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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-21586B
HY-P10230
Bacterial
Infection
Sublancin 是一种具有抗菌活性的肽,可抑制 DNA 复制、转录和翻译,而不影响膜的完整性。Sublancin 通过竞争性地结合磷酸转移酶系统 (PTS),抑制葡萄糖的摄取。Sublancin 抑制菌株 B. subtilis 168 ΔSPβ,MIC 为 0.312 μM。
HY-119271A
(-)-SDS-1-021
c-Myc
Apoptosis
Cancer
(-)-CMLD010509 ((-)-SDS-1-021) 是 CMLD010509 (SDS-1-021) (HY-119271) 的异构体。CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program ) 的高度特异性抑制剂,包括关键癌蛋白,例如 MYC,MDM2,CCND1,MAF 和 MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的 IC50 低于 10 nM,并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂,通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。
HY-129769
HY-114489A
HY-21586
HY-114489B
HY-N0278
Pulsatilla camphor; Anemonine; trans-Anemonin
PKC
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Anemonin (Pulsatilla camphor),选择性 iNOS 抑制剂,也是一种 PKC-θ 抑制剂。Anemonin 能显著抑制 PKC-θ 蛋白的翻译或蛋白稳定性。Anemonin 还可改善葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠急性溃疡性结肠炎 (UC)。Anemonin 可用于炎症相关疾病的研究。
HY-172216
Enterovirus
Infection
EV-A71-IN-3 (Compound IRE-03-3) 是肠道病毒 A71 EV-A71 的抑制剂,其靶向 EV-A71 的内部核糖体进入位点 (IRES),抑制 IRES 介导的翻译,并抑制病毒增殖 (EC50 为 11.96 μM)。
HY-W748000
PM181104; Baringolin
Antibiotic
Bacterial
Infection
Kocurin (PM181104) 是一种噻唑基环肽抗生素。Kocurin 通过在翻译阶段阻碍细菌蛋白质的生物合成来抑制细菌生长。Kocurin 对革兰氏阳性菌有强抑制活性,对真菌和革兰氏阴性菌无活性。
HY-W235043
HY-120118
ML246
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的,首创的,选择性的核周区室 (PNC ) 抑制剂。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录,部分是由于与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。Metarrestin 可以阻断小鼠癌症模型的转移发展,并延长存活期。
HY-124593
HY-145932
Enterovirus
Infection
DMA-135 hydrochloride 抑制肠道病毒 71 型 (EV71) IRES依赖的翻译和复制。DMA-135 hydrochloride 以中等高亲和力 (KD = 520 nM) 结合 EV71 的 SLII 结构域。DMA-135 hydrochloride 在基于细胞的研究中没有显著毒性。
HY-135902A
NSC 377363 hydrochloride
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
Synucleozid (NSC 377363) 是可编码 α-突触核蛋白的 SNCA mRNA 的有效抑制剂。Synucleozid 选择性靶向 α-synuclein mRNA 的 5'UTR的 IRE 位点,减少了加载到多核糖体中的 SNCA mRNA 的量,从而抑制了α-synuclein 蛋白的翻译。Synucleozid 有潜力用于帕金森病的相关研究。
HY-135902
NSC 377363
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
Synucleozid (NSC 377363) 是可编码 α-突触核蛋白的 SNCA mRNA 的有效抑制剂。Synucleozid 选择性靶向 α-synuclein mRNA 的 5'UTR 设计 IRE 位点,减少了加载到多核糖体中的 SNCA mRNA 的量,从而抑制了α-synuclein 蛋白的翻译。Synucleozid 有潜力用于帕金森病的相关研究。
HY-N11741
Antibiotic
Fungal
Bacterial
HDAC
Apoptosis
Infection
Cancer
Trichodermin 是一种天然存在的倍半萜类抗生素 (antibiotic ),是一种强效的蛋白质合成 (protein synthesis ) 抑制剂。Trichodermin 与真核生物的核糖体结合,通过与肽基转移酶相互作用来抑制蛋白质的翻译。Trichodermin 通过诱导凋亡 (apoptosis ) 性线粒体功能障碍和 HDAC-2 介导的信号传导来抑制口腔癌的生长。Trichodermin 对丝状真菌、酵母菌和细菌表现出强效的抗菌活性。
