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A431

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By Targets:	5-HT Receptor (1) ADC Cytotoxin (1) Akt (4) Apoptosis (11) Autophagy (6) Bacterial (4) Btk (1) c-Kit (2) c-Met/HGFR (5) EGFR (30) ERK (1) Estrogen Receptor/ERR (1) FAK (1) FLT3 (2) Fungal (1) Glutathione Peroxidase (1) Necroptosis (1) p38 MAPK (3) Piezo Channel (1) PKA (1) Potassium Channel (1) Proton Pump (3) STING (1) TAM Receptor (2) VEGFR (2) Wnt (1)
By Research Areas:	Cancer (44) Cardiovascular Disease (1) Infection (1) Inflammation/Immunology (4) Neurological Disease (1)

抑制剂 & 激动剂

抗体抑制剂

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-153697

FAK-IN-10	FAK	Cancer
FAK-IN-10 是 FAK 的抑制剂，其 IC₅₀ 为 76.3 μM。FAK-IN-10 对 MCF-7 和 A431 细胞系有抗肿瘤活性，IC₅₀ 分别为 4.23 和 0.78 μM 。

HY-115963

Anticancer agent 38	Others	Cancer
Anticancer agent 38 (compound 19) 是一种磺酰脲类衍生物，一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 38 抑制 A431 细胞生长，IC₅₀ 为 5.2 µg/mL。

HY-157503

Photosensitizer-3	Others	Cancer
Photosensitizer-3 是一种光敏剂，当暴露于近红外光激发时，对转染的 HEK 细胞和亲和体靶向的 A431 癌细胞表现出强大的选择性杀伤作用。

HY-142517

EGFR-IN-25	EGFR	Cancer
EGFR-IN-25 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 BaF3 细胞 (EGFR DEL19/T790M/C797S) 和 A431 细胞 (WT) 的 IC₅₀ 分别为 9 nM 和 60 nM。

HY-144872

RJ-34	Others	Cancer
RJ-34 是一种 Aristolactam 类似物，对一系列癌细胞系具有强大的抗肿瘤活性, GI₅₀ 值在亚纳摩尔范围内 (对 A431、MES-SA、MES-SA/DX5、HCT-15 和 HCT-15/CLO2细胞的 GI₅₀ 小于 0.1 nM)。

HY-115960

Anticancer agent 35	Others	Cancer
Anticancer agent 35 (compound 10) 是一种磺酰脲类衍生物，一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 35 抑制 A549、A431、PACA2 细胞生长，IC₅₀ 分别为 18.1 µg/mL、4.0 µg/mL、18.9 µg/mL。

HY-160682

EGFR/HER2-IN-12	EGFR	Others
EGFR/HER2-IN-12 (compound 14b) 是 EGFR/HER2 抑制剂，在 10 μM 时的抑制率分别为 81% 和 51%。EGFR/HER2-IN-12 对癌细胞 A431 and MDA-MB-361 的毒性不显著。

HY-156741

EGFR-IN-87	EGFR	Cancer
EGFR-IN-87 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。EGFR-IN-87 对 A431 细胞中EGFR_d746-750, EGFR_L858R/T790 和 EGFR_WT 的 IC₅₀ 值分别为 3.1 nM, 1.3 nM 和 7.1 nM。EGFR-IN-87 可用于癌症疾病的研究。

HY-N12606

Neodidymelliosides A	Fungal	Infection
Neodidymelliosides A (compound 1) 是真菌的次级代谢物，对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌生物膜具有显着抑制作用。Neodidymelliosides A 还具有抗癌活性，可抑制 KB3.1 (子宫颈)、PC-3 (前列腺)、MCF-7 (乳房)、SKOV-3 (卵巢)、A431 (皮肤) 和 A549 (肺) 细胞系的细胞活力。

HY-132842

Sunvozertinib 1 篇文献验证 DZD9008	EGFR Btk	Cancer
Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs (EGFR、Her2，尤其是突变型) 和 BTK 抑制剂。Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 的 IC₅₀ 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM (详细信息请参考专利 WO2019149164A1, example 52)。

