDA 受体拮抗剂 (IC50=0.22 μM)。threo Ifenprodil hemitartrate 还可有效抑制 hERG 钾通道，其 IC 50 值为 88 nM，具有抗心律失常活性。
    threo-Ifenprodil hemitartrate
  • HY-111552
    PIM1-IN-1

    		Pim Cancer
    PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂，对 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 7，5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化，EC50 值为 262 nM，而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。
    PIM1-IN-1
  • HY-12532R
    Astemizole (Standard)

    R 43512 (Standard)

    		 Reference Standards Histamine Receptor Potassium Channel Inflammation/Immunology Endocrinology
    阿司咪唑(Standard) Astemizole (Standard)是 Astemizole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺活性分子，是常用的抗过敏活性分子，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+ 通道的阻断活性，IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
    Astemizole (Standard)
  • HY-121495
    BKI-1369

    		Parasite Infection
    BKI-1369 是一种 bumped kinase 抑制剂 (BKI)。 BKI-1369 增加人类 Ether-a-go-go-related 相关基因 (hERG) 的抑制活性，IC50 为 1.52 μM。BKI-13699 降低了生殖猪模型中的寄生虫负担和疾病严重程度。BKI-1369 已经充分表征了效力，稳定性，代谢，毒性和药代动力学，并且可以有效抑制感染的小鼠和小牛中的微小隐孢子虫 (C. parvum)。
    BKI-1369
  • HY-153219A
    P-CAB agent 2

    		Potassium Channel Endocrinology
    P-CAB agent 2 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium-competitive acid) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 抑制 H+/K+-ATPase 活性，IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 抑制 hERG 钾通道，IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
    P-CAB agent 2
  • HY-153219
    P-CAB agent 2 hydrochloride

    		Potassium Channel Endocrinology
    P-CAB agent 2 hydrochloride 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium-competitive acid) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 H+/K+-ATPase 活性，IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 hERG 钾通道，IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 hydrochloride 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
    P-CAB agent 2 hydrochloride
  • HY-158365
    LRRK2-IN-14

    		LRRK2 Neurological Disease
    LRRK2-IN-14 (Compound 8) 是一种口服有效的 LRRK2 抑制剂。LRRK2-IN-14 对 LRRK2 (G2019S) 细胞活性影响的 IC50 为 6.3 nM。LRRK2-IN-14 对 hERG 有抑制效果 (IC50 = 22 μM)。具有血脑屏障穿透性。
    LRRK2-IN-14
  • HY-163479
    MNK1/2-IN-7

    		Eukaryotic Initiation Factor (eIF) MNK Cancer
    MNK1/2-IN-7 (compound 20j) 是一种口服有效的 MNK1/2 的抑制剂，具有抗癌活性和 hERG 安全性。MNK1/2-IN-7 还抑制 eIF4E 的磷酸化，抑制 MNK/eIF4E 信号通路和癌细胞增殖。MNK1/2-IN-7 与 Ibrutinib (HY-109970) 有协同作用。
    MNK1/2-IN-7
  • HY-W777120
    Cisapride-13C,d3

    R 51619-13C,d3; (±)-Cisaprid-13C,d3

    		 Isotope-Labeled Compounds 5-HT Receptor Potassium Channel Neurological Disease
    西沙必利-13C,d3 Cisapride-13C,d3 (R 51619-13C,d3) 是 13C 和氘代标记的 Cisapride (HY-14149)。Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT4 受体激动剂，EC50 值为 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻断剂，IC50 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂，可刺激胃肠运动活动。
    Cisapride-13C,d3
  • HY-133012
    GFB-8438

    		TRP Channel Neurological Disease
    GFB-8438 是一种有效的亚型选择性 TRPC5 抑制剂，对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 分别为 0.18 和 0.29 μM。GFB-8438 对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性，对 hERG 通道的活性也有限。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。
    GFB-8438
  • HY-172090
    MASP-2-IN-1

    		Ser/Thr Protease Potassium Channel Inflammation/Immunology
    MASP-2-IN-1 (Compound 77) 是甘露聚糖结合凝集素相关丝氨酸蛋白酶 (mannan-binding lectin-associated serine protease，MASP) 的抑制剂，可抑制 MASP2 和 MASP3，IC50 分别为 11.4 nM 和 13.2 µM。MASP-2-IN-1 对 hERG 表现出弱抑制活性，IC50 为 175 µM。MASP-2-IN-1 在小鼠血浆中的稳定性较差，半衰期为 4.4 小时。
    MASP-2-IN-1
  • HY-109968A
    Irdabisant hydrochloride

    CEP-26401 hydrochloride

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
    Irdabisant hydrochloride
  • HY-109968
    Irdabisant

    CEP-26401

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
    Irdabisant
  • HY-17442
    Azathramycin

