Search Result
Results for "
target protein ligand " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-130979
HY-134592
HY-160094
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
BCN-sulfonamide-PEG2-sulfonamide-N-bis ethanol (化合物 71) 是一种 Ligand s for Target Protein for PROTAC ,包含的磺酰胺连接子可提高连接子-缀合物的溶解度。BCN-sulfonamide-PEG2-sulfonamide-N-bis ethanol 可用于合成具有抗肿瘤活性的 PROTACs 。
HY-153321
BTK-IN-24
Btk
PROTACs
Inflammation/Immunology
Cancer
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC ,可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解,而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性,从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein ; Blue: CRBN; Black: linker)。
HY-132942
HY-132942A
HY-153337A
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-C11-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-C11-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155266
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C10-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C10-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155267
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C11-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C11-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155268
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C12-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C12-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155265
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C9-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C9-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-148662
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-PEG5-C2-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-PEG5-C2-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155258
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-PEG7-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-PEG7-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-130963B
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-4-O-C10-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C10-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149573
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-4-O-C11-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C11-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149574
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-4-O-C12-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C12-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149575
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-4-O-C13-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C13-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149576
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-4-O-C14-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C14-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-130949B
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-4-O-C7-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C7-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149572
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-4-O-C9-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C9-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-156171
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-NH-PEG6-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-NH-PEG6-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149567
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C10-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C10-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149568
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C11-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C11-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149569
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C12-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C12-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149570
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C13-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C13-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149571
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C14-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C14-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149559
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C2-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C2-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149560
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C3-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C3-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149561