HY-111244
CDK
HSP
Others
DCB-3503 是热休克同源蛋白 HSC70 的变构调节剂和 Cyclin D1 抑制剂。DCB-3503 通过变构调节 HSC70 的 ATPase 和伴侣活性,来抑制 Cyclin D1 翻译。DCB-3503 可抑制恶性肿瘤,例如细胞周期蛋白 D1 表达升高的肝细胞癌或乳腺癌。
HY-100131
HY-152202
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Mitochondrial respiration-IN-3 是 Dalfopristin (HY-A0241) 的氟衍生物。Mitochondrial respiration-IN-3 具有细胞膜渗透性。Mitochondrial respiration-IN-3 可以抑制胶质母细胞瘤干细胞的线粒体翻译 (mitochondrial translation )。Mitochondrial respiration-IN-3 可用于癌症的研究
HY-N7151R
HY-162861
HY-144873
HY-W011209
Riboprine
Autophagy
Endogenous Metabolite
Cancer
利波腺苷
N6-Isopentenyladenosine (Riboprine),一种在细胞分裂素中发现的 RNA 修饰,可调节植物生长/分化,以及 tRNA,可提高翻译的效率和准确性。N6-Isopentenyladenosine,甲羟戊酸途径的终产物,是一种具有抗黑色素瘤活性的自噬 (autophagy ) 抑制剂。
HY-B1350S
Fusidate-d6 ; SQ-16603-d6
Bacterial
Antibiotic
Infection
夫西地酸 d6
Fusidic acid-d6 是 Fusidic acid 的氘代物。Fusidic acid (Fusidate),Fusidium coccineum 属甾体类抑菌抗生素,无皮质类固醇作用。Fusidic acid 通过阻止核糖体释放翻译延长因子 G (EF-G) 来抑制细菌的生长。
HY-17566
HY-N0278A
(Rac)-Pulsatilla camphor; (Rac)-Anemonine
PKC
NO Synthase
Inflammation/Immunology
白头翁素
(Rac)-Anemonin ((Rac)-Pulsatilla camphor) 是 Anemonin (HY-N0278) 的非对映异构体,它是一种选择性 iNOS 抑制剂,也是一种 PKC-θ 抑制剂。Anemonin 能显著抑制 PKC-θ 蛋白的翻译或蛋白稳定性。Anemonin 还可改善葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠急性溃疡性结肠炎 (UC)。Anemonin 可用于炎症相关疾病的研究。
HY-162238
Parasite
Infection
OSM-S-106 是一种前抑制剂,通过酶介导的 Asn-OSM-S-106 加合物的产生来抑制 PfAsnRS 。OSM-S-106 抑制蛋白质翻译并激活氨基酸饥饿反应。OSM-S-106 对疟原虫的血液和肝脏阶段具有选择性活性,对人微粒体的内在清除率低。
HY-124811
c-Myc
Cancer
IRES-C11 是一种特异的 c-MYC 内部核糖体进入位点 (IRES ) 翻译抑制剂。IRES-C11 阻断必需的 c-MYC IRES 反式作用因子、异质核核糖核蛋白 A1 与其 IRES 的相互作用。IRES-C11 不抑制 BAG-1、XIAP 和 p53 IRESes。
HY-19356
Roc-A
NF-κB
HSP
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
楝酰胺
Rocaglamide (Roc-A) 是从楝科植物中分离出来,可用于咳嗽,受伤,哮喘和炎症性皮肤病。Rocaglamide 是 T 细胞中一种有效的 NF-κB 活化抑制剂。Rocaglamide 是一种有效的选择性热休克因子 1 (HSF1 ) 活化抑制剂,IC50 约为 50 nM。Rocaglamide 还抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还具有抗癌特性。
HY-B1350
Fusidate; SQ-16603
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
夫西地酸
Fusidic acid (Fusidate),Fusidium coccineum 属甾体类抑菌抗生素,无皮质类固醇作用。Fusidic acid 通过阻止核糖体释放翻译延长因子 G (EF-G) 来抑制细菌的生长。Fusidic acid 有望用于抗癌和抗感染领域的研究。
HY-B1350AR
Sodium fusidate (Standard); SQ-16360 (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
夫西地酸钠 (Standard)
Fusidic acid (sodium salt) (Standard) 是 Fusidic acid (sodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fusidic acid sodium salt (Sodium fusidate),Fusidium coccineum 属甾体类抑菌抗生素,无皮质类固醇作用。Fusidic acid sodium salt通过阻止核糖体释放翻译延长因子G (EF-G) 来抑制细菌的生长。
HY-B1864C
Ksg sulfate
Antibiotic
Bacterial
Infection
