2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. PERK
  5. PERK抑制剂

PERK抑制剂

PERK抑制剂 (22):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-18072
    GSK2606414 Inhibitor 99.91%
    GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂，IC50值为 0.4 nM。
  • HY-12495
    ISRIB (trans-isomer) Inhibitor 99.08%
    ISRIB (trans-isomer) 是高效的 PERK 抑制剂，IC50 值为 5 nM。ISRIB 可有效逆转 eIF2α 磷酸化的作用 (IC50=5 nM)。
  • HY-13820
    GSK2656157 Inhibitor 99.66%
    GSK2656157 是选择性，ATP竞争性的 PERK 抑制剂，IC50 值为 0.9 nM。
  • HY-12661A
    AMG PERK 44 Inhibitor 99.81%
    AMG PERK 44 是一种口服有效的，高选择性的 PERK 抑制剂，IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-157231
    HC-5404 Inhibitor 99.81%
    HC-5404 是一种有效的选择性 PERK 抑制剂。 HC-5404 具有口服活性。 HC-5404 通过杀死静止/慢循环 ISRhigh 显着阻止转移。
  • HY-139612
    Opnurasib Inhibitor 98.94%
    Opnurasib (JDQ-443) (NVP-JDQ443) 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。Opnurasib 具有抗肿瘤活性。
  • HY-145835
    PERK-IN-5 Inhibitor 99.40%
    PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂，PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中，能显著抑制肿瘤生长。
  • HY-135220
    PERK-IN-2 Inhibitor 99.00%
    PERK-IN-2 是一种高效的 PERK 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM。
  • HY-137813
    PERK-IN-4 Inhibitor 98.30%
    PERK-IN-4 是一种有效的选择性PERK抑制剂，IC 50 值为 0.3 nM。PERK 响应与多种疾病状态有关的内质网应激而被激活。
  • HY-12736A
    GSK143 dihydrochloride Inhibitor 99.73%
    GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性，高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC50 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。GSK143 dihydrochloride 可以减轻炎症，并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。
  • HY-13699
    NBI-42902 Inhibitor 98.65%
    NBI-42902 是一种具有口服活性的促性腺激素释放激素受体 (GnRH receptor) 强效功能性和竞争性拮抗剂，其 IC50 值为 0.79 nM, Ki 值为 0.56 nM。NBI-42902 抑制 GnRH 诱导的磷酸肌醇 (IP) 积累， Ca2+ 通量和 ERK1/2 激活。NBI-42902 抑制阉割雄性猕猴血清促黄体生成素 (LH) 水平。NBI-42902 可用于性激素相关疾病的研究。
  • HY-110198
    ONO-8130 Inhibitor
    ONO-8130 是一种口服有效和选择性的前列腺素 EP1 受体 (EP1 receptor) 拮抗剂。ONO-8130 可阻断 L6 脊髓中 ERK 的磷酸化。ONO-8130 可减轻环磷酰胺致膀胱炎小鼠的膀胱疼痛。ONO-8130 可用于间质性膀胱炎的研究。
  • HY-18318
    Takeda-6D Inhibitor
    Takeda-6D (compound 6d) 是一种口服有效的 BRAF/VEGFR2 抑制剂，IC50 分别为 7.0 和 2.2 nM。Takeda-6D 在 293/KDR 和 VEGF 刺激的 HUVEC 细胞中通过抑制 VEGFR2 通路表现出抗血管生成的作用。Takeda-6D 显著抑制 ERK1/2 磷酸化。Takeda-6D 具有抗肿瘤活性。
  • HY-144323
    YF135 Inhibitor
    YF135 是一种高效的可逆共价 KRASG12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体，以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架，设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRASG12C 的可逆降解，降低 ERK 磷酸化水平。
  • HY-145835A
    (S)-PERK-IN-5 Inhibitor
    (S)-PERK-IN-5 是 PERK-IN-5 的 S 对映体。(S)-PERK-IN-5 (example 39) 是一种 PERK 抑制剂，其 IC50 在 0.101-0.250 μM。
  • HY-12736
    GSK143 Inhibitor
    GSK143 是一种具有口服活性，高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC50 为 7.5。GSK143 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。GSK143 可以减轻炎症，并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。
  • HY-153160
    PERK-IN-6 Inhibitor 99.82%
    PERK-IN-6 (Compound 5) 是一种 PERK 抑制剂，IC50 为 2.5 nM。
  • HY-124857
    7DG Inhibitor
    7DG (7-Desacetoxy-6,7-dehydrogedunin) 是一种蛋白激酶 R (PKR) 抑制剂。7DG 可以保护巨噬细胞免受致命毒素诱导的细胞焦亡。
  • HY-144693
    MEK/PI3K-IN-2 Inhibitor
    MEK/PI3K-IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂，其IC50 值分别为 352 nM (MEK1), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
  • HY-130643
    PERK-IN-3 Inhibitor
    PERK-IN-3 是一种高效的 PERK 抑制剂，其 IC50 值为 7.4 nM。
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