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hERG cells

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41

抑制剂 & 激动剂

3

生化试剂

3

天然产物

2

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100321

    MCHR1 (GPR24) Potassium Channel Metabolic Disease Endocrinology
    MCHR1 antagonist 2 是一种黑色素聚集激素受体 1 (melanin concentrating hormone receptor 1) 拮抗剂,IC50 值为 65 nM;MCHR1 antagonist 2 同时抑制 hERG,在 IMR-32 细胞中,IC50 值为 4.0 nM。
    MCHR1 antagonist 2
  • HY-B1482A

    TPS-23

    Potassium Channel Neurological Disease
    硫利达嗪EP杂质B Mesoridazine (TPS-23) 是硫唑嗪的活性代谢物,是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 通道的阻断剂,在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
    Mesoridazine
  • HY-16916
    NS1643
    1 篇文献验证

    Potassium Channel Autophagy Cancer
    NS1643 是人 ether-a-go-go 相关基因 (hERG) K+ 通道的部分激动剂,其 EC50 值为 10.5 μM。NS1643 在三阴性乳腺癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。NS1643 抑制乳腺癌细胞迁移和侵袭。
    NS1643
  • HY-B1167

    Cardiorythmine; (+)-Ajmaline

    Sodium Channel Cardiovascular Disease
    阿义马林 Ajmaline (Cardiorythmine) 是一种钠通道 (sodium channel) 阻断剂,1A 类抗心律失常剂。Ajmaline 阻断 HERG 电流,在 HEK 细胞的 IC50 为 1 μM,爪蟾卵母细胞为 42.3 μM。Ajmaline 可用于室性心动过速的研究。
    Ajmaline
  • HY-146380

    Histone Demethylase Cancer
    S1427 是一种反苯环丙胺衍生的 LSD1 抑制剂,IC50 为 390 nM,Ki 为 80 nM。S1427 抑制 hERG 通道,且具有微粒体稳定性。抑制 LSD1 可减少癌细胞的增殖。
    S1427
  • HY-B1167A

    Cardiorythmine hydrochloride; (+)-Ajmaline hydrochloride

    Others Cardiovascular Disease
    Ajmaline hydrochloride 是一种Ia类抗心律失常试剂。它能抑制HERG钾通道,在HEK细胞和蛾蜘蛛卵母细胞中的IC50分别为1.0μmol/l和42.3μmol/l。Ajmaline hydrochloride 的抑制作用起效快、可逆,并呈正频率依赖性。它主要作用于HERG通道的开放状态,可能也结合于失活状态。Ajmaline hydrochloride 的抑制作用依赖S6结构域中的芳香族残基,并且在失活缺陷型HERG S620T通道中敏感性显著降低。它还可轻微影响HERG通道的激活电压。Ajmaline hydrochloride 对HERG通道的抑制作用可能既贡献于其高效的抗心律失常作用,也可能导致其潜在的促心律失常风险。
    Ajmaline hydrochloride
  • HY-153690

    TNF Receptor Others
    Progranulin modulator-1是一种口服有效的前颗粒蛋白 (progranulin,PGRN) 分泌增强剂。Progranulin modulator-1增强对BV-2效力来提高PGRN水平的且对hERG有抑制作用,细胞毒性低,对 PGRN 的 EC50hERGIC50 分别为 83,3100 nM。
    Progranulin modulator-1
  • HY-19927A

    5-HT Receptor Neurological Disease Endocrinology
    DA-6886 是一种 5-羟色胺受体 4 (5-HT4) 激动剂。DA-6886 以 5-HT4 受体拮抗剂敏感的方式诱导大鼠食道制剂松弛。在表达 hERG 通道的 CHO 细胞中对 DA-6886 进行的评估显示,DA-6886 抑制 hERG 通道电流的 pIC50 值为 4.3,表明该化合物对 5-HT4 受体的选择性比 hERG 通道高 1000 倍。DA-6886 可用于便秘型肠易激综合征的研究。
    DA-6886 monohydrochloride
  • HY-B1482