Kasugamycin (Ksg) sulfate 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin sulfate 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin sulfate 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-B1864A
Ksg hydrochloride
Antibiotic
Bacterial
Infection
春雷霉素盐酸盐
Kasugamycin (Ksg) hydrochloride 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin hydrochloride 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin hydrochloride 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-B1864B
Ksg hydrochloride hydrate
Antibiotic
Bacterial
Infection
春雷霉素盐酸盐水合物
Kasugamycin (Ksg) hydrochloride hydrate 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin hydrochloride hydrate 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin hydrochloride hydrate 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-B1350R
HY-169429
Flavivirus
Infection
CHIKV-IN-5 (Compound 26) 是一种 CHIKV 抑制剂 (EC90 = 0.45 μM)。CHIKV-IN-5 通过阻断结构蛋白的翻译,在病毒生命周期的后期阶段抑制 CHIKV 的复制。CHIKV-IN-5 在体外小鼠微粒体中具有很高的稳定性。CHIKV-IN-5 可减轻感染 CHIKV 的小鼠脚垫肿胀,并减少病毒向其他组织的传播。
HY-B0956
Aminosidine sulfate
Antibiotic
Parasite
Bacterial
Infection
硫酸巴龙霉素
Paromomycin (Aminosidine) sulfate 是一种的广谱氨基糖苷类抗生素 (antibiotic ),具有杀螨杀菌作用,是新霉素 (HY-B0470) 衍生物。Paromomycin sulfate 通过与细菌 30S 核糖体 A 位点的 RNA 寡核苷酸特异性结合,使 mRNA 的翻译提前终止,并抑制蛋白质合成。Paromomycin sulfate 可用于细菌和寄生虫感染的研究。
HY-150089
CFTR
Inflammation/Immunology
SRI-37240是一种有效的提前终止密码子 (PTCs ) 抑制剂。SRI-37240 抑制 CFTR 的无义突变。在 HEK293T 细胞中,SRI-37240 改变 PTCs 的细胞翻译终止。当与 G418 使用联合时,SRI-37240 还能恢复原发性支气管上皮细胞的 CFTR 功能。
HY-153200
MDM-2/p53
Cancer
MDM2/XIAP-IN-2 是 murine double minute 2 (MDM2 ) 和 x-连锁细胞凋亡抑制蛋白 (< b>XIAP) 的双抑制剂。MDM2/XIAP-IN-2 降解 MDM2,并抑制 XIAP mRNA 翻译以抑制癌细胞。特别是,MDM2/XIAP-IN-2 抑制急性淋巴细胞白血病细胞系 EU-1,IC50 值为 0.3 μM。
HY-176066A
c-Myc
Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 16 iodide (Compound W11) 是一种选择性的 c-Myc G-quadruplex (c-Myc G4 ) 抑制剂。c-Myc inhibitor 16 iodide 抑制 c-Myc 基因的转录和翻译,扰乱肿瘤细胞周期,在 G0/G1 期阻止细胞生长,激活线粒体凋亡通路,诱导癌细胞早期凋亡 (apoptosis )。c-Myc inhibitor 16 iodide 有望用于乳腺癌的研究。
HY-113061
HY-115903A
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN-2 hydrochloride 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂,具有抗癌作用,在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 hydrochloride 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
HY-111753
WDR5
Apoptosis
Cancer
WDR5-IN-4 (Compound C6) 是一种染色质相关 WD 重复结构域 5 蛋白 (WDR5 ) 的 WIN 位点抑制剂,Kd 值为 0.1 nM。WDR5-IN-4 能够从染色质中取代 WDR5,并降低相关基因的表达,引起翻译抑制和核仁应激。具有抗癌作用。
HY-B1350A
HY-148664
HY-169810
Antibiotic
Bacterial
Infection
PKZ18 是一种抗生素 (antibiotic ),可抑制细菌生长,对大多数革兰氏阳性菌的 MIC 值为 32-64 μg/mL。PKZ18 可抑制甘氨酰-tRNA 合成酶 mRNA 的体内转录和翻译。PKZ18 选择性地靶向革兰氏阳性菌中的 stem I specifier loops,并直接减少相关基因的 T-box 转录读取。PKZ18 可阻止 tRNA 结合所需的密码子-反密码子读取,并且不易产生抗药性。
HY-117938
