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By Targets:	Akt (1) Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) (1) Antibody-Drug Conjugates (ADCs) (1) Apoptosis (9) Autophagy (1) CD3 (2) CDK (1) CXCR (1) DNA/RNA Synthesis (1) EGFR (5) Epigenetic Reader Domain (1) ERK (1) Farnesyl Transferase (2) Glycosidase (1) Histone Acetyltransferase (1) HSP (1) MDM-2/p53 (2) Microtubule/Tubulin (1) PARP (1) PI3K (2) PKA (2) PPAR (1) PROTACs (1) Reactive Oxygen Species (ROS) (1) TNF Receptor (1) VEGFR (1) Wee1 (1) YAP (2) γ-Glutamyl Transferase (GGT) (1)
By Research Areas:	Cancer (29) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (2)
Oligonucleotides:	反义寡核苷酸 (1)

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Targets Recommended: PDGFR GDNF Receptor

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-128350A

FGTI-2734 mesylate	Farnesyl Transferase γ-Glutamyl Transferase (GGT)	Cancer
FGTI-2734 mesylate 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT) 抑制剂，对 FT 和 GGT 的 IC₅₀s 分别为 250 nM 和 520 nM。FGTI-2734 mesylate 可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。

HY-128350

FGTI-2734	Farnesyl Transferase	Cancer
FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂，对 FT 和 GGT-1 的 IC₅₀s 分别为 250 nM 和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。

HY-153268

Silevertinib BDTX-1535; EGFR-IN-76	EGFR	Cancer
BDTX-1535 (EGFR-IN-76) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的，选择性 EGFR 抑制剂，具有抗肿瘤活性。BDTX-1535 适用于包括非小细胞肺癌、胶质母细胞瘤患者衍生肿瘤和颅内肿瘤等多种模型。

HY-144670

ALDH3A1-IN-1	Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)	Cancer
ALDH3A1-IN-1 (Compound 18) 是一种有效的 ALDH3A1 抑制剂，IC₅₀ 为 1.61 μM。ALDH3A1-IN-1 作为单药或与多西紫杉醇联合研究，对患者来源的原发性前列腺肿瘤上皮细胞比 DEAB 更有效。

HY-150072

DS89002333	PKA	Cancer
DS89002333 是一种口服有效的强效 PRKACA 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.3 nM。DS89002333 在表达 DNAJB1-PRKACA 融合基因的 FL-HCC 患者源性异种移植模型中显示较好的抗肿瘤活性。DS89002333 可用于纤维化肝细胞癌 (FL-HCC) 的研究。

HY-149556

MTX-241F	EGFR PI3K	Cancer
MTX-241F 是一种选择性的小分子抑制剂，靶向 EGFR 和 PI3 激酶家族成员。MTX-241F 能够穿透血脑屏障并长期控制肿瘤生长。MTX-241F 在患者来源的 DIPG 神经球中表现出放射增敏活性，可用于弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。

HY-N10365

6-(1-Hydroxyethyl)-5,6-dihydrochelerythrine	Autophagy	Neurological Disease
6-(1-Hydroxyethyl)-5,6-dihydrochelerythrine 显著干扰细胞器的特征，包括早期内体、线粒体和自噬体 (帕金森病患者来源的嗅觉细胞)。

HY-P991433

BIIB036	TNF Receptor	Cancer
BIIB036 是一种靶向 TNFRSF12A/Fn14 的人源 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。BIIB036 可抑制 SCID 小鼠体内患者来源的原发性结直肠肿瘤的生长。

HY-163301

Antitumor agent-139	Reactive Oxygen Species (ROS)	Cancer
Antitumor agent-139 (compound 9b) 是一种靶向肝脏和线粒体的金 (I) 复合物，可以产生活性氧 (ROS)并促进 DNA 排泄。Antitumor agent-139 在患者来源的肝癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。

