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EAE

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67

抑制剂 & 激动剂

22

多肽产品

2

抗体抑制剂

8

天然产物

1

同位素标记物

2

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P10936A
    AQP4 (201-220) TFA

    		Aquaporin Neurological Disease Inflammation/Immunology
    AQP4 (201-220) TFA 是 AQP-4 的致脑炎表位。AQP4 (201-220) TFA 可诱发实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) (其特征是脑中线病变、视网膜病变以及脊髓灰质/白质边界区病变)。AQP-4 是视神经脊髓炎的靶抗原。
    AQP4 (201-220) TFA
  • HY-148103
    SR12418

    		REV-ERB Inflammation/Immunology
    SR12418 是一种 REV-ERB 特异性合成配体，对 REV-ERBα 和 REV-ERBβ 的 IC50 值分别为 68 nM 和 119 nM。SR12418 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和结肠炎的研究。
    SR12418
  • HY-P3719
    MOG(35-55) amide, mouse, rat
    1 篇文献验证

    		 CCR Inflammation/Immunology
    MOG(35-55) amide, mouse, rat 是髓鞘少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 免疫原肽的 35-55 片段。MOG(35-55) amide, mouse, rat 特异性作用于 CD4+ T 细胞，能够诱导实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 动物模型。
    MOG(35-55) amide, mouse, rat
  • HY-101265
    Icanbelimod

    S1p receptor agonist 1

    		 LPL Receptor Inflammation/Immunology
    Icanbelimod (S1p receptor agonist 1) 是一种有效的口服活性 S1P receptor 激动剂，具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC50=9.83 nM)。Icanbelimod 有潜力用于研究关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。Icanbelimod 是专利 WO2015039587A1 中的化合物 2。
    Icanbelimod
  • HY-P10532
    Myelin basic protein, MBP (68-86)

    		PKC Others Inflammation/Immunology
    Myelin basic protein, MBP (68-86) 是 MBP 蛋白质序列中的第 68 至第 86 个氨基酸残基的部分。Myelin basic protein, MBP (68-86) 可以作为自身抗原，触发免疫系统对自身髓鞘的攻击。Myelin basic protein, MBP (68-86) 作为实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 动物模型的免疫原之一，可用于研究与多发性硬化症 (MS) 相关的免疫反应。
    Myelin basic protein, MBP (68-86)
  • HY-P10297
    PLP (190-209)

    		Biochemical Assay Reagents Inflammation/Immunology
    PLP (190-209) 是髓磷脂蛋白脂质蛋白 (PLP) 片段。PLP (190-209) 可用于诱导实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 动物模型，用于多发性硬化症研究。
    PLP (190-209)
  • HY-P10936
    AQP4 (201-220)

    		Aquaporin Neurological Disease Inflammation/Immunology
    AQP4 (201-220) 是 AQP-4 的致脑炎表位。AQP4 (201-220) 可诱发实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) (其特征是脑中线病变、视网膜病变以及脊髓灰质/白质边界区病变)。AQP-4 是视神经脊髓炎的靶抗原。
    AQP4 (201-220)
  • HY-P3248
    J5 peptide

    Myelin basic protein (85-99) antagonist

    		 Biochemical Assay Reagents Inflammation/Immunology
    J5 peptide 是一种 MBP 抑制剂，可竞争性抑制 MBP85-99 与 HLA-DR2 结合。J5 peptide 能缓解小鼠中 PLP139-151/MBP85-99 诱导的实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。J5 peptide 可用于炎症与免疫疾病的研究。
    J5 peptide
  • HY-P1409
    ADWX 1

    		Potassium Channel Inflammation/Immunology
    ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3的新型肽，IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性，并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
    ADWX 1
  • HY-156374
    D359-0396

    		NOD-like Receptor (NLR) Pyroptosis Inflammation/Immunology
    D359-0396 是一种具有口服活性的 NLRP3 炎性体抑制剂。D359-0396 抑制巨噬细胞焦亡 (pyroptosis) 和 IL-1β 释放。D359-0396 还抑制 NLRP3、ASC 的寡聚化和 GSDMD 的裂解。D359-0396 可缓解小鼠 EAE，也可提高小鼠感染性休克后的存活率。
    D359-0396
  • HY-112863
    RORγt inhibitor 3