HY-156912

Tyrosine kinase-IN-7	EGFR	Cancer
Tyrosine kinase-IN-7 (compound 13h) 是酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂，抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M) 的 IC₅₀s 分别为 0.630 μM，0.956 μM。Tyrosine kinase-IN-7 对四种癌细胞系（HepG2、HCT-116、MCF-7 和 A431）具有抗肿瘤活性，IC₅₀s 分别为 13.02 μM，10.14 μM，12.68 μM，和 47.05 μM。

HY-147826

EGFR-IN-60	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFR^WT、EGFR^T790M、EGFR^L858R 和 JAK3，IC₅₀ 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFR^T790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFR^WT 的 A431 细胞，IC₅₀ 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Bax/Bcl-2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。

HY-157413

YS-67	EGFR	Cancer
YS-67 是一种有效的 EGFR 抑制剂，其 IC ₅₀ 为 5.2 nM。YS-67 显著抑制 p-EGFR 和 p-AKT。YS-67 抑制 A549、PC-9 和 A431 细胞的增殖，IC ₅₀ 分别为 4.1、0.5 和 2.1 μM。

HY-143729

EGFR-IN-29	EGFR	Inflammation/Immunology Cancer
EGFR-IN-29 是一种有效的 EGFR 抑制剂，案例 J-022，专利为 WO2021160087。

HY-128481

SB24011	STING	Cancer
SB24011 是一种 STING-TRIM29 相互作用抑制剂，IC₅₀ 值为 3.85 μM。SB24011 通过上调 STING 蛋白水平增强 STING 免疫，从而通过全身抗癌免疫增强 STING 激动剂和抗 PD-1 抗体的免疫治疗效果。

HY-144044

EGFR-IN-30	EGFR	Cancer
EGFR-IN-30 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR (WT)、EGFR (L858R/T790M/C797S) 的 IC₅₀ 分别为 1-10 nM、<1 nM。EGFR-IN-30 具有用于细胞增殖类疾病，类如肿瘤等研究的潜力。

HY-138556

GPX4-IN-2	Glutathione Peroxidase	Cancer
GPX4-IN-2 是一种有效的 GPX4 抑制剂。GPX4 显示出抗增殖活性。GPX4-IN-2具有癌症研究的潜力。

HY-149846

SIQ17	EGFR	Cancer
SIQ17 是一种 EGFR 抑制剂，通过占据 EGFR 的 ATP 结合位点来抑制其活性，对其IC₅₀ 值为 0.62 nM。与已知药物 Erlotinib (HY-50896) 相比，SIQ17 显示出更有效的 EGFR-TK 抑制活性 (IC₅₀ ～20nM）。SIQ17 可用于癌症研究。

HY-101820

Simotinib	EGFR	Cancer
Simotinib 是一种选择性、特异性、口服生物利用度高的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 19.9 nM。抗肿瘤活性。

HY-144053

EGFR-IN-36	EGFR	Cancer
EGFR-IN-36 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR (WT)、HER2 (WT)、HER2 (A775_G776insYVMA) 的 IC₅₀ 分别为 19.09 nM、120.01 nM、2.35 nM。EGFR-IN-36 具有用于野生和/或突变EGFR和/或HER2激酶介导的肿瘤研究的潜力。

HY-146132

EGFR-IN-55	EGFR	Cancer
EGFR-IN-55 (Compound 8a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR^WT 和 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为 70 nM 和 3.9 nM。EGFR-IN-55 阻滞 NCI-H1975 细胞 G0/G1 期，具有抗癌活性。

HY-119944

JND3229	EGFR	Cancer
JND3229 是一种可逆性的 EGFR^C797S 抑制剂，对 EGFR^{L858R/T790M/C797S}、EGFR^WT 和 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性，能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症，尤其是非小细胞癌的研究。

HY-13016

Cabozantinib 35 篇以上引用文献 XL184; BMS-907351	VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis	Cancer
卡博替尼 Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC₅₀=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-135815

Mobocertinib 5 篇以上引用文献 TAK-788; AP32788	EGFR	Cancer
莫博替尼 Mobocertinib (TAK-788) 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。