    TPS-23 benzenesulfonate

    Potassium Channel Neurological Disease
    Mesoridazine (TPS-23) benzenesulfonate 是硫唑嗪的活性代谢物,是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine benzenesulfonate 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 通道的阻断剂,在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine benzenesulfonate 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
    Mesoridazine benzenesulfonate
  • HY-123445

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    AZD7009 是一种新型抗心律失常剂。AZD7009 抑制 hKv1.5hKv4.3/hKChIP2.2 电流, IC50 分别为 27.0 和 23.7 muM。
    AZD7009
  • HY-B1482AS

    Isotope-Labeled Compounds Potassium Channel Neurological Disease
    硫利达嗪EP杂质B-d3 Mesoridazine-d3 是 Mesoridazine (HY-B1482A) 的氘代物。Mesoridazine (TPS-23) 是硫唑嗪的活性代谢物,是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 通道的阻断剂,在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
    Mesoridazine-d3
  • HY-16689
    VU 0240551
    1 篇文献验证

    Potassium Channel Others
    VU 0240551 是一种有效的神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂 (IC50=560 nM),与 NKCC1 相比具有选择性。VU 0240551 也抑制 hERG 和 L 型 Ca2+ 通道。VU 0240551 减弱 GABA 诱导的 P 细胞超极化,使 P 细胞 GABA 逆转电位发生正移,增强 P 细胞突触传递。
    VU 0240551
  • HY-18719
    Endoxifen (Z-isomer)
    3 篇文献验证

    Estrogen Receptor/ERR Potassium Channel Cancer
    Z-因多昔芬 Endoxifen Z-isomer 是具有口服活性的 Tamoxifen (HY-13757A) 代谢产物, 诱导在表达 ERα 的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen Z-isomer 抑制 hERG,这种作用具有浓度依赖性,IC50 值为 1.6 μM。
    Endoxifen (Z-isomer)
  • HY-B1167R

    Cardiorythmine (Standard); (+)-Ajmaline (Standard)

    Reference Standards Sodium Channel Cardiovascular Disease
    阿义马林(Standard) Ajmaline (Standard)是 Ajmaline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ajmaline (Cardiorythmine) 是一种钠通道 (sodium channel) 阻断剂,1A 类抗心律失常剂。Ajmaline 阻断 HERG 电流,在 HEK 细胞的 IC50 为 1 μM,爪蟾卵母细胞为 42.3 μM。Ajmaline 可用于室性心动过速的研究。
    Ajmaline (Standard)
  • HY-B1193
    Terfenadine
    3 篇文献验证

    (±)-Terfenadine; MDL-991

    Potassium Channel Histamine Receptor Na+/Ca2+ Exchanger Caspase Apoptosis Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    特非那定 Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC50为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂,通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡,同时激活 Caspase-4,-2,-9
    Terfenadine
  • HY-153952

    TNF Receptor Interleukin Related Potassium Channel Inflammation/Immunology Cancer
    Immuno modulator-1 (compound 22) 抑制人外周血单核细胞 (hPBMC) 中 TNFαIL-2 的分泌,IC50 值分别为 4.7 和 26 nM 。Immuno modulator-1 具有 hERG 钾通道阻断作用,3 μM时抑制率为20%。
    Immuno modulator-1
  • HY-100545
    BAPTA-AM
    最多引用文献
    85 篇文献验证

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    BAPTA-AM 是一种可透过细胞膜的钙离子螯合剂 (Ca2+ chelator)。在 HEK 293 细胞中,BAPTA-AM 阻断 hERGhKv1.3hKv1.5 通道,IC50 分别为 1.3,1.45 和 1.23 μM。
    BAPTA-AM
  • HY-149013

    Bacterial Infection
    Anti-MRSA agent 5 是一种有效的MRSA拮抗剂,MIC50为0.38 μg/mL,hERG活性较低,其IC50值大于40μM。Anti-MRSA agent 对哺乳动物细胞的毒性也很低,不太可能获得细菌的耐药性。
    Anti-MRSA agent 5
  • HY-162877

    NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related Potassium Channel Inflammation/Immunology
    AZD4144 是一种口服有效的 NLRP3 抑制剂 (EC50: 0.082 μM)。AZD4144 有效抑制 NLRP3 过度激活时 IL-1β 的释放,发挥抗炎作用。AZD4144 对 hERG 抑制的作用低,心脏毒性小。AZD4144 在研究 NLRP3 炎症小体激活相关的疾病和病症具有潜力。
    AZD4144
  • HY-100001
    SKF-96365 hydrochloride
    20 篇以上引用文献

    TRP Channel CRAC Channel Potassium Channel Autophagy Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    SKF-96365 hydrochloride 是一种有效的 TRP channel 阻滞剂和 SOCE (store-operated Ca2+ entry) 抑制剂。SKF-96365 hydrochloride 可显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1/hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流,显著延长 QTc 间期。SKF-96365 hydrochloride 通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis) 而显示出强大的抗肿瘤活性。
    SKF-96365 hydrochloride
  • HY-B1193R

    (±)-Terfenadine (Standard); MDL-991 (Standard)

    Reference Standards Potassium Channel Histamine Receptor Na+/Ca2+ Exchanger Caspase Apoptosis Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    特非那定 (Standard) Terfenadine (Standard) 是 Terfenadine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂,IC50为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂,通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡,同时激活 Caspase-4,-2,-9
    Terfenadine (Standard)
  • HY-B1193S

    Isotope-Labeled Compounds Na+/Ca2+ Exchanger Histamine Receptor Apoptosis Caspase Potassium Channel Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    特非那定 d3 Terfenadine-d3 ((±)-Terfenadine-d3) 是 Terfenadine 的氘代物。Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC50为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂,通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡,同时激活 Caspase-4,-2,-9
    Terfenadine-d3
  • HY-176706

    AAK1 Neurological Disease
    AAK1-IN-10 (Compound 1-2) 是一种 AAK1 抑制剂。AAK1-IN-10 具有显著的 AAK1 酶抑制活性 (IC50: 9.62 nM)。AAK1-IN-10 主要通过抑制连接蛋白相关激酶 1 (AAK1) 的活性发挥作用。AAK1-IN-10 对心脏毒性较小 (IC50 = 13.7 μM)。AAK1-IN-10 能够用于糖尿病神经痛和疱疹后遗痛的研究。
    AAK1-IN-10
  • HY-100545R

    Reference Standards Potassium Channel Cardiovascular Disease
    BAPTA-AM (Standard)是 BAPTA-AM 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BAPTA-AM 是一种可透过细胞膜的钙螯合剂 (Ca2+ chelator)。在 HEK 293 细胞中,BAPTA-AM 阻断 hERGhKv1.3hKv1.5 通道,IC50 分别为 1.3,1.45 和 1.23 μM。
    BAPTA-AM (Standard)
  • HY-173123

    Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    LSD1-IN-40 (Compound 9e) 是一种有效的 LSD1 抑制剂,IC50 值为 9.85 nM。LSD1-IN-40 对 LSD1 表现出比 MAO 和 hERG 更高的选择性。LSD1-IN-40 对白血病细胞 (MV-4-11, HL-60 和 THP-1 细胞) 表现出显著的抑制活性。LSD1-IN-40 可诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (apoptosis)。LSD1-IN-40 具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
    LSD1-IN-40
  • HY-158365

    LRRK2 Neurological Disease
    LRRK2-IN-14 (Compound 8) 是一种口服有效的 LRRK2 抑制剂。LRRK2-IN-14 对 LRRK2 (G2019S) 细胞活性影响的 IC50 为 6.3 nM。LRRK2-IN-14 对 hERG 有抑制效果 (IC50 = 22 μM)。具有血脑屏障穿透性。
    LRRK2-IN-14
  • HY-163479

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) MNK Cancer
    MNK1/2-IN-7 (compound 20j) 是一种口服有效的 MNK1/2 的抑制剂,具有抗癌活性和 hERG 安全性。MNK1/2-IN-7 还抑制 eIF4E 的磷酸化,抑制 MNK/eIF4E 信号通路和癌细胞增殖。MNK1/2-IN-7 与 Ibrutinib (HY-109970) 有协同作用。
    MNK1/2-IN-7
  • HY-149432