    		ROR Inflammation/Immunology
    RORγt inhibitor 3 是具有口服活性，强效的视黄酸受体相关单个受体γ-t (RORγt) 抑制剂。RORγt inhibitor 3 对 Th17 细胞分化表现出高结合亲和力和抑制活性。RORγt inhibitor 3 在小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中也显示出疗效。
    RORγt inhibitor 3
  • HY-114170
    ML604440
    2 篇文献验证

    		 Proteasome Inflammation/Immunology
    ML604440 是一种特异性和细胞渗透性的蛋白酶体 β1i (LMP2) 亚基抑制剂。ML604440 可用于实验性结肠炎、EAE 和自身免疫性疾病的研究。ML604440 与 LMP7 抑制剂联合使用时具有协同效应。
    ML604440
  • HY-142042
    3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles

    		MEK TGF-beta/Smad Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 是骨形态发生蛋白 2 (BMP2) 的抑制剂，IC50 为 2.2 μM。3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 是丝裂原活化蛋白激酶 1 (MEK1) 的抑制剂。3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 在 EAE 小鼠模型中表现出抗炎和神经保护活性。
    3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles
  • HY-17606
    Cenerimod

    ACT-334441

    		 LPL Receptor Inflammation/Immunology
    Cenerimod (ACT-334441) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 S1P1 受体调节剂，EC50 值为 1 nM。Cenerimod 对 hS1P1 的选择性比 hS1P2，hS1P3，hS1P4 和 hS1P5 受体亚型 (EC50s=>10000，228，2134 和 36 nM) 高出 36 倍以上。Cenerimod 可减轻鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。
    Cenerimod
  • HY-P2459
    MOG (35-55), human

    		MHC Neurological Disease
    MOG (35-55), human 是一种中枢神经髓磷脂成分。MOG (35-55), human 与 mMOG(35-55) 的不同之处在于其 42 位的丝氨酸替代脯氨酸。MOG (35-55)，人也具有免疫原性，通过与 H-2b II 类 MHC 结合并被 T 细胞识别，但不具有脑炎活性，与 mMOG35-55 有部分交叉反应。MOG (35-55), human 诱发的 EAE 的临床体征相对于啮齿类动物的 MOG (35-55) 较小。
    MOG (35-55), human
  • HY-170409
    BNN27

    		Trk Receptor Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology
    BNN27 是 TrkA 受体 (TrkA receptor) 和 p75NTR 受体 (p75NTR receptor) 的激动剂，具有神经营养作用和抗凋亡作用。BNN27 可增加大鼠海马和前额叶皮质中的谷氨酸、GABA 和谷氨酰胺水平，改善谷氨酸周转。BNN27 在小鼠肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 模型中表现出神经保护作用，在实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型中表现出抗炎作用，在大鼠糖尿病模型中表现出视网膜保护作用。BNN27 具有血脑屏障通透性。
    BNN27
  • HY-P99148
    Anti-Mouse/Rat/Rabbit TNF alpha Antibody (TN3-19.12)

    		TNF Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 是一种源自亚美尼亚仓鼠宿主的抗小鼠 TNF alpha 的 IgG 抗体抑制剂。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可中和上清液中从 LNC-8 细胞获得的细胞毒性。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可减轻 LNC-8 细胞异种移植小鼠模型中实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的症状和严重程度。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可预防非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠发生糖尿病。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 在 CD2F1 小鼠中显示出明显的放射增敏作用。
    Anti-Mouse/Rat/Rabbit TNF alpha Antibody (TN3-19.12)
  • HY-125726
    Sulfo galactosylceramide

