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oncogenic " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-119271
SDS-1-021
c-Myc Apoptosis
Cancer
CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation programIC50 低于 10 nM，并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂，通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。
HY-W048303
Antibiotic
Infection Cancer
L-Azatyrosine 是一种从 Streptomyces chibaensis 中分离出来的具有抗肿瘤活性的抗生素。L-Azatyrosine 可以使携带致癌 Ras 基因的转化细胞恢复正常的表型行为。
HY-125636
Others
Cancer
Mycro1 是一种 c-Myc/Max 二聚体和 DNA 结合的抑制剂，抑制 Myc/Max DNA 结合活性的IC50 值为 30 μM。Mycro1 可以抑制 c- myc 依赖性细胞增殖、基因转录和致癌转化。
HY-126979
Others
Cancer
Mycro2 是一种 c-Myc/Max 二聚体和 DNA 结合的抑制剂，抑制 Myc/Max DNA 结合活性的 IC50 值为 23 μM。Mycro2 可以抑制 c- myc 依赖性细胞增殖、基因转录和致癌转化。
HY-143713
Aurora Kinase
Cancer
Aurora A inhibitor 1 是一种有效的选择性Aurora A 抑制剂。 Aurora A 与多种组织学起源的癌症有关，并且在过度表达时可能具有致癌特性。Aurora A inhibitor 1 具有研究 Aurora A 介导的癌症疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021147974A1，化合物 49)。
HY-151287
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-20 是一种 KRas G12C 致癌突变体的小分子抑制剂。KRAS inhibitor-20 抑制 KRas G12C 的 IC50 <10 nM。
HY-144256
Others
Cancer
CHD1Li 6.11 是一种有效的致癌 CHD1L 抑制剂 (对于 cat-CHD1L 重组蛋白，IC50 =3.3 µM)。CHD1Li 6.11 是一种口服生物可利用的抗肿瘤剂，显着减少由分离的准间充质细胞 (M 表型) 产生的 CRC 异种移植物的肿瘤体积，这些细胞具有增强的致瘤特性。
HY-120373
MDM-2/p53
Cancer
MB710 是一种氨基苯并噻唑衍生物，是致癌 p53 突变体 Y220C 的稳定剂。MB710 与 Y220C 紧密结合并稳定 p53-Y220C ，Kd 值为 4 μM。 MB710 在 p53-Y220C 细胞系中显示抗癌活性。
HY-150926
Ras
Cancer
G12Si-1 是一种具有选择性的K-Ras(G12S) 共价抑制剂，能抑制 K-Ras(G12S) 致癌信号的传导。G12Si-1 在突变的丝氨酸残基上具有较好的共价结合 K-Ras(G12S) 的能力。G12Si-1 也可通过阻止 Sos 催化的交换，并降低 EDTA 促进的交换速率来影响 K-Ras 的核苷酸循环。
HY-149241
SHP2
Cancer
SHP2-IN-13 是一种具有高选择性和口服活性的 SHP2 “tunnel site” 变构抑制剂，IC50 为 83.0 nM。SHP2-IN-13 可用于具有携带 RTK 致癌驱动因子的癌症和 SHP2-相关疾病研究的潜力。
HY-117548
TAM Receptor
Cancer
UNC1062 是一种 MERTK 选择性酪氨酸激酶抑制剂，减少 MERTK 介导的下游信号的激活，在培养中诱导细胞凋亡 (apoptosis )，减少软琼脂中的集落形成，并抑制黑色素瘤细胞的侵袭。UNC1062 能有效抑制 MERTK 激酶活性 (MERTK IC50 =1.1 nM, Morrison Ki =0.33 nM)，并在 TAM 家族中表现出特异性 (TYRO3 IC50 =60 nM, AXL IC50 =85 nM)。
HY-12408
HY-157228
HY-12408A
Ras
Cancer
6H05 TFA 是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。
HY-147361
HY-14754
S-Farnesylthiosalicylic acid; Farnesyl Thiosalicylic Acid; FTS
Ras Autophagy
Cancer
法尼基硫代水杨酸
Ras 抑制剂，可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活，从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
HY-162350
HY-108508
Smo Hedgehog
Cancer
SMANT hydrochloride 是一种 Smoothened (Smo ) 信号抑制剂。SMANT hydrochloride 是初级纤毛 (PC) 内 Smo 积累的拮抗剂。SMANT hydrochloride 在抑制 SmoM2 (Smo 的致癌形式) 和野生型 Smo 方面具有同等活性。