HY-135815A

Mobocertinib succinate 5 篇以上引用文献 TAK-788 succinate; AP32788 succinate	EGFR	Cancer
莫博替尼琥珀酸盐 Mobocertinib (TAK-788) succinate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate 可用于 NSCLC 的研究。

HY-117152

L-threo-Sphingosine L-threo-Sphingosine C-18	p38 MAPK Apoptosis	Cancer
L-threo-Sphingosine 是一种有效的 MAPK 抑制剂。L-threo-Sphingosine 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并清除 DNA 片段化。L-threo-Sphingosine 具有抗癌作用。

HY-13016A

Cabozantinib hydrochloride XL184 hydrochloride; BMS-907351 hydrochloride	VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis	Cancer
Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC₅₀=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-135815B

Mobocertinib mesylate TAK-788 mesylate; AP32788 mesylate	EGFR	Cancer
莫博替尼甲磺酸盐 Mobocertinib (TAK-788) mesylate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib mesylate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib mesylate 可用于 NSCLC 的研究。

HY-146210

EGFR-IN-50	EGFR	Cancer
EGFR-IN-50 (Compound 9h) 是一种针对 L858R 抗性突变的强效 EGFR 抑制剂 (TEL-EGFR-L858R-BaF3: GI₅₀=8 nM, TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3: GI₅₀=6.03 μM) 。EGFR-IN-50 表现出对癌细胞的抗增殖活性。

HY-P99155

Zalutumumab	EGFR	Cancer
Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体，靶向 EGFR。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合，通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC₅₀ 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。

HY-18723

Yoda 1 20 篇以上引用文献	Piezo Channel Akt ERK Potassium Channel	Cardiovascular Disease
Yoda 1 是一种有效的选择性 Piezo1 激动剂。Yoda 1 激活纯化的 Piezo1 通道。Yoda 1 能有效抑制表皮生长因子 (EGF) 诱导的巨胞饮。Yoda 1 增强 Ca²⁺ 内流，随后激活钙激活钾通道 KCa3.1 和抑制 Rac1 激活。

HY-135901

Py-MPB-amino-C3-PBD	ADC Cytotoxin Bacterial	Cancer
Py-MPB-amino-C3-PBD 是一种细胞毒性活性分子，可作为 ADC 的有效载荷。具有抗微生物活性。

HY-150610

EGFR-IN-69	EGFR	Cancer
EGFR-IN-69 (compound 17g) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFR^{L858R/T790M/C797S}、EGFR^L858R/T790M 和 EGFR^{19del/T790M/C797S} 的 IC₅₀ 值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

HY-14933

Prinaberel 2 篇文献验证 ERB-041	Estrogen Receptor/ERR Wnt Apoptosis	Cancer
普林贝瑞 Prinaberel (ERB-041) 是一种有效的选择性雌激素受体 β (ERβ) 激动剂，对人，大鼠和小鼠 ERβ 的 IC₅₀ 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。 Prinaberel 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。Prinaberel是有效的皮肤癌化学预防剂，可通过抑制 WNT/β-catenin 信号通路发挥作用。Prinaberel 诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-32721

Neratinib 15 篇以上引用文献 HKI-272	EGFR	Cancer
来那替尼 Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 59 nM 和 92 nM。

HY-146782

EGFR-IN-49	EGFR	Cancer
EGFR-IN-49 是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂，对 EGFR^T790M 和 EGFR^T790M/L858R 的IC₅₀ 值分别为 65.0 nM 和 13.6 nM。EGFR-IN-49 以剂量依赖性方式诱导细胞晚期凋亡 (apoptosis)。

HY-32721B

Neratinib maleate 15 篇以上引用文献 HKI-272 maleate	EGFR	Cancer
马来酸来那替尼 Neratinib (HKI-272) maleate 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 59 nM 和 92 nM。

HY-149401

EGFR-IN-82	EGFR	Cancer
EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂，对EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 EGFR^{Del19/T790M/C797S}的 IC₅₀ 值分别为 0.09 和 0.06 nM，但对于 EGFR^WT 没有明显作用。EGFR-IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR-IN-82 可用于非小细胞肺癌研究。