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Cancer
T-3861174 是脯氨酰 tRNA 合成酶(PRS ,Aminoacyl-tRNA Synthetase)抑制剂,而不完全抑制其翻译过程。T-3861174 能够激活 GCN2-ATF4 途径,诱导包括 SK-MEL-2 在内的多种肿瘤细胞系死亡。T-3861174 在多种异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性,而不显著影响体重。
HY-125026
Endogenous Metabolite
Others
MyomiRs-IN-1是一种myomiRs抑制剂,具有抑制C2C12细胞中myoD翻译的活性。MyomiRs-IN-1不改变myoD mRNA的表达水平,同时下调分化标志物的表达。MyomiRs-IN-1通过调节miR-221/222和myoD之间的调控通路,影响肌肉细胞中的myomiRs表达。MyomiRs-IN-1的应用可促进对肌肉发育和相关疾病的研究。
HY-115903
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN-2 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂,具有抗癌作用,在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
HY-168106
HY-111522
Sirtuin
c-Myc
Cancer
RK-9123016 是一种有效的 SIRT2 抑制剂。 RK-9123016 抑制 SIRT2 的酶活性,IC50 值为 0.18 μM,但在 100 μM 时不抑制其他人类沉默调节蛋白成员,包括 SIRT1 和 SIRT3。RK-9123016 增加 SIRT2 生理底物真核翻译起始因子 5A (eIF5A) 的乙酰化水平,并降低人乳腺癌细胞的细胞活力,同时降低 c-Myc 表达。
HY-17466
Bonomycin; 6-Demethyl-6-deoxytetracycline
Bacterial
Antibiotic
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
山环素
Sancycline (6-Demethyl-6-deoxytetracycline) 与 30 S 核糖体亚基 (30 S ribosomal subunit ) 可逆结合,并通过阻断氨基酰基 tRNA 进入核糖体 A 位点来抑制蛋白质翻译,与四环素 (HY-A0107) 类似。Sancycline, 由四个线性融合的 6 元环和 4 个立体中心组成,是由 Declomycin 的氯和苄羟基基团经过氢热解制得的一种半合成四环素 (HY-A0107) 。
HY-N0677AR
HY-17466A
Bonomycin hydrochloride; 6-Demethyl-6-deoxytetracycline hydrochloride
Antibiotic
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
山环素盐酸盐
Sancycline (6-Demethyl-6-deoxytetracycline) hydrochloride 与 30 S 核糖体亚基 (30 S ribosomal subunit ) 可逆结合,并通过阻断氨基酰基 tRNA 进入核糖体 A 位点来抑制蛋白质翻译,与四环素 (HY-A0107) 类似。Sancycline hydrochloride, 由四个线性融合的 6 元环和 4 个立体中心组成,是由 Declomycin 的氯和苄羟基基团经过氢热解制得的一种半合成四环素 (HY-A0107)。
HY-B1864AR
Ksg hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Infection
春雷霉素盐酸盐 (Standard)
Kasugamycin (Ksg) hydrochloride (Standard) 是 Kasugamycin hydrochloride (HY-B1864A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Kasugamycin (Ksg) hydrochloride 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin hydrochloride 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin hydrochloride 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-124828
HuR
Cancer
CMLD-2 是一种 HuR-ARE 相互作用 的抑制剂。CMLD-2 竞争性结合 HuR 蛋白,破坏其与富含腺嘌呤-尿苷元素 (ARE) 的 mRNA 靶标的相互作用 (Ki =350 nM)。CMLD-2 可诱导凋亡并在结肠癌,胰腺癌,甲状腺癌和肺癌细胞系中表现出抗肿瘤活性。Hu 抗原 R (HuR) 是一种 RNA 结合蛋白,可以调节靶标 mRNA 的稳定性和翻译。
HY-B0956R
HY-W348485
mTOR
Cancer
WRX606 是一种口服有效的非雷帕霉素类似物抑制剂,用于抑制 mTOR complex 1 (mTORC1M )。WRX606 可抑制 MCF-7 细胞中 mTORC1 底物 S6 激酶 1 (S6K1) (IC50 = 10 nM) 和真核翻译起始因子 4E 结合蛋白 (p-4E-BP1) (IC50 = 0.27 μM) 的磷酸化。WRX606 可抑制小鼠体内的肿瘤生长,且不促进肿瘤转移。WRX606 可作为抗肿瘤药物进行研究。
HY-B1864BR
Ksg hydrochloride hydrate (Standard)