HY-15872
HY-15872A
HY-N11794
Others
Others
7-Ketologanin 是一种环烯醚萜苷。 7-Ketologanin 可以从 Viburnum erosum 的茎中分离得到。 7-Ketologanin 参与橄榄苦苷的生物合成途径。橄榄苦苷是一种具有生物活性的酚类化合物，可调节多种致癌信号通路。
HY-106381
PKC
Inflammation/Immunology Cancer
金硫丁二钠
PKCι 信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖，而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂，显示出有效的抗肿瘤活性。
HY-108436
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Deltazinone 1 是一种吡唑并哒嗪酮，是一种高度选择性的 PDEδ 抑制剂，KD 为 8 nM。Deltazinone 1 抑制 PDEδ-Ras 相互作用。Deltazinone 1 显示出剂量依赖性抑制致癌 KRas 依赖性细胞系增殖。
HY-153534
Others
Cancer
microRNA-21-IN-3(compound 45) 可以特异性结合具有中纳摩尔亲和力的致癌和促炎性 microRNA-21 的前体，减少癌细胞增殖和 miR-21 水平，可用于抗肿瘤研究。
HY-162126
Microtubule/Tubulin YAP
Cancer
Tubulin polymerization-IN-58 (Compound K18) 是微管蛋白 聚合抑制剂，其 IC50 为 0.446 μM。Tubulin polymerization-IN-58 还可通过 UPS 途径诱导致癌蛋白 YAP 的降解，因此可用于癌症研究。
HY-134582
HY-153386
HY-135815
TAK-788; AP32788
EGFR
Cancer
莫博替尼
EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。
HY-135815B
TAK-788 mesylate; AP32788 mesylate
EGFR
Cancer
莫博替尼甲磺酸盐
EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib mesylate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib mesylate 可用于 NSCLC 的研究。
HY-139402
Ras
Cancer
MRTX849 acid 可用来合成 PROTAC LC-2。LC-2 是一种有效且首创的 PROTAC，能够降解内源性 KRAS G12C (DC50 ，介于 0.25 和 0.76 μM之间)。
HY-135815A
TAK-788 succinate; AP32788 succinate
EGFR
Cancer
莫博替尼琥珀酸盐
EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate 可用于 NSCLC 的研究。
HY-139065
Others
Cancer
AMPC 是一种有效的 TFF3 抑制剂。在 TFF3 阳性的 CMS4 结直肠癌细胞中，AMPC 可抑制细胞增殖、存活、致瘤性和 CSC 样行为。AMPC 作为一种潜在的抗癌试剂，可以单独或和 5-FU 联合使用，用于癌症研究。
HY-120909
HSP Apoptosis
Cancer
YK5 是一种有效的选择性 Hsp70 抑制剂。YK5 在癌细胞中选择性地，紧密地与胞质 Hsp70s 结合。YK5 通过干扰活性致癌 Hsp70/Hsp90/ 配体蛋白复合物的形成而发挥其生物活性。
HY-122866
Ras
Cancer
ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂，与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用，抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂，可以抑制 NRAS 的磷酸化，IC50 为24 nM。
HY-144096
HY-124844
AZA-9
HuR
Cancer
Azaphilone-9 (AZA-9) 是一种通过结合 RNA 结合蛋白 Hu 抗原 R (HuR) 抑制 HuR-ARE RNA 相互作用的抑制剂 (IC50 =1.2 μM)。HuR-RNA 的相互作用稳定了肿瘤中的许多致癌 mRNA。因此 Azaphilone-9 可能抑制癌细胞的生长和进展。
HY-13007
PF-03758309
PAK Apoptosis
Cancer
PF-3758309 (PF-03758309) 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd = 2.7 nM; Ki =18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
HY-13007B
PF-03758309 dihydrochloride
PAK Apoptosis
Cancer
PF-3758309 (PF-03758309) dihydrochloride是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd = 2.7 nM; Ki =18.7 nM)。PF-3758309 dihydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