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149562
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C5-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C5-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149563
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C6-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C6-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149564
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C7-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C7-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149565
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C8-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C8-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149566
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C9-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C9-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-155255
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-PEG2-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-PEG2-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-155256
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-PEG6-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-PEG6-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-155257
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-PEG7-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-PEG7-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-156160
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-NH-C10-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-NH-C10-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-156161
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-NH-C13-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-NH-C13-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-156159
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-NH-C9-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-NH-C9-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-156172
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-NH-PEG6-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-NH-PEG6-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-130965B
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-PEG3-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-PEG3-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-155263
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C7-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C7-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155270
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C14-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C14-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-156170
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-NH-PEG5-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-NH-PEG5-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-155269
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-C13-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C13-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-132943
HY-163209
(S,R,S)-AHPC-PEG6-NH2 hydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH 032 amide-PEG6-amine hydrochloride (Step 4) 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau 蛋白配体 (VHL),用于PROTAC 的研发,包含一个 E3 连接酶配体和一个 PEG6 连接体,末端胺可以偶联到靶蛋白配体。
HY-47070
Ligands for E3 Ligase
Others
VH 101, acid 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体,可用于 PROTAC的研究和开发。VH 101, acid 包含 E3 连接酶配体和具有末端胺的烷基连接体,用于偶联靶蛋白配体。
HY-158400
HY-129939
HY-161132
HY-132943A
HY-131866
VH 032 amide-alkylC2-acid
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-CO-C2-acid (VH 032 amide-alkylC2-acid) 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体,可用于 PROTAC的研究和开发。(S,R,S)-CO-C2-acid 包含 E3 连接酶配体烷基连接体,用于偶联靶蛋白配体。
HY-158433
HY-145938
FAP
Cancer
OncoFAP 是一种超高亲和力的成纤维细胞激活蛋白(FAP) 配体,具有肿瘤靶向潜能。
HY-136005
Ligands for E3 Ligase
Others
VH032-C7-COOH 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau 蛋白配体 (VHL),可用于 PROTAC的研究和开发。VH032-C7-COOH 包含 E3 连接酶配体和具有末端胺的烷基连接体,用于偶联靶蛋白配体。
HY-147225
HY-157512
Ligands for E3 Ligase
Cancer
SJF-0661 是无靶向降解能力的、von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体的变体,可作为 VHL 泛素连接酶配体的对照试剂。SJF-0661 是通过反转 VHL 配体中关键羟基脯氨酸基团的立体中心而得到的变体。
HY-46340
HY-128642
FAP
Cancer
FAPI-2 是一种基于喹啉的靶向成纤维细胞激活蛋白的治疗配体。FAPI-2 是合成 68Ga- FAPI-2 的配体,是一种 PET 示踪剂。FAPI-2 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂,可用于癌症研究。
HY-145368
LYTACs
Others
Tri-GalNAc-NHS ester 是溶酶体靶向嵌合体 (LYTAC),也是 asialoglycoprotein receptor (ASGPR) 的配体。ASGPR 是一种在肝细胞上特异性表达的溶酶体靶向受体,用于降解包括膜蛋白在内的细胞外蛋白。Tri-GalNAc-NHS ester 可作为蛋白质降解剂,可用于 LYTAC的研究。
