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5-HT1A " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-106617A
HY-B0731R
HY-14544
ICI204636
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
喹硫平
Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0031
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
富马酸喹硫平
Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-116076
HY-14544R
HY-14547A
HY-B0031S5
HY-106964A
5-HT Receptor
Neurological Disease
(Rac)-S 16924 是一种 5-HT1A 受体的部分激动剂。(Rac)-S 16924 通过与 5-HT1A 受体的相互作用来调节信号传导,(Rac)-S 16924 可以在没有完全激活受体的情况下稳定受体在 G 蛋白偶联的构象中,这可能会影响与该受体相关的细胞内信号通路。(Rac)-S 16924 可用于 5-HT1A 受体在精神障碍,特别是精神分裂症中的研究。
HY-122422A
HY-117575A
HY-119775
Others
Others
U92016A 是一种5-HT1A 受体的强效和选择性激动剂,具有在体外对5-HT1A 受体高亲和力结合,在体内引起体温下降,以及在单细胞放电研究中作为激动剂具有高效力和高内在活性等活性。
HY-100554
HY-118775
5-HT Receptor
Others
LEK 8804 是一种具有5-HT1A 受体激动和5-HT2受体拮抗特性的化合物,具有调节相关受体介导的行为反应的活性。LEK 8804在大鼠中可剂量依赖性地引起自发甩尾反应,表现出完全的5-HT1A 激动活性,在小鼠中可抑制5-HTP诱导的头部抽搐反应,可能 是通过对5-HT2受体的拮抗作用而非5-HT1A 受体的激动作用。
HY-100820A
EMD 128130 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Sarizotan hydrochloride 是具有口服活性的 5-HT1A 受体 和多巴胺受体 的激动剂,其 IC50 值分别为 6.5 nM (rat 5-HT1A )、 0.1 nM (human 5-HT1A )、15.1 nM (rat D2 )、17 nM (human D2 )、6.8 nM (human D3 ) 和 2.4 nM (human D4.2 )。
HY-100820
HY-100820B
EMD 128130 dihydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Sarizotan dihydrochloride (EMD 128130) 是具有口服活性的 5-HT1A 受体 和多巴胺受体 的激动剂,其 IC50 值分别为 6.5 nM (rat 5-HT1A )、 0.1 nM (human 5-HT1A )、15.1 nM (rat D2 )、17 nM (human D2 )、6.8 nM (human D3 ) 和 2.4 nM (human D4.2 )。
HY-P1134
5-HT Receptor
Neurological Disease
Galanin (1-15) (porcine, rat) 是神经肽甘丙肽的 N 端 15 个氨基酸肽片段。Galanin (1-15) (porcine, rat) 与大鼠脑背海马中的 5-HT1A 受体 相互作用,降低 5-HT1A 受体的亲和力,并调节血清素神经元网络。
HY-100925
HY-10351
NAD-299
5-HT Receptor
Neurological Disease
Robalzotan (NAD- 299) 是一种有效的选择性 5-Hydroxytryptamine 1A (5-HT1A ) 抑制剂。Robalzotan 增加 5-HT 细胞的放电率。Robalzotan 诱导 5-HT1A 受体占据。Robalzotan 具有研究中枢神经系统胆碱能缺陷的潜力。
HY-10351A
NAD-299 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Robalzotan hydrochloride (NAD- 299 hydrochloride) 是一种有效的选择性 5-Hydroxytryptamine 1A (5-HT1A ) 抑制剂。Robalzotan hydrochloride 增加 5-HT 细胞的放电率。Robalzotan hydrochloride 诱导 5-HT1A 受体占据。Robalzotan hydrochloride 具有研究中枢神经系统胆碱能缺陷的潜力。
HY-19417A
HY-19417
HY-19686
TVX Q 7821 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Ipsapirone (TVX Q 7821),是具有抗焦虑活性的化合物,是 5-HT1A 受体的部分激动剂,也表现出 5-HT1A 受体的拮抗作用,并且只在高剂量时,对 5-HT2 和α1 肾上腺素能表现出抑制作用。
HY-19686A
TVX Q 7821
5-HT Receptor
Neurological Disease
Ipsapirone hydrochloride (TVX Q 7821),是具有抗焦虑活性的化合物,是 5-HT1A 受体的部分激动剂,也表现出 5-HT1A 受体的拮抗作用,并且只在高剂量时,对 5-HT2 和α1 肾上腺素能表现出抑制作用。
HY-120738
HY-W417914
HY-100820R
HY-B0500
HY-B0500B
HY-B0500A
HY-14785
HY-100166
HY-14785A
HY-B0716
HY-100426
HY-10349
HY-116309
HY-101609
HY-B1115R
HY-106430
HY-14261
HY-19158
HY-10349A
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
WAY-100635 maleate 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A ) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 0.91 nM,Ki 值为 0.39 nM。WAY-100635 maleate 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC50 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。
HY-B1115S1
HY-19863A
HY-19134
HY-19863
HY-10349R
HY-W362839
HY-19682
HY-19946
HY-19946A
HY-169140
HY-B0716S1
HY-116908
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB-272183 是一种选择性的 5-HT1A , 5-HT1B 和 5-HT1D 受体拮抗剂。此外,SB-272183 也是人类重组和天然组织中 5-HT1A , 5-HT1B 和 5-HT1D 受体的有效和选择性的配体,pKi 值分别为 8.0、8.1 和 8.7。SB-272183 可用于抗抑郁的研究。
HY-146232
F 14679
5-HT Receptor
Others
F 13714 (F 14679) 是一种典型的 5-HT1A 激动剂,pKi 为 10.23。F 13714 诱导较大的 Ca2+ 反应。
HY-119389
HY-19818A
HY-B0716S2
HY-B0500R
HY-B0716R
HY-111985
HY-10349AR
Reference Standards
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
WAY-100635 (maleate) (Standard)是 WAY-100635 (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。WAY-100635 maleate 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A ) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 0.91 nM,Ki 值为 0.39 nM。WAY-100635 maleate 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC50 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。
HY-10861
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
D3/5-HT receptor modulator-1 (compound 5i) 是一种选择性多巴胺 D3 受体和 5-HT2A 受体拮抗剂,也是部分 5-HT1A 受体激动剂。D3/5-HT receptor modulator-1 对多巴胺 D3、5-HT2A 和 5-HT2A 受体的 Ki 值分别为 4.5 nM、11.9 nM 和 15.3 nM。D3/5-HT receptor modulator-1 对多巴胺 D2 受体、5-HT2C 受体和 hERG 通道的亲和力较低。D3/5-HT receptor modulator-1 具有非典型抗精神疾病特性。
HY-14261R
HY-106100A
HY-117646
HY-172924
HY-100426A
MKC242