    (3'-sulfo)Galβ-Cer(d18:1/24:1); N-Nervonoyl Sulfatide; C24:1 Sulfatide

    		 Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Inflammation/Immunology
    Sulfo galactosylceramide (N-Nervonoyl Sulfatide; C24:1 Sulfatide) 是糖脂类中的一种，是成熟髓鞘中的主要硫脂种类。Sulfo galactosylceramide 与 C 型凝集素 (lectin) 和免疫球蛋白样受体相互作用，对 LMIR5 的亲和力最高。Sulfo galactosylceramide 可诱导嗜碱性粒细胞而不是肥大细胞产生 MCP-1，并通过 LMIR5 增加 NFAT 的活化。Sulfo galactosylceramide 可以减轻慢性复发缓解型实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型的症状并提高存活率，减少 EAE 小鼠腰椎脊髓中的炎症病变和浸润性单核细胞的数量。
    Sulfo galactosylceramide
  • HY-N11451
    Lacto-N-fucopentaose III

    LNFP-III

    		 Arginase Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Inflammation/Immunology
    Lacto-N-fucopentaose III (LNFP-III) 是一种免疫调节剂。Lacto-N-fucopentaose III 可降低实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和中枢神经系统炎症的严重程度。
    Lacto-N-fucopentaose III
  • HY-105723
    Duazomycin

    Duazomycin A

    		 Glutaminase Inflammation/Immunology
    Duazomycin A 是一种谷氨酰胺拮抗剂。Duazomycin A 可以显著增强 6-Mercaptopurine (6-MP) (HY-13677) 在过敏性脑脊髓炎 (EAE) 中的有效性，且不会增加毒性。
    Duazomycin
  • HY-105723A
    Duazomycin sodium

    Duazomycin A sodium

    		 Glutaminase Inflammation/Immunology
    Duazomycin (Duazomycin A) sodium 是一种 glutamine 拮抗剂。Duazomycin sodium 可以显著增强 6-Mercaptopurine (6-MP) (HY-13677) 在过敏性脑脊髓炎 (EAE) 中的有效性，且不会增加毒性。
    Duazomycin sodium
  • HY-110262
    MSC 2032964A

    		MAP3K p38 MAPK Inflammation/Immunology
    MSC 2032964A 是一种具有选择性的，口服有效的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 为 96 nM。MSC 2032964A 在 EAE 小鼠模型中保留了小鼠的视觉反应，具有改善神经炎症的作用。
    MSC 2032964A
  • HY-P990004
    Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12)

    		Tim3 Inflammation/Immunology Cancer
    Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 是一种抗小鼠 TIM-3 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 能阻断 Tim-3 与 Phosphatidylserine (PtdSer) 和 CEACAM1 的结合但不干扰与 Galectin-9 的结合。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 可以抑制肿瘤生长并激活肿瘤浸润的 CD8+ T 细胞。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 可用于研究癌症如乳腺癌和结肠癌以及实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型的构建。
    Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12)
  • HY-122704
    Surfen

    Aminoquinuride

    		 FGFR HSV Tau Protein Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Surfen 是一种有效的硫酸肝素 (heparan sulfate) 拮抗剂。Surfen 抑制 FGF2 结合和信号转导。Surfen 结合糖胺聚糖、降低 tau 过度磷酸化。Surfen 抑制重组 uronyl 2-O-sulfotransferase 的活性，IC50 约为 2 μM。Surfen 抑制 HSV-1 病毒感染。Surfen 抑制神经分化、延缓髓鞘再生、缓解 EAE。
    Surfen
  • HY-122704A
    Surfen dihydrochloride
    1 篇文献验证

    Aminoquinuride dihydrochloride

    		 FGFR HSV Tau Protein Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Surfen dihydrochloride 是一种有效的硫酸肝素 (heparan sulfate) 拮抗剂。Surfen 抑制 FGF2 结合和信号转导。Surfen 结合糖胺聚糖、降低 tau 过度磷酸化。Surfen dihydrochloride 抑制重组 uronyl 2-O-sulfotransferase 的活性，IC50 约为 2 μM。Surfen dihydrochloride 抑制 HSV-1 病毒感染。Surfen dihydrochloride 抑制神经分化、延缓髓鞘再生、缓解 EAE。
    Surfen dihydrochloride
  • HY-N12108
    Forphenicine