HY-162411
Others
Cancer
E3 ligase Ligand 24 (Compound 24) 是 E3 连接酶 DCAF15 的有效配体 (IC50 = 0.053 μM)。由于其选择性和强大的结合特性,E3 ligase Ligand 24 在靶向蛋白质降解的研究中起着关键作用。
HY-138539
HY-131886
HY-P1380A
Apoptosis
Cancer
Difopein (TFA) 是 14-3-3 protein (一种高度保守的真核调节分子) 的特异性竞争性抑制剂,可阻止 14-3-3 与靶蛋白结合的能力,并抑制 14-3-3/配体的相互作用。Difopein (TFA) 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增强顺铂杀死细胞的能力。
HY-130715
PROTAC Linkers
Cancer
tert-Butyl 11-aminoundecanoate (compound 6b) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。tert-Butyl 11-aminoundecanoate 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体;一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-136274
HY-136273
HY-136272
HY-150407
HY-129773
PROTAC Linkers
Cancer
Phthalimide-PEG4-PDM-OTBS 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Phthalimide-PEG4-PDM-OTBS 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体: 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-129774
PROTAC Linkers
Cancer
Phthalimide-PEG4-MPDM-OH是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Phthalimide-PEG4-MPDM-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体: 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-139227
HY-149204
Others
Cancer
SYNTi 是一种针对 syndecan/syntenin 蛋白质-蛋白质相互作用的 PDZ 结构域抑制剂。 SYNTi 的 IC50 值为 400 nM,配体效率 (LE) 值为 0.24。 SYNTi 可用于乳腺癌研究。
HY-130988A
GDC-0068-NH2 dihydrochloride; RG7440-NH2 dihydrochloride
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Ipatasertib-NH2 dihydrochloride 是 PROTAC (INY-03-041) 靶蛋白 AKT 的配体。INY-03-041 由 Ipatasertib-NH2、一个十烃连接体和一个用于 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体 Lenalidomide 组成。
HY-156162
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-NH-C14-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-NH-C14-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-W584525
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032-NH-CO-CH2-NHBoc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-NH-CO-CH2-NHBoc 在酸性条件下会脱除 Boc 保护,通过 linker 与靶蛋白配体连接形成 PROTAC 分子,是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-143277
HY-130297
Bcr-Abl
Cancer
PROTAC BCR-ABL1 ligand 1,化合物 GMB-475, 是靶向蛋白水解的嵌合体 (PROTAC) 的配体,其以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel-Lindau,从而导致泛素化和随后的 BCR-ABL1 蛋白的降解。
HY-69220
PROTAC Linkers
Cancer
7-辛酸
7-Octynoic acid (compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。7-Octynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-129772
PROTAC Linkers
Cancer
Phthalimide-PEG3-C2-OTs (Compound 5) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Phthalimide-PEG3-C2-OTs 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-40178
PROTAC Linkers
Cancer
NH2-C4-NH-Boc (compound 15) 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。NH2-C4-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体;一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-161495
HY-148118
LYTACs
Cancer
Tri-GalNAc(OAc)3 是一种 tri-GalNAc 配体,可用于合成 GalNAc-LYTAC 。GalNAc-LYTAC 利用去唾液酸糖蛋白受体进行靶向蛋白降解。
HY-111876A
SNIPERs
Cancer
SNIPERTACC3-1 hydrochloride 基于 IAP E3连接酶,通过泛素-蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPERTACC3-1 hydrochloride 诱导癌细胞死亡。
HY-163526
HY-156163
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-NH-PEG1-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-NH-PEG1-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-156164
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-NH-PEG2-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-NH-PEG2-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-156165
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-NH-PEG3-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-NH-PEG3-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-130618
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-C1-PEG3-C4-OH 是一种 PROTAC linker ,属于 Alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-148118A
LYTACs
Cancer
Tri-GalNAc(OAc)3 TFA 是一种 tri-GalNAc 配体,可用于合成 GalNAc-LYTAC 。GalNAc-LYTAC 利用去唾液酸糖蛋白受体进行靶向蛋白降解。
HY-P3108
HY-130256
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
β-NF-JQ1 是一种 PROTAC ,可募集 Aryl Hydrocarbon Receptor E3 连接酶以靶向蛋白质。β-NF-JQ1 使用 β-NF 作为 AhR 配体针对含溴结构域 (BRD) 的蛋白质,诱导 AhR 和 BRD 蛋白质相互作用,并显示与蛋白质敲低活性相关的有效抗癌活性。
HY-111877
SNIPERs
Cancer
SNIPER(TACC3)-2 基于IAP E3配体的,通过泛素-蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-2 诱导癌细胞死亡。
HY-111876
SNIPERs
Cancer
SNIPER(TACC3)-1 基于 IAP E3连接酶,通过泛素-蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-1 诱导癌细胞死亡。
HY-149934
HY-111877A
SNIPERs
Cancer
SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride 基于IAP E3配体的,通过泛素-蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride 诱导癌细胞死亡。
HY-130641
PROTAC Linkers
Cancer
Br-C10-methyl ester 是一种 PROTAC linker ,属于 alkyl/ether 类。Br-C10-methyl ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子 (包括 MS432)。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 VHL 配体部分,另一种是靶蛋白配体。
HY-161445
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me-piperazine-acetyl-PIP-AcOH 是 E3 泛素酶 VH032 的 VHL 配体和 Linker 的偶联物。(S,R,S)-AHPC-Me-piperazine-acetyl-PIP-AcOH 的 Linker 可以进一步与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接,形成 PROTAC 分子。
HY-19567
RP 52028
Parasite
Infection
PK 11195 (RP 52028) 是 TSPO 的一个配体,可靶向研究利什曼病,其对 L. amazonensis ,L. major 和 L. braziliensis 的 IC50 值分别为 14.2 μM, 8.2 μM, 3.5 μM。
HY-130619
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-C1-PEG3-C4-OBn (PROTAC Linker 15) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OBn可用于合成一系列 PROTAC 分子,例如 PROTAC SGK3 degrader-1 (HY-125878)。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-130988
GDC-0068-NH2; RG7440-NH2
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Ipatasertib-NH2 (GDC-0068-NH2;RG7440-NH2) 是 PROTAC (INY-03-041) 靶蛋白 AKT 的配体。INY-03-041 由 Ipatasertib-NH2、一个十烃连接体和一个用于 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体 Lenalidomide 组成。
HY-148476
LYTACs
Others
Tri-GalNAc-DBCO 可以与脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 结合以驱动蛋白质下调,靶向蛋白质降解,其中 GalNAc 是一种肝细胞特异性 ASGPR 的高亲和力配体。Tri-GalNAc-DBCO 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-130296
PROTAC CDK6 ligand 1
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Palbociclib-propargyl 是一种 PROTAC 靶蛋白 CDK6 的配体,可通过 PEG linker 与 CRBN 配体结合,组成 PROTAC CP-10。CP-10 可降解 CDK6,DC50 值 为 2.1 nM。Palbociclib-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-138678
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(R,S,S)-VH032 是用于 PROTACs 合成的 Ligand for E3 Ligase。VH032 是一种 VHL 配体和 VHL/HIF-1α 相互作用抑制剂,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(R,S,S)-VH032 可合成靶向 tau 的小分子 PROTAC C004019 (HY-138669)。
HY-108374
PROTAC Linkers
Cancer
4-Azidobutylamine 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。4-Azidobutylamine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。4-Azidobutylamine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-145368B
LYTACs
Cancer
Tri-GalNAc(OAc)3-Perfluorophenyl 是五氟苯基修饰的 Tri-GalNAc(OAc)3 (HY-148118),一种 tri-GalNAc 配体,可用于合成 GalNAc-LYTAC。GalNAc-LYTAC 利用去唾液酸糖蛋白受体进行靶向蛋白降解。
HY-W584514
Ligands for E3 Ligase
SHP2
Cancer
Thalidomide-NH-(CH2)2-NH2 TFA 是烷基修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-NH-(CH2)2-NH2 TFA 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体,合成靶向 SHP2 蛋白的 PROTAC 小分子。
HY-147091
HY-130813
HY-W877989
Ligands for E3 Ligase
Cancer
BWA-522 intermediate-1 是合成 PROTAC BWA-522 (HY-149433) 的中间体,充当 cereblon E3 泛素连接酶的配体分子。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC),对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
HY-153424
HY-158033
LYTACs
Cancer
Biotin-εNle-CKCKC-γAbu-CKCKCG-NH2 (Cys modified with M6Pn) (Compound 24) 是一种甘露糖-6-磷酸酯 (M6Pn)-肽缀合物,能够与多种蛋白质的靶向配体连接,并通过 M6PR 成功地将这些蛋白质内化并降解。Biotin-εNle-CKCKC-γAbu-CKCKCG-NH2 可以用于基于 M6Pn 的溶酶体靶向嵌合体 (LYTACs) 的研究。
HY-163001
Autophagy
p62
Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽,是磷脂酰肌醇转移蛋白配体,靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化,降低癌细胞中 p62 的水平,导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展,具有抗增殖活性。
HY-112557
PROTACs
IKK
Cancer
PROTAC TBK1 degrader-2 是 PROTAC 靶蛋白配体,是一种强效的基于丝氨酸/苏氨酸激酶 TANK 结合激酶-1 (TBK1 ) 的降解剂 (DC50 =15 nM; Kd =4.6 nM)。PROTAC TBK1 degrader-2 降解 TBK1 的最大效率达到 96%。PROTAC TBK1 degrader-2 也靶向 IkB 激酶 IKKε (IC50 =8.7 nM),对 TBK1 (IC50 =1.3 nM) 的选择性低。
HY-156083
CDK
Cancer
CDK9-IN-28 (化合物 10) 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-28 可作 PROTAC 靶蛋白配体,用于 PROTAC 合成。CDK9-IN-28 在实体瘤中显示出强大的抗增殖活性。
HY-151792
HY-158342
PROTACs
YAP
Cancer
PROTAC TEAD degrader-1 (Compound 27) 是转录增强关联结构域 (TEAD ) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC TEAD degrader-1 泛素蛋白酶依赖地选择性降解 Flag TEAD2,在 293T 细胞中 DC50 为 54.1 nM,抑制 NF2 缺乏的 NCI-H226 细胞增殖,IC50 为 0.21 μM,调节 yes 相关蛋白 (YAP ) 靶基因的表达。(Pink: TEAD ligand (HY-158400); Black: linker (HY-W008474); Blue: E3 ligase ligand (HY-W087383))
HY-111866
PROTACs
RIP kinase
Metabolic Disease
Cancer
PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC ,它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
HY-155008
Hexokinase
Cancer