5-HT Receptor
Neurological Disease
Osemozotan hydrochloride (MKC242) 是选择性的 5-HT1A 受体激动剂。Osemozotan hydrochloride 减少在小鼠体内 MAMP 诱导的 c-Fos 阳性细胞数量。Osemozotan hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
HY-14848A
HY-14848
HY-N2411
HY-120686
HY-116594A
HY-106100AR
EMD 38362 (Standard)
Reference Standards
Dopamine Receptor
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Roxindole (hydrochloride) (Standard)是 Roxindole (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Roxindole hydrochloride,一种吲哚烷基哌啶,是多巴胺自身受体 (dopamine autoreceptors ) 的有效激动剂,在低纳摩尔范围内与 D2 样亚型具有亲和力。Roxindole hydrochloride 可用于研究阳性和阴性精神分裂症症状。Roxindole hydrochloride 是 5-HT1A 激动剂和 5-羟色胺 (5-HT) 的摄取的抑制剂。具有抗精神病药和抗抑郁药活性。
HY-14763A
HY-121653
HY-121653B
DU-29373
5-HT Receptor
Neurological Disease
Flesinoxan hydrochloride 是一种降压剂,是一种有效的,高亲和力的选择性的 5-羟色胺 1A (5-HT1A ) 受体激动剂,EC50 值为 24 nM。Flesinoxan hydrochloride 还具有有效的抗焦虑/抗抑郁作用。
HY-14763
HY-116594
HY-110053
SM-3997 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸坦度螺酮
Tandospirone (SM-3997) hydrochloride 是一种高效、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone hydrochloride 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
HY-14558
HY-14958A
HY-14958
HY-167663
HY-111455
HY-N0096
HY-A0095S
HY-14546S1
Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿立哌唑 (1,1,2,2,3,3,4,4-d8 )
Aripiprazole (1,1,2,2,3,3,4,4-d8 ) 是 Aripiprazole 的氘代物。Aripiprazole (OPC-14597) 是人5-HT1A 受体部分激动剂,Ki 为4.2 nM。
HY-100656
HY-121053A
WY-50324 hydrochloride; SEB-324 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Adatanserin hydrochloride 是一种高亲和力、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,Ki 值为 1 nM。Adatanserin hydrochloride 是一种中等亲和力 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 73 nM。Adatanserin hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁活性。
HY-128386
HY-W009754
5-HT Receptor
Neurological Disease
Antidepressant agent 10 (Compound 4) 是一种具有口服活性的化合物。Antidepressant agent 10 对 5-HT1A 和 5-HT2 受体的 IC50 分别为 190 nM 和 110 nM。Antidepressant agent 10 可用于精神疾病的研究。
HY-103415
HY-100658
HY-14262
HY-B1213AR
HY-B1213A
5-HT Receptor
Bacterial
Neurological Disease
曲米帕明
Trimipramine 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C ,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT )、血清素 (hSERT ) 和有机阳离子转运体 (hOCT1 、hOCT2 ) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine 具有血管活性和抗焦虑作用。
HY-B1213
5-HT Receptor
Bacterial
Neurological Disease
三甲丙咪嗪马来酸盐
Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C ,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT )、血清素 (hSERT ) 和有机阳离子转运体 (hOCT1 、hOCT2 ) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。
HY-121053
WY-50324; SEB-324
5-HT Receptor
Neurological Disease
Adatanserin (WY-50324) 是一种高亲和力、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,Ki 值为 1 nM。Adatanserin 是一种中等亲和力 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 73 nM。Adatanserin 具有抗焦虑和抗抑郁活性。
HY-14763S1
HY-169451
HU-580
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cannabidiolic acid methyl ester (HU-580) 是具有口服活性的大麻二酚酸类似物。Cannabidiolic acid methyl ester 能增强 5-HT1A 受体的激活,增加大鼠下丘脑特定核团中 c-Fos 和 NeuN 的表达。Cannabidiolic acid methyl ester 具有抗恶心、抗焦虑和抗伤害的作用。
HY-B0032
HY-136109
HY-136109E
HY-106904
HY-B0032A
HY-117575
HY-15688
8-Hydroxy-DPAT hydrobromide
5-HT Receptor
Neurological Disease
8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) hydrobromide 是一种有效的,选择性 5-HT1A 激动剂,pIC50 为 8.19。8-OH-DPAT hydrobromide 对 5-HT1 结合位点的亚型具有近 1000 倍的选择性。
HY-121653R
5-HT Receptor
Neurological Disease
Flesinoxan (Standard) 是 Flesinoxan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flesinoxan 是一种降压剂,是一种有效的,高亲和力的选择性的 5-羟色胺 1A (5-HT1A ) 受体激动剂,EC50 值为 24 nM。Flesinoxan 还具有有效的抗焦虑/抗抑郁作用。
HY-14763R
HY-B1213S
HY-14558R
HY-101377B
S(-)-8-Hydroxy-2-dipropylaminotetralin hydrobromide
5-HT Receptor
Neurological Disease
S(-)-8-OH-DPAT (S(-)-8-Hydroxy-2-dipropylaminotetralin) hydrobromide 是 8-OH-DPAT hydrobromide 的对映异构体。8-OH-DPAT hydrobromide 是一种有效的,选择性 5-HT1A 激动剂,pIC50 为 8.19。
HY-B0061
HY-113866
5-HT Receptor
Neurological Disease
E-55888 是一种选择性强效的 5-HT7 receptor 和 5-HT1A receptor 激动剂,其 Ki 值分别为 2.5 nM 和 700 nM,具有镇痛和抗痛觉作用。E-55888 能减少 Capsaicin (HY-10448) 敏化小鼠的痛觉反应。
HY-W795507
HY-136109A
HY-B0354A
HY-106100
HY-110024A
5-HT Receptor
Neurological Disease
S-14506 hydrochloride 是一种有效的 5-HT1A 激动剂。S-14506 hydrochloride 通过阻断多巴胺 D2 受体来显示多巴胺拮抗剂特性。S-14506 hydrochloride 抑制 [3H]raclopride 在纹状体和嗅球中的体内结合。S-14506 hydrochloride 具有抗焦虑剂研究的潜力。
HY-170475
5-Methoxy-N-methyl-N-ethyltryptamine