HY-17507

Pantoprazole 3 篇文献验证 BY1023; SKF96022	Proton Pump Autophagy Apoptosis Bacterial	Inflammation/Immunology Cancer
泮托拉唑 Pantoprazole (BY1023) 是一种具有口服活性的，有效质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole 是一种取代的苯并咪唑，是一种有效的 H⁺/K⁺-ATPase 抑制剂，IC₅₀ 为 6.8 μM。Pantoprazo 可以改善 pH 值稳定性，并具有抗分泌，抗溃疡的作用。Pantoprazo 联合阿霉素 (Doxorubicin; HY-15142) 可显着增加肿瘤生长延迟。

HY-17507A

Pantoprazole sodium 3 篇文献验证 BY1023 sodium; SKF96022 sodium	Proton Pump Autophagy Apoptosis Bacterial	Inflammation/Immunology Cancer
泮托拉唑钠 Pantoprazole sodium (BY1023 sodium) 是一种具有口服活性的，有效质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole sodium 是一种取代的苯并咪唑，是一种有效的 H⁺/K⁺-ATPase 抑制剂，IC₅₀ 为 6.8 μM。Pantoprazo sodium 可以改善 pH 值稳定性，并具有抗分泌，抗溃疡的作用。Pantoprazo sodium 联合阿霉素 (Doxorubicin; HY-15142) 可显着增加肿瘤生长延迟。

HY-17507B

Pantoprazole sodium hydrate 3 篇文献验证 BY1023 sodium hydrate; SKF96022 sodium hydrate	Proton Pump Autophagy Apoptosis Bacterial	Inflammation/Immunology Cancer
泮托拉唑钠水合物 Pantoprazole sodium hydrate (BY1023 sodium hydrate) 是一种具有口服活性的，有效质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole sodium hydrate 是一种取代的苯并咪唑，是一种有效的 H⁺/K⁺-ATPase 抑制剂，IC₅₀ 为 6.8 μM。Pantoprazo sodium hydrate 可以改善 pH 值稳定性，并具有抗分泌，抗溃疡的作用。Pantoprazo sodium hydrate 联合阿霉素 (Doxorubicin; HY-15142) 可显着增加肿瘤生长延迟。

HY-100923

H-9 Dihydrochloride	PKA 5-HT Receptor EGFR	Neurological Disease
H-9 Dihydrochloride 是一种 PKA (蛋白激酶)抑制剂。H-9 Dihydrochloride (10 μM) 显著降低 5-HT 的兴奋性反应。H-9 Dihydrochloride 对咽部活动也有直接影响。H-9 Dihydrochloride 抑制 EGF (表皮生长因子)依赖的上皮细胞系的信号转导和细胞生长。

HY-116107

AG311	Necroptosis	Cancer
AG311 是一种抗癌和抗转移剂。AG311 诱导多种癌细胞快速坏死 (necrosis)。

HY-P99849

Depatuxizumab ABT-806	EGFR	Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。

HY-103441

JNJ28871063 hydrochloride	EGFR	Cancer
JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂，对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC₅₀ 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障，在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。

HY-10261

Afatinib 最多引用文献 53 篇文献验证 BIBW 2992	EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK	Cancer
阿法替尼 Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-10261A

Afatinib dimaleate 最多引用文献 53 篇文献验证 BIBW 2992MA2	EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK	Cancer
双马来酸盐阿法替尼 Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-10261D

Afatinib oxalate BIBW 2992 oxalate	EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt	Cancer
Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib oxalate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99155

Zalutumumab	EGFR	Cancer
Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体，靶向 EGFR。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合，通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC₅₀ 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。

HY-P99849

Depatuxizumab ABT-806	EGFR	Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N12606

Neodidymelliosides A	Structural Classification Microorganisms Source classification Saccharides Monosaccharides	Fungal
Neodidymelliosides A (compound 1) 是真菌的次级代谢物，对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌生物膜具有显着抑制作用。Neodidymelliosides A 还具有抗癌活性，可抑制 KB3.1 (子宫颈)、PC-3 (前列腺)、MCF-7 (乳房)、SKOV-3 (卵巢)、A431 (皮肤) 和 A549 (肺) 细胞系的细胞活力。

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