    		Phosphatase Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Forphenicine 是一种细菌代谢物，在 S. fulvoviridis 中发现，也是 alkaline phosphatase 的抑制剂。在 10 µM 时，Forphenicine 抑制 HL-60 白血病细胞的生长。Forphenicine 还能提高实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 豚鼠模型的生存率。
    Forphenicine
  • HY-120633
    BMS-986104

    		LPL Receptor
    BMS-986104是一种有效的选择性S1P1受体调节剂。BMS-986104对小鼠EAE模型有效，其效果与FTY720相当。在三维脑细胞培养实验中，BMS-986104在溶血磷脂酰胆碱(LPC)诱导的脱髓鞘中表现出良好的再髓鞘作用。
    BMS-986104
  • HY-N8441
    Neriifolin

    17β-Neriifolin

    		 Atg8/LC3 Na+/K+ ATPase Apoptosis Beclin1 Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    黄夹次甙乙 Neriifolin 是一种穿透中枢神经系统的强心苷，是一种Na+, K+-ATPase 的抑制剂。Neriifolin 可靶向 beclin 1，抑制 LC3 相关吞噬体的形成，改善实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的发展。Neriifolin 诱导人肝癌 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡。
    Neriifolin
  • HY-108058A
    Immethridine dihydrobromide

    		Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    Immethridine dihydrobromide 是一种选择性组胺 H3 受体 (H3R) 激动剂。Immethridine dihydrobromide 对 H4 受体的选择性是 H4 受体的 300 倍，并且不与 H1 或 H2 受体结合。Immethridine di Hydrobromide 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 研究。
    Immethridine dihydrobromide
  • HY-110216
    5J-4

    		CRAC Channel Inflammation/Immunology
    5J-4 是一种有效的 CRAC 抑制剂。5J-4 减少了浸润到 CNS 中的单核细胞的数量，并显着减少浸润的 CD4+ 细胞。5J-4 可减轻炎症小鼠模型中 EAE (实验性自身免疫性脑脊髓炎) 的症状并延缓其发作。
    5J-4
  • HY-150307
    KP-302

    		Protein Arginine Deiminase Inflammation/Immunology
    KP-302 (Compound 23) 是蛋白精氨酸脱氨酶 PAD2 的选择性抑制剂，其 Ki 为 60 μM。KP-302 还能逆转 EAE 小鼠多发性硬化症 (MS) 模型中的身体残疾，并消除脑内 T 细胞浸润。KP-302 可作为 MS 的疾病修饰剂进行研究。
    KP-302
  • HY-158374
    BIO-8169

    		IRAK Inflammation/Immunology
    BIO-8169 是白细胞介素受体相关激酶 4 (IRAK 4) 的选择性抑制剂，IC50 为 0.23 nM。BIO-8169 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征，减少促炎细胞因子的产生，并减轻 EAE 小鼠自身免疫性脑脊髓炎。BIO-8169 表现出良好的血脑渗透性，大鼠 Kpu,u 为 0.7。
    BIO-8169
  • HY-B0157
    Ketotifen
    3 篇文献验证

    HC 20-511

    		 Endogenous Metabolite Histamine Receptor SARS-CoV Influenza Virus Infection Inflammation/Immunology Endocrinology
    酮替芬 Ketotifen (HC 20-511) 是一种具有口服活性的第二代非竞争性组胺 1 (H1) 受体阻滞剂和肥大细胞稳定剂。Ketotifen 可在体外阻断 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-PGD)。Ketotifen 还对 SARS-CoV-2 和流感病毒 (Influenza virus) 具有抗病毒活性。Ketotifen 可用于自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和预防哮喘发作的研究。
    Ketotifen
  • HY-B0157A
    Ketotifen fumarate
    3 篇文献验证

    HC 20511 fumarate

    		 Histamine Receptor Endogenous Metabolite SARS-CoV Influenza Virus Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    富马酸酮替芬 Ketotifen (HC 20-511) fumarate 是一种具有口服活性的第二代非竞争性组胺 1 (H1) 受体阻滞剂和肥大细胞稳定剂。Ketotifen fumarate 可在体外阻断 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-PGD)。Ketotifen fumarate 还对 SARS-CoV-2 和流感病毒 (Influenza virus) 具有抗病毒活性。Ketotifen fumarate 可用于自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和预防哮喘发作的研究。
    Ketotifen fumarate
  • HY-109520
    Glatiramer acetate