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-MeO-MET (5-Methoxy-N-methyl-N-ethyltryptamine) 是一种 5-甲氧基色胺类化合物。5-MeO-MET 是 5-HT1A 和 5-HT2A 的激动剂。5-MeO-MET 可抑制小鼠的运动,具有镇静的作用。
HY-14542A
HY-14542C
HY-17407
HY-B1213R
Reference Standards
5-HT Receptor
Bacterial
Neurological Disease
三甲丙咪嗪马来酸盐 (Standard)
Trimipramine (maleate) (Standard) 是 Trimipramine (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C ,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT )、血清素 (hSERT ) 和有机阳离子转运体 (hOCT1 、hOCT2 ) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。
HY-16688A
5-HT Receptor
Neurological Disease
RU 24969 succinate 是 5-HT 的受体激动剂,对 5-HT1B 和 5-HT1A 的 Ki 值分别为 0.38 和 2.5 nM。RU 24969 succinate 可减少液体消耗并增加向前运动。RU 24969 succinate 可用于神经系统疾病的研究。
HY-119820
SR57746A free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Xaliproden free base 是一种具有口服活性的、选择性的 5-HT1A 受体激动剂。Xaliproden free base 对急性强直性伤害性疼痛有镇痛作用,并具有神经保护作用。Xaliproden free base 通过抑制初级传入神经元的过度反应,对紫杉醇 (HY-B0015) 引起的机械性异常性疼痛产生急性抑制作用。
HY-B0032AS
HY-14542B
CP-88059 mesylate trihydrate
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Ziprasidone (CP-88059) mesylate trihydrate 是一种具有口服活性的 5-HT 和多巴胺 (dopamine ) 受体拮抗剂。Ziprasidone mesylate trihydrate 对大鼠 D2 (Ki =4.8 nM)、5-HT2A (Ki =0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki =3.4 nM) 有亲和作用。
HY-14558S
HY-14262S1
HY-B0032R
HY-101377A
(R)-8-Hydroxy-2-dipropylaminotetralin hydrobromide
5-HT Receptor
Neurological Disease
R(+)-8-OH-DPAT ((R)-8-Hydroxy-2-dipropylaminotetralin) hydrobromide 是一种有效的 5-HT1A 激动剂。R(+)-8-OH-DPAT hydrobromide 可增强 SUL (HY-B1059) 诱导的内侧前额叶皮质 (mPFC) 中的多巴胺 (DA) 释放。
HY-B1517AR
(RS)-Alprenolol hydrochloride (Standard); dl-Alprenolol hydrochloride (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Cancer
盐酸阿普洛尔 (标准品)
Alprenolol (hydrochloride) (Standard) 是 Alprenolol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) hydrochloride 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor ) 拮抗剂,也是 5-HT1A 和 5-HT1B 受体的拮抗剂。Alprenolol hydrochloride 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。
HY-14542
HY-B0032AR
HY-W654010
HY-A0095B
BIMT-17 hydrochloride; BIMT-17BS hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
氟班色林盐酸盐
Flibanserin hydrochloride (BIMT-17 hydrochloride) 是一种具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂,结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin hydrochloride 也能够结合多巴胺 D4 受体,Ki 为 4-24 nM。Flibanserin hydrochloride 具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
HY-116581
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT7R antagonist 4 (Compound 4) 是一种强效 5-HT7 receptor 拮抗剂 (Ki =2.6 nM),对 5-HT1 A receptor 亲和力低 (Ki = 476 nM)。5-HT7R antagonist 4 有望用于神经性疾病的研究。
HY-112061
8-Hydroxy-DPAT
5-HT Receptor
Neurological Disease
8-OH-DPAT 是一种有效的,选择性的 5-HT 激动剂,对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19,对 5-HT7 的 Ki 值为 466 nM,对 5-HT1B (pIC50 , 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。
HY-101100A
D-16949
5-HT Receptor
Neurological Disease
Anpirtoline (D-16949) 是一种中枢作用的 5-HT1B 受体 激动剂,Ki 为 28 nM (5-HT1B )、150 nM (5-HT1A ) 和 1.49 μM (5-HT2)。Anpirtoline 具有血清素能、抗伤害、抗抑郁样作用。
HY-101100
D-16949 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Anpirtoline (D-16949) hydrochloride 是一种中枢作用的 5-HT1B 受体 激动剂,Ki 为 28 nM (5-HT1B )、150 nM (5-HT1A ) 和 1.49 μM (5-HT2)。Anpirtoline hydrochloride 具有血清素能、抗伤害、抗抑郁样作用。
HY-15414
HY-112538
1-NP hydrochloride; 1-NapHT hylpiperazine hydrochloride
5-HT Receptor
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
1-萘酚哌嗪盐酸盐
1-1-Naphthylpiperazine hydrochloride (1-NP hydrochloride; 1-Naphthylpiperazine hydrochloride) 是 Quipazine (HY-W028142) 的血清素能衍生物。1-1-Naphthylpiperazine hydrochloride 既是 5-HT1A 受体的激动剂,也是 5-HT2A 受体的拮抗剂。1-1-Naphthylpiperazine hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。1-1-Naphthylpiperazine hydrochloride 可以预防免疫抑制和光致癌。
HY-123138
5-HT Receptor
Neurological Disease
LY206130 free base 是一种5-HT1A 受体拮抗剂,具有增强外源性血清素水平的活性。LY206130 free base 与氟西汀联合使用时,可以增强氟西汀对食欲抑制的效果。LY206130 free base 在饮食模型中显示出显著降低甜味浓缩奶的消费。LY206130 free base 的临床应用可能对抑制饮食失调和肥胖有益。
HY-W716520
HY-A0007
HY-19225A
HY-124591
HY-B0731A
HY-B0354AR
HY-114578
HY-106874
RS-15385-197
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Delequamine (RS-15385-197) 是一种具有口服活性和选择性的 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenergic receptor ) 拮抗剂,对大鼠皮质中的 α2-肾上腺素受体的 pKi 为 9.5。Delequamine 对 5-HT1A 受体和 α1-肾上腺素受体的选择性超过 1000 倍。Delequamine 可用于勃起功能障碍的研究。
HY-106874A
RS-15385-197 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
盐酸地来夸明