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Infection
春雷霉素盐酸盐水合物 (Standard)
Kasugamycin (Ksg) hydrochloride hydrate (Standard) 是 Kasugamycin hydrochloride hydrate (HY-B1864B) 的分析标准品。Kasugamycin (Ksg) hydrochloride hydrate 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin hydrochloride hydrate 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin hydrochloride hydrate 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-W768571
HY-136748
HY-19831A
HY-162456
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Anticancer agent 205 (compound 9) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 205 与 G4-mtDNA 靶标结合并抑制 mtDNA (线粒体基因组) 的复制、转录和翻译。Anticancer agent 205 会导致线粒体功能障碍、增加 ROS 产生、诱导 DNA 损伤和细胞衰老。Anticancer agent 205 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 205 具有研究结直肠癌的潜力。
HY-130122
Molecular Glues
PROTACs
Apoptosis
Cancer
MG-277 是一种分子胶降解剂,可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解,DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长,对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
HY-123035
HSP
Akt
EGFR
Endocrinology
Gamendazole 是一种吲唑羧酸 (ICA),一种具有口服活性的,选择性 HSP90AB1 (HSP90BETA) 和 EEF1A1 (eEF1A) 抑制剂。Gamendazole 与 HSP90 的 C 端核苷酸结合口袋结合,导致 AKT1 和 ERBB2 下调,但稳定 HSP90 异源复合物。Gamendazole 特异性抑制 EEF1A1 的肌动蛋白捆绑功能,但不与核苷酸对接口袋结合,也不抑制 EEF1A1 的核糖体充电或蛋白质翻译功能。Gamendazole 是一种可以抗精子发生的化合物,具有抗生育作用,有用于可逆性非激素男性避孕药研究的潜力。
HY-P1291
PKA
Epigenetic Reader Domain
Flavivirus
Infection
Neurological Disease
PKI 14-22 amide, myristoylated 是选择性、cAMP 依赖的 PKA 竞争型抑制剂 (Ki =~36 nM)。PKI 14-22 amide, myristoylated 的肉豆蔻酰化修饰使其具有比前体分子更强的细胞膜通透性和血脑屏障透过性。PKI 14-22 amide, myristoylated 可阻断 cAMP 依赖的下游靶点 (如 CREB ) 磷酸化。PKI 14-22 amide, myristoylated 可预防小鼠吗啡镇痛耐受的发展,同时还抑制 Zika 病毒的蛋白翻译和负链 RNA 合成。PKI 14-22 amide, myristoylated 可应用于阿片类药物耐受机制、抗病毒等研究领域。
HY-17466R
HY-P1291A
PKA
Epigenetic Reader Domain
Flavivirus
Infection
Neurological Disease
PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 是选择性、cAMP 依赖的 PKA 竞争型抑制剂 (Ki =~36 nM)。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 的肉豆蔻酰化修饰使其具有比前体分子更强的细胞膜通透性和血脑屏障透过性。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可阻断 cAMP 依赖的下游靶点 (如 CREB ) 磷酸化。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可预防小鼠镇痛耐受的发展,同时还抑制 Zika 病毒的蛋白翻译和负链 RNA 合成。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可应用于阿片类药物耐受机制、抗病毒等研究领域。
HY-153356
Apoptosis
Cancer
MRT-2359 是一种有效、具有口服活性和选择性的 GSPT1 降解剂 (IC50 : >30 nM 且 <300 nM),能特异地诱导依赖于蛋白质翻译的细胞凋亡 (apoptosis )。MRT-2359 在多种癌症细胞系中表现出显著且优先的抗增殖活性,尤其在 MYC 驱动的细胞系中,例如高表达 N-Myc 或 L-Myc 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC)。MRT-2359 能抑制耐药的 NSCLC 和 SCLC 细胞的生长,可用于肿瘤研究。
HY-10393
PNU-100592
Bacterial
Antibiotic