HY-173320

HEMTAC WEE1 degrader-1	Wee1 HSP	Cancer
HEMTAC WEE1 degrader-1 是一种 WEE1 的 HSP90 介导靶向嵌合体 (HEMTAC) 降解剂 (HSP90 酶抑制活性为 IC₅₀: 16.76 nM)。HEMTAC WEE1 degrader-1 能促进 WEE1 的泛素化和降解。HEMTAC WEE1 degrader-1 可阻断 G2/M 细胞周期。HEMTAC WEE1 degrader-1 在急性髓系白血病 (AML) 患者来源的异种移植 (PDX) 模型中具有抗癌活性。HEMTAC WEE1 degrader-1 可用于 AML 的研究。(粉色：HSP90 结合剂；蓝色：WEE1 配体；黑色：连接子)。

HY-141606

Anetumab ravtansine BAY 94-9343	Microtubule/Tubulin Antibody-Drug Conjugates (ADCs)	Cancer
Anetumab ravtansine (BAY 94-9343) 是一种靶向抗有丝分裂蛋白 (maytansinoid) 微管蛋白 (tubulin) 的抗体药物偶联物 (ADC)，效力强、具有选择性。Anetumab ravtansine 由 maytansoid 微管蛋白抑制剂 DM4 偶联人抗间皮素抗体组成。Anetumab ravtansine 在患者源性异种移植瘤模型中显示抗肿瘤药效，其效力与在间皮素表达量相关。

HY-P99268

Seribantumab SAR 256212; MM 121; Anti-Human ERBB3/ErbB 3 Recombinant Antibody	EGFR Apoptosis	Cancer
瑟瑞妥单抗 Seribantumab (MM 121) 是一种完全人 IgG2 单克隆抗体，靶向 HER3。Seribantumab 阻断 ErbB 家族成员及其下游信号的激活。Seribantumab 在体内、外抑制乳腺癌、肺癌和卵巢癌患者源性癌症模型中神经调节蛋白 (NRG1) 融合依赖的肿瘤发生。

HY-147165A

VT02956 hydrochloride	YAP	Cancer
VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC₅₀: LATS1 为 0.76 nM，LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。

HY-147165

VT02956	YAP	Cancer
VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC₅₀: LATS1 为 0.76 nM，LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。

HY-156020

Glucocerebrosidase-IN-2	Glycosidase	Metabolic Disease
Glucocerebrosidase-IN-2 (compound 12) 是一种喹唑啉类似物，是葡萄糖脑苷脂酶 (Glucocerebrosidase，GC) 的抑制剂。Glucocerebrosidase-IN-2 有潜力改善 Gaucher 病患者来源 (多数携带 N370S 突变) 细胞中 GC 向溶酶体易位。Glucocerebrosidase-IN-2 在 N370S 突变组织中抑制 4-methylumbelliferone β-D-glucopyranoside (4MU) 和荧光糖基神经酰胺 (FlourGC) 水解，AC₅₀ 为 25.29 μM。

HY-P99623

Flotetuzumab MGD006; S80880	CD3	Cancer
伏妥珠单抗 Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3，而重新激活 T 细胞，导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。

HY-155246

PARP1-IN-15	Apoptosis PARP	Cancer
PARP1-IN-15 (Compound 6) 是一种 PARP1 抑制剂。PARP1-IN-15 抑制坦聚合酶 (TNKS) 并促进 DNA 双链断裂损伤。PARP1-IN-15 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1-IN-15 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞和 TNBC 患者来源的类器官中具有抗癌活性。 PARP1-IN-15 可用于研究有或没有 BRCA1 突变的 TNBC。

HY-174212

MXC-017	Apoptosis	Cancer
MXC-017 是一种可穿透血脑屏障的的凋亡 (apoptosis) 诱导剂，可直接靶向 glioma stem cells (GSCs)。MXC-017 可阻止放射诱导的 GSC 形成但增加 G0/G1 细胞停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MXC-017 具有极小的脱靶效应，且浓度高至 10 µM 时无显著细胞毒性。MXC-017 显著延长了患者来源的原位异种移植 (PDOX) 胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中联合放射治疗的中位生存期。