    		Others Inflammation/Immunology Cancer
    Glatiramer acetate 是髓鞘碱性蛋白的合成类似物和免疫调节剂，抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE），可用于多发性硬化症的研究。Glatiramer acetate 与 MHC 分子产生强而杂乱的结合，竞争各种髓鞘抗原的结合位，而呈递给 T 细胞。Glatiramer acetate 还有效地诱导 T 辅助细胞 2 (Th2) 的特异性抑制细胞，这些细胞会迁移到大脑并导致原位 (in situ) 旁观者抑制。
    Glatiramer acetate
  • HY-16622B
    GSK 1842799 hydrochloride

    		Endogenous Metabolite Endocrinology
    GSK 1842799 hydrochloride是一种选择性 S1P1 受体激动剂，具有强效激动剂活性，并且选择性优于 S1P3。GSK 1842799 hydrochloride口服生物利用度高，可快速转化为活性磷酸化形式。口服后，GSK 1842799 hydrochloride可显著降低体内血液淋巴细胞计数。GSK 1842799 hydrochloride在小鼠 EAE 多发性硬化症模型中显示出与 FTY720 相当的疗效。
    GSK 1842799 hydrochloride
  • HY-B0157AR
    Ketotifen fumarate (Standard)

    HC 20511 fumarate (Standard)

    		 Reference Standards Histamine Receptor Endogenous Metabolite SARS-CoV Influenza Virus Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    富马酸酮替芬(Standard) Ketotifen (fumarate) (Standard)是 Ketotifen (fumarate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ketotifen (HC 20-511) fumarate 是一种具有口服活性的第二代非竞争性组胺 1 (H1) 受体阻滞剂和肥大细胞稳定剂。Ketotifen fumarate 可在体外阻断 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-PGD)。Ketotifen fumarate 还对 SARS-CoV-2 和流感病毒 (Influenza virus) 具有抗病毒活性。Ketotifen fumarate 可用于自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和预防哮喘发作的研究。
    Ketotifen fumarate (Standard)
  • HY-P1409A
    ADWX 1 TFA

    		Potassium Channel Inflammation/Immunology
    ADWX 1 TFA 是一种强效靶向抑制 Kv1.3的新型肽，IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性，并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 TFA 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 TFA 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
    ADWX 1 TFA
  • HY-164495
    Sob-AM2

    		FAAH Thyroid Hormone Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    Sob-AM2 是一种靶向在大脑中表达的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的有效底物 (Km=1.3 μM)，具有血脑屏障透过性。Sob-AM2 以最小的外周全身剂量向中枢神经系统递送较高浓度的 Sobetirome (HY-14823)，进而激动中枢的甲状腺激素受体 β (TRβ)。此外，Sob-AM2 还可以预防实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠的髓鞘和轴突变性。
    Sob-AM2
  • HY-168625
    VAV1 degrader-3

    		Molecular Glues Inflammation/Immunology
    VAV1 degrader-3 (Example 185) 是一种具有口服活性的 VAV1 分子胶 降解剂 (DC50: 7 nM)。VAV1 degrader-3 可降低免疫细胞活化、免疫细胞增殖和各种细胞因子的产生。VAV1 degrader-3 可用于研究炎症或自身免疫性疾病。VAV1 degrader-3 可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型、胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠模型等模型的疾病进展。
    VAV1 degrader-3
  • HY-B0157S1
    Ketotifen-d3

    HC 20-511-d3

    		 Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Histamine Receptor SARS-CoV Influenza Virus Infection Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    Ketotifen-d3 (HC 20-511-d3) 是氘代标记的 Ketotifen. Ketotifen (HC 20-511) 是一种具有口服活性的第二代非竞争性组胺 1 (H1) 受体阻滞剂和肥大细胞稳定剂。Ketotifen 可在体外阻断 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-PGD)。Ketotifen 还对 SARS-CoV-2 和流感病毒 (Influenza virus) 具有抗病毒活性。Ketotifen 可用于自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和预防哮喘发作的研究。
    Ketotifen-d3
  • HY-158688
    PI3Kδ-IN-21