Infection
依哌唑胺
Eperezolid (PNU-100592) 是一种口服有效、靶向细菌 50S 核糖体亚基的蛋白质合成抑制剂。Eperezolid 竞争性结合核糖体 50S 亚基的特定位点 (与氯霉素 (HY-B0239)、林可霉素 (HY-117660) 结合位点重叠) 而抑制翻译起始阶段,发挥抑菌活性。Eperezolid 可诱导宿主细胞自噬以增强对胞内分枝杆菌的清除能力,对金黄色葡萄球菌、肠球菌等的 MIC90 为 1-4 μg/mL。Eperezolid 主要用于耐甲氧西林 (HY-121544) 葡萄球菌、耐万古霉素 (HY-B0671) 肠球菌等革兰阳性菌感染,以及结核分枝杆菌等胞内菌感染的抗菌研究。
HY-W460666
Drug Intermediate
Cancer
5'-O-DMT-N2-Ibu-2'-OMe-G 是一种用于合成反义寡核苷酸的关键中间体。5'-O-DMT-N2-Ibu-2'-OMe-G 参与构建具有特定序列的反义寡核苷酸,这些反义寡核苷酸能够与靶向 mRNA 互补结合。5'-O-DMT-N2-Ibu-2'-OMe-G 阻断 mRNA 的翻译过程,从而抑制特定蛋白质的表达,发挥调控基因表达的作用 。5'-O-DMT-N2-Ibu-2'-OMe-G 有望用于遗传性疾病和肿瘤的研究。
HY-12770R
Mebeverine metabolite Mebeverine alcohol (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Neurological Disease
美贝维林醇 (Standard)
Mebeverine alcohol (Standard) 是 Mebeverine alcohol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eperezolid (PNU-100592) 是一种口服有效、靶向细菌 50S 核糖体亚基的蛋白质合成抑制剂。Eperezolid 竞争性结合核糖体 50S 亚基的特定位点 (与氯霉素 (HY-B0239)、林可霉素 (HY-117660) 结合位点重叠) 而抑制翻译起始阶段,发挥抑菌活性。Eperezolid 可诱导宿主细胞自噬以增强对胞内分枝杆菌的清除能力,对金黄色葡萄球菌、肠球菌等的 MIC90 为 1-4 μg/mL。Eperezolid 主要用于耐甲氧西林 (HY-121544) 葡萄球菌、耐万古霉素 (HY-B0671) 肠球菌等革兰阳性菌感染,以及结核分枝杆菌等胞内菌感染的抗菌研究。
HY-148503
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 是一种用于合成锁核酸 (LNA ) 类似物寡核苷酸的核苷亚磷酰胺单体,可作为反义寡核苷酸 (ASO) 的结构单元靶向互补 RNA 序列。5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 通过 2',4'-constrained ethyl (cEt) 修饰锁定呋喃糖环为 N 型构象,增强与 RNA 的杂交亲和力和错配鉴别能力,同时显著提升寡核苷酸对核酸外切酶消化的抗性。5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 通过与 RNA 形成稳定的杂交体,介导 RNase H 依赖的 mRNA 降解或抑制翻译,从而实现基因表达调控。5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 主要应用于反义药物研发、基因功能研究及疾病治疗相关的寡核苷酸合成。
HY-Y0148
HY-Y0148R
HY-148062
PROTACs
CDK
AAK1
Cyclin G-associated Kinase (GAK)
Salt-inducible Kinase (SIK)
LIM Kinase (LIMK)
Wee1
Others
RSS0680 是一种靶向 mRNA 核糖体结合位点 (RBS ) 的小非编码 RNA (sRNA),是具有蛋白激酶降解活性的PROTAC (Pink: FLT3-IN-17 (HY-148070);Black: Linker (HY-W041970);Blue: E3 ligase Ligand (HY-112078))。RSS0680 通过保守的 CCUCCUCCC 反 Shine-Dalgarno (aSD) 序列与 RBS 竞争性结合,抑制靶基因的翻译起始。RSS0680 可与 DUF1127 蛋白 CcaF1 相互作用,调节自身稳定性并参与细菌氧化应激防御,通过影响 C1 代谢和丙酮酸脱氢酶复合体等途径增强宿主对热激和氧化损伤的抗性。RSS0680 可降解 AAK1 、CDK1 、CDK16 、CDK2 、CDK4 、CDK6 、EIF2AK4 、GAK 、LATSl 、LIMK2 、MAPK6 、MAPKAPK5 、MARK2 、MARK4 、MKNK2 、NEK9 、RPS6KB1 、SIK2 、SNRK 、STK17A 、STK17B 、STK35 和 WEEl 。RSS0680 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱,以及α-变形菌中非编码 RNA 的调控机制。
HY-L015
820 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程,包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活,编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增,抑癌基因 PTEN 的突变或缺失,Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活,信号通过 Akt 激活下游一系列底物,包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此,抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近,一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗,还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 820 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物,是抗肿瘤药物开发的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5723A