HY-114162B

VTP50469 mesylate	Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
VTP50469 mesylate 是一种、强效且选择性的 Menin-MLL1 抑制剂，可有效靶向 MLL 重排和 NPM1c+ 白血病。VTP50469 mesylate 选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系。VTP50469 mesylate 从蛋白质复合物中取代 Menin，并抑制 MLL 在特定基因上的染色质占有率，从而导致基因表达、分化和细胞凋亡发生显著变化。VTP50469 mesylate 在患者来源的 MLL-r 急性髓细胞白血病和 MLL-r 急性淋巴细胞白血病异种移植模型中显示出白血病负担的显著降低，一些小鼠在抑制后一年多内仍无病。

HY-172902

RNA binder 1	DNA/RNA Synthesis	Neurological Disease
RNA binder 1 (Compound 4b) 是一种可透过血脑屏障的 RNA 结合剂。RNA binder 1 能够选择性结合 C9orf72 基因的 G4C2 重复序列 RNA 的 G-四链体结构。RNA binder 1 显著降低肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 患者衍生细胞中由 G4C2 重复序列产生的毒性多肽 poly(GA) 和 poly(GP) 的水平。RNA binder 1 对反义多肽 poly(PR) 无显著影响，表现出对正义 RNA 的选择性。RNA binder 1可用于 ALS 和额颞叶痴呆 (FTD) 的研究。

HY-116504

WB-308	EGFR Akt ERK Apoptosis	Cancer
WB-308是一种的小分子，通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成，引起G2/M期阻滞和凋亡。此外，WB-308在两种体内动物模型中（肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型）抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitinib相比，WB-308的细胞毒性较低。本研究表明，WB-308是一种新的EGFR-TKI，可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC临床抑制中。

HY-168555

YJ1206	CDK PROTACs Apoptosis	Cancer
YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC₅₀ 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)

HY-131374

TN14003	CXCR	Cancer
TN14003 是一种 CXCR4 抑制剂。TN14003 具有抗肿瘤活性。

HY-132283

PF-9363 2 篇文献验证 CTx-648	Histone Acetyltransferase	Cancer
PF-9363 (CTx-648) 是一种一流高效、高选择性 KAT6A/KAT6B 抑制剂。PF-9363 可用于癌症研究。

HY-162713

MTX-531	EGFR PI3K PPAR	Cancer
MTX-531 是一种可口服的 EGFR (IC₅₀ 为 14.7 nM) 和 PI3K 抑制剂 (对PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ，PI3Kδ 的 IC₅₀ 为 6.4，233，8.3，1.1 nM)，具有抗肿瘤作用。MTX-531 还可作为 PPARγ 的弱激动剂，IC₅₀ 为 2.5 µM，减轻 P13K 抑制剂诱导的高血糖。

HY-112816A

MA242 free base	MDM-2/p53 Apoptosis	Cancer
MA242 free base 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 free base 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1，诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解，并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 free base 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。

HY-112816

MA242	MDM-2/p53 Apoptosis	Cancer
MA242 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1，诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解，并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。

HY-153967

BLU0588 1 篇文献验证	PKA	Cancer
BLU0588 是一种口服有效且选择性的 PRKACA（蛋白激酶 cAMP 激活的催化亚基 α）激酶抑制剂，IC₅₀ 为 1 nM，解离常数 (K_d）为 4 nM。 BLU0588 可用于纤维板层癌 (FLC) 研究。

HY-P99011

Cibisatamab	CD3	Cancer
赛必妥单抗 Cibisatamab 是一种 T 细胞双特异性抗体，能与癌细胞上的癌胚抗原 (CEA) 和 T 细胞上的 CD3 结合。Cibisatamab 可对细胞表面表达中到高水平 CEA 的癌细胞系触发 T 细胞杀伤。Cibisatamab 可用于结直肠癌研究。

HY-P99215

Parsatuzumab Anti-EGFL7; RG 7414	VEGFR	Cancer
帕萨妥珠单抗 Parsatuzumab (Anti-EGFL7; RG 7414) 是一种人源化单克隆抗体，作为免疫调节剂与 EGFL7 结合。Parsatuzumab 选择性阻断 EGFL7 与内皮细胞之间的相互作用，可能抑制血管再生，降低血管内皮生长因子 (VEGF) 抑制。