HY-13007A
PF-03758309 hydrochloride
PAK Apoptosis
Cancer
PF-3758309 (PF-03758309) hydrochloride 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd = 2.7 nM; Ki =18.7 nM)。PF-3758309 hydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
HY-100627
MEK
Cancer
APS-2-79 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2 ，IC50 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态，使其无法再结合 RAF 和激活 MEK，从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。
HY-136789
BDTX-189
EGFR
Cancer
Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效的具有口服活性的选择性 EGFR 、HER2 变构突变抑制剂，包括 EGFR/HER2 外显子 20 插入突变。Tuxobertinib 对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的KD 值分别显示 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。具有抗癌活性。
HY-100627A
MEK
Cancer
APS-2-79 hydrochloride 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2 ，IC50 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态，使其无法再结合 RAF 和激活 MEK，从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。
HY-147918
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 73 (compound CIB-3b) 是一种抗癌剂，靶向 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 并破坏其与 Dicer 的相互作用。Anticancer agent 73 可以重新平衡致癌或肿瘤抑制 miRNAs 的表达谱。Anticancer agent 73 对体外和体内的肝癌细胞 (HCC) 增殖和转移均有抑制作用。
HY-125834
HY-156084
HY-162250
HY-14507
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
YK-4-279 能够阻断 RNA 解旋酶 A (RHA) 与 EWS-FLI1 (致癌蛋白) 的结合。YK-4-279 诱导细胞凋亡并且对多种癌细胞具有抗增殖活性。YK-4-279 有一个手性中心并且可以被分离成两个对映体。YK-4-279 可用于癌症的研究。
HY-13425
(-)-Deguelin; (-)-cis-Deguelin
Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
鱼藤素
HY-19625
Reactive Oxygen Species
Cancer
MCB-613 是一种有效的类固醇受体共激活因子 (SRC ) 小分子“刺激物” (SMS)，超刺激 SRCs 的转录活性。 MCB-613 增加了 SRC 与其他共激活因子的相互作用，并显着诱导 ER 应激与活性氧 (ROS) 的产生相结合。 MCB-613 是一种 SMS，通过过度刺激 SRC 致癌程序，靶向癌基因用作抗癌活性分子。
HY-139590
BOS-172738; DS-5010
RET PDGFR
Cancer
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib 对野生型 RET 、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-143400
HSP Hedgehog
Cancer
HSP70-IN-3 是一种有效的热休克蛋白 (HSP70 ) 抑制剂 (ASZ001 和 C3H10T1/2 的 IC50 分别为1.1和1.9 μM)。HSP70-IN-3 具有抗 Hedgehog 信号转导通路活性和抗增殖活性，并降低致癌转录因子 GLI1 的表达。
HY-122914
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-3 是一种 KRAS 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型 和致癌型 KRAS 突变体 (KD : KRAS WT 为 0.28 μM，KRAS G12C 为 0.63 μM，KRAS G12D 为 0.37 μM，KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。
HY-107779
Raf
Cancer
BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAFV600E -mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4，0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。
HY-139590A
BOS-172738 hemiadipate; DS-5010 hemiadipate
RET PDGFR
Cancer
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) hemiadipate 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib hemiadipate 对野生型 RET 、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib hemiadipate 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-N10264
(+)-Avrainvillamide; CJ-17,665
Antibiotic
Infection Cancer
Avrainvillamide ((+)-Avrainvillamide) 是一种具有抗增殖作用的天然生物碱，与核伴侣核磷蛋白结合，核磷蛋白是一种在许多不同人类肿瘤中过度表达的致癌蛋白。Avrainvillamide 通过直接结合 NPM1 和 Crm1，以及通过抑制这些蛋白质与某些天然细胞伙伴的结合来影响细胞生物学。抗生素Avrainvillamide，也是一种抗生素，抑制耐多药金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和粪肠球菌的生长，MIC分别为 12.5、12.5 和 25 μg/ml。
HY-128153
Phosphatase Apoptosis
Cancer
Thienopyridone 是一种有效的选择性的肝再生磷酸酶 (PRL ) 磷酸酶抑制剂，对于 PRL-1 ，PRL-2 和 PRL-3 ，IC50 值分别为 173 nM，277 nM 和 128 nM。Thienopyridone 对其他磷酸酶的影响很小。Thienopyridone 可诱导 p130Cas 裂解和细胞凋亡 (apoptosis )，并具有抗癌作用。
HY-117935
Ras
Cancer
GGTI-286 hydrochloride 是一种高效的 GGTase I 抑制剂，IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中，GGTI-286 hydrochloride 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50 =2和 >30 μM)。GGTI-286 hydrochloride 还能有效抑制 K-Ras4B，IC50 为 1 μM。
HY-115489
Ras
Cancer
GGTI-286 是一种高效的细胞通透性 GGTase I 抑制剂，(IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中，GGTI-286 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50 s =2 和 >30 μM)。GGTI-286 还能有效抑制 K-Ras4B 刺激，IC50 为 1 μM。
HY-115489A
Ras
Cancer
GGTI-286 TFA 是一种高效的细胞通透性 GGTase I 抑制剂，(IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中，GGTI-286 TFA 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50 s =2 和 >30 μM)。GGTI-286 TFA 还能有效抑制 K-Ras4B 刺激，IC50 为 1 μM。
HY-136882
PDHK
Cancer
TM-1 是丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK ) 的强效抑制剂。TM-1 抑制 PDHK1 和 PDHK2 的活性，IC50 分别为2.97 μM 和 5.2 μM。TM-1 能够阻断丙酮酸脱氢酶复合物 (PDHC) 磷酸化，并抑制癌细胞增殖。
HY-L064
903 compounds
谷氨酰胺是细胞内一种重要的代谢燃料，可以满足快速增值细胞对 ATP，生物合成前体及还原剂的需求。谷氨酰胺代谢通路开始于谷氨酰胺被谷氨酰胺酶脱氨产生谷氨酸和氨。谷氨酸在谷氨酸脱氢酶（GDH）或由丙氨酸、天冬氨酸转氨酶（TAs）的作用下转化为三羧酸循环的中间产物α-酮戊二酸（α-KG），产生ATP和碳源可以用于合成氨基酸、核苷酸和脂质。在缺氧或线粒体功能缺陷时，α-酮戊二酸在异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）催化的还原羧化反应中转化为柠檬酸，新形成的柠檬酸存在于线粒体中，用于合成脂肪酸和氨基酸，并产生还原剂 NADPH 。
代谢通路改变在肿瘤细胞中是一种常见的现象。研究表明，谷氨酰胺代谢改变对生物大分子合成，信号通路调节及维持氧化还原稳态方面发挥重要作用，而这些进程有助于维持肿瘤细胞的增殖和存活。因此，对谷氨酰胺代谢通路的研究有助于新型抗肿瘤药物的开发。
MCE 收录了 903 个靶向谷氨酰胺代谢通路中主要蛋白和酶的小分子化合物。是研究谷氨酰胺代谢进程的有用工具。
Cat. No.
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