Delequamine (RS-15385-197) hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性的 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenergic receptor ) 拮抗剂,对大鼠皮质中的 α2-肾上腺素受体的 pKi 为 9.5。Delequamine hydrochloride 对 5-HT1A 受体和 α1-肾上腺素受体的选择性超过 1000 倍。Delequamine hydrochloride 可用于勃起功能障碍的研究。
HY-15394
HY-15414A
HY-17407R
CP 88059 hydrochloride monohydrate (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸齐拉西酮水合物(Standard)
Ziprasidone (hydrochloride monohydrate) (Standard)是 Ziprasidone (hydrochloride monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ziprasidone (CP-88059) hydrochloride monohydrate 是一种具有口服活性的 5-HT 和多巴胺 (dopamine ) 受体拮抗剂。Ziprasidone hydrochloride monohydrate 对大鼠 D2 (Ki =4.8 nM)、5-HT2A (Ki =0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki =3.4 nM) 有亲和作用。
HY-110024
HY-A0095
BIMT-17; BIMT-17BS
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
氟立班丝氨
Flibanserin (BIMT-17; BIMT-17BS) 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂,结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin 也能够结合多巴胺 D4 受体,Ki 为 4-24 nM。Flibanserin 具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
HY-15394A
HY-101225
5-HT Receptor
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
8 Hydroxy PIPAT oxalate 是一种选择性 5-HT1A 受体激动剂,可促进肠道肥大细胞释放组胺。8 Hydroxy PIPAT oxalate 可激活血清素信号通路,导致豚鼠和人类肠道制剂中的肥大细胞脱颗粒。8 Hydroxy PIPAT oxalate 可增强组胺的自发释放,这可能有助于调节胃肠功能。8 Hydroxy PIPAT oxalate 对于理解和抑制肠易激综合征等功能性胃肠道疾病具有潜在意义。
HY-B0121BS
HY-15414R
HY-A0095S1
HY-A0007R
HY-B0121R
HY-W394935
Disulfide,bis(2,4-dimethylphenyl)
Biochemical Assay Reagents
Others
Dixylyl disulphide (Disulfide,bis(2,4-dimethylphenyl)) 是一种 1,2-二 (2,4-二甲基苯基) 硫醚,可作为氢溴酸沃替西汀的杂质对照品,用于合成过程的杂质监控。氢溴酸沃替西汀是 5-HT3 、5-HT7 及 5-HT1D 受体拮抗剂,5-HT1A 受体激活剂,具有抗抑郁活性。
HY-100769
YL0919
5-HT Receptor
Neurological Disease
Hypidone hydrochloride (YL0919) 是一种口服活性抗抑郁剂,具有双重活性,是一种高选择性的 5-HT uptake 阻滞剂和有效的 5-HT1A receptor 激动剂 (Ki =0.19 nM)。Hypidone hydrochloride 对大鼠大脑皮层突触体和 HEK293 细胞摄取 [3 H]-5-HT 有抑制作用,IC50 s 分别为 1.78 nM 和 1.93 nM。Hypidone hydrochloride 在动物模型中表现出明显的抗抑郁作用,对抑郁症的研究具有重要意义。
HY-15414S
HY-15414S2
HY-15414AS
HY-15780A
OPC-34712 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
盐酸依匹哌唑
Brexpiprazole (OPC-34712) hydrochloride,一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor )的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole hydrochloride 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole hydrochloride 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki =0.17 nM) 和 α2C (Ki =0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
HY-112061R
5-HT Receptor
Neurological Disease
8-OH-DPAT (Standard) 是 8-OH-DPAT 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。8-OH-DPAT 是一种有效的,选择性的 5-HT 激动剂,对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19,对 5-HT7 的 Ki 值为 466 nM,对 5-HT1B (pIC50 , 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。
HY-15780
HY-A0095R
HY-15394S1
N-0437-d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Adrenergic Receptor
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Endocrinology
(Rac)-Rotigotine-d3 hydrochloride 是一种氘代标记的 (Rac)-Rotigotine hydrochloride (HY-15394)。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-A0095A
BIMT-17 hydrochloride (propan-2-ol) hydrate; BIMT-17BS hydrochloride (propan-2-ol) hydrate
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
盐酸氟立班丝氨
Flibanserin (BIMT-17) hydrochloride (propan-2-ol) hydrate 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂,结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin hydrochloride (propan-2-ol) hydrate 也能够结合多巴胺 D4 受体,Ki 为 4-24 nM。Flibanserin hydrochloride (propan-2-ol) hydrate 具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
HY-19283
5-HT Receptor
Neurological Disease
DU125530 是一种有效的选择性 5-HT1A 受体 拮抗剂,对 5-HT1A 、5-HT1B、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、5-HT3 的 Ki 值分别为 0.7、890、1200、240、750、1100 nM。DU125530 具有抗抑郁作用。
HY-15414S3
HY-15414S1
HY-B0731AS
HY-W052508
N-Desalkylquetiapine
5-HT Receptor
Neurological Disease
脱烷基喹硫平
Norquetiapine 是一种抗抑郁试剂和神经保护剂,是 Quetiapine (HY-14544) 的活性代谢成分。Norquetiapine 还是部分 5-HT1A 受体激动剂、和突触前 α2 、5-HT2C 和 5-HT7 受体的拮抗剂。Norquetiapine 还能够选择性抑制去甲肾上腺素转运体 (NET),抑制甲肾上腺素再摄取,对双相抑郁症、重度抑郁症和广泛性焦虑症等具有潜在抑制作用。Norquetiapine 在小鼠强迫游泳和大鼠习得性无助测试中表现出体内活性。
HY-146202
Phosphodiesterase (PDE)
Others
5-HT1A /5-HT7受体拮抗剂(5-HT1A Ki=8 nM,Kb=0.04 nM;5-HT7 Ki=451 nM,Kb=460 nM)具有PDE4B/PDE7A抑制活性(PDE4B IC50 =80.4μM;PDE7A IC50 =151.3μM),其抗抑郁样作用强于作为参考活性分子的依西酞普兰。
HY-135555
5-CT
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-Carboxamidotryptamine (5-CT) 是一种 5-HT1A , 5-HT1B , 5-HT1D , 5 -HT5A , 5-HT7 受体激动剂。5-Carboxamidotryptamine 对克隆的人 5-HT5A 受体的 Ki 值为 4.6 nM。5-Carboxamidotryptamine 导致小鼠直肠温度的剂量依赖性降低。