Bacterial
Infection
Api137 TFA 是一种抗菌肽,通过抑制翻译来干扰细菌生长。Api137 TFA 通过在新生多肽链水解后将释放因子捕获在 70S 核糖体上来抑制蛋白质合成。
HY-P5292A
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
PSMA
Cancer
HYNIC-iPSMA TFA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA TFA 由 2 个组成部分组成:HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂,用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA TFA 具有出色的特异性和敏感性。HYNIC-iPSMA TFA 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-P1291
PKA
Epigenetic Reader Domain
Flavivirus
Infection
Neurological Disease
PKI 14-22 amide, myristoylated 是选择性、cAMP 依赖的 PKA 竞争型抑制剂 (Ki =~36 nM)。PKI 14-22 amide, myristoylated 的肉豆蔻酰化修饰使其具有比前体分子更强的细胞膜通透性和血脑屏障透过性。PKI 14-22 amide, myristoylated 可阻断 cAMP 依赖的下游靶点 (如 CREB ) 磷酸化。PKI 14-22 amide, myristoylated 可预防小鼠吗啡镇痛耐受的发展,同时还抑制 Zika 病毒的蛋白翻译和负链 RNA 合成。PKI 14-22 amide, myristoylated 可应用于阿片类药物耐受机制、抗病毒等研究领域。
HY-P1291A
PKA
Epigenetic Reader Domain
Flavivirus
Infection
Neurological Disease
PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 是选择性、cAMP 依赖的 PKA 竞争型抑制剂 (Ki =~36 nM)。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 的肉豆蔻酰化修饰使其具有比前体分子更强的细胞膜通透性和血脑屏障透过性。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可阻断 cAMP 依赖的下游靶点 (如 CREB ) 磷酸化。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可预防小鼠镇痛耐受的发展,同时还抑制 Zika 病毒的蛋白翻译和负链 RNA 合成。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可应用于阿片类药物耐受机制、抗病毒等研究领域。
HY-P11006
HY-P3270
HY-P5723
Bacterial
Infection
Api137 是一种抗菌肽,通过抑制翻译来干扰细菌生长。Api137 通过在新生多肽链水解后将释放因子捕获在 70S 核糖体上来抑制蛋白质合成。
HY-P5292
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
PSMA
Cancer
HYNIC-iPSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA 由 2 个组成部分组成:HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂,用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA 具有出色的特异性和敏感性。HYNIC-iPSMA 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-P10230
Bacterial
Infection
Sublancin 是一种具有抗菌活性的肽,可抑制 DNA 复制、转录和翻译,而不影响膜的完整性。Sublancin 通过竞争性地结合磷酸转移酶系统 (PTS),抑制葡萄糖的摄取。Sublancin 抑制菌株 B. subtilis 168 ΔSPβ,MIC 为 0.312 μM。
HY-W748000
PM181104; Baringolin
Antibiotic
Bacterial
Infection
Kocurin (PM181104) 是一种噻唑基环肽抗生素。Kocurin 通过在翻译阶段阻碍细菌蛋白质的生物合成来抑制细菌生长。Kocurin 对革兰氏阳性菌有强抑制活性,对真菌和革兰氏阴性菌无活性。
HY-K1057
嘌呤霉素来源于白黑链霉菌(Streptomyces alboniger ),是一种氨基糖苷类抗生素,可以通过抑制蛋白质合成从而杀死多数革兰氏阳性菌及各种动物或昆虫细胞,在某种特殊情况下也可有效作用于大肠杆菌。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B1350S