    		PI3K Inflammation/Immunology
    PI3Kδ-IN-21 (Compound 31) 磷酸肌醇 3-激酶 δ (PI3Kδ) 的选择性抑制剂，IC50 为 13.6 nM。PI3Kδ-IN-21 通过 PI3K/AKT/mTOR 信号通路抑制 T 细胞的增殖和分化。PI3Kδ-IN-21 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征，并在髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的 EAE 模型中表达改善实验性自身免疫性脑脊髓炎的活性。
    PI3Kδ-IN-21
  • HY-100754C
    Ritlecitinib tosylate
    5 篇以上引用文献

    PF-06651600 tosylate

    		 JAK Interleukin Related STAT Inflammation/Immunology
    Ritlecitinib (PF-06651600) tosylate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50=33 nM)，对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib tosylate 通过快速使 JAK3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2、IL-15) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib tosylate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能，并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
    Ritlecitinib tosylate
  • HY-100754A
    Ritlecitinib (malonate)

    PF-06651600 (malonate)

    		 JAK Interleukin Related STAT Inflammation/Immunology
    Ritlecitinib (PF-06651600) malonate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50=33 nM)，对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib malonate 快速使 JAK3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2、IL-15) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib malonate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能，并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
    Ritlecitinib (malonate)
  • HY-100754
    Ritlecitinib
    5 篇以上引用文献

    PF-06651600

    		 JAK Interleukin Related STAT Inflammation/Immunology
    Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50=33 nM)，对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib 通过一种 JAK3 激酶，快速使酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2、IL-15) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能，并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
    Ritlecitinib
  • HY-16622A
    GSK 1842799 TFA

    		LPL Receptor Others
    GSK1842799 是一种烷基取代的双芳基氨基醇，是一种针对多发性硬化症 (MS) 开发的选择性 S1P1 调节剂。磷酸化后，GSK1842799-P 表现出亚纳摩尔级 S1P1 激动剂活性，选择性比 S1P3 高 1000 多倍。该化合物口服生物利用度良好，体内快速转化为 GSK1842799-P，0.1 mg/kg 时淋巴细胞计数显著减少。它在小鼠 EAE 模型中以 3 mg/kg 剂量与 FTY720 功效相当，在食蟹猴中达到与 FTY-720 磷酸盐相当的血浆水平。凭借良好的 ADME、PK/PD 特性和毒理学，GSK1842799 进入了进一步的临床开发阶段。
    GSK 1842799 TFA
  • HY-14977
    CS-0777-P

    		LPL Receptor Inflammation/Immunology
    CS-0777-P 是 CS-0777 的磷酸化形式，是 S1P 受体-1 (S1P1) 的强效和选择性调节剂。CS-0777-P 对人 S1P1 比对 S1P3 的激动剂活性高大约 320 倍，EC50 为 1.1 nM。在药理研究中，CS-0777-P 作为 S1P1 和 S1P3 激动剂在体外表现出显著作用，导致外周血淋巴细胞计数降低并对大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 产生抑制作用。大鼠药代动力学研究表明，口服给药后淋巴细胞计数迅速减少，这使得 CS-0777 有潜力用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
    CS-0777-P
  • HY-142617
    ACT-1004-1239
    1 篇文献验证

    		 CXCR Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    ACT-1004-1239 是一种有效的、选择性的、口服的 CXCR7 拮抗剂，IC50 值为 3.2 nM。
    ACT-1004-1239
  • HY-19510
    RORγt inhibitor 4

    		ROR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    RORγt inhibitor 4 (Compound 9a) 是一种口服活性且可穿透中枢神经系统的 RORγt 抑制剂。RORγt inhibitor 4 可改善实验性自身免疫性脑脊髓炎。
    RORγt inhibitor 4
  • HY-117432
    JC-171

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    JC-171 是选择性的 NLRP3 炎症小体抑制剂，抑制 LPS/ATP 诱导的巨噬细胞释放 IL-1β 的 IC50 值为 8.45 μM。
    JC-171

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