HY-101094
R79598
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
奥卡哌酮
Ocaperidone 是一种有效的安定剂,为 5-HT2 和 多巴胺 D2 的拮抗剂,5-HT1A 的激动剂,对 5-HT2 ,a1 -adrenergic 受体,dopamine D2 ,组胺 H1 和 a2 -adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM,0.46 nM,0.75 nM,1.6 nM 和 5.4 nM,对 h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。
HY-15780R
HY-B0031S2
HY-B0031S3
HY-W050162
TMCA
GABA Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是一种口服有效的 GABAA/BZ 受体激动剂。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 与 5-HT2C 和 5-HT1A 受体具有良好的结合亲和力,其 IC50 值分别为 2.5 和 7.6 μM。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 具有抗惊厥和镇静活性。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 可用于失眠、头痛、癫痫的研究。
HY-15780S
HY-109112
HY-B0031R
Reference Standards
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
富马酸喹硫平(标准品)
Quetiapine (hemifumarate) (Standard) 是 Quetiapine (hemifumarate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0031S4
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
富马酸喹硫平杂质42-d8
Quetiapine (hemifumarate)-d8 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。 Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-15780S1
HY-116982
Adrenergic Receptor
5-HT Receptor
BMY 7378 (free base) 是 α1D 肾上腺素受体 (α1D -AR) 的选择性拮抗剂。BMY 7378 (free base) 对表达克隆大鼠 α1D -AR 的膜结合的亲和力 (Ki =2 nM) 比对克隆大鼠 α1A -AR (Ki =800 nM) 或仓鼠 α1B -AR (Ki =600 nM) 结合的亲和力强超过 100 倍。BMY 7378 (free base) 是一种 5-HT1A 受体部分激动剂。
HY-14544AS
ICI204636-d4 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Quetiapine-d4 (hydrochloride) (ICI204636-d4 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Quetiapine。Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-100057
6-Hydroxybuspirone; 6'-Hydroxybuspirone; BMS 528215
5-HT Receptor
Drug Metabolite
Dopamine Receptor
Neurological Disease
BMY 28674 (6-Hydroxybuspirone) 是抗焦虑剂 Buspirone (HY-B1115A) 的活性代谢物,通过 CYP3A4.4 代谢 Buspirone 形成。BMY 28674 与大鼠海马和背缝中的血清素 (5-HT) 受体亚型 5-HT1A 结合(EC50 s 分别为 4 和 1 μM),是多巴胺 D2、D3 和 D4 受体拮抗剂 (IC50 s 分别为 3.1、4.9 和 0.85 μM)。BMY 28674 还以浓度依赖性方式抑制 S2 近端小管细胞中表达人类转运蛋白的有机阳离子转运蛋白 1 (OCT1)、OCT2 和 OCT3。
HY-109112R
HY-162083
HY-100942
HY-123704
5-HT Receptor
Neurological Disease
CGS-12066 (maleate) 是一种 5-HT 受体激动剂。 CGS-12066对5-HT1A 、5-HT1B 、5-HT1C 和 5-HT1D 具有激动作用, pEC50 值分别为 6.41、7.56、4.05 和 7.11。CGS-12066 可用于神经系统疾病的研究。
HY-106617
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Etoperidone 是一种抗抑郁剂,是一种具有口服活性的血清素 (serotonin ) 和去甲肾上腺素 (nor-adrenaline ) 再摄取拮抗剂。Etoperidone 对 5-HT2 受体、α1-肾上腺素受体 (α1-adrenergic receptor )、5-HT1A 受体和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenergic receptor ) 的 Kd 值分别为 36 nM、38 nM、85 nM 和 570 nM。
HY-N0925
Canadine
Dopamine Receptor
Neurological Disease
四氢小檗碱
Tetrahydroberberine 是一种可从延胡索中分离得到的异喹啉类生物碱。Tetrahydroberberine 是一种口服有效的 D2 受体拮抗剂和 5-HT1A 受体激动剂,对 D2 和 5-HT1A 受体具有微摩尔级亲和力。Tetrahydroberberine 还能够增强胃肠道收缩,发挥神经保护作用。
HY-N0925R
HY-11100
HY-14262R
HY-15394S
HY-105285
HY-105285R
HY-14546S
HY-14261S
HY-B0032S
HY-157563
HY-117799
HY-117799A
5-HT Receptor
Endocrinology
LY-426965 hydrochloride 是一种强效芳基哌嗪化合物,是血清素 1A 受体 (5-HT1R) 的完全拮抗剂,缺乏部分激动剂活性。LY-426965 hydrochloride 可用于研究血清素失调相关的疾病(例如戒烟和抑郁症相关疾病)。
HY-103105A
5-HT Receptor
Neurological Disease
LP 12 hydrochloride hydrate 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂,Ki 为 0.13 nM。LP 12 hydrochloride hydrate 对 5-HT7 的选择性优于 D2、5-HT1A 和 5-HT2A 受体 (Ki 值分别为 224 nM、60.9 nM 和 >1000 nM)。
HY-105034
BMY 13859-1 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Tiospirone 是一种 5-HT2 受体拮抗剂,对 D2 ,5-HT1a ,5-HT7 和 sigma 受体具有亲和力。Tiospirone 减少了大鼠体内的乙醇的消耗,同时增加了食物摄入量。Tiospirone 还可以降低 Cocaine 在条件性位置偏好范式中表现出的增强特性。
HY-W296398
HY-W022362
HY-103105
5-HT Receptor
Neurological Disease
LP 12 hydrochloride (compound 21) 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂,Ki 为 0.13 nM。LP 12 hydrochloride 对 5-HT7 的选择性优于 D2、5-HT1A 和 5-HT2A 受体 (Ki 值分别为 224 nM、60.9 nM 和 >1000 nM)。
HY-14782A
SLV313 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adoprazine (SLV313) 是 5-HT 1A 受体的完全激动剂,其对 h5-HT1A 受体的 pEC50 为 9。Adoprazine (SLV313) 是 D2 和 D3 受体的完全拮抗剂,对 hD2 受体中的 pA2 值是 9.3,对 hD3 受体中的 pA2 值是 8.9。Adoprazine 具有抗精神病的活性。
HY-124117
HY-101208
HY-107624
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
ATC0175 是一种有效的、选择性和口服活性的黑色素浓缩激素 1 受体 拮抗剂,MCH1R 和 MCH2R 的 IC50 s 分别为 13.5,>10000 nM。ATC0175 在动物模型中显示出抗抑郁作用和抗焦虑作用。ATC0175 具有研究抑郁症和/或焦虑症的潜力。
HY-12701A
HY-12701
HY-159942
HY-14782
HY-103151
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP94253 盐酸盐是 5-HT1B 受体 的有效和选择性激动剂(在放射性配体结合实验中,Ki =2 nM)。对 5-HT1A 、5-HT1D 、5-HT1C 和 5-HT2 受体的Ki 值分别为 89、49、860 和 1600 nM。CP94253 盐酸盐在体内全身给药后具有中枢活性[2]<