    Azaerythromycin A; Desmethyl Azithromycin

    		 Bacterial Antibiotic Infection
    去甲基阿奇霉素 Azathramycin (Desmethyl Azithromycin) 是一种大环内酯类抗生素 (antibiotic)。Azathramycin 是抗细菌核糖体抗生素 Azithromycin (HY-17506) 的衍生物，Azathramycin 通过与核糖体结合，抑制细菌蛋白质合成，从而发挥抗菌活性。Azathramycin 能选择性地靶向并杀死人类衰老成纤维细胞，有望用于抗衰老研究领域。Azathramycin 影响 SCN5A、hERG、KCNQ1 + KCNE1、L 型 Ca++ 以及 Kir2.1 等多种离子通道。
    Azathramycin
  • HY-150562
    CDK9-IN-19

    		CDK Cancer
    CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
    CDK9-IN-19
  • HY-144437
    ALK5-IN-9

    		TGF-β Receptor Cancer
    ALK5-IN-9 (Compound 8h) 是一种有效并具有口服活性的 TGFβRI (ALK5) 抑制剂。ALK5-IN-9 抑制 ALK5 自磷酸化和 NIH3T3 细胞活性，IC50 值分别为 25 nM 和 74.6 nM。ALK5-IN-9 还显示出良好的药代动力学特征并改善了 hERG 抑制。ALK5-IN-9具有研究癌症疾病的潜力。
    ALK5-IN-9
  • HY-100001
    SKF-96365 hydrochloride
    15 篇以上引用文献

    		 TRP Channel CRAC Channel Potassium Channel Autophagy Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    SKF-96365 hydrochloride 是一种有效的 TRP channel 阻滞剂和 SOCE (store-operated Ca2+ entry) 抑制剂。SKF-96365 hydrochloride 可显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1/hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流，显著延长 QTc 间期。SKF-96365 hydrochloride 通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis) 而显示出强大的抗肿瘤活性。
    SKF-96365 hydrochloride
  • HY-119101
    AZD-5672
    1 篇文献验证

    		 CCR Potassium Channel P-glycoprotein Inflammation/Immunology
    AZD-5672 是一种口服有效的强效选择性 CCR5 拮抗剂 (IC50=0.32 nM)。AZD-5672 对 hERG 离子通道具有中等活性 (结合 IC50=7.3 μM)。AZD5672是人 P-gp 的底物，抑制 P-gp 介导的地高辛转运 (IC50=32 μM)。AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。
    AZD-5672
  • HY-B1467
    Domiphen bromide
    1 篇文献验证

    		 Potassium Channel Bacterial Parasite Phosphatase Infection Inflammation/Immunology
    度米芬 Domiphen bromide 是一种阳离子活性季铵盐，也是 HERG 通道 (IC50: 9 nM)、氨肽酶样酶、大肠杆菌碱性磷酸酶和 α-糜蛋白酶抑制剂。Domiphen bromide 具有抗菌、抗疟原虫和消毒等多种活性，也是 Colistin (HY-113678) 的增效剂。Domiphen bromide 可作为化学防腐剂和阳离子表面活性剂，也可用于咽炎、鹅口疮和口腔溃疡等细菌感染疾病的研究。
    Domiphen bromide
  • HY-157425
    5-HT2CR agonist 1

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT2CR agonist 1 (compound 8) 是 7-氯类似物，是一种选择性 5-HT2CR 部分激动剂 (Emax = 71.09%)，EC50 值为 121.5 nM，未观察到针对 5-HT2AR 或 5-HT2BR 的活性。 5-HT2CR agonist 1 对 β-arrestin 没有募集活性，并且在 10 μM 时对 hERG 具有较低的抑制作用。
    5-HT2CR agonist 1
  • HY-103309
    ML218
    2 篇文献验证

    		 Calcium Channel Neurological Disease
    ML218 是一种有效的，选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3) 抑制剂，对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道，KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 可以穿透血脑屏障。
    ML218
  • HY-12946
    BI 653048

    		Glucocorticoid Receptor Cytochrome P450 HCV Protease Infection Inflammation/Immunology
    BI 653048 是一种选择性且具有口服活性的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 (compound 103) 也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
    BI 653048
  • HY-163765
    Antimalarial agent 41

    		PI4K Potassium Channel Infection
    Antimalarial agent 41 (Compound 17) 具有抗疟活性，可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum，IC50 为 40 nM (NF54 株) 和 76 nM (K1 株)。Antimalarial agent 41 是 P. falciparum 磷脂酰肌醇-4-激酶 β (Pf PI4K) 和 hERG 通道的抑制剂，IC50 为 53 nM 和 3 μM。Antimalarial agent 41 对 CHO 细胞具有细胞毒性，IC50 为 34 μM。Antimalarial agent 41 可改善疟疾感染，并在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
    Antimalarial agent 41

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