PROTAC HK2 Degrader-1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2) 的 PROTAC 。PROTAC HK2 Degrader-1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486),CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader-1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤,引发细胞焦亡 (pyroptosis )。PROTAC HK2 Degrader-1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长,并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。
HY-W584515
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 是 Boc 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体,合成靶向 11β-substituted estradiol 的 PROTAC。
HY-W111141
endo-9-Hydroxymethylbicyclo[6.1.0]non-4-yne
Biochemical Assay Reagents
Others
BCN-OH (endo-9-Hydroxymethylbicyclo[6.1.0]non-4-yne) 是一种基于亲液性二齿双环配体 BCN 的线粒体探针,是 BCN-TPP 的对照试剂。其中 TPP 基团是一种反应性次磺酸探针,可靶向线粒体。已知 BCN-TPP 会影响线粒体能量,导致基础呼吸急剧下降,导致其表现出较快的、与磺化蛋白质的反应动力学。而 BCN-OH 不含疏水性三苯基鏻 (TPP) 离子,以 BCN-OH 设置对照,使得设计次磺酸陷阱时可以放心引入 TPP 基团。
HY-151791
ADC Linker
Others
(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 也是交联剂 E3 连接酶配体共轭物,作为 PROTAC 研究中反应蛋白降解物的构建块和合成靶向蛋白降解物模板,VH032 共轭物。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-L129
39 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。因此,PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用,在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。
MCE 精心收集了39种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-L128
58 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。
虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶,但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计,包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。
MCE 精心收集了58种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-L151
238 compounds
蛋白降解靶向嵌合体 (PROTACs; Proteolysis-target ing chimeras) 是一类利用泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 将靶蛋白泛素化并降解的分子。PROTACs 分子由两个被一个连接体连接的配体组成。PROTACs 分子与靶蛋白之间一对一的相互作用关系决定了 PROTACs 分子的作用高效性,使其成为靶向蛋白降解 (TPD) 治疗的潜力分子。
MCE 提供独特的 238 种 PROTACs 集合,具有强大的筛选能力,能够有效地降解靶蛋白。MCE PROTAC 库是信号通路研究、蛋白质降解治疗研究、药物发现和药物再利用等的有效工具。
HY-L176
4,264 compounds
疾病的发生往往与多个靶点和通路相关联,且疾病形成的因素复杂多样,因此需要开发功能更强大的药物。据统计,在 2015-2017 期间 FDA 批准上市的药物中有 21% 的药物是多靶点化合物。多靶点化合物是指一个药物靶向多个与疾病相关的靶点或某个靶点的多个亚型,多靶点化合物可以应用到药物筛选或定向配体设计中,因为这种化合物的靶标多样且明确,所以在新药研发开展机制研究的过程中具有节约时间、药物成本等特点。此外,由于药物靶点多样化,可以将多种策略应用到药理学研究。
MCE 可以提供 4,264 种多靶点化合物,靶向两个及以上的不同靶点或同一靶点的不同亚型,可以用于靶蛋白配体筛选或药物开发。
HY-L170
178 compounds
一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应,小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物(称为变构调节剂)将能够结合到变构位点并远程改变(或修改)生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体,通过与天然(正构)配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标,因为它们可以微调受体活性,同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征,从而使药物具有更少的靶向副作用,提高亚型选择性,并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。
MCE 收录了 178 种变构调节剂,可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L109
583 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明,异常的PPI与多种疾病相关,包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体,PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此,靶向PPI是治疗疾病的一个新方向,是开发新药的重要策略。
然而,针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战,如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展,高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定,但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率,MCE精心挑选了 583 PPI抑制剂,主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L062
1,806 compounds
神经递质受体(neurotransmitter receptors,NT receptors)是一类广泛存在的膜蛋白,可以与神经递质结合,进行神经信号传导。主要有两大类神经递质受体:促离子型受体和促代谢型受体。促离子型受体是一种配体门控离子通道,受体蛋白包括一个神经递质结合位点和一个离子通道。神经递质(配体)与结合位点的结合引起受体结构的构象变化,从而使离子通道打开。促代谢型受体是一类G蛋白偶联受体(GPCR),神经递质与受体结合后可以促发第二信使介导的细胞效应。
神经递质受体是很多神经系统疾病的重要靶点。许多神经活性药物通过改变神经递质受体发挥作用。更好地理解神经递质受体在疾病中的作用机制可以加快疾病的治疗。
MCE 提供 1,806 种神经递质受体相关的化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L0119V
3,253 compounds
Protein protein interactions (PPI) have pivotal roles in life processes. The studies showed that aberrant PPI are associated with various diseases. However, the design of modulators targeting PPI still faces tremendous challenges, such the difficult PPI interfaces for the drug design, lack of ligands reference, lack of guidance rules for the PPI modulators development and high-resolution PPI proteins structures.
The PPI Library comprises molecules of various sizes, frameworks, and shapes ranging from fragment-like entities to macrocyclic derivatives designed as secondary structure mimetics or as epitope mimetics. The designs cover β-turn / loop mimetics and α-helix mimetics. Since helices present at the interface in 62% of all protein -protein interactions. This library focused on designs including mimics with the substitution geometry of an a-helices, as well as designs that mimic the location of “hot-spot” side chains in helix-mediated PPIs.