HY-103152
HY-149247
HY-100665
HY-14546
HY-14546A
HY-145699
5-HT Receptor
Others
UCSF686是研究5-HT5A R功能的探针。UCSF686 在 5-HT5A R (>10000 nM) 处失去亲和力,但在 5-HT1A R、5-HT2B R和 5-HT7 R 处没有亲和力。UCSF686 控制脱靶效应。
HY-103152R
HY-100665R
HY-14546R
HY-100794
5-HT Receptor
Neurological Disease
GR127935 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 5-HT1D 和 5-HT1B 受体拮抗剂,pKi 值均为 8.5。GR127935 hydrochloride 对 5-HT1B/1D 受体的选择性是 5-HT1A 、5-HT2A 和 5-HT2C 受体的 100 倍。GR127935 hydrochloride 可用于神经疾病研究。
HY-B1101A
HY-B1101
HY-103142
5-HT Receptor
Neurological Disease
AS19 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂,IC50 值为 0.83 nM,Ki 为 0.6 nM。AS19 对 5-HT7 的选择性高于 5-HT1A ,5-HT1B ,5-HT1D 和 5-HT5A 受体 (Ki s 分别为 89.7 nM,490 nM,6.6 nM 和 98.5 nM)。AS19 可增强记忆力,并逆转由 Scopolamine 或 Dizocilpine 引起的健忘症。
HY-B0031S
HY-B0031S1
HY-101343
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS 39604 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 5-HT4 受体拮抗剂,在豚鼠纹状体膜中的 pKi 为 9.1。RS 39604 对 5-HT1A 、5-HT2C 、5-HT3 、α1c 、D1 、D2 、M1 、M 2 、AT1 、B1 和阿片类 mu 受体显示出低亲和力 (pKi <6.5),对 δ1 (pKi =6.8) 和 δ2 (pKi =7.8) 位点显示中等亲和力。
HY-103151A
5-HT Receptor
Others
CP94253 是一种口服有效的血清素受体 1B (5-HT1B ) 选择性激动剂,通过与碘氰基吲哚洛尔 (ICP) 竞争性结合 5-HT1 受体而发挥激动剂活性。CP94253 与 5-HT1B、5-HT1A 、5-HT1D、5-HT1C 和 5-HT2 受体结合,Ki 分别为 2、89、49、860 和 1600 nM。CP94253 在大鼠模型中引起饱腹感、厌食、体重减轻和运动亢进。
HY-101009
Metitepine maleate; Ro-8-6837 maleate
5-HT Receptor
Neurological Disease
马来酸甲硫替平
Methiothepin maleate 是一种有效的,非选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,pKd 值为 7.10 (5-HT1A ),7.28 (5HT1B ),7.56 (5HT1C ),6.99 (5HT1D ),7.0 (5-HT5A ),7.8 (5-HT5B ),8.74 (5-HT6 ) 和 8.99 (5-HT7 ),pKi 值为 8.50 (5HT2A ),8.68 (5HT2B ) 和 8.35 (5HT2C )。
HY-101341
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT4 受体 (5-HT4R ) 部分激动剂,在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低,包括 5-HT1A 、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M3 受体。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用,可用于阿尔茨海默病研究。
HY-B1101AR
HY-N9418R
HY-163150
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT6R antagonist 3 (compound 15) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 5-HT6R 拮抗剂,对 5-HT6、5-HT1A 、5-HT2A、5-HT7 的 Ki 值分别为 14 nM、3533 nM、35 nM、1449 nM。5-HT6R antagonist 3 显示出抗焦虑样作用,并具有神经保护和促认知样作用。5-HT6R antagonist 3 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-B2169
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Cytochrome P450
Neurological Disease
Melperone 是一种具有非典型抗精神病特性的丁酰苯类化合物。Melperone 是一种多受体拮抗剂,对 5-HT2A 、多巴胺 D2 (dopamine D2 )、α1-肾上腺素能 (α1-adrenergic )、和 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptors ) 的 Kd 分别为 102 nM、180 nM、180 nM 和 150 nM。Melperone 与组胺 H1、5-HT2C、5-HT1A 、5-HT1D 和毒蕈碱受体的结合力较弱,Kd 值分别为 580 nM、2100 nM、2200 nM、3400 nM 和 >10000 nM。Melperone 也是 CYP2D6 抑制剂。Melperone 可用于研究精神分裂症和老年躁动症。
HY-103109
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Cytochrome P450
Neurological Disease
Melperone hydrochloride 是一种具有非典型抗精神病特性的丁酰苯类化合物。Melperone hydrochloride 是一种多受体拮抗剂,对 5-HT2A 、多巴胺 D2 (dopamine D2 )、α1-肾上腺素能 (α1-adrenergic )、和 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptors ) 的 Kd 分别为 102 nM、180 nM、180 nM 和 150 nM。Melperone hydrochloride 与组胺 H1、5-HT2C、5-HT1A 、5-HT1D 和毒蕈碱受体的结合力较弱,Kd 值分别为 580 nM、2100 nM、2200 nM、3400 nM 和 >10000 nM。Melperone hydrochloride 也是 CYP2D6 抑制剂。Melperone hydrochloride 可用于研究精神分裂症和老年躁动症。
HY-111491
Metitepine; Ro 8-6837
5-HT Receptor
Neurological Disease
甲替平
Methiothepin (Metitepine; Ro 8-6837) 是一种强效、非选择性 5-HT2 受体拮抗剂,其 pKd 分别为 7.10 (5-HT1A )、7.28 (5HT1B )、7.56 (5HT1C )、6.99 (5HT1D )、7.0 (5-HT5A )、7.8 (5-HT5B )、8.74 (5-HT6 ) 和 8.99 (5-HT7 ),pKi 分别为 8.50 (5HT2A )、8.68 (5HT2B ) 和 8.35 (5HT2C )。
HY-107836
Metitepine mesylate; Ro 8-6837 mesylate
5-HT Receptor
Neurological Disease
马来酸甲硫替平
Methiothepin (Metitepine) mesylate 是一种有效的,非选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,pKd 值为 7.10 (5-HT1A ),7.28 (5HT1B ),7.56 (5HT1C ),6.99 (5HT1D ),7.0 (5-HT5A ),7.8 (5-HT5B ),8.74 (5-HT6 ) 和 8.99 (5-HT7 ),pKi 值为 8.50 (5HT2A ),8.68 (5HT2B ) 和 8.35 (5HT2C )。
HY-N0049
HY-14348
HY-16687A
HY-160887
5-HT Receptor
Neurological Disease
FPT 是一种 2-氨基四氢萘,是有效的 5-HT1A R 部分激动剂,5-HT1B R 和 5-HT1D R 的完全激动剂,EC50 分别为 39.3 nM、1.2 nM、0.5 nM。FPT 是 5-HT7 R 的弱激动剂。FPT 在 Fmr1 基因敲除小鼠中显示出抗癫痫作用,在小鼠模型中具有抗焦虑样和亲社会作用。
HY-16687
HY-N0049R
HY-107836R
5-HT Receptor
Neurological Disease
马来酸甲硫替平 (Standard)