HY-153356

MRT-2359	Apoptosis	Cancer
MRT-2359 是一种有效、具有口服活性和选择性的 GSPT1 降解剂 (IC₅₀: >30 nM 且 <300 nM)，能特异地诱导依赖于蛋白质翻译的细胞凋亡 (apoptosis)。MRT-2359 在多种癌症细胞系中表现出显著且优先的抗增殖活性，尤其在 MYC 驱动的细胞系中，例如高表达 N-Myc 或 L-Myc 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC)。MRT-2359 能抑制耐药的 NSCLC 和 SCLC 细胞的生长，可用于肿瘤研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-131374

TN14003	CXCR	Cancer
TN14003 是一种 CXCR4 抑制剂。TN14003 具有抗肿瘤活性。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-141606

Anetumab ravtansine BAY 94-9343	Microtubule/Tubulin Antibody-Drug Conjugates (ADCs)	Cancer
Anetumab ravtansine (BAY 94-9343) 是一种靶向抗有丝分裂蛋白 (maytansinoid) 微管蛋白 (tubulin) 的抗体药物偶联物 (ADC)，效力强、具有选择性。Anetumab ravtansine 由 maytansoid 微管蛋白抑制剂 DM4 偶联人抗间皮素抗体组成。Anetumab ravtansine 在患者源性异种移植瘤模型中显示抗肿瘤药效，其效力与在间皮素表达量相关。

HY-P99268

Seribantumab SAR 256212; MM 121; Anti-Human ERBB3/ErbB 3 Recombinant Antibody	EGFR Apoptosis	Cancer
瑟瑞妥单抗 Seribantumab (MM 121) 是一种完全人 IgG2 单克隆抗体，靶向 HER3。Seribantumab 阻断 ErbB 家族成员及其下游信号的激活。Seribantumab 在体内、外抑制乳腺癌、肺癌和卵巢癌患者源性癌症模型中神经调节蛋白 (NRG1) 融合依赖的肿瘤发生。

HY-P99623

Flotetuzumab MGD006; S80880	CD3	Cancer
伏妥珠单抗 Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3，而重新激活 T 细胞，导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。

HY-P99011

Cibisatamab	CD3	Cancer
赛必妥单抗 Cibisatamab 是一种 T 细胞双特异性抗体，能与癌细胞上的癌胚抗原 (CEA) 和 T 细胞上的 CD3 结合。Cibisatamab 可对细胞表面表达中到高水平 CEA 的癌细胞系触发 T 细胞杀伤。Cibisatamab 可用于结直肠癌研究。

HY-P99215

Parsatuzumab Anti-EGFL7; RG 7414	VEGFR	Cancer
帕萨妥珠单抗 Parsatuzumab (Anti-EGFL7; RG 7414) 是一种人源化单克隆抗体，作为免疫调节剂与 EGFL7 结合。Parsatuzumab 选择性阻断 EGFL7 与内皮细胞之间的相互作用，可能抑制血管再生，降低血管内皮生长因子 (VEGF) 抑制。

HY-P991433

BIIB036	TNF Receptor	Cancer
BIIB036 是一种靶向 TNFRSF12A/Fn14 的人源 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。BIIB036 可抑制 SCID 小鼠体内患者来源的原发性结直肠肿瘤的生长。

6-(1-Hydroxyethyl)-5,6-dihydrochelerythrine	Alkaloids Structural Classification Source classification Macleaya cordata (Willd.) R. Br. Plants Isoquinoline Alkaloids Papaveraceae	Autophagy
6-(1-Hydroxyethyl)-5,6-dihydrochelerythrine 显著干扰细胞器的特征，包括早期内体、线粒体和自噬体 (帕金森病患者来源的嗅觉细胞)。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-158830

MDM4-targeting ASO sodium		反义寡核苷酸
MDM4-targeting ASO sodium 是一种靶向MDM4的反义寡核苷酸。MDM4-targeting ASO 诱导外显子6的跳跃，导致除外显子6的mRNA转录本发生无义介导的衰减。在多种人类黑色素瘤细胞系和黑色素瘤患者来源的移植小鼠模型中，MDM4-targeting ASO介导的外显子6跳跃降低了MDM4的丰度，抑制了黑色素瘤生长，并增强对MAPK靶向治疗药物的敏感性。