HY-L150
4,674 compounds
膜受体,也称为细胞表面受体或跨膜受体,是嵌入质膜的跨膜蛋白,在维持细胞内部过程与各种细胞外信号之间的通信中起着重要作用。 这些膜受体通过与细胞外分子结合在细胞信号传导中发挥作用,与膜受体结合的细胞外分子也称为配体。 这些细胞外分子包括激素、细胞因子、生长因子、神经递质、亲脂性信号分子如前列腺素和细胞识别分子。
存在三种不同的膜受体:离子通道受体、G蛋白偶联受体和酶偶联受体。它们在维持人体正常生理过程中起着重要作用。GPCRs和离子通道也是药物发现中的重要靶点。
MCE可以提供4,674种膜受体靶向化合物,可以用于膜受体靶向筛选或药物开发。
HY-L126
668 compounds
核受体,是在细胞中发现的一类蛋白质,负责感知雄激素、甲状腺激素和某些其他分子。它是一种参与人体生理病理等多方面的配体激活转录因子,调节多种重要基因的表达。
核受体已成为新药开发策略中的主要靶点之一,为研究多种人类疾病提供了一种独特的受体,如乳腺癌、皮肤病和糖尿病等。13%的美国食品和药物管理局(FDA)批准的药物靶向核受体。
MCE可以提供668种核受体抑制剂和激动剂,所有化合物均明确报道对核受体有抑制或激活作用。MCE核受体库是癌症、皮肤病和糖尿病等相关药物研究的有用工具。
HY-L120
139 compounds
GABA受体是对脊椎动物中枢神经系统主要抑制性神经递质γ -氨基丁酸(GABA)产生反应的一类受体。GABA受体分为两类:GABAA和GABAB。GABAA受体是配体门控离子通道(也被称为离子型受体),而GABAB受体是G蛋白偶联受体(也被称为代谢型受体)。GABA受体是治疗癫痫、失眠、焦虑等神经精神疾病以及外科手术麻醉的重要药物靶点。
MCE可以提供139种GABA受体抑制剂及激动剂,是用于神经相关疾病药物开发的有效工具。
HY-L152
4,971 compounds
19F-NMR 已被证明是基于片段的药物发现 (FBDD) 中研究蛋白质结构和相互作用的一种检测模式。19F 在核磁共振检测中表现出很高的灵敏度,其化学位移和对配体结合的敏感性使其成为一种有价值的基于片段的药物发现方法。F (氟)-片段与靶蛋白结合后可用于 19F-NMR 检测,可作为基于片段的药物发现的有效 19F-NMR 工具。
MCE 可以提供 4,971 种含氟片段化合物,这些化合物均符合 “类药 3 原则 (RO3)”,即分子量 ≤300 Da,氢供体 (H-donors) ≤3,氢受体 (H-acceptors) ≤3,cLogP ≤3。MCE 含氟片段化合物库是先导化合物的重要来源。
HY-L016
1,064 compounds
蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子,也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶:受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体,如 EGFR、FGFR、VEGFR、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白,可以被相应配体激活,通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基,将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中,酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色,包括糖尿病和癌症。
MCE 收录了 1,064 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品,可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。
HY-L0070V
1,003 compounds
A unique library of 1 diverse compounds targeting IDO.
HY-L121
310 compounds
5-羟色胺受体(5-HT Receptor)又称血清素受体,是一类存在于中枢和外周神经系统的G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs)。这些受体现在被分为7个家族,5-HT1-7,包括总共14个结构和药理学上不同的哺乳动物5-HT受体亚型。5-HT受体影响各种生物和神经过程,如攻击、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。5-羟色胺受体是多种药物的靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃促动力药、抗偏头痛药、致幻剂和致动剂等。
MCE 5-羟色胺受体化合物库包含310种5-HT受体抑制剂及激动剂,可以用于多种精神类药物的开发。
HY-L0071V
1,390 compounds
JAK/STAT compound Library was designed to be a universal tool to search potential JAK-STAT pathway modulators.