Methiothepin (mesylate) (Standard) 是 Methiothepin (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methiothepin (Metitepine) mesylate 是一种有效的,非选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,pKd 值为 7.10 (5-HT1A ),7.28 (5HT1B ),7.56 (5HT1C ),6.99 (5HT1D ),7.0 (5-HT5A ),7.8 (5-HT5B ),8.74 (5-HT6 ) 和 8.99 (5-HT7 ),pKi 值为 8.50 (5HT2A ),8.68 (5HT2B ) 和 8.35 (5HT2C )。
HY-B1658A
(R)-Frovatriptan succinate hydrate; SB 209509 succinate hydrate; VML 251 succinate hydrate
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐水合物
Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate hydrate 可用于偏头痛的研究。
HY-B1658B
(R)-Frovatriptan succinate; SB 209509 succinate; VML 251 succinate
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐
Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-B2169S2
Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Cytochrome P450
Neurological Disease
Melperone-d4 hydrochloride 是 Melperone hydrochloride (HY-103109) 的氘代物。Melperone hydrochloride 是一种具有非典型抗精神病特性的丁酰苯类化合物。Melperone hydrochloride 是一种多受体拮抗剂,对 5-HT2A 、多巴胺 D2 (dopamine D2 )、α1-肾上腺素能 (α1-adrenergic )、和 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptors ) 的 Kd 分别为 102 nM、180 nM、180 nM 和 150 nM。Melperone hydrochloride 与组胺 H1、5-HT2C、5-HT1A 、5-HT1D 和毒蕈碱受体的结合力较弱,Kd 值分别为 580 nM、2100 nM、2200 nM、3400 nM 和 >10000 nM。Melperone hydrochloride 也是 CYP2D6 抑制剂。Melperone hydrochloride 可用于研究精神分裂症和老年躁动症。
HY-B2169R
HY-B1658AR
(R)-Frovatriptan succinate hydrate (Standard); SB 209509 succinate hydrate (Standard); VML 251 succinate hydrate (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐水合物 (Standard)
Frovatriptan (succinate hydrate) (Standard) 是 Frovatriptan (succinate hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate hydrate 可用于偏头痛的研究。
HY-B1658BS
(R)-Frovatriptan-d3 succinate; SB 209509-d3 succinate; VML 251-d3 succinate
Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐-d3
Frovatriptan-d3 (succinate) 是 Frovatriptan (succinate) 氘代物。Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-121562
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 714786是一种强效、选择性的5-羟色胺1D(5-HT1D)受体拮抗剂。它是从之前报道的双重5-HT1选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(5HT1-SSRIs)系列中发展而来的。SB 714786是首次报道的高效、选择性5-HT1D受体拮抗剂,为进一步理解5-HT1受体亚型的作用提供了极其有用的药理学工具。它对所有三种受体都没有或只有很低的内在活性。SB 714786对5-HT1A 、5-HT1B、5-HT1D和SerT受体的pKi值分别为6.5、6.7、9.1和6.5,显示出对5-HT1D受体的高度选择性。这些特性使SB 714786成为研究5-HT1D受体功能和相关疾病抑制的潜在工具化合物。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-14763S
Cariprazine-d6 是 Cariprazine 氘代物。Cariprazine 是一种抗精神病药,结合多巴胺 D3 , D2 和 5-HT1A 的 Ki 分别为 0.085 nM,0.49 nM 和 2.6 nM。
HY-133152S
Brexpiprazole S-oxide-d8 是 Brexpiprazole S-oxide 的氘代物。Brexpiprazole S-oxide 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
HY-B0716S1
Urapidil-d3 是 Urapidil 的氘代物。Urapidil 是 α1 肾上腺素受体的拮抗剂和 5-HT1A 受体的激动剂。
HY-14546S1
Aripiprazole (1,1,2,2,3,3,4,4-d8 ) 是 Aripiprazole 的氘代物。Aripiprazole (OPC-14597) 是人5-HT1A 受体部分激动剂,Ki 为4.2 nM。
HY-14763S1
Cariprazine-d8 是 Cariprazine 氘代物。Cariprazine是一种新型抗精神病候选活性分子,结合D3 , D2 和 5-HT1A 的 Ki 为0.085 nM,0.49 nM,2.6 nM。
HY-B0031S5
Quetiapine-d4 -1 fumarate 是氘代标记的 Quetiapine (hemifumarate) (HY-B0031)。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B1115S1
Buspirone-d8 (dihydrochloride) 是氚代标记的 Buspirone hydrochloride (HY-B1115)。Buspirone hydrochloride 是一种 5-HT1A 受体激动剂 (5-HT1A receptor )。Buspirone hydrochloride 可用于焦虑和抑郁研究。
HY-B0716S2
Urapidil-d4 是 Urapidil 的氘代物。 Urapidil 是 α1 肾上腺素受体的拮抗剂和 5-HT1A 受体的激动剂。
HY-A0095S
Flibanserin-d4 是 Flibanserin (BIMT-17) 的氘代物。Flibanserin 是 5-羟色胺 (5-HT1A ) 受体 (Ki =1 nM) 的完全激动剂和 5-HT2A 拮抗剂 (49 nM)。
HY-B1213S
Trimipramine-d3 (maleate) 是 Trimipramine maleate 的氘代物。Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C ,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。
HY-B0032AS
Lurasidone-d8 是 Lurasidone 氘代物。Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
HY-14558S
Tandospirone-d8 (SM-3997-d8 ) 是氘代标记的 Tandospirone。Tandospirone (SM-3997) 是一种高效、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
HY-14262S1
Vilazodone-d8 hydrochloride 是氘代标记的 Vilazodone (HY-14262)。Vilazodone (EMD 68843;SB 659746A) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性 5 -羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI ) 和部分 5-HT1 A 受体激动剂。Vilazodone 在动物体内表现出抗抑郁作用,可用于抑郁症 (MDD) 和情绪性疾病的研究。
HY-W654010
Lurasidone-d8 -1 (hydrochloride) 是氘代标记的 Lurasidone (Hydrochloride)。Lurasidone (Hydrochloride) (SM-13496 (Hydrochloride)) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
HY-W716520
Cariprazine-d8 -1 (RGH-188-d8 -1) 是 Cariprazine (HY-14763) 的氘代物。Cariprazine是一种新型抗精神病候选活性分子,结合D3 , D2 和 5-HT1A 的 Ki 为0.085 nM,0.49 nM,2.6 nM。
HY-B0121BS