    HSP Potassium Channel Cancer
    NDNA3 (compound 14) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50: 0.51 μM)。NDNA3 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 (IC50: 12.66 μM) 和 MCF-10A (IC50: 11.72 μM) 细胞毒性较低。NDNA3 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
    NDNA3
  • HY-144437

    TGF-β Receptor Cancer
    ALK5-IN-9 (Compound 8h) 是一种有效并具有口服活性的 TGFβRI (ALK5) 抑制剂。ALK5-IN-9 抑制 ALK5 自磷酸化和 NIH3T3 细胞活性,IC50 值分别为 25 nM 和 74.6 nM。ALK5-IN-9 还显示出良好的药代动力学特征并改善了 hERG 抑制。ALK5-IN-9具有研究癌症疾病的潜力。
    ALK5-IN-9
  • HY-155195

    FLT3 Cancer
    FLT3/CHK-IN-1 (Compound 18) 是一种FLT3/CHK1双抑制剂。FLT3/CHK-IN-1 对 c-KI T的选择性超过1700倍,并大大降低了 hERG 亲和力,IC50值为58.4 μM。FLT3/CHK-IN-1 抑制了 MV-4-11 细胞接种小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
    FLT3/CHK1-IN-1
  • HY-163765

    PI4K Potassium Channel Infection
    Antimalarial agent 41 (Compound 17) 具有抗疟活性,可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparumIC50 为 40 nM (NF54 株) 和 76 nM (K1 株)。Antimalarial agent 41 是 P. falciparum 磷脂酰肌醇-4-激酶 β (Pf PI4K) 和 hERG 通道的抑制剂,IC50 为 53 nM 和 3 μM。Antimalarial agent 41 对 CHO 细胞具有细胞毒性,IC50 为 34 μM。Antimalarial agent 41 可改善疟疾感染,并在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
    Antimalarial agent 41
  • HY-170377

    Estrogen Receptor/ERR Potassium Channel Cancer
    ER degrader 10 (Compound 51) 是口服有效的雌激素受体 (ER) 选择性降解剂和拮抗剂,DC50 为 0.43 nM,IC50 为 0.56 nM。ER degrader 10 抑制 ER 阳性细胞的增殖,IC50 为 0-15 nM。ER degrader 10 对 hERG 通道表现出弱抑制活性,IC50 >40 μM。ER degrader 10 具有血脑屏障通透性,脑/血浆比 (Kp) 为 3.05。ER degrader 10 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    ER degrader 10
  • HY-126257

    Akt Apoptosis Cancer
    AKT-IN-3 (compound E22) 是一种有效、口服的低 hERG 阻断 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 作用的 IC50 值分别为 1.4 nM、1.2 nM 和 1.7 nM。AKT-IN-3 (compound E22) 对其他 AGC 家族激酶也有较好的抑制活性,如 PKA、PKC、ROCK1、RSK1、P70S6K、SGK。AKT-IN-3 (compound E22) 能诱导癌细胞凋亡,抑制癌细胞的转移。
    AKT-IN-3
  • HY-170832

    Epigenetic Reader Domain Potassium Channel Cancer
    Menin–KMT2A-IN-1 (Compound 20) 是 menin–KMT2A 的抑制剂,可与 menin 结合(IC50 为 8 nM),并抑制 menin 与赖氨酸甲基转移酶 2A (KMT2A) 之间的相互作用。Menin–KMT2A-IN-1 可抑制 hERGIC50 为 65 μM。Menin–KMT2A-IN-1 可抑制细胞 MV4-11,IC50 为 74 nM。Menin–KMT2A-IN-1 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特性,口服生物利用度为 74%。
    Menin–KMT2A-IN-1
  • HY-172903