Fusidic acid-d6 是 Fusidic acid 的氘代物。Fusidic acid (Fusidate),Fusidium coccineum 属甾体类抑菌抗生素,无皮质类固醇作用。Fusidic acid 通过阻止核糖体释放翻译延长因子 G (EF-G) 来抑制细菌的生长。
HY-W768571
Pseudouridine-13 C,15 N2 是 13 C- 和 15 N- 标记的 Pseudouridine (HY-113061)。Pseudouridine 是尿苷的一个异构体,也是非编码 RNA 中最丰富的修饰核苷。Pseudouridine 可在 rRNA 和 tRNA 中微调和稳定区域结构,以维持它们在 mRNA 解码、核糖体组装、加工和翻译中的功能。Pseudouridine 修饰的 tRNA 片段可抑制异常蛋白质合成,有望用于骨髓增生异常综合征相关的白血病研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-164419A
COR-004 sodium; ATL1103 sodium; ISIS 227452 sodium
反义寡核苷酸
Atesidorsen sodium 是一种反义寡核苷酸,可抑制人生长激素受体(GHR) mRNA的翻译。
HY-145729A
AZD9150 sodium
反义寡核苷酸
Danvantisen sodium 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸,具有潜在的抗肿瘤活性。Danvantisen sodium 与 STAT3 mRNA结合,从而抑制转录本的翻译。抑制 STAT3 的表达可诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞生长。
HY-145729
AZD9150
反义寡核苷酸
Danvantisen 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸,具有潜在的抗肿瘤活性。Danvantisen 与 STAT3 mRNA结合,从而抑制转录本的翻译。抑制 STAT3 的表达可诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞生长。
HY-21586B
m7GTP sodium
核苷酸及其类似物
G
7-Methyl-guanosine-5'-triphosphate (m7GTP) sodium 是一种鸟苷 5'-磷酸。7-Methyl-guanosine-5'-triphosphate sodium 的硫代磷酸酯类似物是一种强效的 cap-dependent 翻译抑制剂。
HY-113061
核苷及其类似物
U
Pseudouridine 是尿苷的一个异构体,也是非编码 RNA 中最丰富的修饰核苷。Pseudouridine 可在 rRNA 和 tRNA 中微调和稳定区域结构,以维持它们在 mRNA 解码、核糖体组装、加工和翻译中的功能。Pseudouridine 修饰的 tRNA 片段可抑制异常蛋白质合成,有望用于骨髓增生异常综合征相关的白血病研究。
HY-W460666
核苷及其类似物
G
5'-O-DMT-N2-Ibu-2'-OMe-G 是一种用于合成反义寡核苷酸的关键中间体。5'-O-DMT-N2-Ibu-2'-OMe-G 参与构建具有特定序列的反义寡核苷酸,这些反义寡核苷酸能够与靶向 mRNA 互补结合。5'-O-DMT-N2-Ibu-2'-OMe-G 阻断 mRNA 的翻译过程,从而抑制特定蛋白质的表达,发挥调控基因表达的作用 。5'-O-DMT-N2-Ibu-2'-OMe-G 有望用于遗传性疾病和肿瘤的研究。
HY-164419
COR-004; ATL1103; ISIS 227452
反义寡核苷酸
Atesidorsen 是一种反义寡核苷酸,可抑制人生长激素受体 (GHR) mRNA的翻译。
HY-153837A
反义寡核苷酸
ISIS 14803 sodium 是一种的反义硫代寡核苷酸,与丙型肝炎病毒(HCV ) RNA 在内部核糖体进入位点(IRES)的翻译起始区结合,并抑制蛋白质表达。
HY-153837
反义寡核苷酸
ISIS 14803 是一种的反义硫代寡核苷酸,与丙型肝炎病毒(HCV ) RNA 在内部核糖体进入位点(IRES)的翻译起始区结合,并抑制蛋白质表达。
HY-21586
m7GTP disodium
核苷酸及其类似物
G
7-Methyl-guanosine-5'-triphosphate (m7GTP) disodium 是一种鸟苷 5'-磷酸。7-Methyl-guanosine-5'-triphosphate disodium 的硫代磷酸酯类似物是一种强效的 cap-dependent 翻译抑制剂。
HY-148503
亚磷酰胺单体
A
5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 是一种用于合成锁核酸 (LNA ) 类似物寡核苷酸的核苷亚磷酰胺单体,可作为反义寡核苷酸 (ASO) 的结构单元靶向互补 RNA 序列。5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 通过 2',4'-constrained ethyl (cEt) 修饰锁定呋喃糖环为 N 型构象,增强与 RNA 的杂交亲和力和错配鉴别能力,同时显著提升寡核苷酸对核酸外切酶消化的抗性。5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 通过与 RNA 形成稳定的杂交体,介导 RNase H 依赖的 mRNA 降解或抑制翻译,从而实现基因表达调控。5'-ODMT cEt N-Bz A Phosphoramidite (Amidite) 主要应用于反义药物研发、基因功能研究及疾病治疗相关的寡核苷酸合成。
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