Sumatriptan-d6 succinate 是 Sumatriptan succinate 的氘代物。Sumatriptan succinate 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂,对 5-HT1D 、5-HT1B 和 5-HT1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。Sumatriptan succinate 可用于偏头痛研究。
HY-A0095S1
Flibanserin-d4 -1 是 Flibanserin 氘代物。Flibanserin (BIMT-17) 是 5-羟色胺 (5-HT1A ) 受体 (Ki =1 nM) 的完全激动剂和 5-HT2A 拮抗剂 (49 nM)。Flibanserin 与多巴胺 D4 受体 (Ki =4-24 nM) 结合,对多种其他神经递质受体和离子通道的亲和力可忽略不计。Flibanserin 有潜力用于性欲减退 (HSDD)的研究。
HY-15414S
Vortioxetine-d8 (Lu AA 21004-d8 ) 是氘代标记的 Vortioxetine。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A ,5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM,33 nM)。
HY-15414S2
Vortioxetine-d4 (Lu AA 21004-d4 ) 是一种 Vortioxetine (HY-15414) 的氘代物。Vortioxetine 是 5-HT3A,5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM,33 nM)。
HY-15414AS
Vortioxetine-d8 (Lu AA 21004-d8 ) hydrobromide 是 Vortioxetine 的氘代物。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A ,5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM,33 nM)。
HY-15394S1
(Rac)-Rotigotine-d3 hydrochloride 是一种氘代标记的 (Rac)-Rotigotine hydrochloride (HY-15394)。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-15414S3
Vortioxetine-d3 (Lu AA 21004-d3 ) 是氘代标记的 Vortioxetine (HY-15414)。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A ,5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM,33 nM)。
HY-15414S1
Vortioxetine-d6 (Lu AA 21004-d6) 是氚代标记的 Vortioxetine (HY-15414)。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A ,5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM,33 nM)。
HY-B0731AS
Perospirone-d8 (SM-9018-d8 (free base)) 是氘代标记的 Perospirone。Perospirone (SM-9018 free base) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki =0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki =1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki =2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone 是一种非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。
HY-B0031S2
Quetiapine-d8 (fumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0031S3
Quetiapine-d8 (hemifumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-15780S
Brexpiprazole-d8 (OPC-34712-d8 ) 是 Brexpiprazole (HY-15780) 的氘代物。Brexpiprazole (OPC-34712),一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor )的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki =0.17 nM) 和 α2C (Ki =0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
HY-B0031S4
Quetiapine (hemifumarate)-d8 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。 Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-15780S1
Brexpiprazole-d8 -1 (OPC-34712-d8 -1) 是 Brexpiprazole (HY-15780) 的氘代物。Brexpiprazole (OPC-34712),一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor )的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki =0.17 nM) 和 α2C (Ki =0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
HY-14544AS
Quetiapine-d4 (hydrochloride) (ICI204636-d4 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Quetiapine。Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-15394S
(Rac)-Rotigotine-d7 (hydrochloride) 是 (Rac)-Rotigotine (hydrochloride) 氘代物。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-14546S
Aripiprazole-d8 是 Aripiprazole 的氘代物。
HY-14261S
Vilazodone-d8 是 Vilazodone 的氘代物。
HY-B0032S
Lurasidone-d8 (hydrochloride) 是 Lurasidone 的氘代物。
HY-B0031S
Quetiapine-d4 (fumarate) 是 Quetiapine fumarate 的氘代物。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0031S1
Quetiapine-d4 (hemifumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B2169S2
Melperone-d4 hydrochloride 是 Melperone hydrochloride (HY-103109) 的氘代物。Melperone hydrochloride 是一种具有非典型抗精神病特性的丁酰苯类化合物。Melperone hydrochloride 是一种多受体拮抗剂,对 5-HT2A 、多巴胺 D2 (dopamine D2 )、α1-肾上腺素能 (α1-adrenergic )、和 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptors ) 的 Kd 分别为 102 nM、180 nM、180 nM 和 150 nM。Melperone hydrochloride 与组胺 H1、5-HT2C、5-HT1A 、5-HT1D 和毒蕈碱受体的结合力较弱,Kd 值分别为 580 nM、2100 nM、2200 nM、3400 nM 和 >10000 nM。Melperone hydrochloride 也是 CYP2D6 抑制剂。Melperone hydrochloride 可用于研究精神分裂症和老年躁动症。
HY-B1658BS
Frovatriptan-d3 (succinate) 是 Frovatriptan (succinate) 氘代物。Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
Cat. No.
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Classification
HY-RS06458
G-21; 5HT 1A ; PFMCD; 5-HT 1A ; 5-HT -1A ; ADRBRL1; ADRB2RL1
小干扰RNA
小干扰RNA套装(人源)
HTR1A Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 HTR1A (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-RS06460
5HT 1A ; RAT5HT 1A
小干扰RNA
小干扰RNA套装(大鼠)
Htr1a Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Htr1a (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
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