    Sodium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Nav1.8-IN-16 (Compound (R)-40) 是一种口服有效选择性的 hNaV 1.8 抑制剂 (IC50: 5.9 nM)。Nav1.8-IN-16 通过阻断 NaV1.8 通道发挥镇痛作用,不显著影响其他 NaV 亚型或 hERG 通道。Nav1.8-IN-16 在术后疼痛和炎症性疼痛模型中表现出剂量依赖的镇痛效果,可用于疼痛有关的研究。
    Nav1.8-IN-16
  • HY-163982

    NF-κB FOXO Inflammation/Immunology
    FOXJ1 agonist 1 (compound 16c) 是一种口服有效、能有效增强 FOXJ1 表达的小分子。Foxj1-IN-1 作用于由多纤毛细胞 (MCC) 组成的哺乳动物气道系统,可预防慢性阻塞性肺病 (COPD) 的发展和发作。Foxj1-IN-1 能诱导斑马鱼和哺乳动物呼吸道系统中的运动纤毛生成,抑制弹性蛋白酶诱导的 COPD 小鼠模型。Foxj1-IN-1 具有良好的肝微粒体稳定性、体内 PK 曲线与 AUC;对 CYP 和 hERG 无显著抑制,也不具有显著的细胞毒性。
    FOXJ1 agonist 1
  • HY-12962A

    iGluR Neurological Disease
    NMDA-IN-1 dihydrochloride 是一种选择性的 NMDA NR2B 抑制剂,其 Ki 值为 0.85 nM。NMDA-IN-1 dihydrochloride 能够抑制表达hNR1a/NR2B 的 Ltk 细胞中由谷氨酸/甘氨酸刺激产生的钙离子通量,其 IC50 为 9.7 nM。NMDA-IN-1 dihydrochloride 对 NR2A、NR2C、NR2D、hERG 通道和 α1 肾上腺素能受体均无作用。NMDA-IN-1 dihydrochloride 在大鼠的机械性痛觉过敏测试中表现出优异的活性。NMDA-IN-1 dihydrochloride 可用于中风、帕金森疾病和神经性疼痛的研究。
    NMDA-IN-1 dihydrochloride
  • HY-176547

    Cytochrome P450 FGFR Endocrinology
    FGFR2/3-IN-3 是一种双靶点 FGFR2/3 抑制剂,IC50 分别为 2.7 nM (TEL-FGFR2) 和 3.9 nM (TEL-FGFR3),对野生型和突变型 FGFR3 均具有有效活性。FGFR2/3-IN-3 对 CYP3A4 抑制作用和 hERG 毒性较低。FGFR2/3-IN-3 通过抑制突变型 FGFR3 介导的信号通路,改善软骨细胞增殖与分化失衡,促进骨骼生长。FGFR2/3-IN-3 在侏儒症小鼠模型中显示出促生长作用,具备研究软骨发育不全 (ACH) 等骨发育障碍相关疾病的潜力。
    FGFR2/3-IN-3
  • HY-163403

    VEGFR Cardiovascular Disease Cancer
    VEGFR-2-IN-43 (compound 16) 是一种具有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为 39.91 μM。VEGFR-2-IN-43 可用于湿性年龄相关性黄斑变性 (w-AMD) 疾病研究。
    VEGFR-2-IN-43
  • HY-16697
    CID 16020046
    1 篇文献验证

    GPR55 Cancer
    CID 16020046 是一种有效的,选择性 GPR55 拮抗剂,抑制 GPR55 的组成型活性,IC50 为 0.15 μM。CID 16020046 抑制 GPR55 介导的 Ca2+ 信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化。CID 16020046 降低了内皮细胞的伤口愈合,并参与了血小板功能的调节。
    CID 16020046
  • HY-16697R

    GPR55 Cancer
    CID 16020046 (Standard) 是 CID 16020046 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CID 16020046 是一种有效的,选择性 GPR55 拮抗剂,抑制 GPR55 的组成型活性,IC50 为 0.15 μM。CID 16020046 抑制 GPR55 介导的 Ca2+ 信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化。CID 16020046 降低了内皮细胞的伤口愈合,并参与了血小板功能的调
    CID 16020046 (Standard)

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