HY-L018
226 compounds
转化生长因子β (Transforming growth factor beta,TGF-β) 信号通路在成体组织及胚胎发育中参与了多种细胞过程的调控,包括细胞生长、细胞分化、细胞凋亡、细胞内稳态及其他细胞功能。TGF-β 超家族包括 TGF-βs,骨形成蛋白 (BMPs),activins 及相关蛋白。TGF-β 信号通路起始于 TGF-β 超家族配体与TGF-β II 型受体结合,TGF-β II 型受体是一种丝氨酸/苏氨酸激酶受体,能够进一步激活 TGF-β I 型受体,激活的 TGF-β I 型受体可以进一步磷酸化受体调控的SMADs蛋白 (R-SMADs),磷酸化的 R-SMADs 可以与 coSMAD (如SMAD4) 结合,R-SMAD/coSMAD 复合物在细胞核内聚集,作为转录因子参与调控靶基因的表达。TGF-β 信号通路失调会导致一些发育缺陷及疾病的发生,如癌症,某些骨骼疾病,慢性肾脏疾病等。
MCE 收集的 226 种 TGF-β/SMAD 信号相关小分子化合物,是 TGF-β/SMAD 信号通路相关药物筛选和疾病研究的有用工具。
HY-L166
1,129 compounds
离子通道的本质是膜结合酶,其催化位点是离子传导孔,经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性,离子通道一般被分类为钠 (Na+ ),钾 (K+ ),钙 (Ca2+ ), 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外,离子通道还具有许多功能:调节血管平滑肌舒缩,维持细胞正常体积,调节腺体分泌,蛋白激酶的激活等。因此,离子通道的功能障碍可导致许多疾病,其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1,129 种离子通道相关化合物,主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等,是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W111141
endo-9-Hydroxymethylbicyclo[6.1.0]non-4-yne
Biochemical Assay Reagents
BCN-OH (endo-9-Hydroxymethylbicyclo[6.1.0]non-4-yne) 是一种基于亲液性二齿双环配体 BCN 的线粒体探针,是 BCN-TPP 的对照试剂。其中 TPP 基团是一种反应性次磺酸探针,可靶向线粒体。已知 BCN-TPP 会影响线粒体能量,导致基础呼吸急剧下降,导致其表现出较快的、与磺化蛋白质的反应动力学。而 BCN-OH 不含疏水性三苯基鏻 (TPP) 离子,以 BCN-OH 设置对照,使得设计次磺酸陷阱时可以放心引入 TPP 基团。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1380A
Apoptosis
Cancer
Difopein (TFA) 是 14-3-3 protein (一种高度保守的真核调节分子) 的特异性竞争性抑制剂,可阻止 14-3-3 与靶蛋白结合的能力,并抑制 14-3-3/配体的相互作用。Difopein (TFA) 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增强顺铂杀死细胞的能力。
HY-P3108
HY-163001
Autophagy
p62
Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽,是磷脂酰肌醇转移蛋白配体,靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化,降低癌细胞中 p62 的水平,导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展,具有抗增殖活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-69220
炔烃
PROTAC合成
7-Octynoic acid (compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。7-Octynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-148476
二苯并环辛炔
Tri-GalNAc-DBCO 可以与脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 结合以驱动蛋白质下调,靶向蛋白质降解,其中 GalNAc 是一种肝细胞特异性 ASGPR 的高亲和力配体。Tri-GalNAc-DBCO 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-130296
PROTAC CDK6 ligand 1
炔烃
Palbociclib-propargyl 是一种 PROTAC 靶蛋白 CDK6 的配体,可通过 PEG linker 与 CRBN 配体结合,组成 PROTAC CP-10。CP-10 可降解 CDK6,DC50 值 为 2.1 nM。Palbociclib-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-163167
叠氮化物
VH 032 Amide-alkylC5-azide 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau 蛋白配体 (VHL),可用于 PROTAC的研究和开发,包含 E3 连接酶配体和具有末端胺的烷基连接体,用于偶联靶蛋白配体。
HY-161132
叠氮化物
Lenalidomide 4’-alkyl-C5-azide 是一种功能化的小脑配体,用于 PROTAC 的研发,包含 E3 连接酶配体和具有末端叠氮化物的烷基 LC5 连接体,可偶联到靶蛋白配体。
HY-108374
叠氮化物
PROTAC合成
4-Azidobutylamine 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。4-Azidobutylamine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。4-Azidobutylamine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151792
叠氮化物
Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3是一种含有叠氮基的点击化学试剂。Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3 也是一种交联剂-E3 连接酶配体偶联物,可用于 PROTAC 研究的点击反应蛋白降解剂构建块。Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3 也可用于模板中靶向蛋白降解剂的合成。
HY-151791
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 也是交联剂 E3 连接酶配体共轭物,作为 PROTAC 研究中反应蛋白降解物的构建块和合成靶向蛋白降解物模板,VH032 共轭物。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称:
目录号:
需求量: